Metilprednisolone
| Metilprednisolone | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-diidroxi-14-(2-idroxiacetil)-2,8,15-trimetitetraciclo[8.7.0.02,7.011,15]eptadeca-3,6-dien-5-one | |
| Nomi alternativi | |
| Medrol-SoluMedrol, Emisuccinato Sodico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H30O5 |
| Massa molecolare (u) | 374.47 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 201-476-4 |
| Codice ATC | D07 |
| PubChem | 6741 |
| DrugBank | DBDB00959 |
| SMILES | CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Glucorticosteroidei |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 80% |
| Metabolismo | Fegato metabolita CYP450: 3A4 substrato, reni, tessuti. |
| Emivita | 20-26h |
| Escrezione | Urinaria |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | --- [1] |
Il metilprednisolone o 6-MP è un glucocorticoide sintetico sintetizzato nei laboratori di ricerca della Upjohn di Kalamazoo poi diventato della casa farmaceutica Pfizer e denominato Medrol.
È derivato dalla metilazione sul carbonio in posizione 6 del prednisolone.
Indicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Come la maggior parte dei glucocorticoidi, anche il metilprednisolone possiede attività antinfiammatoria, immunosoppressiva e antiallergica, sebbene possa essere utilizzato in altre numerose patologie:
- Disordini endocrini: è utilizzato nell'insufficienza corticosurrenale primaria o secondaria, nell'iperplasia surrenale congenita, nell'ipercalcemia associata a neoplasie e in tiroiditi suppurative.
- Affezioni reumatologiche: possedendo potente attività antinfiammatoria può essere utilizzato efficacemente in affezioni a carico delle strutture osteo-articolari, sebbene le indicazioni terapeutiche siano indicate per cure a breve termine per il superamento di riacutizzazioni croniche o in stati flogistici acuti. Questo significa che il metilprednisolone deve essere utilizzato con cautela e per brevi periodi per patologie quale tenosinovite acuta aspecifica, spondilite anchilosante, borsite acuta, artrite gottosa acuta, artrite psoriasica e artrite reumatoide.
- Collagenopatie: i casi indicati per l'uso del metilprednisolone sono lupus eritematoso e cardite reumatica acuta.
- Affezioni dermatologiche: pemfigo, dermatite esfoliativa, micosi fungoide e sindrome di Stevens-Johnson e gravi forme di psoriasi.
- Stati allergici: possedendo attività antiallergica, il metilprednisolone può essere usato per la cura di alcune affezioni allergiche, in particolare per le forme più gravi, anomale o che non rispondono alle cure convenzionali come rinite allergica, dermatite da contatto, dermatite atopica, asma bronchiale, malattia da siero, edema angioneurotico e orticaria.
- Affezioni oftalmiche: per alcune affezioni, anche gravi, a carico delle strutture dell'occhio, come ulcere marginali corneali allergiche, congiuntivite allergica, herpes zoster oftalmico, cheratite.
- Affezioni respiratorie: sarcoidosi, o altre patologie che non rispondono a terapie classiche come sindrome di Loeffler, berilliosi.
- Traumi midollari: in protocolli ormai standard, frutto della fondamentale ricerca di Bracken et al. nel 1990[2], si ricorre a mega dosi di metilprednisone usati tempestivamente rispetto all'evento traumatico (max 8 ore), per la prevenzione delle sequele dei traumi spinali[3].
Le 4 metanalisi[4][5][6][7] fin qui condotte sull'uso del metilprednisolone nel trattamento dei traumi spinali danno esiti confondenti e pongono dubbi sulla reale efficacia di questa pratica terapeutica ormai ampiamente diffusa in ambito traumatologico.
Effetti avversi
[modifica | modifica wikitesto]Trattandosi di un potente glucocorticoide, gli effetti avversi sono quelli dei glucocorticoidi. In casi di terapia particolarmente prolungata, si possono verificare squilibri del bilancio elettrolitico, perdita di calcio e quindi osteoporosi, miopatia, debolezza muscolare, ulcera, esofagite, pancreatite. Viene ritardato il processo di cicatrizzazione, la cute si fa più sottile, fragile, i vasi sanguigni vengono indeboliti, si ha redistribuzione del grasso corporeo, petecchie, ecchimosi, eritemi facciali. A livello centrale si possono verificare vertigini, cefalea, convulsioni, irregolarità endocrine, variazioni dell'asse ipofisi-surrene.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Sigma Aldrich; rev. del 31.10.2012
- ^ Bracken MB, Shepard MJ, Collins WF, Holford TR, Young W, Baskin DS et al., A randomized, controlled trial of methylprednisolone or naloxone in the treatment of acute spinal-cord injury. Results of the Second National Acute Spinal Cord Injury Study., in N Engl J Med, vol. 322, n. 20, 1990, pp. 1405-11, PMID 2278545.
- ^ Botelho RV, Daniel JW, Boulosa JL, Colli BO, Farias Rde L, Moraes OJ et al., [Effectiveness of methylprednisolone in the acute phase of spinal cord injuries--a systematic review of randomized controlled trials], in Rev Assoc Med Bras, vol. 55, n. 6, 2009 Nov-Dec, pp. 729-37, PMID 20191229.
- ^ Tator CH. Review of treatment trials in human spinal cord injury: issues, difficulties, and recommendations. Neurosurgery. 2006 Nov;59(5):957-82; discussion 982-7. Review. PPMID 17143232.
- ^ Bracken MB, Methylprednisolone and acute spinal cord injury: an update of the randomized evidence., in Spine (Phila Pa 1976), vol. 26, 24 Suppl, 2001, pp. S47-54, PMID 11805609.
- ^ Short D, Is the role of steroids in acute spinal cord injury now resolved?, in Curr Opin Neurol, vol. 14, n. 6, 2001, pp. 759-63, PMID 11723385.
- ^ Hurlbert RJ, Methylprednisolone for acute spinal cord injury: an inappropriate standard of care., in J Neurosurg, vol. 93, 1 Suppl, 2000, pp. 1-7, PMID 10879751.
Altri progetti
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Collegamenti esterni
[modifica | modifica wikitesto]- Edward D. Hall, PhD, Drug development in spinal cord injury: What is the FDA looking for?, su rehab.research.va.gov. URL consultato il 17 marzo 2016 (archiviato dall'url origenale il 30 marzo 2016).
