DICLOXACILINA

DICLOXACILINA
Farmacologa
La Dicloxacilina es una penicilina semisinttica, cido estable y resistente a la penicilinasa.
Combate eficazmente organismos gram positivos, incluyendo a los Staphylococcus
productores de penicilinasa. Acta como bactericida porque inhibe la sntesis de la pared
celular durante la multiplicacin activa. Las bacterias resisten a la penicilina produciendo
penicilinasa, enzimas que convierten a la penicilina en cido penicilinoico inactivo. La
Dicloxacilina resiste a estas enzimas.
FARMACOCINETICA
i.
ABSORCION
Se absorbe bien rpidamente en el tracto gastrointestinal pero su absorcin es
reducida con la presencia de alimento. Despus de una dosis oral de 500 mg se
alcanzan concentraciones pico plasmticas de 10-18 g por mL. Despus de una
hora en sujetos en ayuno el doble de la dosis puede doblar la concentracin
plasmtica
ii.
DISTRIBUCIN
Volumen de distribucin es de 0,1 mL/kg
Hay una pequea difusin a travs del LCR excepto cuando hay inflamacin de las
meninges, pueden lograrse concentraciones teraputicas en pleura, lquido sinovial
y hueso.
iii.
BIOTRANSFORMACIN
Hgado. El 97% se encuentra unido a protenas del plasma. La vida media
plasmtica es de 0.5 a 1.5 horas en personas con funcin renal normal y de 1 a 3
horas. En presencia de insuficiencia renal.
iv.
EXCRECION
La Dicloxacilina y sus metabolitos se excretan en la orina mediante filtracin
glomerular y secrecin tubular. Se excreta 50 a 70% de la dosis.
v.
ELIMINACION
Eliminacin renal, slo pequeas cantidades se eliminan por la bilis. La
Dicloxacilina no es hemodializable.
Vida media de eliminacin cercana a 0,7 horas

vi.
FARMACODINAMIA
La Dicloxacilina inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana: al inhibir la
transpeptidacin, impide la sntesis adecuada y completa de la pared celular, con la
consiguiente muerte de la bacteria por lisis.
Adems, se liga a las PBP1 o a las PBP3, las inactiva y provoca el debilitamiento de
la pared bacteriana.
vii.
FARMACOECONOMIA EN PATOLOGIAS GRAVES

De acuerdo con la Dra. Anah Dreser, investigadora del Centro de Investigacin en
Sistemas de Salud (CISS), del Instituto Nacional de Salud Pblica (INSP), los
antibiticos son medicamentos que sirven para combatir infecciones causadas por
bacterias. Actualmente la venta de estos frmacos es controlada, debido a los daos
que puede ocasionar en la salud si se administran de forma inadecuada.
viii.
TOXICOLOGIA
La reaccin de hipersensibilidad se puede presentar en cualquier forma de
dosificacin y no necesariamente cuando exista una exposicin previa conocida. La
reaccin, cuando se presenta en alguna persona, puede exponer a mayor riesgo al
administrarse otra penicilina, aunque no necesariamente debe repetirse en

exposiciones posteriores.
Cuando ocurre anafilaxia sta puede ser grave y de consecuencias fatales an con
dosis pequeas e inclusive en pruebas cutneas en las que se utilizan cantidades
diminutas, aunque es ms frecuente con la administracin parenteral. Es necesario
emprender medidas de urgencia pudiendo utilizar epinefrina, esteroides, lquidos
intravenosos, oxgeno e inclusive intubacin endotraqueal, dependiendo de la
gravedad del caso. Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros
antibiticos betalactmicos y carbapenmicos por lo que se debe tomar en cuenta y
deber suspenderse de inmediato en caso de presentarse alguna reaccin durante el
tratamiento.
ix.
POSOLOGIA
Adultos y adolescentes:
- Dosis usual: 125 a 250 mg cada 6 horas.
- Dosis mxima: 6 g diarios.
Nios:
- Hasta 40 kg: 12.5 a 25 mg / kg / da, fraccionados cada 6 horas.
- 40 kg: dosis usual de adolescentes y adultos.
Fibrosis qustica: 25 a 50 mg / kg / da, fraccionados cada 6 horas.
x.
INTERACCION FARMACOLOGICA
El uso concomitante de medicamentos con efecto bacteriosttico como la
tetraciclina puede antagonizar el efecto bactericida de la Dicloxacilina. Asimismo,
disminuye el efecto estrognico de 281 los anticonceptivos orales. El probenecid
aumenta y prolonga los niveles de penicilina por disminucin en la eliminacin por
competicin de la secrecin tubular renal de la penicilina.
xi.
EFECTOS ADVERSOS
Puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad siendo stas los efectos adversos
ms comunes y probablemente sea la causa ms frecuente de alergia
medicamentosa, Pueden aparecer en orden de frecuencia decreciente las siguientes
manifestaciones: erupcin maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo,
vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, sndrome de StevensJohnson y anafilaxia.
Otras reacciones adversas de las formas orales incluyen trastornos gastrointestinales
como nuseas, vmito, dispepsia, dolor epigstrico y diarrea, haciendo necesario
considerar sea secundaria a Clostridium difficile. En casos raros se ha asociado a la
Dicloxacilina dao tubular renal y nefritis intersticial, as como eosinofilia, anemia

hemoltica y alteracin de las enzimas hepticas TGO y TGP.
BIBLIOGRAFIA
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http://www.medicamentosplm.com.ec/home/productos/dicloxacilina_nifa_capsulas/
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