Biodisponibilidad de La Aspirina en El Hombre

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08/03/2010
LABORATORIO DE FARMACOLOGIA
MAESTRA:
GEORGINA CARRILLO
ALUMNOS:
MIRIAM GUADALUPE ACEVEDO
ALICIA YANELY HERNANDEZ ANAYA
MELANY
MIGUEL ANGEL CAPUCHINO
ERIKA
BIODISPONIBILIDAD DE LA ASPIRINA EN EL HOMBRE
Es un hecho bien conocido que dos o más productos farmacéuticos, con diferentes
nombres comerciales, que contiene el mismo fármaco, en la misma cantidad e incluso en el
tipo de forma farmacéutica, pueden producir diferencias en los niveles sanguíneos del
principio activo y en la magnitud de las respuestas clínicas.
Los productores de medicamentos requieren en muchas ocasiones, incorporar otras

sustancias al principio activo (saborizantes, aglutinantes, estabilizadores, etc.) necesarias para
elaborar el medicamento, lo cual puede influir en el grado de liberación y en la velocidad de
absorción del principio activo. En el estudio del temporal de los fármacos, la biodisponibilidad
determina la cantidad de medicamento que entra a la circulación sanguínea a partir del
preparado farmacéutico que se administra a los pacientes, así como la velocidad con la que el
fármaco aparece en la sangre.
CONCEPTOS:
1.- BIODISPONIBILIDAD:
Es la cantidad y la velocidad con que una sustancia activa es absorbida a partir de la

forma farmacéutica y llega a estar disponible en el sitio de acción.
2.- PRINCIPIO ACTIVO:
Es aquella sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo. Una

vez purificada o modificada químicamente se le denomina fármaco.
3.- FARMACOCINETICA:
Es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es

sometido a través de su paso hacia el organismo. Trata de explicar que sucede con un fármaco
desde el momento en que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
4.- FARMACODINAMIA:
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus

mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de este
sobre un organismo. Dicho de otra manera es el estudio de lo que sucede al organismo por
acción de un fármaco.
5.- BIOEQUIVALENCIA:
Es un término usado en farmacocinética para describir la equivalencia biológica in vivo

que se espera de dos preparaciones de una misma droga por parte de laboratorios diferentes.
Cuando se dice que dos productos son bioequivalentes, se esperan que ambos sean, para
todos los propósitos iguales.
NIVELES PLASMATICOS DE SALICILATO POR LA INGESTION DE DIVERSAS FORMAS FARMACEUTICAS
PRODUCTO INGERIDO POR EL CONCENTRACION ACIDO SALICILICO EN PLASMA
VOLUNTARIO 30 MIN 60 MIN
ALKA SELTZER 4.1 2.3
ASCRIPTIN 4.3 2.4
ASPIRINA 3.4 1.7
DISPRINA 4.4 2.7
Interpretación de los resultados:
Entre los medicamentos de los cuales fueren ingeridos por los voluntarios, y después
de haber hecho las pruebas necesarias, nos hemos dado cuenta que no hay bioequivalencia
en ninguno de los medicamentos o de las diferentes presentaciones del acido salicílico y
según los resultados el medicamento o la presentación que presenta más concentración es la
disprina, ya que en 30 min después de ser ingerida obtuvimos una concentración de 4.4 y a
los 60 min obtuvimos 2.7
CLASIFICACION Y CARACTERISTICAS DE LOS FARMACOS:
FÁRMACOS-CLASIFICACIÓN
Las vías de administración se clasifican en entérales y parenterales en el primer de los casos el

fármaco es absorbido en alguno de los trayectos del tracto gastrointestinal, mientras que en el
segundo la absorción es fuera del tracto gastrointestinal.
Enterales:
Los fármacos son introducidos al organismo por los orificios naturales del cuerpo. Referente o
relacionada al intestino o al tracto gastrointestinal.
Ëc ORAL
Ëc SUBLINGUAL
Ëc RECTAL
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS- VÍA ORAL
La absorción se produce por difusión principalmente en el estomago o el duodeno. En

algunos casos puede haber transporte activo
Ventajas: Cómoda, sencilla, conveniente, común, económica, inocua, segura, permitel a auto
administración
Desventajas:
Irritación, absorción irregular, presencia de alimentos, destrucción enzimática, efecto de

primer paso, destrucción por bacterias, falta de colaboración del paciente
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS-SUBLINGUAL
Ëc Cuando una sustancia química entra en contacto con la membrana mucosa debajo de
la lengua, o la mucosa bucal, se difunde a través de ella.
Ëc Debido a que el tejido conjuntivo por debajo del epitelio contiene una profusión de
capilares, la sustancia se difunde en ellos y entra en la circulación venosa
Ëc En contraste, las sustancias absorbidas en el intestino son objeto de "metabolismo de

primer paso͟ en el hígado antes de entrar en la circulación general.
Ventajas:
Ëc Evita efecto de primer paso hepático, absorción rápida, efecto rápido, epitelio
delgado, gran irrigación
Desventajas:
Ëc Área de absorción pequeña, no todos los medicamentos se pueden administrar por

esta vía
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS-RECTAL
La absorción en la mucosa rectal es buena, ya que es una zona muy vascularizada. La vena
hemorroidal superior drena la ampolla rectal a través de la vena mesentérica, llega a la vena
porta. Las venas hemorroidales drenan el tramo distal y la porción inferior de la ampolla rectal,
dichas venas desembocan en la ilíaca e hipogástrica y éstas a su vez en la vena cava inferior,
que llega directamente al corazón
Ventajas:
Ëc útil en pacientes que no pueden deglutir, en vómitos intensos, pacientes

inconscientes.
Desventajas:
Ëc irritación, incómodo, absorción irregular e incompleta ( heces, bacterias), puede sufrir

efecto de primer paso hepático
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS-PARENTERALES
Ëc Los fármacos para ser introducidos al organismo, requiere la utilización de una aguja
hueca hipodérmica, se crea un orificio no natural en el cuerpo.
Ëc Diferente o paralelo al intestino o al tracto gastrointestinal.
Ventajas:
Ëc efecto rápido, útil en tratamiento de urgencias, absorción rápida, evitan efecto de

primer paso hepático, útil en pacientes inconscientes
Desventajas:
Ëc asepsia, dolorosa, costosa, no permite la auto administración, requiere personal

capacitado o entrenado
Ëc Intramuscular
Ëc Intraperitoneal
Ëc Subcutánea
Ëc Intravenosa
Ëc Pulmonar
VIA INTRAVENOSA
Se utiliza cuando los medicamentos son mal absorbidos desde el deposito de tisulares o desde
el tracto gastrointestinal. es muy útil cuando se desea que el medicamento actué rápidamente
ya que al colocarlo en la sangre se elimina el proceso de absorción y de inmediato se inicia el
proceso de distribución
Ventaja:
Ëc no hay absorción, efecto rápido, se pueden administrar grandes volúmenes, soluciones

irritantes, se puede ajustar la dosis
Desventajas:
Ëc riesgo de reacciones adversas es alto, no se puede revertir el efecto con facilidad, no

se pueden administrar sustancias oleosas o insolubles, la administración debe ser lenta
VIA INTRAMUSCULAR
La absorción por esta vía es generalmente rápida. en promedio la absorción del los
medicamentos en solución acuosa se realiza de 10 a 30 minutos, y puede aumentar o disminuir
según la vascularización donde el fármaco es aplicado y según el grado de ionización y
solubilidad en lípidos del compuesto.
La vía intramuscular ofrece una absorción del medicamento más rápida que la vía subcutánea
debido a la mayor vascularización del musculo
Ventajas:
Ëc tejido muy irrigado, administración de sustancias oleosas, y algunas sustancias

irritantes, efecto prolongado y sostenido
Desventajas:
Ëc interfiere con los anticoagulantes

VIA INTRAPERITONEAL
Ëc El fármaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo. La aplicación es
difícil, pues hay pocos sitios en donde pueda practicarse. Se utiliza fundamentalmente
para realizar lavados del peritoneo y más frecuentemente para evacuar el acumulo de
líquido peritoneal
Ventajas:
Ëc amplia superficie de absorción, epitelio delgado, gran vascularización, útil en

investigaciones, absorción rápida.
Desventajas:
Ëc irritación, sufre efecto de primer paso hepático, perforación de órganos, infecciones,

adherencias
VÍA SUBCUTÁNEA
La aguja atraviesa la piel buscando depositar el fármaco a nivel subdérmico, en donde el plexo
arteriovenoso lo absorbe y lo incorpora a la circulación sistémica
Ventajas:
±c efecto prolongado y sostenido
Desventajas:
Èc no permite administrar grandes volúmenes, ni sustancias irritantes, la absorción es

lenta
VIA PULMONAR
Consiste en la aplicación de un fármaco diluido habitualmente en suero, mediante

nebulización y micro nebulización de las partículas de tal forma que al inhalarlas van
vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de los bronquios terminales e
incluso a los alveolos pulmonares.
Habitualmente se trata más bien de un tratamiento tópico realizado sobre la mucosa

bronquial, donde se busca el efecto local de bronco dilatación. Las formas galénicas implicadas
en esta vía son los aerosoles y los nebulizadores
Ventajas:
Ëc Amplia superficie de absorción, gran irrigación sanguínea, efectos locales y sistémicos,

absorción rápida, evita efecto de primer paso hepático
Desventajas:
Ëc Irritación, difícil manejo de formas farmacéuticas, no se puede regular la cantidad de
medicamento que recibe la persona
COMENTARIOS:
En esta práctica pudimos observar las diferentes formas de presentaciones de los

medicamentos que aunque tienen la misma sustancia activa puede variar en cuanto a su
proceso farmacológico y puede variar en su bieoequivalencia. Por lo que pudimos notar que
obtuvimos distintas concentraciones del medicamento en el plasma de nuestros compañeros,
por lo cual concluimos que no tienen bioequivalencia estos productos y que por ser de
distintos laboratorios todos llevan distintos procesos de elaboración y experimentación. Es por
eso que cada medicamento puede variar aunque diga traer la misma sustancia activa y así
como existen estos medicamento en el mercado podemos encontrar muchos más que varían
en su concentración aun trayendo la misma sustancia.

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ALICIA YANELY HERNANDEZ ANAYA

MIGUEL ANGEL CAPUCHINO

Los productores de medicamentos requieren en muchas ocasiones, incorporar otras

Es la cantidad y la velocidad con que una sustancia activa es absorbida a partir de la

2.- PRINCIPIO ACTIVO:

Es aquella sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo. Una

Es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es

Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus

Es un término usado en farmacocinética para describir la equivalencia biológica in vivo

DISPRINA 4.4 2.7

Interpretación de los resultados:

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La absorción se produce por difusión principalmente en el estomago o el duodeno. En

Irritación, absorción irregular, presencia de alimentos, destrucción enzimática, efecto de

Ëc En contraste, las sustancias absorbidas en el intestino son objeto de "metabolismo de

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