Vademecum Saval PDF

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Vademecum Saval Versión - 07.01.2013

AB
Antiséptico bucofaríngeo
SAVAL
Composición:
Cada comprimido contiene:
Clorhexidina clorhidrato 5 mg
Excipientes c.s.
Propiedades Farmacológicas:
Clorhexidina es un antiséptico tópico, que presenta una eficaz actividad antimicrobiana especialmente útil en la
cavidad bucofaríngea.
Luego de la ingestión oral, clorhexidina es escasamente absorbida en el tracto gastrointestinal.
Indicaciones:
Infecciones bucofaríngeas leves, estomatitis, glositis, gingivitis y faringitis. Procesos inflamatorios de origen
dentario; pre y post-operatorio odontológico. Antiséptico de la boca y garganta, orofaringe, vestíbulo superior de la
boca, amígdalas, membrana mucosa bucal, región sublingual, paladar.
Posología y Administración:
Disolver lentamente en la boca 1 comprimido cada 4 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga.
Precauciones y Advertencias:
Precaución en pacientes que presentan hipersensibilidad a clorhexidina.
Reacciones Adversas:
No se han observado reacciones adversas serias, asociadas con el uso de clorhexidina en la vía bucofaríngea.
Interacciones:
No se han descrito.
Sobredosificaciones:
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 30°C. Protegido de la luz y humedad .
Presentaciones:
Envase con 12 comprimidos.

AB Antitusivo
Antiséptico Bucofaríngeo - Antitusivo
SAVAL
Composición:
Clorhexidina clorhidrato 5 mg
Noscapina 10 mg
Excipientes c.s.
Clorhexidina es un antiséptico, que presenta una eficaz actividad antimicrobiana especialmente útil en la cavidad
bucofaríngea.
Luego de la ingestión oral, clorhexidina es escasamente absorbida en el tracto gastrointestinal. Noscapina es un
antitusivo de acción central, que en conjunto con clorhexidina proporciona un efecto antiséptico y antitusivo, útil en
el alivio de tos producida por irritación de la faringe.
Indicaciones:
Tos asociada a: infecciones bucofaríngeas leves, estomatitis, glositis, gingivitis y faringitis. Tratamiento
sintomático de la tos, en caso de laringitis, faringitis y traqueitis. Antiséptico de la boca y garganta y antitusígeno
para el alivio de la tos que generalmente acompaña a la laringitis, faringitis y traqueitis.
Disolver lentamente en la boca 1 a 2 comprimidos cada 4 a 6 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los principios activos.
Precaución en pacientes que presentan hipersensibilidad a alguno de los componentes.
En forma aislada puede producirse un aumento en el manchado de los dientes y una alteración en la percepción
del gusto.
Interacciones:
No debe usarse en forma concomitante con agentes aniónicos.
Irritación gastrointestinal, náuseas y vómitos.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 30°C. Protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:

ACTAN / ACTAN CD
Antidepresivo
SAVAL línea Eurolab
Composición:
Cada cápsula contiene:
Fluoxetina clorhidrato 20 mg.
Excipientes c.s.
Cada comprimido dispersable contiene:

Fluoxetina clorhidrato 20 mg.
Excipientes c.s.
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.
La acción de fluoxetina este posiblemente relacionada con la inhibición selectiva de la recaptación de serotonina,
y esto probablemente responde a su mecanismo de acción. Fluoxetina no tiene prácticamente afinidad por otros
receptores tales como α1-, α2-, y β-adrenérgicos; serotoninergicos; dopaminérgicos; histaminérgicos 1;
muscarínicos; y receptores GABA.
Episodios depresivos mayores:

Los ensayos clínicos en pacientes con episodios depresivos mayores se han llevado a cabo frente a placebo y a
un comparador activo. Fluoxetina ha demostrado ser significativamente más efectivo que placebo, empleando
como medida la escala de Hamiltom para la depresión (HAM-D). En estos estudios, fluoxetina tuvo una tasa de
respuesta y remisión significativamente superior (determinado por una disminución del 50% en la escala de
HAM-D), comparado con placebo.
Dosis Respuesta:
En los estudios a dosis fija en pacientes con depresión mayor, se obtiene una curva dosis respuesta plana, lo cual
no sugiere ventajas a la hora de utilizar dosis mayores que las recomendadas en términos de eficacia. Sin
embargo, en la práctica clínica se ha visto que un aumento de la dosis puede ser beneficioso en algunos
pacientes.
Trastorno Obsesivo-compulsivo:
En ensayos de corto plazo (por debajo de las 24 semanas), fluoxetina mostró ser significativamente más efectiva
que placebo. Se obtuvo una respuesta terapéutica con dosis de 20 mg/día, aunque dosis más altas (40 o 60
mg/día) mostraron un mayor índice de respuesta. No se ha demostrado la eficacia en ensayos a largo plazo (las
fases de extensión
de tres estudios a corto plazo y un estudio de prevención de recaídas).
Episodio depresivo mayor (niños y adolescentes):

Se realizaron ensayos clínicos frente a placebo en niños mayores de 8 años y adolescentes. Fluoxetina, a dosis
de 20 mg, demostró ser significativamente más eficaz que placebo en dos ensayos pivotales a corto plazo, la
eficacia fue medida como la reducción en la puntuación total de la escala de Valoración de la Depresión en Niños
(CDRS-R) y de la puntuación de la escala de Impresión Clínica Global CGI-I. En ambos estudios los pacientes
cumplían los criterios para Episodio Depresivo Mayor de grave a moderado (DSM-III o DSM-IV) en tres
evaluaciones diferentes realizadas por psiquiatras infantiles.
La eficacia de los estudios de fluoxetina podría depender de la inclusión en los estudios de una población de
pacientes selectiva (una que en un periodo de 3 a 5 semanas no se ha recuperado espontáneamente y cuya
depresión persistió en la circunstancia de un cuidado considerable). Sólo hay datos limitados con respecto a la
seguridad y eficacia tras 9 semanas. En general, la evidencia de la eficacia de fluoxetina fue sólo modesta. La
tasa de respuesta (definida como un descenso del 30% en la puntuación de CDRS-R) demostró una diferencia
estadísticamente significativa en uno de los dos ensayos pivotales (58% para fluoxetina versus 32% para placebo,
P=0,013 y 65% para fluoxetina versus 54% para placebo, P=0,093). En ambos estudios el cambio medio desde la
línea de base al punto final en el total de la escala CDRS-R fue de 20 para fluoxetina versus 11 para placebo,
P=0,002 y 22 para fluoxetina versus 15 para placebo, P

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorción
Fluoxetina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La biodisponibilidad no
se ve afectada por el consumo de alimentos.
Distribución
Fluoxetina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 95%) y se distribuye ampliamente
(volumen de distribución: 20 - 40 l/kg). Las concentraciones plasmáticas de equilibrio se alcanzan después de la
dosificación durante varias semanas. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio después de una dosificación
prolongada son similares a las concentraciones observadas de la 4ª a la 5ª semana.
Metabolismo
Fluoxetina tiene un perfil farmacocinético no lineal con efecto hepático de primer paso. La concentración
plasmática máxima generalmente se alcanza de las 6 a las 8 horas después de la administración. Fluoxetina se
metaboliza ampliamente por la enzima polimórfica CYP2D6. Fluoxetina se metaboliza fundamentalmente por el
hígado a su metabolito activo, norfluoxetina (demetilfluoxetina) mediante desmetilación.
Eliminación
La vida media de eliminación de fluoxetina es de 4 a 6 días y de norfluoxetina de 4 a 16 días. Estas largas vidas
medias son las responsables de la permanencia del medicamento durante 5-6 semanas después de la
interrupción del tratamiento. La excreción es fundamentalmente (alrededor del 60%) renal. Fluoxetina se excreta
por la leche materna.
Poblaciones de riesgo
Ancianos: Los parámetros farmacocinéticos no se alteran en ancianos sanos cuando se comparan con
personas más jóvenes.
Niños y adolescentes: La concentración media de fluoxetina en niños es aproximadamente el doble de la
observada en adolescentes y la concentración media de norfluoxetina es aproximadamente 1,5 veces mayor. La
concentración plasmática en el estado de equilibrio
depende del peso corporal y es mayor en niños de menor peso. Como con los adultos, fluoxetina y norfluoxetina
se acumularon extensamente tras múltiples dosis orales; las concentraciones plasmáticas en el estado de
equilibrio se alcanzaron dentro de las 3 a 4 semanas de dosificación diaria.
Insuficiencia hepática: En caso de insuficiencia hepática (cirrosis hepática), la vida media de fluoxetina y
norfluoxetina se incrementó en 7 y 12 días, respectivamente. Se debe considerar una dosis menor o menos
frecuente.
Insuficiencia renal: Después de la administración de una dosis única de fluoxetina en pacientes con insuficiencia
renal leve, moderada o completa (anuria), los parámetros farmacocinéticos no se vieron alterados cuando se
compararon con voluntarios sanos. No obstante, después de una administración repetida, se observó un
incremento de las concentraciones plasmáticas en equilibrio.
DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD
No hay evidencia de carcinogénesis o mutagenicidad in vitro o en estudios con animales.

En un estudio toxicológico con ratas jóvenes CD, la administración de 30 mg/kg/dia de hidrocloruro de fluoxetina
en los días postnatales del 21 al 90 dio lugar a degeneración testicular irreversible y necrosis, vacuolación del
epitelio epididimal, inmadurez e inactividad del tracto reproductor femenino y disminución de la fertilidad. Los
retrasos en la maduración sexual se produjeron en machos (10 y 30 mg/kg/dia) y en hembras (30 mg/kg/día). Se
desconoce la significación de estos hallazgos en humanos. Las ratas tratadas con 30 mg/kg también presentaron
disminución de la longitud del fémur en comparación con el control, y degeneración de la músculatura esquelética,
necrosis y regeneración.
Los niveles plasmáticos alcanzados en animales con dosis de 10 mg/kg/día fueron aproximadamente 0,8 a 8,8
veces (fluoxetina) y 3,6 a 23,2 veces (norfluoxetina) los alcanzados normalmente en pacientes pediátricos. Los
niveles plasmáticos alcanzados en animales con dosis de 3 mg/kg/día fueron aproximadamente 0,04 a 0,5 veces
(fluoxetina) y 0,3 a 2,1 veces (norfluoxetina) los alcanzados normalmente en pacientes pediátricos.
Un estudio en ratones jóvenes indicó que la inhibición de los transportadores de serotonina evita el incremento de
la formación de huesos. Este hallazgo parece ser avalado por los hallazgos clínicos. No se ha establecido todavía
la reversibilidad de este efecto. Otro estudio en ratones jóvenes (tratados en los días postnatales del 4 al 21) ha
demostrado que la inhibición de los trasportadores de serotonina tiene efectos a largo plazo en el comportamiento
del ratón. No hay información sobre si este efecto es reversible. La relevancia clínica de este hallazgo no ha sido
establecida.

Indicaciones:
Fluoxetina clorhidrato está indicado para el tratamiento agudo y de mantención de la depresión asociada o no con
ansiedad; para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en adultos y niños a partir de los 8 años de edad;
para el tratamiento del desorden disfórico premenstrual. Indicado como complemento a la psicoterapia para la
reducción de la ingesta excesiva de alimentos, la provocación del vomito y el uso de laxantes.
Para administración oral.
Depresión
Adultos y ancianos: La dosis recomendada es de 20 mg diarios. La posología se debe revisar y ajustar, en caso
de que sea necesario, en las 3 a 4 semanas posteriores al inicio del tratamiento. Aunque existe un incremento
potencial de efectos indeseados a dosis mayores, en algunos pacientes con insuficiente respuesta a 20 mg, la
dosis puede ser incrementada gradualmente hasta un máximo de 60 mg. Se debe realizar el ajuste de la dosis
cuidadosamente y de manera individual, para mantener a los pacientes con la menor dosis efectiva posible.
Los pacientes con depresión deben tratarse durante un periodo de tiempo de al menos 6 meses para asegurar
que estén libres de síntomas.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos y ancianos: La dosis recomendada es entre 20 y 60 mg diarios. En algunos pacientes, si tras dos
semanas la respuesta a 20 mg es insuficiente, la dosis se puede incrementar gradualmente hasta un máximo de
60 mg aunque a dosis más altas pueda existir un incremento potencial de reacciones adversas.
Si no se observa mejoría dentro de las 10 semanas, se debe reconsiderar el tratamiento con fluoxetina. Es
razonable mantener el tratamiento más allá de 10 semanas en aquellos pacientes que han respondido a la
terapia. Se debe realizar el ajuste de la dosis cuidadosamente y de manera individual, para mantener al paciente
con la menor dosis efectiva posible. La necesidad del tratamiento se debe reevaluar periódicamente.
Algunos especialistas abogan por la psicoterapia conductista concomitante en aquellos pacientes con buena
respuesta farmacológica. No se ha demostrado la eficacia a largo plazo (más de 24 semanas) en el TOC.
Bulimia nerviosa
Adultos y ancianos: Se recomienda una dosis de 60 mg/día. No se ha demostrado la eficacia a largo plazo (más
de 3 meses) en la bulimia nerviosa. En algunos pacientes puede ser aconsejable una titulación durante varios
días hasta alcanzar la dosis objetivo.
Desorden disfórico premenstrual

La dosis recomendada es de 20 mg / día administrados de forma continua (todos los días del ciclo menstrual) o
intermitente (partiendo 14 días antes del día de inicio previsto de la menstruación hasta el primer día de la
menstruación y repitiendo con cada nuevo ciclo). La pauta de dosificación debe ser determinada por el médico
basándose en las características individuales del paciente.
Ajuste de dosis en adultos-Todas las indicaciones: La dosis recomendada se puede aumentar o disminuir. No se
han evaluado sistemáticamente dosis por encima de 80 mg/día. Cuando se suspende la administración, el
principio activo permanecerá en el organismo durante semanas. Esto se debe tener en cuenta al iniciar o
interrumpir el tratamiento.
Niños a partir de los 8 años y adolescentes (episodios depresivos de moderados a graves):

El tratamiento debe ser iniciado y supervisado por un especialista. La dosis inicial es de 10 mg/día, los ajustes de
dosis deberán realizarse cuidadosamente y de forma individualizada, con el fin de mantener al paciente con la
menor dosis efectiva.
Después de una o dos semanas se puede incrementar la dosis hasta en 20 mg /día. La experiencia en ensayos
clínicos con dosis diarias mayores de 20 mg es mínima. Solamente hay datos limitados de tratamientos que
hayan durado más allá de las nueve semanas.
Niños con bajo peso: Debido a los altos niveles plasmáticos de fluoxetina en los niños de bajo peso, el efecto
terapéutico podría alcanzarse con dosis más bajas.
Se deberá reevaluar la necesidad del tratamiento después de 6 meses para aquellos pacientes pediátricos que
respondan al tratamiento. Si no se alcanza el beneficio clínico en 9 semanas, el tratamiento deberá
reconsiderarse.
Ancianos: Se recomienda precaución al incrementar la posología. La dosis diaria generalmente no debe exceder
de 40 mg.

Se debe considerar una dosis menor o menos frecuente (p.ej. 20 mg cada dos días) en pacientes con alteración
hepática o en pacientes en los cuales la medicación concomitante pueda interactuar potencialmente con
fluoxetina.
Síntomas de retirada al interrumpir el tratamiento con fluoxetina: Se debe evitar la interrupción abrupta del
tratamiento. Cuando se interrumpe el tratamiento con fluoxetina la dosis debe ser reducida gradualmente durante
un periodo de cómo mínimo una a dos semanas con el fin de reducir el riesgo de aparición de síntomas de
retirada. Si tras reducir la dosis o la interrupción del tratamiento aparecieran síntomas intolerables, deberá
considerarse el reanudar la dosis prescrita anteriormente. Posteriormente el médico podrá continuar
disminuyendo la dosis, pero más gradualmente.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a fluoxetina o a cualquiera de sus excipientes.
Inhibidores de la Monoaminooxidasa: Se han comunicado reacciones adversas graves y a veces fatales en

pacientes en tratamiento con ISRS en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), y en
pacientes que han suspendido recientemente el tratamiento con un ISRS y lo han comenzado con un IMAO. El
tratamiento con fluoxetina sólo debe comenzar 2 semanas después de la interrupción de un tratamiento con un
IMAO. Por lo tanto, fluoxetina está contraindicada en combinación con un IMAO. Asimismo, deben transcurrir al
menos 5 semanas desde la interrupción del tratamiento con fluoxetina antes de iniciar un tratamiento con un
IMAO. Si fluoxetina se ha prescrito como tratamiento crónico y/o a una dosis más alta, se debe considerar un
intervalo mayor.
Algunos casos presentaron características semejantes al síndrome serotoninérgico (el cual puede asemejarse y
ser diagnosticado como síndrome neuroléptico maligno). Ciproheptadina o dantroleno pueden beneficiar a los
pacientes que experimenten estas reacciones. Los síntomas de una interacción de un medicamento con un IMAO
incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonía, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos
vitales, cambios en el estado mental que incluyen confusión, irritabilidad y agitación extrema que puede
evolucionar hasta delirium o coma.
Tioridazina o pimozida: La tioridazina o pimozida no deben ser administradas concomitantemente con fluoxetina o
por lo menos no debe hacerse sino hasta 5 semanas posteriores a la discontinuación de la fluoxetina.
Uso en niños y adolescentes menores de 18 años:
Los comportamientos suicidas (intentos de suicidio e ideas de suicidio), y la hostilidad (predominantemente
agresión, comportamiento de confrontación e irritación) fueron observados con más frecuencia en ensayos
clínicos con niños y adolescentes tratados con antidepresivos frente a aquellos tratados con placebo. Fluoxetina
sólo se deberá utilizar en niños y adolescentes de 8 a 18 años para el tratamiento de episodios depresivos de
moderados a graves. Además, no existen datos sobre la seguridad a largo plazo en niños y adolescentes en
relación al crecimiento, la maduración sexual y el desarrollo cognitivo, emocional y conductual
En un análisis de 24 estudios clínicos a corto plazo (4 meses) que involucraron 4400 pacientes niños con
depresión mayor, desorden obsesivo compulsivo, u otras alteración psíquicas, placebo controlados, quienes
fueron tratados con antidepresivos inhibidores específicos de la recaptura de serotonina y antidepresivos de otra
clase, se observo un incremento del doble en el riesgo de suicidio del grupo que recibió el antidepresivo versus el
grupo que recibió placebo (4% versus un 2%).
Antes de empezar la terapia con algún antidepresivo se debe investigar cuidadosamente los antecedentes
psiquiátricos del paciente incluyendo historia familiar y personal de suicidios y desorden bipolar.
Todos los pacientes pediátricos tratados con antidepresivos por cualquier indicación deben ser estrechamente
vigilados, especialmente al inicio de la terapia o al realizar ajustes de dosis, debido a que pueden experimentar
empeoramiento del cuadro clínico, cambios en la conducta y surgimientos de ideas suicidas, se debe controlar al
paciente todas las semanas durante las primeras 4 semanas de tratamiento, luego semana por medio durante las
siguiente 4 semanas y posteriormente a las 12 semanas de tratamiento o cuando sea clínicamente necesario. Se
debe considerar la posibilidad de cambiar el régimen posológico o incluso discontinuar la medicación si el
paciente presenta un empeoramiento en su condición o en quienes la ideación suicida es severa, abrupta en
aparición o no fue parte de los síntomas iniciales.
Se debe instruir a los familiares o quienes estén a cargo de los pacientes de reportar inmediatamente al medico
tratante si el paciente desarrolla en forma abrupta o severa los siguientes síntomas: agitación irritabilidad,
ansiedad, ataques de pánico, insomnio, agresividad, impulsividad, acatisia, hipomanía, o manía, así como el
surgimiento de ideas suicidas.

En un ensayo clínico de 19 semanas de duración se observó una disminución en la ganancia de altura y peso en
niños y adolescentes tratados con fluoxetina. No se ha establecido si hay efecto en alcanzar la talla normal adulta.
No se puede descartar la posibilidad de un retraso en la pubertad. Deberá por lo tanto hacerse un seguimiento del
crecimiento y del desarrollo puberal durante y después del tratamiento con fluoxetina.
Si cualquiera de ellos está disminuido se deberá considerar el consultar a un pediatra. En ensayos clínicos
pediátricos se notificaron con frecuencia manía e hipomanía. Por lo tanto se recomienda hacer un seguimiento
regular sobre la aparición de manía/hipomanía. Se debe discontinuar el tratamiento con fluoxetina si el paciente
entra en una fase maníaca. Es importante que el médico prescriptor discuta cuidadosamente con el niño/joven y/o
sus padres los riesgos y beneficios del tratamiento.
Erupción cutánea y reacciones alérgicas: Se han comunicado casos de erupción cutánea, reacciones
anafilactoides y reacciones sistémicas progresivas, en ocasiones graves (afectando a la piel, los riñones, el
hígado, o los pulmones). Se debe interrumpir el tratamiento con fluoxetina cuando aparezca una erupción cutánea
u otra reacción alérgica para las cuales no se pueda encontrar otra etiología.
Convulsiones: Las convulsiones son un riesgo potencial de los medicamentos antidepresivos. Por lo tanto, como
con otros antidepresivos, fluoxetina se debe introducir con precaución en pacientes con historial de convulsiones.
El tratamiento se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle convulsiones o que experimente un
incremento en la frecuencia de las convulsiones. Fluoxetina se debe evitar en pacientes con historia de trastornos
convulsivos inestables/epilepsia y debe realizarse un estrecho seguimiento en aquellos pacientes con epilepsia
controlada.
Manía: Los antidepresivos se deben utilizar con precaución en pacientes con historial de manía/ hipomanía. Como
con otros antidepresivos, el tratamiento con fluoxetina de debe interrumpir en cualquier paciente que esté
iniciando una fase maníaca.
Función hepática/renal: fluoxetina es metabolizada en gran parte por el hígado y excretada por los riñones. Se
recomienda una dosis más baja (p.ej. dosis a días alternos) en pacientes con disfunción hepática significativa.
Cuando se administró fluoxetina 20 mg/día durante 2 meses, aquellos pacientes con insuficiencia renal grave
(tasa de filtración glomerular < 10 ml/min) que necesitaban diálisis no mostraron diferencias en los niveles
plasmáticos de fluoxetina o norfluoxetina comparados con pacientes control con una función renal normal.
Enfermedad cardíaca: No se observaron anormalidades de conducción que dieran lugar a bloqueo cardíaco en el
electrocardiograma de 312 pacientes que recibieron fluoxetina en ensayos clínicos doble ciego. No obstante, la
experiencia clínica en enfermedades cardíacas agudas es limitada, por lo que se aconseja precaución en su uso.
Pérdida de peso: Los pacientes en tratamiento con fluoxetina pueden experimentar pérdida de peso que
normalmente es proporcional al peso basal.
Diabetes: En pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico. Ha aparecido
hipoglucemia durante el tratamiento con fluoxetina y se ha desarrollado hiperglucemia al interrumpir el
tratamiento. Puede ser necesario el ajuste de dosis de insulina y/o antidiabéticos orales.
Suicidio/pensamientos suicidas: Pacientes, tanto adultos como niños, con desorden depresivo mayor pueden
experimentar un empeoramiento de su depresión y/o una exacerbación de la ideación y conducta suicida estén
ellos o no tomando antidepresivos. Dicho riesgo puede persistir aunque ocurra una remisión significativa.
El suicidio es un riesgo conocido de la depresión y de algunos otros desórdenes psiquiátricos, y estos desórdenes
por si mismos son los más fuertes predictores del suicidio. Existe desde hace mucho tiempo la preocupación de
que los antidepresivos puedan jugar un rol en la inducción del empeoramiento de la depresión y en la
exacerbación de la ideación y conducta suicida en algunos pacientes durante las primeras fases del tratamiento.
Aunque estudios controlados por placebo a corto plazo con antidepresivos (ISRS y otros) mostraron que éstos
aumentan el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas (suicidalidad) en niños, adolescentes y adultos
jóvenes (18 a 24 años de edad) con desorden depresivo mayor y otros desórdenes psiquiátricos, estudios
controlados por placebo a corto plazo no mostraron aumento en el riesgo de suicidalidad en adultos mayores de
24 años de edad e incluso hubo una disminución en adultos mayores de 65 años tratados con antidepresivos.
En estudios clínicos controlados por placebo (incluye un total de 295 estudios de corto plazo con 11
antidepresivos en mas de 77,000 pacientes) en adultos con desorden depresivo mayor u otros desórdenes
psiquiátricos; si bien se encontró una variación considerable en el riesgo de pensamientos y comportamientos
suicidas (suicidalidad) entre los antidepresivos estudiados, si se observó una tendencia hacía el incremento de
dicho riesgo en los adultos mas jóvenes para casi todos los antidepresivos estudiados. Asimismo, se encontraron
diferencias en el riesgo absoluto de suicidalidad entre las diferentes indicaciones evaluadas siendo desorden
depresivo mayor la de más alta incidencia. Si bien existieron diferencias en el riesgo de suicidalidad entre los
pacientes tratados con el antidepresivo y los tratados con el placebo, éstas fueron relativamente estables entre los
diferentes grupos etéreos y las indicaciones evaluadas. Dichas diferencias se observan en la Tabla 1.

Tabla 1: Diferencia en números de casos de suicidalidad por cada 1000 pacientes adultos tratados con
antidepresivos.
Rango de edad Incremento de suicidabilidad en comparación a placebo

< 18 años 14 casos adicionales
18 24 años 5 casos adicionales
25 64 años 1 caso menos
> 65 años 6 casos menos
No hubo suicidios en ninguno de los estudios con pacientes pediátricos. Hubo algunos suicidios en los estudios
con pacientes adultos pero el número no fue suficiente como para llegar a una conclusión acerca del efecto del
antidepresivo en dichos suicidios.
No se sabe si el riesgo de ideación suicida se extiende al uso de largo plazo. Sin embargo, existe evidencia
substancial de los estudios de mantenimiento controlados por placebo en pacientes adultos con Desorden
Depresivo Mayor que el uso de antidepresivos puede retrasar la recurrencia de la depresión.
Todos los pacientes que están siendo tratados con antidepresivos para cualquier indicación, deben ser
estrechamente observados respecto del empeoramiento clínico de su depresión, suicidalidad y cambios inusuales
en su comportamiento especialmente al inicio de la terapia o cuando se realizan cambios de dosis (incrementos o
disminuciones).
No obstante, los pacientes que vienen siendo tratados con antidepresivos deben ser observados estrechamente
respecto del empeoramiento clínico de su depresión y de sus tendencias suicidas, especialmente al inicio de la
terapia o cuando se realizan cambios de dosis (incrementos o disminuciones), se deberían considerar cambios en
el régimen terapéutico (incluyendo la posibilidad de discontinuación de la medicación) en aquellos donde su
depresión es persistentemente peor o en aquellos donde la exacerbación de las tendencias suicidas es severa,
aparece en forma brusca o no fue parte de los síntomas que presentaba el paciente.
Acatisia/Inquietud psicomotora: El uso de fluoxetina se ha asociado con el desarrollo de acatisia, caracterizada

por una inquietud subjetivamente desagradable o preocupante, y por la necesidad de movimiento, a menudo
acompañada por la incapacidad de permanecer sentado o estar quieto. Esto es más probable que se produzca en
las primeras semanas de tratamiento. En aquellos pacientes que desarrollan esta sintomatología, el aumento de
la dosis puede ser perjudicial.
Síntomas de retirada tras la interrupción del tratamiento con ISRS: Los síntomas de retirada cuando se interrumpe
el tratamiento son frecuentes, especialmente cuando el tratamiento se interrumpe de forma abrupta. En los
ensayos clínicos, los acontecimientos adversos observados al interrumpir el tratamiento tuvieron lugar en
aproximadamente un 60% de los pacientes en ambos grupos, el de fluoxetina y el de placebo. De estos efectos
adversos, el 17% del grupo de fluoxetina y el 12% del grupo de placebo fueron de índole grave.
El riesgo de aparición de los síntomas de retirada puede depender de varios factores, incluyendo la duración y
dosis del tratamiento y del patrón de reducción de la dosis. Mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo
parestesia), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), astenia, agitación o ansiedad, náuseas
y/o vómitos, temblores y dolor de cabeza son las reacciones más comúnmente notificadas. Generalmente estos
síntomas son de naturaleza leve a moderada, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves en cuanto a
intensidad. Los síntomas de retirada suelen aparecer en los primeros días tras la discontinuación del tratamiento.
Generalmente estos síntomas son autolimitados y suelen desaparecer en dos semanas, si bien en algunos
pacientes pueden tener una duración más prolongada (2-3 meses o más). Se aconseja por lo tanto que la dosis
de fluoxetina se disminuya gradualmente a lo largo de un periodo de como mínimo de una a dos semanas cuando
se discontinúe el tratamiento, de acuerdo con las necesidades del paciente.
Hemorragia: Ha habido casos de hemorragia cutánea tipo equimosis y púrpura con ISRS. La equimosis se ha
comunicado como acontecimiento infrecuente durante el tratamiento con fluoxetina. Se han comunicado
raramente otras manifestaciones hemorrágicas (p.ej. hemorragias ginecológicas, hemorragia gastrointestinal y
otras hemorragias cutáneas o mucosas). Se recomienda precaución en pacientes en tratamiento con ISRS
particularmente en uso concomitante con anticoagulantes orales, medicamentos que se saben que afectan a la
función plaquetaria ( p.ej. antipsicóticos atípicos tales como clozapina, fenotiazinas, la mayoría de antidepresivos
triciclicos, aspirina, AINES) u otros medicamentos que pueden incrementar el riesgo de hemorragia así como en
pacientes con un historial de trastornos hemorrágicos.
Terapia electroconvulsiva (TEC): Se han comunicado raramente casos de crisis prolongadas en pacientes en

tratamiento con fluoxetina que recibieron tratamiento con TEC, por ello se recomienda precaución.
Hierba de San Juan: Se puede producir un incremento de los efectos serotoninérgicos, como el síndrome
serotoninérgico, cuando se utilizan conjuntamente inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina con
preparaciones fitoterápicas que contengan la hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
En raras ocasiones, se ha notificado el desarrollo del síndrome serotoninérgico o acontecimientos del tipo
síndrome neuroléptico maligno asociados al tratamiento con fluoxetina, particularmente cuando se administran en
asociación con otros medicamentos serotoninérgicos (entre otros L-triptófano) y/o neurolépticos. Dado que estos
síndromes pueden dar lugar a situaciones que potencialmente amenazan la vida, se debe interrumpir el
tratamiento con fluoxetina si aparecen estas reacciones (caracterizadas por grupos de síntomas como
hipertermia, rigidez, mioclonía, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales,
cambios en el estado mental que incluye confusión, irritabilidad y agitación extrema evolucionando hasta delirium
y coma.) y se debe iniciar un tratamiento sintomático de sostén.
Detección del trastorno bipolar: Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial de un desorden
bipolar. Es una creencia general (no establecida en estudios clínicos controlados) que tratar dichos episodios solo
con un antidepresivo puede incrementar la posibilidad de precipitar un episodio mixto/maníaco en pacientes que
corren el riesgo de contraer trastorno bipolar. No se sabe si alguno de los síntomas descritos anteriormente
representaría tal conversión. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, debe examinarse
adecuadamente a los pacientes con síntomas depresivos comórbidos para determinar si corren el riesgo de
contraer trastorno bipolar. Tal examen debe incluir una historia psiquiátrica detallada, incluida una historia familiar
de suicidio, trastorno bipolar y depresión. Fluoxetina no está aprobado para el tratamiento de la depresión bipolar.
Ansiedad e insomnio: En los ensayos clínicos se ha reportado ansiedad, nerviosismo o insomnio en los pacientes
tratados con clorhidrato de fluoxetina.
Hiponatremia: Se han reportado varios casos de hiponatremia (algunos con sodio sérico menor de 110 mmol/l).
La mayoría de estos casos se presentaron en pacientes de edad avanzada y en pacientes que estaban tomando
diuréticos o que tenían depleción previa de volumen circulante La hiponatremia parece ser reversible cuando se
discontinúa el tratamiento con fluoxetina.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS
Aunque se ha visto que fluoxetina no afecta el funcionamiento psicomotor en voluntarios sanos, cualquier
psicofármaco puede alterar el juicio y/o ciertas habilidades. Se debe aconsejar a los pacientes que eviten conducir
o manejar maquinaria peligrosa hasta que tengan una certeza razonable de que sus habilidades no se ven
afectadas.
Las reacciones adversas pueden disminuir en intensidad y frecuencia con el tratamiento continuado y no
conducen generalmente a la interrupción del tratamiento. Al igual que con otros ISRS se han observado las
siguientes reacciones adversas:
Reacciones generalizadas: Hipersensibilidad ( p.ej. prurito, erupción cutánea, urticaria, reacción anafilactoide,
vasculitis, reacción del tipo enfermedad del suero, angioedema), escalofríos, síndrome serotoninérgico,
fotosensibilidad, muy raramente necrolísis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell ).
Aparato digestivo: trastornos gastrointestinales (p.ej. diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia, disfagia, alteración del
sentido del gusto), sequedad de boca. Se han comunicado, raramente tests anormales de función hepática.
Casos muy raros de hepatitis idiosincrásica.
Sistema nervioso: Dolor de cabeza, alteraciones en el sueño (p.ej. sueños anormales, insomnio), mareos,
anorexia, fatiga (p.ej. somnolencia, sopor), euforia, movimientos anormales transitorios (p.ej. espasmos
musculares, ataxia, temblor, mioclonía), convulsiones y en raras ocasiones inquietud psicomotora/acatisia.
Alucinaciones, reacciones maníacas, confusión, agitación, ansiedad y síntomas asociados (p.ej. nerviosismo),
dificultad para la concentración y el proceso del pensamiento (p.ej. despersonalización), ataques de pánico,
comportamientos y pensamientos suicidas (estos síntomas pueden ser debidos a la enfermedad subyacente),
muy raramente síndrome serotoninérgico.
Aparato urogenital: Retención urinaria, polaquiuria.

Trastornos del aparato reproductor: Disfunción sexual (retraso o ausencia de la eyaculación, anorgasmia),
priapismo, galactorrea.
Otros: Alopecia, bostezo, visión anormal (p.ej. visión borrosa, midriasis), sudores, vasodilatación, artralgia,
mialgia, hipotensión postural, equimosis. Se han comunicado raramente otras manifestaciones hemorrágicas

(p.ej. hemorragias ginecológicas, hemorragias gastrointestinales y otras hemorragias cutáneas o mucosas), acne,
eczema.
Hiponatremia: Se ha comunicado raramente hiponatremia (incluyendo niveles séricos de sodio por debajo de 110
mmol/l) que pareció ser reversible al interrumpir el tratamiento con fluoxetina. Algunos casos pudieron ser debidos
al síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética. La mayoría de los informes se asociaron a
personas mayores y a pacientes en tratamientos con diuréticos o con depleción de volumen.
Aparato respiratorio: Faringitis, asma, disnea. Se han comunicado raramente alteraciones pulmonares (incluyendo
procesos inflamatorios de diversa histopatología y/o fibrosis). La disnea puede ser el único síntoma precedente.
Síntomas de retirada al interrumpir el tratamiento con fluoxetina: La interrupción del tratamiento con fluoxetina
frecuentemente conduce a la aparición de síntomas de retirada. Las reacciones más comúnmente comunicadas
son mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños
intensos), astenia, agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblores y dolor de cabeza. Generalmente, estos
acontecimientos son de leve a moderados y autolimitados, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves
y/o prolongados. Se recomienda por lo tanto que cuando ya no sea necesario continuar el tratamiento con (Marca
de fantasía)®, se realice una reducción gradual de la dosis
Niños y adolescentes: En ensayos clínicos pediátricos los comportamientos suicidas (intentos de suicidio e ideas
de suicidio), y la hostilidad se observaron con más frecuencia en los niños y adolescentes tratados con
antidepresivos en comparación con aquellos tratados con placebo.
No se ha evaluado sistemáticamente la seguridad de fluoxetina en tratamientos crónicos de más de 19 semanas.

En ensayos clínicos pediátricos fueron notificadas reacciones maníacas, incluyendo manía e hipomanía (2,6% de
los pacientes tratados con fluoxetina frente a 0% en el grupo control tratado con placebo), llevando a la
discontinuación en la mayoría de los casos. Estos pacientes no tenían episodios previos de manía/hipomanía.
Después de 19 semanas de tratamiento, los sujetos pediátricos tratados con fluoxetina en un ensayo clínico
ganaron una media de 1,1 cm menos en altura (p=0,004) y 1,1 kg menos en peso (p=0,008) que los pacientes
tratados con placebo. Se han notificado también casos aislados de retraso en el crecimiento en el uso clínico.
Existe evidencia limitada disponible respecto de los efectos de la fluoxetina a largo plazo sobre el crecimiento,
desarrollo y maduración de los niños y adolescentes, por lo que la estatura y el peso en niños y adolescentes
tratados con Fluoxetina deben monitorearse periódicamente.
Han sido notificados de la experiencia clínica en pediatría casos aislados de efectos adversos indicando
potencialmente un retraso en la maduración sexual o disfunción sexual.
En los ensayos clínicos en pediatría, se ha asociado el tratamiento con fluoxetina con una disminución en los
niveles de fosfatasa alcalina.
Interacciones:
Los estudios de interacciones sólo se han realizado en adultos.
Vida media: La larga vida media de eliminación de fluoxetina y norfluoxetina se debe tener en cuenta al considerar
las interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas del medicamento (p.ej., al cambiar de fluoxetina a otro
antidepresivo).
Inhibidores de la Monoaminooxidasa:
Combinaciones contraindicadas: IMAO, existe riesgo de síndrome serotoninérgico. Se recomienda seguimiento
clínico si se llega a administrar fluoxetina con algún IMAO.
Unión a proteínas: Debido a que la fluoxetina se une firmemente a las proteínas plasmáticas, la administración de
fluoxetina a un paciente que esté tomando otro medicamento que también se une fuertemente a las proteínas (por
ejemplo: warfarina, digitoxina) puede causar un cambio en las concentraciones plasmáticas de cualquiera de
ellos.
Anticonvulsivantes: Se han observado cambios en los niveles sanguíneos al combinar fenitoina o carbamazepina
con fluoxetina. En algunos casos se han presentado manifestaciones de toxicidad. Se deben considerar
esquemas de dosis de tratamiento conservador del medicamento concomitante y realizar constante seguimiento
del estado clínico del paciente.
Medicamentos serotoninérgicos: La administración conjunta con otros medicamentos serotoninérgicos (p.ej.,

tramadol, triptanos) puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico. El uso con triptanos conlleva el
riesgo adicional de vasoconstricción coronaria e hipertensión.
Litio y triptófano: Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico cuando se ha administrado conjuntamente

ISRS con litio o triptófano, por ello, el uso conjunto de fluoxetina con este tipo de productos debe hacerse con
precaución. Se debe hacer un seguimiento clínico más frecuente y estrecho cuando se utiliza fluoxetina en
combinación con litio.
Isoenzima CYP2D6: Debido a que el metabolismo de la fluoxetina (al igual que los antidepresivos tricíclicos y
otros antidepresivos selectivos de serotonina) involucra al sistema de enzimas hepáticas del citocromo CYP2D6,
los tratamientos concomitantes con medicamentos que sean también metabolizados por este sistema enzimático
pueden conducir a interacciones medicamentosas. El tratamiento concomitante con medicamentos metabolizados
predominantemente por este isoenzima, los cuales tengan un estrecho margen terapéutico (como flecainida,
encainida, carbamazepina, y antidepresivos tricíclicos), debe ser iniciado o ajustado al mínimo rango terapéutico.
Esto también será aplicable si fluoxetina ha sido utilizada en las 5 semanas previas.
La fluoxetina también inhibe las isoenzimas CYP3A, CYP2C9 y la CYP2C19 por lo tanto deberían considerarse
posibles interacciones con medicamentos que son metabolizados por estas isoenzimas como por ejemplo
nifedipino (CYP3A), diclofenaco (CYP2C9) y omeprazol (CYP2C19).
Anticoagulantes orales: Se han notificado infrecuentemente alteraciones en la coagulación ( valores de laboratorio

y/o signos y síntomas clínicos), sin un patrón consistente, pero que incluyen incremento en el sangrado, cuando
fluoxetina es administrada conjuntamente con anticoagulantes orales. Los pacientes en tratamiento con warfarina
deben recibir un cuidadoso seguimiento de la coagulación al iniciar o finalizar el tratamiento con fluoxetina.
Terapia electroconvulsiva (TEC): Se han comunicado raramente casos de crisis prolongadas en pacientes en
tratamiento con fluoxetina que recibieron tratamiento con TEC, por ello se recomienda precaución.
Alcohol: En estudios formales no se encontró incremento en los niveles de alcohol en sangre ni aumento de los
efectos del alcohol. Sin embargo la combinación de ISRS y alcohol no es aconsejable.
Hierba de San Juan: Al igual que con otros ISRS, pueden producirse interacciones farmacodinámicas entre
fluoxetina y la preparación fitoterápica de la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) que pueden dar lugar a
un incremento de las reacciones adversas.
Antidepresivos tricíclicos (ATCs): Las concentraciones plasmáticas de algunos ATCs (imipramina, desipramina)
y/o sus metabolitos activos pueden incrementarse de 2 a 10 veces cuando son usados con o dentro de las 3 ó
más semanas después de la descontinuación de la fluoxetina; si estos medicamentos han de administrarse
concurrentemente o si la terapia con ATCs ha de iniciarse poco después de la descontinuación de la fluoxetina,
las dosis iniciales de ATCs deben reducirse y las concentraciones plasmáticas de ATC deben ser monitoreadas.
Depuración de Diazepam. En algunos pacientes la vida media del diazepam administrado en forma concomitante
puede hallarse prolongada.
Medicamentos con acción a nivel del Sistema Nervioso Central: El riesgo de usar fluoxetina en combinación con
otros medicamentos activos a nivel del SNC no ha sido sistemáticamente evaluado. No obstante, se recomienda
tener cuidado al administrar fluoxetina en forma concomitante con dichos medicamentos. En la evaluación de
casos individuales, se recomienda usar dosis iniciales menores del medicamento concomitante, usar esquemas
conservadores de titulación y monitoreo de la condición clínica.
Ciproheptadina: La Ciproheptadina puede revertir los efectos terapéuticos de la fluoxetina.
Drogas metabolizadas por la isoenzima CYP3A4: Estudios indican que la magnitud de la inhibición de la actividad
de la CYP3A4 por la fluoxetina no parece ser de significancia clínica.
Drogas que interfieren con la hemostasis (AINES, Aspirina, Warfarina, etc): La liberación de la Serotonina por las
plaquetas juega un papel importante en la hemostasis. Estudios epidemiológicos han demostrado una asociación
entre el uso de drogas psicotrópicas que interfieren en la recaptación de serotonina y la ocurrencia de sangrado
gastrointestinal. Dichos estudios también han demostrado que el uso de antiinflamatorios no esteroides (AINES) o
Aspirina potencian el riesgo de sangrado (ver Precauciones).
Discontinuación del Tratamiento: Ha habido reportes de eventos adversos ocurridos luego de la discontinuación,
particularmente abrupta, del tratamiento con inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Nor-epinefrina. Dichos
eventos adversos incluyen: humor disfórico, irritabilidad, agitación, vértigo, disturbios sensoriales (por ejemplo
parestesias tales como sensaciones de schock eléctrico) ansiedad, confusión, dolor de cabeza, letargia, labilidad
emocional, insomnio e hipomanía. Se recomienda una reducción gradual de la dosis en lugar de una suspensión
abrupta cuando sea posible.
Un estudio, que comparó los resultados de los embarazos entre mujeres que tomaron fluoxetina solo durante el
primer y segundo trimestre del embarazo y aquellas que tomaron fluoxetina durante el tercer trimestre del mismo,
encontró un aumento del riesgo de tener un parto prematuro o una pobre adaptación del neonato -incluyendo

dificultades respiratorias, cianosis y nerviosismo- en aquellos neonatos que habían estado expuestos durante el
tercer trimestre del embarazo.
Normalmente los casos de sobredosis en pacientes que tomaron sólo fluoxetina tienen un curso moderado. Los
síntomas de sobredosis incluyeron náuseas, vómitos, convulsiones, disfunción cardiovascular desde arritmias
asintomáticas hasta paro cardíaco, disfunción pulmonar y signos de alteración del SNC desde la excitación al
coma. Los casos fatales atribuidos a una sobredosis en pacientes que tomaron sólo fluoxetina han sido
extremadamente raros. Se recomienda monitorizar los signos cardíacos y vitales, junto con medidas sintomáticas
y de apoyo. No se conoce antídoto específico.
Es poco probable que la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión sean

beneficiosas. El carbón activado, que puede ser usado con sorbitol, puede ser tan o más efectivo que la emesis o
el lavado gástrico. Al manejar una sobredosis hay que considerar la posibilidad de múltiples medicamentos
asociados. Puede ser necesario aumentar el tiempo de observación clínica en pacientes que han ingerido
cantidades excesivas de antidepresivos triciclícos y que están tomando, o han tomado recientemente, fluoxetina.
Almacenaje:
Almacenar a la temperatura indicada en el envase. Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su
envase original, protegido del calor, luz, humedad,
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
No repita el tratamiento sin indicación médica
No recomiende este medicamento a otra persona.
Presentaciones:
Estuches con 30 ó 60 cápsulas.
Estuche con 30 comprimidos dispersables ranurados.

ADAX / ADAX Retard
Ansiolítico - Tranquilizante
SAVAL
Composición:
Cada comprimido de ADAX contiene:
Alprazolam 0,25 mg
Excipientes c.s.
Alprazolam 0,5 mg
Excipientes c.s.
Alprazolam 1,0 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido de ADAX RETARD contiene:

Alprazolam 0,5 mg
Excipientes c.s.
Alprazolam 1,0 mg
Excipientes c.s.
Alprazolam 2,0 mg
Excipientes c.s.
Alprazolam es una benzodiazepina estructuralmente similar a diazepam y con actividad farmacológica semejante
a diazepam y clordiazepóxido. Alprazolam posee propiedades miorrelajantes, anticonvulsivantes y ansiolíticas,
comunes a otras benzodiazepinas. Sin embargo, difiere de las benzodiazepinas clásicas en virtud de
incorporación de un anillo triazol en su estructura química.
También se ha informado que tiene propiedades antidepresivas, que no son características de las
benzodiazepinas convencionales. El efecto antidepresivo de alprazolam puede estar relacionado con su
capacidad para aumentar significativamente la latencia del sueño REM, un efecto observado con los
antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la monoamino oxidasa y no de las benzodiazepinas clásicas.
MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción de las benzodiazepinas no ha sido totalmente dilucidado, pero los efectos parecen estar
relacionados con el neurotransmisor inhibitorio del SNC, el ácido γ-aminobutírico (GABA). Las benzodiazepinas
parecen actuar a nivel límbico, tálamo, e hipotálamo, produciendo un efecto sedante, ansiolítico, hipnótico,
relajante muscular, y anticonvulsivante. Las benzodiazepinas son capaces de producir depresión del SNC, que
puede ir desde una sedación leve hasta el coma.
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Alprazolam de liberación inmediata muestra una biodisponibilidad después de la administración oral de un 80%,
en tanto los comprimidos de liberación prolongada presentan una biodisponibilidad del 100%.
Los comprimidos de liberación prolongada mantienen concentraciones relativamente constantes entre 5 y 11

horas después de la administración.
Al administrar alprazolam de liberación inmediata junto con las comidas disminuye la tasa de absorción oral, sin
embargo no hay efecto sobre el área bajo la curva.
Cuando se administran comprimidos de liberación prolongada, el promedio de la concentración máxima aumenta
en un 25% en los pacientes que ingieren alprazolam con una comida rica en grasas, incluso hasta 2 horas antes

de la dosificación.
Distribución
Posee una unión a proteínas plasmáticas del 80%, principalmente a albúmina; esta unión no se modifica en
sujetos obesos, en comparación con los sujetos normales.
La vida media de distribución es de 11,8 horas y el volumen de distribución es de 1,1 a 1,2 L/Kg.
Metabolismo
Posee un amplio metabolismo hepático, sufre hidroxilación catalizada por el citocromo P450 3A4, dando como
metabolito el alfa-hidroxi-alprazolam, cuya actividad biológica es aproximadamente la mitad que la de alprazolam
y es poco probable que contribuya a los efectos farmacológicos.
También son metabolitos de alprazolam la benzofenona (inactivo), el desmetil-alprazolam y el

4-hidroxi-alprazolam (mínimamente activos). La vida media de eliminación es de 11,2 horas.
Excreción
La tasa de clearance renal es de 371 mL/h, y corresponde a una excreción renal del 80%, el clearance se reduce
significativamente en los varones de edad avanzada. El clearance total es de 76 mL/minuto. A través de las heces
se elimina el 7% de la dosis.
Poblaciones Especiales
Cambios en la absorción, distribución, metabolismo y excreción de las benzodiazepinas se han informado en una
variedad de alteraciones como alcoholismo, deterioro de la función hepática y renal. Los cambios también han
sido demostrados en pacientes geriátricos. En adultos mayores el tiempo de vida media promedio fue de 16,3
horas (9 a 26,9 horas), donde los varones tenían una vida media de eliminación significativamente más larga que
las mujeres. Pacientes obesos poseen un tiempo de vida media de 21,8 horas. Pacientes con enfermedad
hepática la media es de 19,7 horas.
Debido a su similitud con otras benzodiazepinas, se supone que alprazolam atraviesa la placenta y se excreta en
la leche humana.
La farmacocinética de alprazolam en pacientes pediátricos no ha sido estudiada. El género no tiene ningún efecto
sobre la farmacocinética de alprazolam. Las concentraciones de alprazolam pueden reducirse hasta en un 50%
en pacientes fumadores en comparación con los no fumadores.
Indicaciones:
Para el manejo de los trastornos de ansiedad; coadyuvante en el tratamiento de la ansiedad asociada a
depresión. Tratamiento de los desórdenes de pánico con o sin agorafobia.
Dosis : Según prescripción médica.
Vía : Oral
Dosis usual : Comprimidos
Dosificación adultos:
ADAX
Para el tratamiento de la ansiedad
Un comprimido de ADAX de 0,25 o 0,5 mg por vía oral, 3 veces al día. La dosis puede ser aumentada cada 3 a 4
días si es necesario; la dosis máxima es de 4 mg por día en dosis divididas.
El Trastorno de Pánico, con o sin Agorafobia

Un comprimido de ADAX 0,5 mg por vía oral 3 veces al día, puede aumentar. La dosis puede ser aumentada en 1
mg/día cada 3 a 4 días. En ensayos controlados realizados para establecer la eficacia de la alprazolam en el
trastorno de pánico, se utilizaron dosis en el rango de 1 a 10 mg al día. La dosis media empleada fue de
aproximadamente 5 a 6 mg al día.
ADAX RETARD
Puede administrarse una vez al día, preferentemente en la mañana. Los comprimidos deben tomarse intactos. No
se deben masticar, aplastar o romper.
La dosis diaria total sugerida fluctúa entre 3 a 6 mg/día. Se debe individualizar la dosificación para un efecto
benéfico máximo. Aún cuando la dosis diarias totales sugeridas administradas satisfagan las necesidades de la

mayoría de los pacientes, existirán algunos pacientes que requerirán dosis por sobre 6mg/día. En tales casos, la
dosificación debe aumentarse con precaución para evitar efectos adversos.
Dosificación de poblaciones especiales.

En pacientes ancianos, en aquellos con enfermedad hepática avanzada o en pacientes con enfermedad
debilitante la dosis usual de inicio es de 0,5 mg una vez al día. Si se requiere y es tolerada esta dosis puede
incrementarse de manera gradual (ver ajustes de la dosis). Los ancianos pueden ser especialmente sensibles a
los efectos de las benzodiazepinas.
Titulación de la dosis
Se puede iniciar el tratamiento de ADAX XR con una dosis de 0,5 a 1 mg una vez al día. Dependiendo de la
respuesta, la dosis puede aumentarse a intervalos de 3 a 4 días en incrementos de no más de 1 mg/día.
Generalmente la terapia se debe iniciar en una dosis baja para minimizar el riesgo de respuestas adversas en
pacientes especialmente sensibles a la droga. La dosis debe aumentarse hasta obtener una respuesta terapéutica
aceptable (es decir una reducción sustancial en o una eliminación total de los ataques de pánico), hasta que
aparezca una intolerancia o hasta que se alcance la dosis máxima recomendada.
Dosis de mantención
En la mayoría de los pacientes el rango de dosis es 3 a 6 mg/día. Ocasionalmente se puede requerir 10 mg/día
para alcanzar una respuesta clínica.
Reducción de la dosis
Debido al peligro de síntomas de abstinencia, se debe evitar la discontinuación abrupta del tratamiento.
En todos los pacientes, la dosis se debe reducir gradualmente cuando se discontinúa la terapia o cuando se
disminuye la dosis diaria. Se sugiere que la la dosis diaria sea disminuida en no mas de 0,5 mg cada 3 días.
Algunos pacientes pueden requerir una reducción más lenta de la dosificación.
Contraindicaciones:
No administrar este medicamento a pacientes con hipersensibilidad a alprazolam, a cualquier benzodiazepina o a
cualquier componente de la formulación. Contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.
No administrar concomitantemente con los siguientes medicamentos: ketoconazol, itraconazol, ya que estos
medicamentos disminuyen significativamente el metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 3A.
Alprazolam tiene interacciones con fármacos metabolizados a nivel de citocromo P450 3A. El paso inicial en el
metabolismo de alprazolam es la hidroxilación catalizada por el citocromo P450 3A (CYP3A). Los medicamentos
que inhiben esta vía metabólica pueden tener un profundo efecto sobre la eliminación de alprazolam. Inhibidores
del CYP3A como ketoconazol e itraconazol han demostrado aumentar significativamente las concentraciones de
alprazolam en el plasma.
Las reacciones de abstinencia, incluyendo convulsiones, son una consecuencia directa de la dependencia física a
alprazolam. El riesgo de dependencia y su nivel de gravedad parece ser mayor en pacientes tratados con dosis
superiores a 4 mg/día y durante largos períodos (más de 12 semanas).
El síndrome de privación puede producirse al reducir la dosis. Por lo tanto, el retiro o reducción de dosis debe
efectuarse en forma gradual.
Debido a sus efectos depresores sobre el SNC, los pacientes que reciben alprazolam deben ser prevenidos de
participar en ocupaciones peligrosas o actividades que requieran un estado de alerta mental importante, como
manejar maquinaria o conducir vehículos. Por la misma razón, los pacientes deben ser advertidos acerca de la
ingestión simultánea de alcohol y otras drogas depresoras del SNC, pues podría tener efectos aditivos.
Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, pacientes con glaucoma de ángulo
abierto sin tratar, pacientes obesos, de edad avanzada, y pacientes con enfermedad pulmonar grave.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo: Las benzodiazepinas pueden aumentar el riesgo de malformaciones congénitas cuando se

administran a mujeres embarazadas durante el primer trimestre del embarazo. Si se utiliza durante el embarazo o
si la paciente llega a embarazarse mientras toma esta droga, la paciente debe estar informada de los peligros
potenciales para el feto. Debido a que el uso de estas drogas es raramente un asunto urgente, deberá evitarse su
uso durante el embarazo.
Se debe tener en cuenta que un niño nacido de una madre que está recibiendo benzodiazepinas puede tener
algún riesgo de síntomas de abstinencia de la droga durante el periodo posterior al nacimiento. Además se han
reportado problemas respiratorios y de flacidez en niños de madres que han estado recibiendo benzodiazepinas.

Lactancia: Pruebas han demostrado efectos nocivos cuando se utiliza durante la lactancia. Una alternativa a este
fármaco debe ser prescrito, los pacientes deben ser advertidos de suspender la lactancia materna cuando están
en tratamiento.
USO PEDIÁTRICO
La seguridad y eficacia en niños menores de 18 años no ha sido establecida.
USO GERIÁTRICO
Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas. Ellos exhiben concentraciones
plasmáticas más altas debido a un reducido clearance de la droga comparado con el de la población más joven
que recibe la misma dosis. Ladosis efectiva más baja debería utilizarse en ancianos para impedir el desarrollo de
ataxia y sobresedación.
Los efectos secundarios más comunes son: sedación leve, generalmente al comienzo del tratamiento; ataxia,
letargo y dificultades para hablar. La tolerancia a los efectos secundarios sedativos se desarrolla rápidamente, sin
acompañarse de tolerancia al efecto ansiolítico. Se han observado efectos secundarios típicos de este tipo de
medicamentos; la mayoría son leves e incluyen sensación de liviandad, debilidad, cefalea y sequedad bucal.
También se ha informado nerviosismo, temblores, sincope, confusión sedación, delirio, amnesia, comportamiento
agresivo, manía, ataxia, fatiga, discinesia, delirio, convulsiones, coma, depresión, insomnio, confusión, náuseas,
vómitos, constipación, diarrea, alteraciones del gusto, taquicardia, palpitaciones, hipotensión, dermatitis,
fotosensibilidad, leucocitosis, pancitopenia, hepatotoxicidad, reacciones anafilácticas, midriasis, visión borrosa,
diplopía, dependencia, síndrome de privación, problemas de memoria y amnesia anterógrada.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se observó evidencia de algún potencial efecto carcinogénico durante los estudios. Alprazolam no fue
mutagénico en el test de micronucleos en ratas con dosis de hasta 100 mg/Kg, que es 500 veces la dosis humana
diaria máxima (10 mg/día). Tampoco lo fue en ensayos in vitro en el daño del ADN / ensayo de elusión alcalina o
el test de Ames. Alprazolam no produjo deterioro de la fertilidad en ratas a dosis de hasta 5 mg/Kg/día, que es 25
veces la dosis humana diaria máxima.
Interacciones:
Si alprazolam se combina con otros agentes psicotrópicos o medicamentos anticonvulsivantes, se debe tener en
consideración la farmacología de los agentes a emplear, especialmente con compuestos que pueden potenciar la
acción de las benzodiazepinas. Las benzodiazepinas, incluyendo alprazolam, en concomitancia con otros
depresores del SNC pueden producir efectos depresores aditivos del SNC o depresión respiratoria. Dentro de los
medicamentos depresores del SNC encontramos psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, etanol y
otros fármacos depresores del SNC.
Se ha reportado aumento en las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio de imipramina y

desipramina, debido a la administración concomitante de alprazolam en dosis de hasta 4 mg/día.
El paso inicial en el metabolismo de alprazolam es la hidroxilación catalizada por el citocromo P450 3A (CYP3A).
Los fármacos que inhiben esta vía metabólica pueden tener un efecto significativo en la eliminación de
alprazolam, aumentando su concentración plasmática, llegando incluso a producir la toxicidad de alprazolam.
Algunas drogas que son inhibidores del CYP3A han demostrado la posible importancia clínica de esta interacción
como es el caso de fluoxetina, anticonceptivos orales y propoxifeno. Otras Drogas y sustancias que han
demostrado ser inhibidores del CYP3A, alterando la farmacocinética de otras benzodiazepinas que se
metabolizan de manera similar a alprazolam son diltiazem, isoniazida, antibióticos macrólidos tales como la
eritromicina y claritromicina, sertralina, paroxetina, ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipino, y nifedipino.
También se recomienda precaución durante la administración concomitante de jugo de pomelo. Otras drogas han
demostrado ser inductores de CYP3A, como la carbamazepina, rifapentina, hierba de San Juan, teofilina, y
pueden aumentar el metabolismo de alprazolam disminuyendo los niveles plasmáticos de alprazolam.
Las manifestaciones de sobredosis de alprazolam incluyen somnolencia, confusión, problemas de coordinación,
disminución de reflejos, coma. La muerte de algunos pacientes ha sido reportada en sobredosis de alprazolam
con alguna combinación que incremente el efecto depresor del SNC.
Tratamiento:

Deben ser empleadas las medidas generales de apoyo, y un lavado gástrico inmediato. Si se produce
hipotensión, puede ser administrado algún vasopresor.
Flumazenil, un antagonista del receptor de benzodiazepinas, está indicado para la completa o parcial reversión de
los efectos sedantes de las benzodiazepinas y puede ser usado en situaciones cuando se conoce o sospecha de
una sobredosis de benzodiazepinas.
Almacenaje:
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz y humedad,
almacenar a la temperatura indicada en el envase.
No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico.
Presentaciones:
ADAX: Envase con 30 comprimidos ranurados de 0,25 mg, 0,50 mg y 1 mg.
ADAX RETARD: Envase con 30 comprimidos de liberación prolongada de 0,5 y de 1 mg.

AERO-ITAN
Prokinético - Antiaerofágico
SAVAL
Composición:
Clordiazepóxido (como clorhidrato) 5 mg.

Metoclopramida (como clorhidrato) 5 mg.
Simeticona 100 mg.
Excipientes c.s.
AERO-ITAN es la asociación de un agente procinético, un agente ansiolítico y un agente antiflatulento, cuya
acción permite regular la motilidad gástrica y aliviar malestares gastrointestinales del tipo dispepsia y sensación
de plenitud gástrica posprandial. Metoclopramida es un bloqueador dopaminérgico, antiemético y estimulante
peristáltico. Inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando las respuestas
colinérgicas, de modo que se acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Metoclopramida disminuye el
reflujo hacia el esófago mediante un aumento en la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas y en la
presión de reposo del esfínter esofágico inferior. Clordiazepóxido es un agente benzodiazepínico con efecto
tranquilizante y ansiolítico. Simeticona es un agente antiflatulento que evita la acumulación de gases en el tracto
gastrointestinal.
En AERO-ITAN se combina la acción de un procinético y antiemético como es la metoclopramida, más el efecto

antiflatulento de simeticona que alivia trastornos del tipo aerofagia o meteorismo, y la acción de clordiazepóxido
que en este caso actúa como agente ansiolítico en cuadros gastrointestinales asociados con estados de tensión y
ansiedad.
Metoclopramida posee propiedades colinomiméticas y dopamino antagonistas, lo que se traduce en un aumento

del tono del esfínter esofágico inferior en reposo, aumento del tono y la peristalsis gástrica, relajación del esfínter
pilórico y aumento de la peristalsis duodenal.
La combinación de estos efectos permite acelerar el vaciamiento gástrico, y reducir el tiempo de tránsito intestinal
a través del duodeno, yeyuno e íleon. Esta acción se realiza sin modificar la secreción gástrica y sin producir otros
efectos vagomiméticos.
Simeticona disminuye la tensión superficial de la espuma generada normalmente en el proceso digestivo,

debilitando la superficie de las burbujas que mantienen atrapado el gas en el tracto gastrointestinal, facilitando su
eliminación por vías naturales.
Clordiazepóxido es una benzodiazepina. Aunque su mecanismo de acción no ha sido del todo aclarado, se sabe
que facilita la neurotransmisión mediada por GABA en el cerebro, lo que se traduce finalmente en un efecto
ansiolítico.
PERFIL FARMACOCINETICO
Absorción:
Metoclopramida: La absorción después de la administración oral del medicamento fluctúa entre un 65% y un
95%.
Simeticona: Posee una limitada absorción intestinal.
Clordiazepóxido: es rápidamente absorbido luego de la administración oral del medicamento.
Distribución
Metoclopramida: se une entre un 30% y un 40% a proteínas plasmáticas, es capaz de atravesar fácilmente la
barrera hemato-encefálica en animales, lo que sugiere que también atraviesa la barrera placentaria. Posee un
volumen de distribución de 2 4 L/Kg.
Clordiazepóxido: se une a proteínas plasmáticas en un 90% a 98%, con un volumen de distribución de 3.3 L/Kg.

Metabolismo:
Metoclopramida: Es metabolizado principalmente en el hígado, resultando varios metabolitos, ninguno de ellos

activo. Por otra parte Metoclopramida tiene un tiempo de vida media de 5 a 6 horas. En pacientes con cirrosis, la
biodisponibilidad de Metoclopramida aumenta significativamente en comparación con pacientes con función
hepática normal.
Clordiazepóxido: Muestra un extenso metabolismo hepático, dando metabolitos con activad similar a
clordiazepóxido. Su tiempo de vida media oscila entre 10 a 48 horas.
Excreción:
La eliminación de Metoclopramida es principalmente renal entre un 70% y 85%, mientras que sólo un 2% se
elimina por las heces.
Simeticona se excreta inalterado por las heces.
Clordiazepóxido muestra una eliminación renal del orden del 1% al 2%.
Indicaciones:
AEROITAN está indicado para el alivio de síntomas como: flatulencia, sensación de plenitud posprandial,
aerofagia, meteorismo e hipocinesia gástrica en personas con trastornos digestivos producidos por estrés.
Vía oral
Dosis: según prescripción médica.
Dosis usual adultos: 1 a 2 cápsulas con las comidas principales.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos u otro componente de esta formulación. No administrar
conjuntamente con depresores del SNC. No administrar conjuntamente con fenotiazínicos ni con medicamentos
que puedan producir efectos extrapiramidales. Embarazo y lactancia, epilepsia o trastornos convulsivos,
hemorragia digestiva, obstrucción mecánica o perforación a nivel gastrointestinal. Está contraindicado en
personas con Feocromocitoma pues podría incrementar la presión arterial. La seguridad del uso de esta
combinación no ha sido acreditada en niños y por tanto no se aconseja su administración en este grupo etario.
El uso crónico de metoclopramida puede causar Discinecia Tardía, un serio trastorno motor que puede ser
irreversible. El riesgo de desarrollo de este cuadro se incrementa con la duración del tratamiento y con la dosis
total acumulada. Los ancianos, especialmente mujeres, son más proclives a desarrollar esta condición. La terapia
debe ser descontinuada de inmediato si aparecen manifestaciones de este tipo.
Precaución cuando se administra AERO-ITAN en adultos mayores pues puede surgir somnolencia excesiva,
temblor y movimientos involuntarios.
Se debe tener precaución en pacientes debilitados; así como también en pacientes que enfrentan un inminente
cuadro de depresión o con trastornos suicidas; debe usarse con precaución en personas con tendencia a la
adicción y en casos de exacerbación de la porfiria.
El uso crónico de Metoclopramida debe ser evitado. Debe evitarse además el uso concomitante con inhibidores
de la MAO, antidepresivos tricíclicos y medicamentos simpaticomiméticos.
Si se va a administrar AERO-ITAN a pacientes con historial de cirrosis o insuficiencia cardiaca congestiva, puede
existir un aumento transitorio de la aldosterona, con riesgo de una posible retención de líquido. Se debe
administrar con precaución en pacientes con deterioro mental y/o habilidades físicas disminuidas.
Debido a que clordiazepóxido y metoclopramida pueden tener efectos sobre las funciones mentales, se
recomienda no realizar trabajos que sean peligrosos y evitar conducir vehículos.
No es aconsejable el consumo de alcohol mientras se está en tratamiento, ya que aumentan los riesgos de
efectos adversos, principalmente a nivel de sistema nervioso central.
Administrar con precaución en pacientes con historia de depresión, hipertensión, síndrome neuroléptico maligno,
y enfermedad de Parkinson.
Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia renal crónica severa o insuficiencia
hepática.
Existen efectos que se presentan rara vez, pero pueden ser severos: síntomas de hipersensibilidad como
dificultad para respirar, rash, urticaria, inflamación de ojos, boca, lengua, úlceras en la garganta, escalofríos,
dificultades para hablar, vértigo, latidos irregulares, fiebre, debilidad, cefalea severa, pérdida del equilibrio,
movimientos involuntarios de la lengua, temblor de manos y dedos, movimientos incontrolados de brazos y
piernas, dificultad de concentración, depresión, alucinaciones, disminución de la presión arterial, dolores
musculares, inusuales equimosis o hemorragias, fatiga extrema, ictericia.

Se han descrito además otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden
desaparecer durante el tratamiento o a medida que el organismo se adapta al medicamento: eliminación excesiva
de gases, flatulencia, náuseas, insomnio, irritabilidad, somnolencia, confusión, mareos, sequedad de boca,
vómitos, diarrea, constipación, alteraciones del comportamiento, cefalea leve y olvido de acontecimientos
recientes.
Con clordiazepóxido se han reportado como casos aislados las siguientes reacciones adversas: fotosensibilidad,
crisis de porfiria, anemia hipoplástica, trombocitopenia, necrosis hepática, lupus, gota, tinitus, disfunción sexual,
hipo, y síndrome de privación. Rara vez se ha notificado abuso de la droga.
Debido a la administración de metoclopramida se han reportado como casos puntuales las siguientes reacciones
adversas: edema, crisis de porfiria, agranulocitosis, movimientos discinéticos, síndrome neuroléptico maligno,
crisis oculogírica, discinesia tardía, ansiedad, manía, incontinencia urinaria, disfunción sexual.
Tras la administración de simeticona se ha reportado como posibles reacciones adversas: rash, rinitis, faringitis y
otalgia.
Interacciones:
El uso concomitante de clordiazepóxido con alguno de los siguientes medicamentos puede tener efectos aditivos,
produciendo depresión del sistema nervioso central y depresión respiratoria: alfentanil, amobarbital, anileridina,
aprobarbital, butabarbital, butalbital, carisoprodol, hidrato de cloral, clorzoxazona, codeína, dantroleno, etclorvinol,
fentanil, hidrocodona, hidromorfona, kava, levorfanol, mepiridina, mefenesin, mefobarbital, meprobamato,
metaxalona, metocarbamol, metohexital, morfina, oxicodona, oximorfona, pentobarbital, primidona, propoxifeno,
remifentanil, oxibato sódico, sufentanil y tiopental.
El uso concomitante de clordiazepóxido con cimetidina, ketoconazol, disulfiram, y valeriana puede incrementar el
efecto depresor a nivel del sistema nervioso central. Su administración con fospropofol incrementa efectos
adversos cardiorrespiratorios, además de aumentar la acción sedativa de ambos medicamentos.
El uso concomitante de fenitoina con clordiazepóxido altera las concentraciones séricas de fenitoina. Cuando se
administra clordiazepóxido con Hierba de San Juan y teofilina, se reduce la efectividad AERO-ITAN.
Metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de atovaquona, mientras que clordiazepóxido puede disminuir la
biodisponibilidad de warfarina cuando se administran de manera conjunta. Metoclopramida concomitante con
cimetidina, fosfomicina o zalcitabina disminuye la efectividad de estos tres medicamentos. Al administrar
metoclopramida junto con mivacurio o succinilcolina se produce una prolongación del bloqueo neuromuscular.
El uso conjunto de metoclopramida con ciclosporinas aumenta el riesgo de intoxicación por ciclosporinas. En
concomitancia con digoxina, metoclopramida disminuye los niveles plasmáticos de digoxina, de la misma manera,
al administrar metoclopramida con posaconazol disminuyen los niveles séricos de posaconazol. Al administrar
metoclopramida junto con levodopa, se incrementa la biodisponibilidad de levodopa y con ello el riesgo de
experimentar signos extrapiramidales. Interacción similar se produce cuando se administra en conjunto
metoclopramida con venlafaxina o sertralina, donde existe el riesgo de desarrollar signos extrapiramidales. Por
otra parte, metoclopramida administrada en conjunto con tacrolimus puede producir un incremento en las
concentraciones séricas de tacrolimus.
El uso concomitante de metoclopramida con ropinirol o rotigotina, puede producir una disminución de la
efectividad de ropinirol o rotigotina, según sea el caso.
La concomitancia entre metoclopramida y bornaprina puede reducir la efectividad de metoclopramida. Linezolida

administrado junto con metoclopramida puede incrementar el riesgo de desarrollar un síndrome serotoninérgico.
Metoclopramida administrada con cabergolina, puede producir una reducción en el efecto de ambas drogas. Al
ser administrada en conjunto con sirolimus se puede producir un incremento de la toxicidad de sirolimus.
El uso concomitante de levotiroxina y simeticona puede disminuir la eficacia de levotiroxina, al retrasar y disminuir
su absorción. Si se requiere el uso concomitante de levotiroxina y simeticona, la administración de estos agentes
debe estar separada por al menos 4 horas.
Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como:
síntomas de hipersensibilidad como dificultad para respirar, rash, urticaria, inflamación de ojos, boca, lengua,
somnolencia extrema, confusión, dificultad para hablar, pobre coordinación de movimientos, reflejos lentos,
pérdida de conciencia, dolor de cabeza, vómitos, constipación, debilidad, desorientación y aparición de signos
extrapiramidales.

Tratamiento general de la sobredosis:
El tratamiento de la sobredosis es principalmente sintomático y se deben implementar los cuidados generales

para revertir los síntomas; el uso de hemodiálisis o diálisis peritoneal no mejora la excreción de los distintos
componentes de AERO-ITAN
Almacenaje:
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz y humedad,
mantener a la temperatura indicada en el rotulo.
No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico
Presentaciones:
Envase con 20 cápsulas.

ALERTEX
Estimulante del sistema nervioso central
Composición:
Modafinilo 100 mg
Excipientes c.s.

Modafinilo 200 mg
Excipientes c.s.
ALERTEX es un estimulante del sistema nervioso central (SNC), estructural y farmacológicamente distinto a otros
estimulantes (por ej. anfetaminas, cafeína, cocaína, metilfenidato). Es un derivado benzidril sulfinilacetamida que
promueve el estado de vigilancia y alerta, disminuyendo el número de episodios de sueño durante el día,
asociados a narcolepsia. Modafinilo mejora el estado de alerta en forma similar a los agentes simpaticomiméticos
incluyendo las anfetaminas y el metilfenidato, si bien el perfil farmacológico no es idéntico al de las aminas
simpaticomiméticas.
El mecanismo exacto es desconocido, sin embargo, modafinilo modifica la actividad metabólica e incrementa la
actividad neuronal en áreas específicas del cerebro que controlan la relación sueño/vigilia y el reloj biológico,
mientras que las anfetaminas incrementan la actividad neuronal de todo el cerebro, sugiriendo un mecanismo
distinto para modafinilo y relativamente más selectivo.
Indicaciones:
Está indicado para mejorar el estado de alerta en pacientes con excesiva somnolencia diurna, asociada con
narcolepsia.
Usos: narcolepsia, síndrome de apnea / hipopnea obstructiva del sueño, trastornos de sueño asociados con el
trabajo (turnos).
Dosis usual: La dosis usual en los adultos y niños mayores de 16 años es de 200 mg al día, puede ser
administrada una vez al día en la mañana o en dos dosis divididas en la mañana y en la noche. En daño hepático
la dosis se puede reducir a 100 mg al día.
Se puede considerar utilizar dosis más bajas que la dosis recomendada en los pacientes ancianos.
Contraindicaciones:
Pacientes con antecedentes de reacción alérgica a modafinilo u a otros componentes de la formulación. Se debe
tener precaución en caso de haber presentado alergia a otros estimulantes como metilfenidato, anfetaminas.
Se debe advertir a los pacientes que tengan precaución al manejar vehículos u otras máquinas potencialmente
peligrosas, hasta que estén razonablemente seguros de que el tratamiento con Modafinilo no afecte su capacidad
de desarrollar tales actividades.
Modafinilo debe ser utilizado con precaución en pacientes con historia de psicosis.
Se recomienda no ser administrado a pacientes con historia de hipertrofia ventricular izquierda o alteraciones
isquémicas del electrocardiograma (ECG), dolor torácico, arritmias u otras manifestaciones clínicamente
significativas de prolapso de la válvula mitral en asociación con el uso de estimulantes del SNC. Precaución en
pacientes con historia reciente de infarto al miocardio o angina inestable, y con los pacientes que sufren
hipertensión.
Se debe hacer seguimiento por posibles signos de abuso y dependencia.
Debido a que la eficacia de los contraceptivos hormonales puede reducirse, durante y por más de 1 mes después
de la terapia con Modafinilo, se debe advertir a los pacientes que utilizan contraceptivos, que utilicen alternativas
o concomitantemente usen métodos contraceptivos no hormonales durante el período de tratamiento.
Precaución en pacientes con daño hepático severo o daño renal severo. La dosis de Modafinilo se debe reducir

frente a un daño hepático severo, con o sin cirrosis.
Se recomienda su uso en mayores de 16 años. En el anciano se debe considerar ajuste de la dosis debido a
probable disminución de la funció hepática y/o renal.
Embarazo y Lactancia:
No se recomienda su uso. Se debe utilizar sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial.
En general es bien tolerado.
Los efectos adversos que ocurren más frecuentemente incluyen: dolor de cabeza, infecciones, naúseas,
nerviosismo, ansiedad e insomnio.
Interacciones:
Se debe tener precaución junto a carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, ketoconazol, itraconazol, diazepam,
propanolol, fenitoína, mefenitoína, ciclosporina, anticonceptivos hormonales, antidepresivos tricíclicos
(clomipramina, desipramina), warfarina, otros estimulantes (anfetaminas, metilfenidato) ya que puede ser
necesario un ajuste de las dosis.
Los síntomas corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, por lo tanto, en caso de
sobredosis, y dependiendo de la situación clínica, se debe instaurar tratamiento de soporte y estricto control de
funciones vitales.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25oC, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Alertex compr. 100 y 200 mg: envase con 30 comprimidos.

ALEXIA / ALEXIA FORTE
Antihistamínico
SAVAL
Composición:
Cada comprimido de ALEXIA contiene:
Fexofenadina 120 mg
Excipientes c.s.p.
Cada comprimido de ALEXIA FORTE contiene:

Fexofenadina 180 mg
Excipientes c.s.p.
Fexofenadina clorhidrato es un antagonista de los receptores H1 de histamina periféricos. Fexofenadina
clorhidrato es un metabolito activo de la terfenadina. Estudios en animales han demostrado que Fexofenadina
clorhidrato inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos y la liberación de histamina de los mastocitos.
Fexofenadina clorhidrato carece de efectos anticolinérgicos o actividad antagonista alfa-1-adrenérgica. Además,
no se apreciaron efectos sedantes u otros sobre el sistema nervioso central (SNC).
El metabolismo de Fexofenadina clorhidrato no depende del citocromo P450, por lo que puede ser utilizada en
pacientes con problemas hepáticos, o en pacientes que requieren la administración concomitante de otros
fármacos que utilizan esa vía.
Estudios clínicos han determinado que Fexofenadina clorhidrato, incluso a dosis altas (240 miligramos dos veces
al día) es seguro en pacientes con rinitis alérgica estacional. Los estudios no revelaron alteraciones
electrocardiográficas, incluido el intervalo QT. Además, la cardiotoxicidad asociada con niveles elevados de
Fexofenadina clorhidrato no ha sido reportada en estudios con animales; y aunque existen medicamentos que
han demostrado aumentar las concentraciones plasmáticas de Fexofenadina clorhidrato, la cardiotoxicidad
observada con elevados niveles de terfenadina no se ha reportado tras la administración de Fexofenadina
clorhidrato.
Fexofenadina clorhidrato, es un antihistamínico con actividad selectiva por el receptor H1. Ambos enantiómeros
de Fexofenadina clorhidrato muestran efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Los estudios de
distribución en ratas indicaron que Fexofenadina clorhidrato no cruza la barrera hematoencefálica.
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Fexofenadina clorhidrato se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando la concentración
plasmática máxima en un tiempo promedio de 2,6 horas.
La farmacocinética de Fexofenadina clorhidrato es lineal hasta dosis de 240 mg (120 mg dos veces al día). La
co-administración de Fexofenadina clorhidrato con comidas ricas en grasas redujo el área bajo la curva promedio
y la concentración plasmática máxima (C máx) en un 30% y un 47%, respectivamente. A pesar de que el área
bajo la curva y la Cmax de Fexofenadina clorhidrato se redujeron cuando se administró con alimentos, no hubo
efectos clínicamente significativos sobre la velocidad y grado de absorción de Fexofenadina clorhidrato.
La biodisponibilidad oral de Fexofenadina clorhidrato puede reducirse significativamente cuando se administra con
jugo de pomelo, naranja o de manzana, disminuyendo entre un 60% a 70% el área bajo la curva y la Cmax
después de la co-administración de Fexofenadina clorhidrato con estos jugos.
Distribución
Fexofenadina clorhidrato muestra una unión a proteínas plasmáticas entre un 60% y 70%, uniéndose
principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida α1. Posee un volumen de distribución de 5.4 a 5.8 L/Kg.
Metabolismo

Alrededor del 5% de la dosis se metaboliza, el 3,5% es transformado en un metabolito éster metílico que sólo se
encuentra en las heces y hace suponer que es producto del metabolismo hecho por la microflora intestinal. En el
hígado, sólo entre el 0,5% y el 1,5% es metabolizado por el citocromo P450 3A (4) dando un metabolito inactivo.
Excreción
El tiempo de vida media de Fexofenadina clorhidrato es de 14,4 horas. El 80% y el 11% de la dosis de
Fexofenadina clorhidrato se recuperan en las heces y en la orina, respectivamente. Debido a que la
biodisponibilidad absoluta de clorhidrato de Fexofenadina clorhidrato no se ha establecido, no se sabe si el
componente fecal representa lo que no se ha absorbido de la droga o es el resultado de la excreción biliar. Posee
un clearance total de 14 a 18 mL/min/Kg.
Pacientes con insuficiencia renal:

En sujetos con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de creatinina 41-80 ml / min) e insuficiencia renal
grave (clearance de creatinina 11-40 ml / min), las concentraciones plasmáticas máximas de Fexofenadina
clorhidrato fueron un 87% y un 111% mayores, respectivamente, y los tiempos de vida media fueron un 59% y un
72% mayores, respectivamente, en comparación con sujetos sanos. Las concentraciones plasmáticas máximas
en pacientes sometidos a diálisis (clearance de creatinina ≤ 10 ml / min) fueron un 82% superiores y la vida media
fue de un 31% mayor que la observada en sujetos sanos. Basado en el aumento de biodisponibilidad y la vida
media, una dosis de 60 mg una vez al día se recomienda como dosis inicial en pacientes adultos con función
renal disminuida.
Pacientes con insuficiencia hepática:

La farmacocinética de Fexofenadina clorhidrato en sujetos con insuficiencia hepática no difiere sustancialmente
de la observada en sujetos sanos.
Pacientes Geriátricos:
En sujetos ≥ 65 años, la concentración plasmática máxima de Fexofenadina clorhidrato fue un 99% superior a la
observada en pacientes jóvenes (
Pacientes pediátricos:
En un análisis farmacocinético, los pacientes pediátricos (6 meses a 12 años de edad) con rinitis alérgica, fueron
comparados con sujetos adultos. En pacientes pediátricos de 6 a 12 años el clearance oral aparente estimado de
Fexofenadina clorhidrato fue en promedio un 44% menor que en adultos, mientras que en pacientes de 2 a 5 años
de edad fue un 36% menor, en comparación con sujetos adultos.
La administración de una dosis de 15 mg de Fexofenadina clorhidrato a pacientes pediátricos de 6 meses a 2
años de edad y una dosis de 30 mg en sujetos pediátricos de 2 a 11 años de edad produjeron exposiciones
comparables a las observadas con la dosis de 60 mg administrada en adultos.
Influencia del género:

La diferencia de género no es clínicamente significativa en la farmacocinética de Fexofenadina clorhidrato.
Indicaciones:
Rinitis alérgica estacional: alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional en adultos y niños
mayores de 12 años.
Urticaria idiopática crónica: alivio de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en adultos y niños
mayores de 12 años.
Vía: Oral
Dosificación adultos:
En rinitis alérgica estacional para adultos y niños mayores de 12 años, la dosis recomendada de Fexofenadina
clorhidrato es 120 a 180 mg una vez al día.
En urticaria idiopática crónica para adultos y niños mayores de 12 años, la dosis recomendada de Fexofenadina
clorhidrato es 180 mg una vez al día.
Contraindicaciones:
No administrar en casos de hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente de la fórmula.
La absorción de Fexofenadina clorhidrato puede disminuir si se administra simultáneamente con antiácidos que
contengan aluminio o magnesio; o si se ingiere el medicamento junto con jugo de pomelo, naranja o manzana.
Uso Pediátrico

La dosis recomendada de Fexofenadina clorhidrato en pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años de edad se
basa en la comparación farmacocinética de Fexofenadina clorhidrato entre adultos y pacientes pediátricos. La
seguridad y eficacia de Fexofenadina clorhidrato en pacientes menores de 6 meses de edad no ha sido
establecida.
Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia (incidencia comprendida entre el 1% y el 10%) tras la
administración de Fexofenadina clorhidrato son dismenorrea*, cefalea*, dorsolumbalgia*, tos, infección del tracto
respiratorio superior, fiebre, otitis, vómitos, diarrea, somnolencia / fatiga, rinorrea, dispepsia, mareos*, dolor de
extremidades*.
Los eventos que se han notificado en raras ocasiones son: insomnio, nerviosismo, alteraciones del sueño,
reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxis, urticaria, angioedema, opresión torácica, disnea,
enrojecimiento, prurito y erupciones cutáneas).
(*) Sólo en adultos.
Interacciones:
La administración concomitante de Fexofenadina clorhidrato con antiácidos que contienen aluminio y/o magnesio,
puede producir una disminución del área bajo la curva de Fexofenadina clorhidrato en un 41% aproximadamente,
y una disminución en la concentración plasmática máxima de un 43%.
Fexofenadina clorhidrato posee un metabolismo hepático mínimo (aproximadamente el 5%). Sin embargo, la
co-administración de Fexofenadina clorhidrato con ketoconazol o eritromicina puede producir elevación de las
concentraciones plasmáticas de Fexofenadina clorhidrato en pacientes sanos.
La administración junto con jugo de pomelo, naranja o manzana puede reducir la biodisponibilidad y las
concentraciones plasmáticas de Fexofenadina clorhidrato debido a una disminución en la absorción de
Fexofenadina clorhidrato.
Las manifestaciones de la sobredosificación con Fexofenadina clorhidrato son; mareos, somnolencia y sequedad
bucal.
Tratamiento:
En caso de sobredosis, considerar las medidas habituales para eliminar cualquier fármaco no absorbido
(inducción a emesis, lavado gástrico, etc.). Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis
no elimina eficazmente Fexofenadina clorhidrato de la sangre.
Almacenaje:
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad,
almacenar a la temperatura indicada en el envase.
Presentaciones:
ALEXIA: Envases con 10 y 30 comprimidos recubiertos.
ALEXIA FORTE: Envases con 10 y 30 comprimidos recubiertos.

ALEXIA-D
Antihistamínico - Descongestionante
SAVAL
Composición:
Fenofexadina clorhidrato 60 mg
Pseudoefedrina sulfato 120 mg
Excipientes c.s.
La asociación de fexofenadina con pseudoefedrina le confiere a este antihistamínico propiedades
descongestionantes que lo hacen útil en la rinitis alérgica. Fexofenadina es un metabolito farmacológicamente
activo de terfenadina con actividad antagonista periférica de los receptores H1 de la histamina, que no atraviesa la
barrera hematoencefálica, por lo que carece de efecto sedante. Pseudoefedrina es un agente vasoconstrictor, con
efecto descongestionante gradual, pero constante, que facilita la descongestión de la mucosa a nivel de las vías
respiratorias superiores.
Indicaciones:
Alivio de síntomas provocados por rinitis alérgica estacional en adultos y niños mayores de 12 años.
Administración oral, según prescripción médica.
Dosis usual: adultos y niños mayores de 12 años 1 cápsula dos veces al día. En caso de función renal disminuida
se recomienda comenzar con 1 cápsula al día.
Contraindicaciones:
No usar en niños menores de 12 años con un peso inferior a 60 Kilos.
No usar en pacientes con antecedentes previos de hipersensibilidad a alguno de los principios activos u otros
componentes de la formulación.
No usar en pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días de suspendida su
administración. Contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho y en caso de retención urinaria.
Contraindicado en pacientes con hipertensión arterial severa, enfermedad coronaria severa e hipertiroidismo.
No usar en el embarazo, a no ser que el beneficio justifique el riesgo potencial en el feto.
Administrar con precaución en lactancia, debido a que los principios activos incluidos pueden excretarse en la
leche materna.
No administrar en pacientes menores de 12 años.
Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, en quienes se debe ajustar la
dosis. Administrar con precaución en ancianos, en pacientes con hipertrofia prostática, diabéticos, en pacientes
con enfermedad isquémica cardiaca, hipertensión moderada o leve, presión intraocular elevada e
hiper-reactividad a efedrina. No exceder las dosis recomendadas. En caso de presentar nerviosismo, mareo, o
somnolencia, descontinuar su uso y consultar al médico. No usar concomitantemente con otros descongestivos o
antihistamínicos.
Por lo general es bien tolerado. Se ha reportado ocasionalmente cefalea e insomnio, al igual que casos leves de
náuseas, sequedad bucal, dispepsia, irritación faringea, mareos, agitación, dolor abdominal. Con muy baja
frecuencia se ha informado dismenorrea, somnolencia, fatiga y palidez.
Interacciones:
La administración conjunta de ketoconazol o eritromicina mostró un aumento de la concentración plasmática
máxima de fexofenadina y del tiempo que dura esa concentración en la sangre, lo que no tiene significancia
clínica. Por su parte, el fármaco no modificó la farmacocinética de la eritromicina ni del ketoconazol. No se
observó interacción entre fexofenadina y omeprazol. La administración de antiácidos que contienen geles de

hidróxido de aluminio y de magnesio 15 minutos antes de fexofenadina, provoca una disminución de su
biodisponibilidad, probablemente debido a unión en el tracto gastrointestinal. Se recomienda dejar pasar 2 horas
entre la administración del fármaco y ese tipo de antiácidos. El uso concomitante con drogas antidepresivas como
metildopa, mecamilamina y reserpina puede reducir su efecto antihipertensivo. El uso concomitante con digitálicos
u otras aminas simpaticomiméticas debe ser cuidadosamente evaluado, por su potencial efecto dañino sobre el
sistema cardiovascular.
En caso de sobredosis, utilizar el tratamiento sintomático de sostén. La hemodiálisis no remueve efectivamente la
fexofenadina de la sangre. Se desconoce el efecto de la hemodiálisis.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Estuches con 10 y 20 cápsulas.

ALTAZINC
Suplemento de Zinc
SAVAL
Composición:
Zinc (Como sulfato heptahidrato) 10 mg
Excipientes c.s.
Zinc(Como sulfato heptahidrato) 15 mg

Excipientes c.s.
El zinc, junto con otros minerales, es parte de los oligoelementos. Se le reconoce como nutriente esencial. Más de
300 metaloenzimas que contienen zinc y participan en gran cantidad de procesos, incluyendo el metabolismo de
proteínas, grasas y carbohidratos, han sido descritas en humanos y animales. El zinc actúa como estabilizador de
polisomas durante la síntesis proteica, estabiliza la estructura de ciertas proteínas involucradas en la trascripción
de DNA a RNA. Participa en la síntesis del heme, ácidos grasos de cadena larga, prostaglandinas, transporte de
colesterol y en la estabilidad de los lípidos en las membranas celulares. Recientes estudios han confirmado un rol
vital del zinc en el sistema inmune.
Las funciones biológicas del zinc se pueden dividir en tres categorías: catalizadora, estructural y reguladora. El
zinc desempeña roles insustituibles relacionados con sistemas enzimáticos de los procesos de división y
multiplicación celular y con los sistemas metabólicos hormonales de regulación. La mayor proporción del zinc
corporal está contenido en el músculo esquelético (50 - 60 %) siendo apreciable también en el hueso (25 - 30 %),
y también en otros órganos como hígado y riñón. La deficiencia de zinc se asocia con trastornos en el
crecimiento, la inmunidad y la cicatrización. A esto se agregan evidencias iniciales de su participación en el
desarrollo psicomotor, y en la regulación de la composición corporal y del apetito.
El zinc está involucrado en varias etapas del crecimiento y multiplicación celular, es indispensable en sistemas
enzimáticos que participan en la división celular, pero el paso limitante que puede explicar el compromiso de
crecimiento parece estar en la regulación hormonal de la división celular, participa en la actividad de las hormona
de crecimiento y somatomedina - C (IGF-1)
Su rol en la inmunidad se asocia con el proceso activo de división y multiplicación celular, teniendo además efecto
sobre la autoprotección de las células inmunitarias. La deficiencia de zinc contribuye a la apoptosis de
precursores y células B inmaduras en médula ósea y del precursor de linfocitos T en el timo.
En la mayoría de las especies animales estudiadas la deficiencia de zinc se acompaña de una disminución en el
consumo de alimentos. Hay evidencias experimentales para esta relación tanto a nivel central como periférico: a
nivel central el zinc participa en la liberación de neurotransmisores en los núcleos paraventriculares del
hipotálamo que tienen acción sobre los receptores del apetito.
Evidencias iniciales demuestran que la deficiencia de zinc produce modificaciones en la composición corporal
favoreciendo el depósito de tejido adiposo. Los efectos clínicos de la deficiencia de zinc en la población pediátrica
son: compromiso pondoestatural, aumento de infecciones digestivas y respiratorias principalmente. En los últimos
años se ha descrito un efecto sobre el desarrollo psicomotor y cognitivo.
FARMACOCINETICA
El zinc es un ión hidrofílico que no puede atravesar membranas biológicas por difusión pasiva.
Es absorbido en el intestino delgado por un proceso transcelular, con mayor velocidad de transporte en el yeyuno.
La absorción parece ser un proceso activo saturable que requiere ATP, vía ligandos específicos: histidina, cisteína
y prostaglandinas
La absorción de zinc depende del estado nutricional del individuo, composición de la dieta en cuanto a inhibidores
y favorecedores, e integridad del intestino. Algunos componentes de la dieta como fitatos y fibra, forman
compuestos de baja solubilidad con zinc, reduciendo la captación por el enterocito; el hierro y el alcohol reducen
también su absorción. Otros ligandos como la histidina, metionina y cisteína, favorecen la captación de zinc. En
individuos sanos, se absorbe aproximadamente un 20- 40% de la ingesta. Desde el intestino es transportado
unido principalmente a la albúmina (70%) y a alfa-2 macroglobulina (20-40%)..
El lumen intestinal es el principal sitio al cual se excreta el zinc a través de las secreciones pancreática, intestinal
y biliar, siendo el tracto gastrointestinal responsable de aproximadamente un 90% de la excreción de zinc; el resto
es excretado por la orina y en cantidades pequeñas por la piel. En situaciones de injuria aumenta la excreción
urinaria, los mecanismos no están completamente aclarados.

POBLACIONES EN RIESGO
La mayor prevalencia de déficit de zinc en lactantes, es en niños de bajo peso de nacimiento, prematuros, destete
precoz y uso de fórmulas lácteas no suplementadas.
Los lactantes alimentados exclusivamente con pecho materno después de los 6 meses de edad, a los cuales se
les ofrece alimentación complementaria pobre en proteínas de origen animal, tienen riesgo de presentar
deficiencia de zinc. Poblaciones con ingesta preferente de alimentos de origen vegetal, dada la cantidad de fitatos
y fibra que reciben, están en riesgo de presentar déficit de zinc. Dietas vegetarianas sin una adecuada orientación
nutricional, donde el zinc proviene principalmente de cereales, leguminosas, nueces y eventualmente leche y
huevos (ovolactovegetariano) tienen un alto contenido de fitatos lo que las hace también de riesgo. Individuos con
enfermedades que interfieren con la absorción de zinc o aumentan las pérdidas, síndromes de mala absorción de
diversa etiología, diarreas crónicas o recurrentes requieren suplementación. También está bien documentado el
déficit de zinc en pacientes con desnutrición calórico proteica.
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de los estados carenciales de zinc por escaso aporte o mala absorción intestinal y otras
condiciones que interfieren con su utilización o que aumentan su pérdida corporal previa determinación de los
niveles plasmáticos de zinc. Estados que requieran una protección específica como: etapa de crecimiento,
desarrollo esquelético, intervención quirúrgica, déficit nutricional, alimentación no balanceada y déficit de zinc.
Coadyuvante en la terapia de hipogonadismo e hipotiroidismo.
Via Oral
Forma de administración: si no hay irritación gástrica, el zinc debe ser administrado 1 hora antes o al menos 2
horas después de las comidas debido a que muchos alimentos interfieren con su absorción.
Dosis usual profilaxis:
ALTAZINC gotas: 0-6 meses: 2 mg/día (8 gotas); 7 meses-3 años: 3 mg/día (12 gotas);
4-11 años: 5 mg/día (20 gotas)
Para una correcta dosificación de ALTAZINC® gotas, mantenga el frasco en posición vertical.
ALTAZINC® comprimidos 10 y 15 mg: Niños 6-11 años: 5 mg/día ( comprimido de 10 mg/día); Mayores de 12
años: 10-15 mg/día (1 comprimido/día)
Para el tratamiento del déficit: La dosis es de acuerdo a la indicación y severidad del déficit.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulación.
Deberá considerarse la relación riesgo / beneficio en pacientes con déficit de cobre sérico. Los suplementos de
zinc pueden inducir una disminución de las concentraciones plasmáticas de cobre y profundizar esta deficiencia.
El suplemento de zinc es efectivo cuando los niveles séricos se encuentran por debajo de los niveles normales
aceptados, por lo tanto, aquellos pacientes con niveles normales de zinc no serán beneficiados al administrar este
micronutriente. La administración de dosis altas y/o el uso prolongado de este medicamento, puede interferir con
el metabolismo y la absorción del cobre, por lo tanto, se recomienda monitorear los niveles plasmáticos de
ceruplasmina y cobre, durante tratamientos prolongados con zinc.
La administración no es a permanencia y si es necesario su uso prolongado debe ser vigilado por el médico. En
caso de ser necesario administrar zinc a mujeres embarazadas, o durante el período de lactancia, se debe
evaluar clínicamente riesgo - beneficio de utilizarlo. Se debe evitar ingerir conjuntamente zinc con suplementos de
cobre, fósforo o tetraciclinas orales.
En general es bien tolerado y raramente se observa malestar gastrointestinal como náuseas y vómitos. Aunque
de rara incidencia, con altas dosis de zinc se puede presentar dispepsia, dolor epigástrico, náuseas,
anormalidades hematológicas, deficiencia secundaria de cobre plasmático, leucopenia, neutropenia y anemia
sideroblástica.
Interacciones:
No ingerir conjuntamente el zinc con suplementos de cobre, de fósforo. No administrar concomitantemente con
tetraciclinas orales.
El zinc es uno de los oligoelementos menos tóxicos. En caso de producirse se deben tomar las medidas estándar
de soporte.
La intoxicación por zinc puede producir ardor en el esófago y estómago, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos
abdominales, sudoración, hipotensión y calambres en las piernas.

Tratamiento: No utilizar eméticos ni sondeo gástrico. A los pacientes intoxicados se les puede administrar
bicarbonato de potasio disuelto en agua tibia en forma repetida. También se puede emplear el tratamiento de
quelación, mediante el uso de edetato disódico de calcio.
Almacenaje:
Comprimidos: Almacenar a no más de 25ºC, protegido de la luz y la humedad.
Gotas: Almacenar a no más de 25°C, No refrigerar.
Presentaciones:
Envase con 30 ml solución oral para gotas: 5 mg / ml (20 gotas)
Envase con 40 comprimidos ranurados de 10 y 15 mg
Las presentaciones de ALTAZINC permiten cubrir las recomendaciones nutricionales emanadas de los distintos
grupos de expertos en el tema (IOM (2001) RDA/AI, FAO/WHO (2002), IZINCG (2004)).

AMOVAL / AMOVAL 1 gramo
Antibioticoterapia
SAVAL
Composición:
Amoxicilina (Como trihidrato) 500 mg
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.

Amoxicilina (Como trihidrato) 1 gr
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de suspensión oral contiene:

Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
Amoxicilina es una aminopenicilina de amplio espectro, relacionada estructuralmente a la ampicilina. Es estable
en medio ácido, y se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal, no siendo afectada por la presencia de
alimentos.
Indicaciones:
Bronquitis agudas y crónicas; faringoamigdalitis aguda; sinusitis; otitis media; infección urinaria; shigellosis;
meningitis; septicemia.
AMOVAL 1g también está indicado en presencia de supresión ácida (con omeprazol) y asociado con otro
antibiótico (claritromicina), para la erradicación de Helicobacter pylori (terapia triasociada).
Dosis usual en infecciones respiratorias:Adultos: 1 comprimido de 500 ó 750mg tres veces al día ó 1g cada 12
horas.Niños: 20 a 40mg/kg/día repartidos en tres dosis (½ a 1 cucharadita de suspensión de 250 ó 500mg según
peso, cada 8 horas).En Streptococcus pneumoniae resistente 80 - 90mg/Kg/día repartido en dos a tres dosis
(cada 8 a 12 horas).Dosis usual en erradicación de Helicobacter pylori.1g cada 12 horas en esquema triasociado
con omeprazol y claritromicina, durante siete días.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la penicilina y sus derivados.
Se debe descartar condición de alergia a las penicilinas, antes de administrar AMOVAL. En tratamientos
prolongados a pacientes con falla renal, se debe evaluar periódicamente la función renal.
Puede producir reacciones alérgicas caracterizadas por erupciones cutáneas, lesiones bucales y, en su forma
más grave, shock anafiláctico.
Interacciones:
Se ha reportado interacción con alopurinol.

Aparte de los efectos adversos descritos, no se han descrito efectos tóxicos de sobredosificación con amoxicilina.
Almacenaje:
Suspensiones: Una vez preparada la suspensión debe usarse antes de 7 días si se mantiene a temperatura
ambiente o de 14 días si se mantiene bajo refrigeración (entre 2°C y 8°C)
Presentaciones:
AMOVAL:
Envases x 21 comprimidos
Suspensión oral
Envases con polvo para preparar 100ml de suspensión.
AMOVAL 1gramo:
Envase con 14 y 20 comprimidos.

AMOVAL DUO / 400 / 800 / 1000
Antibioticoterapia
SAVAL
Composición:
Cada 5 ml de suspensión reconstituida contiene:
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
Amoval Duo suspensión es amoxicilina, semisintética que inhibe selectivamente la síntesis de la pared celular
bacteriana. Amoxicilina es generalmente estable en el medio ácido gástrico. Su absorción, luego de una dosis
única oral, entre 74-92%. Cuando la dosis oral de amoxicilina se aumenta, la fracción de la dosis absorbida desde
el tracto gastrointestinal decrece mínimamente y tanto el peak de concentración sérica como el área bajo la curva
concentración-tiempo aumentan linealmente con el incremento de dosis. Amoxicilina presenta escasa unión a
proteínas plasmáticas, con un 83% de antibiótico activo libre, circulante en el suero. Amoxicilina muestra buena
penetración tisular luego de su administración cada 12 hs., con concentraciones tisulares y séricas superiores a la
CIM para la mayoría de los gérmenes patógenos sensibles al fármaco en vía respiratoria. En trabajos clínicos
prospectivos amoxicilina administrada 2 veces al día ha demostrado eficacia equivalente a la alcanzada cuando
se administra con mayor frecuencia. Amoxicilina es excretada por vía renal en un 50 - 70%. La vida media de
eliminación es de 1 - 2 hs. Amoxicilina es dializable.
Indicaciones:
Amoval Duo está indicado está indicado en el tratamiento de infecciones de la vía respiratoria causadas por
gérmenes sensibles. También se indica su uso en infecciones de otras localizaciones ocasionadas por gérmenes
sensibles, tales como infecciones gastrointestinales e infecciones de piel y tejidos blandos. Otitis media,
infecciones urinarias, gonorrea, infecciones gastrointestinales como gastroenteritis.
En infecciones de vía respiratoria, la dosis recomendada de AMOVAL Duo 400 y 800 es de 25-45 mg/Kg/día,
repartido en dos tomas diarias. En cuadros de infección por Streptococcus pneumoniae resistente 80-90
mg/Kg/día dividido en dos tomas diarias. El esquema siguiente sirve para niños desde 3 meses de edad:
Infecciones respiratorias altas y nariz, de leve a moderada: 25 mg/Kg/día dividido cada 12 horas o 20 mg/Kg/día
dividido cada 8 horas. Para infecciones severas de las vías respiratorias altas y de nariz: 40-45 mg Kg/día dividido
cada 8 horas.En otitis media leve a moderada: 20 -25 mg/Kg/día dividido cada 8 horas. En otitis media severa: 45
mg/Kg/día dividido cada 12 horas, ó 40 mg/Kg/día dvidido cada 8 horas. En otitis media producida por S.
pneumoniae resitente a amoxicilina: 80-90 mg/Kg/día dividido cada 8 horas. En vías respiratorias bajas, leve,
moderada o severa: 45 mg/Kg/día dividido cada 12 horas, o 40 mg/Kg/día dividido cada 8 horas. En vías
respiratorias bajas, por S. pneumoniae resistente a amoxicilina: 80 - 90 mg/Kg/día dividido cada 8 horas. En
infecciones de piel y estructuras dérmicas, leve a moderada: 25 mg/Kg/día dividido cada 12 horas o 20 mg/Kg/día
dividido cada 8 horas. En caso de ser severa 45 mg/Kg/día dividido cada 12 horas o 40 mg/Kg/día dividido cada 8
horas. Infecciones del tracto génito urinario, leve a moderada: 25 mg/Kg/día dividido cada 12 horas o 20
mg/Kg/día dividido cada 8 horas. En caso de ser severa 45 mg/Kg/día dividdo cada 12 horas o 40 mg/Kg/día
dividido cada 8 horas. En niños mayores de dos años se puede considerar la dosis de 40 - 45 mg/Kg/día hasta
80-90 mg/Kg/día dividido cada 12 horas para infecciones respiratorias altas no complicadas. Los niños de 40 Kilos
o más deben recibir dosis adulta.
Amoval Duo 1000: la dosis usual recomendada es 75-100 mg/kg/día dividida cada 12 horas por 7 días.
Contraindicaciones:
Amoxicilina está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad a la penicilina y sus derivados. Se
debe tener presente la posibilidad de alergias cruzadas con otros antibióticos betalactámicos incluidas las
cefalosporinas. El uso de amoxicilina en pacientes con mononucleosis infecciosa puede acompañarse de rush

durante la terapia, por lo que se desaconseja su uso. Pese a que amoxicilina se ha usado en el embarazo sin
evidencia de efectos sobre el feto, la seguridad del fármaco no ha sido establecida definitivamente, por lo que se
recomienda su uso con precaución. De igual forma, amoxicilina se distribuye en la leche materna y debe ser
usada con cautela durante la lactancia.
Se debe descartar condición de alergia a las penicilinas, antes de administrar Amoval. En tratamientos
prolongados a pacientes con falla renal, se debe evaluar periódicamente la función renal.
Las reacciones adversas son muy poco frecuentes y, por lo general, transitorias, reversibles y de baja intensidad.
Principalmente diarrea y náuseas.
Interacciones:
Se ha descrito interacción con alopurinol.
Almacenaje:
Presentaciones:
Amoval Duo 400: envase para reconstituir 70 ml de suspensión.
Amoval Duo 800: envases para reconstituir 35 y 70 ml de suspensión.
Amoval Duo 1000: envases para reconstituir 50 y 90 ml de suspensión.

ANTALIN / ANTALIN Forte
Antidepresivo - Ansiolítico
SAVAL
Composición:
Cada comprimido de ANTALIN contiene:
Amitriptilina clorhidrato 12,5 mg
Clordiazepóxido (Como clorhidrato) 5 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido de ANTALIN FORTE contiene:

Amitriptilina clorhidrato 25 mg
Clordiazepóxido (Como clorhidrato) 10 mg
Excipientes c.s.
Amitriptilina es un antidepresivo tricíclico que en asociación con clorodiazepóxido potencia su acción ansiolítica.
Indicaciones:
Estados depresivos que cursan con ansiedad; tensión; agitación; apatías.
Dosis usual 3 a 4 comprimidos al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. No administrar en conjunto con inhibidores de la MAO.
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Embarazo y lactancia.
En pacientes con terapia con depresores del SNC. Pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma
de ángulo cerrado, afecciones cardiovasculares, convulsiones, pacientes hipotiroideos, pacientes con condición
hepática y renal deteriorada.
Sequedad de membranas mucosas, visión borrosa, debilidad, letargia, efectos gastrointestinales (náuseas,
vómitos). Constipación.
Interacciones:
Inhibidores de monoaminoxidasa, agentes hipotensores, depresores de SNC, antisicóticos.
Los síntomas de sobredosificación, son primariamente una extensión de los efectos adversos, caracterizados por
una acción anticolinérgica exacerbada.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envases con 30 comprimidos de ANTALIN o ANTALIN Forte.

ANTIAX
Antiácido - Antiaerofágico
SAVAL
Composición:
Magaldrate 480 mg
Simeticona 100 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de suspensión contiene:

Magaldrate 480 mg
Simeticona 100 mg
Excipientes c.s.
La asociación de magaldrate (antiácido) y simeticona (antiflatulento) produce rápido y efectivo alivio de los
síntomas gastrointestinales asociados con acidez.
Indicaciones:
Hiperacidez de diverso origen; síntomas dispépticos que acompañan a la hiperacidez: flatulencia, distensión
abdominal. Distensión y dolores abdominales post operatorios.
1-2 comprimidos masticables ó 1-2 cucharadas de suspensión después de cada comida.
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal grave.
Frente a cuadros definidos de úlcera gastroduodenal.
No se han descrito.
Interacciones:
No administrar concomitantemente con tetraciclinas, anticolinérgicos y codeína.
Diarrea, constipación.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 30°C. Protegido de la luz y la humedad (comprimidos).
Almacenar por debajo de 30°C. No refrigerar (suspensión).
Presentaciones:
Envases con 8, 24 y 80 comprimidos.
Frascos con 180 y 360 ml de suspensión.

ATROPINA
Midriático - Ciclopléjico.
SAVAL división Oftalmer Nicolich
Composición:
Cada ml de solución oftálmica estéril contiene:
Atropina sulfato 10 mg (1%)
Excipientes c.s.
Atropina sulfato 5 mg (0,5%)

Excipientes c.s.
Atropina sulfato es un bloqueador de acetilcolina. En el ojo produce relajación de las fibras circulares del iris
(colinérgicamente inervadas) la que lleva a dilatación pupilar (efecto midriático). Además, bloquea el músculo ciliar
encargado de la acomodación del cristalino (efecto ciclopléjico).
Indicaciones:
Para producir midriasis y cicloplejía y para examen de la retina y el disco óptico y medición del índice de
refracción.
Atropina sulfato es generalmente el agente midriático de elección para la refracción en niños mayores de 6 años y
en niños con estrabismo convergente.
En el tratamiento de iritis aguda e iridociclitis. Indicado también en la inflamación postoperatoria y glaucoma por
bloqueo ciliar. De gran ayuda para el alivio de la congestión y dolor secundario e inflamación, trauma o
compromiso irritativo intraocular.
Instilar una gota de solución oftálmica 1 hora antes del examen.
Contraindicaciones:
En pacientes con antecedentes o sospecha de glaucoma de ángulo cerrado.
En pacientes con antecedentes a hipersensibilidad a la atropina.
Usar con precaución en niños con parálisis espástica o daño cerebral, debido a una sensibilidad aumentada a los
efectos sistémicos de la droga.
Evitar que la punta del gotario entre en contacto con la superficie ocular.
Puede causar aumento de la presión intraocular. Administración prolongada puede causar irritación local,
hiperemia, edema, conjuntivitis folicular, dermatitis.
Interacciones:
No administrar en conjunto con otros agentes midriáticos.
Una sobredosificación puede exacerbar las reacciones adversas descritas.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 30°C. Protegido de la luz.
Presentaciones:
Envase sellado con 10 ml de solución oftálmica estéril.

BEOF
Antiglaucomatoso
Composición:
Betaxolol (Como clorhidrato) 5 mg (0,5%)
Excipientes c.s.
BEOF es un agente beta-adrenérgico selectivo (b1). En el ojo disminuye la presión intraocular (P.I.O.) en
pacientes con o sin glaucoma. Su mecanismo de acción no está claramente definido, pero estudios sugieren que
principalmente produciría disminución de formación de humor acuoso.
Indicaciones:
BEOF está indicado para la reducción de P.I.O. en varias condiciones, incluyendo glaucoma crónico de ángulo
abierto e hipertensión ocular. BEOF está especialmente indicado en pacientes con problemas bronquiales o
cardiovasculares.
Según cuadro clínico. En general, instilar una gota en el ojo afectado dos veces al día.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al Betaxolol.
A pesar de su selectividad se debe usar con precaución en pacientes con afecciones cardíacas severas.
No utilizar en iritis aguda, keratitis dendrítica, y en cirugía intraocular. No administrar en úlcera activa corneal, en
retinopatía diabética y glaucoma secundario.
Evitar el contacto de la punta del gotario con la superficie ocular.
Sensación de molestia que es transitoria.
Interacciones:
Con pilocarpina, epinefrina, atropina.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 5 ml de solución oftálmica estéril.

BEQUIUM
Antitusígeno - Antihistamínico - Descongestionante
SAVAL
Composición:
Cada 5 ml de jarabe contiene:
Clorfenamina maleato 2 mg
Pseudoefedrina clorhidrato 30 mg
Codeína fosfato 10 mg
Excipientes c.s.
La codeína asociada con clorfenamina y pseudoefedrina, proporciona alivio de la tos y de los malestares de las
vías respiratorias altas, como congestión y/o alergia.
Indicaciones:
BEQUIUM está indicado en el tratamiento sintomático de la tos no productiva, de origen alérgico, irritativo,
asociada a bronquitis y/o resfrío, además de congestión nasal.
Se calcula en base a la codeína:
En adultos y niños mayores de 12 años: 10-20 mg cada 8 horas (no exceder los 120 mg diarios).
En niños de 6-12 años: 5-10 mg cada 8 horas (no exceder los 60 mg diarios).
Su uso en menores de 2 años no es recomendado.
Contraindicaciones:
Su uso está contraindicado en recién nacidos y prematuros, en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes, y el embarazo y lactancia. Tos del asmático, pacientes con hipertensión severa, enfermedades
coronarias graves y en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO.
La codeína debe ser prescrita con precaución en pacientes especialmente riesgosos, como ancianos debilitados y
personas con deterioro grave de la función renal o hepática, insuficiencia respiratoria y antecedentes de asma
bronquial. Si la tos es resistente se debe proceder a una reevaluación clínica. Precaución en pacientes con
presión intraocular alta (glaucoma de ángulo cerrado), úlcera péptica estenósica, obstrucción píloro duodenal,
hipertrofia prostática sintomática, obstrucción del cuello de la vejiga, en hipertensión, diabetes mellitus, isquemia
cardiaca e hipertiroidismo.
Sequedad de mucosas, sedación, somnolencia. Náuseas, vómitos y constipación. En forma aislada reacciones
cutáneas.
Interacciones:
No se debe administrar en conjunto con alcohol.
La sobredosificación puede expresarse como una extensión de los efectos adversos. Los casos de sobredosis
pueden provocar depresión aguda del centro respiratorio, somnolencia, rash alérgico, vómitos y prurito.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 120 ml.

BLOX
Antihipertensivo
Composición:
Candersartán Cilexetilo 8 mg
Excipientes c.s.
Excipientes c.s.
Excipientes c.s.
Candesartan es bloqueador del receptor AT1 de angiotensina II, con una fuerte unión y lenta disociación de éste.
Reduce la presión arterial de manera prolongada y dosis dependiente. Es inhibidor del sistema
renina-angiotensina-aldosterona, disminuye la resistencia periférica, en tanto que, la frecuencia cardiaca, volumen
sistólico y volumen minuto, no son afectados.
Indicaciones:
BLOX está indicado en el tratamiento de, Hipertensión arterial, Insuficiencia Cardiaca.
Las dosis estudiadas van desde 4 a 32 mg una vez al día. Como toda terapia antihipertensiva el efecto máximo se
obtiene dentro de cuatro semanas, después de iniciado el tratamiento. Se puede combinar BLOX con diurético
tiazídico en caso necesario. BLOX debe ser ingerido una vez por día, con o sin alimentos. En adultos mayores no
es necesario ajustar la dosis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. También está contraindicado en embarazo y
lactancia.
Estenosis de la arteria renal. En pacientes con depleción del volumen intravascular severa (como es el caso de
aquellos que reciben altas dosis de diuréticos) puede ocurrir hipotensión sintomática, como se describe también
para otros agentes que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Por lo tanto, esta condición debe ser
corregida antes de administrar BLOX, o considerar una dosis inicial más baja (4 mg). Diuréticos ahorradores de
potasio: la administración concomitante de BLOX con diuréticos ahorradores de potasio puede teóricamente
incrementar los niveles de potasio sérico.
BLOX es bien tolerado y tiene un perfil de efectos adversos comparable a placebo. Los efectos adversos son, en
general, leves y transitorios. En los estudios, el abandono del tratamiento debido a efectos adversos fue similar a
placebo, Candesartan (2,4%) y con placebo (2,6%). Los efectos adversos informados con una incidencia mayor al
2% fueron, cefalea, infección del tracto respiratorio alto, dolor de espalda y mareos. Se informó como efecto
adverso un aumento en S-ALAT sérica (S-GPT) con mayor frecuencia con BLOX que con placebo (1,3% versus
0,5%).
Interacciones:
No se han identificado interacciones clínicas significativas. Los compuestos investigados en estudios de
farmacocinética clínica asociados al tratamiento con Candesartan, incluyen hidroclorotiazida, warfarina, digoxina,
anticonceptivos orales (por ejemplo etinilestradiol/ levonorgestrel), glibenclamida y nifedipino.

La principal manifestación de una sobredosis es probablemente la hipotensión. Si ocurre hipotensión severa, debe
ser instituido tratamiento y monitoreo de los signos vitales. Se puede incrementar el volumen plasmático por
infusión, de solución salina isotónica. Si las medidas mencionadas no son suficientes, pueden ser administradas
drogas simpaticomiméticas. No es probable eliminar Candesartan por hemodiálisis.
Almacenaje:
Presentaciones:
Cada comprimido ranurado de BLOX contiene Candesartan cilexetilo 8, 16 y 32 mg. Envase con 30 comprimidos.

BLOX-D
Antihipertensivo asociado a diurético.
Composición:
Hidroclorotiazida 12,5 mg
Excipientes c.s.
Excipientes c.s.
Excipientes c.s.
BLOX-D es una asociación antihipertensiva de última generación, fundamentada en la duradera y selectiva unión
de Candesartan al receptor AT1 de angiotensina II, más la eficaz acción natriurética de hidroclorotiazida, es un
fármaco de gran eficacia antihipertensiva con un perfil de seguridad y protección que perdura incluso más allá de
24 horas.
Indicaciones:
BLOX-D está indicado en hipertensión arterial moderada y severa. Insuficiencia Cardiaca. Refractariedad a
monoterapia o refractariedad a otros antihipertensivos.
Administrar 1 comprimido 1 vez al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. También está contraindicado en embarazo y
lactancia. Pacientes con anuria o hipersensibilidad a las sulfas.
Se debe tener precaución en estenosis de arterial renal, en pacientes con depleción de volumen intravascular, en
daño renal, daño hepático, estenosis aórtica y válvula mitral hemodinámicamente relevante o cardiomiopatía
hipertrófica obstructiva. No es necesario el ajuste de dosis en el paciente adulto mayor.
BLOX-D es bien tolerado y con un perfil de seguridad comparable a placebo. Los efectos adversos son, en
general leves y transitorios. Se ha reportado dolor abdominal, palpitaciones, dolor de espalda, mareos, tos,
sinusitis, rash, náuseas y vómito.
Interacciones:
No se han identificado interacciones clínicas significativas. Precauciones al administrar junto a alcohol,
barbitúricos o narcóticos, junto a drogas antidiabetes u otras drogas antihipertensivas. Litio.
La principal manifestación de una sobredosis es probablemente la hipotensión. Si ocurre hipotensión, debe ser
instituido tratamiento y monitoreo de signos vitales. Se puede incrementar el volumen plasmático por infusión de
solución salina isotónica. Si las medidas mencionadas no son suficientes, pueden ser administradas drogas
simpaticomiméticas. No es probable eliminar Candesartan por hemodiálisis.

Almacenaje:
Presentaciones:
Envases por 30 comprimidos ranurados de BLOX-D 8 /12,5; BLOX-D 16 /12,5 y BLOX-D 32 / 12,5.

BRONCATOX
Antitusivo
SAVAL
Composición:
Cada 10 mL de Jarabe contiene:
Levodropropizina 60 mg
Excipientes c.s.
Levodropropizina es una molécula de síntesis estereoespecífica que corresponde químicamente a S(-)
3-(4-fenilpiperacin-1-il) propano -1,2-diol.
La tos es una respuesta defensiva refleja del sistema traqueo-bronquial frente a estímulos químicos, mecánicos
y/o bacterianos. El riesgo de controlar el reflejo de la tos radica en la supresión de la tos productiva, la cual
contribuye a limpiar las vías respiratorias. La tos que debe ser controlada es la no productiva, ya que este tipo de
tos no contribuye a la aclaración bronquial. Existe una serie de antitusivos que actúan en el centro de la tos,
suprimiendo este reflejo, sin embargo pueden provocar importantes efectos sobre el sistema nervioso central. Los
antitusivos periféricos actúan sobre los receptores químicos y mecánicos localizados principalmente en la laringe
y en la tráquea careciendo de efectos sobre el sistema nervioso central, lo que los hace más tolerables.
Levodropropizina es el L-enantiómero de dropropizina, un agente antitusivo racémico no opioide.
FARMACOCINETICA
Levodropropicina es rápidamente absorbida y distribuida después de la administración oral. Presenta una
biodisponibilidad de un 75% y el tiempo de vida media es de 1-2 horas. La a unión proteínas plasmáticas
humanas es de un11-14%.
La excreción es mayoritariamente por vía urinaria, tanto como producto inalterado como en forma de metabolitos:
levodropropicina conjugada y p-hidroxilevodropropicina libre y conjugada. En 48 horas la excreción del producto y
los metabolitos indicados es de alrededor del 35% de la dosis administrada.
No hay modificaciones significativas en el perfil farmacocinético en niños, ancianos y en pacientes afectados por
una leve a moderada insuficiencia renal.
MECANISMO DE ACCION
Es un agente de acción periférica que actúa inhibiendo las vías aferentes que median la generación del reflejo de
la tos. Comparado con el racémico, mantiene la actividad antitusiva, pero su acción depresora sobre el sistema
nervioso central es considerablemente menor.
Su mecanismo de acción es principalmente de tipo periférico a nivel traqueobronquial, aunque se asociado
también con alguna actividad antialérgica y antibroncoespástica.
Levodropropizina no posee efectos sobre el centro respiratorio, por lo tanto puede ser utilizada en pacientes que
padezcan de depresión respiratoria junto con tos no productiva.
Levodropropicina es activa en el sistema broncopulmonar como inhibidor del broncoespasmo inducido por
histamina, serotonina y bradiquinina.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático de la tos no productiva.
Vía de Administración: Oral
Dosis Usual:
Adultos y mayores de 12 años: 10 mL de jarabe 3 veces al día en intervalos no inferiores a 6 horas.
Niños mayores de 2 años: La dosis pediátrica es 1 mg / kg cada 8 horas; no administrar la dosis en intervalos
menores a 6 horas.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o algún componente de la formulación.
En pacientes que sufren de broncorrea o que tiene una función mucociliar afectada (síndrome de Kartagener,

discinesia ciliar primaria).
Está contraindicado en el embarazo y período de lactancia.
Dado que este producto puede, aunque raramente, causar somnolencia, es conveniente prevenir a los pacientes
que tengan la intención de conducir o manejar maquinaria.
No administrar a niños menores de 2 años
Precaución en pacientes que sufren de insuficiencia renal grave (clearance de creatinina bajo 35 mL/minuto) y en
ancianos
Los estudios teratogénicos, de reproducción y fertilidad, y los realizados en el peri y post natal, no revelan efectos
tóxicos específicos. Sin embargo, como en estudios toxicológicos realizados en animales se ha observado un
ligero descenso en el peso corporal y en el crecimiento, y como levodropropizina atraviesa la barrera placentaria
en ratas, debería evitarse su uso en mujeres que piensen quedar embarazadas o ya embarazadas porque su
seguridad en tal estado no se ha estudiado.
Estudios realizados en ratas indican la presencia del fármaco en la leche materna a las 8 horas de ser
administrado. Por este motivo, no se recomienda el uso durante el período de lactancia.
Se pueden presentar ocasionalmente reacciones adversas que desaparecen con la suspensión del tratamiento,
como náuseas, pirosis, dispepsia, diarrea, vómitos, fatiga y/o astenia, somnolencia, cefalea, vértigo y
palpitaciones. Rara vez se han observado casos de alergia cutánea.
Interacciones:
No se han reportado, sin embargo, se debe tener precaución junto a sedantes.
No se conocen casos de sobredosificación con levodropropizina. En caso de producirse se deben tomar las
medidas de soporte adecuadas.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 30°C, protegido de la luz
Presentaciones:
Envase con 120 ml.

BUXON
Antidepresivo - Antitabáquico
SAVAL
Composición:
Anfebutamona clorhidrato (Bupropión) 150 mg
Excipientes c.s.
Buxon es bupropion clorhidrato, un agente antidepresivo de tipo aminoketona, estructuralmente diferente a los
antidepresivos tricíclicos (TCAs) y a los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Bupropion
es un fármaco que se utiliza además para dejar de fumar. Mecanismo de acción: diversos estudios in vitro han
indicado que el mecanismo de acción es principalmente noradrenérgico; adicionalmente se ha visto un pequeño
efecto sobre la recaptación de norepinefrina o serotonina a nivel de la membrana presináptica. El efecto
antidepresivo puede no ser evidenciado hasta después de 4 semanas de terapia. El mecanismo de acción que
explica cómo bupropion ayuda a dejar de fumar se presume que está mediado por efecto noradrenérgico y/o
dopaminérgico.
Indicaciones:
Buxon está indicado para la depresión. También está indicado como coadyuvante en el tratamiento para dejar de
fumar.
Se administra por vía oral, según prescripción médica. Dosis usual: Para depresión: la dosis recomendada inicial
de bupropion comprimidos de liberación prolongada es de 150 mg por día en una sola administración al día por al
menos 1 semana. Esta dosis inicial puede ser incrementada a 300 mg/día, con al menos 6 horas entre cada
dosis. En casos severos, si no se ha observado mejoría después de varias semanas de tratamiento, la dosis
puede ser incrementada como máximo a 150 mg 3 veces por día. En pacientes con insuficiencia renal y/o
hepática se recomienda reducir la dosis. Para dejar de fumar: Buxon en adultos sobre 18 años, inicialmente 150
mg 1 vez al día por 3 días, luego 150 mg 2 veces al día con al menos 8 horas entre las dosis: máximo 300 mg/día
en dosis divididas. Debido a que las concentraciones plasmáticas óptimas se alcanzan en aproximadamente 1
semana, el tratamiento con Buxon debe iniciarse 1-2 semanas antes de discontinuar el hábito de fumar. El
tratamiento debe continuarse durante 7 a 12 semanas. En los pacientes con insuficiencia renal y/o hepática se
recomienda reducir la dosis. La eficacia de este fármaco no ha sido comprobada por un período mayor a 6 meses,
por lo que el paciente debe estar sujeto a evaluaciones periódicas.
Contraindicaciones:
No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad al principio activo, antecedentes de convulsiones y
epilepsia, historia de bulimia o anorexia nerviosa, tratamiento concomitante con IMAO y en menores de 18 años.
Se debe controlar la terapia en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. Precaución en pacientes con
psicosis o manía y en los pacientes con historia de trauma craneal. No se recomienda durante el embarazo y
período de lactancia. Administrar con precaución a pacientes ancianos. Precaución en aquellos pacientes tratados
con otros medicamentos o terapias que disminuyen el umbral de las convulsiones. Mantener alejado del alcance
de los niños.
Los efectos adversos generalmente observados con bupropion incluyen irritabilidad, agitación, insomnio, cefalea,
migraña, temblor y ansiedad. Bupropion en dosis de 300 mg/día ha estado asociado con una incidencia de
convulsiones de aproximadamente 0.1%. La incidencia aumenta a aproximadamente 0.4% a una dosis máxima
recomendada de 400 mg/día. Insomnio se ha reportado en el 11% de los pacientes con 300 mg/día de bupropion.
Alteraciones gastrointestinales con un 1.4% de pacientes con dolores abdominales, dispepsia, flatulencia,
náuseas o vómitos. Sequedad bucal se reportó en el 13% de los pacientes en estudio. Desórdenes menstruales
se encontraron en el 3.6% o más de las pacientes que recibieron bupropion. Visión borrosa se reportó en el 4.3%
de los pacientes con respecto al placebo.

Interacciones:
Cimetidina puede inhibir el metabolismo de bupropion. Un tratamiento concomitante con IMAO puede incrementar
los efectos adversos al igual que el uso de levodopa. Precaución en aquellos pacientes tratados con otros
medicamentos o terapias que disminuyen el umbral de convulsiones (por Ej.: quinolonas, antibióticos, teofilina,
antidiabéticos, anorexígenos, estimulantes del sistema nervioso central, esteroides sistémicos, antidepresivos,
antipsicóticos). Precauciones especiales en pacientes adictos a cocaína u opiáceos, excesivo uso de alcohol, o
pacientes con abrupta suspensión de sedantes. También con aquellas drogas metabolizadas vía CYP2B6 (por
Ej.: orfenadrina, ciclofosfamida) o CYP2D6 incluidos los antidepresivos tricíclicos (por ej.: nortriptilina, imipramina,
desipramina); paroxetina, fluoxetina, sertralina; antipsicóticos (por Ej.: haloperidol, risperidona, tioridazina);
betabloqueadores como metoprolol; antiarrítmicos como propafenona, flecainida. En estos casos se puede
considerar reducción de la dosis de bupropion.
La ingestión de altas dosis de bupropion (10 veces la dosis máxima terapéutica) puede producir un cuadro
caracterizado por los siguientes síntomas: taquicardia, confusión, somnolencia, agitación, alucinaciones,
convulsiones, pérdida de conciencia. Tratamiento: se debe acudir inmediatamente a un centro de urgencia para
iniciar una terapia adecuada con un control exhaustivo de signos vitales.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase conteniendo 30 y 60 comprimidos recubiertos de liberación prolongada, en blister aluminio / aluminio.

CALDEVAL
Calcio asociado a vitamina D
SAVAL
Composición:
Cada comprimido masticable contiene:
Carbonato de calcio 1250 mg
(Equivalente a 500 mg de Calcio)
Vitamina D3 400 U.I.
Excipientes c.s.
El cuerpo humano almacena el calcio en los huesos y dientes. El remanente se distribuye a través del cuerpo en
el torrente sanguíneo y en los fluidos extracelulares. El calcio cumple importantes funciones fisiológicas; es el
elemento esencial para la integridad funcional de los sistemas nervioso, esquelético y muscular. Interviene en la
función cardiaca, renal, respiración, coagulación sanguínea, y en la permeabilidad capilar y de la membrana
celular. Ayuda a regular la liberación y almacenamiento de neurotransmisores y hormonas; la captación y unión
de aminoácidos; y la secreción de gastrina. El calcio del hueso está en constante intercambio con el calcio
plasmático. Cuando se produce un trastorno en el equilibrio entre ambos por una deficiencia de la dieta u otras
causas, las reservas de calcio en el hueso pueden depletarse para cubrir las necesidades agudas del organismo.
El calcio iónico (o elemental) es la forma fisiológicamente activa. Las sales de calcio se emplean por vía oral como
terapia dietética suplementaria. Normalmente se utilizan en niños, mujeres embarazadas, lactantes, mujeres en
períodos peri y post-menopáusicos y en ancianos. El déficit de calcio se asocia con trastornos neuromusculares y
con la desmineralización ósea. Además de las funciones citadas, el calcio se utiliza para activar las enzimas
involucradas en la digestión de grasas y proteínas, por lo tanto, en la producción de energía. Ayuda a la absorción
de muchos nutrientes, especialmente vitamina B12. La vitamina D favorece la absorción y utilización del calcio y
fosfato para la calcificación normal del hueso. Un déficit grave de vitamina D puede producir raquitismo u
osteomalacia. La exposición de la piel a los rayos ultravioleta da lugar a la formación de colecalciferol (vitamina
D3). El calcio es absorbido en el duodeno y yeyuno proximal. El porcentaje de absorción de calcio depende de la
sal de calcio, la dosis, presencia de ácido clorhídrico y presencia de vitamina D activada.
Indicaciones:
Tratamiento y profilaxis de osteoporosis, estados carenciales de calcio que cursan con déficit de vitamina D.
Estimulante de los procesos de consolidación de fracturas. Osteomalacia, raquitismo en todas sus formas,
hipocalcemia asociada con hipoparatiroidismo. Embarazo, lactancia, desmineralización pre y post menopáusica.
Vejez.
Comprimidos de agradable sabor, para disolver en la boca, o bien pueden fraccionarse e ingerir con 1 vaso de
agua. Dosis usual: adultos: 1 a 2 comprimidos al día. En casos severos se pueden emplear dosis de hasta 1500
mg/día de calcio y 1200 U.I. de vitamina D, en casos especiales por un período breve, para volver a la dosis
usual.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la formulación. En hipercalcemia, hiperparatiroidismo, sobredosificación
de vitamina D, metástasis ósea; en hipercalciuria severa; pacientes con cálculos renales; fibrilación ventricular;
insuficiencia renal grave, litiasis cálcica, calcificaciones tisulares.
La vitamina D y el calcio se deben administrar con precaución en pacientes que reciben glucósidos digitálicos,
porque la hipercalcemia puede causar arritmias cardíacas. No se debe administrar excesivas dosis de vitamina D
a embarazadas y madres que amamantan, debido a que la hipercalcemia puede producir daños al niño y a la
madre que pueden ser irreversibles. Se debe tener precaución con los pacientes que presentan daño renal o con
antecedentes de cálculos urinarios, hipercalciuria leve y daño cardíaco. En caso de ser necesario se reducirá la
dosis de calcio o se interrumpirá el tratamiento. También se debe tener precaución en algunos niños y paciente
con sarcoidosis o hipoparatiroidismo, ya que pueden tener aumentada la sensibilidad a la vitamina D. El exceso
de vitamina D puede conducir a hipervitaminosis D manifestada por hipercalcemia. La diferencia entre la dosis

terapéutica y la dosis causante de hipercalcemia es muy pequeña, por lo tanto, la dosificación debe ser graduada
y monitorizada. Se recomienda aumentar la ingesta de líquidos para producir aumento del volumen de orina y de
este modo prevenir la formación de cálculos renales en pacientes con hipercalciuria. A causa de que los 25
metabolitos hidroxilados del colecalciferol se almacenan en el cuerpo, la hipercalcemia puede durar dos o más
meses siguientes a las dosis tóxicas. Los signos y síntomas de hipercalcemia son comúnmente reversibles, sin
embargo se debe tener presente que la calcificación metastática puede llevar a falla renal o cardiaca grave. Una
vez lograda la normocalcemia, la terapia que incluye vitamina D puede ser restituida con una dosificación más
baja. Las sales de calcio administradas oralmente pueden irritar el tracto gastrointestinal y además causar
constipación. La hipercalcemia raramente es provocada por la administración de calcio sólo, pero puede
presentarse con dosis altas en pacientes con falla renal crónica. Sin embargo, se deben tener las mismas
precauciones que con la vitamina D para evitar hipercalcemia. No está indicado para niños sanos y con una
alimentación equilibrada. Debe evaluarse riesgo/beneficio cuando existen algunos de los siguientes problemas:
deshidratación o desequilibrio electrolítico, diarrea crónica o síndrome de mala absorción.
La constipación es uno de los efectos adversos más comunes asociado a la terapia con calcio. Grandes
cantidades de sales de calcio asociado a vitamina D por vía oral pueden producir hipercalcemia, uremia,
calcinosis, náuseas, vómitos, cefaleas, debilidad, azotemia y alteraciones en el gusto. En los pacientes con
predisposición se pueden formar cálculos renales. La hipercalcemia puede conducir al depósito de calcio en la
conjuntiva y córnea. En pacientes con hipotiroidismo, la ingestión de grandes cantidades de calcio (sales) puede
conducir a una hipercalcemia.
Interacciones:
Alendronato: el calcio disminuye la absorción de alendronato. Doxiciclina: el calcio disminuye la absorción de
doxiciclina. Tetraciclinas: la asociación calcio - tetraciclina, inactiva ambas drogas. Fosfomicina: el calcio
disminuye su absorción. Fluoroquinolonas, Quinolonas: pueden formar quelatos con el calcio. Glucósidos
Cardíacos: el calcio y la vitamina D aumentan el efecto de los glucósidos cardíacos en el corazón y puede
precipitar arritmias. Aceite Mineral: el uso excesivo de aceite mineral puede interferir en la absorción de vitamina
D. Anticonvulsivantes y barbitúricos: pueden acelerar la metabolización de la vitamina D, reduciendo su eficacia.
Diuréticos tiazídicos: como hidroclorotiazida, disminuyen la excreción renal de calcio, provocando hipercalcemia.
En pacientes con hipoparatiroidismo la administración de tiazidas y vitamina D puede provocar hipercalcemia,
debida probablemente a la liberación aumentada de calcio desde los huesos. Fenobarbital o Fenitoína: la
administración concomitante de estas drogas u otras que induzcan enzimas hepáticas, puede aumentar el
metabolismo de la vitamina D para inactivar los metabolitos. Corticosteroides: contrarrestan los efectos de la
vitamina D. Alcohol, cafeína (más de 8 tazas de café al día), tabaco: pueden disminuir la absorción de calcio.
Calcitonina: el uso de suplementos de calcio puede antagonizar el efecto de la calcitonina en el tratamiento de la
hipercalemia. Estrógenos: pueden incrementar la absorción de calcio. El calcio puede disminuir el efecto de
medicamentos antihipertensivos como nifedipino, nitrendipino, verapamilo.
No se conoce sintomatología de sobredosificación, sin embargo si se presenta una intolerancia gástrica
caracterizada por náuseas, vómitos, cefaleas, se debe acudir a un centro de urgencia para controlar los signos
vitales.
Almacenaje:
Presentaciones:
CALDEVAL: envase blister por 30 y 60 comprimidos ranurados de agradable sabor.

CEFIRAX
Cefalosporina de tercera generación
SAVAL
Composición:
Cefpodoxima (Como proxetil) 200 mg
Excipientes c.s.

Cefpodoxima (Como proxetil) 100 mg
Excipientes c.s.
Cefpodoxima es una cefalosporina semisintética de tercera generación, de administración oral, estructuralmente
similar a otras cefalosporinas. Contiene una cadena aminotiazolil en posición 7, que mejora la actividad
antibacteriana especialmente contra enterobacterias. Cefpodoxima proxetil es la prodroga de Cefpodoxima, la que
se forma in vivo por hidrólisis.
Cefpodoxima es estable frente a una gran cantidad de bacterias gram positivas y gram negativas productoras de
betalactamasas. Al igual que otras cefalosporinas de tercera generación, Cefpodoxima presenta un amplio
espectro de actividad frente a bacterias aeróbicas gram negativas, comparada con cefalosporinas de primera y
segunda generación.
Indicaciones:
Cefpodoxima proxetil está indicada para el tratamiento oral de infecciones del tracto respiratorio provocadas por
microorganismos susceptibles, tales como:
Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, neumonía adquirida de la comunidad, sinusitis maxilar aguda, otitis
media aguda, faringitis y faringoamigdalitis causadas por streptococos pyogenes.
Se indica también en infecciones en otras localizaciones, provocadas por microorganismos susceptibles:
Infecciones no complicadas del tracto urinario, gonorrea no complicada, infecciones no complicadas de la piel o
estructuras de la piel.
Administración oral:
Cefpodoxima proxetil en comprimidos debe ser administrada con las comidas, para mejorar su absorción desde el
tracto gastrointestinal. Sin embargo, la suspensión oral puede ser administrada sin relación con administración de
alimentos. La dosis de Cefpodoxima proxetil es calculada en términos de Cefpodoxima.
Adultos y niños mayores de 12 años:
Infecciones del tracto respiratorio: 200 mg cada 12 horas por 10 a 14 días
Faringitis y faringoamigdalitis: 100 mg cada 12 horas por 5 a 10 días
Gonorrea no complicada: Dosis única de 200 mg en conjunto con un tratamiento para infección por Chlamydias
Piel y estructuras de la piel: 200 mg cada 12 horas por 7 a 14 días
Tracto urinario: 100 mg cada 12 horas por 7 días.

Sinusitis maxilar aguda: 200 mg cada 12 horas por 10 días.
Niños de 5 meses a 12 años:
Otitis media aguda: 5 mg / Kg (no más de 200 mg por dosis) cada 12 horas por 10 días, 10 mg / Kg (no más de

400 mg) cada 12 horas por 5 días.
Faringitis y faringoamigdalitis: 5 mg / Kg (no más de 100 mg por dosis) cada 12 horas por 5 a 10 días.
Contraindicaciones:
Como con otras Cefalosporinas, antes del inicio de la terapia descartar hipersensibilidad a cefalosporinas,
penicilinas u otras drogas.
Contraindicada en pacientes que han tenido reacciones de tipo anafiláctico con penicilinas
Precauciones pediátricas: No se ha establecido la seguridad de uso de Cefpodoxima en niños menores de 5
meses. Las reacciones más relevantes en niños son las de tipo gastrointestinales.
Precauciones geriátricas: En este tipo de pacientes, la vida media plasmática es levemente más larga en
comparación con pacientes más jóvenes. Se debe hacer ajuste de dosis cuando hay un deterioro de la función
renal.
Embarazo y lactancia: No hay suficientes estudios controlados con cefpodoxima proxetil en el embarazo, por lo
que debe ser usada con precaución, solo cuando claramente se requiera. Cefpodoxima se distribuye a la leche
materna en bajas concentraciones, luego de la administración oral. Debido a los potenciales efectos adversos en
lactantes, se debe considerar suspender la lactancia si la madre requiere de terapia con Cefpodoxima.
En general es bien tolerada y la mayoría de los efectos adversos son transitorios y de leve a moderados. Los
efectos gastrointestinales más frecuentemente reportados son diarrea, deposiciones blandas, náuseas y vómitos.
Las cuales pueden estar relacionadas con la dosis. Se ha reportado diarrea y deposiciones blandas en el 6 % de
los pacientes que reciben 200 mg de Cefpodoxima diariamente y en el 11 % de los pacientes que reciben 800 mg
de Cefpodoxima diariamente.
Interacciones:
Antiácidos, ranitidina, antagonistas de receptores H2, disminuyen la absorción de cefpodoxima hasta en 27 a
32%.
Cuando se ingieren dosis por sobre la máxima recomendada, se deben tomar las medidas de soporte generales
tendientes a revertir los síntomas.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 ° C, protegido de la luz y la humedad para comprimidos. Almacenar a no más de 25 °
C, protegido de la luz para la suspensión.
ambiente o de 14 días si se mantiene bajo refrigeración (entre 2°C y 8°C).
Presentaciones:
Estuches con 10 y 20 comprimidos de 200 mg.
Frascos con polvo para reconstituir 75 ml de suspensión

CELTIUM
Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina
SAVAL
Composición:
Cada comprimido recubierto contiene:
Escitalopram (como oxalato) 10 mg

Excipientes c.s.
Escitalopram (como oxalato) 20 mg

Excipientes c.s.
Escitalopram es un S-enantiómero, de una mezcla racémica 50:50 de R- y S- enantiómeros, es un inhibidor
selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) y un antidepresivo.
Corresponde a un antidepresivo bicíclico ftalato-derivado. Escitalopram y citalopram difieren estructuralmente de
otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (por ejemplo, clomipramina, fluoxetina, fluvoxamina) y
otros antidepresivos (por ejemplo inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO), tricíclicos, y antidepresivos
tetracíclicos). Escitalopram es al menos 100 veces más potente que un inhibidor selectivo de la recaptación de
serotonina (5-hidroxitriptamina) de las membranas presinápticas y del 5-HT neuronal proporcionado por
R-enantiómero.
Como otros SSRIs, el efecto antidepresivo de Escitalopram potencia la actividad de serotonina en el sistema
nervioso central. Al parecer Escitalopram no tiene efecto o tiene poco efecto sobre la recapacitación de otros
neurotransmisores así como norepinefrina y dopamina.
Farmacocinética
Escitalopram es extensamente metabolizado, principalmente por vía hepática por citocromo P-450 (CYP) 2 C19 e
isoenzimas 3A4. Los principales metabolitos son menos potentes que los inhibidores de la recaptación de
serotonina, se sugiere que los metabolitos no contribuyen sustancialmente a la actividad antidepresiva de
escitalopram.
Indicaciones:
Escitalopram está indicado para el tratamiento y mantención del trastorno depresivo mayor. Tratamiento de los
trastornos de pánico con o sin agorafobia. Tratamiento de la fobia social y del trastorno de ansiedad generalizada.
La dosis a administrar debe ser indicada por el médico.
La dosis usual recomendada en adultos es:
Depresión: inicial 10 mg/día, en una sola dosis oral. Para mantención, 10 a 20 mg/día.
En pacientes geriátricos la vida media de Escitalopram se ve incrementada, por lo que se recomienda usar dosis
de 10 mg/día.
Trastorno de Ansiedad generalizada: dosis inicial 10 mg/día, en una sola toma oral. Para mantención, 10 a 20
mg/día.
Tratamiento de trastornos de pánico con o sin agorafobia: inicio de tratamiento 5mg/día durante la primera
semana, luego incrementar dosis a 10mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20mg,
según respuesta clínica.
Tratamiento de la ansiedad social: 10mg una vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de
20mg, según respuesta clínica.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga, o a alguno de los componentes de la
formulación.
Está contraindicado el uso concomitante con (IMAO).
Pese a que Escitalopram tiene mínimo impacto sobre funciones psicomotoras, se aconseja precaución al manejar

máquinas o vehículos en que se necesite alerta.
Con fármacos del grupo de inhibidores de receptores de serotonina (IRS) se han descrito alteraciones del
sangrado cutáneo como equimosis y púrpura. Se recomienda precaución en especial con aquellos pacientes que
además están en tratamiento con fármacos que afectan la agregación plaquetaria (antipsicóticos atípicos y
fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y AINES).
Embarazo y Lactancia
Se puede usar sólo en casos en que sea estrictamente necesario y cuando el balance entre los potenciales
beneficios y los riesgos sea positivo.
No hay datos conocidos respecto de si Escitalopram se distribuye en la leche, por lo que se debe evaluar la
conveniencia de suspender la lactancia en los casos en que la madre necesite la droga.
Las reacciones adversas han sido reportadas en aproximadamente un 5% o más de pacientes que sufren
depresión mayor y están tomando Escitalopram; estas incluyen: insomnio, desorden en la eyaculación
(principalmente eyaculación tardía), náuseas, incremento de la sudoración, fatiga y somnolencia.
Discontinuación de terapia: debe hacerse gradualmente durante un lapso de una a dos semanas, y los pacientes
deben ser monitoreados cuidadosamente.
Interacciones:
Con iMAO (inhibidores de monoamino oxidasa), con Citalopram, No se recomienda el uso concomitante con
alcohol o con depresores del sistema nervioso central. Administrar con precaución en pacientes que están
tomando litio, triptofano, omeprazolLa administración conjunta con otros fármacos serotoninérgicos como
Tramadol, puede provocar síndrome serotoninérgico.Administrar con precaución en conjunto con Warfarina y
Cimetidina. Administrar con precaución junto con drogas que se metabolizan en el sistema P450 (CYP) 3ª4 e
isoenzimas 2C19.
No se dispone de datos.
Almacenaje:
Presentaciones:
Estuches con 30 comprimidos

CIPRODEX
Antibiótico - Antiinflamatorio ocular
Composición:
Cada 100 g de ungüento oftálmico contiene:
Ciprofloxacino (como clorhidrato monohidrato) 0,3 g
Dexametasona 0,1 g
Excipientes c.s.
Cada 100 mL de suspensión oftálmica contiene:

Ciprofloxacino (como clorhidrato monohidrato) 0,3 g
Dexametasona 0,1 g
Excipientes c.s.
Ciprodex es una asociación de dos principios activos: Ciprofloxacino y Dexametasona. Se presenta como un
ungüento oftálmico para el tratamiento de afecciones oculares donde está presente un componente bacteriano y
un proceso inflamatorio, es decir inflamaciones oculares asociadas a proceso infeccioso, donde se necesita el uso
concomitante de un agente antimicrobiano y un fármaco antiinflamatorio. Ambos principios activos ejercen sus
acciones farmacológicas en forma específica, cuyos efectos se suman para suprimir el cuadro clínico
antiinflamatorio - infeccioso. Ciprofloxacino es una quinolona fluorada de tipo bactericida, porque inhibe la ADN
girasa, una enzima que controla el proceso de maduración del cromosoma bacteriano. Por esta inhibición se
destruye el helicoide cromosómico y por lo tanto se produce la muerte de la bacteria. Esta inhibición se realiza
también contra la formación y replicación de plasmidos y bacterófagos, hecho de gran interés cuando se analiza
el modo de acción de las resistencias bacterianas. Presenta alta efectividad contra los microorganismos más
comunes presentes en conjuntivitis bacteriana y úlcera corneal (Staphylococcus aureus y epidermidis,
Streptococcus pneumoniae, Serratia, Pseudomonas, Haemophillus, Klebsiella, etc.). Dexametasona es un
esteroide que se puede usar para suprimir una variedad de inflamaciones oculares alérgicas y no piógenas y para
reducir las cicatrices en cirugía ocular. Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células
inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación.
Se postula que los esteroides inhiben la respuesta inflamatoria a los agentes químicos, mecánicos o
inmunológicos. Los esteroides inhiben el edema, la vasodilatación capilar, la deposición de fibrina, y la migración
de leucocitos y fagocitos en la respuesta inflamatoria aguda. Las drogas también reducen la proliferación capilar,
la proliferación de fibroblastos, el depósito de colágeno, y la formación de cicatrices.
La aplicación de esteroides en el ojo puede reducir la facilidad de la salida del flujo acuoso, con el consiguiente
incremento de la presión ocular (IOP), e inducir o agravar el glaucoma (simple) de ángulo abierto.
Esta asociación es de particular interés aplicada en la terapia de la keratitis por P. aeruginosa, una infección
corneal muy desvastante, la cual si no es rápidamente tratada conduce a menudo, a un scaning estromal y a una
perforación de la córnea.
Dexametasona es absorbida hacia el humor acuoso, y si la concentración es significativa y la frecuencia de
administración es corta se pueden producir efectos sistémicos, pero como la dosis es baja, usualmente no ocurre.
Ciprofloxacino presenta una buena distribución, se absorbe a través de la córnea al humor acuoso. La absorción
se ve aumentada en procesos inflamatorios y/o defectos epiteliales.
Indicaciones:
Infecciones oculares causadas por microorganismos susceptibles, cuando es necesaria la acción antiinflamatoria
de la dexametasona. Blefaritis, blefaroconjuntivitis y conjuntivitis causadas por gérmenes sensibles, incluyendo
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis y Streptococcus pneumoniae. Profilaxis en cirugía ocular y
post operatorio.
Vía: Ocular
Dosis usual:
1 a 2 gotas de CIPRODEX suspensión oftálmica en el (los) ojo(s) afectado(s) cada 4 a 6 horas.
Se puede aumentar la dosis a 1 ó 2 gotas cada 2 horas o hasta que se resuelva la infección bacteriana.
La aplicación tópica del ungüento oftálmico se aplica 2 a 4 veces al día en el (los) ojo(s) afectado(s); o sólo

durante las noches.
Se recomienda usar la suspensión oftálmica durante el día y el ungüento en la noche.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los principios activos. Herpes simple epitelial, vaccinia, varicela,
enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infecciones por hongos, y tuberculosis de las estructuras
oculares. Glaucoma, enfermedades con adelgazamiento de la córnea y de la esclerótica. No usar lentes de
contacto si el paciente presenta signos o síntomas de infección ocular bacteriana.
El uso prolongado de este medicamento puede favorecer la infección por microorganismos no sensibles a
ciprofloxacino, incluyendo hongos.
Uso tópico ocular solamente.
No se recomienda administrar a niños ni a mujeres embarazadas.
Cuando se aplican estos medicamentos en el ojo por 10 días o más, se aconseja monitorear la presión
intraocular. Usar con precaución en casos de enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea y de la
esclera, se ha demostrado la ocurrencia de perforación con el uso de esteroides tópicos.
Por eso, se recomienda no tratar las úlceras bacterianas que puedan ser causadas por Pseudomonas aeruginosa
con un producto que contenga un antibiótico y un antiinflamatorio como tratamiento inicial. Al comienzo es
prudente usar sólo un agente antiinfeccioso, indicado para úlceras producidas por Pseudomonas. Si la infección
responde al tratamiento antiinfeccioso, entonces se sugiere la adición de un agente antiinflamatorio para reducir a
l mínimo la fibrosis y la cicatriz de la córnea.
En infecciones purulentas, utilizar con precaución ya que los corticoides pueden causar proliferación excesiva de
microorganismos no susceptibles y hongos. Al ocurrir esto, o si se presenta irritación o hipersensibilidad, deberá
discontinuarse su uso e iniciar un tratamiento adecuado.
Administrar con cautela a mujeres en lactancia por desconocerse si los componentes de esta preparación se
excretan en la leche humana.
Los efectos adversos reportados son: incomodidad transitoria, picazón, ardor, irritación, alteración del gusto,
sensación de cuerpo extraño.
Interacciones:
No se han realizado estudios específicos con el ciprofloxacino oftálmico. Sin embargo, se sabe que la
administración sistémica de algunas quinolonas puede causar elevación en las concentraciones plasmáticas de
teofilina, interferir en el metabolismo de la cafeína, aumentar el efecto del anticoagulante oral de warfarina y de
sus derivados y producir la elevación transitoria de la creatinina sérica en los pacientes que estén en tratamiento
con ciclosporina.
No hay información disponible de sobredosis con ciprofloxacino tópico en humanos.
En caso de producirse se deben tomar las medidas estándares de soporte adecuadas y se debe concurrir al
centro asistencial más cercano.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25ºC.
Presentaciones:
Suspensión oftálmica: Frasco gotario sellado con 5 mL de suspensión oftálmica estéril.
Ungüento oftálmico: Pomos con 3,5 g de ungüento.

CIPRODEX OTICO
Antibiótico - antiinflamatorio ótico
SAVAL
Composición:
Cada ml de solución ótica contiene:
Ciprofloxacino (Como clorhidrato monohidrato) 3 mg
Dexametasona 1 mg
Excipientes c.s.
CIPRODEX es una asociación de dos principios activos, Ciprofloxacino que es un antibiótico de amplio espectro y
Dexametasona que es un potente antiinflamatorio. Es una suspensión ótica utilizada para el tratamiento de
inflamaciones óticas asociadas a procesos infecciosos, donde se requiere el uso concomitante de un agente
antimicrobiano y un fármaco antiinflamatorio.
Indicaciones:
Está indicado en otitis media aguda con timpanostomía debido a infección provocada por microorganismos
sensibles a ciprofloxacino en niños desde un año de edad.
Se recomienda instilar 3 gotas de la suspensión en el oído afectado dos veces al día por 7 días.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los miembros de la clase de las
quinolonas. Está contraindicado en infecciones virales del canal externo, incluyendo infecciones por varicela y
herpes simple.
Sólo para uso externo ótico, no es para uso oftálmico.
Deberá ser discontinuado al primer signo de rash cutáneo u otro signo de hipersensibilidad. Utilizar con
precaución durante el embarazo y la lactancia. El uso prolongado de ciprofloxacino puede producir desarrollo de
microorganismos no sensibles, incluyendo hongos.
Los efectos adversos reportados incluyen dolor en el oído, sensación de disconfort y prurito. Muy ocasionalmente
tinitus, alteraciones del sabor.
Interacciones:
No se han descrito.
No se han descrito.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C, protegido de la luz.
Presentaciones:
Envase con 7,5 ml de suspensión estéril.

CIPROVAL
Antibioticoterapia
SAVAL
Composición:
Cada comprimido de CIPROVAL contiene:
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
Posee actividad bactericida contra grampositivos y gramnegativos. Posee una alta penetración tisular alcanzando
elevadas concentraciones en plasma, orina, riñones, pulmones, huesos, bilis, LCR. Una característica destacada
es la ausencia de resistencia mediada por plásmidos.
Indicaciones:
Para el tratamiento de infecciones simples o mixtas causadas por dos o más microorganismos sensibles, se
destaca infecciones del tracto respiratorio, infecciones urinarias, infecciones gastrointestinales, gonorrea. También
es el agente de alternativa en las infecciones producidas por mecanismos resistentes a otros antibióticos.
En infección urinaria, la dosis recomendada es 250 mg cada 12 horas. Pielonefritis: 500 mg cada 12 horas. En
infecciones respiratorias, ginecológicas, quirúrgicas y gastrointestinales se recomienda 500 mg cada 12 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes.
No usar en niños ni en embarazo.
No usar durante la lactancia.
Usar con precaución en pacientes con antecedentes conocidos de desórdenes del SNC, convulsiones. Ajustar la
dosis en insuficiencia renal.
En general es bien tolerado. Los efectos más frecuentes son síntomas gastrointestinales, náuseas, vómitos, dolor
abdominal, dispepsia, excitación, cansancio, vértigo y dolor de cabeza.
Interacciones:
Presenta interacciones con antiácidos, teofilina.
En caso de sobredosificación, se debe realizar vaciamiento gástrico, si es que el paciente se encuentra conciente.
Se debe implementar las medidas necesarias para mantener signos vitales.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 14 comprimidos de 250 mg.
Envases con 10 y 20 comprimidos de 500 mg.

CIPROVAL Oftálmico
Antibióticoterapia oftálmica
Composición:
Cada 100 ml de solución oftálmica estéril contiene:
Ciprofloxacino (Como clorhidrato) 0,3g
Excipientes c.s.
Cada 100 g de ungüento oftálmico estéril contiene:

Ciprofloxacino (Como clorhidrato monohidrato) 0,3g
Excipientes c.s.
Ciprofloxacino es un agente antibacteriano sintético de amplio espectro, su acción bactericida es el resultado de la
inhibición de la enzima ADN girasa.
Administrado por vía ocular, alcanza concentraciones de 10 mcg/ml en el film lagrimal.
Presenta alta efectividad contra los microorganismos más comunes presentes en conjuntivitis bacteriana y úlcera
corneal (Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Serratia, Pseudomonas,
Haemophillus, Klebsiella, etc.)
Indicaciones:
Como alternativa para el tratamiento de blefaritis y blefaroconjuntivitis producida por cepas susceptibles.
Solución oftálmica:
Según indicación médica.
Ungüento oftálmico:
1 cm de ungüento en el saco conjuntival cada 6 horas.
Contraindicaciones:
Su uso está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a ciprofloxacino u otras
quinolonas.
Uso tópico ocular solamente. Con precaución en embarazo y lactancia. No se ha establecido la seguridad y
efectividad en niños menores de 12 años.
Sensación de ardor local, sensación de cuerpo extraño, picazón.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 30°C. Protegido de la luz. No refrigerar.
Presentaciones:
Envase sellado de 5 ml de solución oftálmica estéril.
Pomo con 3,5 g de ungüento oftálmico estéril.

CIPROVAL Ótico
Antibacteriano ótico
SAVAL
Composición:
Cada 100 ml de solución ótica contiene:
Ciprofloxacino (Como clorhidrato) 0,3g
Excipientes c.s.
Ciprofloxacino es una quinolona de amplio espectro que se caracteriza por una rápida aparición de la acción
terapéutica. Ciprofloxacino tópico es seguro y eficaz, no habiendo presentado ototoxicidad en los pacientes
tratados, lo que posibilita su uso en pacientes pediátricos.
Indicaciones:
CIPROVAL Otico está indicado en el tratamiento de infecciones óticas causadas por gérmenes sensibles a
ciprofloxacino.
Según prescripción médica.
Dosis usual: adultos y niños mayores de 1 año administrar 3-7 gotas en el conducto auditivo externo tres veces al
día durante 7 a 14 días.
Contraindicaciones:
No administrar a individuos con antecedentes previos de hipersensibilidad a ciprofloxacino u otra quinolona.
Uso pediátrico.
Embarazo y lactancia.
No existen hasta ahora estudios bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que ciprofloxacino ótico
debería ser usado durante el embarazo, sólo si los beneficios esperados justifican su potencial riesgo. No se sabe
si ciprofloxacino administrado por vía ótica se excreta en la leche humana, por lo que se debe tener precaución
cuando se administra a madres que amamantan.
En general es bien tolerado. Se ha reportado alteración del gusto y prurito.
Interacciones:
No se ha descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 30°C. Protegido de la luz. No refrigerar.
Presentaciones:
Estuche con frasco plástico de 5 ml.

CLAVINEX
Antibioticoterapia
SAVAL
Composición:
Ácido clavulánico (Como sal potásica) 125 mg
Excipientes c.s.

Ácido clavulánico (Como sal potásica) 62,5 mg
Excipientes c.s.
Asociación de ácido clavulánico y amoxicilina. Antibiótico de amplio espectro con actividad sobre gérmenes
productores de penicilinasas.
Indicaciones:
Tratamiento de las infecciones del adulto y del niño.Infecciones de las vías respiratorias altas: sinusitis; otitis;
faringitis; laringitis. Infecciones de las vías respiratorias bajas: bronquitis; neumonías; bronconeumonías,
bronquiectasias. Infecciones del tracto urinario: cistitis; pielitis; pielonefritis. Infecciones misceláneas: furunculosis;
piodermia; osteomielitis.Infecciones de tejidos blandos y ginecológicas.
Dosis según prescripción médica: adultos y niños mayores de 12 años (> 40 Kg de peso): 1 comprimido de 500
mg cada 8 horas. Ajustar dosis en pacientes con velocidad de filtración glomerular menor de 30 ml/min. Dosis
usual en niños que pesan menos de 40 Kg 20 - 30 mg Kg/día en dosis divididas cada 8 horas. Para infecciones
severas 40 - 50 mg Kg/día en dosis divididas cada 8 horas.
Contraindicaciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a la penicilina. No administrar en el primer trimestre del embarazo.
Si se produce una reacción alérgica la terapia debe ser discontinuada. En lo posible administrar con los alimentos.
Se debe ajustar dosis en caso de insuficiencia renal.
Los efectos adversos son similares a los producidos con amoxicilina sola, estos efectos son poco comunes,
suaves y transitorios. Han sido reportados; náuseas, vómitos, prurito, diarrea y candidiasis. Las náuseas ocurren
más a menudo asociadas a dosis altas. Si ocurren estos efectos gastrointestinales, pueden ser reducidos
tomando la dosis asociada a las comidas. Urticaria y erupción eritematosa suceden algunas veces, pero su
incidencia es baja.
Interacciones:
Probenecid disminuye la excreción renal de amoxicilina.Alopurinol administrado concomitante a amoxicilina
aumenta incidencia de rash cutáneo. En presencia de antibióticos bacteriostáticos.
La administración de altas dosis puede producir un cuadro de irritación gástrica caracterizado por náuseas,
dolores espasmódicos, vómitos y diarreas que pueden conducir al paciente a un estado de deshidratación y
atonia muscular.
Almacenaje:
Comprimidos: Almacenar por debajo de 25°C. Protegido de la luz y la humedad. Suspensión: Almacenar por

debajo de 25°C. Protegido de la luz.
Presentaciones:
Comprimidos: envase con 21 comprimidos.
Suspensión: frasco con polvo para preparar 60 ml de suspensión de 250mg/ 5 ml.

CLAVINEX Duo y CLAVINEX Duo FORTE
Antibioticoterapia
SAVAL
Composición:
Cada comprimido de CLAVINEX DUO contiene:
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de suspensión oral CLAVINEX DUO contiene:

Excipientes c.s.
Cada 5 ml de suspensión oral de CLAVINEX DUO FORTE contiene:

Excipientes c.s.
CLAVINEX Duo CLAVINEX Duo FORTE es una combinación de ácido clavulánico y amoxicilina. El ácido
clavulánico es un inhibidor de las betalactamasas y su asociación con antibióticos beta-lactámicos, permite ser
activo frente a bacterias cuya resistencia se debe a la producción de esta enzima. De este modo, la actividad
antibacteriana de la amoxicilina aumenta.
Las dosificaciones de amoxicilina y clavulanato de potasio en proporciones 7:1 (DUO)y 14:1 (DUO FORTE),
permiten establecer un régimen de tratamiento de dos veces al día, reduciendo los efectos adversos
gastrointestinales propios del ácido clavulánico.
Indicaciones:
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, en adultos y otras infecciones severas causadas por
organismos sensibles. Infecciones del tracto urinario: cistitis, pielitis, pielonefritis; infecciones de las vías
respiratorias bajas: bronquitis crónica, bronquiectasias, neumonías o bronconeumonías; infecciones de las vías
respiratorias altas: otitis media, sinusitis, tonsilitis, faringitis, laringitis; otras Infecciones: furunculosis, piodermia,
osteomielitis, Shiguellosis, Salmonellosis y fiebre tifoidea; infecciones ginecológicas, gonorrea, sepsis pelviana,
sepsis intraabdominal; infecciones de la piel y celular subcutáneo.
Dosis según prescripción médica:
CLAVINEX Duo:
adultos y niños mayores 12 años (>40 Kg de peso): 1 comprimido cada 12 horas. Ajustar dosis en pacientes con
velocidad de filtración glomerular menor de 30 ml/min. Dosis usual en niños: 45 mg/Kg/día divididos en dos tomas
(cada 12 horas).
Niños de 2 a 6 años (10 - 20 Kg de peso) 2,5 - 5 mL cada 12 horas. Niños de 7 a 12 años (20 - 35 Kg peso) 5 - 10
mL cada 12 horas. Bajo dos años de edad no es recomendado.
CLAVINEX Duo FORTE:
En infecciones severas (otitis media, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio bajo), la dosis ponderal es de 80 -
90 mg/Kg/día dividido en dos tomas diarias.
Contraindicaciones:
No se debe administrar a individuos con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y derivados. Tampoco a
personas con antecedentes de hipersensibilidad al ácido clavulánico.
Si se produce una reacción alérgica con esta asociación, debe ser discontinuada y se debe aplicar una terapia
adecuada. En lo posible administrar esta asociación con los alimentos.
En caso de una insuficiencia renal, se debe practicar el clearance de creatinina al paciente y aplicar una terapia

adecuada, ya que los principios activos aumentan su vida media de eliminación. No existen estudios controlados
donde se use amoxicilina y clavulanato de potasio en mujeres embarazadas, por lo que estos principios activos
deberían ser usados en el embarazo, solo en casos necesarios.
Debido a que tanto ampicilina como amoxicilina se distribuyen en la leche materna, deberían ser usados con
precaución en madres que amamantan.
Los efectos adversos son similares a los producidos con amoxicilina sola, estos efectos son poco comunes,
suaves y transitorios. Han sido reportados; náuseas, vómitos, prurito, diarrea y candidiasis. Las náuseas ocurren
más a menudo asociadas a dosis altas. Si ocurren estos efectos gastrointestinales, pueden ser reducidos
tomando la dosis asociada a las comidas. Urticaria y erupción eritematosa suceden algunas veces, pero su
incidencia es baja.
Interacciones:
Probenecid disminuye la excreción renal de amoxicilina. La administración de alopurinol concomitante con
amoxicilina aumenta la incidencia de rash.
Almacenaje:
Comprimidos: Almacenar por debajo de 25°C. Protegido de la luz y la humedad.
Suspensión: Almacenar por debajo de 25°C. Protegido de la luz.
ambiente o de 14 días si se mantiene bajo refrigeración (entre 2°C y 8°C).
Presentaciones:
CLAVINEX Duo
Estuches conteniendo 14 comprimidos y 20 comprimidos.
Estuches conteniendo 1 frasco con polvo para reconstituir 35 ml ó 70 ml de suspensión más 1 frasco con solvente
y jeringa dosificadora.
CLAVINEX Duo FORTE:
Estuches conteniendo 1 frasco con polvo para reconstituir 35 ml ó 70 ml de suspensión más 1 frasco con solvente
y jeringa dosificadora.

CLAVINEX XR
Antibioterapia asociada
SAVAL
Composición:
Cada compromido de liberación prolongada contiene:
Ácido clavulánico (Como sal potásica) 62,5 mg
Excipientes c.s.
Clavinex® XR es una combinación de Ácido Clavulánico y Amoxicilina. El Ácido Clavulánico es un inhibidor de las
betalactamasas y su asociación con antibióticos beta-lactámicos mejora la actividad frente a bacterias cuya
resistencia se debe a la producción de esta enzima. De este modo, el espectro antibacteriano y la efectividad de
la Amoxicilina aumentan.
Esta nueva formulación de Amoxicilina y Clavulanato de potasio, permite establecer un régimen de tratamiento de
2 veces al día, indicado principalmente para infecciones más severas del tracto respiratorio, a la vez reduce los
efectos adversos gastrointestinales.
FARMACOCINÉTICA: Amoxicilina es una aminopenicilina semisintética que difiere estructuralmente de la
Ampicilina sólo en la adición de un grupo hidroxilo en el anillo fenilo. Amoxicilina es estable en presencia de medio
ácido. Entre el 74 92 % de la droga es absorbida desde el tracto gastrointestinal luego de la administración de
una dosis única. El peak de concentración sérica se alcanza luego de 1 - 2 horas de administrado el fármaco, y si
bien la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede reducir el tamaño y retardar la ocurrencia del
peak plasmático, la cantidad total de droga absorbida no se ve afectada.
Amoxicilina muestra un alto grado de actividad antibacteriana contra una amplia gama de bacterias gram-positivas
y gram-negativas, incluyendo Staphylococcus (sensibles a la penicilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae, Enterococcus faecalis, Clostridium, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella, Proteus mirabilis y
Helicobacter pylori.
La combinación con ácido clavulánico extiende el espectro de actividad antibacteriano de amoxicilina a las cepas
de bacterias productoras de betalactamasas.
La administración de clavulanato de potasio concomitante con amoxicilina no afecta la farmacocinética de esta
última. Sin embargo, la administración concomitante de amoxicilina puede reportar un incremento de la absorción
gastrointestinal y eliminación renal de clavulanato de potasio comparado con la administración de clavulanato de
potasio solo.
Amoxicilina trihidrato y clavulanato de potasio son generalmente estables en presencia de secreciones gástricas
ácidas y son bien absorbidos después de una administración oral.
El peak de concentración plasmática de ácido clavulánico se alcanza entre 1 - 2,5 horas luego de la
administración oral.
La combinación de ácido clavulánico con amoxicilina no altera la absorción de ambos.
La amoxicilina se une a las proteínas plasmáticas en un 17 - 20% y el ácido clavulánico en un 22 - 30%. Ambos
cruzan la placenta y son distribuidos en bajas concentraciones en la leche.
Las concentraciones plasmáticas de amoxicilina y ácido clavulánico declinan ambas de una manera bifásica y las
vidas medias son similares. Luego de una administración oral en adultos con función renal normal, la vida media
de eliminación de la amoxicilina es de 1 - 1,3 horas y el ácido clavulánico tiene una vida media de distribución de
0,28 horas y una vida media de eliminación de 0,78 - 1,2 horas. Los metabolitos de clavulanato de potasio no han
podido ser aislados, aunque parece ser extensivamente degradado.
La excreción urinaria, en adultos con función renal normal, de amoxicilina y ácido clavulánico a las 6 - 8 horas
corresponde a 50 a 73% y de 25 a 45% respectivamente.
En pacientes con función renal deteriorada, las concentraciones plasmáticas de amoxicilina y de ácido clavulánico
son altas y las vidas medias de eliminación se prolongan, sin embargo, algunos pacientes no requieren
disminución de la dosis a menos que el daño renal sea severo.
MECANISMO DE ACCIÓN: Los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son bactericidas. Actúan
inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a proteínas específicas llamadas
PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. Amoxicilina inhibe la
síntesis de la pared celular bacteriana mediante un bloqueo selectivo e irreversible de diversas enzimas,
principalmente transpeptidasas y carboxipeptidasas, implicadas en la síntesis de la pared celular de las bacterias.
El ácido clavulánico es un inhibidor de las betalactamasas, enzimas producidas por algunas bacterias y que

degradan a los antibióticos betalactámicos como penicilinas y cefalosporinas. Su combinación con amoxicilina
evita la degradación de esta.
Indicaciones:
Clavinex XR está indicado en el tratamiento de infecciones de la vía respiratoria, tales como neumonía adquirida
en la comunidad y sinusitis bacteriana aguda, causadas por gérmenes sensibles.
Dosis: Según prescripción médica.
Dosis usual.:
La dosis recomendada en adultos y niños mayores de 16 años es de
4000 mg / 250 mg al día de acuerdo al siguiente esquema:
En sinusitis bacteriana aguda
2 comprimidos cada 12 horas durante 10 días
En neumonía adquirida en la comunidad
2 comprimidos cada 12 horas durante 7-10 días.
Contraindicaciones:
Clavinex XR está contraindicado en:
Personas con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y sus derivados.
Pacientes con daño renal severo (clearance de creatinina < 30 mL/ min.), y en pacientes en hemodiálisis.
Si se produce una reacción alérgica con esta asociación, debe ser discontinuada y se debe aplicar una terapia
adecuada. Extrema precaución en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas, en quienes
su uso está contraindicado.
En lo posible administrar esta asociación con los alimentos.
En caso de una insuficiencia renal, se debe medir el clearance de creatinina, ya que los principios activos
aumentan su vida media de eliminación.
Si bien atraviesa la placenta, no se han descrito plenamente los riesgos en la mujer embarazada, de manera que
se aconseja su uso sólo cuando es claramente necesario. Amoxicilina se excreta en pequeñas cantidades en la
leche materna, por lo tanto, utilizar con precaución durante la lactancia.
Se ha reportado colitis pseudomembranosa con la administración de agentes antibacterianos, por lo tanto,
precaución en pacientes en tratamiento con esta asociación y que presentan diarrea.
Se debe utilizar con precaución en pacientes que padecen disfunción hepática.
Los efectos adversos son similares a los producidos con amoxicilina sola, son poco comunes y de carácter leve y
transitorio; se ha reportado náuseas, vómitos, prurito, diarrea. Las náuseas ocurren más a menudo asociadas a
dosis altas.
Si ocurren efectos gastrointestinales, éstos pueden ser reducidos ingiriendo el medicamento con las comidas.
Urticaria y erupción eritematosa suceden algunas veces, pero su incidencia es baja.
Interacciones:
No debe administrarse conjuntamente con Aminoglucósidos pues disminuye la eficacia de éstos. La
administración conjunta con Anticonceptivos orales puede reducir la eficacia de éstos. Probenecid disminuye la
excreción renal de la Amoxicilina. La administración de Alopurinol concomitante con Amoxicilina aumenta la
incidencia de rash. La administración conjunta de Acenocumarol y de Warfarina incrementan el riesgo de
sangramiento. Si se administra conjuntamente con Metotrexato puede generarase toxicidad de esta droga. Con
Venlafaxina se incrementa el riesgo de síndrome serotoninérgico.
En caso de sobredosis, discontinuar el medicamento y acudir a un centro de urgencia para controlar los signos
vitales e instaurar el tratamiento pertinente.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25ºC, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Estuches con 40 comprimidos bicapa recubiertos.

CLONEX
Benzodiazepina, Anticonvulsivante
SAVAL
Composición:
Clonazepam 0,5 mg
Excipientes c.s.
Clonazepam 1,0 mg
Excipientes c.s.
Clonazepam 2,0 mg
Excipientes c.s.
La acciones farmacológicas de clonazepam (anticonvulsivante, sedante, miorrelajante y efecto ansiolítico) son
cualitativamente similares a otros derivados benzodiazepínicos. La eficacia de clonazepam como un hipnótico aún
no ha sido completamente evaluada.
El mecanismo de acción exacto es desconocido, sin embargo, se estima que tales efectos se deben
fundamentalmente a su acción sinérgica con la acción inhibitoria del GABA en las neuronas del SNC.
Clonazepam se absorbe en forma rápida y total desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta es
aproximadamente un 90%.
Existe poca información de la distribución de clonazepam. Clonazepam tiene un volumen de 3L/Kg y la fijación a
proteínas de un 85%. Al igual que otras benzodiazepinas, esta droga aparentemente cruza la barrera
hematoencefálica y la placenta.
La vida media de eliminación de clonazepam se ha reportado como 18,7 39 horas.

Clonazepam es extensamente metabolizado en el hígado a varios metabolitos que incluidos 7-aminoclonazepam,
7-acetaminoclonazepam, y 3-hidroxi derivados de estos metabolitos y de clonazepam.
Los metabolitos de clonazepam son excretados por la orina por cinética de primer orden, principalmente a los
conjugados glucurónidos y/o sulfatos.
Indicaciones:
Está indicado para las formas clínicas de la enfermedad epiléptica, sólo o como coadyuvante en: pequeño mal
(ausencia); síndrome de Lennox-Gastaut.
Crisis acinéticas y atónicas, crisis mioclónicas, crisis tónico-clónica generalizada primaria o secundaria, crisis de
pánico y trastornos de pánico, con o sin agorafobia (temor de hallarse sólo en un espacio extenso y libre).
Vía de Administración: Oral. Disolver el comprimido en un poco de agua y agitar levemente antes de ingerir. En
caso que se requiera, el comprimido también puede ser ingerido sin disolverlo previamente.

La dosis de Clonazepam debe ser ajustada cuidadosa y lentamente de acuerdo a los requerimientos y respuesta
individual, y depende en primer lugar de la edad. En las terapias a largo plazo, toda suspensión o reducción de
dosis debe hacerse en forma gradual.
Para los trastornos de pánico y cuadros análogos de ansiedad, la dosis usual:

Se recomienda inicialmente 0,25 mg 2 veces al día ó 0,5 mg una vez al día. Un incremento de la dosis a 1 mg/día
puede ser efectuado a los 3 días, hasta llegar gradualemente a los 2-3 mg/día. Se recomienda administrar la
dosis diaria en 2 tomas. La dosis máxima recomendada es de 4 mg/día. Si se va a discontinuar se debe realizar
gradualmente en dosis de 0,125 mg 2 veces al día cada 3 días.

Para los síndromes epilépticos, la dosis usual:
En lactantes 0,5 1 mg/día
En niños pequeños 1,5 3 mg/día
Niños mayores 3 6 mg/día
En adultos 4 8 mg/día
Las dosis diarias deben repetirse en 3 ó 4 tomas parciales.
La dosis inicial no puede exceder los 0,05 mg/kg/día administrado en 2 ó 3 dosis divididas. La dosis se puede ir
aumentando pero no más que 0,5 mg cada 3 días hasta control. La dosis de mantención pediátrica no puede
exceder los 0,2 mg/kg/día.
La dosis inicial en el adulto no debe exceder 1,5 mg diarios. La dosis puede ser incrementada de 0,5 1 mg cada
3 días hasta control. La dosis de mantención en el adulto no puede exceder los 20 mg/día.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a otras benzodiazepínas.
Está contraindicado en hepatopatía grave o insuficiencia respiratoria grave.
Contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, pero puede ser usado con precaución en
pacientes con glaucoma de ángulo abierto que reciben una terapia apropiada.
Los pacientes deben ser advertidos de la pérdida de habilidad y alerta mental para operar máquinas o manejar
vehículos.
Cuando en los pacientes tratados coexisten diferentes tipos de desórdenes convulsivos, clonazepam puede
incrementar la incidencia o precipitar el comienzo generalizados de convulsiones tónico clónicas (grand mal). Esto
puede requerir la adición de anticonvulsivantes apropiados o un incremento de las dosis.
Debe ser utilizado con precaución en pacientes con daño respiratorio crónico o daño de la función renal. Se debe
tener especial atención al mantenimiento de las vías respiratorias.
Al igual que con otros anticonvulsivantes, nunca debe suspenderse de forma brusca el tratamiento ya que puede
provocar la aparición de un estado epiléptico, por lo tanto toda suspensión o reducción de dosis debe hacerse en
forma gradual.
Control sanguíneo periódico y control de la función del hígado puede ser instaurado en los pacientes que reciben
clonazepam como terapia a largo plazo.
EMBARAZO Y LACTANCIA: El uso de clonazepam durante el embarazo no ha sido establecido. Su uso se

justifica sólo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial.
Clonazepam podría ser utilizado en mujeres embarazadas o en mujeres que podrían estarlo sólo si la droga se
considera esencial para el manejo de las convulsiones.
Los anticonvulsivantes pueden no ser discontinuados en mujeres embarazadas a quienes la droga se les
administra para prevenir convulsiones mayores, porque hay fuerte posibilidad de precipitar un estado epiléptico
con hipoxia y desencadenar pérdida de la vida.
El uso de Clonazepam durante la lactancia no ha sido establecida. No es aconsejable que la mujer que recibe
clonazepam amamante al recién nacido.
USO PEDIATRICO: Los efectos de la administración a largo plazo de clonazepam en el desarrollo físico y mental
de los niños, no ha sido establecido.
Sin embargo, la droga puede no ser administrada al paciente pediátrico con desórdenes convulsivos a menos que
el beneficio potencial supere el posible riesgo.
La seguridad y eficacia de clonazepam en el paciente pediátrico con desorden de pánico y jóvenes de 18 años de
edad, no ha sido establecida.
Los efectos adversos suelen ser pasajeros y generalmente desaparecen sin necesidad de interrumpir el
tratamiento, ya sea de forma espontánea o tras reducir la dosis. Pueden prevenirse en parte aumentando de
forma paulatina la dosis al comienzo del tratamiento.
Los efectos adversos observados:
A nivel del Sistema Nervioso Central son: sedación, somnolencia, ataxia o hipotonía, y disturbios del
comportamiento (principalmente en niños) incluido agresividad, irritabilidad, agitación e hiperkinesis.
A nivel Respiratorio: incremento de la salivación, hipersecreción de las vías respiratorias altas, congestión del
pecho, rinorrea, y respiración cortada.
A nivel Gastrointestinal y Hepático: constipación, diarrea, encopresis o incontinencia fecal, gastritis, incremento o
disminución del apetito, pérdida o ganancia de peso, dispepsia, náuseas, lengua pastosa, boca seca, sed
anormal, y dolor de encías.
Interacciones:
El uso concomitante de ácido valproico y clonazepam puede producir ausencias típicas. Los pacientes deben
evitar la administración de alcohol mientras reciben clonazepam. Se puede producir un efecto aditivo de la

depresión del SNC cuando se administra clonazepam concomitantemente con otros depresores del SNC,
incluidos otros anticonvulsivantes, anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos, analgésicos, miorrelajantes.
Si clonazepam es usado concomitantemente con otros depresores incluido el alcohol, se debe tener precaución
de una posible sobredosis. Si se decide asociar varios medicamentos de acción central, se deben ajustar las
dosis de cada fármaco para conseguir el efecto deseado.
En un estudio, el aumento de las concentraciones séricas de fenitoína fueron reportadas cuando se administró
clonazepam y fenitoína ó primidona concomitantemente. En otro estudio, las concentraciones plasmáticas de
clonazepam disminuyen cuando las dos drogas son administradas.
La administración simultánea de inductores enzimáticos, como barbitúricos, hidantoínas o carbamazepina, puede
aumentar el metabolismo de clonazepam sin modificar su grado de fijación a las proteínas plasmáticas.
La sobredosificación de Clonazepam puede producir somnolencia, confusión, ataxia, disminución de los reflejos o
coma.
Tratamiento: Consiste en instaurar terapia de soporte general, monitorización de la respiración, la frecuencia
cardiaca y la presión arterial, medidas de urgencia en caso de obstrucción de las vías respiratorias.
Flumazenil, un antagonista de las benzodiazepinas, puede ser utilizado para el manejo de la sobredosis de
clonazepam, pero flumazenil no está indicado para los pacientes con epilepsia quienes han sido tratados con
benzodiazepinas.
Almacenaje:
Presentaciones:
CLONEX 0,5 mg, 1,0 mg y 2,0 mg en envases con 30 comprimidos dispersables.

CLORANFENICOL
Composición:
Cada ml de solución oftálmica contiene:
Cloranfenicol 5 mg
Excipientes c.s.
Cada 100 gr de ungüento oftálmico contiene:

Cloranfenicol levógiro 1 mg
Excipientes c.s.
Cloranfenicol es un antibiótico, generalmente bacteriostático activo frente a bacterias gram positivas y gram
negativas, como Ricketsia, Chlamydia y Mycoplasma. Es inactivo contra hongos. Inhibe también muchas cepas
sensibles de E. coli, H. influenzae, Streptococos y Pneumococos.
Se absorbe en el humor acuoso y presenta baja toxicidad epitelial.
Indicaciones:
Infecciones superficiales del ojo como: conjuntivitis microbianas agudas, keratitis microbianas de las vías
lacrimales, blefaritis u otras infecciones causadas por bacterias sensibles.
Para el tratamiento de infecciones superficiales del ojo instilar 1 - 2 gotas de solución oftálmica en el saco
conjuntival inferior cada 6 horas, ó 1 cm de ungüento cada 6 horas.
Contraindicaciones:
No debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cloramfenicol, en el recién nacido, o
al paciente con antecedentes de insuficiencia medular.
Evitar que la punta del gotario entre en contacto con el ojo, para prevenir la contaminación de la solución.
En casos aislados se puede producir escozor pasajero. También se pueden presentar reacciones inflamatorias
como ardor o picazón.
Interacciones:
Cloranfenicol se puede usar en combinación con corticoides en algunos casos de infecciones bacterianas.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar refrigerado entre 2 y 8°C. Durante su uso y transporte mantener a temperatura 15 25°C. Protegido
de la luz.
Presentaciones:
Pomo con 3,5 g de ungüento oftálmico.

CLOVAL / CLOVAL Forte
Antitusivo
SAVAL
Composición:
Cada comprimido CLOVAL contiene:
Clobutinol clorhidrato 40 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de solución oral de CLOVAL contiene:

Excipientes c.s.
Cada 5 ml de solución oral de CLOVAL FORTE contiene:

Excipientes c.s.
Clobutinol es un agente antitusivo no opioide, de acción central que eleva el umbral de respuesta del reflejo de la
tos, localizado a nivel bulbar, de modo que suprime la tos de diverso origen. Los estudios muestran que clobutinol
tiene propiedades inhibitorias de la tos, tanto en intensidad como en duración, similares a codeína. Sin embargo,
en casos de tos irritativa intensa con secreciones, permite la expectoración, ya que mantiene el reflejo tusígeno.
Al no ser opioide, clobutinol carece de efectos analgésicos, euforizantes o de depresión respiratoria.
Indicaciones:
CLOVAL está indicado para aquellas patologías que se caracterizan por tos, tales como infecciones virales y
bacterianas de las vías respiratorias, gripe, bronquitis crónica reagudizada o tos del fumador.
Es efectivo en supresión de la tos irritativa durante o después de procedimientos quirúrgicos, endoscópicos,
radiológicos o toracocentesis. Tos irritativa posterior a intubación endotraqueal o post operados.
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 comprimidos tres veces al día. 2 cucharaditas (10 mL) de Cloval
Jarabe tres veces al día, 1 cuharadita (5 mL) de Cloval Forte tres veces al día.
Dosis pediátrica: Niños 1 a 3 años: ½ a 1 cucharadita de CLOVAL Jarabe tres veces al día. Niños 3 a 12 años: 1
a 2 cucharaditas de CLOVAL Jarabe tres veces al día ó ½ a 1 cucharadita de Cloval FORTE tres veces al día.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en personas con conocida hipersensibilidad a clobutinol y en el primer trimestre del
embarazo. Tos asmática, insuficiencia respiratoria.
Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, en segundo y tercer trimestre del embarazo y
durante la lactancia. Debe usarse con cautela en caso de historia familiar o personal de epilepsia. Se debe tener
presente la eventual disminución de la capacidad de manejar u operar máquinas debido a los posibles efectos
adversos del fármaco sobre el SNC.
Clobutinol es generalmente bien tolerado. Los efectos adversos incluyen nauseas y vómitos de escasa
ocurrencia. A nivel del SNC raramente se presentan trastornos del sueño, mareos, temblor. Se han descrito
reacciones dermatológicas tales como angioedema, exantemas, prurito.
Interacciones:
El efecto analgésico de la codeína puede disminuir o neutralizarse con clobutinol, al igual que el efecto depresor
respiratorio de la morfina.

La sobredosificación se traduce principalmente en una exacerbación de las reacciones adversas del
medicamento.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 25°C. Protegido de la luz y la humedad (comprimidos).
Almacenar por debajo de 30°C. Protegido de la luz. (solución).
Presentaciones:
Cloval Jarabe Frasco con 120 ml de jarabe.
Cloval Jarabe Forte Frasco con 120 ml de jarabe.
Cloval Comprimidos Estuche con 20 comprimidos.

CLOVAL Compuesto
Antitusígeno - Broncodilatador
SAVAL
Composición:
Cada 5 ml de solución oral contiene:
Orciprenalina sulfato 5 mg
Excipientes c.s.
CLOVAL es una asociación de dos principios activos: clobutinol clorhidrato y orciprenalina sulfato, por lo que su
acción terapéutica corresponde a un antitusivo broncodilatador oral. Clobutinol eleva el umbral de respuesta del
reflejo de la tos, localizado en el centro tusígeno a nivel bulbar, de modo que suprime la tos de todo origen. Los
estudios muestran que clobutinol tiene propiedades inhibitorias de la tos, tanto en intensidad como en duración,
similares a la codeína. Sin embargo, en casos de tos irritativa intensa con secreciones, permite la expectoración,
ya que mantiene el reflejo tusígeno. Al no ser opioide, clobutinol carece de efectos analgésicos, euforizantes o de
depresión respiratoria.
Orciprenalina, en tanto, actúa como un fármaco beta-2-adrenérgico con acción broncodilatadora, la que se
aprecia a los 30 minutos de administrado el medicamento.
Indicaciones:
CLOVAL Compuesto está indicado para aquellas patologías que se caracterizan por tos rebelde, especialmente si
se asocia a insuficiencia respiratoria. Tos en pacientes con bronquitis obstructiva, tanto en adultos como en niños.
Cuadros de tos paroxística espasmódica en niños, bronquitis crónica y enfisema y Neumoconiosis que cursen con
tos.
Adultos: 10 ml de Solución Oral 2 cucharaditas tres veces al día.
Niños : < 1 año 10 mg (2,5ml) tres veces al día, se dosifica en base a clobutinol.
1 a 3 años 20 mg (5 ml) tres veces al día.
3 a 6 años 20 - 30 mg (5 - 7,5 ml) tres veces al día.
6 a 12 años 30 - 40 mg (7,5 a 10 ml) tres veces al día.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
En el primer trimestre del embarazo. No usar en pacientes con hipertiroidismo, tirotoxicosis, taquicardia
paroxística, taquiarritmia o miocardiopatía hipertrófica obstructiva, antecedentes de angina o infarto reciente.
Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal; en segundo y tercer trimestre del embarazo y
durante la lactancia. Debe usarse con cautela en caso de historia familiar o personal de convulsiones o epilepsia.
Se debe tener presente la eventual disminución de la capacidad de manejar u operar máquinas debido a los
posibles efectos adversos del fármaco sobre el SNC. Debe ser administrado con precaución a pacientes con
hipertensión arterial, enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca, diabetes y en general en pacientes con
enfermedades cardíacas o vasculares, particularmente arritmias cardíacas. Utilizar sólo bajo indicación médica en
los días previos al parto, ya que orciprenalina posee también acción tocolítica.
CLOVAL Compuesto es bien tolerado. Los efectos adversos incluyen náuseas y vómitos de escasa ocurrencia. A
nivel de sistema nervioso central, raramente se presentan trastornos del sueño, mareos, temblor, cefalea,
inquietud. Se han descrito aisladamente manifestaciones cutáneas alérgicas. Estas reacciones generalmente
desaparecen al disminuir la dosis administrada. Debido al componente beta-agonista se puede presentar
taquicardia, palpitaciones, rubor facial y extrasistole.

Interacciones:
El efecto analgésico de la codeina puede disminuir o neutralizarse con preparados que contengan clobutinol, al
igual que el efecto depresor respiratorio de la morfina. La acción simpaticomimética de CLOVAL Compuesto se
inhibe con los beta bloqueadores. También puede atenuar la acción de los hipoglicemiantes. Inhibidores de la
MAO y otros simpaticomiméticos potencian su acción betaadrenérgica, por lo tanto, sólo deben ser usados bajo
supervisión médica.
La sobredosificación se traduce principalmente en una exacerbación de las reacciones adversas del
medicamento.
Almacenaje:
Presentaciones:
Frasco de 120 ml de solución oral.

DEPRAX
Antidepresivo
SAVAL
Composición:
Sertralina clorhidrato 50 mg.
Excipientes c.s.

Sertralina clorhidrato 100 mg.
Excipientes c.s.
La farmacología de sertralina es compleja y en muchos aspectos se asemeja a la de otros agentes
antidepresivos. En particular sertralina realiza su acción al potenciar los efectos farmacológicos de la serotonina
(5-HT), perteneciendo así el grupo de los llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Dentro
de estos sertralina es un potente y altamente selectivo inhibidor de la recaptación de serotonina y tiene poco o
ningún efecto sobre otros neurotransmisores, como son norepinefrina y dopamina.
Sertralina impide la recaptación de serotonina a nivel del sistema nervioso central, incrementando las
concentraciones del neurotransmisor en el espacio sináptico dando como resultado numerosos cambios
funcionales asociados a la neurotransmición serotoninérgica.
El mecanismo de acción de sertralina no esta completamente dilucidado, se sabe que es un potente inhibidor de
la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, con muy poca o nula actividad sobre el resto de los
neurotransmisores.
Los estudios in vitro han demostrado que sertralina no tiene afinidad significativa por receptores adrenérgicos
(alfa1, alfa2, beta), colinérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos (5HT1A, 5HT1B, 5HT2), de
GABA o los receptores de benzodiazepina. El antagonismo de estos receptores sido la hipótesis de que otras
drogas psicotrópicas sean asociadas con diferentes efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares.
También se ha visto que sertralina es capaz de disminuir el número de receptores Beta a nivel del sistema
nervioso central y en estudios clínicos se ha demostrado que sertralina también bloquea la recaptación de
serotonina en las plaquetas humanas.
Absorción:
La absorción de sertralina es prácticamente completa, independiente si se administra en la mañana o en la noche,

la presencia de alimentos aumenta en un 25 % el promedio de los peak plasmáticos y disminuyen
considerablemente el tiempo que se demora en alcanzar la concentración maxima.
Después de la administración oral de sertralina, una vez al día, durante 14 días, el promedio de las
concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de sertralina, se alcanzaron entre las 4,5 y las 8,4 horas después
de la administración. Las concentraciones al estado de equilibrio se alcanzan al cabo de aproximadamente una
semana, tras el inicio del tratamiento con la administración de sertralina una vez al día.
Por otra parte la respuesta farmacológica inicial se puede empezar a apreciar una vez transcurridas las primeras
dos semanas de tratamiento, mientras que el peak de la respuesta farmacológica se puede apreciar a las 6
semanas de tratamiento.
Distribución:
Sertralina posee un volumen de distribución de 20 L / Kg y una unión a proteínas plasmáticas del 99 % con
concentraciones plasmáticas que van desde los 20 a los 500 ng./mL. Sertralina y N-desmetil-sertralina en

concentraciones de 300 y 200 ng/mL no alteraron la unión a proteínas plasmáticas de otros fármacos que poseen
una fuerte unión a las proteínas, es el caso por ejemplo de warfarina y propranolol.
Metabolismo:
Sertralina posee un extenso metabolismo de primer paso, la primera vía de metabolización que posee sertralina
es la desmetilación, dando lugar a metabolitos con muy poca acción farmacológica. Producto de este
metabolismo es el N-desmetil-sertralina, metabolito que posee un tiempo de vida media de 62 a 104 horas.
Distintos estudios han demostrado que N-desmetil-sertralina es sustancialmente menos activo que la sertralina.
Tanto sertralina como N-desmetilsertralina se someten a desaminación oxidativa, subsiguientemente sufre

reducción, hidroxilación y conjugación al glucurónido, para posteriormente ser eliminado. Sertralina posee un
tiempo de vida media de 24 horas.
Excreción:
La excreción de los metabolitos conjugados de sertralina se da en un 40% a 45% por vía renal y otro 40% a 45%
se elimina por las heces. Se puede recuperar entre un 12% y un 14% de la droga de manera inalterada en las
heces.
Farmacocinética pediátrica
La farmacocinética de sertralina fue estudiada en niños con trastorno obsesivo-compulsivo. Distintos estudios
sugieren que los pacientes pediátricos metabolizan sertralina con una eficiencia ligeramente mayor que los
adultos. Sin embargo, dosis más bajas, pueden ser aconsejables para los pacientes pediátricos dado su menor
peso corporal, especialmente en pacientes muy jóvenes (6 a 12 años de edad), a fin de evitar el exceso de droga
en la sangre.
Efecto de la edad
El clearance plasmático de sertralina en pacientes de edad avanzada, tratados durante 14 días con dosis de 100
mg por día, fue de aproximadamente un 40% menos que el grupo de pacientes jóvenes. El mismo estudio mostró
una disminución del clearance de desmetil-sertralina en varones mayores, pero no en las mujeres mayores. En
general en ancianos se puede utilizar el mismo rango de dosificación que en los pacientes más jóvenes.
La enfermedad hepática:
Como puede predecirse a partir de su principal sitio de metabolización, la insuficiencia hepática puede afectar la
eliminación de la sertralina. En pacientes con insuficiencia hepática crónica leve que recibieron 50 mg de
sertralina por día durante 21 días, el clearance se redujo, lo que resulto en aproximadamente 3 veces mayor
exposición a sertralina en comparación con el grupo de voluntarios sanos. La exposición a desmetil-sertralina fue
de aproximadamente 2 veces superior en comparación con voluntarios sanos.
No hubo diferencias significativas en la unión a proteínas plasmáticas entre los dos grupos. Los efectos de la
sertralina en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave no han sido estudiados. Los resultados
sugieren que el uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe ser abordado con cautela. Si
sertralina se administra a pacientes con insuficiencia hepática, se debe utilizar una menor dosis o una menor
frecuencia en la administración de la dosis.
Enfermedad renal:
La excreción del fármaco inalterado por la orina es una vía menor de eliminación. En voluntarios con insuficiencia
renal leve a moderada, moderada a grave o grave (hemodiálisis), la farmacocinética y la unión a proteínas
plasmáticas después de la administración de 200 mg de sertralina por día durante 21 días no fue alterada en
comparación con voluntarios sin insuficiencia renal. Así, la farmacocinética de sertralina administrada en dosis
múltiples parece no ser afectada por la insuficiencia renal.
Indicaciones:
Sertralina esta indicado para el tratamiento de la depresión, incluido el desorden depresivo mayor y prevención de
la recidiva, desorden obsesivo compulsivo en adultos y pacientes pediátricos de 6 a 17 años de edad, desorden
de pánico con o sin agorafobia, desorden debido a estrés post-traumático, desorden disfórico premenstrual y para
el tratamiento de la fobia social.
Vía oral
Dosis usual adultos:

Tratamiento del desorden depresivo mayor y del desorden obsesivo compulsivo :
50 mg al día en una sola dosis, ya sea en la mañana o en la noche. La dosis se puede ir incrementando en
intervalos de a lo menos una semana, hasta llegar a la dosis máxima de 200 mg por día.
Tratamiento de los desordenes de pánico, de los desordenes de stress post traumático y de la fobia social:
25 mg al día en una sola dosis, por una semana, luego incrementar la dosis a 50 mg por día. La dosis se puede ir
incrementando en intervalos de a lo menos una semana, hasta llegar a la dosis máxima de 200 mg por día.
Tratamiento de los desordenes disfóricos premenstruales:

50 mg al día en una sola dosis, en la mañana o en la tarde, durante todo el ciclo, La dosis se puede ir
En la fase lutea del ciclo la dosificación es de 50 mg por día y sólo durante la fase lutea la dosis se puede
incrementar a 100 mg si fuese necesario, para lo cual en cada nueva fase lutea del ciclo se deberá comenzar con
50 mg por día antes de comenzar con la dosis de 100 mg por día.
No se cuenta con estudios a largo plazo que avalen su uso permanente.
Dosis pediátrica usual:
Tratamiento de el desorden obsesivo compulsivo:

Niños entre 6 y 12 años 25 mg al día en una sola dosis, ya sea en la mañana o en la noche. La dosis se puede ir
Niños entre 13 y 17 años 50 mg al día en una sola dosis, ya sea en la mañana o en la noche. La dosis se puede ir
El menor peso corporal de los niños en comparación con el de los adultos debe tenerse en cuenta al aumentar la
dosis por encima de 50mg.
Contraindicaciones:
Está contraindicado el uso concomitante de sertralina junto con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).
Casos de reacciones graves a veces fatales han sido reportados en pacientes tratados con un inhibidor selectivo
de la recaptación de serotonina (ISRS), en combinación con un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO). Los
síntomas de una interacción entre un ISRS y un IMAO incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad
autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales, cambios del estado mental que incluyen
confusión, irritabilidad y agitación extrema evolucionando hasta delirio y coma. Estas reacciones también han sido
reportados en pacientes que han suspendido recientemente el tratamiento con un ISRS y han comenzado un
tratamiento con un IMAO. Algunos casos presentaron características semejantes al síndrome neuroléptico
maligno. Por lo tanto, sertralina no debe utilizarse en combinación con un IMAO o dentro de los 14 días
posteriores a la interrupción del tratamiento con un IMAO. Del mismo modo, al menos 14 días debe pasar
después de finalizar un tratamiento con sertralina antes de iniciar con un IMAO.
La administración de sertralina esta contraindicada a pacientes que se encuentran en tratamiento con pimozida.
No administrar a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la Sertralina u a otro componente de la

formula.
En un análisis de 24 estudios clínicos a corto plazo (4 meses) que involucraron 4400 pacientes niños con
depresión mayor, desorden obsesivo compulsivo, u otras alteración psíquicas, placebo controlados, quienes
fueron tratados con antidepresivos inhibidores específicos de la recaptación de serotonina y antidepresivos de
otra clase, se observo un incremento del doble en el riesgo de suicidio del grupo que recibió el antidepresivo
versus el grupo que recibió placebo (4% versus un 2%).
Antes de empezar la terapia con algún antidepresivo se debe investigar cuidadosamente los antecedentes
psiquiátricos del paciente incluyendo historia familiar y personal de suicidios y desorden bipolar.
Todos los pacientes pediátricos tratados con antidepresivos por cualquier indicación deben ser estrechamente
vigilados, especialmente al inicio de la terapia o al realizar ajustes de dosis, debido a que pueden experimentar
empeoramiento del cuadro clínico, cambios en la conducta y surgimientos de ideas suicidas. Se debe controlar al
paciente todas las semanas durante las primeras 4 semanas de tratamiento, luego semana por medio durante las
siguiente 4 semanas y posteriormente a las 12 semanas de tratamiento o cuando sea clínicamente necesario. Se
debe considerar la posibilidad de cambiar el régimen posológico o incluso discontinuar la medicación si el
pacienta presenta un empeoramiento en su condición o en quienes la ideación suicida es severa, abrupta en
aparición o no fue parte de los síntomas iniciales.

Se debe instruir a los familiares o quienes estén a cargo de los pacientes tanto pediátricos como adultos, tratados
con antidepresivos; reportar inmediatamente al medico tratante si el paciente desarrolla en forma abrupta o
severa los siguientes síntomas: agitación irritabilidad, ansiedad, ataques de pánico, insomnio, agresividad,
impulsividad, acatisia, hipomanía, o manía, así como el surgimiento de ideas suicidas.
Pacientes, tanto adultos como niños, con desorden depresivo mayor pueden experimentar un empeoramiento de
su depresión y/o una exacerbación de la ideación y conducta suicida estén ellos o no tomando antidepresivos.
Dicho riesgo puede persistir aunque ocurra una remisión significativa.
Todos los pacientes que están siendo tratados con antidepresivos para cualquier indicación, deben ser
estrechamente observados respecto del empeoramiento clínico de su depresión, suicidalidad y cambios inusuales
en su comportamiento especialmente al inicio de la terapia o cuando se realizan cambios de dosis (incrementos o
disminuciones).
Se debería considerar la posibilidad de cambiar el régimen terapéutico, incluso la posible interrupción del
tratamiento, en pacientes cuya depresión empeora, o que están experimentando tendencias suicidas o síntomas
que pueden ser precursores del empeoramiento de la depresión o de las tendencias suicidas, especialmente si
estos síntomas son severos, de abrupta aparición o no eran parte de los síntomas que presenta el paciente al
inicio del tratamiento.
Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial de un trastorno bipolar. Se cree en general (aunque
no ha sido establecido en ensayos clínicos controlados) que el tratamiento de tal episodio con sólo un
antidepresivo puede aumentar la probabilidad de precipitación de un episodio mixto / maníaco en pacientes con
riesgo de trastorno bipolar. Si alguno de los síntomas descritos anteriormente representa tal conversión es
desconocido. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas
depresivos deben ser examinados adecuadamente para determinar si están en riesgo de trastorno bipolar, tal
examen incluye una historia psiquiátrica detallada, antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar y
depresión. Cabe señalar que sertralina no está aprobada para el tratamiento de la depresión bipolar. Se ha
reportado la activación de episodios de manía / hipomanía después del tratamiento con sertralina en el 0.4 % de
los pacientes.
Se han informado sangrados anormales durante el tratamiento con antidepresivos como sertralina. Por lo mismo
se recomienda la monitorización del paciente al momento de instaurar la terapia y al momento de descontinuarla,
misma recomendación se da, si se requiere al administrar concomitantemente sertralina con algún
anti-inflamatorio no esteroidal, aspirina, u algún medicamento anticoagulante, como Warfarina, o que altere la
normal coagulación de la sangre. Sertralina debe usarse con precaución en pacientes que padezcan alguna
enfermedad o condición que afecte su metabolismo o respuesta hemodinámica.
Se han notificado casos raros de función plaquetaria alterada y / o resultados anormales de los estudios de
laboratorio en pacientes que toman Sertralina. Aunque ha habido reportes de sangrado anormal en varios
pacientes tomando sertralina, no está claro si sertralina posee un papel causal.
El desarrollo de un potencial síndrome serotoninérgico o síndrome neuroléptico maligno amenazante para la vida
podría suscitarse tras el tratamiento con los ISRS y IRSN, incluido el tratamiento con sertralina. No es
recomendable el uso de sertralina con otros medicamentos que aumenten el tono serotoninérgico, como son los
precursores de serotonina (triptófanos), agonistas serotoninérgicos (triptanos) antidepresivos (incluyendo IMAOs),
antipsicoticos, entre otros. Administrar con precaución y monitorización a pacientes con síndrome neuroléptico
maligno, ya que, en la concomitancia con esta enfermedad, se incrementa el riesgo de sufrir un síndrome
serotoninérgico.
Una vez terminado el tratamiento se recomienda retirar el medicamento de manera gradual y programada, debido
a que existe evidencia de que retirar el medicamento de manera abrupta produce síndrome de retirada, el cual se
caracteriza por irritabilidad, agitación, mareos, alteraciones sensoriales, ansiedad, confusión, dolor de cabeza,
letargo, labilidad emocional, insomnio, y la hipomanía.
Sertralina se debe administrar con precaución a pacientes con daño o insuficiencia hepática debido a que en
estos pacientes el clearance de sertralina esta disminuido, con lo cual se incrementan las concentraciones
plasmáticas y el riesgo de intoxicación por sertralina, por lo cual se recomienda administrar dosis mas bajas o
disminuir la frecuencia de la administración del medicamento.
La pérdida de peso significativa puede ser un resultado indeseable del tratamiento con sertralina en algunos
pacientes, pero en promedio, las diferencias de los pacientes de los ensayos clínicos controlados eran mínimas,
de 0.400 g a 0.900 g menos de peso, frente a los pacientes del grupo placebo. Sólo en raras ocasiones pacientes
han descontinuado el tratamiento con sertralina debido a la pérdida de peso.
El tratamiento con sertralina no ha sido evaluado en pacientes con desordenes convulsivos, sin embargo se
recomienda que el inicio de la terapia con sertralina se introduzca con precaución en pacientes con un trastorno

convulsivo.
Sertralina se ha asociado con una disminución promedio del ácido úrico sérico de aproximadamente el 7%. La
importancia clínica de este efecto uricosúrico débil es desconocido.
La hiponatremia puede ocurrir como resultado del tratamiento con ISRS y IRSN, incluyendo sertralina. En muchos
casos, esta hiponatremia parece ser el resultado del síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética
(SIADH). Pacientes hipo-volemicos, adultos mayores o en tratamiento con diuréticos son más propensos a
experimentar hiponatremia o síndrome de inapropiada secreción de hormona antidiurética.
Uso Pediátrico
La eficacia de sertralina para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) fue demostrada en un
estudio controlado con placebo, en pacientes ambulatorios con edades de 6 a 17 años. No se ha establecido la
seguridad y eficacia en pediatría, excepto en los pacientes pediátricos con TOC.
Uso geriátrico
No se observaron diferencias en el patrón global de reacciones adversas entre pacientes geriátricos y pacientes
jóvenes, y no se ha identificado diferencias en los patrones de seguridad entre los ancianos y los jóvenes.
Como con todos los medicamentos, no se puede descartar, una mayor sensibilidad por parte de algunos
individuos de edad avanzada.
Los ISRS y IRSN, incluyendo sertralina, se han asociado a casos de hiponatremia clínicamente significativa en
pacientes ancianos, quienes pueden tener un mayor riesgo de padecer algún evento adverso.
Carcinogénesis
Estudios de carcinogénesis de por vida se llevaron a cabo en ratones y ratas a dosis de hasta 40 mg / Kg / día.
Estas dosis corresponden a 1 vez (ratones) y 2 veces (ratas) la dosis máxima recomendada en humanos sobre la
base mg/m2.
Hubo un aumento dosis-dependiente de los adenomas del hígado en ratones machos que reciben sertralina en
10-40 mg / Kg. (0,25-1,0 vez la dosis máxima recomendada sobre una base de mg/m2).
En ratones hembras o en ratas de ambos sexos que reciben el mismo tratamiento, no se observo aumento de los
carcinomas hepatocelulares. Los adenomas hepáticos tienen una tasa variable de ocurrencia espontánea en el
ratón y son de significado desconocido para los seres humanos. Hubo un aumento en los adenomas foliculares de
la tiroides en ratas hembra que recibieron sertralina de 40 mg / Kg. (2 veces la dosis máxima recomendada sobre
una base de mg/m2), lo que no fue acompañado por una hiperplasia de la tiroides. Si bien hubo un aumento de
adenocarcinomas uterinos en ratas que recibieron sertralina a 10-40 mg / kg (0.5-2.0 veces la dosis máxima
recomendada sobre una base de mg / m 2) en comparación con placebo, este efecto no esta claramente
relacionada con la droga.
Mutagénesis
Sertralina no tuvo efectos genotóxicos, con o sin activación metabólica.
Deterioro de la Fertilidad
Una disminución de la fecundidad se ha visto en uno de los dos estudios en ratas a una dosis de 80 mg / Kg. (4
veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg/m2).
Los efectos adversos más comunes reportados tras la administración de sertralina son: problemas en la
eyaculación, sequedad de la boca, incremento de la sudoración, somnolencia, tremor, mareos, fatiga, dolor,
malestar, dolor abdominal, anorexia, constipación, diarrea, dispepsia, nauseas, agitación, insomnio, disminución
de la libido.
Aunque los cambios en el deseo sexual, el rendimiento y satisfacción sexual a menudo se presentan como
manifestaciones de un trastorno psiquiátrico, también pueden ser una consecuencia del tratamiento
farmacológico. En particular, algunas evidencias sugieren que los inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina (ISRS) pueden causar tales experiencias adversas sexuales.
Los efectos adversos reportados en pacientes pediátricos generalmente son similares a los descritos en pacientes
adultos. Sin embargo las reacciones adversas que a continuación se listan sólo se produjeron en estudios
controlados realizados a pacientes pediátricos: fiebre, hiperkinesia, incontinencia urinaria, reacción agresiva,
sinusitis, epistaxis y purpúrea.
Otros eventos adversos que se han reportado tras la administración de sertralina son:

Trastornos del sistema nervioso autónomo
Frecuentes: impotencia; poco frecuentes: sofocos, piel fría y húmeda, midriasis. Raras: palidez, glaucoma,
priapismo, vasodilatación.
Generales
Frecuentes: dolor de espalda, astenia, malestar, aumento de peso; poco frecuentes: fiebre, escalofríos, edema
generalizado. Raras: edema facial, estomatitis, reacción alérgica, alergia.
Cardiovasculares
Frecuentes: palpitaciones, dolor de pecho; poco frecuentes: hipertensión, taquicardia, mareo postural, hipotensión
postural, edema periorbital, edema periférico, hipotensión, isquemia periférica, síncope, edema, Raras: dolor de
pecho precordial, dolor pectoral, agravación de la hipertensión, infarto de miocardio, accidente cerebro-vascular.
Trastornos del sistema nervioso central y periférico

Frecuentes: hipertonía, hipoestesia; poco frecuentes: temblores, confusión, hipercinesia, vértigo, ataxia, migraña,
coordinación anormal, hiperestesia, calambres en las piernas, marcha anormal, nistagmo, hipocinesia. Raras:
disfonía, coma, discinesia, hipotonía, ptosis, coreoatetosis, hiporreflexia.
Trastornos de piel y anexos

Poco frecuentes: prurito, acné, urticaria, alopecia, piel seca, exantema eritematoso, reacción de fotosensibilidad,
erupción maculopapular. Raras: erupción folicular, eczema, dermatitis, dermatitis de contacto, erupción
ampollosa, hipertricosis, decoloración de la piel, erupción pustular
Trastornos endocrinos
Poco frecuentes: sed. Raras: hipoglucemia, exoftalmos, ginecomastia. aftosa.
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: aumento del apetito, melena; poco frecuentes: disfagia, caries dentales graves, eructos, esofagitis,
gastroenteritis. Raras: glositis, hiperplasia gingival, hipo, estomatitis, tenesmo, colitis, diverticulitis, incontinencia
fecal, gastritis, hemorragia rectal, hemorragia la úlcera péptica, proctitis, estomatitis ulcerativa, edema de lengua,
ulceración de la lengua.
Hematopoyético, linfático, Hígado y sistema biliar

Raras: anemia, hemorragia ocular anterior cámara y función hepática anormal.
Trastornos del sistema musculoesquelético

Frecuentes: mialgia; poco frecuentes: artralgia, distonía, artrosis, calambres musculares, debilidad muscular.
Trastornos psiquiátricos
Frecuentes: bostezos, la disfunción sexual masculina, la disfunción sexual femenina; poco frecuentes: depresión,
amnesia, paroniria, labilidad emocional, apatía, sueños anormales, euforia, reacción paranoide, alucinaciones,
reacción agresiva, agravada la depresión, delirios. Raras: síndrome de abstinencia, ideación suicida, aumento de
la libido, el sonambulismo, la ilusión.
Trastornos del Sistema Respiratorio

Frecuentes: rinitis; poco frecuentes: tos, disnea, infección del tracto respiratorio, epistaxis, broncoespasmos,
sinusitis; raras: hiperventilación, bradipnea, estridor, apnea, bronquitis, hemoptisis, hipoventilación, laringitis,
laringitis.
Órganos de los sentidos

Frecuentes: tinitus, conjuntivitis infrecuentes: dolor de oído, dolor de ojos. Raras: hiperacusia, trastorno del
laberinto, xeroftalmia, fotofobia, diplopía, lagrimeo anormal, escotoma, defectos del campo visual.
Trastornos del sistema urinario y reproductiva

Infrecuentes: cambios en la frecuencia de micción, poliuria, retención urinaria, disuria, nicturia, incontinencia
urinaria, trastornos menstruales, dismenorrea, sangrado intermenstrual, hemorragia vaginal, amenorrea,
leucorrea. Raras: cistitis, oliguria, pielonefritis, hematuria, dolor renal, estranguria, dolor de pecho femenino, la
menorragia, balanopostitis, aumento de las mamas, vaginitis atrófica, la mastitis aguda femenina.
Pruebas de laboratorio
En el hombre, las elevaciones asintomáticas de las transaminasas séricas (SGOT [o AST] y SGPT [o ALT]) se
han reportado con poca frecuencia (aproximadamente 0,8%) en asociación con la administración de sertralina.
Estas elevaciones de la enzima hepática suelen ocurrir dentro de 1 a 9 semanas de tratamiento de drogas y
disminuir rápidamente tras la interrupción de drogas.
La administración de sertralina se asoció con pequeños aumentos promedio del colesterol total (aproximadamente

el 3%) y los triglicéridos (aproximadamente el 5%), junto a una disminución promedio pequeña del ácido úrico
sérico (aproximadamente 7%) sin importancia clínica aparente.
Desde que se comercializa sertralina se han descrito otras reacciones adversas que no se han incluido en los
listados anteriores, estos eventos adversos que pueden no tener relación causal con la administración de
sertralina, son los siguientes: insuficiencia renal aguda , reacción anafiláctica, angioedema, ceguera, neuritis
óptica, cataratas, aumento de los tiempos de coagulación, bradicardia, bloqueo AV, arritmias auriculares,
prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular (incluyendo arritmias de tipo torsade de pointes"),
hipotiroidismo, agranulocitosis, anemia aplásica y pancitopenia , leucopenia, trombocitopenia, síndrome similar al
lupus, enfermedad del suero, hiperglucemia, galactorrea, hiperprolactinemia, síntomas extrapiramidales, crisis
oculogírica, síndrome serotoninérgico, psicosis, hipertensión pulmonar, reacciones cutáneas graves, que pueden
ser potencialmente mortales, como el síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis, fotosensibilidad y otras
enfermedades cutáneas graves, casos raros de pancreatitis, hígado y eventos características clínicas que ocurre
en uno o más pacientes incluyen: aumento de las enzimas, aumento de la bilirrubina, hepatomegalia, hepatitis,
ictericia, dolor abdominal, vómitos, insuficiencia hepática y la muerte.
Interacciones:
El uso concomitante de sertralina con medicamentos anticoagulantes como son Warfarina, acenocumarol,
Abciximab, heparinas, heparinas de bajo peso molecular, anti-trombina, entre otros, incrementan el riesgo de
producir sangrados, mismo efecto que produce la concomitancia de sertralina y los anti-inflamtorios no
esteroidales como son el diclofenaco, ketoprofeno, ketorolaco, ibuprofeno, indometacina, dipirona, entre otros.
La administración concomitante de sertralina con agonistas serotoninérgicos, usados para el tratamiento de las
jaquecas (como naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, entre otros), o con inhibidores de la monoamino oxidasa
(fenelzina, selegilina, tranylcipromina, etc.) o con antidepresivos no selectivos (bupropion, venlafaxina) puede
aumentar el riesgo de experimentar síndrome serotoninérgico.
La poca evidencia disponible sugiere que sertralina puede inhibir el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos
(TCA), lo que resulta en mayores concentraciones séricas de TCA. La sertralina inhibe la actividad enzimática del
citocromo P450 2D6 y puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los fármacos que se co-administran y
son metabolizados por esta vía, incluyendo los antidepresivos tricíclicos (como clomipramina, duloxetina,
imipramina, nortriptilina, etc.), lo que puede originar un posible síndrome serotoninérgico.
El uso concomitante de sertralina con eritromicina, iproniazid, isocarboxazid, linezolid, procarbazine, carbonato de
litio, agonistas opiodes (tramadol) o St. John s Word (Hierba de San Juan) también aumenta el riesgo de producir
un síndrome serotoninérgico.
La concomitancia de sertralina con astemizol, droperidol y terfenadina pueden incrementar la cardiotoxicidad,

prolongando el intervalo Q-T. El uso concomitante con cimetidina, metilfenidato y tipranavir aumentan las
concentraciones séricas de sertralina. Por el contrario si se administra con efavirenz o danuravir, disminuyen las
concentraciones séricas de sertralina.
Si sertralina se administra junto con carbamazepina, clozapina, flecainide, fenitoina, o con propafenona, se o
puede incrementar el riesgo intoxicación por estos últimos.
El uso concomitante de sertralina con alprazolam puede aumentar el riesgo de sedación y deterioro de la función
psicomotora. Sertralina en concomitancia con dihidroepiandrosterona puede producir la aparición de síntomas
maniacos. Puede llegar a presentarse parkinsonismo si se administra flufenazina con sertralina, la combinación
de este último con furazolidona podría ocasionar debilidad muscular e incoordinación.
La concomitancia de rifampicina con sertralina puede producir una perdida de la actividad de este último. Si se
usa en conjunto con triazolam, sertralina puede aumentar las concentraciones séricas de triazolam. Si se
administra sertralina en conjunto con zolpidem se incrementa el riesgo producir alucinaciones al paciente.
La dosis letal de sertralina se desconoce, sin embargo los signos más comunes asociados a una
sobredosificación no fatal son: somnolencia, nauseas, vómitos, taquicardia, agitación, tremor.
También se han observado otros signos en pacientes que han recibido sobredosis de sertralina, ya sea sola o
asociada a una sobredosis con otros medicamentos, estos signos son bradicardia, coma, convulsiones, delirio,
alucinaciones, hipertensión, hipotensión, reacciones maníacas, pancreatitis, prolongación del intervalo QT,
síndrome serotoninérgico, estupor, síncope, taquicardia, alucinaciones, hipertermia, temblores de las
extremidades y rubor

Debido a la fatalidad y la severa toxicidad que representa una sobredosificación de sertralina, se recomienda que

el manejo de la sobredosificación sea agresivo.
El tratamiento comprende la monitorización del paciente y la instauración de los cuidados necesarios, los cuales
deben incluir una adecuada oxigenación y monitoreo cardiaco constante a través de del electrocardiograma. No
existe antídoto específico para la sobredosificación con sertralina, sin embargo puede resultar útil el lavado
gástrico y la administración de carbón activado como indicaciones para el manejo inicial de la sobredosificación
con sertralina.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 30 y 60 comprimidos recubiertos ranurados de Deprax 50 mg
Envase con 30 comprimidos recubiertos ranurados de Deprax 100 mg

DERMABIOTICO
Antiséptico uso externo
SAVAL
Composición:
Cada gr de ungüento contiene:
Polimixina B (Como sulfato) 10000U.I
Bacitracina (Como Bacitracina Zinc) 500 U.I.
Excipientes c.s.
DERMABIOTICO es una asociación de: polimixina B, bacitracina zinc, que produce una acción antibiótica, para
uso dérmico.
Indicaciones:
Asociación antibiótica de uso tópico indicada en la prevención de infecciones en cortes, abraciones, rasguños y
quemaduras menores, dermatosis bacterianas sensibles a los antibióticos; componente esencial de un botiquín de
primeros auxilios.
Sólo para uso tópico (no aplicar en los ojos).
Aplicar dos a cinco veces al día según necesidad.
Aplicar directamente en la zona afectada y cubrir con una gasa estéril, si es necesario.
Contraindicaciones:
Contraindicado en personas sensibles a los componentes.
El uso indiscriminado de DERMABIÓTICO ungüento dérmico puede producir proliferación de hongos o
microorganismos no susceptibles.
En casos aislados pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad caracterizadas por prurito, dermatitis y
alergia, que desaparecen al suspender el tratamiento.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 25°C. No congelar.
Presentaciones:
Pomo con 15 g de ungüento dérmico.

DERMOSONA
Corticosteroide tópico
SAVAL
Composición:
Cada gr de crema tiene:
Mometasona furoato 1 mg (0,1%)
Excipientes c.s.
Furoato de mometasona es un corticosteroide sintético, que presenta excelentes propiedades antinflamatorias,
antipruriginosas, y vasocontrictoras, además de un bajo potencial de efectos adversos, tanto locales como
sistémicos.
Indicaciones:
Alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruríticas de las dermatosis corticosensibles, como es el caso de la
dermatitis atópica, dermatitis alérgica de contacto y psoriasis.
Aplicar una vez al día mediante una fina capa de crema esparcida sobre las áreas cutáneas afectadas. No usar
vendaje oclusivo.
Contraindicaciones:
DERMOSONA está contraindicado en pacientes sensibles al furoato de mometasona, a otros corticosteroides o a
cualquier componente de esta preparación.
Si se produjera irritación o sensibilización con el uso de DERMOSONA, debe suspenderse su administración
aplicándose además las medidas pertinentes. Las regiones faciales, axilar e inguinal, son más susceptibles de
presentar reacciones adversas locales. En presencia de infección, debe agregarse tratamiento con un antimicótico
o antibacteriano apropiado según el caso. Si pese a ello, no se observa una rápida respuesta favorable,
DERMOSONA debe suspenderse hasta que la infección haya cedido. Como no se ha establecido la seguridad de
su uso en embarazo y lactancia, DERMOSONA, al igual que otros corticosteroides tópicos, debe usarse sólo si el
beneficio esperado justifica correr un riesgo potencial. DERMOSONA, no está indicada para uso oftálmico. No
usar por periodos prolongados especialmente en ancianos y lactantes.
Son escasos los reportes de reacciones adversas locales comunicadas con furoato de mometasona crema, e
incluyen ardor, irritación, sequedad, prurito y signos de atrofia cutánea.
Interacciones:
No se han descrito.
El uso excesivo y prolongado de los corticosteroides tópicos puede deprimir la función hipófisissuprarrenal,
causando insuficiencia suprarrenal secundaria. En tal caso debe indicarse un tratamiento apropiado. Se debe
tratar el desequilibrio electrolítico, si es necesario. En casos de toxicidad crónica se aconseja suspender
lentamente el uso de los corticosteroides.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 25°C. No congelar.
Presentaciones:
Pomo de 10 y 15 g de crema.

DESPEVAL
Antialérgico Antihistamínico
SAVAL
Composición:
Desloratadina 5 mg
Excipientes c.s.

Desloratadina 2,5 mg
Excipientes c.s.
Desloratadina es el metabolito activo Decarboetoxilado de Loratadina. Es un antihistamínico de segunda
generación.
Desloratadina es un antagonista tricíclico de la histamina, de larga acción y con actividad como antagonista H1
periférico selectivo.
Evidencias experimentales revelan que Desloratadina también suprime in vitro la liberación de Histamina de
mastocitos humanos. Debido a que Desloratadina no atraviesa la barrera hematoencefálica, la droga ha sido
referida como no sedante.
Farmacocinética
Absorción: Luego de la administración de 5 mg de Desloratadina una vez al día por 10 días a voluntarios sanos
normales, el tiempo promedio en que se alcanzan las concentraciones máximas (Tmax), es aproximadamente a
las 3 horas después de la dosis, y los peak plasmáticos de concentración en el estado estacionario (Cmax) y área
de concentraciones bajo la curva (AUC) son de 4 ng / ml y 56,9 ng / hr / ml respectivamente.
No se ha observado interacción ni de los alimentos ni del jugo de frutas en la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de
Desloratadina.
Luego de la administración oral tanto de dosis simple como de dosis múltiples, la acción antihistamínica de
Desloratadina se presenta dentro de 1 hora y persiste por 24 hrs luego de la administración.
Distribución: Desloratadina y 3-Hidroxidesloratadina se enlazan a proteínas plasmáticas en magnitudes

aproximadas de 82% - 87% y 85% - 89% respectivamente.
Metabolismo: Desloratadina (el principal metabolito de Loratadina) es ampliamente metabolizado a

3-Hidroxidesloratadina, un metabolito activo que es posteriormente glucuronizado. No se ha identificado la enzima
(s) responsable de la formación de 3-Hidroxidesloratadina. Estudios clínicos han indicado que ciertos individuos
que son metabolizadores lentos (7%), tienen una capacidad disminuida de formar el metabolito
3-Hidroxidesloratadina.
Estudios farmacocinéticos han revelado que en la raza negra un 20 % aproximadamente son metabolizadores
lentos.
Eliminación: La vida media promedio de eliminación de Desloratadina es de 27 hrs. Cmax y AUC aumentan de
manera proporcional a la dosis luego de una administración oral de 5 a 20 mg de Desloratadina. El grado de
acumulación después de 14 días de administración es consistente con la vida media y frecuencia de dosis.
Aproximadamente se recupera el 87% de la dosis de Desloratadina, por partes iguales en orina y heces.
Biodisponibilidad en pacientes geriátricos: En pacientes mayores de 65 años, luego de una administración de

dosis múltiples, se observa que tales individuos presentan valores de Cmax y AUC para Desloratadina que son
20% mayores que en individuos más jóvenes (menores de 65 años). El Clearance corporal total es similar en
ambos grupos, en los casos en que la dosis se normaliza al peso corporal. La vida media plasmática de
eliminación de Desloratadina en pacientes mayores de 65 años es de 33.7 hrs. La farmacocinética para
3-Hidroxidesloratadina aparece inalterada en sujetos de este grupo de pacientes en comparación a pacientes más
jóvenes. Estas diferencias relacionadas a la edad no tienen relevancia clínica, por lo que no se requiere ajuste de
la dosis en pacientes geriátricos.
Falla renal: La farmacocinética de Desloratadina luego de una dosis simple de 7,5 mg administrada oralmente,

está cracterizada para pacientes con falla renal:
Falla leve (clearance de creatinina 51 69 ml/min/1.73 m2 )
Falla moderada (clearance de creatinina 34 43 ml/min/1.73 m2 )
Falla severa (clearance de creatinina 5 29 ml/min/1.73 m2)
Hemodiálisis
En pacientes con falla renal leve a moderada, los valores promedio de Cmax y AUC aumentan en 1,2 y 1,9 veces
respectivamente, en relación a los sujetos con función renal normal. En pacientes con falla severa o hemodiálisis,
los valores de Cmax y AUC aumentan en aproximadamente 1,7 y 2,5 veces respectivamente.
Se observan cambios mínimos en las concentraciones de 3 Hidroxidesloratadina. Tanto Desloratadina como su
metabolito, son pobremente removidos por hemodiálisis. La unión a proteínas plasmáticas de ambas sustancias
no está alterada en sujetos con falla renal.
Falla hepática: La farmacocinética de Desloratadina después de una dosis oral simple, se ha caracterizado en
pacientes con falla leve, falla moderada y falla severa. Los pacientes con falla hepática, independiente de la
severidad, presentan un aumento de AUC de aproximadamente 2,4 veces en comparación a sujetos normales. El
clearance aparente de Desloratadina en el caso de individuos con falla leve, moderada y severa de la función
hepática, fue del 37%, 36% y 28% respectivamente, con respecto a individuos sanos.
Se observa un aumento de la vida media de eliminación de Desloratadina en pacientes con falla hepática. Para 3
Hidroxidesloratadina no se ha observado diferencias estadísticamente significativas en los valores de Cmax y
AUC en pacientes con falla hepática en comparación a individuos normales.
En mujeres se ha observado que después de un tratamiento por 14 días con Desloratadina presentan valores de
Cmax y AUC de 10% y 3% respectivamente mayores que en hombres.
Los valores de Cmax y AUC del metabolito 3 Hidroxidesloratadina están aumentados en 45% y 48%
respectivamente en mujeres con respecto a hombres. Sin embargo, estas diferencias no tienen relevancia clínica.
Indicaciones:
Para el alivio de los síntomas asociados con Rinitis alérgica estacional y Urticaria crónica idiopática.
Rinitis alérgica estacional: indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica
estacional en pacientes de 2 años de edad y mayores.
Rinitis alérgica perenne: indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica perenne
en pacientes de 6 meses de edad y mayores.
Urticaria idiopática crónica: indicado para el alivio del prurito, reducción del número y tamaño de las ronchas, en
pacientes con urticaria idiopática crónica de 6 meses de edad y mayores.
Despeval comprimidos o jarabe se administra 1 vez al día con o sin alimentos y está indicado en:
Adultos y Adolescentes (12 años y mayores):
1 comprimido de 5 mg o 10 mL de jarabe 1 vez al día.
Niños de 6 años a 11 años:
5 mL de jarabe o 1/2 comprimido 1 vez al día
Niños de 1 año a 5 años:
2,5 mL de jarabe una vez al día.
Niños de 6 meses a 11 meses:
2,0 mL de jarabe una vez al día.
No se requiere ajuste de la dosis en pacientes geriátricos.
En pacientes con falla renal o hepática se recomienda iniciar la terapia administrando 5 mg de desloratadina cada
dos días.
Contraindicaciones:
Despeval está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, o a alguno de los
Usar dosis ajustadas en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Desloratadina y 3
Hidroxidesloratadina no se remueven con hemodiálisis. Desloratadina mantiene el potencial
tóxico de Loratadina y de otros antihistamínicos de segunda generación, por lo que se debe
observar las precauciones usuales de la terapia con este tipo de drogas. Despeval jarabe
contiene azúcar y sorbitol por lo que se debe usar con precaución en diabéticos. Uso en
embarazo y lactancia: No hay estudios suficientes de Desloratadina en mujeres embarazadas,
por lo que Despeval se debe usar sólo cuando sea estrictamente necesario. Desloratadina se
distribuye a la leche materna, por lo que se debe evaluar la conveniencia de suspender la
lactancia en los casos en que la madre necesite usar Despeval.

Las reacciones adversas más frecuentes en pacientes que reciben Desloratadina (2% o más de
los pacientes) incluyen dolor de cabeza, náuseas, fatiga, mareos, faringitis, sequedad de la
boca, dispepsia, mialgia, somnolencia y dismenorrea.
Interacciones:
Se puede esperar un potencial aumento de las concentraciones plasmáticas al coadministrar
Desloratadina con drogas que afectan las enzimas microsomales hepáticas, como
Azitromicina, Ketoconazol, Fluoxetina, Eritromicina y Cimetidina. Sin embargo no se han reportado efectos
clínicamente importantes en el perfil de seguridad de Desloratadina, evaluados por los parámetros de ECG,
incluyendo el intervalo QT, test de laboratorio, signos vitales y reacciones adversas.
En caso de sobredosificación se deben considerar medidas estándares para eliminar algún remanente de droga
no absorbida. Se recomienda implementar medidas de soporte según los síntomas y remitir al centro médico más
cercano en caso de sobredosis.
Tanto Desloratadina como 3 Hidroxidesloratadina no se remueven con hemodiálisis.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 °C, protegido de la luz.
Presentaciones:
Envase con 10, 30 y 40 comprimidos recubiertos.
Envase con 100 mL de jarabe.

DIAREN
Antidiarreico
Composición:
Nifuroxazida 200 mg.
Atapulgita 350 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 mL de suspensión contiene:

Nifuroxazida 200 mg.
Atapulgita 500 mg
Excipientes c.s.
DIAREN es una asociación de nifuroxazida y atapulgita. El primero es un derivado nitrofurano, antiséptico
intestinal con acción antibacteriana estrictamente local, por otra parte atapulgita corresponde a un silicato de
aluminio magnesio con acción adsorbente a nivel intestinal.
Los nitrofuranos, como nifuroxazida, son reducidos por enzimas bacterianas a intermediarios que inactivan o
alteran proteínas ribosomales y otras macromoléculas de las bacterias. Como resultado de tales inactivaciones, la
bioquímica de los procesos vitales de las bacterias, como es la síntesis de proteínas, el metabolismo aeróbico
para la obtención de energía, la síntesis del ADN, síntesis de ARN y síntesis de la pared celular están inhibidas.
El mecanismo de acción de Atapulgita en la diarrea no está claro, aunque se asocia directamente a sus
propiedades adsorbentes sobre bacterias y toxinas, y también ayudaría a disminuir la perdida de agua.
La absorción de este medicamento es extremadamente baja, casi nula, para ambos compuestos: nifuroxazida y
atapulgita.
Indicaciones:
Tratamiento de las diarreas agudas de origen bacteriano, en ausencia de sospecha de gérmenes invasivos.
Vía oral

Adultos y niños mayores de 13 años un comprimido o una cucharadita de 5 mL de suspensión cada 6 horas
(cuatro veces al día).

Niños de 2 a 12 años una cucharadita de 5 mL cada 8 horas (3 veces al día).
Contraindicaciones:
No administrar a menores de 2 años de edad. No usar en caso de hipersensibilidad a algunos de los
componentes de la fórmula o hipersensibilidad a los derivados nitrofuranos. No administrar a pacientes con
obstrucción intestinal o sospecha de esta.
Si después de 3 días de tratamiento la diarrea persiste, el tratamiento debe ser re-evaluado.

En los casos de diarrea infecciosa con características clínicas invasivas (síndrome disentérico) se recomienda la
administración de antibacterianos de uso sistémico.
Concomitantemente con la administración de DIAREN, se debe mantener una rehidratación para compensar la
pérdida de líquido debida a la diarrea. También se recomienda una dieta que excluya verduras crudas, frutas,
alimentos irritantes, alimentos congelados o bebidas gaseosas.
Se recomienda usar con precaución en pacientes geriátricos, pues habitualmente tienen un tránsito intestinal
enlentecido y podrían presentar constipación luego del tratamiento.
Debido a las propiedades adsorbentes de DIAREN, su uso podría disminuir la absorción de otros medicamentos,
por lo que se recomienda administrarlos con 2 o 3 horas de distancia en relación a la toma de DIAREN.
Embarazo: Los estudios en animales no han mostrado teratogenicidad.

No hay suficientes datos disponibles para descartar un posible efecto fetotóxico con el uso de DIAREN cuando se
administra durante el embarazo, por lo que no se recomienda su uso.
Lactancia: No hay datos sobre la distribución de Nifuroxazida ni Atapulgita a al leche materna. Considerando que
ambos activos se absorben en muy baja proporción, se estima que no debería haber presencia de alguno de ellos
en la leche. Sin embargo, se recomienda administrar con precaución y evaluando que los beneficios esperados
sobrepasen los riesgos potenciales.
Las posibles reacciones adversas más comunes son: erupciones cutáneas, urticaria, edema, desequilibrio en los
electrolitos plasmáticos, constipación, dispepsia, flatulencia, náuseas y vómitos. Shock anafiláctico podría ocurrir
en el caso de pacientes alérgicos a algún componente de la formulación.
También se ha descrito mareos y dolor de cabeza como reacciones adversas, aunque estas son consideradas
raras.
Interacciones:
Debido a las propiedades adsorbentes de DIAREN, éste podría disminuir la absorción de otros medicamentos si
se administran de manera concomitante. Por lo que en estos casos, se recomienda dejar un lapso de 2 o 3 horas
antes o después de administrar DIAREN, para tomar otros medicamentos.
Se han reportado interacciones de DIAREN con alcohol, lincomicina y digoxina.
No existe información de sobredosificación por DIAREN. En caso de ocurrir, se debe implementar las medidas de
cuidado y soporte necesarias, de acuerdo a la situación clínica.
Almacenaje:
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz y humedad a
temperaturas inferiores a las indicadas en el rotulo.
Presentaciones:
Comprimidos: envase con 20 comprimidos.
Suspensión: frasco con 100 ml.

DIGENIL
Digestivo enzimático - Antiaerofágico
SAVAL
Composición:
Pancreatina x 6NF 230 mg
(Equivalente a:
5500 U. FIP de Amilasa
6500 U. FIP de Lipasa
400 U. FIP de Proteasa)
Simeticona 80 mg
Excipientes c.s.
DIGENIL es una asociación de pancreatina y simeticona destinada a tratar los trastornos digestivos producidos
por deficiencia de enzimas y flatulencia. Contiene además, lipasa, amilasa y proteasa que son capaces de digerir
proteínas, almidones y grasas. La pancreatina está indicada como un suplemento de enzimas pancreáticas para
condiciones en las que éstas son deficientes.
Indicaciones:
Alivio sintomático de trastornos digestivos caracterizados por flatulencia gastrointestinal.
Se administra por vía oral con las comidas. La dosis usual en adultos y niños mayores de 12 años es 1 a 2
cápsulas antes o durante las principales comidas, para alivio rápido de la ingestión y eliminación de gases. Las
cápsulas deben tragarse enteras y sin masticar.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de sus ingredientes, obstrucción del tracto biliar y en caso de dolor
abdominal, vómitos, fiebre y diarreas.
Su uso no está contraindicado durante el embarazo y/o lactancia. No debe abrir la cápsula. No se debe tomar el
doble de dosis. Se debe administrar oralmente con las comidas. No se necesita ajuste de dosis en la insuficiencia
renal.
En algunos sujetos se ha presentado reacciones de intolerancia gástrica, si las cápsulas se toman con estómago
vacío. También podría presentarse un rash cutáneo en algunos individuos alérgicos al preparado.
Interacciones:
Los antiácidos pueden aumentar el efecto de la pancretina.
La ingestión aguda de altas dosis del preparado producen efectos gastrointestinales caracterizados por diarrea,
náuseas y vómitos acompañados de dispepsia. Si el tiempo que media ente la ingestión y la aparición de los
primeros síntomas es corto se puede practicar un lavado gástrico y aplicar una terapia normalizadora de las
funciones vitales del sujeto.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C, protegido de la luz y humedad.
Presentaciones:
Presentación: Envase con 10 cápsulas

DOLOTOL 12
Analgésico - Antineurítico - Reparador tisular
SAVAL
Composición:
Cada frasco ampolla con polvo para solución inyectable contiene:
Acetilsalicilato de lisina 1800 mg
Hidroxocobalamina acetato 1000 mcg
Glicina 20 mg
Cada ampolla de solución inyectable contiene:

Tiamina clorhidrato 100 mg
Piridoxina clorhidrato 100 mg
Lidocaína clorhidrato 30 mg
Excipientes c.s.
Esta asociación de acetilsalicilato de lisina y complejo vitamínico B, es útil en el tratamiento de procesos
dolorosos de origen neurológico. Se presentan asociados generalmente a procesos degenerativos como artritis,
artrosis, etcétera.
Indicaciones:
Cuadros reumatológicos asociados con dolor, rigidez, limitación funcional e inflamación; en especial lumbociática
y lumbago, osteoartritis dorso-lumbar y sacra, espondilosis cervical y dorsal, poliartritis, síndrome de túnel
carpiano, polineuritis y neuropatía diabética, neuralgia del trigémino, herpes zoster y polimiositis.
En la fase aguda: 1 ampolla i.m. al día, mientras persista la sintomatología. En caso necesario, la dosis puede
aumentarse a 2 ampollas al día. En la fase post aguda: 1 ampolla i.m. a la semana, mientras dure el proceso de
reparación tisular.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes y al AAS. No utilizar en el embarazo, ni en pacientes con riesgo
de diátesis hemorrágica y pacientes trombopénicos.
Administrar con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas y/o renales.
Usar con precaución en pacientes con terapia anticoagulante e hipoglicemiante.
En forma aislada se pueden presentar erupciones cutáneas y alergias.
En muy raras ocasiones se puede presentar agranulositosis.
Interacciones:
Barbitúricos y codeína, ya que potencian el efecto analgésico. Derivados cumarínicos y con metotrexato.
Se puede presentar edema por retención de sodio y agua y en general exacerbación de las reacciones adversas.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Envases conteniendo 1 frasco ampolla y 1 ampolla de disolvente (5 ml).

DOLOVERINA
Antiespasmódico - Musculotrópico
SAVAL
Composición:
Cada comprimido de liberación prolongada contiene:
Mebeverina clorhidrato 200 mg
Excipientes c.s.
DOLOVERINA es mebeverina, un agente antiespasmódico musculotrópico con acción directa sobre el músculo
liso del tracto gastrointestinal, lo que se traduce en alivio de los espasmos sin afectar la motilidad normal del
intestino. La acción de DOLOVERINA es de tipo papaverínico y, dado que esta acción no está mediada por el
sistema nervioso autónomo, no se producen los clásicos efectos secundarios anticolinérgicos. DOLOVERINA es
un fármaco no atropínico, por lo tanto puede ser utilizado en caso de glaucoma o hipertrofia prostática.
DOLOVERINA no constipa y no agrava una constipación preexistente. Tampoco produce sequedad bucal o
molestias visuales.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático de dolores y molestias intestinales debidas a alteraciones funcionales del tubo digestivo,
especialmente del colon, y de vías biliares.
DOLOVERINA está indicado en síndrome de intestino irritable y otras patologías que cursan con dolor de tipo
espasmódico intestinal.
Se administra por vía oral, según prescripción médica.
Dosis usual: 1 comprimido dos veces al día, en la mañana y en la noche, preferentemente antes de las comidas.
A menudo se requiere un mes o más de tratamiento, debido al carácter crónico de las indicaciones para las que
se recomienda.
Contraindicaciones:
No administrar a niños menores de 12 años en estas dosis. No administrar en caso de hipersensibilidad al
principio activo.
No administrar durante el primer trimestre del embarazo. A dosis usuales no se excreta en la leche materna. No
afecta la capacidad de conducir maquinarias. Usar con precaución en pacientes con significativa insuficiencia
hepática y/o renal y desórdenes cardíacos.
Aunque los efectos adversos son inusuales, se ha observado alteraciones gastrointestinales, somnolencia,
cefalea, vértigo, insomnio, anorexia y taquicardia. En raras ocasiones se ha observado dolor al pecho, sequedad
bucal e hinchazón.
Interacciones:
La administración concomitante con depresores del sistema nervioso central puede producir un estado de atonia y
flacidez, con pérdida de la capacidad de alerta.
En caso de sobredosis, podría producirse excitabilidad del sistema nervioso central. El tratamiento deberia ser
sintomático y lavado gástrico.
Almacenaje:

Presentaciones:
Estuches con 20 comprimidos de liberación prolongada.

DRONAVAL
Bifosfonato que inhibe la resorción ósea.
SAVAL
Composición:
Cada Comprimido Recubierto contiene:
Acido Ibandrónico 150 mg
(Como Ibandronato monosódico monohidrato)
Excipientes c.s.
Dronaval es un bifosfonato que contiene un nitrógeno, inhibe la resorción ósea.
La osteoporosis se caracteriza por la disminución de la masa ósea e incremento del riesgo de fractura,
comúnmente de columna, cadera y muñeca. El diagnóstico puede ser confirmado al encontrar pérdida de masa
ósea, evidencia de fractura por rayos X, historia de fractura osteoporótica, o pérdida de peso, o cifosis
(deformidad de la columna vertebral). La osteoporosis ocurre tanto en hombres como en mujeres, pero es mucho
más frecuente en las mujeres después de la menopausia. En humanos sanos, la formación del hueso y la
resorción son un ciclo cerrado; el hueso viejo es reabsorbido y reemplazado por una nueva formación ósea. En
osteoporosis, la resorción ósea excede la formación ósea, iniciando la pérdida de masa del hueso e
incrementando el riesgo de fractura. Posterior a la menopausia, el riesgo de fracturas a la columna y cadera se
incrementa; aproximadamente el 40% de las mujeres mayores de 50 años podría experimentar fracturas
relacionadas a osteoporosis.
La acción de ibandronato en el tejido del hueso se basa en la afinidad por hidroxiapatita, que forma parte de la
matriz mineral del hueso. Ibandronato inhibe la actividad de osteoclastos y reduce la resorción ósea. En mujeres
postmenopáusicas, reduce el elevado recambio óseo, favoreciendo así la masa del hueso.
Indicaciones:
Está indicado para el tratamiento y prevención de osteoporosis postmenopáusica.
Uso Oral
Dosis: Según prescripción médica
Dosis Usual: Administrar 150 mg una vez al mes (tomar el mismo día de cada mes).
Contraindicaciones:
formulación.
En caso de hipocalcemia no corregida.
En aquellos pacientes incapaces de mantenerse de pie o en posición sentada o erguida.
Al igual que otros bifosfonatos administrados oralmente, puede causar desórden gastrointestinal del tracto
superior asi como disfagia, esofagitis, úlcera esofágica o gástrica.
La hipocalcemia y otros disturbios del metabolismo mineral y óseo pueden ser tratados antes de iniciar el
tratamiento con ibandronato. Un adecuado consumo de calcio y vitamina D es importante en todos los pacientes.
Ibandronato no está recomendado para ser utilizado por pacientes que sufren daño renal severo (clearance de
creatinina < 30 mL/min.). En caso de daño renal leve a moderado no se requiere ajuste de la dosis (clearance de
creatinina ≥ 30 mL/min.)
Los pacientes que sufren daño hepático no requieren ajuste de dosis.
Embarazo y Lactancia: Dronaval no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.
Uso Pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de ibandronato en niños.
Los efectos adversos son suaves a moderados y no requieren discontinuar el tratamiento.
Las reacciones adversas generales reportadas incluyen dolor al tragar, dolor en el esófago, náuseas, vómitos

dolor abdominal, dolor muscular, de huesos o articulaciones, dolor de cabeza, disfagia, esofagitis, úlcera
esofágica o gástrica.
Interacciones:
Ibandronato puede interactuar con calcio, magnesio, aluminio, hierro (suplementos vitamínicos con minerales) y
antiácidos. Se debe administrar ibandronato al menos 60 minutos antes de cualquiera medicación o alimento.
Se debe tener precaución junto a ácido acetilsalicílico, antiinflamatorios no esteroidales, con medicamentos
irritantes gástricos.
Se tienen datos muy limitados de la sobredosificación, pero en caso de producirse se deben tomar las medidas
estándares de soporte adecuadas.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 °C, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:

DUALTEN
Antihipertensivo
SAVAL
Composición:
Carvedilol 6,25 mg
Excipientes c.s.
Carvedilol 12,5 mg
Excipientes c.s.
Carvedilol 25 mg
Excipientes c.s.
Carvedilol es betabloqueador adrenérgico no selectivo, con propiedades vasodilatadoras y antioxidantes. La
vasodilatación se consigue principalmente por bloqueo selectivo de adrenorreceptores alfa 1. Reduce la
resistencia vascular periférica mediante vasodilatación.
El equilibrio entre vasodilatación y betabloqueo en hipertensos con taquicardia, disminuye la presión arterial sin
incrementar la resistencia periférica, como se observa con los otros betabloqueadores.
Indicaciones:
Hipertensión arterial con taquicardia, puede utilizarse solo o combinado con otros antihipertensivos,
especialmente con diuréticos del tipo de las tiazidas. Cardiopatía isquémica. Insuficiencia cardiaca clase II-IV de
la NYHA.
Según prescripción médica. Las dosis varían desde 6,25 hasta 25 mg en la mayoría de los casos. Se debe iniciar
la terapia con la menor dosis posible. Las dosis se deben incrementar a intervalos de dos semanas. En
insuficiencia cardiaca congestiva se recomienda estabilizar primero las dosis de digitálicos, diuréticos y de IECA
cuando sea el caso, iniciando la terapia con 6,25 mg. Si es necesario, se debe incrementar la dosis cada 2
semanas, hasta llegar a la dosis óptima.
Contraindicaciones:
En asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bloqueo atrioventricular de segundo o tercer grado,
bradicardia severa, síndrome sinusal sin marcapaso, insuficiencia cardiaca descompensada que requiera terapia
intravenosa inotrópica, insuficiencia hepática, hipersensibilidad al fármaco.
Usar con precaución en casos de insuficiencia cardiaca congestiva acompañada de hipotensión (presión sistólica
< 100 mmHg), enfermedad cardiaca isquémica, insuficiencia renal, enfermedad vascular difusa (diabetes,
hipoglicemia, hipertiroidismo), bronquitis crónica, enfisema. En caso de ser necesario interrumpir la terapia, se
debe discontinuar en forma gradual. En pacientes que padecen de trastornos circulatorios periféricos, el uso de
carvedilol puede exacerbar estos síntomas. Carvedilol puede enmascarar los síntomas de una tirotoxicosis.
Proceder con precaución en pacientes que van a ser sometidos a cirugía general, debido a la sinergia de los
efectos inotrópicos negativos e hipotensores con los anestésicos. En pacientes con psoriasis se debe evaluar el
riesgo-beneficio antes de administrar DUALTEN. En pacientes en que se administre DUALTEN en conjunto con
antagonistas de calcio, se debe controlar ECG y presión arterial. No es recomendable su uso en el embarazo y
lactancia.
Las reacciones adversas más comunes que se presentan en más del 1% de los pacientes son cefaleas, mareos,
fatiga, ánimo deprimido, trastornos del sueño, hipotensión postural, hipercolesterolemia.

Interacciones:
Puede potenciar el efecto de antagonistas de los receptores alfa1. No administrar conjuntamente con diltiazem. Al
administrar con digoxina se recomienda ajuste de la dosis y monitorización de los niveles de esta. Cuando se va a
suspender un tratamiento combinado con carvedilol y clonidina, el primero en ser retirado debe ser DUALTEN con
varios días de antelación, antes de proceder a una disminución paulatina de la dosis de clonidina. Rifampicina
puede disminuir los niveles séricos de carvedilol, en cambio cimetidina puede elevar sus niveles séricos.
La sobredosis puede producir, hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardiaca, shock cardiogénico y paro
cardiaco.
Por otra parte, se pueden presentar problemas respiratorios, broncoespasmos, vómitos, alteraciones de
conciencia y convulsiones generalizadas. Para el tratamiento, además de los procedimientos generalizados, es
necesario monitorear y corregir los parámetros vitales, en condiciones de cuidados intensivos, si fuese necesario.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Estuches con 30 comprimidos ranurados de 6,25 mg, 12,5 mg ó de 25 mg.

DUOVAL
Descongestionante - Antihistamínico
SAVAL
Composición:
Cada ml (24 gotas) de solución para gotas contiene:
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
DUOVAL es una asociación que incluye pseudoefedrina como descongestionante y clorfenamina como
antihistamínico, diseñada para el alivio sintomático de la congestión e inflamación de la mucosa nasal.
Indicaciones:
Congestión de las vías respiratorias altas (incluyendo los senos paranasales y las trompas de Eustaquio), resfrío
común, fiebre del heno, rinitis alérgica y vasomotora.
Gotas orales: niños de 2 a 5 años una gota / Kg 3 a 4 veces al día. Se recomienda no exceder los 60 mg/día de
Pseudoefedrina. Jarabe: niños de 6 a 12 años, 1 cucharadira, tres a cuatro veces al día.
Contraindicaciones:
Recién nacidos y prematuros, hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Embarazo y lactancia.
Hipertensión severa, enfermedad coronaria. Tratamiento con inhibidores de la MAO e hipertiroidismo.
Pacientes hipertensos. Si produce somnolencia, no desempeñar actividades que requieran estados de alerta.
Glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, isquemia cardiaca, hipertiroidismo, diabetes mellitus. Úlcera
péptica, alteración pilórico - duodenal.
En algunos pacientes produce somnolencia y taquicardia.
Interacciones:
La asociación concomitante con depresores del SNC. puede potenciar el efecto sedante de la asociación.
La sobredosificación produce principalmente exacerbación de las reacciones adversas.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 30°C. Protegido de la luz (jarabe y gotas).
Presentaciones:
Jarabe: frasco plástico con 120 ml de solución.
Gotas: frasco plástico con 15 ml de solución.

ELIXINE
Antiasmático
SAVAL
Composición:
Cada lentocaps (cápsula de acción prolongada) contiene:
Teofilina anhidra 125 mg
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.

Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
Teofilina es una droga que pertenece al grupo de las xantinas metiladas, cuyo núcleo químico principal es la base
púrica. A diferencia de la cafeína tiene bajo efecto estimulante del SNC y si se administra por vía oral aumenta la
profundidad y la velocidad de la respiración, aún en individuos normales.
Indicaciones:
Asma bronquial aguda y crónica; bronquitis obstructiva; broncoespasmo asociado a enfisema y bronquitis crónica.
Dosis recomendadas:
Solución oral:
Adultos: 3 cucharadas (45 ml) tres veces al día, de preferencia antes de las comidas, durante dos días. Después,
2 cucharadas (30 ml) tres veces al día, de mantención. Dosis máxima en ataques asmáticos: 5 cucharadas en
dosis única.
Niños: 0,6 mg/kg tres veces al día, durante dos días; después, 0,4 mg/kg tres veces al día, de mantención. Dosis
máxima en ataques asmáticos: 1 mg/kg, en dosis única.
Lentocaps:
La posología deberá regirse por esquema de dosificación basado en teofilinemia.
La posología promedio es:
250 mg ó 300 mg cada 12 horas.
En casos severos, 250 mg ó 300 mg cada 8 horas.
Niños de 6 a 12 años:
60 mg ó 125 mg cada 12 horas, como dosis promedio.
En casos severos, 1 cápsula de 60 mg ó 125 mg cada 8 horas.
Contraindicaciones:
No administrar a personas sensibles a la droga, ni en hipertiroidismo.
Pacientes con enfermedad cardíaca severa, insuficiencia cardíaca congestiva, hipoxemia severa, hipertensión,
hipertiroidismo, lesión aguda del miocardio, corr pulmonar, enfermedad hepática o úlcera péptica activa. Usar con
precaución en embarazo.
Se puede administrar a niños pequeños vaciando los microgránulos de 1 lentocap en papillas de frutas, sin que se
altere su biodisponibilidad.
Para ajustar la dosis en forma más exacta, puede recurrirse a la medición de teofilinemia, la que debe mantenerse
en el rango terapéutico de 10-20 mcg/ml.

Dosis máxima según edad: bajo los 9 años, 20 mg/kg/día: de 9 a 16 años, 18 mg/kg/día; sobre 16 años, 13
mg/kg/día.
Puede causar excitación nerviosa y taquicardia, especialmente por sobredosis.
Interacciones:
Puede antagonizar los efectos de la caída en la concentración sanguínea de protrombina, normalmente elevada
por derivados de cumarina.
Usar con precaución cuando se le administra conjuntamente con simpaticomiméticos u otras xantinas.
Potenciación de la acción inótropa positiva de las catecolaminas.
Precaución junto a furosemida, reserpina, clindamicina, lincomicina, eritromicina y cimetidina.
Dosis altas pueden producir convulsiones, por efecto estimulante central.
Los primeros síntomas de sobredosificación son insomnio, excitación y alucinaciones.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 30°C. Protegido de la luz y la humedad (cápsulas).
Protegido de la luz (solución).
Presentaciones:
Solución oral: frasco con 250 ml.
Envase con 20 lentocaps de 125 mg.

ENALTEN
Antihipertensivo
Composición:
Enalapril maleato 5 mg
Excipientes c.s.
Excipientes c.s.
Excipientes c.s.
ENALTEN es inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), ejerce su acción antihipertensiva por
bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Indicaciones:
Hipertensión arterial esencial, Insuficiencia cardíaca, hipertensión renovascular.
Hipertensión arterial: Se debe iniciar el tratamiento con la menor dosis posible, como en toda terapia
antihipertensiva. Dosis inicial: 5 mg al día, en una sola toma. Esta dosis se debe incrementar gradualmente hasta
obtener el efecto deseado. (Generalmente esto ocurre entre 10 a 40 mg/día). La dosis máxima recomendada de
ENALTEN es 40 mg/día. Insuficiencia cardíaca: dosis inicial: 2,5 mg/día. Esta dosis deberá ser incrementada
hasta obtener el efecto terapéutico deseado generalmente esto ocurre entre 5 a 40 mg/día. En insuficiencia renal,
la dosis debe ajustarse según clearence de creatinina: Clearence entre 30-80 ml/min: 2,5 mg. Clearence entre
10-30 ml/min: 2,5 mg, bajo supervisión médica directa. Clearence menor a 10 ml/min: (pacientes en diálisis),
puede administrarse la dosis habitual los días de hemodiálisis. Los días en que no esté en diálisis, la dosis deberá
corregirse de acuerdo a la respuesta antihipertensiva.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a enalapril, embarazo, lactancia, anuria, hipersensibilidad a derivados de sulfonamidas.
Angioedema relacionado a tratamiento previo con inhibidor ECA.
En pacientes hipovolémicos y con terapia diurética, la primera dosis de ENALTEN puede inducir hipotensión a las
2-6 horas post-administración. Se aconseja en estos casos suspender los diuréticos a lo menos tres días antes de
iniciar la terapia y administrar una dosis inicial de ENALTEN de 2,5 mg que podrá ser aumentada a 5 mg al día
siguiente si no hay efectos adversos. En caso de insuficiencia renal, la dosis debe ser ajustada según clearence
de creatinina (ver posología). En pacientes con hipertensión con estenosis arterial renal uni o bilateral. Pacientes
diabéticos.
Se ha descrito hipotensión, taquicardia y dolor del pecho, sensación de mareos, fatiga, calambres musculares,
tos.
Interacciones:
La adición de un diurético produce sinergia antihipertensiva.
La ingestión de altas dosis puede producir hipotensión, reversible con la infusión intravenosa de suero salino.

Almacenaje:
Presentaciones:
Envases con 30 comprimidos ranurados de 5 mg, 10 mg y 20 mg, en envase blister hermético, doble capa
metálica.

ENALTEN-D / ENALTEN-DN
Antihipertensivo asociado a diurético
Composición:
Cada comprimido de ENALTEN D contiene:
Hidroclorotiazida 25 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido de ENALTEN DN contiene:

Excipientes c.s.
El efecto antihipertensivo de la asociación enalapril/hidroclorotiazida radica en la complementariedad del
mecanismo de acción de ambas drogas. La acción de enalapril está dada por la inhibición ECA, la acción de
hidroclorotiazida predominantemente es por vía natriuresis. A la sinergia de acción, se suma la conservación de
potasio: el efecto antialdosterónico de enalapril tiende a contrarrestar la acción kaliurética de hidroclorotiazida.
Indicaciones:
Hipertensión arterial refractaria a monoterapia con enalapril, insuficiencia cardíaca; hipertensión renovascular,
hipertensión esencial.
ENALTEN-DN 20/12,5: Según indicación médica, la dosis puede variar desde 1 a 2 comprimidos al día en dosis
divididas.
ENALTEN-D 10/25: Un comprimido al día preferentemente en la mañana.
Contraindicaciones:
No administrar a pacientes anúricos o con enfermedad renal severa. No administrar durante embarazo o
lactancia, ni a pacientes con hipersensibilidad a alguno de sus componentes o a drogas derivadas de
sulfonamidas.
Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal, ya que se puede precipitar azotemia. Usar con
precaución en pacientes con función hepática alterada. Se han descrito episodios de hipersensibilidad en
pacientes con antecedentes de alergia o asma bronquial. Evitar su uso en pacientes hipovolémicos.
En raras ocasiones se han observado mareos, cefaleas, náuseas, así como reacciones de fotosensibilidad,
púrpura, reacciones anafilácticas, hipotensión ortostática.
Interacciones:
Asociado con otros antihipertensivos se puede producir una sinergia mayor. Administrar con precaución en
conjunto con retenedores de potasio o suplementos de potasio. No administrar en conjunto con Litio. Alcohol,
barbitúricos y otros depresores, pueden aumentar la posibilidad de hipotensión ortostática.
La ingestión de altas dosis puede exacerbar las reacciones adversas descritas. Así como depresión
cardiovascular y respiratoria moderada.

Almacenaje:
Presentaciones:
ENALTEN-DN 20/12,5: Estuche con blister hermético de doble capa metálica, por 30 comprimidos ranurados.
ENALTEN-D (10/25): Estuche con blister hermético de doble capa metálica, por 30 comprimidos ranurados.

EUROCOR
Antihipertensivo
SAVAL
Composición:
Cada comprimido recubierto de EUROCOR 1,25 mg contiene:
Bisoprolol Fumarato 1,25 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido recubierto EUROCOR 2,5 mg contiene:

Bisoprolol Fumarato 2,5 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido recubierto EUROCOR 5 mg contiene:

Bisoprolol Fumarato 5 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido recubierto EUROCOR 10 mg contiene:

Bisoprolol Fumarato 10 mg
Excipientes c.s.
Bisoprolol fumarato es un bloqueador beta 1 adrenérgico selectivo, sin actividad estimuladora intrínseca de
membrana y de efecto estabilizador de membrana relevante. Muestra una baja afinidad a los receptores beta2 de
la musculatura lisa bronquial y vascular así como por los receptores beta2-implicados en la regulación metabólica.
Por lo tanto, no es de esperar que Bisoprolol fumarato afecte la resistencia de las vías respiratorias ni a los
efectos metabólicos mediados por receptores beta2. Su selectividad beta1 se extiende más allá del rango de
dosis terapéuticas.
Bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado.
Bisoprolol fumarato se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho. Al igual que con otros
agentes β1 bloqueadores, el modo de acción en la hipertensión no es claro, pero se sabe que Bisoprolol fumarato
deprime considerablemente los niveles plasmáticos de renina.
Tras la administración aguda en pacientes con enfermedad coronaria sin insuficiencia cardiaca crónica, Bisoprolol
fumarato reduce la frecuencia cardíaca y el volumen de eyección y por lo tanto el gasto cardíaco y el consumo de
oxígeno. En la administración crónica disminuye la resistencia vascular periférica inicialmente aumentada. Por lo
tanto Bisoprolol fumarato es eficaz en la eliminación o reducción de los síntomas.
Absorción
Bisoprolol fumarato se absorbe casi completamente y presenta una biodisponibilidad de alrededor del 90% tras la
administración oral. La biodisponibilidad no se ve afectada por los alimentos La vida media en plasma de 10-12
horas le da 24 horas de efectividad después de la administración una vez al día.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de Bisoprolol fumarato es de aproximadamente 30%. El volumen de distribución
es de 3,5 l/kg.
Eliminación
Bisoprolol fumarato es eliminado del organismo por dos vías. 50% se metaboliza por el hígado a metabolitos
inactivos que luego son excretados por los riñones. El restante 50% es excretado por los riñones de forma
inalterada. Dado que la eliminación se lleva a cabo en los riñones y el hígado en la misma medida, un ajuste de la
dosis no es necesaria para los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal. El clearance total es de
aproximadamente 15 l / h.
Poblaciones especiales
Pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (NYHA grado III):

Los niveles plasmáticos de Bisoprolol fumarato son más altos y la vida media se prolonga en comparación con
voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima en estado estacionario es de 64 +/-21 ng / ml a una dosis
diaria de 10 mg y la vida media es de 17+/-5 horas.
Insuficiencia hepática / renal:

Dado que la eliminación se lleva a cabo en los riñones y en el hígado en la misma medida un ajuste de la dosis no
es necesaria para los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal. La farmacocinética en pacientes
con insuficiencia cardiaca crónica estable y con insuficiencia hepática o renal no ha sido estudiada.
Ancianos:
La cinética de Bisoprolol fumarato es lineal e independiente de la edad.
Indicaciones:
Bisoprolol fumarato está indicado en:
- Tratamiento de la hipertensión arterial,
- Tratamiento de la cardiopatía coronaria
- Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable en combinación con inhibidores ACE, diuréticos y
opcionalmente glucósidos cardiacos.
VIA DE ADMINISTRACIÓN - POSOLOGÍA
Vía oral

Posología y forma de administración
Vía de administración: Vía oral
Bisoprolol fumarato debe tomarse por la mañana y puede ser tomado con alimentos. Ellos deben tragarse con
líquido y no se deben masticar.
El tratamiento con Bisoprolol fumarato es generalmente un tratamiento a largo plazo.
Insuficiencia cardiaca crónica estable

El tratamiento estándar de la insuficiencia cardiaca crónica (ICC) se compone de un inhibidor de la ECA (o un
bloqueador del receptor de angiotensina en caso de intolerancia a los inhibidores de la ECA), un bloqueador beta,
diuréticos y cuando sea apropiado glucósidos cardíacos. Los pacientes deben ser estables (sin insuficiencia
aguda) cuando el tratamiento con Bisoprolol fumarato se inicia.
Se recomienda que el médico tratante tenga experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica.
Empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca, hipotensión, o bradicardia puede ocurrir durante el período
de ajuste de la dosis y posteriormente.
Fase de ajuste de la dosis

El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con Bisoprolol fumarato requiere una fase de ajuste de
dosis.
El tratamiento con Bisoprolol fumarato se debe iniciar con un ajuste gradual de acuerdo a los siguientes pasos:
- 1,25 mg una vez al día durante 1 semana, si se tolera bien aumentar a
- 2,5 mg una vez al día durante una semana más, si se tolera bien aumentar a
- 3,75 mg una vez al día durante una semana más, si se tolera bien aumentar a
- 5 mg una vez al día durante las 4 semanas siguientes, si se tolera bien aumentar a
- 7,5 mg una vez al día durante las 4 semanas siguientes, si se tolera bien aumentar a
- 10 mg una vez al día para el tratamiento de mantenimiento.
La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día.
Estrecha monitorización de los signos vitales (frecuencia cardiaca, presión arterial) y síntomas de empeoramiento
de insuficiencia cardiaca se recomienda durante la fase de ajuste. Los síntomas pueden existir ya en el primer día
después de iniciar la terapia.
Tratamiento de modificación
Si la dosis máxima recomendada no se tolera bien, la reducción gradual de la dosis puede ser considerada.
En caso de empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardiaca, hipotensión, o bradicardia, se recomienda
reconsideración de la dosificación de los medicamentos concomitantes.
También puede ser necesario reducir temporalmente la dosis de Bisoprolol fumarato o considerar la
descontinuación.
La reintroducción y/o el ajuste de la dosis de Bisoprolol fumarato siempre debe tenerse en cuenta cuando el
paciente se estabiliza de nuevo.
Si la descontinuación se considera, se recomienda la disminución gradual de la dosis, ya que la retirada brusca
puede conducir a un deterioro agudo de la condición de los pacientes.

Insuficiencia renal o hepática:
No hay información respecto a la farmacocinética de Bisoprolol fumarato en pacientes con insuficiencia cardiaca
crónica y con insuficiencia hepática o insuficiencia renal. El ajuste de la dosis en estas poblaciones por lo tanto
debe hacerse con precaución.
Ancianos:
No es necesario ajustar la dosis. Se recomienda comenzar con la menor dosis posible.
Niños menores de 12 años y adolescentes:

No existe experiencia pediátrica con Bisoprolol fumarato, por lo tanto su uso no es recomendado para niños.
La hipertensión y la angina de pecho

Adultos: La dosis habitual es de 10 mg una vez al día con una dosis máxima recomendada de 20 mg por día. En
los pacientes con cardiopatía isquémica, se recomienda que la retirada del tratamiento debe ser gradual durante
1-2 semanas. En algunos pacientes 5 mg por día puede ser suficiente. En pacientes con un deterioro en etapa
final de la función renal (clearance de creatinina < 20 ml/min) o insuficiencia hepática, la dosis no debe exceder
los 10 mg de Bisoprolol fumarato una vez al día.
Ancianos: No es necesario ajustar la dosis normalmente, pero 5 mg por día puede ser suficiente en algunos
pacientes, como para otros adultos, la dosis puede tener que reducirse en casos de disfunción renal o hepática
grave.
Niños menores de 12 años y adolescentes: No existe experiencia pediátrica con Bisoprolol fumarato, por lo tanto
su uso no puede ser recomendado para niños.
Contraindicaciones:
Bisoprolol fumarato está contraindicado en:
- Hipersensibilidad a Bisoprolol fumarato o a cualquier excipiente de la formulación
- insuficiencia cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca que
requieran de tratamiento inotrópico intravenoso,
- shock cardiogénico,
- Trastornos severos de la conducción aurícula-ventricular (bloqueo AV de segundo o tercer grado) , sin
marcapasos
- síndrome del nodo sinusal,
- bloqueo sino auricular ,
- bradicardia significativa, inferior a 60 latidos por minuto previo al inicio del tratamiento,
- hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg),
- asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.,
- oclusión arterial periférica avanzada y síndrome de Raynaud,
- feocromocitoma no tratado
- acidosis metabólica.
Bisoprolol fumarato debe ser usado con precaución en:
Insuficiencia cardíaca crónica estable (Bisoprolol está indicado para el tratamiento, después de la fase de
titulación inicial (ajuste de dosis)
Broncoespasmo (asma bronquial, enfermedad obstructiva de la vía aérea)
Diabetes Mellitus con grandes fluctuaciones en los valores de glucosa sanguínea: los síntomas de hipoglicemia
pueden ser enmascarados.
Ayuno estricto.
Terapia de desensibilización en curso.
Bloqueo aurículo-ventricular de primer grado
Flujo sanguíneo alterado en los vasos coronarios debido a vasoespasmos (Angina de Prinzemetal)
Enfermedad arterial periférica oclusiva (intensificación de los síntomas pueden suceder especialmente al
comienzo de la terapia)
Pacientes con psoriasis o con una historia de psoriasis solo pueden usar betabloqueadores como por ej.
Bisoprolol fumarato después de un cuidadoso balance de los beneficios contra los riesgos implicados
Anestesia general.
Insuficiencia cardiaca
La estimulación simpática es un componente vital de apoyo a la función circulatoria en el entorno de la
insuficiencia cardiaca congestiva, y el beta-bloqueo puede provocar una disminución adicional de la contractilidad
del miocardio y causar insuficiencia más grave. En general, los agentes beta bloqueadores deben evitarse en
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva evidente. Sin embargo, en algunos pacientes con insuficiencia
cardiaca compensada puede ser necesario utilizarlos. En tal situación, deben usarse con cautela.

No hay experiencia terapéutica del tratamiento de la insuficiencia cardíaca con Bisoprolol fumarato en pacientes
con las siguientes enfermedades y condiciones:
-Diabetes Mellitus insulino dependiente(Tipo I)
-Función renal severamente dañada
-Función hepática severamente dañada
-Cardiomiopatía restrictiva
-Insuficiencia cardíaca congénita
-Enfermedad valvular orgánica hemodinámicamente importante.
-Infarto al miocardio en los últimos 3 meses
En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca

La continua baja de actividad del miocardio con beta-bloqueadores puede, en algunos pacientes, causar
insuficiencia cardiaca. En los primeros signos o síntomas de insuficiencia cardíaca, la interrupción del Bisoprolol
fumarato debe ser considerado. En algunos casos, la terapia con bloqueadores beta se puede continuar mientras
que la insuficiencia cardíaca se trata con otros medicamentos.
Brusca interrupción de la terapia

La exacerbación de la angina de pecho, y, en algunos casos, el infarto de miocardio o arritmias ventriculares, se
han observado en pacientes con enfermedad en las arterias coronarias después de la brusca interrupción del
tratamiento con beta-bloqueadores. Estos pacientes deben, por lo tanto, ser advertidos contra la interrupción o
suspensión del tratamiento sin la recomendación del médico. Incluso en pacientes sin enfermedad coronaria
evidente, puede ser aconsejable disminuir gradualmente el tratamiento con Bisoprolol fumarato durante
aproximadamente una semana con el paciente bajo observación cuidadosa. Si aparecen síntomas de abstinencia,
el tratamiento debe reanudarse, al menos temporalmente.
Enfermedad vascular periférica

Los beta-bloqueadores pueden precipitar o agravar los síntomas de insuficiencia arterial en pacientes con
enfermedad vascular periférica. Se debe tener precaución en estas personas.
Enfermedad Broncoespástica
Pacientes con enfermedad broncoespástica debería, en general, NO RECIBIR beta-bloqueadores. Debido a su
relativa selectividad beta 1, sin embargo, Bisoprolol fumarato puede ser utilizado con precaución en pacientes con
enfermedad broncoespástica que no responden a, o que no pueden tolerar otros tratamientos antihipertensivos.
Ya que la selectividad beta1 no es absoluta, se debe usar la menor dosis posible de Bisoprolol fumarato,
comenzando la terapia con 2,5 mg. Un agonista beta 2 (broncodilatador) debe estar disponible
Anestesia y Cirugía Mayor

Si el tratamiento con Bisoprolol fumarato ha de mantenerse durante el período perioperatorio, se debe tener
especial cuidado cuando sean utilizados agentes anestésicos que disminuyen la función miocárdica, tales como
éter, ciclopropano y tricloroetileno.
Diabetes e hipoglicemia
Los beta-bloqueadores pueden enmascarar algunas de las manifestaciones de hipoglicemia, especialmente la
taquicardia. Betabloqueadores no selectivos pueden potenciar la hipoglicemia inducida por insulina y retrasar la
recuperación de los niveles de glucosa en suero. Debido a su selectividad beta 1, esto es menos probable con
Bisoprolol fumarato. Sin embargo, los pacientes sometidos a hipoglicemia espontánea o en pacientes diabéticos
tratados con insulina o hipoglicemiantes orales, deben ser advertidos sobre estas posibilidades y utilizar Bisoprolol
fumarato con precaución.
Tirotoxicosis
Bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar los signos clínicos de hipertiroidismo, como la taquicardia. La
interrupción brusca del bloqueo beta puede ser seguido por una exacerbación de los síntomas de hipertiroidismo
o puede causar una tormenta tiroidea.
Falla de la función hepática o renal:

Se debe tomar la precaución de ajustar la dosis de Bisoprolol fumarato en pacientes con insuficiencia renal o
hepática.
Reacciones alérgicas:
Como con otros beta-bloqueadores, Bisoprolol fumarato puede aumentar ambos; la sensibilidad a los alergenos y
la severidad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre brinda el efecto terapéutico
esperado.
Feocromocitoma:
En pacientes con feocromocitoma, Bisoprolol fumarato no debe ser administrado hasta después de efectuado un
bloqueo del receptor alfa.

Uso en ancianos y/o pacientes debilitados
Bisoprolol fumarato ha sido utilizado en pacientes ancianos con hipertensión. Las tasas de respuesta y la media
de la presión arterial sistólica y diastólica fueron similares a los descensos en los pacientes más jóvenes en los
estudios clínicos en EE.UU. A pesar que ningún estudio dosis-respuesta fue realizado en pacientes de edad
avanzada, hubo una tendencia para los pacientes mayores se mantengan las dosis más elevadas de Bisoprolol
fumarato.
Las reducciones observadas en la frecuencia cardíaca fueron ligeramente mayores en los ancianos que en los
jóvenes y tiende a aumentar con el aumento de la dosis. En general, no existe disparidad en los informes de
reacciones adversas o la deserción por razones de seguridad entre los pacientes mayores y menores.
No es necesario ajuste de la dosis según la edad.
El uso en pacientes con enfermedades concomitantes

Usar con precaución en el ajuste de la dosis de Bisoprolol fumarato en pacientes con insuficiencia renal o
hepática.
Uso Pediátrico
La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.
Las siguientes definiciones se aplican a la terminología de frecuencia utilizada en adelante:
Muy frecuentes (≥ 1/10)
Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10)
Poco frecuentes (≥ 1/1, 000, < 1/100)
Raras (≥ 1/10, 000, < 1/1, 000)
Muy raros (< 1/10, 000)
Trastornos cardiacos:
Muy frecuentes: bradicardia.
Frecuentes: empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.
Poco frecuentes: trastornos de la conducción auriculoventricular (AV).
Exploraciones complementarias:
Raras: aumento de los triglicéridos, aumento de enzimas hepáticas (ALAT, ASAT).
Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes: mareos, dolor de cabeza.
Raros: síncope
Trastornos oculares:
Raros: reducción del flujo lagrimal (para tener en consideración si el paciente usa lentes).
Muy raros: conjuntivitis.
Trastornos auditivos y laberínticos:

Raras: pérdida de audición.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Poco frecuentes: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o con historial de enfermedades obstructiva
de las vías respiratorias.
Raras: rinitis alérgica.
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: Molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento.
Piel y del tejido subcutáneo:

Raras: reacciones de hipersensibilidad (prurito, enrojecimiento, rash).
Muy raros: los beta-bloqueadores pueden provocar o empeorar la psoriasis o inducir erupciones similares a la
psoriasis, alopecia.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Poco frecuentes: debilidad muscular y calambres.
Trastornos vasculares:
Frecuentes: sensación de frío o entumecimiento en la extremidades, hipotensión.
Poco frecuentes: hipotensión ortostática.
Trastornos generales:

Frecuentes: astenia, fatiga.
Trastornos hepatobiliares:
Raras: hepatitis.
Aparato reproductor y desordenes mamarios:

Raros: alteraciones en la potencia sexual.
Trastornos psiquiátricos:
Poco frecuentes: alteraciones del sueño, depresión.
Raras: pesadillas, alucinaciones.
Interacciones:
Combinaciones no recomendadas:
Antagonistas del calcio del tipo verapamilo y en menor medida, del tipo diltiazem: influencia negativa sobre la
contractilidad y la conducción aurículo-ventricular y la presión arterial. La administración intravenosa de verapamil
en pacientes en tratamiento con beta-bloqueadores puede provocar una profunda hipotensión y bloqueo
auriculoventricular.
Antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona):
Efectos sobre el tiempo de conducción aurículo-ventricular puede verse potenciada y aumentar el efecto
inotrópico negativo.
Antihipertensivos de acción central como la clonidina y otros (por ejemplo, metildopa, moxonodine, rilmenidina): El
uso concomitante de medicamentos antihipertensivos de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca
por una disminución del tono simpático central (reducción de la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco,
vasodilatación).
La interrupción brusca, particularmente si es previa a una discontinuación de un beta-bloqueador, puede
incrementar el riesgo de "hipertensión de rebote".
Combinaciones para ser utilizado con precaución:

Antagonistas del calcio como los derivados de dihidropiridina con efectos inotrópicos negativos (por ejemplo,
nifedipino). Nifedipino disminuye la contractilidad miocárdica al afectar la cantidad de calcio. Su uso concomitante
en pacientes en tratamiento con betabloqueadores puede aumentar el riesgo de hipotensión y la reducción de la
función de la bomba ventricular con un posible desarrollo de insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia
cardiaca latente. El negativo inotropismo de nifedipino puede precipitar o exacerbar la insuficiencia cardíaca.
Antagonistas del calcio del tipo dihidropiridina como felodipino y amlodipino: El uso concomitante puede aumentar
el riesgo de hipotensión y no se puede descartar un aumento en el riesgo de un mayor deterioro de la función de
la bomba ventricular en pacientes con insuficiencia cardiaca.
Medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona): Efectos sobre el tiempo de conducción
auricular puede ser potenciado.
Beta-bloqueadores tópicos (por ejemplo, gotas oftálmicas para el tratamiento del glaucoma) pueden sumarse a
los efectos sistémicos de Bisoprolol fumarato.
Medicamentos parasimpaticomiméticas: El uso concomitante puede aumentar el tiempo de conducción

aurículo-ventricular y el riesgo de bradicardia.
Insulina y antidiabéticos orales: Intensificación del efecto hipoglicemiante. El bloqueo de los beta-adrenérgicos
pueden enmascarar los síntomas de hipoglicemia.
Agentes anestésicos: Atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión
Glucósidos digitálicos: Reducción de la frecuencia cardiaca, aumento del tiempo de conducción

aurículo-ventricular.
Medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas: Disminución del efecto hipotensor.
Derivados de la ergotamina: Exacerbación de trastornos circulatorios periféricos.
Medicamentos anti-inflamatorios no esteroidales (AINEs): Los AINEs pueden reducir el efecto hipotensor de
Bisoprolol fumarato.
Agentes β-simpaticomiméticos (por ejemplo, isoprenalina, dobutamina): Combinados con Bisoprolol fumarato,
pueden reducir el efecto de ambos agentes.

Simpaticomiméticos que activan tanto β como α-adrenérgicos (por ejemplo, noradrenalina, adrenalina): En
combinación con Bisoprolol fumarato puede enmascarar los efectos vasoconstrictores mediados por
α-adrenérgicos de esos agentes causando aumento de la presión arterial y exacerbar claudicación intermitente
(dolor muscular). Estas interacciones son consideradas como más probables con β-bloqueantes no selectivos.
Las dosis más altas de efedrina puede ser necesaria para el tratamiento de reacciones alérgicas.
El uso concomitante con agentes antihipertensivos, así como con otros fármacos con potencial de disminuir la
presión arterial (por ejemplo, los antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas) puede aumentar el riesgo de
hipotensión.
Rifampicina: Puede producir ligera reducción de la vida media de Bisoprolol fumarato debido a la inducción de
enzimas metabolizadoras hepáticas. Normalmente no es necesario ajustar la dosis.
Moxisylate: Puede causar hipotensión postural severa.
Combinaciones para ser consideradas:

Mefloquina: aumento del riesgo de bradicardia
Inhibidores de la monoaminoxidasa (excepto los inhibidores de la MAO-B): Mayor efecto hipotensor de los
β-bloqueadores, pero también corren el riesgo de una crisis hipertensiva.
Los signos más comunes con sobredosis de beta-bloqueadores son bradicardia, hipotensión, insuficiencia
cardíaca congestiva, broncoespasmo e hipoglicemia. Hasta la fecha, unos pocos casos de sobredosis (máximo
2000 mg) con Bisoprolol fumarato han sido reportados. Bradicardia y/o hipotensión fueron observados. Se dieron
en algunos casos agentes simpaticomiméticos, y todos los pacientes se recuperaron. En general, si se produce
una sobredosis, el tratamiento con Bisoprolol fumarato debe interrumpirse y el tratamiento sintomático y de
soporte deben ser proporcionados.
Datos limitados sugieren que Bisoprolol fumarato no es dializable. Basado en las acciones farmacológicas
esperadas y recomendaciones para otros beta-bloqueadores, las siguientes medidas generales se deben
considerar cuando esté clínicamente justificado:
Bradicardia
Administrar atropina intravenosa. Si la respuesta es inadecuada, isoproterenol o cualquier otro agente con
propiedades cronotrópicas positivo pueden ser administradas con cautela. En algunas circunstancias,
implantación de marcapasos transvenoso puede ser necesario.
Hipotensión
Líquidos intravenosos y vasopresores debe ser administrados. Glucagón por vía intravenosa puede ser útil.
Bloqueo cardíaco (segundo o tercer grado)

Los pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados y tratados con infusión de isoproterenol o inserción de
marcapasos transvenoso, según corresponda.
Insuficiencia cardíaca congestiva

Iniciar la terapia convencional (digitalis, diuréticos, agentes inotrópicos, vasodilatadores).
Broncoespasmo
Administrar tratamiento broncodilatador como isoproterenol y/o aminofilina.
Hipoglicemia
Administrar glucosa intravenosa.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 30°C.
Presentaciones:
EUROCOR 1,25 mg x 14 comprimidos
EUROCOR 2,5 mg x 35 comprimidos
EUROCOR 5 mg x 35 comprimidos
EUROCOR 10 mg x 35 comprimidos

EUROFLEX
Antiartrósico
Composición:
Cada sobre con polvo para solución oral contiene:
Glucosamina Sulfato 1.500 mg
Condroitina Sulfato 1.200 mg
Excipientes c.s.
Glucosamina sulfato es un aminomonosacárido endógeno sintetizado a partir de la glucosa como glucosamina
6-fosfato, el cual es utilizado como sustrato intermediario en la síntesis de glucolípidos, glucoproteínas,
glucosaminoglicanos y proteoglicanos, componentes esenciales del cartílago articular. Está presente como un
componente natural en casi todos los tejidos humanos y tienen un especial tropismo por el tejido cartilaginoso,
donde es fácilmente incorporado en las moléculas de proteoglicanos. La sal sulfato de glucosamina forma la mitad
de la subunidad desacárida de keratan sulfato, el cual disminuye en pacientes con osteoartritis, y del ácido
hialurónico el cual se encuentra en el cartilago articular y en el fluído sinuvial. Debido a que es un componente de
todos estos compuestos, es un elemento esencial de las membranas celulares y de las proteínas de la superficie
celular, así como de las moléculas estructurales intersticiales que mantienen unidas a las células. Directa o
indirectamente, glucosamina desempeña un papel en la formación de las superficies articulares, tendones,
ligamentos, líquido sinovial, piel hueso, uñas, válvulas cardíacas, vasos sanguíneos y secreciones mucosas de
los tractos digestivos, respiratorio y urinario. Condroitina sulfato es un glicosaminoglicano (mucopolisacárido)que
forma parte, como un componente natural, del tejido conectivo de todos los mamíferos. A nivel articular,
condroitina es el constituyente principal del cartílago, jugando un rol importante en el metabolismo, mantención y
regulación de éste, con el objeto de asegurar una función articular normal. Por ende, cantidades adecuadas de
este nutriente pueden ser cruciales para el normal funcionamiento de las articulaciones. Además, condroitina
parece disminuir el dolor osteoartrítico. Glucosamina y condroitina son elementos estructurales del tejido
conectivo y componentes claves de las articulaciones.
Indicaciones:
Coadyuvante en el tratamiento de artrosis leva a moderada.
Uso: Oral.
Dosis usual: se recomienda 1 sobre al día disuelto en un vaso de agua o en el líquido de preferencia. Para evitar
posibles molestias digestivas, se recomienda tomar junto a las comidas.
Contraindicaciones:
formulación.
Está contraindicado su uso durante el embarazo y el período de lactancia.
Contraindicado en niños menores de 16 años, excepto bajo prescripción médica.
Este producto contiene aspartamo, no administrar a personas que padecen de fenilcetonuria.
Este medicamento contiene aspartamo, no administrar en pacientes que padecen fenilcetonuria.
Puede presentarse intolerancia gástrica transitoria y reversible.
Las personas con diabetes deben controlar los niveles de azúcar en sangre con más frecuencia al tomar este
medicamento.
Las personas que toman medicamentos anticoagulantes deben controlar el tiempo de protrombina y coagulación
con más frecuencia.
Por administración de dosis excesivas y con el estómago vacío puede presentarse ardor estomacal, náuseas y

diarrea.
Podrían presentarse reacciones alérgicas.
Interacciones:
Se debe tener precaución al administrar junto a medicamentos anticoagulantes, medicamentos hipoglicemiantes.
Almacenaje:
Presentaciones:
Estuche con 30 sobres.

EUROGESIC
Analgésico - Antipirético - Antiinflamatorio no esteroidal
Composición:
Cada comprimido de EUROGESIC contiene:
Naproxeno sódico 275 mg
Excipientes c.s.
Cada ml de suspensión oral de EUROGESIC contiene:

Excipientes c.s.
Cada comprimido de EUROGESIC INFANTIL contiene:

Excipientes c.s.
Cada supositorio de EUROGESIC INFANTIL contiene:

Excipientes c.s.
Naproxeno sódico es un agente analgésico antinflamatorio no esteroidal, no narcótico, con marcadas propiedades
antipiréticas.
Naproxeno no es depresor del SNC y no induce metabolismo enzimático. Es rápida y completamente absorbido
desde el intestino luego de su administración oral.
Indicaciones:
Como analgésico y antiinflamatorio en procesos inflamatorios y dolorosos, crónicos y agudos de tejidos blandos y
músculo esquelético. Como analgésico y antiinflamatorio en bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis y lumbago.
Para acción analgésica después de torceduras, esguinces, manipulaciones ortopédicas, extracciones dentales y
cirugía. Para relajación uterina y analgésico en el post parto para la madre que no amamanta. Como analgésico
en dismenorrea y luego de inserción de DIU.
Como analgésico antiinflamatorio en artritis reumatoidea, osteoartritis (artritis degenerativa), espondilitis
anquilosante y gota.
Adultos:
2 comprimidos de 275 mg como dosis inicial y luego 1 comprimido cada 6 a 8 horas.
Niños:
Mayores de 6 años 1 comprimido de 100 mg ó 4 ml de suspensión cada 8 hrs.
Menores de 6 años 1 supositorio pediátrico ó 2 ml de suspensión cada 8 hrs.
En artritis reumatoide juvenil : 10 mg/kg/día dividida cada 12 horas.
Contraindicaciones:
Embarazadas, lactantes y en los casos de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros AINE (posibilidad de
hipersensibilidad cruzada).
Como EUROGESIC tiene alta afinidad por proteínas, puede desplazar a otros fármacos; por lo tanto, se debe
tener precaución en terapias con anticoagulantes, hidantoína, warfarina, hipoglicemiantes orales, etcétera.
Administrar bajo supervisión médica a pacientes con insuficiencia cardíaca, hepática o renal. En pacientes con
enfermedad gastrointestinal.
Puede interferir en la agregación plaquetaria, dolor epigástrico, náuseas, malestar abdominal, cefalea, vértigo.

Interacciones:
Por su gran capacidad de unirse a proteínas, debe ser monitoreado el uso concomitante con hidantoinas.
Administrar con precaución en conjunto con betabloqueadores como el propanolol, probenecid y metotrexate. Se
recomienda precaución con anticoagulantes o sulfonilureas.
Una dosis significativa puede provocar mareos, indigestión, náuseas y vómitos.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 30°C . Protegido de la luz y la humedad (comprimidos).
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz. No refrigerar (suspensión y supositorios).
Presentaciones:
Envase con 10 comprimidos adulto.
Envase con 10 comprimidos pediátricos.
Envase con 6 supositorios.
Envase con 60 ml de suspensión oral.

EUROGESIC FORTE
Analgésico - Antipirético - Antiinflamatorio no esteroidal
Composición:
Excipientes c.s.
Naproxeno sódico es un agente analgésico antiinflamatorio no esteroidal, no narcótico, con marcadas
propiedades antipiréticas. Naproxeno no es depresor del SNC y no induce metabolismo enzimático. Es rápida y
completamente absorbido desde el intestino luego se su administración oral.
Indicaciones:
Como analgésico y antiinflamatorio en procesos inflamatorios y dolorosos, crónicos y agudos de tejidos blandos y
músculo esquelético. Como analgésico y antiinflamatorio en bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis y lumbago.
Como acción analgésica después de torceduras, esguinces, manípulaciones ortopédicas, extracciones dentales y
cirugía. Para relajación uterina y analgésico en el post parto para la madre que no amamanta. Como analgésico
en dismenorrea y luego de inseción de DIU. Como analgésico antiinflamatorio en artritis reumatoídea, osteoartritis
(artritis degenerativa), espondilitis anquilosante y gota.
La dosis usual es de 1 a 2 comprimidos cada 12 horas, llegando a un máximo de 3 comprimidos al día por no más
de 2 semanas.
Contraindicaciones:
Embarazadas, lactantes y en los casos de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros AINE (posibilidad de
hipersensibilidad cruzada).
Como EUROGESIC tiene alta afinidad por proteínas, puede desplazar a otros fármacos; por lo tanto, se debe
tener precaución en terapias con anticoagulantes, hidantoínas, warfarina, hipoglicemiantes orales, etc. Administrar
bajo supervisión médica a pacientes con insuficiencia cardíaca, hepática o renal. En pacientes con enfermedad
gastrointestinal.
Puede interferir en la agregación plaquetaria, puede producir dolor epigástrico, náuseas, malestar abdominal,
cefalea, vértigo.
Interacciones:
Por su gran capacidad de unirse a proteínas, debe ser monitoreado el uso concomitante con hidantoínas.
Administrar con precaución en conjunto con betabloqueadores como propanolol; precaución junto a probenecid,
metotrexato. Se recomienda precaución con anticoagulantes o sulfonilureas.
Una dosis significativa puede provocar mareos, indigestión, náuseas y vómitos.
Almacenaje:
Presentaciones:

EUROGESIC Gel
Antiinflamatorio - Analgésico tópico
Composición:
Ca 100 gr de gel contiene:
Naproxeno 10 g
Excipientes c.s.
EUROGESIC Gel es una forma farmacéutica antinflamatoria para uso tópico, que contiene naproxeno.
Indicaciones:
Mialgias; periartritis; contusiones; desgarros musculares; dislocaciones; trombosis superficial; flevitis; coadyuvante
de la terapia ortopédica y de rehabilitación y especialmente útil en medicina deportiva.
Aplicar en la zona afectada dos veces al día. Friccionando suavemente hasta que se logre una completa
absorción.
Contraindicaciones:
No administrar en casos de hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Si se produce rash cutáneo o irritación, se debe discontinuar la terapia. Evitar la aplicación cerca de los ojos,
membranas mucosas o heridas abiertas.
En algunos pacientes hipersensibles se puede detectar en forma aislada dermatitis de contacto con prurito y rash
cutáneo
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz. No refrigerar.
Presentaciones:
Pomo de 30 g.

EUROGREL
Antiagregante plaquetario
Composición:
Clopidogrel (Como bisulfato) 75 mg
Excipientes c.s.
EUROGREL es inhibidor de la agregación plaquetaria, inducida por adenosin difosfato (ADP). Se utiliza para
prevenir episodios isquémicos coronarios, en pacientes con historia reciente de accidente cerebrovascular, o en
casos de enfermedad vascular periférica.
Indicaciones:
Prevención de eventos vasculares isquémicos (infarto agudo al miocardio, accidente cerebrovascular isquémico)
en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática. Reducción de eventos ateroscleróticos en: infarto al
miocardio, síndrome coronario agudo, accidente vascular cerebral isquémico, enfermedad arterial periférica.
Síndrome coronario agudo (angina inestable/ infarto sin cambio en onda QT).
Dosis usual adultos: En infarto al miocardio reciente, enfermedad arterial periférica establecida, accidente
cardiovascular trombótico, administrar 75 mg (1 comprimido de EUROGREL) una vez al día. En síndrome
coronario agudo, angina inestable, IAM (infarto al miocardio) con y sin elevación del segmento S-T, administrar
una dosis inicial de 300 mg (4 comprimidos de EUROGREL) y continuar con una dosis diaria de 75 mg.
EUROGREL puede ser administrado con o sin alimentos. No se requiere ajuste de dosis en paciente adultos
mayores ni en paciente con daño renal.
Contraindicaciones:
EUROGREL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los
Al igual que otros antiagregantes plaquetarios, EUROGREL debe ser usado con precaución en pacientes con
riesgo de hemorragia, debido a trauma, cirugía u otras condiciones patológicas. EUROGREL debe ser
discontinuado 5 días antes de una cirugía. Usar con precaución en pacientes con úlcera péptica, disfunción
hepática, en púrpura trombocitopénica. Usar con precaución en insuficiencia renal. No usar concomitantemente
con warfarina. Administrar con precaución cuando se está administrando AAS, AINEs, incluyendo inhibidores de
Cox-2. Usar con precaución en embarazo, en los casos en que claramente el balance entre beneficios y riesgo
sea positivo. No se recomienda su uso durante el periodo de lactancia, ya que no se dispone de datos de la
distribución de Clopidogrel a la leche humana
En general EUROGREL es bien tolerado. Los efectos adversos clínicamente relevantes son: trastornos
hemorrágicos, púrpura, hematomas, equimosis y epistaxis. Otros efectos menos frecuentes: hematuria,
hemorragia ocular. Hematológicos: casos aislados de neutropenia, trombocitopenia, y agranulocitosis.
Gastrointestinales: dolor abdominal, dispepsia, diarrea y náuseas. Otros efectos menos frecuentes: estreñimiento,
alteraciones dentales, vómitos, flatulencia y gastritis. Úlceras gástricas, pépticas y duodenales. Trastornos de piel:
rash, urticaria, prurito. Sistema Nervioso Central: cefalea, mareos, vértigo, parestesia. Trastornos
cardiovasculares: edema, hipertensión. Sistema respiratorio: infecciones del tracto respiratorio superior, disnea,
rinitis, bronquitis, tos.
Interacciones:
La administración concomitante de EUROGREL con otros antiagregantes plaquetarios afectan la hemostasia.
Fármacos trombolíticos o anticoagulantes aumentan el riesgo hemorrágico.

En caso de sobredosificación se deben tomar las medidas estándares de soporte para mantener signos vitales.
Los signos y síntomas de sobredosis corresponden a una exageración de los efectos farmacológicos, incluyendo
vómitos, postración, dificultad respiratoria, hemorragia gastrointestinal. En caso de que los síntomas sean muy
severos, se recomienda la transfusión para revertir los efectos de Clopidogrel.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C, protegido de la luz y la humedad. No dejar al alcance de los niños.
Presentaciones:
Estuches con 35 comprimidos, en blister hermético de doble capa metálica.

EUROMICINA
Antibioticoterapia
Composición:
Claritromicina 250 mg
Excipientes c.s.
Claritomicina 500 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de suspensión reconstituida contiene:

Excipientes c.s.
Excipientes c.s.
EUROMICINA es claritromicina, un antibiótico macrólido semisintético estable en medio ácido y que, por lo tanto,
se puede usar por vía oral. EUROMICINA inhibe la síntesis protéica en los microorganismos sensibles al
atravesar la pared celular y unirse a la subunidad ribosomal 50S.
Indicaciones:
EUROMICINA está indicada para el tratamiento de infecciones producidas por organismos sensibles, entre los
que se incluyen Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus
influenzae, Legionella pneumophila, S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes. EUROMICINA está indicada por lo
tanto, en infecciones del tracto respiratorio bajo tales como bronquitis y neumonía, infecciones del tracto
respiratorio alto tales como faringitis, tonsillitis y sinusitis, infecciones de piel y tejido subcutáneo entre las que se
cuenta foliculitis, celulitis y erisipela, infecciones diseminadas o localizadas por Mycobacterium avium o
Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium chelonae, Mycobacterium
fortuitum o Mycobacterium kansasii. En presencia de supresión ácida EUROMICINA está indicada también en la
erradicación de H. pylori, con el resultado de la disminución de la recurrencia de úlcera péptica.
Adultos:
La dosificación recomendada de EUROMICINA es de 1 comprimido de 250 mg dos veces al día; en infecciones
más severas se puede aumentar la dosis a 500 mg dos veces al día. En ambos casos la duración habitual del
tratamiento es de 7 a 14 días. En pacientes con compromiso renal con clearance de creatinina menor de 30
ml/min, la dosis de claritromicina debe ser reducida a la mitad, por ejemplo 250 mg una vez por día, ó 250 mg dos
veces por día en infecciones más severas. EUROMICINA puede ingerirse con alimentos. La dosificación
recomendada en pacientes adultos con infecciones diseminadas o localizadas por micobacterias es de 500 mg
cada 12 horas. La dosis puede ser incrementada hasta 2 g/día si no se observa respuesta favorable. En
infecciones diseminadas o localizadas por M. avium, M. incellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. cansasii se
recomienda en adultos 2 g/día dividido en dos tomas que puede ser incrementada hasta 4 g/día o en caso de
intolerancia reducida a 1 g/día.
Niños:
En niños desde los 6 meses la dosis diaria usual es de 15 mg/Kg dividido en dos administraciones diarias por 10
días, con una dosis máxima de 500 mg diarios en infecciones producidas no por Mycobacterias.
Dosis usuales calculadas en base a peso corporal (7,5 mg / Kg) cada 12 horas.
Contraindicaciones:
EUROMICINA está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad a los antibióticos macrólidos.
También en pacientes que reciben terapia con terfenadina, cisaprida o pimozida y en especial aquellos con
enfermedades cardíacas preexistentes (arritmias, bradicardia, prolongación del intervalo QT, cardiopatía
isquémica, insuficiencia cardíaca congestiva) o disturbios electrolíticos.

EUROMICINA se excreta principalmente a través del hígado y del riñón, hecho que debe considerarse cuando se
administra a pacientes con función hepática deteriorada o disfunción renal moderada a severa. No se ha
establecido la seguridad del uso de EUROMICINA durante el embarazo y lactancia, por lo que no se debe
administrar a mujeres embarazadas o que estén amamantando.
La claritromicina es bien tolerada en la mayoría de los casos; de presentarse efectos adversos estos suelen ser
leves, transitorios y por lo general no obligan a suspender la terapia. Los de mayor frecuencia son
gastrointestinales: náuseas, dispepsia, dolor abdominal, vómitos y diarrea.
Interacciones:
Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de teofilina o carbamazepina, puesto que los niveles
circulantes de estas drogas se incrementan cuando se administran conjuntamente con claritromicina. Como con
otros antibióticos macrólidos, el uso simultáneo de claritromicina y otros fármacos metabolizados por el sistema
de citocromo P450 (warfarina, alcaloides de la ergotamina, triazolam, midazolam, lovastatina, disopiramida,
fenitoína y ciclosporina) puede estar asociado con elevaciones en los niveles séricos de estas otras drogas. Se ha
informado de niveles elevados de cisaprida en pacientes que reciben claritromicina y cisaprida en forma conjunta.
Esto puede provocar prolongación del intervalo QT y arritmias cardíacas incluidas taquicardia ventricular,
fibrilación ventricular y torsade de pointes. Se ha informado que los macrólidos alteran el metabolismo de la
terfenadina provocando niveles elevados de esta última. Se ha informado de concentraciones elevadas de
digoxina en pacientes que la reciben junto con claritromicina, de modo que se debe considerar el monitoreo de
niveles séricos de digoxina. La administración oral simultánea de claritromicina comprimidos y zidovudina en
pacientes adultos infectados por HIV puede disminuir las concentraciones de esta última, dado que la
claritromicina parece interferir en la absorción de la zidovudina si es administrada por vía oral y en forma conjunta.
La interacción puede evitarse alternando la administración de los fármacos.
La ingestión de cantidades importantes de claritromicina puede ocasionar síntomas gastrointestinales. Las
reacciones alérgicas que suelen acompañar la sobredosis, deben tratarse mediante la eliminación inmediata del
fármaco no absorbido y medidas de mantención. Los niveles séricos de claritromicina no se ven apreciablemente
afectados por la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envases de 14 y 20 comprimidos de 250 o 500 mg.
Envases de 80 ml suspensión reconstituida de Euromicina 125 o 250 mg/5 ml, incluyendo solvente de
reconstitución.

EUROMUCIL
Evacuante intestinal
Composición:
Cada cuchara sopera (11 gr) contiene:
Mucilago hidrofílico de Psyllium 3,4 gr
(Plantago ovata)
Excipientes c.s.
EUROMUCIL es un producto clasificado como "laxante de volumen". Está compuesto por mucílago hidrofílico de
psyllium, derivado de la cáscara de la semilla del plantago ovata. EUROMUCIL no contiene estimulantes
químicos, edulcorantes artificiales, ni otros principios farmacológicos activos como tampoco está provisto de
actividad laxante de tipo irritativo.
EUROMUCIL aporta fibra higroscópica que induce un aumento de volumen de la deposición, facilitando su
evacuación y disminuyendo la presión intracolónica.
Indicaciones:
EUROMUCIL está indicado en la constipación y los trastornos del tránsito intestinal relacionados con la colopatia
funcional o al uso crónico de laxantes irritativos. También es adecuado en el tratamiento dietético de la
diverticulosis y de los hemorroides o fisura anal.
Estreñimiento habitual o atónico, estreñimiento por reposo prolongado en cama, para regular la evacuación en
pacientes portadores de ano ilíaco.
Al iniciar el tratamiento, se recomienda comenzar con una sola toma al día e incrementar gradualmente hasta tres
veces al día.
Adultos: dosis usual: 1 cucharada sopera una a tres veces al día.
Niños (6 a 12 años): la mitad de la dosis del adulto.
Modo de usar:
1.- Llenar un vaso con aproximadamente 200 ml de agua fría.
2.- Agregar una cucharada sopera de EUROMUCIL al líquido.
3.- Agitar rápidamente. Beber de inmediato.
4.- Es importante beber otro vaso adicional de agua.
Contraindicaciones:
EUROMUCIL puede ocasionar reacciones alérgicas a las personas sensibles a Psyllium. No se debe administrar
ante un posible cuadro peritoneal o de íleo obstructivo.
No administrar en pacientes con colitis ulcerosa ni en diabéticos.
Se debe ingerir con suficiente cantidad de líquido.
No usar en caso de dolor abdominal, náuseas, vómitos o fiebre.
Ocasionalmente se pueden presentar dolores abdominales. Puede producir reacciones alérgicas.
Interacciones:
No administrar conjuntamente con digoxina, minerales como calcio, zinc, cobre, magnesio, potasio, ni vitamina
B6.
No se ha descrito.

Almacenaje:
Presentaciones:
Envases con 400 g de polvo.

EUROVIR
Antiviral
Composición:
Aciclovir 400 mg
Excipientes c.s.
Aciclovir 800 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml suspensión oral contiene:

Aciclovir 200 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml suspensión oral de EUROVIR FORTE contiene:

Aciclovir 400 mg
Excipientes c.s.
Cada 100 gr de EUROVIR CREMA contiene:

Aciclovir 5 g
Excipientes c.s.
Cada ampolla de EUROVIR I.V. contiene:

Aciclovir 500 mg
Excipientes c.s.
El aciclovir es un análogo nucleósido con actividad antiviral. Se trata de un derivado deoxiguanosínico, en el cual
el grupo deoxirribosa ha sido substituído por un grupo hidroximetil. Aciclovir ejerce su efecto antiviral interfiriendo
en la síntesis de ADN e inhibiendo la replicación viral. Es activo in vitro e in vivo contra virus Herpes simplex tipo 1
y 2, activo in vitro contra virus Varicela zoster, virus Epstein-Barr y Citomegalovirus. El aciclovir es
preferentemente captado y selectivamente convertido a la forma activa trifosfato por las células infectadas por los
virus Herpes. El aciclovir trifosfato inhibe a la ADN polimerasa y su incorporación a la cadena de ADN produce la
terminación de ésta. Su absorción desde el tracto gastrointestinal es incompleta y variable (15-30%). Se distribuye
ampliamente en todos los tejidos y secreciones, incluidos: cerebro, riñón, pulmón, hígado, músculo, bazo, útero,
piel, mucosa vaginal, saliva y fluido de la vesícula herpética. La vida media de eliminación corresponde
aproximadamente a 3,3 horas. Aciclovir es metabolizado por el hígado y excretado principalmente en la vía
urinaria, por filtración glomerular y secreción tubular.
Indicaciones:
EUROVIR 400 está indicado en el tratamiento del Herpes labial y genital, y en algunas formas de profilaxis en
pacientes inmunocomprometidos.
EUROVIR 800 está indicado en: Herpes zoster y supresión del Herpes genital recurrente.
EUROVIR Suspensión está indicado especialmente en niños con: varicela zoster, gingivostomatitis herpética,
Herpes labial severo, profilaxis de infecciones por Herpes simplex en pacientes inmunocomprometidos y en
supresión de recurrencias en infección por Herpes simplex en pacientes inmunocompetentes.
EUROVIR suspensión Forte está indicado en el tratamiento de afecciones virales producidas por herpes simplex
tipo I y II, herpes zoster y varicela zoster en pacientes inmunodeprimidos.
EUROVIR Crema está indicada en: Herpes labial. También está indicada como coadyuvante del tratamiento oral
en otras afecciones herpéticas cutáneas.
EUROVIR I.V. está indicado en encefalitis herpética, infecciones herpéticas, herpes zoster y varicella zoster, en
inmunocomprometidos, herpes neonatal, infecciones herpéticas generalizadas y severas en pacientes
inmunocompetentes y profilaxis de infección por citomegalovirus en transplantes de médula ósea.

Tratamiento de la infección orolabial por herpes simple:
La dosis usual es de un comprimido de EUROVIR 400 mg cada 8 horas por un periodo de 5 días. Junto a esto se
recomienda la aplicación tópica de la crema 5 veces al día.
Tratamiento de la infección por herpes genital:

En las etapas iniciales de la infección herpética, la dosis usual es de un comprimido de EUROVIR 400 mg cada 8
horas por un periodo de 7 a 10 días. Junto a esto se recomienda la aplicación tópica de la crema cada 8 horas.
En el tratamiento del herpes recurrente la dosis es de un comprimido de EUROVIR 400 mg cada 8 horas por 5
días o un comprimido de EUROVIR 800 mg cada 12 horas por 5 días.
En el tratamiento para la supresión del herpes recurrente crónico se recomienda un comprimido EUROVIR 400
mg 2 veces al día por un periodo de 12 meses.
Tratamiento de la infección por herpes zoster:

La dosis recomendada es de un comprimido de EUROVIR 800 mg cada 4 horas, 5 veces al día, por 7 a 10 días,
en pacientes inmunocomprometidos la dosis recomendada es de 5 a 10 mg/Kg de EUROVIR IV cada 8 horas por
un periodo de 7 días.
Tratamiento de la varicela:
La dosis recomendada es de un comprimido de EUROVIR 800 mg cada 6 horas por 5 días.

Tratamiento de la gingivoestomatitis por herpes simplex:
La dosis usual es de 15 mg/Kg de EUROVIR suspensión oral 5 veces al día por un periodo de 5 días.
Tratamiento de la varicela:
En mayores de 12 meses hasta los 40 kilos de peso, la dosis recomendada es de 20 mg/Kg de EUROVIR
suspensión oral, cada 8 horas por 5 días. En niños que pesen más de 40 kilos, la dosis recomendada es de un
comprimido de EUROVIR 800 cada 6 horas por 5 días.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal:

La dosificación en este tipo de pacientes se debe realizar basada en el clearance de creatinina Los ajustes de
dosis recomendados para la administración oral de aciclovir en el tratamiento del herpes genital y el herpes zóster
se encuentran en la siguiente tabla.
Clearance de Dosificación normal

Dosis ajustada
Creatinina ** *
> 25 800 mg cada 4 horas No requiere ajuste
10-25 800 mg cada 4 horas 800 mg cada 8 horas
** mL/min/1.73 m(2)
Bibliografía
1. AHFS Drug Information. (CR) Copyright, 1959-2008, Selected Revisions November 2008.
American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 7272 Wisconsin Avenue, Bethesda, Maryland
20814
2. Drugdex evaluations Micromedex Inc. acyclovir. Enero 2011.
3. Folleto producto acyclovir ORAL publicado por la FDA. Septiembre 2005.

Contraindicaciones:
Aciclovir está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la droga.
Los estudios realizados con aciclovir administrado sistémicamente en animales en gestación, no han demostrado
ningún efecto en el feto. No obstante, como no hay experiencias clínicas de los efectos durante el embarazo
humano, deberá evaluarse los beneficios potenciales y la posibilidad de riesgos desconocidos. Estudios
realizados en humanos demuestran que la droga pasa a la leche materna.
En pacientes que reciben EUROVIR I.V. para infusión a dosis altas (por ejemplo, en encefalitis herpética), debe
tenerse especial cuidado con la función renal, particularmnete cuando los pacientes están deshidratados o tienen
lesión renal.
Precauciones Farmacéuticas:
EUROVIR I.V para infusión no contiene preservante antimicrobiano. La reconstitución o dilución debe, por lo
tanto, ser llevada a cabo bajo condiciones asépticas totales o inmediatamente antes de su uso. De igual forma, la
solución sobrante debe ser desechada. Las soluciones reconstituidas o diluidas no se deben refrigerar. Cuando
se reconstituye o se diluye de acuerdo con el procedimiento recomendado, la solución para infusión es estable
hasta por 12 horas a 20°C.
Se han reportado en forma aislada con aciclovir comprimidos, rash cutáneos que desaparecen cuando se
suspende la droga. También se han observado efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarreas y
dolores abdominales. Otros efectos que se han reportado, en forma muy excepcional, corresponden a aumentos
de la bilirrubina plasmática, pequeños aumentos de la uremia y creatinina sanguínea, pequeñas disminuciones en
los índices hematológicos, cefaleas, reacciones neurológicas reversibles y fatigas.
Ocasionalmente ocurren rápidos aumentos en los niveles sanguíneos de urea y creatinina en pacientes que
reciben EUROVIR I.V. Dicho aumento estaría relacionado con los niveles plasmáticos pic y con el estado de
hidratación del paciente. Para evitar este efecto, la droga no debe administrarse mediante inyección intravenosa
en bolo, sino en infusión lenta durante un período de una hora. Se debe mantener una adecuada hidratación del
paciente. La falla renal durante el tratamiento con EUROVIR I.V. generalmente responde en forma rápida a la
rehidratación del paciente y/o a la reducción de la dosis o a la suspensión de la droga. Una progesión hacia la
falla renal aguda, sin embargo, puede ocurrir en casos excepcionales.
Cuando EUROVIR I.V. para infusión se extravasa inadvertidamente, pueden presentarse reacciones inflamatorias
locales severas, lo que en algunos casos puede llevar a destrucción de tejidos.
Reacciones neurológicas reversibles, tales como confusión, alucinaciones, agitación, temblores, somnolencia,
psicosis, convulsiones y coma, han sido asociadas con EUROVIR I.V., para infusión, usualmente en casos
médicamente complicados. Se ha reportado náusea y vómito en pacientes que reciben terapia con EUROVIR I.V.
Otros eventos reportados en pacientes que reciben EUROVIR I.V. incluyen aumento de enzimas hepáticas,
dismunución de índices hematológicos (anemia, trombocitopenia, leucopenia), erupciones cutáneas y fiebre.
Interacciones:
El probenecid aumenta la vida media de aciclovir y el área bajo la curva de concentración-tiempo en el plasma.
Otras drogas que afecten la fisiología renal podrían potencialmente influir en la farmacocinética de aciclovir. Sin
embargo, la experiencia clínica no ha identificado interacciones de otras drogas con aciclovir.
EUROVIR I.V. es incompatible con soluciones de dilución que contengan bacteriostáticos del tipo parabenos.
Dosis intravenosas únicas de hasta 80 mg/Kg de peso corporal han sido administradas por error, sin que se haya
presentado ningún efecto adverso. El aciclovir es dialisable.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz y la humedad (comprimidos).
Almacenar por debajo de los 25°C. No refrigerar (crema y suspensión). Protegido de la luz. No refrigerar
(inyectable).
Presentaciones:
EUROVIR 400 (Envases con 3 y 15 comprimidos de 400 mg)
EUROVIR 800 (Envases con 5 y 35 comprimidos de 800 mg)
EUROVIR Suspensión (Frasco de 100 ml con 200 mg/5ml)
EUROVIR Suspensión Forte: Frasco de 100 ml con 400 mg / 5 ml
EUROVIR Crema (Pomos de 5 y 15 gr)
EUROVIR I.V. (Estuche conteniendo 1 frasco ampolla + 1 ampolla disolvente)

EUROZINA-RE
Antirreumático y agente gastrointestinal
SAVAL
Composición:
Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene
Sulfasalazina 500 mg
Excipientes c.s.
El mecanismo de acción de sulfasalazina y sus metabolitos (ácido 5-amino-salicílico y sulfapiridina) aún está bajo
investigación, pero puede que esté relacionado a las propiedades antiinflamatorias y/o inmunomoduladoras que
han sido observadas en animales y en modelos in vitro, por su afinidad para el tejido conectivo y/o la alta
concentración relativa que alcanza fluidos serosos, hígado y paredes intestinales, como se demostró en la
literatura con estudios auro-radiográficos en animales. En colitis ulcerativa, la literatura indica que en estudios
utilizando administración rectal de sulfasalazina, sulfapiridina y ácido 5-amino-salicílico indican que la principal
acción terapéutica puede residir en la porción de ácido 5-amino-salicílico de la molécula. La contribución relativa
de la droga parenteral y los metabolitos principales en la artritis reumatoidea se desconoce.
Absorción: Entre el 10 15% de una dosis de sulfasalazina se absorbe en el intestino delgado como fármaco
inalterado. Parte de la sulfasalazina absorbida se excreta por vía biliar en el intestino. El resto de una dosis oral
de sulfasalazina alcanza el colon sin experimentar transformación, donde el enlace azo es desdoblado por acción
de la flora intestinal formando sulfapiridina y ácido 5-amino-salicílico. La sulfapiridina se absorbe rápidamente en
el colon. Sólo una pequeña porción de ácido 5-amino-salicílico presente en el colon es absorbida.
Tras la administración oral de una dosis única de 2 g de sulfasalazina a adultos sanos, el peak de concentración
plasmática promedio de 14 µg/mL de sulfasalazina alcanzó al cabo de 1,5-6 horas. El peak de concentración
plasmático promedio de 21µg/mL de sulfapiridina se alcanzó al cabo de 6-24 horas.
La concentración media plasmática de sulfapiridina total (sulfapiridina y sus metabolitos) tiende a ser mayor en
pacientes denominados acetiladores lentos que en acetiladores rápidos. La literatura indica que en un estudio en
pacientes con colitis que recibieron sulfasalazina en dosis entre 3-6 g diarios, las concentraciones plasmáticas
medias en los acetiladores rápidos fueron 17,6 µg/mL de sulfasalazina, 31 µg/mL de sulfapiridina total, y 1 µg/mL
de ácido 5-amino-salicílico. En los acetiladores lentos, las concentraciones plasmáticas medias fueron 18,7 µg/mL
de sulfasalazina, 53,7 µg/mL de sulfapiridina total, y 1 µg/mL de ácido 5-amino-salicílico.
Concentraciones plasmáticas de sulfapiridina total por encima de 50 µg/mL parecen estar relacionadas con los
efectos adversos, mientras que concentraciones de 20-50 µg/mL de sulfapiridina total con la mejoría clínica.
Distribución: Después de la inyección intravenosa, el volumen de distribución calculado para sulfasalazina fue 7,5
± 1,6 L. La sulfasalazina tiene alta conjugación a albúmina ( > 99,3%), mientras que sulfapiridina sólo tiene 70%
de unión a proteínas. La acetilsulfapiridina, principal metabolito de sulfapiridina tiene aproximadamente 90% de
unión de proteínas en el plasma.
Sólo pequeñas cantidades de sulfasalazina inalterada se excretan en la leche, pero las concentraciones de
sulfapiridina en la leche son aproximadamente de 30-60% de las concentraciones plasmáticas. La sulfasalazina
inalterada, sulfapiridina y sus metabolitos, y el ácido 5-amino-salicílico y su metabolito acetilado atraviesan la
placenta.
Metabolismo: La sulfasalazina es metabolizada por las bacterias intestinales a sulfapiridina y a ácido

5-amino-salicílico. Aproximadamente un 15% de una dosis de sulfasalazina es absorbida como parenteral y es
metabolizada en cierto grado en el hígado a las mismas dos especies. La sulfapiridina también puede ser
metabolizado a 5-hidroxi-sulfapiridina y a N-acetil-5-hidroxi-sulfapiridina. El ácido 5-amino-salicílico es
metabolizado principalmente en el hígado e intestino a N-acetil-5-ácido aminosalicílico por una ruta dependiente
de fenotipo sin acetilación. Debido a los bajos niveles en el plasma producidos por ácido 5-amino-salicílico

después de la administración oral, no es posible tener estimaciones confiables de la vida media en el plasma.
Excreción: La sulfapiridina y el ácido 5-amino-salicílico absorbidos y sus metabolitos son eliminados

primariamente en la orina como metabolitos libres o como conjugados glucurónidos. La mayoría del ácido
5-amino-salicílico permanece dentro del lumen colónico y es excretado como tal y como ácido 5-amino-salicílico
acetilado en las heces. La depuración calculada de sulfasalazina después de la administración intravenosa fue 1
L/hr. La depuración renal estimada es de 37% del clearance total.
Farmacocinética en poblaciones especiales
Género: Aparentemente el género no tiene efectos sobre las tasas de patrón de los metabolitos de sulfasalazina,
sulfapiridina y ácido 5-amino-salicílico.
Población anciana: Pacientes ancianos con artritis reumatoídea mostraron una prolongada vida media para
sulfasalazina, sulfapiridina y sus metabolitos. Las consecuencias clínicas a esto son desconocidas.
Carcinogénesis, Mutagénesis y Deterioro de la Fertilidad

Carcinogénesis
La literatura indica estudios de carcinogenicidad oral por dos años en ratas machos y hembras, rata B344/N y
ratón B6C3F1. Se testeó sulfasalazina en dosis de 84 (496 mg/m2), 168 (991 mg/m2) y 337,5 (1991 mg/m2)
mg/kg/día en ratas. Se observó un incremento estadísticamente significativo en la incidencia de papilomas
celulares transicionales en la vejiga urinaria de las ratas machos. En las hembras, dos (4%) de las ratas con 337,5
mg/kg tuvieron papiloma celular transicional en el riñon. El incremento de la incidencia de neoplasmas en la vejiga
urinaria y riñon de las ratas fue también asociado con un incremento en la formación de cálculos renales e
hiperplasia del epitelio celular transicional. Para el estudio en ratón, se testeó sulfasalazina en 675 (2025 mg/m2),
1350 (4050 mg/m2) y 2700 (8100 mg/m2) mg/kg/día. La incidencia del adenoma hepatocelular o carcinoma en
ratones machos y hembras fue significativamente mayor que los controles en todas las dosis aprobadas.
Mutagénesis
En la literatura se observa que la sulfasalazina no mostró mutagenicidad en el ensayo de mutación severa
bacterial (test AMES) o en el ensayo de la célula de linfoma L51784 en el ratón en el gen HGPRT. Sin embargo,
sulfasalazina mostró respuesta mutagénica equivoca en el ensayo de micronúcleo de ratón y médula espinal de
rata y RBC periférico de ratón y en el intercambio de cromátidas hermanas, aberración cromosomal y ensayo de
micronúcleos en linfocito obtenidos de humanos.
En la literatura se describe deterioro de la fertilidad masculina en estudios reproductivos realizados en ratas con
dosis 800 mg/kg/día (4800 mg/m2). Se describieron oligospermia e infertilidad en hombres tratados con
sulfasalazina. El retiro de la droga parece tener efectos reversibles.
Indicaciones:
Eurozina-RE está indicada en los siguientes casos:
- En el tratamiento sistémico de las enfermedades inflamatorias del intestino (por ejemplo, colitis ulcerosa,
enfermedad de Crohn).
- Indicada en Pioderma gangrenoso.
- Para el tratamiento sistémico de artritis reumatoide en adultos y artritis reumatoide juvenil de curso poliarticular.
Vía oral
La dosis de sulfasalazina debe ajustarse individualmente de acuerdo con la tolerancia y respuesta al tratamiento
del paciente.
Los comprimidos de EUROZINA-RE debe tragarse enteros, preferiblemete después de las comidas, y no deben
ser aplastados o quebrados.
Tratamiento de enfermedades inflamatorias del intestino con Sulfasalazina- RE comprimidos y comprimidos no

recubiertos.
Adultos (incluidos Ancianos):

Enfermedad activa: Iniciar el tratamiento con 1 a 2 g/día en 3 o más dosis divididas por igual. Aumentar
gradualmente 3 a 4 g/día.
Mantenimiento de la remisión: 2 a 3 g/día en 3 o más dosis divididas por igual.

Niños a partir de 6 años:
Enfermedad activa: 40 a 60 mg/kg/día en 3 o más dosis divididas por igual.
Mantenimiento de la remisión: 20 a 30 mg/kg/día en 3 o más dosis divididas por igual.
Tratamiento de artritis reumatoidea del adulto con Sulfasalazina-RE comprimidos
Adultos (incluidos Ancianos):

La dosis inicial es de 500 mg/día, aumentando en 500 mg cada semana hasta llegar a 2 g/día administradas en 2
a 4 dosis. El tratamiento durante 12 semanas puede ser necesario en algunos pacientes antes que se observen
beneficios clínicos. La dosis diaria puede aumentarse a 3 g si la respuesta clínica después de 12 semanas es
insuficiente, pero se recomienda un monitoreo cuidadoso para las dosis de más de 2 g/día.
Tratamiento de artritis reumatoide juvenil con Sulfasalazina-RE comprimidos
Niños a partir de 6 años:

30 a 50 mg/kg/día divididos en 2 dosis iguales. Normalmente, la dosis máxima es de 2 g/día. Para reducir la
posible intolerancia gastrointestinal, comenzar con un cuarto a un tercio de la dosis prevista de mantenimiento y
aumentar semanalmente hasta alcanzar la dosis de mantenimiento en un mes.
Contraindicaciones:
Eurozina-RE está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad conocida a sulfasalazina, sus metabolitos o cualquier otro componente del producto, así como
sulfonamidas o salicilatos.
- Porfiria
- Pacientes con obstrucción intestinal o urinaria
Se deben realizar conteos sanguíneos completos (incluyendo conteo diferencial de glóbulos blancos), prueba de
función hepática, y evaluación de la función renal (incluyendo análisis de orina) en todos los pacientes antes del
inicio de la terapia con sulfasalazina y frecuentemente durante los primeros 3 meses de terapia. Después de eso,
se deben hacer monitoreos como se indicó clínicamente. La presencia de signos clínicos tales como dolor de
garganta, fiebre, anemia, púrpura o ictericia durante el tratamiento con sulfasalazina puede indicar
mielosupresión, hemólisis o hepatotoxicidad. Descontinúe el tratamiento con sulfasalazina mientras se espera los
resultados de la prueba de sangre.
El uso en pacientes con enfermedades concomitantes
Sulfasalazina no debe administrarse en pacientes con deterioro hepático o deterioro de la función renal o con
discrasia sanguíneas, a menos que el beneficio potencial supere el riesgo.
Sulfasalazina se debe dar con precaución en pacientes con alergia severa o asma bronquial.
Sulfasalazina oral inhibe la absorción y el metabolismo del ácido fólico y puede causar su deficiencia, resultando
potencialmente en trastornos sanguíneos serios (por ejemplo, macrocitosis y pancitopenia)
Como otras sulfonamidas, sulfasalazina puede causar hemólisis, en pacientes con deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD)
Debido a que sulfasalazina causa cristaluria y formación de piedras en el riñón, se debe mantener la ingesta de
fluido adecuado.
Puede ocurrir oligospermia e infertilidad en hombres tratados con sulfasalazina. La descontinuación de la droga
parece revertir estos efectos a los 2 o 3 meses.
Uso Pediátrico
El uso en niños con artritis reumatoide juvenil de inicio sistémico puede resultar en una enfermedad del suero
como reacción, por lo tanto, sulfasalazina no se recomienda en estos pacientes.
Se han reportado los siguientes efectos adversos en pacientes que están en tratamiento con sulfasalazina:
Infecciones e Infestaciones: meningitis aséptica, colitis pseudo membranosa, parotiditis.
Trastornos del Sistema Linfático y Sanguíneo: agranulocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica, macrocitosis,
anemia megaloblástica, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia.

Trastornos del Sistema Inmune: enfermedad del suero, anafilaxia, poliartritis nudosa.
Trastornos del Metabolismo y Nutrición: pérdida del apetito, hipoproteinemia.
Trastornos Psiquiátricos: depresión, alucinaciones, insomnio.
Trastornos del Sistema Nervioso: mareos, encefalopatía, dolor de cabeza, neuropatía periférica, trastornos
olfativos, trastornos del gusto, ataxia, convulsiones, lesión pasajera de la columna posterior, mielitis transversa.
Trastornos Auditivos y del Laberinto: tinitus.
Trastornos Oculares: infiltración escleral y conjuntival.
Trastornos Cardíacos: pericarditis, cianosis, miocarditis.
Trastornos Respiratorios, Toráxico y Mediastinal: alveolitis fibrosante, enfermedad intersticial del pulmón,
infiltración eosinofílica, tos, disnea.
Trastornos Gastrointestinales: dolor abdominal, agravamiento de la colitis ulcerativa, malestar gástrico, diarrea,
náuseas, pancreatitis, vómitos, estomatitis.
Trastornos Hepatobiliares: insuficiencia hepática, hepatitis fulminante, hepatitis.
Trastornos Cutáneos y del Tejido Subcutáneo: necrolisis epidermal (síndrome de Lyell), síndrome de
Stevens-Jhonson, erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), pustuloderma tóxico,
alopecia, eritema, exantema, dermatitis exfoliativa, lichen planus, fotosensibilidad, prurito, urticaria.
Trastornos Músculo Esquelético y del Tejido Conectivo: lupus sistémico eritematoso, síndrome de Sjögren,
artralgia.
Trastornos Renal y Urinario: síndrome nefrótico, nefritis interticial, cristaluria, hematuria, proteinuria.
Trastornos del Sistema Reproductivo y Mamario: oligospermia reversible, infertilidad.
Trastornos Generales y Condiciones en el Sitio de Administración: edema facial, fiebre amarilla, decoloración de
la piel y de los fluidos corporales.
Investigaciones: inducción de auto-anticuerpos, elevación de las enzimas hepáticas.
Interacciones:
La sulfasalazina puede interaccionar con los siguientes medicamentos:
- Ácido Fólico: El tratamiento con sulfasalzina inhibe la absorción y metabolismo del ácido fólico. Esto origina la
disminución de las concentraciones de ácido fólico que puede desembocar en una deficiencia o en una
exacerbación de una deficiencia previa causada por una enfermedad o embarazo. La deficiencia de ácido fólico,
podría provocar alteraciones sanguíneas graves (macrocitosis y pancitopenia). Esto hace precisa la
administración de ácido fólico o folínico.
- Digoxina: Se han descrito casos de reducción en la absorción de digoxina y la consecuente obtención de niveles
terapéuticos séricos deficientes cuando se administró de forma concominante con sulfasalazina.
- Antibióticos: La administración conjunta con antibióticos (tales como ampicilina, Neomicina, rifampicina y
etambutol) pueden reducir el efecto de sulfasalazina por inhibición parcial del metabolismo bacteriano debido a la
reducción de la flora del tracto gastrointestinal.
- Hierro: Su administración conjunta con sulfasalazina origina quelatos que pueden conducir a la mala absorción
de sulfasalazina pero no de sulfapiridina.
- Calcio: Se ha notificado que el tratamiento concomitante de sulfasalazina con gluconato de calcio puede retrasar
la absorción de sulfasalazina.
- Tiopurina 6-mercaptopurina / azatioprina: Debido a que la sulfasalazina inhibe la tiopurina metiltransferasa, se

han notificado casos de supresión de médula ósea y leucopenia cuando se administró conjuntamente tiopurina
6-mercaptopurina o su precursor, azatioprina, con sulfasalazina.
- Resinas de intercambio aniónico: Las resinas de intercambio aniónico (tales como colestipol y colestiramina) se
unen a sulfasalazina y sus metabolitos en el intestino.
- Diuréticos / Hipoglicemiantes orales: Las sulfonamidas poseen ciertas similitudes químicas con la

acetazolamida, con algunos diuréticos (como las tiazidas), y con hipoglicemiantes orales. La aparición de bocio,
aumento de la diuresis e hipoglucemia es ocasional. Puede aparecer sensibilidad cruzada con estos agentes.
- Medicamentos con elevada unión a proteínas: Su administración concomitante con fármacos que presentan una
elevada unión a proteínas plasmáticas como metotrexato, fenilbutazona o sulfinpirazona pueden intensificar el
efecto de sulfasalazina. Se ha notificado un incremento en la incidencia de efectos adversos gastrointestinales,
especialmente náuseas.
- Ciclosporina: La combinación de sulfasalazina y ciclosporina puede reducir las concentraciones de ciclosporina

posiblemente por una interacción con el citocromo P450. Por este motivo, será necesario un control y ajuste de la
dosis.
- Medicamentos hepatotóxicos: Si la combinación de sulfasalazina con un fármaco hepatotóxico no se puede

evitar, la función hepática deberá ser estrechamente monitorizada.
Los síntomas más comunes de sobredosis, similar al de las sulfonamidas, son náuseas y vómitos. Los pacientes
con función renal deteriorada tienen un riesgo mayor de toxicidad seria.
El tratamiento es sintomático y debe ser de soporte, incluyendo alcalinización de la orina. Los pacientes deben ser
observados para el desarrollo de metahemoglobinemia o sulfahemoglobinemia. Si estos ocurren, tratar
apropiadamente.
Almacenaje:
Almacenar a la temperatura indicada en el envase.
NO REPITA EL TRATAMIENTO SIN INDICACIÓN MEDICA
NO RECOMIENDE ESTE MEDICAMENTO A OTRA PERSONA
Presentaciones:
Envase con 50 y 100 comprimidos con recubrimiento entérico.

EUVIRAX
Antiviral
Composición:
Oseltamivir (Como fosfato) 75 mg
Excipientes c.s.
Oseltamivir fosfato es una prodroga de oseltamivir carboxilato, análogo al ácido siálico, agente antiviral inhibidor
de neuraminidasa, farmacológicamente relacionado a zanamivir y activo en virus influenza tipo A y B.
FARMACOCINETICA
Absorción
Oseltamivir fosfato es fácilmente absorbible luego de la administración oral y es extensamente convertido por
esterasas hepáticas al metabolito activo, oseltamivir carboxilato.
Posterior a la administración oral de oseltamivir 75 mg 2 veces al día por varios días en adultos sanos, el peak de
concentraciones plasmáticas de oseltamivir u oseltamivir carboxilato fueron de 65,2 ó 348 ng/mL,
respectivamente. Siguiente a la administración oral de oseltamivir fosfato, oseltamivir carboxilato es detectado en
el plasma a los 30 minutos; el peak de concentración plasmática de oseltamivir carboxilato se logra entre las 3 - 4
horas. La biodisponibilidad absoluta de oseltamivir carboxilato es 80% luego de la administración oral de
oseltamivir fosfato. La concentración plasmática de oseltamivir carboxilato es proporcional a la dosis, sobre dosis
de oseltamivir 500 mg 2 veces al día.
La administración de oseltamivir fosfato junto a alimentos no afecta la concentración plasmática ni el área bajo la
curva de oseltamivir carboxilato.
Al administrar oseltamivir fosfato a pacientes geriátricos (65 78 años), la exposición sistémica de oseltamivir
carboxilato en el estado estacionario es alrededor de 25 35 % más alta, comparada con el adulto joven que
recibe la misma dosis. El clearance renal de oseltamivir carboxilato decrece cuando la función renal se encuentra
deteriorada, un incremento de la concentración plasmática del metabolito activo se puede predecir en pacientes
con daño renal severo (clearance de creatinina menor a 30 mL / minuto).
Los datos limitados en pacientes con cirrosis, indican que la actividad de carboxilesterasa hepática en pacientes
con daño hepático moderado es suficiente para metabolizar oseltamivir fosfato a oseltamivir carboxilato.
Distribución
Al administrar oseltamivir fosfato, oseltamivir carboxilato es distribuido a través del cuerpo, incluido el tracto
respiratorio alto y bajo. No hay antecedentes si oseltamivir u oseltamivir carboxilato cruza la placenta humana.
Oseltamivir y oseltamivir carboxilato son distribuidos en la leche de ratas y no se conoce si se distribuye en la
leche humana.
Oseltamivir fosfato se une en un 42% a las proteínas plasmáticas; oseltamivir carboxilato en un 3%.
Eliminación
El fosfato de oseltamivir se transforma ampliamente en su metabolito activo oseltamivir carboxilato principalmente
por esterasas hepáticas. Ni el oseltamivir ni su metabolito activo son sustratos o inhibidores de las isoenzimas del
sistema citocromo P450. Oseltamivir absorbido se elimina principalmente (más del 90%) por biotransformación en
su metabolito activo. Éste, por su parte, no se metaboliza, y se elimina con la orina. Las concentraciones
plasmáticas máximas del metabolito activo descienden con una vida media de 6 a 10 horas en la mayoría de las
personas. La vida media de eliminación de oseltamivir fosfato es 1 3 horas. Oseltamivir carboxilato es eliminado
principalmente por filtración glomerular y secreción tubular.
MECANISMO DE ACCION
El fosfato de oseltamivir es la prodroga de un potente inhibidor selectivo de las neuraminidasas. La actividad
neuraminidásica es esencial para que las partículas víricas recién formadas abandonen las células infectadas y
continúen la diseminación de virus infecciosos en el organismo. El metabolito activo de oseltamivir inhibe las
neuraminidasas de los virus de la gripe de ambos tipos A y B. El metabolito activo reduce la eliminación de los
virus de la gripe A y B por medio de un mecanismo inhibidor de la liberación de virus infecciosos de las células
infectadas.
Indicaciones:
Tratamiento y profilaxis de la gripe en adultos y niños desde 1 año

Dosis Usual :
Para el tratamiento de la gripe
Adultos: El tratamiento debe iniciarse dentro de los 2 días siguientes al comienzo de los síntomas gripales. La
dosis oral recomendada en los adultos y mayores de 12 años es de 75 mg 2 veces al día, durante 5 días.
Niños: Aquellos niños con más de 40 kg de peso, que pueden deglutir cápsulas, usar 75 mg dos veces al día.
Para la profilaxis de la gripe

La dosis oral recomendada en los adultos y adolescentes desde 12 años es de 75 mg una vez al día, durante un
mínimo de 10 días. El tratamiento debe iniciarse dentro de los 2 días siguientes a la exposición. La dosis
recomendada para la profilaxis durante un brote comunitario de gripe es de 75 mg una vez al día. La seguridad y
eficacia está demostrada para un período de hasta 6 semanas. La protección se mantiene tanto tiempo como
dure la administración.
Niños: Niños con más de 40 kg de peso administrar 75 mg al día durante 10 días.
Pacientes con insuficiencia renal

Para el tratamiento de la gripe:
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con clearance de creatinina superior a 30 mL/min. En los pacientes
con clearance de creatinina de 10-30 mL/min., se recomienda reducir la dosis a una vez al día, durante 5 días. No
existen recomendaciones posológicas especiales para los pacientes con nefrología terminal sometidos a
hemodiálisis o diálisis peritoneal continua, ni para los pacientes con un clearance de creatinina menor a 10 mL /
min.
Para la profilaxis de la gripe:
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con clearance de creatinina superior a 30 mL/min. En los pacientes
con clearance de creatinina de 10-30 mL/min., se recomienda reducir la dosis a 75 mg cada 2 días. No existen
recomendaciones posológicas especiales para los pacientes con nefrología terminal sometidos a hemodiálisis o
diálisis peritoneal continua, ni para los pacientes con un clearance de creatinina menor a 10 mL / min.
Pacientes con insuficiencia hepática

Ni el tratamiento ni la profilaxis de la gripe con oseltamivir requieren ajustes en pacientes con una disfunción
hepática leve a moderada.
Ancianos
Ni el tratamiento ni la profilaxis de la gripe con oseltamivir requieren ajustes posológicos en los pacientes
ancianos.
Niños
No se ha determinado la inocuidad y la eficacia de oseltamivir en niños menores de 1 año. La información
farmacocinética para este grupo de edad es muy reducido.
Contraindicaciones:
Contraindicado en hipersensibilidad a oseltamivir fosfato o cualquier componente de la formulación.
La eficacia de oseltamivir no ha sido establecida en pacientes que sufren enfermedad cardiaca crónica y/o daño
pulmonar subyacente.
No se ha establecido la eficacia de oseltamivir en el tratamiento de la influenza en pacientes con síntomas
presentes por más de 40 horas.
La eficacia de oseltamivir para el tratamiento o prevención de la influenza en pacientes inmunocomprometidos, no
ha sido establecida.
La seguridad de oseltamivir no ha sido evaluada sistemáticamente en pacientes con daño hepático severo.
Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes que presentan un clearance de creatinina entre 10 30 mL /
min. No existen recomendaciones posológicas especiales para los pacientes con nefrología terminal sometidos a
hemodiálisis o diálisis peritoneal continua, ni para los pacientes con un clearance de creatinina menor a 10 mL /
min.
Este medicamento no reemplaza a la vacuna contra la influenza.
La eficacia de Oseltamivir se ha demostrado únicamente en la gripe causada por los virus de la gripe tipos A y B.
Hubo reportes post comercialización (principalmente de Japón) de auto-agresión y confusión asociados a el uso
de Oseltamivir en pacientes con influenza. Los reportes eran principalmente en pacientes pediátricos. Se
desconoce si estos efectos están relacionados con el fármaco. Los pacientes con influenza a lo largo del periodo
de tratamiento, deberán ser estrechamente vigilados para detectar cualquier síntoma anormal
No hay suficientes datos sobre mujeres embarazadas tratadas con oseltamivir, por lo tanto, sólo se debe utilizar
durante el embarazo cuando los beneficios esperados justifiquen el riesgo para el feto.
Oseltamivir y el metabolito activo pasan a la leche de las ratas. No se conoce si pasan también a la leche materna

humana, por consiguiente, se deberá utilizar cuando los beneficios para la madre lactante justifiquen los riesgos
para el niño amamantado.
USO GERIATRICO Y PEDIATRICO

Para la profilaxis de la influenza, la seguridad y eficacia no ha sido establecida para menores de 1 año.
La seguridad de oseltamivir para el tratamiento de la influenza en pacientes geriátricos ha sido establecida a
través de estudios clínicos.
Oseltamivir generalmente es bien tolerado. Los efectos adversos ocurren en alrededor del 1% de los pacientes
adultos e incluyen efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; también se han
observado dolor de cabeza, bronquitis, insomnio y vértigo.
Interacciones:
Cimetidina no altera las concentraciones plasmáticas de oseltamivir ni de su metabolito activo.
El uso concomitante de oseltamivir con probencid puede incrementar la exposición de oseltamivir carboxilato,
como consecuencia de un descenso de su secreción tubular activa en el riñón, sin embargo, dado el amplio
margen de seguridad del metabolito activo, no es necesario ningún ajuste de la dosis cuando oseltamivir fosfato
se administra simultáneamente.
La coadministración de amoxicilina no modifica las concentraciones plasmáticas de ninguno de ambos fármacos,
lo cual indica que no compiten.
La administración de oseltamivir junto a paracetamol no altera las concentraciones plasmáticas de oseltamivir, su
metabolito activo, ni paracetamol.
Oseltamivir puede ser usado concomitantemente con la vacuna que contiene el virus inactivado para la influenza.
Se tienen datos muy limitados de la sobredosificación, pero en caso de producirse se deben tomar las medidas
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 °C, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:

FIBROX XR
Relajante muscular de liberación controlada
Composición:
Cada comprimido recubierto de liberación controlada contiene:
Ciclobenzaprina clorhidrato 10 mg
Excipientes c.s.
Ciclobenzaprina clorhidrato 20 mg
Excipientes c.s.
FIBROX es un relajante muscular de acción central cuyo mecanismo de acción preciso es desconocido.
Ciclobenzaprina no relaja directamente el músculo esquelético y, distinto a los agentes bloqueadores
neuromusculares, no deprime la conducción neuronal, ni la transmisión neuromuscular o la excitabilidad del
músculo. Semejante a los antidepresivos tricíclicos, ciclobenzaprina potancia los efectos de norepinefrina y los
efectos anticolinérgicos. Ciclobenzaprina administrada oralmente es bien absorbida, presenta circulación
enterohepática, y al parecer sufre metabolismo de primer paso a través del tracto gastrointestinal y/o hígado. La
biodisponibilidad oral promedio se estima en un rango de 33 55%. Ciclobenzaprina se distribuye ampliamente
en los tejidos del cuerpo. La droga se une extensamente a proteínas plasmáticas, se excreta principalmente por la
orina y la eliminación de la droga es lenta. No tiene interacción con los alimentos. La principal finalidad de
controlar la liberación de un fármaco de las características de ciclobenzaprina, es modular dicha liberación para
conseguir un perfil de concentración plasmática más atenuado respecto de una forma de liberación convencional,
conservando la magnitud de la absorción.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático y coadyuvante en la terapia de reposo y física para el alivio del espasmo muscular
asociado a contracturas músculo esquéleticas agudas.
Dosis: según prescripción médica. Dosis usual: En pacientes mayores de 15 años y adultos se recomienda la
dosis de 1 comprimido de 10 o 20 mg al día con o sin alimentos, generalmente en la noche. Habitualmente se
utiliza durante una semana.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en hipersensibilidad conocida al principio activo y/u otros ingredientes de la formulación.
Contraindicado también en pacientes con hipertiroidismo, falla cardiaca congestiva, arritmias, desórdenes en la
conducción o bloqueo cardíaco, y en la fase de recuperación siguiente a un infarto agudo al miocardio.
Contraindicado en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa, los cuales no pueden utilizar
ciclobenzaprina hasta discontinuar a lo menos durante 14 días la terapia con estos agentes.
Debe ser usado por período cortos (hasta 2-3 semanas). No ha sido establecida la seguridad y eficacia de la
administración de ciclobenzaprina en niños y adolescentes menores de 15 años. El paciente geriátrico que recibe
ciclobenzaprina puede incrementar el riesgo de efectos adversos del sistema nerviosos central (SNC) tales como
alucinaciones, confusión, sedación. También los efectos adversos cardiovasculares pueden verse incrementados.
Sin embargo, ciclobenzaprina se puede utilizar en el paciente anciano con precaución. Debe utilizarse con
precaución en pacientes con daño hepático leve y su uso no es recomendado en el paciente con daño hepático
moderado y severo. Se debe utilizar cuidadosamente en pacientes con historia de retención urinaria, glaucoma de
ángulo cerrado, o incremento de la presión intraocular o en pacientes que reciben drogas anticolinérgicas. Los
pacientes deben tener precaución al manejar vehículos o maquinarias ya que puede verse alterada la alerta
mental y la coordinación física. Embarazo y lactancia: está contraindicado.
Es generalmente bien tolerado. Los efectos adversos más comúnmente observados son: somnolencia, sequedad
bucal, vértigo-mareo, fatiga y dolor de cabeza. Existen efectos que se presentan rara vez, pero pueden ser

severos: retención de orina, confusión, dolor muscular, temblor, alucinaciones, depresión, dificultad para respirar,
taquicardia.
Interacciones:
Está contraindicado el uso de ciclobenzaprina junto a inhibidores de la MAO (deben pasar por lo menos 14 días
entre la última dosis de inhibidores de la MAO y la primera de ciclobenzaprina). Evitar el consumo de alcohol u
otros depresores del sistema nervioso central mientras está bajo tratamiento con ciclobenzaprina. Se debe tener
precaución junto a tramadol.
En caso de sobredosis y dependiendo de la situación clínica, se debe instaurar tratamiento de apoyo y estricto
control de funciones vitales. El paciente podría ser sometido a lavado gástrico; está contraindicada la inducción de
emesis en caso de pérdida de la conciencia.
Almacenaje:
Presentaciones:

FINEX
Antimicótico
Composición:
Terbinafina (Como clorhidrato) 250 mg
Excipientes c.s.
Cada 100 gr de crema contiene:

Terbinafina clorhidrato 1 gr (1%)
Excipientes c.s.
FINEX es terbinafina, una alilamina con amplia actividad fungicida contra dermatofitos, mohos y algunas
levaduras y hongos dimórficos. Su actividad frente a levaduras puede ser fungicida o fungistática según la
especie. Terbinafina actúa sobre la biosíntesis de esteroles lo que conduce a un déficit de ergosterol y a una
acumulación intracelular de escualeno, con la subsecuente muerte de la célula micótica. Terbinafina inhibe la
escualeno-epoxidasa en la membrana celular micótica. Tampoco influye sobre el metabolismo de las hormonas u
otros fármacos. Administrada por vía oral, terbinafina se concentra en piel y uñas a niveles adecuados para su
actividad fungicida. Una dosis oral única de 250 mg de terbinafina da lugar a concentraciones plasmáticas
máximas de 0,97 mcg/ml 2 horas luego de la administración. La vida media de absorción es de 0,8 horas y la vida
media de distribución es de 4,6 horas. Su administración conjunta con alimentos afecta moderadamente la
biodisponibilidad, pese a lo cual no se requiere ajustar dosis. Terbinafina se une fuertemente a proteínas
plasmáticas (99%). Difunde rápidamente por la dermis y se concentra en el stratum corneum lipofílico. Se excreta
por la secreción sebácea lo que permite alcanzar altas concentraciones en folículos pilosos, pelo y piel rica en
sebo. Terbinafina se distribuye en la placa ungueal desde las primeras semanas de terapia. Terbinafina se
metaboliza rápida y ampliamente a nivel hepático por al menos siete isoenzimas. Sus metabolitos carecen de
actividad antimicótica y son excretados mayoritariamente en orina. La vida media de eliminación es de 17 horas.
Pese a que no se ha observado ningún cambio en las concentraciones plasmáticas dependiente de la edad, la
velocidad de eliminación puede verse reducida en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Indicaciones:
FINEX comprimidos está indicado para infecciones micóticas en donde la terapia oral sea considerada apropiada
debido al sitio, severidad o extensión de la infección. FINEX es efectivo en infecciones de piel, pelo y uñas
causadas por dermatofitos tales como Trichophyton (por ejemplo, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum,
T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis y Epidermophyton floccosum. FINEX oral está indicado en el
tratamiento de: tinea corporis, tinea cruris y tinea pedis y en las infecciones cutáneas causadas por levaduras del
género Candida (por ejemplo, Candida albicans). Onicomicosis causada por hongos dermatófitos. La
presentación oral no es efectiva en pitiriasis versicolor y candidiasis vaginales. Aplicado por vía tópica, terbinafina
inicia rápidamente su acción y logra efectividad en corto tiempo. En humanos menos del 5% de la dosis aplicada
tópicamente se absorbe.
Adultos: 250 mg una vez al día. En tinea pedis se sugiere: 2-6 semanas. Tinea corporis, cruris: 2-4 semanas.
Candidiasis cutánea: 2-4 semanas. La remisión completa de los signos y síntomas de la infección puede tardar
varias semanas más allá de la curación micológica. Onicomicosis: se sugiere 8 a 12 semanas de tratamiento.
Algunos pacientes con crecimiento lento de la uña podrían requerir tratamientos de mayor duración. En las
onicomicosis la resolución clínica se aprecia luego de algunos meses de finalizada la terapia. En ancianos: no se
requiere ajuste de dosis. No obstante, alteraciones preexistentes de función renal o hepática deben ser
consideradas y reducirse la dosis a la mitad.
Niños a partir de 5 años (20 - 40 Kg de peso), 125 mg una vez al día.
Niños >40 kg de peso, 250 mg una vez al día.
FINEX crema puede aplicarse una o dos veces al día, previa limpieza y secado del área afectada, extendiendo
una fina capa sobre la piel. Duración del tratamiento tinea corporis, cruris: habitualmente una a dos semanas, una
vez al día. Tinea pedis: habitualmente una semana, una vez al día. Candidiasis cutánea: por lo general 2
semanas, una vez al día. Pitiriasis versicolor: habitualmente dos semanas, dos veces al día. La mejoría clínica de
los síntomas usualmente ocurre en pocos días. El uso irregular o la discontinuación prematura del tratamiento se

acompaña de un riesgo de recurrencias.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la terbinafina o a cualquiera de los componentes del producto. Insuficiencia hepática y renal
severa. Alcoholismo.
FINEX comprimidos: de presentarse signos sugerentes de disfunción hepática el tratamiento con FINEX debe ser
discontinuado. Pacientes con disfunción hepática crónica estable deben recibir la mitad de la dosis habitual junto
con un permanente monitoreo de su condición. Pacientes con alteración de la función renal (clearance de
creatinina menor de 50 ml/min o creatinina sérica mayor de 300 mmol/l), deben recibir la mitad de la dosis. Es
necesario monitorear los pacientes que reciben tratamiento concomitante con drogas metabolizadas por la
isoenzima CYP2D6, como es el caso de antidepresivos tricíclicos, beta-bloqueadores, inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina e inhibidores de la monoaminooxidasa de tipo B.
FINEX crema es solamente para uso externo. No está destinado para uso oftálmico, oral o intravaginal.
Embarazo y lactancia:
La experiencia clínica en mujeres embarazadas es muy limitada de modo que FINEX no debe ser administrado
durante el embarazo. No se aconseja el uso de FINEX por vía oral durante la lactancia. Sin embargo, con FINEX
tópico las cantidades absorbidas a través de la piel son muy pequeñas y es improbable que afecten al niño.
FINEX comprimidos: en general es bien tolerado. Los efectos adversos suelen ser transitorios y de poca
magnitud: sensación de plenitud gástrica, pérdida de apetito, dispepsia, náuseas, dolor abdominal leve, diarrea,
rash cutáneo, urticaria. También se describen, aunque con muy baja frecuencia, alteraciones gustativas que
generalmente se recuperan después de la discontinuación del fármaco; disfunción hepatobiliar incluyendo casos
muy raros de insuficiencia hepática. Muy rara vez se ha reportado reacciones cutáneas serias, reacciones
anafilácticas, desórdenes hematológicos tales como neutropenia y trombocitopenia.
FINEX Crema: las reacciones adversas son poco frecuentes: enrojecimiento, prurito o escozor.
Interacciones:
FINEX comprimidos: Estudios in vitro demuestran que terbinafina inhibe el metabolismo mediado por la isoenzima
CYP2D6, hecho que puede tener importancia clínica en fármacos metabolizados por CYP2D6, (antidepresivos
tricíclicos, beta bloqueadores, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina e inhibidores de la
monoaminooxidasa de tipo B). Se han registrado algunos casos de irregularidades menstruales en pacientes que
toman anticonceptivos orales aunque la incidencia de estos desórdenes es baja. Terbinafina disminuye el
clearance de cafeína en un 20%. El uso concomitante de terbinafina y alcohol puede aumentar el riesgo de
hepatotoxicidad.
Comprimidos: existe poca información al respecto, pues son pocos los casos reportados. Se describe cefalea,
náuseas, dolor epigástrico y mareos. El tratamiento recomendado consiste en la eliminación del fármaco mediante
el uso de carbón activado más las medidas necesarias de acuerdo a la situación clínica del paciente.
Finex crema: No se ha reportado, en caso de producirse puede realizarse vaciado gástrico.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. No refrigerar (crema).
Presentaciones:
FINEX comprimidos: envase con 14 y 28 comprimidos de 250 mg.
FINEX crema : pomos con 15 g.

FOSVAL
Inhibidor selectivo de la resorción ósea
SAVAL
Composición:
Ácido Alendrónico 35 mg
(Como Alendronato sódico trihidrato)
Excipientes c.s.
Ácido Alendrónico 70 mg
(Como Alendronato sódico trihidrato)
Excipintes c.s.
Alendronato sódico es un bifosfonato que actúa como potente inhibidor específico de la resorción ósea mediada
por osteoclastos. La biodisponibilidad por medio de alendronato administrado por vía oral es de 0,64% con dosis
de 5 a 70 mg administrados en ayunas 2 horas antes del desayuno. La biodisponibilidad disminuye si se
administra conjuntamente con alimentos. El alendronato que no se deposita en el tejido óseo es excretado
rapidamente en la orina. Alendronato es un bifosfonato que se une a la hidroxiapatita ósea e inhibe
especificamente la actividad de los osteoclastos. Alendronato reduce la resorción ósea sin ningún efecto directo
sobre la formación de hueso, aunque este último proceso también disminuye finalmente, debido a que la resorción
y la formación van apareadas durante el recambio óseo. De este modo, alendronato reduce el recambio óseo
acelerado que ocurre en las mujeres posmenopáusicas y lo aproxima al de las mujeres premenopáusicas. En
estudios de tratamiento de la osteoporosis a largo plazo (más de cinco años), la administración de 10 mg diarios
disminuye entre 50% y 70% la excresión urinaria de marcadores de la resorción ósea, llegando hasta niveles
similares a los que se encuentran en mujeres premenopáusicas sanas. Disminuciones similares se observa en
pacientes con osteoporosis que recibieron 5 mg diarios en los estudios de prevención. La disminución de la
resorción ósea indicada por esos marcadores fue evidente en forma temprana al cabo de un mes, y en tres a seis
meses alcanzó una meseta que se mantuvo durante todo el tratamiento. En los estudios de tratamiento de la
osteoporosis a dosis de 10 mg diarios, los marcadores de formación ósea, la osteocalcina y la fosfatasa alcalina
específica del hueso disminuyeron significativamente. Reducciones similares en la resorción ósea se observaron
en mujeres posmenopáusicas durante los estudios con 70 mg de alendronato administrados una vez a la semana
en el tratamiento de la osteoporosis. Como resultado de la inhibición de la resorción ósea tras el tratamiento, se
observaron también disminuciones asintomáticas de las concentraciones séricas de calcio y fosfatos. Se
observaron reducciones similares a los 6 a 12 meses en los estudios de un año de duración con 35 ó 70 mg una
vez a la semana.
Indicaciones:
FOSVAL está indicado en el tratamiento y prevención de la Osteoporosis en mujeres post-menopáusicas. Para la
prevención de fracturas, incluyendo las caderas y columna. Indicado en hombres y mujeres para el tratamiento y
prevención de la osteoporosis inducida por glucocortidoides.
FOSVAL es administrado en forma oral. La dosis recomendada para el tratamiento de la Osteoporosis en mujeres
post-menopáusicas es de 70 mg una vez a la semana.
Para la prevención de osteoporosis en mujeres posmenopáusicas, la dosis indicada es de 35 mg una vez a la
semana.
Para facilitar su absorción, FOSVAL debe ser tomado con un vaso lleno de agua pura, al menos 30 minutos antes
de la primera comida, bebida o medicamento. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o
con insuficiencia renal leve a moderada (clearence de creatinina: 35 - 60 mL/minuto). En pacientes con falla renal
severa (clearence de creatinina < 35 mL/minuto) no se recomienda administrar FOSVAL. Tratamiento y
prevención de osteoporosis inducida por glucocorticoide en hombre y mujeres 35 mg una vez a la semana,
excepto en mujeres post-menopáusicas que no reciben estrógeno, en cuyo caso la dosis es de 70 mg una vez a
la semana.
Contraindicaciones:
FOSVAL está contraindicado en aquellos casos de hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de los otros

bifosfonatos. Embarazo y lactancia. En hipocalcemia, anormalidades en el esófago que retarden vaciamiento
esofágico, como estenosis o acalacia.
Se deben tener precauciones con el uso de FOSVAL en pacientes con falla renal (ver dosificación). FOSVAL
puede causar irritación en la mucos del aparato gastro intestinal superior. No se debe usar en embarazadas ni
durante la lactancia. Se debe advertir la paciente que los comprimidos se deben tomar con un vaso lleno de agua
y que no se recuestten por lo menos en los 30 minutos siguientes.
FOSVAL es bien tolerado, con baja incidencia de efectos adversos y por ende baja interrución de la terapia. En
general si se presentan, éstos son leves, transitorios y no condicionan una suspensión de la terapia. Entre los
efectos adversos descritos están los gastrointestinales: náusea, vómito, dolor abdominal, regurgitación ácida,
estreñimiento, dispepsia; hipocalcemia asintomática; flatulencia, gastritis, úlcera gástrica, calambres musculares,
cefalea y dolor musculoesquelético. Se ha descrito una acción irritante sobre la mucosa esofágica cuando el
medicamento es ingerido en condiciones que no permitan un vaciamiento gástrico rápido.
Interacciones:
Entre las interacciones se señala al calcio, de modo que los suplementos de calcio deben ser tomados al menos
media hora después de FOSVAL. También antiácidos.
La sobredosificación por via oral, puede causar hipocalcemia,hipofosfatemia y reacciones gastrointestinales
superiores como:pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera.
Almacenaje:
Presentaciones:
FOSVAL 70 mg: envases con 12 comprimidos con blíster calendario.
FOSVAL 35 mg: envases con 4 comprimidos.

FUNGIUM
Antimicótico
Composición:
Ketoconazol 200 mg
Excipientes c.s.
Cada 100 gr de crema contiene:

Ketoconazol 2 gr (2%)
Excipientes c.s.
Ketoconazol es un antimicótico derivado de imidazol que puede ser usado oralmente o en forma tópica como
crema. Sus propiedades antifúngicas son comparables in vitro con miconazol, pero con una actividad cinco veces
superior frente a coccidioides immites.
Indicaciones:
Micosis superficiales, dermatomicosis, pitiriasis versicolor, perionixis, micosis del pelo y cuero cabelludo, tiñas en
todas sus formas, infecciones de piel y fanereos, micosis oral (aftas, glositis candidiásica, etcétera). Candiadiasis
mucocutánea crónica oral y vaginal . Micosis profundas: paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, candidiasis
sistémica, candidiuria, cromomicosis, aspergilosis, nocardosis, esporotricosis, criptococosis. Profilaxis en
pacientes con compromiso inmunológico.
Adultos: lo normal es 1 comprimido diario con una de las comidas, hasta por lo menos una semana después de
que los síntomas y signos hayan desaparecido.
Candidiasis vaginal: 1 comprimido en la mañana y otro en la noche, durante cinco días. En casos de micosis
profundas o respuestas lentas a la terapia, 2 comprimidos al día con una de las comidas.
Niños: se recomienda una dosis aproximada de 3 mg/kg/día en una sola toma.
Crema: Aplicar en capa delgada dos veces al día, de preferencia en la mañana y en la noche, en la zona
afectada.
Contraindicaciones:
No administrar en pacientes con alteraciones hepáticas, ni durante el embarazo.
Para obtener una absorción óptima, debe administrarse junto con una comida. Se debe evitar el uso de agentes
que reduzcan la acidez gástrica (anticolinérgicos, antiácidos, antagonista H2). Si estos fármacos estuvieran
indicados, deben administrarse no menos de 2 horas después de Fungium. Administrar con precaución en
pacientes con afecciones hematológicas y hepáticas. Si hay desarrollo de ictericia u otro signo sugestivo de
hepatitis debe discontinuarse el tratamiento.
Rararamente puede presentarse rash cutáneo leve o sensación nauseosa. Aumentos pasajeros de las enzimas
hepáticas en el suero. En raras ocasiones se presenta somnolencia, diarrea, fotofobia, vértigo.
Interacciones:
Puede alterar la absorción de medicamentos antiulcerosos.
Ketoconazol requiere un medio ácido para absorberse, por lo cual no se debe administrar conjuntamente con
antiácidos e inhibidores H1.
La administración de la crema conjuntamente con corticoides puede producir una diseminación de la infección
micótica.

No se han descrito efectos tóxicos por sobredosis. Sin embargo, puede presentarse un cuadro de irritación de la
mucosa gástrica, con vómitos y diarrea, que pueden tratarse con antiespasmódicos.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. No refrigerar.
Presentaciones:
Pomo con 15 g de crema dérmica.

GASTRIUM
Antiulceroso
Composición:
Famotidina 20 mg
Excipientes c.s.
Famotidina 40 mg
Excipientes c.s.
Cada ampolla contiene:

Famotidina 20 mg
Excipientes c.s.
Famotidina es un fármaco antagonista de los receptores H2, con una estructura central y esencial característica
de los antihistamínicos. Su efecto farmacológico es potente y prolongado. Famotidina disminuye la concentración
de ácido clorhídrico y pepsina, tanto en estado basal como después de una estimulación previa. Inhibe la
secreción gástrica durante más de 12 horas.
Indicaciones:
Comprimidos: úlcera duodenal; úlcera gástrica; síndrome de Zollinger-Ellison; esofagitis por reflujo, gastritis y
duodenitis severa.
Inyectable: hemorragia digestiva; profilaxis de activación péptica en paciente quirúrgico con antecedentes
ulcerosos; profilaxis de neumonia por aspiración en pacientes sometidos a cirugía; profilaxis de hemorragia
digestiva en pacientes críticos; adenomas múltiples endocrinos.
Comprimidos: dosis de ataque 1 comprimido de 40 mg al acostarse. Dosis de mantención 1 comprimido de 20 mg
al acostarse. En la úlcera péptica, la dosis de ataque deberá durar entre 4 a 8 semanas. En el Síndrome
Zollinger-Ellison se administran 20 mg cada 6 horas.
Inyectable: hemorragia digestiva, dosis de ataque, administrar 1/2 ampolla (10 mg) en bolus seguido por
administración en infusión contínua a razón de 1 ampolla (20 mg) cada 6 horas. Mantener este esquema por un
mínimo de un día y hasta que se detenga la hemorragia. Dosis de mantención: 1 ampolla I.V. cada 12 horas por
un mínimo de tres días. Paciente quirúrgico con antecedentes de úlcera péptica: 1 ampolla I.V. cada 12 horas
desde un día antes de la intervención hasta dos días después de ésta. Profilaxis de neumonia por aspiración en
pacientes quirúrgicos: 1 ampolla I.V.; administrar 60 minutos antes de la intervención. Profilaxis de hemorragia
digestiva en pacientes críticos: 1 ampolla I.V. cada 12 horas durante el período de riesgo*.
Forma de uso: diluir 1 ampolla de GASTRIUM en NaCl al 0,9% hasta un volumen total de 5 - 10 ml; inyectar en un
período no inferior a 2 minutos.
*En pacientes críticos: diluir 1 ampolla de GASTRIUM en 100 ml de dextrosa al 5% ó NaCl al 0,9%. Infundir en 15
- 30 minutos o mantener infusión contínua de 20 mg c/12 - c/8 horas.
Nota: para usar en infusión debe emplearse con dextrosa al 5% ó Na Cl al 0,9%.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la famotidina. No se ha establecido su seguridad en niños ni durante el embarazo.
En caso de insuficiencia renal con clearence de creatinina inferior a 30 ml/min. o creatinina > 2 g/100 ml debe
disminuirse la dosis a la mitad.
En pacientes con insuficiencia renal severa (clearence de creatinina < 10 ml/min) se debe aplicar dosis más bajas
o administrarlas con intervalos de tiempo mayor.
Embarazo y lactancia: el uso se debe realizar sólo si es la única alternativa como fármaco antiulceroso.
Uso pediátrico: no hay estudios de seguridad y efectividad.
Uso en ancianos: no es necesario ajustar la dosis excepto en caso de insuficiencia renal. No se observan

interacciones de famotidina con warfarina, fenitoina, diazepam, aminopirina y antipirina. También se ha observado
irritación pasajera en el sitio de la inyección.
Se han reportado efectos adversos por acumulación de la droga en pacientes con daño reanl moderado a severo,
donde la vida media de eliminación podría exceder las 20 horas. Se deberá ajustar la dosis para pacientes con un
clearance de creatinina < 50 ml/min (reduciéndola a la mitad o administrando la dosis cada 36 o 48 horas). De la
misma manera, deberán hacerse las pruebas renales correspondientes antes de instaurar esta terapia en
pacientes ancianos, debido a la mayor probabilidad de que exista insuficiencia renal en ellos.
En algunos casos se produce cefalea, constipación, somnolencia y/o diarrea, sequedad de la boca.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar bajo refrigeración (2 8°C). Protegido de la luz (inyectable).
Presentaciones:
Comprimidos: envases con 10 comprimidos recubiertos de 40 mg. Envases con 20 comprimidos recubiertos de 20
mg.
Inyectable: envases con 5 ampollas de 20 mg.

HEMOVAL
Suplemento de hierro
SAVAL
Composición:
Hierro 100 mg
(Complejo de hierro III hidróxido polimaltosa)
Excipientes c.s.
Cada 5 ml solución oral contiene:

Hierro 50 mg
Excipientes c.s.
Cada ml solución para gotas contiene:

Hierro 50 mg
Excipientes c.s.
Hierro polimaltosado es un compuesto con alta biodisponibilidad después de su administración oral,
especialmente en personas con déficit de hierro. Diversos trabajos en hombres, mujeres y niños han demostrado
su efectividad en el tratamiento del déficit de hierro y de la anemia. El hierro polimaltosado es una macro molécula
en la cual el hierro forma un complejo con grupos polisacáridos. Es altamente soluble en agua en un amplio rango
de pH. Las habituales sales de hierro pueden causar náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación y diarrea.
La administración de Hierro con comidas mejora la tolerabilidad, pero en las sales tradicionales disminuye la
biodisponibilidad. Las sales ferrosas, especialmente Sulfato ferroso, interactúan con comidas y con otros
medicamentos causando efectos adversos en cerca del 40% de los casos. Adicionalmente el Sulfato ferroso
genera altos niveles de Hierro no ligado a transferrina, el cual se asocia con estrés oxidativo. Debido a sus
propiedades, y a diferencia de las sales ferrosas, el Hierro polimaltosado es mejor administrarlo con comidas y
probablemente en una dosis más alta que la que se utiliza en las habituales sales de Hierro. Hierro polimaltosado
no interactúa significativamente con las comidas o con otras drogas, con excepción el ácido ascórbico el cual
muestra la tendencia a incrementar la absorción de Hierro. La deficiencia nutricional de Hierro es muy común, y
puede resultar de la ingesta inadecuada, disminución de la absorción, pérdida de sangre anormal, o incremento
del requerimiento diario. El Hierro puede ser funcional (ej., hemoglobina, mioglobina, enzimas hemo y Hierro
cofactor y transportador) o quedar almacenado como ferritina o hemosiderina en el hígado, bazo, médula ósea y
sistema reticuloendotelial. El Hierro juega un papel importante en el transporte de oxígeno mediante la
hemoglobina. El contenido de hemoglobina (0,34% de Hierro) de la sangre es de 14 a 17 gramos por 100 mL en
el hombre y en la mujer de 12 a 14g. El Hierro se absorbe en forma inversamente proporcional a las reservas que
existen en el organismo, probablemente de manera pasiva por la mucosa del intestino delgado, para luego ser
transferido activamente a transferrina incorporándose a las células rojas en la médula ósea o en todo el cuerpo.
La transferrina puede ser almacenada en la médula ósea, hígado y bazo. El Hierro es eliminado del organismo a
través de la orina, bilis, sudor, heces y por células de descamación. La manifestación más aguda de la deficiencia
de Hierro es la anemia, que afecta el transporte de oxígeno hacia las distintas células del organismo. La
prevalencia de déficit de Hierro en la sangre se concentra en las mujeres, principalmente en jóvenes y
embarazadas. El explosivo crecimiento en la etapa adolescente y la pérdida de sangre por la menstruación son
factores que influyen en la disminución del Hierro corporal. Un déficit de Hierro en la sangre de una mujer en el
primer y segundo trimestre del embarazo aumenta al doble el riesgo de nacimiento prematuro, y el riesgo de
nacer bajo el peso normal aumenta en 3 veces. También existe una alta incidencia en niños lactantes, que se
puede asociar al bajo peso al nacer o a un empobrecimiento de este mineral en la leche materna o a la sustitución
de ésta por alimentos pobres en Hierro. La prevención primaria del déficit de Hierro consiste en la ingesta
adecuada en la dieta de este mineral, dejando la terapia con suplementos orales de Hierro para casos de mayor
riesgo, incluyendo los casos de dadores de sangre crónicos y profilaxis en mujeres embarazadas. Esta terapia no
responde para el caso de pacientes con insuficiencia renal cónica, por lo que la carencia de este mineral debe ser
suplida con la administración Intra Venosa de Hierro.

Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de los estados carenciales de Hierro por escaso aporte o mala absorción.
Usos: Ante estados en que se presenta un déficit de Hierro, como anemia, embarazo, y diversas etapas del
crecimiento.
Via Oral. Dosis: Según prescripción médica.
Se recomienda ingerir con o después de los alimentos.
COMPRIMIDOS:
Tratamiento: A partir de los 13 años, adultos: 1 a 3 comprimidos masticables al día. Mujeres embarazadas y
madres que amamantan: Debe evaluarse individualmente la dosis a administrar. Prevención: A partir de los 13
años, adultos: 1/2 a 1 comprimido masticable al día. Mujeres embarazadas: Desde la 13° semana 60 90 mg de
Hierro elemental.
JARABE Y GOTAS:
Tratamiento: Niños hasta 1 año: 25 - 50 mg, equivalente: 10 a 20 gotas. Niños de 1 a 12 años: 50 100 mg,
equivalente: 20 a 40 gotas ó 5 a 10 mL de jarabe. A partir de los 13 años, adultos: 100 300 mg, equivalente: 10
a 30 mL de jarabe. Mujeres embarazadas: Debe evaluarse individualmente la dosis a administrar. Prevención:
Niños hasta 1 año: 15 - 25 mg, equivalente: 6 a 10 gotas. Niños de 1 a 12 años: 25 50 mg, equivalente: 10 a 20
gotas ó 2,5 a 5 mL de jarabe. A partir de los 13 años adultos: 50 100 mg, equivalente: 20 a 40 gotas ó 5 mL a
10 mL de jarabe, Mujeres embarazadas: 60-90 mg. Prematuros: Se recomienda de 2,5 a 5 mg de hierro por kg de
peso corporal.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulación. Hemoval comprimidos
masticables contiene aspartamo, no administrar a personas que padecen fenilcetonuria.
No usar suplementos de Hierro en casos de anemia hemolítica, a menos que también exista un déficit de Hierro.
Se recomienda controles periódicos de los niveles sanguíneos para evaluar la frecuencia y continuación de la
terapia. Precaución en diabéticos al usar Hemoval jarabe
En general es bien tolerado y raramente se presenta malestar gastrointestinal. Puede ocurrir constipación,
diarrea, deposiciones oscuras, náuseas y/o dolor abdominal, pero carece de importancia clínica.
En caso de producirse se deben tomar las medidas estándar de soporte. La intoxicación por Hierro puede
manifestarse con ardor en el esófago y estómago, náuseas, vómitos, diarrea, constipación; en una intoxicación
más severa pueden aparecer trastornos a nivel de Sistema Nervioso Central, acidosis metabólica, disfunción
hepática y renal. Tratamiento: Si los síntomas de la intoxicación incluyen vómitos, se prefiere un lavado estomacal
con una solución de bicarbonato de sodio, en lugar del uso de heméticos. Se usa deferoxamina como aditivo de la
solución de lavado, actuando como agente quelante de Hierro, que impide su absorción.
Almacenaje:
Comprimidos masticables: almacenar a no más de 30°C, protegido de la luz y la humedad. Jarabe y sol. oral para
gotas: almacenar a no más de 25°C. Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original..
No use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Presentaciones:
Comprimidos: envase de 40 comprimidos. Jarabe: frasco de 120 ml. Gotas orales: frasco de 30 ml.

HIDRIUM
Diurético
Composición:
Cada comprimido ranurado contiene:
Furosemida 40 mg.
Amiloride 5 mg.
HIDRIUM se caracteriza por lograr una eficaz acción diurética dada por la complementariedad de furosemida y
amiloride, obteniéndose un potente efecto natriurético con la ventaja de conservar iones potasio y magnesio. El
efecto ahorrador de potasio es una acción específica de amiloride en el túbulo distal de la nefrona. La acción
diurética obtenida es mayor que la lograda en el tratamiento con hidroclorotiazida. El efecto diurético de HIDRIUM
no depende de la aldosterona. Furosemida inhibe la reabsorción de electrolitos tales como, sodio, cloruro y
potasio en la rama ascendente del asa de Henle. En la porción distal ejerce un efecto directo en el transporte de
electrolitos, furosemida no tiene acción sobre la anhidrasa carbónica. La efectividad de furosemida es
independiente del equilibrio ácido base del paciente, en el riñón tiene efecto vasodilatador, disminuye la
resistencia vascular e incrementa el flujo plasmático renal. En forma temporal se logra un importante incremento
de la taza de filtración glomerular. En pacientes con IAM se ha reportado incremento de la capacidad venosa y
disminución de la presión en el ventrículo izquierdo. Se reconoce que furosemida ejerce menor alteración en el
metabolismo de los carbohidratos, aunque no se puede descartar la aparición de glucosuria y alteraciones en la
tolerancia a la glucosa. El efecto diurético luego de una dosis por vía oral, aparece a los 30 minutos y el efecto
máximo a las 2 horas postadministración. El efecto antihipertensivo máximo puede no evidenciarse hasta varios
días después de iniciada la terapia. La terapia con diuréticos es frecuentemente usada como complemento junto a
otros antihipertensivos tales como, beta bloqueadores, alfa bloqueadores, inhibidores ECA y bloqueadores de los
canales del calcio.
Indicaciones:
Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, estados edematosos asociados a insuficiencia cardíaca, nefrosis,
terapia con corticoides, terapia con estrógenos, ascitis en cirrosis hepática.
Un comprimido al desayuno. En caso necesario aumentar a dos comprimidos.
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal avanzada, anuria, hiperkalemia, hipersensibilidad a alguno de sus componentes, insuficiencia
hepática avanzada.
Administrar con precaución en pacientes gotosos, diabéticos, insuficiencia hepática o renal. No debe
administrarse en conjunto con suplementos de potasio. Su uso en embarazo y lactancia debe considerar, los
posibles beneficios y potenciales riesgos, ya que furosemida atraviesa la placenta y se encuentra en la leche
materna de mujeres en tratamiento. Bajas dosis de furosemida pueden facilitar la retención de ácido úrico. Se
debe considerar que se obtiene sinergia al combinarse con otros antihipertensivos, esto es una ventaja, pero
puede producir hipotensión. Para evitarla se debe evaluar la dosis de otros antihipertensivos en uso en cada
paciente. Se debe tener precaución en pacientes geriátricos con la excesiva deshidratación y en pacientes con
enfermedades cardiacas crónicas en dieta restringida de sodio, ya que la hipovolemia puede producir
hemoconcentración. También se puede presentar insuficiencia renal por disminución de la taza de filtración
glomerular debido a la disminución del flujo plasmático renal.
Se ha descrito que la administración crónica de furosemida en concentraciones sobre los 50 mg/día ha producido
degeneración del epitelio tubular renal. Se puede presentar náuseas, fatiga transitoria, rash, confusión mental,
tinitus, exantema.

Interacciones:
La administración en conjunto con glucósidos cardíacos puede favorecer la toxicidad cardiaca de estos,
principalmente debido a alteraciones electrolíticas con resultado de arritmias severas, en estos casos se
recomienda control periódico de los electrolitos plasmáticos. Se ha reportado bloqueo neuromuscular prolongado
en pacientes que reciben furosemida al administrar productos como tubocurarina. En esos casos es
recomendable, interrumpir el tratamiento una semana antes de someter al paciente a un procedimiento quirúrgico.
El clearance renal de litio puede disminuir y por lo tanto puede aumentar la toxicidad del litio. La terapia
hipoglicemiante puede ver alterada sus resultados, se recomienda un control periódico de la glicemia, aunque
HIDRIUM es un diurético conservador de potasio. La indometacina puede reducir los efectos natriurético y
antihipertensivo. En el uso concomitante con antinflamatorios no esteroidales se ha observado, aumento de peso,
elevación del nitrógeno ureico y creatinina plasmática. Puede verse aumentado el riesgo de ototoxicidad de los
aminoglicósidos cuando son administrados en conjunto con furosemida. Furosemida y los salicilatos compiten en
la excreción renal, por tanto en pacientes que reciben altas dosis de salicilatos pueden ver aumentados sus
niveles plasmáticos. En pacientes con insuficiencia renal crónica se ha reportado disminución del clearance de
creatinina.
La sobredosis puede producir hipotensión, hipovolemia, alteraciones electrolíticas plasmáticas.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 20 comprimidos ranurados.

IDON
Antiemético - Prokinético
Composición:
Domperidona 10 mg
Excipientes c.s.

Domperidona 5 mg
Excipientes c.s.
Cada ml solución para gotas contiene:

Domperidona 10 mg
Excipientes c.s.
Cada supositorio pediátrico contiene:

Domperidona 30 mg
Excipientes c.s.
Cada supositorio adulto contiene:

Domperidona 60 mg
Excipientes c.s.
Domperidona es un potente inhibidor de la dopamina con efecto antiemético. No tiene acción sobre el SNC ya que
atraviesa escasamente la barrera hematoencefálica. Tiene acción estimulante del vaciamiento gástrico.
Indicaciones:
Cápsulas y supositorios adultos: vómitos y náuseas de toda etiología; meteorismo gástrico y colónico, reflujo
gastroesofágico; dispepsias producidas por enlentecimiento de vaciamiento gástrico; pirosis; hipo; vómito del post
operatorio; intolerancia gástrica a otros fármacos; coadyuvante en el tratamiento de Parkinson.
Gotas, supositorios pediátricos y suspensión: regurgitación del lactante; vómitos; hipo; reflujo gastroesofágico.
Cápsulas: adultos, 1 cápsula 15 minutos antes del desayuno, almuerzo y comida. Gotas: lactantes y niños
menores de 6 años, 1 gota/kg, tres veces al día 15 minutos antes de las comidas.
Suspensión: niños menores de 1 año, ¼ de cucharadita (1,25 ml) tres veces al día, 15 minutos antes de las
comidas. Niños de 1 a 3 años, ½ cucharadita (2,5 ml) tres veces al día 15 minutos antes de las comidas. Niños 4
a 7 años, 1 cucharadita llena (5 ml) tres veces al día, 15 minutos antes de las comidas. Niños de 7 a 12 años, 1 ½
cucharadita tres veces al día 15 minutos antes de las comidas. Niños mayores de 12 años, 2 cucharaditas (10 ml)
tres veces al día 15 minutos antes de las comidas. Nota: la cucharadita-medida que acompaña el envase indica
con un círculo interior la medida de ¼ de cucharadita, y con un círculo exterior, la ½ cucharadita.
Supositorios: la biodisponibilidad de la vía rectal (1/6 de la vía oral) aconseja la siguiente dosificación:
Supositorios pediátricos: niños hasta 2 años: la mitad de un supositorio (cortarlo en sentido longitudinal) una a dos
veces al día. Niños entre 2 y 4 años: 1 supositorio cada 12 horas. Niños entre 4 y 6 años: 1 supositorio cada 8
horas. Niños mayores de 6 años: 1 supositorio cada 6 horas.
Supositorio adulto: 1 supositorio cada 12 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo, recién nacidos prematuros.
Administrar con máxima precaución a pacientes que reciban concomitantemente daunorubicina o presenten un
compromiso metabólico importante.
Advertencias: administrar a niños menores de 1 año sólo bajo supervisión médica, usar con precaución durante el

embarazo.
Aisladamente se ha reportado cólicoa abdominales, cefalea, somnolencia, nerviosismo y prurito.
Interacciones:
La administración conjunta de anticolinérgicos puede disminuir la actividad de domperidona.
Con sobredosis se puede presentar cólicos abdominales, cefalea, somnolencia.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C. Protegido de la luz y humedad (cápsulas).
Almacenar a no más de 25°C. Protegido de la luz (supositorios).
Almacenar a no más de 25°C. Protegido de la luz. No refrigerar (gotas y suspensión).
Presentaciones:
Frasco con 15 ml gotas.
Frasco con 100 ml de suspensión pediátrica.
Envase con 5 supositorios pediátricos.
Envase con 5 supositorios adultos.

IPSON / IPSON Forte
Antipirético - Analgésico - Antinflamatorio no esteroidal
SAVAL
Composición:
Cada 5 ml de IPSON suspensión oral contiene:
Ibuprofeno 100 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de IPSON FORTE suspensión oral contiene:

Ibuprofeno 200 mg
Excipientes c.s.
IPSON es ibuprofeno, un antiinflamatorio no esteroidal con potente acción antipirética, analgésica y
antiinflamatoria; su acción antiinflamatoria se debe presumiblemente a una inhibición de la síntesis y/o liberación
de prostaglandinas; su efecto antipirético se relaciona además con su acción a nivel de hipotálamo, y una mayor
disipación de calor a expensas de vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo periférico; como analgésico, los
estudios sugieren que su efecto sería a nivel periférico y no central. IPSON se absorbe rápidamente por vía oral,
en un porcentaje cercano al 80%, los alimentos reducen su velocidad de absorción y concentración plasmática. La
absorción de ibuprofeno no parece afectarse con la administración concomitante de antiácidos. Ibuprofeno
presenta una alta unión a proteínas plasmáticas y experimenta metabolismo hepático vía oxidación formándose
dos metabolitos inactivos; el 50-60% de la dosis oral se elimina a través de la orina en forma de metabolitos
inactivos, un 10% como droga no modificada y el resto por la heces. IPSON alcanza su efecto máximo entre 1 a 2
horas luego de su ingesta. En niños su efecto antipirético se consigue 1 hora después de su administración.
Indicaciones:
IPSON está indicando en tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos de tejidos blandos y en síndrome
febril en pacientes mayores de 6 meses. Artritis reumatoídea juvenil.
Para el control de la fiebre en niños de 6 meses a 12 años la dosis es de 5 mg/Kg para temperatura bajo los 39°C
y 10 mg/Kg para temperaturas sobre los 39°C, estas dosis pueden administrarse cada 6-8 horas y no más de
cuatro veces al día. La dosis máxima en niños no debe exceder los 40 mg/Kg/día.
Para el dolor e inflamación, la dosis recomendada es de 5-10 mg/Kg/dosis, estas dosis se repiten cada 6 - 8
horas.
Para artritis reumatoídea juvenil la dosis máxima es de 400 mg/día para niños < 20 Kg, 600 mg/día entre 20 y 30
Kg y 800 mg/día entre 30 - 40 Kg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo, angioedema o broncospasmo frente a la aspirina u otros AINEs. Úlcera
gastroduodenal activa, insuficiencia renal y hepática severa, lupus eritematoso diseminado.
La eficacia y seguridad de ibuprofeno no ha sido establecida en niños menores de 6 meses por lo que no se
aconseja su uso en este grupo de edad. En niños menores de 2 años su uso debe ser siempre bajo supervisión
médica. Ibuprofeno debe ser administrado con extrema precaución en pacientes con hemofilia u otros problemas
hemorrágicos, ya que inhibe la agregación plaquetaria y aumenta el riesgo de hemorragia. Su uso en presencia
de úlcera péptica o enfermedad activa del tracto gastrointestinal superior, puede aumentar el riesgo de efectos
secundarios gastrointestinales. Precaución en pacientes hipertensos o con compromiso de la función cardiaca.
La administración adecuada y por períodos breves del fármaco es por lo general bien tolerada y las reacciones
adversas, cuando se presentan, suelen ser leves y transitorias. A este respecto se debe tener en cuenta que, por
la naturaleza de su acción, ibuprofeno comparte con el resto de los AINEs la posibilidad de ciertos efectos
adversos entre los que destacan epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos
abdominales, constipación, estomatitis, dispepsia, flatulencia. También puede producir con terapias crónicas,

edema periférico, ulceración o hemorragias gastrointestinales, mareos, rash, prurito, tinnitus, anorexia,
neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, deterioro renal y sangre oculta en deposiciones.
Interacciones:
La administración conjunta con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos adversos gastrointestinales. El
uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. El uso junto con
hipoglicemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglicémico de éstos. La asociación con probenecid
puede disminiur su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el
potencial de toxicidad. Se debe administrar con precaución junto a coagulantes, inhibidores de la ECA, Litio.
Los síntomas más frecuentes de sobredosificación son dolor abdominal, náuseas, vómitos, letargia y mareos. El
tratamiento es principalmente de soporte.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 30°C. No refrigerar.
Presentaciones:
IPSON frasco PET con 120 ml de suspensión oral.
IPSON FORTE frasco PET con 120 ml de suspensión oral.

IPSON-D / IPSON-D Forte
Antipirético, Analgésico, Antiinflamatorio no esteroidal,
Descongestionante
SAVAL
Composición:
Cada 5 ml de IPSON D suspensión oral contiene:
Ibuprofeno 100 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de IPSON D FORTE suspensión oral contiene:

Ibuprofeno 200 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido recubierto de IPSON D FORTE contiene:

Ibuprofeno 400 mg
Excipientes c.s.
Ipson-D e Ipson-D Forte corresponde a una asociación de dos principios activos: Ibuprofeno y Pseudoefedrina
Clorhidrato, por lo que su acción terapéutica corresponde a un Antipirético, Antiinflamatorio, Analgésico y
Descongestionante oral. Ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroidal con actividad antipirética
analgésica. El mecanismo de acción exacto no es conocido. La acción antiinflamatoria de Ibuprofeno puede ser
debida a la inhibición de la síntesis y/o liberación de prostaglandinas, es decir, inhibe a la enzima ciclooxigenasa;
da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir
del ácido araquidónico. Ibuprofeno probablemente produce antipiresis por acción en el hipotálamo, con un
incremento en la disipación del calor como resultado de la vasodilatación e incremento del flujo sanguíneo
periférico. Pseudoefedrina es un agente vasoconstrictor, tiene efecto descongestionante gradual pero constante,
lo que facilita la descongestión de la mucosa en las vías respiratorias superiores. Pseudoefedrina actúa sobre los
receptores -adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción. Contrae las membranas
mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la
permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y
abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio. El comienzo de acción se evidencia en 15 a 30
minutos.
Indicaciones:
Ipson-D e Ipson-D Forte están indicados para el alivio temporal de la congestión nasal, dolor de cabeza y la
fiebre, producida por estados gripales o resfrío común. Son útiles también en la congestión nasal causada por
infección o inflamación y también en casos de sinusitis.
IPSON-D Suspensión oral: Niños de 2-6 años: 5 mL (1 cucharadita)cada 8 horas Niños de 6-12 años: 10 mL (2
cucharaditas) cada 8 horas
IPSON-D FORTE Suspensión oral: Niños de 6-12 años: 5 mL (1 cucharadita) cada 8 horas Adultos y niños > 12
años: 10 mL (2 cucharaditas) cada 8 horas.
IPSON-D FORTE comprimidos: Adultos y niños >12 años: 1 comprimido cada 8 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Síndrome de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmos
que son precipitados por aspirina u otros AINEs. Ulcera gastroduodenal activa. Pacientes con trastornos de la
coagulación. En aquellos pacientes que han experimentado reacciones alérgicas como asma, edema, shock,
urticaria, con aspirina u otros AINEs. Sobredosificación de Pseudoefedrina en pacientes de más de 60 años
puede causar alucinaciones, depresión central, convulsiones y muerte. Usar con precaución en pacientes
geriátricos. No se ha establecido su seguridad en embarazo ni en lactancia, por tanto no se recomienda su uso

salvo estricta indicación médica. Contraindicado en pacientes con hipertensión severa y enfermedad coronaria y
en aquellos que reciben inhibidores de mono amino oxidasa (IMAO).
En insuficiencia hepática o renal severa. Pacientes con trastornos en la coagulación.
Administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de
hemorragia por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias
gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal
superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos.
Úsese con precaución en pacientes con predisposición al glaucoma, en alcoholismo activo, lupus eritematoso
diseminado. También en pacientes con daño de la función renal, hipertensión arterial o compromiso de la función
cardiaca. Por la pseudoefedrina, se debe administrar con precaución en pacientes con hipertiroidismo, diabetes
mellitus, enfermedad isquémica cardiaca o hipertrofia prostática.
Los efectos secundarios principales son síntomas gastrointestinales discretos: dispepsia, epigastralgia, pirosis,
diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, estomatitis, flatulencia, disminución del apetito, cólicos
abdominales y constipación. Otros efectos (que pueden ocurrir con terapias crónicas) incluyen: mareos, dolor de
cabeza, rash, prurito, tinitus, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre
oculta en materia fecal, reacciones hepáticas. Las reacciones adversas gastrointestinales pueden ser
minimizadas si se administra la dosis junto con los alimentos o con leche. Pseudoefedrina puede causar
estimulación moderada en el SNC, especialmente en pacientes sensibles a drogas simpaticomiméticas: se
pueden presentar reacciones tales como nerviosismo, excitabilidad, cansancio, mareos, debilidad e insomnio.
Otros efectos relacionados con este tipo de compuestos incluyen ansiedad, tensión, temor, alucinaciones,
convulsiones, palidez, dificultad respiratoria, efectos cardiovasculares.
Interacciones:
Está contraindicado junto a inhibidores de mono amino oxidasa (IMAO). Se debe administrar con precaución junto
a glicósidos digitálicos; con levodopa; con agentes anticoagulantes; junto a inhibidores ACE.
Almacenaje:
Suspensión oral: Almacenar a no más de 25°C. No refrigerar.
Comprimidos: Almacenar a no más de 25°C. Protegido de la luz y humedad.
Presentaciones:
Suspensión Oral: Frascos con 120 ml Suspensión-Oral
Comprimidos: Envase con 10 comprimidos.

ISOX
Antiinflamatorio no esteroidal
Composición:
Meloxicam 7,5 mg
Excipientes c.s.
Meloxicam 15 mg
Excipientes c.s.
Cada ampolla de 1,5 ml contiene:

Meloxicam 15 mg
Excipientes c.s.
Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroidal (AINE) que ha demostrado una potente acción antiinflamatoria
debido a su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas. Tiene también propiedades analgésicas. In
vivo meloxicam inhibe la biosíntesis de prostaglandinas con mayor potencia en el sitio de inflamación que a nivel
de la mucosa gástrica o a nivel renal. Este perfil de seguridad superior está relacionado con una inhibición
preferentemente selectiva de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX2) respecto de la COX1, fenómeno que ha sido
demostrado en diversos estudios in vitro. Recientemente se ha establecido que esta inhibición de la isoforma
inducible de la ciclooxigenasa -COX2- produciría el efecto terapéutico de los AINEs mientras que la inhibición de
la isoforma constitutiva -COX1- sería responsable de los efectos colaterales a nivel gástrico y renal. Numerosos
estudios clínicos demuestran una menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales incluido sangrado,
úlceras o perforaciones, con dosis recomendadas de meloxicam respecto de las dosis estándares de otros AINEs.
Indicaciones:
ISOX es un medicamento antiinflamatorio no esteroidal indicado como antireumático, analgésico y antiflojístico
con inhibición preferencial de la forma inducible de la enzima ciclooxigenasa COX2.
ISOX puede ser administrado en dosis de 7,5 mg ó 15 mg una vez por día, según la severidad del cuadro clínico y
las enfermedades concomitantes. La dosis diaria máxima recomendada es de 15 mg.
ISOX ampollas se administra una vez al día por vía intramuscular como inicio de la terapia.
En ocasiones puede requerirse una dosis de carga de 30 mg durante un día.
Los comprimidos de ISOX deben ser ingeridos con agua u otros líquidos antes, durante o después de las
comidas. Dado que la dosis para niños aún debe ser establecida, el uso de meloxicam queda restringido a
adultos.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al meloxicam o a cualquier excipiente del
fármaco. No se recomienda su administración en pacientes que hayan presentado signos de asma, angioedema o
urticaria como consecuencia de la administración de algún antiinflamatorio no esteroidal. Existe un riesgo
potencial de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico u otros AINEs. No debe ser administrado a pacientes
con úlcera péptica activa, insuficiencia hepática severa ni a pacientes con insuficiencia renal severa no dializada.
No administrar en desórdenes sanguíneos.
Embarazo y lactancia:
Aunque no se han observado efectos teratogénicos en animales, meloxicam no debe ser administrado durante el
embarazo y la lactancia. Tampoco ha sido probada su inocuidad en niños, por lo que se desaconseja su uso en
este grupo de edad.
Al igual que con otros AINEs, meloxicam debe indicarse con precaución a pacientes con antecedentes de
enfermedades del tracto gastrointestinal superior y pacientes que reciben anticoagulantes. La administración de

meloxicam debe suspenderse en caso de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal activo. Si durante el
tratamiento con meloxicam se presentan reacciones en la piel y/o mucosas debe considerarse la suspensión del
medicamento. Todos los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas que coadyuvan a la irrigación renal. En
pacientes con disminución de la perfusión renal, la administración de estos fármacos puede precipitar una
descompensación renal, que por lo general revierte al suspender el medicamento. Los pacientes más expuestos a
este efecto son aquellos que presentan deshidratación, insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática,
síndrome nefrótico u otras enfermedades renales evidentes; también los pacientes tratados con diuréticos, o
aquellos que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente.
Los pacientes debilitados pueden tolerar menos estos efectos adversos y deben ser controlados. Al igual que con
otros AINEs, se debe tomar precauciones durante el tratamiento de pacientes ancianos en los cuales se presenta
con mayor frecuencia una disminución de la función renal, hepática o cardiaca. La dosis de meloxicam en
pacientes con insuficiencia renal terminal sometidos a hemodiálisis no debe ser superior a 7,5 mg. No es
necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (clearance de cratinina mayor de
25 ml/min).
Los efectos adversos vistos con meloxicam, aunque de menor frecuencia e intensidad, son similares a los
observados con otros AINEs. Sin embargo, la tolerancia y seguridad gastrointestinal de meloxicam en pruebas
comparativas es significativamente superior. Los efectos reportados son dispepsia, náuseas, vómitos, dolor
abdominal, constipación, flatulencia y diarrea; rara vez reacciones mucocutáneas, anormalidades transitorias de
los parámetros de función hepática, esofagitis, úlcera gastroduodenal, sangrados gastrointestinales
macroscópicos u ocultos; anemia, alteraciones del recuento de células sanguíneas, leucopenia y trombocitopenia;
cefalea, vértigo, tinnitus.
Interacciones:
Otros AINEs (p.e. ácido acetilsalicílico). Anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina. Litio (aumenta los niveles
plasmáticos de litio). Metotrexato. Diuréticos. Antihipertensivos (por ejemplo, bloqueadores beta, inhibidores de la
ECA, vasodilatadores, diuréticos): se ha informado una disminución del efecto del fármaco antihipertensivo por
inhibición de las prostaglandinas. Ciclosporina. Colestiramina. No se han observado interacciones
farmacocinéticas significativas en caso de administración concomitante de antiácidos, cimetidina, digoxina,
furosemida y warfarina. No pueden excluirse interacciones con hipoglucemiantes orales.
En caso de sobredosificación debe aplicarse las medidas usuales de evacuación gástrica y de soporte general.
Se ha demostrado en ensayos clínicos que la colestiramina puede acelerar la eliminación del meloxicam.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz) (inyectable).
Presentaciones:
Estuches conteniendo 20 comprimidos de 7,5 mg.
Estuches conteniendo 10 y 30 comprimidos de 15 mg.
Estuches con 3 ampollas.

ITAN
Antiemético - Prokinético
SAVAL
Composición:
Metoclopramida (Como clorhidrato) 10 mg
Excipientes c.s.
Cada 10 gotas contiene:

Metoclopramida clorhidrato 1 mg
Excipientes c.s.
Bloqueador dopaminérgico, antiemético y estimulante peristáltico. Se piensa que la metoclopramida inhibe la
relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando las respuestas colinérgicas del
músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico, lo que impide la relajación del
cuerpo gástrico y aumenta la actividad del antro. Disminuye el reflejo hacia el esófago, con aumento de la presión
de reposo del esfínter esofágico inferior, y también de la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas.
Indicaciones:
Hernia del hiato; disfagia; pirosis; gastroectasia; retardo del vaciamiento gástrico; náuseas y vómitos;
regurgitación; reflujo gastroesofágico; intolerancia medicamentosa.
Dosis habitual: adultos: 1 comprimido media hora antes de cada comida. Niños: 1 a 2 gotas/kg tres a cuatro veces
al día, media hora antes de cada comida. Dosis máxima: 0,5 mg/kg/día.
Contraindicaciones:
No administrar conjuntamente con fenotiazínicos. Embarazo, epilepsia, hemorragia, obstrucción mecánica o
perforación en el nivel gastrointestinal, feocromocitoma. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de
insuficiencia hepática, enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal crónica severa.
Se deberá tener precaución si se ingieren bebidas alcoholicas u otros depresores del SNC, como también si
aparece somnolencia con la medicación. En los ancianos es más común la aparición de efectos extrapiramidales.
El uso crónico de Metoclopramida puede producir diskinesia tardía. El desarrollo de esta condición está
relacionada tanto al tiempo de tratamiento, como al número de dosis ingeridas. El riesgo mayor se presenta en
ancianos, especialmente en mujeres que han tomado el principio activo por largo tiempo.
El uso crónico de Metoclopramida debe ser evitado a menos que los beneficios compensen los riesgos.
Se deberá analizar la relación riesgo-beneficio durante el período de lactancia, ya que se excreta en la leche
materna.
Raramente efectos extrapiramidales (reversibles). En ocasiones se puede producir galactorrea por aumento de
prolactina sérica.
Interacciones:
El uso simultáneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del SNC. Los medicamentos que contienen
opiáceos pueden antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. La
metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de la
bromocriptina. Acelera el vaciado gástrico de la levodopa, aumentando de esta forma el grado de absorción desde
el intestino delgado.

Confusión, somnolencia severa, espasmos musculares, tics, efectos extrapiramidales. Estos últimos se producen
en forma más frecuente en niños y adultos jóvenes.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz y la humedad (comprimidos). Protegido de la luz (gotas).
Presentaciones:
Frasco gotario con 20 ml.

LATOF
Antiglaucomatoso
Composición:
Cada 100 mL de solución oftálmica contiene:
Latanoprost 0,005 g
Excipientes c.s.p.
Latanoprost es un análogo de la Prostaglandina F2α indicado para el tratamiento de la hipertensión ocular y
glaucoma de ángulo abierto. Es un agonista del receptor prostanoide de la Prostaglandina F2α (PG F2α), que se
considera reductor de la presión intraocular al aumentar el drenaje del humor acuoso. Puede originar un cambio
gradual del color del ojo incrementando la cantidad de pigmento pardo en el iris. Este efecto se produce por el
aumento de la melanina en los melanocitos del estroma del iris y es más evidente en los ojos de color mixto.
PG F2α y su éster simple (PG F2α - isopropil éster), son capaces de inducir efectos hipotensores oculares
después de una aplicación tópica y han sido evaluados en pacientes con hipertensión intraocular y glaucoma.
Las prostaglandinas fenilsustituidas fueron desarrolladas como prodrogas con la finalidad de mejorar su
tolerancia.
Latanoprost disminuye la presión intraocular debido, principalmente, a un aumento del flujo de salida de humor
acuoso a nivel uveoescleral. Latanoprost no altera la producción del humor acuoso. Este mecanismo parece
aplicarse a otros ésteres PG F2α y es diferente al mecanismo de otros agentes antiglaucomatosos, lo que
posibilita el uso efectivo de Latanoprost en algunas combinaciones.
Estudios realizados en pacientes tratados durante 6 meses una vez al día con Latanoprost experimentaron una
reducción de la presión intraocular de 6 a 8 mmHg. Latanoprost una vez al día ha sido por lo menos tan efectivo
como timolol dos veces al día en reducir la presión intraocular. Se ha observado efectos aditivos sobre la presión
intraocular con el uso combinado de timolol y Latanoprost en pacientes con glaucoma no controlado.
FARMACOCINÉTICA
Absorción:
Latanoprost se absorbe a través de la córnea, donde el profármaco en forma de éster isopropílico se hidroliza a la
forma de ácido, para llegar a ser biológicamente activo. Latanoprost es altamente lipofílico y se hidroliza a ácidos
libres que difunden desde la córnea hacia el humor acuoso. Los estudios en humanos indican que la
concentración máxima en el humor acuoso se alcanza aproximadamente dos horas después de la administración
tópica, observándose una respuesta inicial para el tratamiento del glaucoma en 3 a 4 horas.
Se ha descrito una reducción significativa de la presión intraocular desde las 6 hasta las 24 horas después de la
dosis inicial de Latanoprost solución oftálmica, en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma. La respuesta
máxima se manifiesta entre las 8 y 12 horas.
Reducciones significativas en la presión intraocular se han observado 20 a 23 horas después de la administración
una vez al día de Latanoprost solución oftálmica. La razón de la larga duración del efecto de Latanoprost no está
clara, pero puede estar relacionada con su efecto sobre la salida del flujo uveoescleral. Se ha sugerido que la
eficacia comparable de Latanoprost aplicado una vez al día versus dos veces al día, podría estar relacionada con
el desarrollo de algún grado de tolerancia a nivel de receptor.
Distribución:
El volumen de distribución en humanos es de 0,16 ± 0,02 L/Kg. El ácido biológicamente activo de latanoprost
puede ser medido en el humor acuoso durante las primeras 4 horas, y en el plasma sólo durante la primera hora
después de la administración local.
Los ácidos libres de Latanoprost sirven como sustratos para los sistemas de transporte de prostaglandinas, lo que
impide su acumulación en la retina o cerebro.
Metabolismo:

Latanoprost es hidrolizado por las esterasas en la córnea al ácido biológicamente activo. El ácido activo de
latanoprost alcanza la circulación sistémica y es principalmente metabolizado por el hígado hasta el 1,2-dinor y
1,2,3,4- tetranor metabolitos a través de β-oxidación de ácidos grasos.
Excreción:
La eliminación del ácido de latanoprost a partir de plasma humano es rápida (t1/2 = 17 min) después de la
administración tanto por vía intravenosa como por aplicación tópica. El clearance total es de aproximadamente 7
mL/min /Kg.
Después de la β-oxidación hepática, los metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. Aproximadamente
88% y 98% de la dosis administrada se recupera en la orina tras la administración tópica y por vía intravenosa,
respectivamente.
Indicaciones:
Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular
en pacientes que presentan intolerancia a otros fármacos que disminuyen la presión intraocular.
Vía: Ocular
Forma farmacéutica: Solución Oftálmica
Dosis usual:
Dosis adultos:
Administrar 1 gota de solución oftálmica al día en cada ojo afectado, de preferencia durante las primeras horas de
la noche.
En caso de usarse más de un medicamento oftálmico tópico, éstos deberán aplicarse con un lapso de por lo
menos 5 minutos entre ellos.
Contraindicaciones:
No administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a los derivados de las
prostaglandinas. No administrar a pacientes con hipersensibilidad al cloruro de benzalconio o a cualquier otro
ingrediente de la fórmula.
Se ha informado de casos en los que latanoprost solución oftálmica estéril ha causado pigmentación de tejidos.
Los cambios reportados con mayor frecuencia han sido el incremento en la pigmentación del iris, tejidos
periorbitarios (párpados) y pestañas. Se espera que la pigmentación aumente en relación al tiempo de
administración de latanoprost.
Después de la interrupción del tratamiento con latanoprost, la pigmentación del iris probablemente no revierta, en
tanto la pigmentación del tejido periorbitario y los cambios en las pestañas suelen ser reversibles. Los pacientes
que reciben tratamiento con latanoprost deben ser informados de la posibilidad del aumento de la pigmentación.
Los efectos del aumento de la pigmentación más allá de 5 años no se conocen.
Latanoprost puede alterar gradualmente las pestañas y el vello en el ojo tratado aumentando la longitud, grosor,
pigmentación y número de pestañas o pelos. Estos cambios son generalmente reversibles al suspender el
tratamiento.
Latanoprost se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de inflamación intraocular
(iritis/uveitis) y no debe utilizarse en pacientes con inflamación intraocular activa. Se ha reportado edema macular,
incluyendo edema macular quístico durante el tratamiento con latanoprost. Estos informes han ocurrido
principalmente en pacientes afáquicos, pacientes pseudofáquicos con desgarro en la cápsula posterior del
cristalino o en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular. Latanoprost debe utilizarse con
precaución en pacientes que no tienen una cápsula posterior intacta o que poseen factores de riesgo de edema
macular.
No hay experiencia en el uso delatanoprost en glaucoma inflamatorio, neovascular, de ángulo estrecho o

congénito y la experiencia es limitada en el glaucoma de ángulo abierto con pseudofaquia y en el glaucoma
pigmentario.
La combinación de dos o más prostaglandinas o análogos de prostaglandinas, incluido latanoprost, no es

recomendable. Se ha visto que la administración de estos productos más de una vez al día podría disminuir la
presión intraocular o causar una paradojal elevación de la PIO.
Administrar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, o con glaucoma neovascular.
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad:

Latanoprost no fue mutagénico en bacterias, en el linfoma de ratón o en ensayos de micronúcleos de ratón. Se
observaron aberraciones cromosómicas in vitro con linfocitos humanos.
Latanoprost no fue carcinogénico en ratones o ratas cuando se administró por sonda oral a dosis de hasta 170
mg/Kg/día (aproximadamente 2.800 veces la dosis recomendada máxima en humanos) durante un máximo de 20
- 24 meses.
No se ha encontrado ningún efecto sobre la fertilidad masculina o femenina en estudios con animales, tras la
Uso pediátrico: La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no ha sido establecida.
Uso geriátrico: No se observaron diferencias globales en la seguridad o la eficacia se han observado entre las
personas de edad avanzada y los pacientes más jóvenes.
OTRAS RECOMENDACIONES
Los lentes de contacto se deben retirar antes de la administración de latanoprost y pueden volver a colocarse 15
minutos después de la administración.
Los pacientes también deben ser advertidos de que si desarrollan una condición ocular como conjuntivitis, trauma
o infección, o bien van a someterse a una cirugía ocular, inmediatamente deben buscar el consejo de su médico
sobre la continuidad del tratamiento.
Si se requiere más de un fármaco administrado por vía oftálmica, se recomienda que los medicamentos se
administren con al menos con cinco (5) minutos de diferencia, uno del otro.
Las reacciones adversas oculares reportadas con una incidencia entre un 5 y un 15% fueron: visión borrosa,
ardor, hiperemia conjuntival, sensación de cuerpo extraño, prurito, aumento de la pigmentación del iris y queratitis
punctata.
Otros eventos adversos reportados con una incidencia entre el 1% y el 4% son: ojo seco, dolor ocular, lagrimeo
excesivo, formación de costras palpebrales, malestar, dolor o edema palpebral, eritema, y fotofobia.
Las reacciones adversas, que se presentan en menos del 1% de los pacientes son: conjuntivitis y diplopía.
Reacciones adversas consideradas muy raras son: embolia arterial de la retina, desprendimiento de retina y
hemorragia vítrea en retinopatía diabética.
A nivel sistémico, las reacciones adversas reportadas más comúnmente son: infección del tracto respiratorio
superior/resfriado o gripe, (4%). Dolor en el pecho/angina de pecho/ dolor de espalda y reacción alérgica en la piel
(1 a 2%).
También se ha reportado asma y exacerbación del asma, disnea, edema corneal y erosiones, queratitis por
herpes, necrólisis epidérmica tóxica.
Interacciones:
La administración concomitante de pilocarpina junto con latanoprost reduce la efectividad terapéutica de este
último. Estudios in vitro han demostrado que el uso combinado de latanoprost con gotas para los ojos que
contienen timerosal provoca la precipitación de latanoprost en el ojo.
Medicamentos con acción hipotensora ocular (timolol, adrenalina y acetazolamida) pueden potenciar el efecto de
Latanoprost.
Se debe esperar por lo menos 5 minutos entre las aplicaciones de dos diferentes gotas oftálmicas.
Aparte de la irritación ocular, la hiperemia conjuntival o epiescleral, los efectos de una sobredosis de latanoprost
administrado por vía ocular no se conocen. La administración intravenosa de altas dosis de latanoprost en monos
se ha asociado con broncoconstricción transitoria, sin embargo, en 11 pacientes con asma bronquial tratados con
latanoprost, no hubo broncoconstricción inducida. La perfusión intravenosa de hasta 3 mg/Kg en voluntarios
sanos produce concentraciones plasmáticas 200 veces mayor que durante el tratamiento clínico, y no se
observaron reacciones adversas. Dosis intravenosas de 5,5 a 10 mg/Kg causó dolor abdominal, mareo, fatiga,
sofocos, náuseas y sudoración.
En caso de ocurrir una sobredosis con latanoprost solución oftálmica estéril, el tratamiento debe ser sintomático.
Almacenaje:
Almacenar refrigerado entre 2-8°C. Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original,
protegido del calor, luz, humedad, almacenar a la temperatura indicada en el rótulo. No usar este producto
después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
NO REPITA EL TRATAMIENTO SIN INDICACIÓN MÉDICA.

Presentaciones:
Cada 100 ml de solución oftálmica contiene:
Latanoprost 0,005g
Excipientes c.s.

LATOF-T
Antiglaucomatoso
Composición:
Latanoprost 0,005 g
Timolol (Como maleato) 0,5 g
Excipientes c.s.
Timolol y latanoprost están disponibles en una asociación oftálmica para el tratamiento del glaucoma. Timolol es
un beta-bloqueador adrenérgico no selectivo sin propiedades de estabilizador de membrana, y sin actividad
simpaticomimética intrínseca. Por otra parte Latanoprost es un análogo de la Prostaglandina F2α indicado para el
tratamiento de la hipertensión ocular y glaucoma de ángulo abierto. Es un agonista del receptor prostanoide de la
Prostaglandina F2α (PG F2α), que se considera reductor de la presión intraocular al aumentar el drenaje del
humor acuoso. Puede originar un cambio gradual del color del ojo incrementando la cantidad de pigmento pardo
en el iris. Este efecto se produce por el aumento de la melanina en los melanocitos del estroma del iris y es más
evidente en los ojos de color mixto.
Los diferentes mecanismos de acción de estos agentes proporcionan la justificación de su uso combinado en el
tratamiento del glaucoma e hipertensión ocular. Al parecer, timolol reduce la presión intraocular mediante la
inhibición de la producción de humor acuoso, junto con un ligero aumento en el drenaje de humor acuoso, sin
afectar la capacidad de adaptación o el tamaño de la pupila. Por otra parte, latanoprost produce la reducción de la
presión intraocular aumentando el drenaje uveoescleral.
Dado que ambos agentes, timolol y latanoprost, administrados por vía oftálmica, poseen eficacia demostrada en
el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y en la hipertensión ocular; estudios comparativos en pacientes,
con estas patologías, han indicado que latanoprost es al menos tan eficaz como el timolol en el control del
glaucoma y de la hipertensión ocular. El uso combinado de estos agentes ha producido efectos aditivo-reductores
sobre la presión intraocular.
Prostaglandina (PG) F2α y su éster simple (PG F2α - isopropil éster), son capaces de inducir efectos hipotensores
oculares después de una aplicación tópica y han sido evaluados en pacientes con hipertensión intraocular y
glaucoma.
Las prostaglandinas fenilsustituidas fueron desarrolladas como prodrogas con la finalidad de mejorar su
tolerancia.
Por otra parte, timilol es capaz de reducir la presión intraocular elevada (PIO) tanto en pacientes con glaucoma
como en pacientes normotensos ocularmente. Timolol ha demostrado ser aproximadamente ocho veces más
potente que el clorhidrato de propranolol cuando se administra de manera sistémica, así como ha demostrado
poseer un gran margen de seguridad cuando se administra por diferentes vías.
Timolol disminuye la PIO en voluntarios sanos sin afectar el tamaño, la capacidad adaptación de la pupila, la
agudeza visual y la presión sanguínea. De los β bloqueadores que han sido estudiados, timolol parece ser el que
posee mayores efectos hipotensores oculares.
MECANISMO DE ACCION
Latanoprost disminuye la presión intraocular debido, principalmente, a un aumento del flujo de salida de humor
acuoso a nivel uveoescleral. Latanoprost no altera la producción del humor acuoso. Este mecanismo parece
aplicarse a otros ésteres PG F2α y es diferente al mecanismo de otros agentes antiglaucomatosos, lo que
posibilita el uso efectivo de latanoprost en algunas combinaciones.
Timolol es un bloqueador β adrenérgico que compite con las catecolaminas para ocupar los sitios de unión del
receptor β simpático. Bloquea receptores β1 y β2, por lo tanto, no es cardioselectivo; timolol no posee actividad
simpaticomimética intrínseca ni efecto anestésico local o estabilizante de membranas. El mecanismo exacto por el

cual los β-bloqueadores, como timolol, reducen la PIO no esta claramente establecido. Estudios de
fluorofotometría sugieren que la reducción en la producción de humor acuoso es el efecto predominante. Timolol
parece causar poco efecto sobre la salida del humor acuoso.
FARMACOCINÉTICA
Latanoprost
Absorción:
Latanoprost se absorbe a través de la córnea, donde el profármaco en forma de éster isopropílico se hidroliza a la
forma de ácido para llegar a ser biológicamente activo. Latanoprost es altamente lipofílico y se hidroliza a ácidos
libres que difunden desde la córnea hacia el humor acuoso. Los estudios en humanos indican que la
concentración máxima en el humor acuoso se alcanza aproximadamente dos horas después de la administración
tópica, observándose una respuesta inicial para el tratamiento del glaucoma en 3 a 4 horas.
Se ha descrito una reducción significativa en la presión intraocular desde las 6 hasta las 24 horas después de la
dosis inicial de Latanoprost solución oftálmica en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma. La respuesta
máxima se manifiesta entre las 8 y 12 horas.
Reducciones significativas en la presión intraocular, se han observado 20 a 23 horas después de la

administración una vez al día de Latanoprost solución oftálmica. La razón de la larga duración del efecto de
latanoprost no está clara, pero puede estar relacionada con su efecto sobre la salida del flujo uveoescleral. Se ha
sugerido que la eficacia comparable de latanoprost una vez al día versus dos veces al día puede estar basada en
el desarrollo de algún grado de tolerancia a nivel de receptor.
Distribución
El volumen de distribución en humanos es de 0,16 ± 0,02 L/Kg. El ácido biológicamente activo de latanoprost
puede ser medido en el humor acuoso durante las primeras 4 horas, y en el plasma sólo durante la primera hora
después de la administración local. Los ácidos libres de Latanoprost sirven como sustratos para los sistemas de
transporte de prostaglandinas, lo que impide su acumulación en la retina o cerebro.
Metabolismo
Latanoprost es hidrolizado por las esterasas en la córnea, convirtiéndolo en un ácido biológicamente activo. El
ácido activo de latanoprost alcanza la circulación sistémica y es principalmente metabolizado por el hígado hasta
el 1,2-dinor y 1,2,3,4- tetranor metabolitos a través de β-oxidación de ácidos grasos.
Excreción
La eliminación del ácido de latanoprost a partir de plasma humano es rápida (t1/2 = 17 min) después de la
administración tanto por vía intravenosa como por aplicación tópica. El clearance total es de aproximadamente 7
mL/min /Kg.
Después de la β-oxidación hepática, los metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. Aproximadamente
88% y 98% de la dosis administrada se recupera en la orina tras la administración tópica y por vía intravenosa,
respectivamente.
Timolol
Absorción
El grado de absorción sistémica de timolol tras la aplicación oftálmica no ha sido completamente establecido; sin
embargo, la absorción puede efectivamente ocurrir, lo que se corrobora debido a los efectos adversos sistémicos
descritos después de la administración oftálmica de la droga. Tras la administración tópica de solución de timolol
0,5% dos veces al día, las concentraciones plasmáticas máximas se encontraron entre los 0,46 y 0,35 ng/mL. En
las personas que reciben timolol 0,5% una vez al día, las concentraciones máximas promedio son de 0,28 ng/mL.
Tras la aplicación tópica en el ojo de una solución de timolol 0,5% la reducción de la PIO generalmente ocurre
dentro de 15-30 minutos, alcanza el efecto máximo en 1 a 5 horas y persiste por alrededor de 24 horas.
Indicaciones:
Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular.
Vía: Ocular
Forma farmacéutica: Solución Oftálmica
Dosis usual:

Dosis adultos:
Administrar 1 gota de solución oftálmica al día en cada ojo afectado, de preferencia durante las primeras horas de
la noche.
En caso de usarse más de un medicamento oftálmico tópico, éstos deberán aplicarse con un lapso de por lo
menos 5 minutos entre ellos.
Contraindicaciones:
No administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida a latanoprost, timolol o a los derivados de las
prostaglandinas o a algún otro beta-bloqueador. No administrar a pacientes con hipersensibilidad al cloruro de
benzalconio o a cualquier otro ingrediente de la fórmula.
No administrar a pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, no administrar a pacientes con
manifiesta insuficiencia cardiaca, bradicardia sinusal grave, shock cardiogénico, o bloqueo AV de segundo o
tercer grado: la administración de timolol podría producir una exacerbación de cualquiera de estas patologías.
Como ocurre con muchos medicamentos oftálmicos tras la aplicación tópica, este medicamento se absorbe a
nivel sistémico. Las mismas reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de
beta-bloqueadores pueden ocurrir con la administración oftálmica, incluyendo reacciones respiratorias y cardiacas
graves e incluso el fallecimiento debido a broncoespasmo en pacientes con asma o con insuficiencia cardiaca.
Se ha informado de casos en los que latanoprost solución oftálmica estéril ha causado pigmentación de tejidos.
Los cambios reportados con mayor frecuencia han sido el incremento en la pigmentación del iris, tejidos
periorbitarios (párpados) y pestañas. Se espera que la pigmentación aumente en relación al tiempo de
Después de la interrupción del tratamiento con latanoprost, la pigmentación del iris probablemente no revierta, en
tanto la pigmentación del tejido periorbitario y los cambios en las pestañas suelen ser reversibles. Los pacientes
que reciben tratamiento con latanoprost deben ser informados de la posibilidad del aumento de la pigmentación.
Los efectos del aumento de la pigmentación más allá de 5 años no se conocen.
Latanoprost puede alterar gradualmente las pestañas y el vello en el ojo tratado aumentando la longitud, grosor,
pigmentación y número de pestañas o pelos. Estos cambios son generalmente reversibles al suspender el
tratamiento.
Latanoprost se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de inflamación intraocular
(iritis/uveitis) y no debe utilizarse en pacientes con inflamación intraocular activa. Se ha reportado edema macular,
incluyendo edema macular quístico durante el tratamiento con latanoprost. Estos informes han ocurrido
principalmente en pacientes afáquicos, pacientes pseudofáquicos con desgarro en la cápsula posterior del
cristalino o en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular. Latanoprost debe utilizarse con
precaución en pacientes que no tienen una cápsula posterior intacta o que poseen factores de riesgo de edema
macular.
La combinación de dos o más prostaglandinas o análogos de prostaglandinas, incluido latanoprost, no es

recomendable. Se ha visto que la administración de estos productos más de una vez al día podría disminuir la
presión intraocular o causar una paradojal elevación de la PIO. Tampoco se recomienda la administración de 2
betabloqueadores locales.
Administrar con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, o con glaucoma neovascular.
No hay evidencia en el uso de Latanoprost en glaucoma inflamatorio, neovascular, de ángulo estrecho o

congénito, y la experiencia es limitada en el glaucoma de ángulo abierto con seudofaquia y en el glaucoma
pigmentario.
Debido a los potenciales efectos de los medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos sobre la presión arterial y
el pulso, estos agentes deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular. Si surgen
signos o síntomas que sugieran una reducción del flujo sanguíneo cerebral tras el inicio de la terapia con timolol,
se debe considerar una terapia alternativa.
Desprendimiento de la coroides después de procedimientos de filtración, ha sido reportado con la administración

de reductores de la producción de humor acuoso (por ejemplo, timolol).
Pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas severas a una variedad de alergenos pueden ser más
proclives a repetir reacciones alérgicas a estos alergenos, cuando se encuentran en tratamiento con

beta-bloqueadores.
Se ha informado que los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden potenciar la debilidad muscular consistente en
ciertos síntomas de miastenia (por ejemplo, diplopía, ptosis y debilidad generalizada). Timolol rara vez ha
reportado aumentar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis o síntomas miasténicos.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad:

Latanoprost no fue mutagénico en bacterias, en el linfoma de ratón o en ensayos de micronúcleos de ratón. Se
observaron aberraciones cromosómicas in vitro con linfocitos humanos.
Latanoprost no fue carcinogénico en ratones o ratas cuando se administró por sonda oral a dosis de de hasta 170
mg/Kg/día (aproximadamente 2.800 veces la dosis recomendada máxima en humanos) durante un máximo de 20
- 24 meses.
No se ha encontrado ningún efecto sobre la fertilidad masculina o femenina en estudios con animales, tras la
Uso pediátrico: La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no ha sido establecida.
Uso geriátrico: Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los medicamentos, por lo que este tipo
de pacientes debe ser observado con atención.
OTRAS RECOMENDACIONES
Las lentes de contacto deben retirarse antes de la administración de este medicamento y pueden volver a
colocarse 15 minutos después.
Tapar inmediatamente el colirio después de su uso y evitar el contacto directo de la punta del gotario con las
estructuras del ojo. Se ha notificado la existencia de casos de queratitis bacteriana asociada con el uso de
múltiples productos oftálmicos. Los gotarios de estos productos habían sido contaminados inadvertidamente por
los pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían una enfermedad corneal concurrente o una alteración de la
superficie epitelial ocular.
Manténgase alejado del alcance de los niños
Los pacientes también deben ser advertidos de que si desarrollan una condición ocular como conjuntivitis, trauma
o infección, o bien van a someterse a una cirugía ocular, inmediatamente deben buscar el consejo de su médico
sobre la continuidad del tratamiento.
Si se requiere más de un fármaco administrado por vía oftálmica, se recomienda que los medicamentos se
administren con al menos con cinco (5) minutos de diferencia, uno del otro.
Los efectos adversos más comúnmente reportados tras la administración de la asociación oftálmica de
latanoprost/timolol fueron: ardor (11% de los pacientes) y hiperemia conjuntival (9%). Mientras que el prurito local,
la sensación de ojo seco y el excesivo lagrimeo sólo se observaron ocasionalmente. No hubo cambios
significativos en la córnea, la cámara anterior, el iris, el cristalino, o en el segmento posterior durante el
tratamiento.
En un estudio que incluyó pacientes con glaucoma, tratados con la combinación latanoprost/timolol en un régimen
de una vez al día (latanoprost 0.005%/timolol al 0,5%) no se informaron efectos adversos sistémicos significativos
(Diestelhorst & Almegard, 1998b).
Se ha informado pigmentación del iris en un 16 20% de todos los pacientes tratados con latanoprost. Esta
pigmentación es más común en pacientes con color de ojos mixtos azul/pardo, verde/pardo o amarillo/pardo.
Además se ha observado oscurecimiento, enrojecimiento y alargamiento de las pestañas en un 37,4% de los
pacientes tratados con latanoprost.
Se ha informado la sensación de cuerpo extraño y visión borrosa durante la administración, irritación local (que no
impide que se siga aplicando), blefaritis, conjuntivitis, trastornos corneales, dolor ocular.
Se ha reportado bradicardia. En personas asmáticas puede producir broncoespasmo.
Otras manifestaciones reportadas son: cefalea, rash, dolor de espalda, de las articulaciones y musculares,
erosiones dérmicas, uveítis. Para Latanoprost se ha reportado casos de oscurecimiento de la piel palpebral.

Interacciones:
La administración concomitante de pilocarpina junto con latanoprost reduce la efectividad terapéutica de este
último. Estudios in vitro han demostrado que el uso combinado de latanoprost con gotas para los ojos que
contienen timerosal provoca la precipitación de latanoprost en el ojo.
Existe la posibilidad de un efecto aditivo en el bloqueo β-adrenérgico sobre la PIO y/o en el efecto sistémico, en
pacientes que están recibiendo un bloqueador β-adrenérgico por vía oral y timolol oftálmico de manera
concomitante.
Cuando timolol se administra concomitantemente con un fármaco que depleta las catecolaminas (por ejemplo,
reserpina), el paciente debe ser monitorizado de cerca por posibles efectos aditivos y la posibilidad de que el
paciente experimente hipotensión y/o bradicardia marcada; también se puede producir vértigo, síncope y/o
hipotensión ortostática.
La administración concomitante de bloqueadores β-adrenérgicos y bloqueadores de los canales de calcio o de

glucósidos cardíacos puede tener un efecto aditivo sobre la prolongación de la conducción AV. Por ello se debe
tener precaución si timolol y algún bloqueador de los canales de calcio se utilizan de forma concomitante en
pacientes con trastornos en la conducción AV, insuficiencia ventricular izquierda y/o hipotensión. Verapamilo debe
administrarse con precaución en pacientes tratados con timolol por vía oftálmica. Cuando se requiere terapia con
bloqueadores de los canales de calcio se recomienda un agente con efectos mínimos en el nodo sinoauricular y la
conducción cardiaca (por ejemplo, nifedipino).
Se ha reportado bradicardia sinusal cuando quinidina y timolol se utilizan de forma concomitante, ya sea
administrado por vía oral u oftálmica. Esta interacción ha sido atribuida a la inhibición del metabolismo de timolol
(a través del citocromo P-450 isoenzima 2D6) por quinidina.
A nivel local, la sobredosis puede producir irritación, hiperemia y rash. Además existen notificaciones de casos de
sobredosis inadvertidas con timolol solución oftálmica, resultando en efectos sistémicos similares a los
observados con la sobredosificación por vía sistémica: mareos, cefalea, dolor muscular, dificultad respiratoria,
bradicardia, broncoespasmo y paro cardiaco.
Tratamiento
Se debe acudir inmediatamente a un centro asistencial para controlar la sintomatología presente y aplicar las
medidas de soporte adecuadas.
Almacenaje:
Almacenar refrigerado entre 2-8°C.
almacenar a la temperatura indicada en el rótulo. No usar este producto después de la fecha de vencimiento
indicada en el envase.
NO REPITA EL TRATAMIENTO SIN INDICACIÓN MÉDICA
Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 2,5 ml de solución oftálmica estéril, con dispensador de gota controlada, que facilita y
hace más cómoda la aplicación, evitando pérdida de gotas y asegurando uniformidad de la dosis.

LIFTER
Tratamiento de la Disfunción Eréctil
SAVAL
Composición:
Sildenafil (Como citrato) 50 mg
Excipientes c.s.
Sildenafil (Como citrato) 100 mg

Excipientes c.s.
Sildenafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 que se usa clínicamente en el tratamiento de la
disfunción eréctil.
Indicaciones:
Tratamiento de la disfunción eréctil.
Según prescripción médica.
La dosis usual es 1 comprimido de 50mg administrados 1 hora antes de la actividad sexual. En caso necesario se
puede administrar 1 comprimido de 100mg 1 hora antes de la actividad sexual. La frecuencia de dosis máxima
recomendada es de 1 comprimido de 50 o 100mg al dia.
Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a sildenafil. En pacientes que usan nitratos orgánicos en alguna de sus
formas.
En niños y adolescentes.
El médico debe considerar el estado cardiovascular del paciente antes de proscribir LIFTER. Usar con precaución
en pacientes con deformidad anatómica del pene o en pacientes cuyas condiciones pueden predisponerlo a
priaprismo. No está indicado para el uso en mujeres.
Los efectos son generalmente transitorios y moderados y están relacionados a la dosis. Se han reportado dolor de
cabeza, rubor, dispepsia, congestión nasal, infección del tracto urinario, visión anormal, diarrea, mareos y rash.
Interacciones:
No administrar en forma concomitante con Cimetidina, Eritromicina, Ketoconazol, Itraconazol
En caso de sobredosificación se deben tomar las medidas generales de soporte. La diálisis renal, no acelera el
clearance de Sildenafil.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 25 °C. Protegido de la luz y humedad.
Presentaciones:
Comprimidos 50 mg: envases conteniendo 1, 5 y 10 comprimidos.
Comprimidos 100 mg: envase conteniendo 5 comprimidos.

LOMEX
Antiulceroso
SAVAL
Composición:
Cada cápsula con microgránulos de liberación retardada contiene:
Omeprazol 10 mg
Excipientes c.s.
Omeprazol 20 mg
Excipientes c.s.
Cada frasco ampolla con liofilizado contiene:

Omeprazol (Como sal sódica) 40 mg
Excipientes c.s.
Cada ampolla contiene 10 ml de solvente de reconstitución
LOMEX es omeprazol, un inhibidor específico de la bomba de protones. A nivel de los canalículos secretorios de
la célula parietal, LOMEX inhibe la enzima ATPasa H+/K+ dependiente (bomba de protones) bloqueando el último
paso en la secreción gástrica de ácido clorhídrico. Este efecto es dosis dependiente y provee una inhibición
efectiva tanto sobre la secreción ácida basal como sobre la estimulada, efecto superior al obtenido mediante
fármacos inhibidores H2.
Luego de la administración de omeprazol, la inhibición de secreción ácida gástrica puede constatarse dentro de la
primera hora, con un peak a las dos horas, persistiendo su efecto hasta por 72 horas. El efecto máximo se obtiene
dentro de los cinco días de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal se logra una disminución promedio del
80% en la acidez intragástrica de 24 horas, con una disminución promedio de la secreción ácida peak después de
la estimulación con pentagastrina de alrededor del 70%, 24 horas después de la dosis de omeprazol. Omeprazol
es completamente metabolizado, sobre todo en el hígado. La biodisponibilidad sistémica de omeprazol no se ve
alterada significativamente en pacientes con disminución de la función renal. El uso de omeprazol inhibe el
crecimiento del Helicobacter pylori; sin embargo, para la erradicación total del microorganismo se requiere
administrar antibióticos simultáneamente.
Indicaciones:
Esofagitis por reflujo, úlcera duodenal, úlcera gástrica, terapia de mantenimieto en la prevención de recurrencia de
esofagitis por reflujo severas y úlceras pépticas, erradicación de H. pylori, tratamiento de la enfermedad por reflujo
gastroesofágico sintomática, síndrome de Zollinger-Ellison.
LOMEX I.V.: profilaxis de aspiración ácida, profilaxis de hemorragia digestiva en pacientes críticos, hemorragia
gastrointestinal alta, síndrome de Zollinger-Ellison y retención gástrica de origen ulceroso.
Úlcera duodenal: 1 cápsula (20 mg) al día durante dos semanas. Si el control no indica cicatrización total,
continuar el tratamiento durante otras dos semanas. Se recomienda administrar 40 mg una vez al día si se
presenta bajo nivel de respuesta durante 4 semanas. Úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: 1 cápsula (20 mg) al
día durante cuatro semanas. Si el control no indica cicatrización total, continuar el tratamiento durante otras cuatro
semanas. Se recomienda administrar 40 mg una vez al día si se presenta bajo nivel de respuesta durante 8
semanas. Tratamiento de mantención: 1 cápsula (20 mg) al día; en caso de recidiva la dosis puede aumentarse a
2 cápsulas (40 mg) una vez al día. Prevención de recurrencia en pacientes con úlcera duodenal: 1 cápsula de 10
mg una vez al día. Tratamiento a largo plazo de esofagitis por reflujo curada: una cápsula de 10 mg una vez al
día. Erradicación de H. pylori: actualmente los esquemas triasociados son los que ofrecen mayores tasas de
erradicación. El más usado es LOMEX 20 mg, amoxicilina 1 g (AMOVAL 1 gr) y claritromicina 500 mg
(EUROMICINA 500 mg), administrados cada uno, dos veces al día durante una semana. Síndrome de
Zollinger-Ellison: 3 cápsulas (60 mg) una vez al día; según la respuesta clínica esta dosis diaria puede ser
incrementada hasta 120 mg. Profilaxis en aspiración ácida: 40 mg la tarde anterior a la cirugía, seguida de 40 mg
en la mañana el día de la cirugía.

Tratamiento inyectable: LOMEX I.V. está indicado cuando la vía parenteral es necesaria. La dosis habitual es de
40 mg en bolus I.V. cada 24 horas, es decir 1 ampolla al día. En el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosificación
debe ajustarse individualmente, pudiendo ser requeridas dosis más altas o más frecuentes. La solución I.V. se
obtiene por reconstitución del LOMEX liofilizado con el solvente proporcionado y debe ser usado dentro de las 4
horas después de reconstituido. No se debe usar otro solvente. LOMEX I.V. debe ser usado solamente para
inyección I.V. en bolus y no debe agregarse a otras soluciones para infusión I.V. Después de la reconstitución, la
inyección debería administrarse lentamente en un período de al menos 2,5 minutos, a una velocidad máxima de 4
ml por minuto.
Contraindicaciones:
Paciente con hipersensibilidad a omeprazol.
No existe suficiente evidencia para avalar su uso durante el embarazo o la lactancia. No se requiere ajustar la
dosis en pacientes con insuficiencia renal, hepática o en ancianos. Ya que la biodisponibilidad y vida media de
omeprazol aumenta en pacientes con insuficiencia hepática, una dosis de 10 a 20 mg debería ser suficiente.
Existe muy poca experiencia en niños.
LOMEX es bien tolerado. Rara vez se han comunicado náuseas, cefaleas, diarreas, estitiquez, flatulencia, rash
cutáneo, mialgias, incremento de enzimas hepáticas, visión borrosa, vértigos. Estos síntomas han sido leves y
pasajeros, pero en muchos casos la relación con el tratamiento con LOMEX no han sido establecidas.
Interacciones:
LOMEX puede prolongar el tiempo de eliminación de diazepam, warfarina y fenitoína, por lo que se recomienda
monitorear y eventualmente reducir la dosis de LOMEX en pacientes que estén siendo tratados con fenitoína.
No existe información sobre intoxicación en humanos y no se pueden dar recomendaciones específicas para su
eventual tratamiento. No obstante, existen antecedentes de dosis I.V. de 200 mg en un día y hasta 520 mg por vía
oral por tres días sin reportarse efectos secundarios.
Almacenaje:
Presentaciones:
LOMEX cápsulas contiene:
Omeprazol 20 mg de 14 y 35 cápsulas.
Omeprazol 10 mg de 28 cápsulas.
LOMEX 40 mg inyección I.V.: envase combinado que contiene un frasco ampolla de omperazol y una ampolla con
10 ml de solvente.

LOVACOL
Hipolipemiante
SAVAL
Composición:
Lovastatina 20 mg
Excipientes c.s.
LOVACOL disminuye el colesterol por inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa. La disminución del colesterol
intracelular, por este mecanismo, induce a un aumento de la síntesis de receptores hepáticos de LDL, que a
través de mayor captación de receptores resulta en una disminución de los niveles plasmáticos de LDL. Este
fenómeno ocurre tanto en la hipercolesterolemia familiar heterocigota como en la hipercolesterolemia primaria.
LOVACOL induce reducciones importantes del colesterol total y colesterol LDL, disminuye los triglicéridos y
aumenta moderadamente el colesterol HDL.
Dependiendo de la dosis usada, el porcentaje de reducción del colesterol total varía entre un 19 y 39%; el
colesterol LDL entre un 25 y 40%; los triglicéridos entre un 10 y 30%. Los niveles de colesterol HDL se elevan
entre un 7 y 15%. La magnitud de la disminución en los niveles de colesterol depende de la dosis y el efecto
máximo aparece dentro de un período de cuatro semanas, por lo cual los cambios de dosificación deben ser
realizados con intervalos no menores a cuatro semanas.
Indicaciones:
Hipercolesterolemia. Prevención primaria y secundaria de eventos cardiovasculares.
Dosis habitual: 1 comprimido de 20 mg en la noche.
La dosis puede ser aumentada hasta un máximo de 80 mg/día, los cuales pueden ser administrados en una sola
toma (en la noche), o fraccionada en dos (en la mañana y en la noche).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a lovastatina. Enfermedad hepática activa o elevación persistente inexplicable de las
transaminasas y de la CPK más allá de los valores indicados (ver precauciones).
Contraindicado en embarazo y lactancia.
Ocasionalmente puede producir aumento de las transaminasas y de la CPK. Si las elevaciones son superiores a 3
y 10 veces respectivamente sobre el valor normal, se debe discontinuar la terapia.
En algunas ocasiones se ha presentado flatulencia, diarrea, estreñimiento, náusea, dispepsia, mareo, visión
borrosa, cefalea, calambres musculares, dolor abdominal.
Interacciones:
Presenta interacción con inmunosupresores, eritromicina, anticoagulantes.
Se puede administrar conjuntamente con secuestradores de ácidos biliares y con niacina.
No se dispone de información específica.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envases con 28 comprimidos.

LOWDEN
Hipolipemiante
Composición:
Atorvastatina (Como sal cálcica) 10 mg
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
LOWDEN es atorvastatina, inhibidor de la Hidroxi-Metil-Glutaril CoenzimoA reductasa (HMG-CoA reductasa), que
es la enzima que limita la velocidad de síntesis del colesterol. LOWDEN actúa en la producción de ácido
mevalónico a partir de HMG-CoA, lo que origina reducción de la síntesis hepática del colesterol. Lo anterior
implica aumento de la expresión de receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en las membranas del
hepatocito. Y estimula el catabolismo del LDL. Es así como LOWDEN produce disminución de los niveles de
colesterol-LDL como de colesterol-total. Las reducciones en el pool hepático de colesterol, se han asociado con
una disminución en la velocidad de producción de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y/o LDL por
parte del hígado.
Indicaciones:
LOWDEN está indicado para la reducción de colesterol-total y colesterol-LDL, en pacientes con
hipercolesterolemia, junto con el tratamiento dietético que se indica en estos pacientes.
LOWDEN se administra por vía oral. Se recomienda que previo a la administración del medicamento, el paciente
sea sometido a una dieta de reducción del colesterol y debe continuar con esta dieta durante el tratamiento con
LOWDEN. El rango de dosis usual es entre 10 - 80 mg diarios administrados una vez al día, con o sin los
alimentos. La dosis usual para el tratamiento de hipercolesterolemia, dislipidemia mixta e hipercolesterolemia
familiar es de 10 - 20 mg una vez al día. El nivel sérico de lípidos debe controlarse después de cuatro semanas de
iniciado el tratamiento y según los resultados debe ajustarse la dosis. En pacientes con daño renal no se requiere
ajuste de la dosis. En pacientes con daño hepático se debe ajustar la dosis de acuerdo a la magnitud del daño.
Contraindicaciones:
LOWDEN está contraindicado en enfermedad hepática activa, en caso de elevación de transaminasas séricas en
forma mantenida y sin explicación conocida, en embarazo, lactancia, mujeres potencialmente fértiles que no
utilicen medidas contraceptivas adecuadas e hipersensibilidad a atorvastatina o a alguno de los componentes del
comprimido. Se debe evaluar relación riesgo - beneficio para administrar en alcoholismo activo o remitido y en
pacientes trasplantados sometidos a terapia inmunosupresora.
LOWDEN se debe administrar con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática y en personas
que consumen alcohol de alta graduación. La terapia con LOWDEN se debe discontinuar si las elevaciones de
transaminasas son superiores en 3 veces al límite superior normal.
Son por lo general leves y de baja frecuencia; efectos en el SNC: se ha informado dolor de cabeza leve a
moderado, lo cual ocurre también con otros inhibidores del HMG-CoA reductasa; efectos gastrointestinales: se ha
informado dolor abdominal, constipación y diarrea, con incidencias menores al 3%, flatulencia y náuseas se ha
informado ocasionalmente; efecto hepático: elevación de las transaminasas séricas con valores sobre tres veces
el límite superior se informaron con incidencia menor al 1%; efectos respiratorios: se ha informado faringitis y
rinitis con el uso de atorvastatina; efectos musculoesqueléticos: se ha informado mialgia y debilidad muscular, así

como aumentos de la CPK. Si el valor de esta enzima es superior en 10 veces el límite normal, LOWDEN debe
ser discontinuado.
Interacciones:
La administración concomitante de LOWDEN con fibratos aumenta la incidencia de miopatías. La administración
conjunta con colestipol reduce los niveles sanguíneos de atorvastatina. La administración concomitante con
ciclosporina, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol o niacina aumenta el riesgo de miopatías. La
administración de eritromicina y claritromicina aumenta las concentraciones de atorvastatina. Si LOWDEN se
administra junto con digoxina, aumentan los niveles séricos de esta última. La combinación de LOWDEN con
anticonceptivos orales produce aumentos de las concentraciones sanguíneas de estrógenos y progestágenos. La
administración de LOWDEN junto con suspensión antiácida oral que contenga hidróxido de magnesio y aluminio
disminuye la concentración plasmática de atorvastatina en aproximadamente un 35%, sin embargo, la reducción
de colesterol-LDL no se ve alterada. La ingesta en conjunto con jugo de pomelo aumenta la absorción del
fármaco.
No existe tratamiento específico. Si se produjera una sobredosis, el paciente debe ser tratado sintomáticamente
tomando además todas las medidas de apoyo que se requieran según el caso. Debido a la estrecha unión de la
droga con las proteínas plasmáticas, no es de esperar que la hemodiálisis aumente de manera significativa el
clearance de atorvastatina.
Almacenaje:
Presentaciones:
LOWDEN 10 mg x 30 y 60 comprimidos ranurados.
LOWDEN 20 mg x 30 comprimidos ranurados.
LOWDEN 40 mg x 30 comprimidos ranurados. Todos en envase blister con doble capa metálica, para proteger el
principio activo.

LUKANEX
Antiasmático
SAVAL
Composición:
Montelukast (como sal sódica): 4 mg
Excipientes c.s.
Montelukast (como sal sódica): 5 mg

Excipientes c.s.

Montelukast: 10 mg
Excipientes c.s.
Cada sachet contiene:

Montelukast: 4 mg
Excipientes c.s.
Montelukast es un antagonista selectivo y competitivo de los receptores de cisteinil leucotrienos, capaz de inhibir
los procesos inflamatorios implicados en el asma y la rinitis alérgica.
Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son productos del metabolismo del ácido araquidónico y se liberan
desde varias células, incluyendo mastocitos y eosinófilos. Estos eicosanoides se unen a los receptores de cisteinil
leucotrienos (CysLT) presentes en las vías respiratorias humanas (incluyendo las células musculares lisas y los
macrófagos de las vías respiratorias) y en células pro-inflamatorias (como eosinófilos y ciertas células mieloides).
Los cisteinil leucotrienos se han correlacionado con la fisiopatología del asma y de la rinitis alérgica. En el asma,
los efectos mediados por los cisteinil leucotrienos incluyen aumento en la secreción de moco, aumento de la
permeabilidad vascular, edema de las vías aéreas, broncoespasmo y alteración de la actividad celular asociada a
procesos inflamatorios. En la rinitis alérgica, los cisteinil leucotrienos son liberados desde la mucosa nasal
después de la exposición al alergeno y se asocian con aumento de la resistencia de la vía aérea nasal y
obstrucción nasal.
Debido al papel de los leucotrienos en la patogenia del asma, la modificación en la actividad de los leucotrienos
tras la administración de montelukast reduce los síntomas en las vías respiratorias, disminuye el tono del músculo
liso bronquial, y mejora el control del asma. En pacientes con asma, montelukast inhibe la bronco-constricción
aguda o tardía inducida por la exposición a alérgenos, frío, aire seco y/o ejercicio.
Montelukast se une selectiva, competitiva y reversiblemente a los receptores de cisteinil leucotrienos (CysLT) tipo
1. Montelukast inhibe las acciones fisiológicas de la LTD4 en el receptor de CysLT tipo 1 sin ejercer ninguna
actividad agonista.
Montelukast no muestra afinidad por los receptores prostanoides, colinérgicos, o β-adrenérgicos.
PERFIL FARMACOCINÉTICO
Absorción:
Montelukast es rápidamente absorbido desde el tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan 2 a 2,5 horas luego de la administración oral en ayunas de una dosis única de 5 mg (en
adultos), o 4 mg (en niños de 2-5 años de edad). La biodisponibilidad oral del fármaco administrado en forma de
comprimidos masticables de 5 mg en adultos es del 73% cuando se administra en ayunas y de un 63% cuando el
fármaco se administra junto con las comidas.
El efecto de montelukast es evidente dentro de las primeras 4 horas después de la administración del fármaco y
persiste durante 24 horas o más.

Distribución:
La distribución de montelukast en los tejidos y fluidos del cuerpo no ha sido totalmente caracterizada. El volumen
de distribución es de 8-11 L. Montelukast se une en más de un 99% a las proteínas plasmáticas.
No se sabe si montelukast atraviesa la placenta en humanos; pero sí lo hace en ratas y conejos. Si bien no se
sabe si montelukast se distribuye en la leche humana, el fármaco se distribuye en la leche de ratas.
Metabolismo:
Montelukast es ampliamente metabolizado por el CYP3A4 y el CYP2C9. Sobre la base de resultados in vitro, a
dosis terapéuticas montelukast no inhibe CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. In vitro montelukast ha
demostrado ser un potente inhibidor del CYP2C8, sin embargo in vivo no existe evidencia que haya demostrado
interacciones con otros fármacos debido a la inhibición del CYP2C8. Montelukast posee un tiempo de vida media
de 2.7 a 5 horas.
Excreción:
Posee un clearance plasmático de 45 mL/min en adultos sanos. Tras una dosis oral de montelukast, el 85% de la
dosis se recupera en las heces dentro de los 5 días posteriores a la administración y sólo un 0,2% se recupera en
la orina.
Insuficiencia hepática: Pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada muestran una disminución del
metabolismo de montelukast, lo que implica incrementos del 41% en el promedio del área bajo la curva de
montelukast; y un incremento en el tiempo de vida media a 7,4 horas. No es necesario ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. La farmacocinética de montelukast no ha sido estudiada en
pacientes con insuficiencia hepática severa o con hepatitis.
Insuficiencia renal: Dado que montelukast y sus metabolitos no se excretan por la orina, la farmacocinética de
montelukast no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. No es necesario ajustar la dosis en estos
pacientes.
Género: La farmacocinética de montelukast es similar en ambos sexos.
Raza: Las diferencias farmacocinéticas debidas a la raza no han sido estudiadas.
Adolescentes y pacientes pediátricos: Tras la administración de montelukast 10 mg a adolecentes mayores de 15

años, las concentraciones plasmáticas registradas de montelukast fueron similares a las descritas en pacientes
adultos.
Tras la administración (comprimido masticable) de montelukast 4 mg en pacientes pediátricos de 2 a 5 años de

edad, y de 5 mg en pacientes pediátricos de 6 a 14 años de edad, se vio que el área bajo la curva y el tiempo de
vida media fueron similares a los descritos en adultos tras la administración de un comprimido recubierto de 10
mg de montelukast.
En niños de 6 a 11 meses de edad, la exposición sistémica a montelukast y la variabilidad de las concentraciones

plasmáticas fueron superiores a las observadas en adultos.
La exposición sistémica en niños de 12 a 23 meses de edad fue menos variable, pero siguió siendo superior a la
observada en adultos. Sin embargo la seguridad y tolerabilidad de montelukast en una sola dosis diaria en niños
de 6 a 23 meses es similar a la reportada en pacientes pediátricos mayores de dos años.
Indicaciones:
Montelukast está indicado en:
- Profilaxis y tratamiento crónico del asma en adultos y pacientes pediátricos a partir de los 12 meses de edad.
- Prevención de la bronco-constricción inducida por ejercicio en pacientes adultos y adolecentes mayores de 15
años de edad
- Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional en pacientes adultos y niños a partir de los 2 años de edad
- Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica perenne en pacientes adultos y niños a partir de los 6 meses de edad.
Vía oral
Dosis usual adultos y adolescentes mayores de 15 años de edad:

Para el tratamiento del asma montelukast debe tomarse una vez al día, en la noche. La dosis recomendada es de

un comprimido de 10 mg.
Para el tratamiento de la bronco-constricción inducida por el ejercicio en adultos y adolecentes mayores de 15

años de edad la dosis es de 10 mg de montelukast al menos 2 horas antes del ejercicio. No se debe tomar una
nueva dosis dentro de las 24 horas siguientes a la administración. Los pacientes que ya están tomando
montelukast para otra indicación (incluyendo asma) no deben tomar una dosis adicional para prevenir la
bronco-constricción inducida por el ejercicio. Los pacientes deben tener disponible un ß-agonista de acción corta,
en caso de crisis asmática.
Para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional, montelukast debe tomarse una vez al día. La dosis
recomendada es de un comprimido de 10 mg.
Para el tratamiento de la rinitis alérgica perenne, la dosis recomendada es de un comprimido de 10 mg.
Dosis pediátrica Usual

Para el tratamiento del asma montelukast debe tomarse una vez al día en la noche. Las dosis recomendadas son:
Pacientes pediátricos entre 6 y 14 años de edad: un comprimido masticable de 5 mg.
Pacientes pediátricos entre 2 y 5 años de edad: un comprimido masticable de 4 mg o un sachet de 4 mg.
Pacientes pediátricos de 12 a 23 meses de edad: un sachet de 4 mg.
Para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional, montelukast debe tomarse una vez al día. La dosis
recomendad es:
Para el tratamiento de la rinitis alérgica perenne, la dosis recomendada es:

Pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad: un sachet de 4 mg.
Instrucciones para la Administración del sachet

Montelukast puede administrarse directamente en la boca, disuelto en 1 cucharadita (5 ml) de fórmula para bebés,
mezclado con la leche materna, o mezclado con una cucharada de alimentos blandos (puré de manzana,
zanahoria, arroz).
Contraindicaciones:
Montelukast está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la formula.
Montelukast no está indicado para el tratamiento del bronco-espasmo en los ataques agudos de asma, incluyendo
los ataques asmáticos severos (estatus asmático). Se debe recomendar un tratamiento de emergencia apropiado
a los pacientes asmáticos. El tratamiento con montelukast puede continuar durante las exacerbaciones agudas
del asma. Los pacientes que sufren de exacerbaciones asmáticas después del ejercicio deben contar con un
agonista beta de acción corta (inhalador) para poder tratar la exacerbación de los síntomas asmáticos. En el
tratamiento del asma inducida por el ejercicio, montelukast no está indicado como monoterapia.
Durante el tratamiento con montelukast la dosis de corticosteroides puede reducirse gradualmente bajo
supervisión médica, pero no deben ser sustituidos abruptamente, sean inhalados o administrados oralmente.
Los pacientes con sensibilidad a aspirina deben evitar consumir aspirina o cualquier otro antiinflamatorio no
esteroidal mientras que este tomando montelukast. Aunque montelukast es eficaz mejorando la función pulmonar
en pacientes asmáticos con sensibilidad a aspirina, no se ha demostrado que montelukast pueda evitar la
bronco-constricción causada por aspirina y otros anti-inflamatorios no esteroidales, en pacientes asmáticos
sensibles a la aspirina
Se han reportado eventos neuropsiquiátricos en adultos, adolescentes y pacientes pediátricos tratados con
montelukast. Informes post-comercialización de montelukast incluyen agitación, comportamiento agresivo u
hostilidad, ansiedad, depresión, alteraciones del sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, sonambulismo,
pensamiento y comportamiento suicida (incluyendo el suicidio), y tremor.
Se debe estar atento a los posibles eventos neuropsiquiátricos que puedan surgir. Los pacientes deben ser
instruidos de notificar a sus médicos si experimentan cambios como los descritos anteriormente. Los médicos
deben evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios de continuar el tratamiento con montelukast si tales
eventos ocurren.
Los pacientes con asma en tratamiento con montelukast pueden presentar eosinofila sistémica, la que a veces

puede presentarse con signos clínicos de vasculitis consistentes con el síndrome de Churg-Strauss, una
condición que suele tratarse con corticosteroides sistémicos. Estos efectos normalmente, pero no siempre, se han
asociado con la reducción del tratamiento con corticosteroides orales. Se debe estar alerta ante la posible
aparición de eosinofilia. Los pacientes podrían presentar erupción cutánea vasculítica, empeoramiento de los
síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y/o neuropatías. Una asociación causal entre montelukast y
estas condiciones no se ha establecido.
Uso en pacientes geriátricos

No se observaron diferencias globales en la seguridad o eficacia entre pacientes geriátricos y pacientes adultos.
La experiencia clínica no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y pacientes
más jóvenes, aunque una mayor sensibilidad de algunos pacientes mayores no puede ser descartada.
Uso Pediátrico
Se ha demostrado la seguridad y eficacia de montelukast en:
- Pacientes pediátricos con asma entre los 12 meses y los 14 años de edad.
- Pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional entre los 2 y 14 años de edad
- Pacientes pediátricos con rinitis alérgica perenne entre los 6 meses y los 14 años de edad.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de montelukast en:

- Pacientes pediátricos con asma, menores de 12 meses
- Pacientes con rinitis alérgica perenne, menores a 6 meses de edad
- Pacientes pediátricos menores a los 15 años de edad con bronco-constricción inducida por ejercicio.
Las reacciones adversas más comunes son: infección del tracto respiratorio, fiebre, cefalea, faringitis, tos, dolor
abdominal, diarrea, otitis media, gripe, rinorrea, sinusitis y otitis.
En adultos y adolecentes mayores de 15 años de edad las reacciones adversas descritas son:
Generales: dolor abdominal, fatiga, fiebre.
Digestivos: dispepsia, dolor dental, gastroenteritis.
Psiquiátricos y del SNC: cefalea y mareos.
Respiratorios: tos, congestion nasal, infección del tracto respiratorio.
De la piel: prurito.
De laboratorio: Incremento de las ALT y AST, piuria.
En pacientes pediátricos entre 6 y 14 años de edad las reacciones adversas descritas son faringitis, fiebre,
sinusitis, cefalea, nauseas, diarrea, dispepsia, otitis, infección viral, laringitis.
En pacientes pediátricos entre 2 y 5 años de edad las reacciones adversas descritas son fiebre, tos, dolor
abdominal, diarrea, cefalea, rinorrea, sinusitis, faringitis, otitis, gripe, erupción cutánea, dolor de oído,
gastroenteritis, dermatitis, conjuntivitis.
En pacientes pediátricos entre 6 y 23 meses de edad las reacciones adversas descritas son infección respiratoria,
sibilancias, otitis media, faringitis, tonsilltis, tos, rinitis.
Experiencia post-comercialización
Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas durante la comercialización de montelukast:
Trastornos sanguíneos y linfáticos: mayor tendencia a la hemorragia.
Sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, infiltración eosinofilica hepática.
Trastornos psiquiátricos: agitación, comportamiento agresivo u hostilidad, ansiedad, depresión, alteración del
sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, sonambulismo, pensamiento y comportamiento suicida (incluyendo el
suicidio), tremor.
Trastornos del sistema nervioso: somnolencia, parestesia/hipoestesia, convulsiones.
Trastornos cardíacos: palpitaciones.
Trastornos respiratorios: epistaxis.
Trastornos gastrointestinales: diarrea, dispepsia, náuseas, pancreatitis, vómitos.
Trastornos hepatobiliares: hepatitis colestásica, lesión hepatocelular. La mayoría de estos eventos se produjeron
en pacientes con factores de riesgo de enfermedad hepática (como administración concomitante con otros
medicamentos), o pacientes con potencial desarrollo de enfermedad hepática.
Trastornos de la piel: angioedema, hematomas, eritema, prurito, urticaria.
Trastornos musculoesqueléticos: artralgia, mialgia incluyendo calambres musculares.
Trastornos generales: edema. Los pacientes con asma en tratamiento con montelukast pueden presentar
eosinofilia sistémica, que algunas veces puede presentar características clínicas de vasculitis consistentes con el
síndrome de Churg-Strauss, una condición que suele tratarse con corticosteroides sistémicos. Estos efectos
normalmente, pero no siempre, se han asociado con la reducción de la terapia con corticosteroides orales. Los
pacientes podrían presentar erupción cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones

cardíacas, y/o neuropatía si se desarrolla eosinofilia.
Interacciones:
Fenobarbital
Fenobarbital es un potente inductor del sistema citocromo P450. Cuando se administra concomitantemente con
montelukast, el área bajo la curva (AUC) de montelukast disminuye aproximadamente en un 40%. Sin embargo,
no se requiere ajuste en la dosis de montelukast
Prednisona
En los estudios farmacocinéticos, la administración de prednisona con montelukast hasta en dosis de 100 mg/día
no se produjeron interacciones medicamentosas, sin embargo existe un reporte post comercialización de edema
periférico tras el uso concomitante de prednisona y montelukast en un paciente de 23 años de edad con
antecedentes de asma y alergias. Cuando prednisona fue retirado del régimen terapéutico, el edema se corrigió.
Repaglinida
Repaglinida se metaboliza por los sistemas enzimáticos CYP2C8 y CYP3A4. La administración conjunta con
montelukast, un inhibidor de la CYP2C8, puede causar un aumento de las concentraciones plasmáticas de
repaglinida. Se recomienda administrar con precaución.
Rifampicina
Rifampicina es un potente inductor del sistema citocromo P450. Aunque no se han realizado estudios con
rifampicina y montelukast, se recomienda monitorización de la eficacia clínica de montelukast, cuando estos
medicamentos deban ser co-administrados.
En los casos de sobredosis reportados durante la experiencia post-comercialización la sintomatología fue
consistente con el perfil de seguridad de montelukast e incluyó dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea,
vómitos e hiperactividad psicomotriz.

No hay información específica sobre el tratamiento de una sobredosis de montelukast. Es razonable emplear las
medidas de apoyo habituales, por ejemplo, eliminar la fracción de fármaco no absorbido del tracto gastrointestinal,
monitorización clínica y tratamiento de apoyo, si es necesario. No se sabe si montelukast se elimina por diálisis
peritoneal o hemodiálisis.
Almacenaje:
Presentaciones:
Lukanex 4 mg granulado: Envase con 40 sachets
Lukanex 4 mg comprimidos masticables: Envase con 40 comprimidos masticables
Lukanex 5 mg comprimidos masticables: Envase con 40 comprimidos masticables
Lukanex 10 mg comprimidos recubiertos: Envase con 40 comprimidos recubiertos

MENTANIA
Vasodilatador y estimulante cerebral
Composición:
Extracto seco estandarizado de hojas de Gingko biloba L 60 mg
(Equivalente a 14,4 gr glucósidos flavónicos)
Extracto seco estandarizado de raíz Panax gingseng C.A Meyer 100 mg
(Equivalente a 4 mg de ginsenósidos)
Excipientes c.s.
Mentania corresponde a una asociación de los extractos naturales estandarizados de Ginkgo biloba y Panax
Ginseng. Varios de los componentes de estos extractos presentan una biodisponibilidad de 72 100% y una vida
media de 3 7 horas, post administración oral.
Indicaciones:
Tratamiento de la insuficiencia cerebral vascular y algunas de sus manifestaciones como deficit cognitivo,
cambios de carácter y otros.
Vía oral. Según prescripción médica.
La dosis usual es una cápsula 2 veces al día, después de almuerzo y comida. Las cápsulas se deben ingerir con
líquido, sin masticar.
Mantener el tratamiento por lo menos 4 semanas.
Contraindicaciones:
Este producto está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a alguno de los principios
activos.
No administrar durante embarazo y lactancia.
No administrar a niños menores de 12 años y a pacientes en tratamiento crónico con anticoagulantes.
Antes de iniciar el tratamiento debe descartarse que los síntomas patológicos existentes no son producidos por
una enfermedad que requiere un tratamiento más específico.
Si la pérdida de memoria, déficit de concentración o dolor de cabeza persisten durante más de 2 meses, a pesar
de haber utilizado este medicamento conforme a lo prescrito, debe consultar a su médico, puesto que puede
existir alguna condición o enfermedad que requiera otro tratamiento.
Este producto no es un antihipertensivo, por lo que no debe reemplazar o evitar los medicamentos específicos
para el tratamiento de la hipertensión arterial.
Siempre se debe consultar al médico en presencia de inestabilidad emocional del tipo depresivo y frente a
ataques de vértigo y zumbido de oídos frecuente. También en caso de hipoacusia aguda o pérdida auditiva.
El extracto de Ginkgo biloba produce vasodilatación, por lo que puede existir riesgo de hemorragia, alguna de las
cuales pueden comprometer la vida.
La administración de Ginseng, en algunos casos produce leves disminuciones de la glicemia, por lo que se debe
advertir a los pacientes diabéticos.
Tener precaución en pacientes con hipertensión.
Este producto contiene tartrazina, precaución en pacientes alérgicos a este colorante.
Muy ocasionalmente se han presentado ciertas reacciones inespecíficas leves, como dolor de cabeza, mareos,
náuseas, palpitaciones, reacciones alérgicas, vértigo, hipotensión, y sangramiento de la conjuntiva.
Interacciones:
La ingesta de Ginkgo biloba asociada a ácido acetil salicílico puede provocar una agregación plaquetaria anormal.

Se han informado interacciones de Ginseng con fenelzina (iMAO). Aunque no hay reportes, existe el riesgo de
que Ginseng, potencie el efecto de otros estimulantes como café, guaraná, drogas antisicóticas u hormonas.
No se han descrito síntomas de intoxicación con la asociación de Mentania.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 °C. Proteger de la luz y humedad.
Presentaciones:
Estuches con 30 cápsulas blandas

MIGRAX
Antijaquecoso
SAVAL
Composición:
Paracetamol 450 mg
Cafeína 40 mg
Dihidroergotamina mesilato 1 mg
Excipientes c.s.
MIGRAX es la asociación de tres principios activos: paracetamol, cafeína y dihidroergotamina destinados en
conjunto a tratar el síndrome jaquecoso agudo. La dihidroergotamina mesilato ejerce un efecto vasoconstrictor por
acción directa sobre la musculatura lisa vascular, siendo ésta la base de su efecto terapéutico en el tratamiento de
las cefaleas vasculares, especialmente la jaqueca. Además, la dihidroergotamina deprime los centros
vasomotores centrales y bloquea los receptores periféricos alfa adrenérgicos. Su acción se caracteriza por un
efecto tónico sobre los vasos sanguíneos craneanos. La dihidroergotamina es un alcaloide aminoacídico natural
derivado del cornezuelo de centeno. Está estructuralmente relacionado con las aminas biógenas como
norepinefrina, epinefrina, dopamina y serotonina; esta relación estructural le permite interactuar con los receptores
de aminas biógenas. Cuando la resistencia vascular preexistente es baja, se produce la vasoconstricción
resultando un aumento de la presión arterial. Los efectos directos sobre los receptores de serotonina, dan cuenta
de los efectos vasoconstrictores de dihidroergotamina. También posee propiedades estimulantes de la
musculatura lisa uterina. Altera la distribución del flujo sanguíneo en la carótida sobre los capilares y las
anastomosis arterio-venosa, a favor de una perfusión de los capilares, conduciendo a una mejoría en la
oxigenación del tejido, mientras que también reduce el flujo carotideo aliviando la presión vascular craneal. Por su
parte, paracetamol o acetaminofeno es un derivado sintético no opiáceo de p-aminofenol de conocida acción
analgésica. Es el principal metabolito de fenacetina. Paracetamol produce analgesia por mecanismo similar a los
salicilatos; sin embargo, no tiene actividad uricosúrica. En igual dosis, el grado de analgesia producido por
paracetamol es similar al que produce el ácido acetil salicílico. El paracetamol permite aumentar el umbral del
dolor. La cafeína es un componente de esta combinación analgésica que potencia la acción de los analgésicos y
aumenta la absorción enteral de la dihidroergotamina.
Indicaciones:
MIGRAX está indicado en el tratamiento sintomático de las cefaleas vasculares.
Según prescripción médica. Como dosis usual se recomienda comenzar con 1 - 2 comprimidos en el momento de
la aparición de los primeros síntomas de la crisis. Si ésta no cediera luego de 20 a 30 minutos, puede
administrarse 1 comprimido adicional. No sobrepasar los 6 comprimidos en un día.
Contraindicaciones:
Se contraindica su uso en personas con hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos contenidos en el
preparado. En el embarazo y durante la lactancia. En personas con alteraciones vasculares obstructivas,
periféricas. Enfermedad coronaria, pacientes anginosos. Sepsis. Insuficiencia renal y hepática. No debe ser
administrado a niños menores de 12 años sin consultar al médico. en hipertensión.
No usar en embarazo y lactancia puesto que la dihidroergotamina en el embarazo tiene propiedades ocitócicas.
Los alcaloides del cornezuelo de centeno se excretan en la leche materna, inhiben la lactancia y pueden producir
ergotismo (vómitos, diarrea, pulso débil, presión arterial inestable, crisis convulsivas) en el lactante. En caso de
aparición de parestesia y frialdad de manos y pies debe ser informado al médico, que podrá decidir interrumpir el
tratamiento. Evitar la ingestión de alcohol ya que se agrava la cefalea. Evitar fumar ya que la nicotina es un vaso
constrictor. Evitar la exposición al frío excesivo porque puede agravar la vasoconstricción periférica. El tratamiento
de migrañas con derivados del ergot puede producir cefaleas "de rebote", lo que induce al paciente utilizar el
medicamento en forma continua. Debe advertirse al paciente en este sentido para evitar su uso prolongado. En
cefaleas tensionales o leves se recomienda usar analgésicos tales como paracetamol como terapia de primera

línea. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a desarrollar enfermedad vascular periférica oclusiva.
El riesgo de hipotermia es mayor en este tipo de pacientes. En pacientes con enfermedad renal o hepática, la
dosis se debe reducir.
La mayoría de las reacciones adversas son dosis dependiente, y pueden desaparecer al descontinuar o disminuir
la dosis del medicamento, algunos de ellos son: náuseas, parestesias, dolor muscular y hormigueo de los dedos.
Otros requieren atención médica; se han presentado casos de edema localizado, dolor abdominal, vómitos. Otros
menos frecuentes, pero más graves son efectos cardiovasculares como angina pectoris, vaso espasmo coronario,
isquemia cerebral caracterizada por ansiedad y confusión. Variación brusca de la presión arterial. Taquicardia,
extrasístoles.
Interacciones:
Los vasoconstrictores sistémicos y otros alcaloides del cornezuelo de centeno administrados simultáneamente
con ergotamina, producen isquemia vascular periférica y gangrena, por lo que no se recomienda su
administración conjunta. La administración simultánea de eritromicina, triacetiloleandomicina, espiramicina, puede
potenciar el efecto de la ergotamina. Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloramfenicol.
En caso de sobredosis se pueden producir mareos, náuseas, vómitos y dolor abdominal, isquemia periférica,
frialdad de manos y pies, taquicardia, cianosis, daño hepático con o sin insuficiencia renal, coma. Tratamiento:
lavado gástrico, administración oral de carbón activado, hemodiálisis, acetilcisteína en dosis adecuadas. Además,
vasodilatadores y aspirina.
Almacenaje:
Presentaciones:

MIGTAL
Antimigrañoso - Antijaquecoso
SAVAL
Composición:
Naratriptan (Como clorhidrato) 2,5 mg
Excipientes c.s.
Naratriptan Clorhidrato es un agonista selectivo de los receptores de serotonina (5-hidroxi-triptamina 5HT) tipo 1B
y 1D. Es un antimigrañoso, antijaquecoso. Naratriptan Clorhidrato está estructural y farmacológicamente
relacionado con otros receptores agonistas selectivos 5-HT1B/1D (por ej. sumatriptan). Como el mecanismo que
involucra la patogénesis de la migraña no se encuentra claramente dilucidado, el mecanismo de acción preciso de
los agonistas del receptor 5HT1 para el manejo de la migraña no se ha establecido. Sin embargo, hay datos que
sugieren que los agonistas del receptor 5HT1, incluído Naratriptan, puede mejorar la migraña a través de
constricción selectiva de ciertos vasos sanguíneos intracraneales, lo anterior, inhibiendo la liberación de
neuropéptido y disminuyendo la transmisión del dolor trigeminal.
La eficacia de Naratriptan ha sido evaluada en dosis de 1 ó 2,5 mg, que son las dosis recomendadas. Naratriptan
es eliminado principalmente por la orina; aproximadamente 50% de la dosis administrada es excretada como
droga inalterada y 30% como metabolitos.
In vitro, Naratriptan es metabolizado vía citocromo P450 (CYP) a numerosos metabolitos inactivos.
Indicaciones:
Tratamiento del dolor de cabeza migraña:
Indicado para el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura en adultos.
La dosis usual recomendada en adultos es de 1 comprimido al día.
La dosis total no debe pasar de 2 comprimidos al día, si los síntomas de la migraña volvieran a aparecer puede
tomarse una segunda dosis siempre que haya un intervalo mínimo de 4 horas entre las 2 dosis. A los pacientes
con daño renal o hepático leve a moderado, se recomienda un máximo de dosis de 1 comprimido al día.
Contraindicaciones:
Contraindicado en hipersensibilidad a cualquier componente de la formulación.
Al igual que otros agonistas de los receptores 5HT1 Naratriptan no debe usarse en pacientes que han sufrido un
infarto de miocardio o que padecen de cardiopatía isquémica o de angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronario,
enfermedad vascular periférica o síntomas o signos consistentes con cardiopatía isquémica.
Naratriptan no debe administrarse a pacientes con antecedentes de un accidente vascular-encefálico o ataque
isquémico transitorio.
Está contraindicado el uso de Naratriptan en pacientes con hipertensión no controlada.
Contraindicado en pacientes con una función renal (clearance de creatinina < 15 mL/min.) o hepática (Child-Pugh
grado C) severamente comprometida.
Contraindicado el tratamiento en menos de 24 horas con otros agonistas del receptor 5HT1, así como con
alcaloides de ergotamínicos (ej. ergotamina, dihidroergotamina).
No está indicado para el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar o para la profilaxis de la migraña.
Naratriptan solamente debe utilizarse cuando haya diagnóstico claro de migraña. Como en el caso de otros
tratamientos agudos de migraña, antes de tratar las cefaleas en pacientes no antes diagnosticados como
migrañosos, y ciertos migrañosos que presentan síntomas atípicos, deberá tenerse cuidado de excluir otras
enfermedades neurológicas potencialmente serias.
Como en el caso de otros agonistas de los receptores 5HT1, Naratriptan no debe administrarse a pacientes en
quienes existe la posibilidad de una cardiopatía no diagnosticada sin una evaluación previa de enfermedad
cardiovascular subyacente. Tales pacientes incluyen mujeres postmenopáusicas, varones de más de 40 años y
pacientes con factores de riesgo coronario (hipertensión, hipercolesterolemia, fumadores, obesidad, diabetes,
historia familiar de daño arterial coronario). De haber síntomas consistentes con cardiopatía isquémica, daño

arterial coronario, deberá realizarse una apropiada evaluación cardiovascular.
Aquellos pacientes con historia de migraña, tratados con agonistas receptor 5HT1, pueden incrementar el riesgo
de sufrir eventos cerebrovasculares (por ej. hemorragia cerebral o subaracnoidea).
Se puede reportar en los pacientes tratados con agonistas del receptor 5HT1, isquemia vascular periférica y
colónica con dolor abdominal y diarrea sanguinolenta (efectos vasoespásticos).
Raramente se ha reportado incremento sustancial de la presión sanguínea, incluyendo crisis hipertensivas en
pacientes en tratamiento con agonistas del receptor 5HT1, con o sin historia de hipertensión, lo anterior, es más
pronunciado en el paciente geriátrico y pacientes con hipertensión tratados con Naratriptan.
El clearance de Naratriptan se reduce en aproximadamente 50% en el paciente con daño renal moderado
(clearance de creatinina de 18-39 mL/min.) y 30% en pacientes con daño hepático moderado (Child-Pugh grado A
o B). En estos pacientes se debe ajustar la dosis de Naratriptan y se debe utilizar con precaución.
Embarazo y Lactancia:
Administrar si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Se debe
proceder con precaución al considerar la posibilidad de administrar Naratriptan a mujeres en período de lactancia.
Los efectos adversos que ocurren en el 2% o más de los pacientes que reciben Naratriptan incluye: parestesia,
náuseas, mareos, cansancio, fatiga y síntomas en garganta/cuello (por ej. dolor, presión).
Interacciones:
Alcaloides ergotamínicos:
Se puede producir interacción farmacológica potencial con ergotamina, dihidroergotamina y con otros agentes
agonistas del receptor 5HT1. Se puede producir efectos vasoespásticos aditivos. El uso concomitante dentro de
las 24 horas está contraindicado.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina:

Con fluoxetina, paroxetina, sertralina, se puede producir interacción farmacológica potencial (debilidad,
hiperreflexia y falta de coordinación se han reportado raramente con otros agonistas del receptor 5HT1). Se debe
tener especial precaución con el uso concomitante.
Anticonceptivos orales:
Interacción farmacocinética potencial (disminución del clearance y volumen de distribución, provocan un leve
incremento de las concentraciones de Naratriptan).
Almacenaje:
Presentaciones:

MOXAVAL
Antibacteriano fluoroquinolónico
SAVAL
Composición:
Moxifloxacino (como clorhidrato) 400 mg
Excipientes c.s.
Propiedades Farmacológicas
Moxifloxacino oral se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, su biodisponibilidad absoluta es
aproximadamente 90% y no es afectada en forma clínicamente significativa por los alimentos. La concentración
plasmática promedio con una dosis oral de 400 mg/día es de 4,5 ± 0,53 ug/mL y la concentración máxima se
obtiene en 1 a 3 horas. La vida media de eliminación es de alrededor de 12-15 horas. La unión a proteínas
plasmáticas es aproximadamente un 50%. El volumen de distribución va desde 1,7 a 2,7 L/Kg y se distribuye
ampliamente en todo el cuerpo detectándose en saliva, secreciones nasales y bronquiales, mucosa de los senos
nasales, piel y tejidos subcutáneos, y músculo esquelético.
Moxifloxacino se metaboliza vía glucurónido y sulfato y no parece afectar el sistema citocromo P450. El sulfato
conjugado (M1) da cuenta del 38% de la dosis, y la eliminación es principalmente por las heces.
Aproximadamente, el 14% de la dosis oral o intravenosa es convertida a glucuronido conjugado (M2), el cual es
excretado exclusivamente por la orina.
Mecanismo de Acción
La acción bactericida de moxifloxacino resulta de la inhibición de la topoisomerasa II (DNA girasa) y
topoisomerasa IV requerida para la replicación bacteriana de DNA, transcripción, reparación, y recombinación.
Moxifloxacino tiene una amplia actividad in vitro sobre micoorganismos Gram-positivos, Gram-negativos y bacteria
atípicas intracelulares relevantes en infecciones clínicas incluyendo Staphylococcus aureus (susceptible a
meticilina), S. pneumonia, S. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klesiella pneumoniae,
Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, y Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacino también ha demostrado
actividad in vitro sobre S. epidermidis (susceptible a meticilina), S. agalactiae (grupo B estreptococci), S.
pneumoniae, Estreptococci viridans, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella
oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis, especies Fusobacterium, especies Peptostreptococcus, y
especies Prevotella.
Indicaciones:
Moxifloxacino está indicado en el tratamiento de adultos mayores de 18 años de edad con infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior como sinusitis aguda; exacerbación agudas de bronquitis crónica; neumonía
extrahospitalaria. También está indicada para infecciones cutáneas y de tejidos blandos.
Moxaval se dosifica según prescripción médica y se administra por vía oral, con o sin alimentos. La dosis usual
para adultos y mayores de 18 años es de 400 mg una vez al día.
La duración habitual para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio es de 5 - 10 días para la
exacerbación de bronquitis crónica; 10 días para la sinusitis aguda; y 7 14 días para la neumonia.
Para infecciones de piel no complicadas, la duración recomendada de tratamiento es de 7 días.
Moxaval no requiere ajuste de dosis en pacientes con daño renal o pacientes con daño hepático leve a moderado;
aunque se aconseja evaluar aquellos pacientes con daño hepático severo.
Tampoco es necesario un ajuste de dosis en pacientes ancianos (65 años o más), basado solamente en
consideración de la edad.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo u otras quinolonas o algún componente de la formulación.
Embarazo y período de lactancia.

Al igual que otras fluoroquinolonas, moxifloxacino puede prolongar el intervalo QT en el electrocardiograma (ECG)
de algunos pacientes, por lo que se debe tener precaución en aquellos pacientes con conocida prolongación del
intervalo QT. No se conocen estudios de terapia concomitante con otras drogas que prolongan dicho intervalo
(cisaprida, eritromicina, agentes antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos). Se debe tener precaución en pacientes
con hipocalemia no corregida y en pacientes que reciben agentes antiarrítmicos clase IA (quinidina, procainamida)
o III (amiodarona) porque se carece de estudios clínicos.
Moxifloxacino al igual que otras fluoroquinolonas (como ciprofloxacino, levofloxacino, norfloxacino, ofloxacino)
causa artropatías en la mayoría de varias especies animales inmaduras estudiadas, por lo tanto, no debe
administrarse a menores de 18 años y su uso durante el embarazo se reserva sólo si el beneficio potencial
justifica los riesgos en el feto.
A nivel del sistema nervioso central (SNC) se han reportado los siguientes efectos: mareos, vértigo, confusión,
alucinaciones; si dichos efectos ocurren se debe discontinuar la terapia. Se debe tener precaución en pacientes
con conocida alteración del SNC (como epilepsia, arteriosclerosis severa).
Con otras quinolonas se ha reportado fotosensibilidad, sin embargo con moxifloxacino no se presenta
fototoxicidad potencial, no obstante, se debe advertir a los pacientes el evitar una exposición extensa a
radiaciones UV o solares.
El tratamiento con quinolonas, incluyendo moxifloxacino, puede producir inflamación y rotura de tendones,
particularmente en pacientes de edad avanzada y en los tratados concomitantemente con corticosteroides. Al
primer signo de dolor e inflamación, los pacientes deben interrumpir el tratamiento y guardar reposo de la(s)
extremidad(es) afectada(s).
Embarazo y lactancia
Moxifloxacino está clasificada en la categoría C.
No debe administrarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales justifiquen el riesgo potencial
para el feto. Moxifloxacino se distribuye en la leche; por lo tanto, se debe discontinuar la lactancia o la droga
porque los efectos secundarios son severos en el infante.
La ocurrencia de efectos adversos se reporta en un 3% o más de los pacientes que reciben moxifloxacino e
incluyen naúseas, diarrea, mareos y vértigo.
La mayoría de los efectos gastrointestinales como vómitos, náuseas, diarrea, dolor abdominal son eventos leves a
moderados y no requieren tratamiento.
También se ha reportado cefalea, alteraciones gustativas, palpitaciones, taquicardia.
Interacciones:
Se podrían presentar potenciales efectos aditivos con drogas que prolongan el intervalo QT del ECG.
Didanosina, fierro, multivitamínicos, suplementos minerales, sucralfato y antiácidos que contienen aluminio, calcio
o magnesio producen disminución de la absorción oral de moxifloxacino por lo que éste debe ser administradas al
menos 4 horas antes u 8 horas después de dichos fármacos.
Es poco probable que exista interacción con digoxina, gliburida, probenecid, ranitidina, teofilina e itraconozal.
Existe potencial interacción con AINEs y el uso concomitante podría incrementar el riesgo de estimulación del
SNC.
Existe potencial interacción con warfarina, dado que con otras quinolonas (norfloxacino) se ha reportado
incremento del tiempo de protrombina / coagulación de los pacientes que reciben warfarina y moxifloxacino.
En caso de producirse se deben tomar las medidas estándares de soporte adecuadas.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25oC, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Envases con 7 y 10 comprimidos recubiertos.

MOXOF
Antibacteriano oftálmico
Composición:
Cada 100 mL de Solución Oftálmica contiene:
Moxifloxacino (como clorhidrato): 0,5 g
Excipientes c.s.
Es un agente antibacteriano fluoroquinolónico de uso oral y oftálmico de amplio espectro de acción. El promedio
de la concentración plasmática luego de la administración ocular se estima para el estado estacionario Cmax 2,7
ng/mL y la exposición diaria estimada del área bajo la curva 45 ng x hr / mL. La vida media plasmática de
moxifloxacino se estima en 13 horas. Moxifloxacino tiene una amplia actividad in vitro sobre microorganismos
Gram-positivos y Gram-negativos. La acción bactericida de moxifloxacino resulta de la inhibición de la
topoisomerasa II (DNA girasa) y topoisomerasa IV requerida para la replicación bacteriana de DNA, transcripción,
reparación, y recombinación.
El mecanismo de acción de quinolonas, incluído moxifloxacino, es diferente al de macrólidos, beta-lactámicos,
aminoglicósidos, o tetraciclinas; sin embargo, los microorganismos resistentes a estas clases de drogas pueden
ser susceptibles a moxifloxacino u otras quinolonas. No se conoce la resistencia cruzada entre moxifloxacino y
otras clases de antimicrobianos.
Indicaciones:
Indicado para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana causada por cepas de microorganismos sensibles.
Vía de Administración: Ocular tópica
Dosis Usual: Instilar 1 gota en el (los) ojo(s) afectado(s) 3 veces al día por 7 días.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo u otras quinolonas u otros antibióticos
relacionados o algún componente de la formulación.
Con el uso prolongado, al igual que con otros antibacterianos, se debe tener precaución por el crecimiento o
sobreinfección con otros microorganismos no suceptibles como hongos. Si se produjera una sobreinfección, se
deberá discontiuar el uso de la droga e implementar un tratamiento alternativo.
Los pacientes deben ser advertidos de no utilizar lentes de contacto si presentan signos y síntomas de
conjuntivitis bacteriana.
El uso de quinolonas incluído moxifloxacino ha sido asociado con reacciones de hipersensibilidad, aún en dosis
únicas, por lo tanto, se debe discontinuar inmediatamente al primer signo de reacción alérgica. Se debe tener
precaución al administrar durante el embarazo y período de lactancia.
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 1 año, por lo tanto, no está recomendado su
uso en este grupo.
Los efectos adversos más frecuentemente reportados con moxifloxacino (1 6 % de los pacientes) fueron
conjuntivitis, disminución de la agudeza visual, cefalea, ojo seco, queratitis, malestar ocular, hiperemia ocular,
dolor ocular, prurito ocular, hemorragia subconjuntival y desgarro.
Los efectos adversos no oculares reportados en 1 4% de los pacientes fueron fiebre, incremento de la tos,
infecciones, otitis media, faringitis, rash y rinitis.
Se tienen datos muy limitados de la sobredosificación, en caso de producirse se deben tomar las medidas

Almacenaje:
Almacenar a no más de 25ºC, protegido de la luz. No refrigerar.
Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 5 mL de solución oftálmica estéril.

MUXELIX
Expectorante - espasmolítico
Composición:
Cada 100 mL de Jarabe contienen:
Extracto seco de Hedera helix L. (5-7,5 : 1) 0,7 g
(Equivalente a no menos de 70 mg de Hederacósido C)
Excipientes c.s.
La Hiedra común, Hedera helix L., pertenece a la familia de las Araliaceae; y de ella se emplean sus hojas con
fines medicinales. La Hedera helix L (Hiedra) es una planta trepadora, siempre verde, leñosa y de rápido
crecimiento, presenta muchas ramificaciones que se aferran a las paredes o a los árboles mediante unas raicillas
que permanecen agarradas al soporte con tal fuerza, que si intentamos arrancarlas romperemos las ramas con
suma facilidad. Posee dos tipos de hojas; las más vistosas presentan el borde con dos o cuatro hendiduras poco
pronunciadas (son hojas denominadas palmeadas por su similitud con la palma de la mano con los dedos
extendidos). Las hojas que protegen las flores, en número mucho menor que las palmeadas, son ovaladas, sin
hendiduras. Las flores, muy pequeñas, amarillas, suelen pasar inadvertidas. Se agrupan en umbelas, varias a lo
largo de los extremos de los tallos. El fruto es una bolita negra más pequeña que un garbanzo. Vive en todas
partes, en los muros, sobre los árboles, en terrenos pedregosos; soporta bien el sol, aunque prefiere la sombra y
sobrevive a cortos períodos de sequía. Como planta siempre verde, permite recolección de las hojas en cualquier
época del año. Las umbelas con los frutos no deben cortarse hasta la primavera, pues aunque la flor aparece con
el otoño, el fruto tarda meses en madurar.
Los constituyentes más importantes de Hedera helix L. son las saponinas triterpénicas (2,5 6%), las que se
encuentran en todas partes de la planta; la principal saponina es el hederacosido C. Otros componentes de las
hojas de hiedra son: flavonoides (rutina, kaempferol-3-rutinósido), ácidos polifenólicos (cafeico, clorogénico),
trazas de alcaloides (emitina), poliacetilenos (falcarinona, falcarinol), fitosteroles (sitosterol, estigmasterol,
epinasterol, campesterol), esquiterpenos (germacraneno, beta-elemento), yodo.
Los constituyentes principales el extracto de hojas de Hedera helix L., son las saponinas bidesmosídicas del
grupo glucósido triterpeno, cuyo principal representante, en términos cuantitativos, es la hederasaponina C,
también conocida como Hederacósido C, que es considerada la sustancia marcadora de este extracto.
Las propiedades secretolíticas y espasmolíticas de este extracto se deben a las saponinas que él contiene.
Indicaciones:
Tratamiento de los síntomas de enfermedades bronquiales inflamatorias, acompañadas de tos.
Vía de Administración : Oral
En niños de 2 a 4 años el médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado con este
medicamento, no obstante la dosis usual recomendada es 2,5 mL de jarabe 3 veces al día.
Niños de 4 y más años: 5 mL de jarabe 3 veces al día
Adultos: 5 mL de jarabe 3 a 5 veces al día.
La duración del tratamiento depende del tipo y de la severidad del cuadro clínico; de todos modos, el tratamiento
debe durar como mínimo una semana aún en el caso de inflamaciones menores del tracto respiratorio.
Contraindicaciones:
- No administrar a niños menores de 2 años, ni a mujeres embarazadas o en período de lactancia.
- No administrar en casos de antecedentes de alergia o hipersensibilidad a algunos de los componentes de esta
formulación.
- Este medicamento no debe ser usado más de 15 días. Si no ceden los síntomas, consulte al médico.
- En niños de 2-4 años debe emplearse bajo supervisión médica.

Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, en individuos sensibles a alguno de sus
componentes, podrían llegar a presentarse malestares gastrointestinales o reacciones alérgicas.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25ºC en un lugar fresco, seco y protegido de la luz.
Presentaciones:
Frasco con 120 ml de jarabe

MUXOL
Mucolítico
Composición:
Ambroxol clorhidrato 30 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml solución oral ADULTO contiene:

Excipientes c.s.
Cada 5 ml solución oral PEDIATRICO contiene:

Excipientes c.s.
Cada ampolla de 2 ml contiene:

Excipientes c.s.
Ambroxol es un metabolito de la bromhexina, que posee efecto expectorante. Posee además la propiedad de
disminuir la viscosidad de la secreción bronquial, mediante la fragmentación de los mucopolisacáridos.
Indicaciones:
Alivio de la tos productiva (con secreción o flema). No debe utilizarse para el alivio de la tos crónica producida por
el cigarrillo, asma, enfisema o tos seca.
Jarabe pediátrico: Niños hasta dos años: 2,5 ml (½ cucharadita) dos veces al día. Niños de 2 a 5 años: 2,5 ml (½
cucharadita) tres veces al día. Niños de 5 a 12 años: 5 ml (1 cucharadita) tres veces al día. Jarabe adultos:
Adultos y niños mayores de 12 años: 5 ml (1 cucharadita) dos a tres veces al día. Niños de 6 a 12 años: 2,5 ml (½
cucharadita) tres veces al día. Comprimidos: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido dos a tres veces
al día. Muxol inyectable: Para uso parenteral (I.M., I.V. ó S.C.): Niños hasta 2 años: 1,6 mg/kg ó ½ ampolla
repartido en dos dosis. Niños de 2 a 5 años: 1,25 mg/kg ó ½ ampolla tres veces al día. Niños mayores de 5 años:
1,2 mg/Kg ó 1 ampolla dos a tres veces al día. Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 ampollas dos a tres
veces al día. Se puede administrar en infusión gota a gota con solución fisiológica de glucosa, levulosa o ringer
(no mezclar con soluciones alcalinas por riesgo de precipitación de la droga).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la bromexina, por la posibilidad de alergia cruzada.
No administrar en el primer trimestre del embarazo.
Usar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones, úlcera duodenal, diarrea. Usar con
precaución en embarazo y lactancia.
Ocasionalmente pueden presentarse signos gastrointestinales. Rinorrea, prurito y sequedad de la boca.
Interacciones:
No se han descrito.
Debido a su baja toxicidad, no se han descrito reacciones de intoxicación.

Almacenaje:
Protegido de la luz. No refrigerar (jarabe). Protegido de la luz (inyectable).
Presentaciones:
Frasco con 100 ml de jarabe adulto.
Frasco con 100 ml de jarabe pediátrico.
Envase con 5 ampollas.

NEURUM
Analgésico neuroléptico, Antiepiléptico
SAVAL
Composición:
Pregabalina 50 mg
Excipientes c.s.

Pregabalina 75 mg
Excipientes c.s.
Pregabalina 150 mg
Excipientes c.s.
Pregabalina es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico) con una
estructura similar y acciones similares a la gabapentina. Al igual que la gabapentina, pregabalina tiene actividad
antiepiléptica, analgésica y ansiolítica y ha demostrado mayor potencia que gabapentina en el control del dolor y
de trastornos convulsivos.
Pregabalina es un ligando de una subunidad auxiliar de los canales de calcio dependientes del voltaje en el
sistema nervioso central, y actúa desplazando potencialmente a (3H)-gabapentina. Aunque no se conoce con
exactitud el mecanismo de acción, sí se sabe que no tiene interacción con los receptores a GABA-A o B, ni afecta
a la recaptación del GABA.
En términos generales se puede decir que Pregabalina actúa a través del bloqueo de los canales de calcio
reduciendo la entrada de este ión en las terminaciones nerviosas presinápticas, disminuyendo la liberación de
neurotransmisores excitadores (glutamato, noradrenalina y sustancia P), dando como resultado un bloqueo de la
dispersión de la señal excitatoria neuronal.
Absorción:
Pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra en ayunas, alcanzando concentraciones plasmáticas
máximas una hora después de la administración tanto de dosis única como de dosis múltiples. La
biodisponibilidad oral de pregabalina se estima que es > 90% y es independiente de la dosis. Tras la
administración repetida, el estado estacionario se alcanza entre las 24 y 48 horas posteriores. La velocidad de
absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la Cmax
de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tmax de aproximadamente 2,5 horas. Sin embargo, la
administración de pregabalina junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre el grado
de absorción de pregabalina.
Distribución:
Pregabalina no se une a proteínas plasmáticas, cruza la barrera hematoencefálica de ratones, ratas y monos.
Además, se ha demostrado que Pregabalina cruza la placenta en ratas y está presente en la leche en ratas
lactantes.
Metabolismo:
Pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. Tras una dosis de pregabalina marcada
isotópicamente, aproximadamente el 98% de la radioactividad recuperada en orina procedía de pregabalina
inalterada. No hubo indicios de racemización del S-enantiómero de pregabalina al R-enantiómero.
Excreción:
Pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente mediante excreción renal como fármaco inalterado.

La semivida media de eliminación de pregabalina es de 6,3 horas.
Género
Los ensayos clínicos indican que el sexo no tiene influencia clínicamente significativa sobre las concentraciones
plasmáticas de pregabalina.
Efecto de la raza
Los ensayos clínicos realizados en diferentes poblaciones demostraron que la farmacocinética de pregabalina no
se modifica significativamente según la raza (caucásica, negra e hispánica).
Efecto de la edad
Ancianos (65 años o más): El clearance de pregabalina tiende a disminuir al aumentar la edad. Este descenso en
el clearance de pregabalina oral está en relación con el descenso del clearance de creatinina asociado con el
aumento de la edad. Podría requerirse una reducción de la dosis de Pregabalina en pacientes que tengan la
función renal alterada debido a la edad.
Niños: La farmacocinética de pregabalina no ha sido estudiada adecuadamente en pacientes pediátricos.
Deterioro de la función hepática

No es posible prever que una alteración de la función hepática altere de forma significativa las concentraciones
plasmáticas de pregabalina.
Deterioro de la función renal

Dado que la principal vía de eliminación es renal, en pacientes con insuficiencia renal es necesaria una reducción
de la dosis; tras una hemodiálisis se necesita una dosis complementaria.
Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis
Un aumento dosis dependiente en la incidencia de tumores vasculares malignos (hamangiosarcomas) se observó
en dos razas de ratones (B6C3F1 y CD-1) que se les administró pregabalina (200, 1000 o 5000 mg/Kg) en la dieta
por dos años. El área bajo la curva (ABC) de pregabalina plasmática en ratones que recibían dosis más bajas que
la necesaria para un aumento de hemangiosarcomas era aproximadamente igual al ABC de un humano al que se
administra la dosis máxima recomendada de 600 mg/día. No se estableció una dosis sin efecto de inducción de
hemangiosarcomas en ratones. No hubo evidencia de carcinogénesis en dos estudios con ratas Wistar después
de la administración diaria de pregabalina por dos años con las dosis (50, 150 o 450 mg/Kg en machos y 100, 300
o 900 mg/Kg en hembras), que se asociaran a concentraciones plasmáticas de hombres y mujeres expuestos a la
dosis recomendada máxima por 14 y 24 veces, respectivamente.
Mutagénesis
In vitro pregabalina no fue mutagénica en bacterias o en células de mamíferos. No fue clastogénica en los
sistemas de mamíferos in vitro e in vivo. Y no indujo a una síntesis descontrolada de DNA en hepatocitos de
ratas.
En estudios de fertilidad se administró pregabalina por vía oral (50 a 2500 mg/Kg) a ratas machos antes y durante
el apareamiento con ratas hembras sin tratar, se observaron efectos adversos en reproducción y desarrollo.
La dosis sin efecto de toxicidad reproductiva masculina (100 mg/Kg) en estos estudios fue relacionada con el área
bajo la curva (ABC) de pregabalina plasmática tras administración de aproximadamente 3 veces la dosis máxima
recomendada en humanos (600 mg/Kg).
La dosis sin efecto histopatológico en los órganos reproductores de ratas machos (250 mg/Kg) fue relacionada
con el ABC de la administración de aproximadamente 8 veces la dosis máxima diaria en humanos.
En estudios de fertilidad en ratas hembras alas que se administró pregabalina (500, 1250 o 2500 mg/Kg) por vía
oral antes y durante el apareamiento y en la etapa temprana de gestación, se observó con todas las dosis una
interrupción del ciclo estrogénico y un aumento en los días de apareamiento, y un aumento de letalidad
embrionaria con dosis más altas. Las dosis bajas en este estudio produjeron un ABC aproximada a la de un
humano después de la administración de 9 veces la dosis máxima recomendada. La dosis sin efectos tóxicos en
la reproducción femenina en ratas no fue establecida.
En Humanos:
En un estudio doble ciego, placebo controlado, para evaluar los efectos de pregabalina en la motilidad de los
espermatozoides en 30 hombres sanos a quienes se administró una dosis de 600 mg/día. Después de 3 meses
de tratamiento (un ciclo de espermatozoides completo) la diferencia porcentual en la motilidad normal de

espermatozoides entre los sujetos placebo y los sujetos en tratamiento con pregabalina fue < 4% y ningún grupo
tuvo una diferencia de la media mayor al 2%. Efectos sobre otros parámetros reproductores masculinos no fueron
estudiados adecuadamente.
Indicaciones:
Pregabalina está indicada en el tratamiento de:
- Dolor neuropático
- Trastorno de ansiedad generalizada
- Fibromialgia
- Terapia coadyuvante en cuadros epilépticos con crisis convulsivas parciales, con o sin generalización
secundaria
Vía oral
El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Se puede tomar
con o sin alimentos.
Dolor Neuropático
La dosis recomendada es de 100 mg tres veces al día (300 mg/día) en pacientes con clearance de creatinina de
al menos 60 mL/min. La dosificación puede iniciarse con 50 mg tres veces al día, o con 75 mg 2 veces al día (150
mg/día).. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar
hasta 300 mg al día después de un intervalo de 3 a 7 días, y si fuese necesario, la dosis puede incrementarse
hasta un máximo de 600 mg al día después de un intervalo adicional de 7 días.
Terapia coadyuvante en cuadros epilépticos con crisis convulsivas parciales, con o sin generalización secundaria:
El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día, que se puede administrar dividida
en dos o tres tomas. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede
incrementar a 300 mg al día después de una semana. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de una
semana adicional, es de 600 mg al día.
Trastorno de ansiedad generalizada: El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en
dos o tres tomas. El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día. En función de la
respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de una semana. Tras
una semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg al día. La dosis máxima que se puede alcanzar
luego de una semana adicional, es de 600 mg al día.
Fribromialgía: El rango de dosis es de 300 a 450 mg al día. La dosis inicial es de 50 mg tres veces al día (150 mg
al día). La dosis se puede aumentar después de evaluar su eficacia y tolerabilidad a 300 mg al día, dividiendo su
administración en dos o tres tomas. En pacientes que no experimentaron suficientes beneficios con 300 mg al día
se puede aumentar a 450 mg al día, dividiendo su administración en 3 tomas. También se estudió con 600 mg al
día, pero no se observó un beneficio adicional a esta dosis y tampoco fue muy bien tolerada. Y en vista a las
reacciones adversas que se pueden producir por esta dosis no se recomienda una dosis mayor a 450 mg al día.
Interrupción del tratamiento con pregabalina: De acuerdo con la práctica clínica actual, si se requiere interrumpir el
tratamiento con pregabalina se deberá hacer de forma gradual durante un periodo mínimo de 1 semana
independientemente de la indicación.
Pacientes con alteración renal: La pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente por excreción
renal como fármaco inalterado. Dado que el clearance plasmático de pregabalina es directamente proporcional al
clearance de creatinina, la reducción de la dosis en pacientes con la función renal alterada se deberá realizar de
forma individualizada de acuerdo al clearance de creatinina (Acr), tal como se indica en la Tabla siguiente, que se
ha determinado usando la fórmula:
ACR (mL/min) = [1,23 x (140 edad (años)) x peso (Kg)] (x 0,85 si se trata de una mujer)
Creatinina sérica (µmol/L)
Pregabalina se elimina del plasma de forma eficaz mediante hemodiálisis (50 % del fármaco en 4 horas). En
pacientes sometidos a hemodiálisis, se debe ajustar la dosis diaria de pregabalina según su función renal.

Además de la dosis diaria, después de cada sesión de 4 horas de hemodiálisis se debe administrar de forma
inmediata una dosis complementaria.
Ajuste de dosis de pregabalina de acuerdo a la función renal
Clearance de Dosis diaria depregabalina* Posología

creatinina (Acr)
(mL/min)
Dosis inicial Dosis máxima
(mg/día) (mg/día)
>60 150 600 DVD o TVD
>30 - < 60 75 300 DVD o TVD
>15 - < 30 25 – 50 150 UVD o DVD
< 15 25 75 UVD
Dosis complementaria tras la hemodiálisis (mg)
25 100 Dosis única+
TVD = Tres veces al día

DVD = Dos veces al día
UVD = Una vez al día
* La dosis diaria total (mg/día) se debe dividir en las tomas indicadas en la posología para obtener los
mg/dosis adecuados
+ La dosis complementaria es una única dosis adicional.
Uso en pacientes con alteración hepática: No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con la función
hepática alterada.
Niños (12 a 17 años): No se ha establecido la seguridad y eficacia de pregabalina en niños menores de

12 años ni en adolescentes.
Ancianos (mayores de 65 años): Los pacientes de edad avanzada pueden precisar una reducción de la
dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal.
Contraindicaciones:
Pregabalina está contraindicado en hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de la
formulación.
Las reacciones adversas que tuvieron lugar con una incidencia superior a la detectada con placebo y en más de
un paciente, ordenadas por sistema y frecuencia [muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a ≤1/10); poco
frecuentes (≥1/1.000 a ≤1/100); raras (≥1/10.000 a ≤1/1.000); muy raras (≤1/10.000), frecuencia no conocida (no
puede estimarse a partir de los datos disponibles)]. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente
de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Las reacciones adversas enumeradas también pueden estar relacionadas con la enfermedad subyacente y/o con
la medicación de otros fármacos concomitantemente.
En el tratamiento del dolor neuropático central debido a lesión de la médula espinal se incrementó la incidencia de
reacciones adversas en general, reacciones adversas a nivel del SNC y especialmente somnolencia.
Infecciones e infestaciones
Poco frecuentes: Nasofaringitis
Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Poco frecuentes: Anemia, leucocitosis, leucopenia, trombocitopenia, linfadenopatía.
Raras: Neutropenia, mielofibrosis, disminución de protombina, policitemia, trombocitemia.
Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: Hipersensibilidad, angioedema, reacción alérgica.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuentes: Aumento del apetito.
Poco frecuentes: Anorexia, hipoglucemia.
Raras: Disminución de tolerancia a la glucosa, cristaluria por ácido úrico.
Frecuentes: Estado de ánimo eufórico, confusión, irritabilidad, libido disminuida, desorientación, insomnio.
Poco frecuentes: Alucinaciones, crisis de angustia, inquietud, agitación, depresión, estado de ánimo depresivo,
cambios del estado de ánimo, despersonalización, dificultad de expresión, sueños anormales, libido aumentada,
anorgasmia, apatía.
Raras: Desinhibición, estado de ánimo elevado, delirios
Frecuencia no conocida: Agresión.
Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes: Mareos, somnolencia.
Frecuentes: Ataxia, coordinación anormal, temblor, disartria, alteración de la memoria, alteración de la atención,
parestesias, sedación, alteración del equilibrio, letargo, hipertonía, contracciones.
Poco frecuentes: Síncope, estupor, mioclonías, hiperactividad psicomotora, discinesia, mareo postural, temblor de
intención, nistagmo, trastornos cognitivos, trastornos del habla, hiporreflexia, hipoestesia, amnesia, hiperestesia,
sensación de ardor.
Raras: Hipocinesia, parosmia, disgrafía, coma.
Frecuencia no conocida: Pérdida de conciencia, daño mental progresivo, convulsiones, cefalea, malestar general.
Trastornos oculares
Frecuentes: Visión borrosa, diplopía, conjuntivitis.
Poco frecuentes: Alteración de la visión, hinchazón ocular, defecto del campo visual, agudeza visual disminuida,
dolor ocular, astenopía, ojo seco, aumento del lagrimeo, edema retinal.
Raras: Pérdida de la visión periférica, oscilopsia, alteración visual de la percepción de profundidad, fotopsia,
irritación ocular, midriasis, estrabismo, brillo visual, úlcera corneal.
Frecuencia no conocida: Perdida de la visión, queratitis.
Trastornos del oído y del laberinto

Frecuentes: Vértigo, otitis media.
Poco frecuentes: Hiperacusia.
Trastornos cardíacos
Poco frecuentes: Taquicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado.
Raras: Taquicardia sinusal, bradicardia sinusal, arritmia sinusal, fibrilación ventricular.
Frecuencia no conocida: Insuficiencia cardiaca congestiva, prolongación del intervalo QT.
Trastornos vasculares
Poco frecuentes: Rubefacción, sofocos, hipotensión, hipertensión, tromboflebitis, trastornos vasculares de la
retina.
Raras: Frialdad periférica
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Disnea, sequedad nasal.

Raras: Epistaxis, sensación de opresión en la garganta, tos, congestión nasal, rinitis, ronquidos, apnea, hipo,
edema pulmonar, fibrosis pulmonar.
Frecuencia no conocida: Edema pulmonar
Frecuentes: Vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, flatulencia, gastroenteritis.
Poco frecuentes: Distensión abdominal, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipersecreción salival,
hipoestesia oral, colecistitis, colelitiasis, hemorragia gastrointestinal, ulceración de boca, rectorragia, edema
lingual, pérdida del gusto.
Raras: Ascitis, pancreatitis, disfagia, estomatitis aftosa, úlcera esofageal, abscesos periodontal.
Frecuencia no conocida: Lengua hinchada, diarrea, náuseas.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Erupción papular, hiperhidrosis, alopecia, hirsutismo.
Raras: Urticaria, sudor frío
Frecuencia no conocida: Síndrome de Stevens Johnson, prurito

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: Sacudidas musculares, hinchazón articular, calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de
espalda, dolor en las extremidades, rigidez muscular, dolor pélvico, fibrosis retropritoneal, artrosis.
Raras: Rabdomiolisis, espasmo cervical, cervicalgia, condrodistrofía.
Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes: Incontinencia urinaria, disuria, litiasis renal, nefritis.
Raras: Insuficiencia renal, oliguria
Frecuencia no conocida: Retención urinaria
Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Frecuentes: Disfunción eréctil
Poco frecuentes: Eyaculación retardada, disfunción sexual
Raras: Amenorrea, secreción mamaria, dolor de mama, dismenorrea, hipertrofia mamaria, trastornos ováricos.
Trastornos generales y alteraciones al momento de la administración

Frecuentes: Marcha anormal, sensación de embriaguez, fatiga, edema periférico, edema, fiebre.
Poco frecuentes: Caídas, opresión en el pecho, astenia, sed, dolor, sensación anormal, escalofríos, shock
Raras: Edema generalizado, pirexia
Frecuencia no conocida: Edema facial
Otros trastornos reportados

Frecuentes: Aumento de peso
Poco frecuentes: Creatinfosfoquinasa elevada en sangre, alanina aminotransferasa elevada, aspartato
aminotransferasa elevada, recuento disminuido de plaquetas.
Raras: Glucosa elevada en sangre, potasio disminuido en sangre, recuento disminuido de leucocitos, creatinina
elevada en sangre, peso disminuido.
Las reacciones adversas que tuvieron lugar con una incidencia superior a la detectada con placebo y en más de
un paciente, ordenadas por sistema y frecuencia [muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a ≤1/10); poco
frecuentes (≥1/1.000 a ≤1/100); raras (≥1/10.000 a ≤1/1.000); muy raras (≤1/10.000), frecuencia no conocida (no
puede estimarse a partir de los datos disponibles)]. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente
de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Las reacciones adversas enumeradas también pueden estar relacionadas con la enfermedad subyacente y/o con
la medicación de otros fármacos concomitantemente.
En el tratamiento del dolor neuropático central debido a lesión de la médula espinal se incrementó la incidencia de
reacciones adversas en general, reacciones adversas a nivel del SNC y especialmente somnolencia.
Infecciones e infestaciones
Poco frecuentes: Nasofaringitis
Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Poco frecuentes: Anemia, leucocitosis, leucopenia, trombocitopenia, linfadenopatía.
Raras: Neutropenia, mielofibrosis, disminución de protombina, policitemia, trombocitemia.
Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: Hipersensibilidad, angioedema, reacción alérgica.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuentes: Aumento del apetito.
Poco frecuentes: Anorexia, hipoglucemia.
Raras: Disminución de tolerancia a la glucosa, cristaluria por ácido úrico.
Frecuentes: Estado de ánimo eufórico, confusión, irritabilidad, libido disminuida, desorientación, insomnio.
Poco frecuentes: Alucinaciones, crisis de angustia, inquietud, agitación, depresión, estado de ánimo depresivo,
cambios del estado de ánimo, despersonalización, dificultad de expresión, sueños anormales, libido aumentada,
anorgasmia, apatía.
Raras: Desinhibición, estado de ánimo elevado, delirios
Frecuencia no conocida: Agresión.
Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes: Mareos, somnolencia.
Frecuentes: Ataxia, coordinación anormal, temblor, disartria, alteración de la memoria, alteración de la atención,
parestesias, sedación, alteración del equilibrio, letargo, hipertonía, contracciones.

Poco frecuentes: Síncope, estupor, mioclonías, hiperactividad psicomotora, discinesia, mareo postural, temblor de
intención, nistagmo, trastornos cognitivos, trastornos del habla, hiporreflexia, hipoestesia, amnesia, hiperestesia,
sensación de ardor.
Raras: Hipocinesia, parosmia, disgrafía, coma.
Frecuencia no conocida: Pérdida de conciencia, daño mental progresivo, convulsiones, cefalea, malestar general.
Trastornos oculares
Frecuentes: Visión borrosa, diplopía, conjuntivitis.
Poco frecuentes: Alteración de la visión, hinchazón ocular, defecto del campo visual, agudeza visual disminuida,
dolor ocular, astenopía, ojo seco, aumento del lagrimeo, edema retinal.
Raras: Pérdida de la visión periférica, oscilopsia, alteración visual de la percepción de profundidad, fotopsia,
irritación ocular, midriasis, estrabismo, brillo visual, úlcera corneal.
Frecuencia no conocida: Perdida de la visión, queratitis.
Trastornos del oído y del laberinto

Frecuentes: Vértigo, otitis media.
Poco frecuentes: Hiperacusia.
Trastornos cardíacos
Poco frecuentes: Taquicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado.
Raras: Taquicardia sinusal, bradicardia sinusal, arritmia sinusal, fibrilación ventricular.
Frecuencia no conocida: Insuficiencia cardiaca congestiva, prolongación del intervalo QT.
Trastornos vasculares
Poco frecuentes: Rubefacción, sofocos, hipotensión, hipertensión, tromboflebitis, trastornos vasculares de la
retina.
Raras: Frialdad periférica
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Disnea, sequedad nasal.

Raras: Epistaxis, sensación de opresión en la garganta, tos, congestión nasal, rinitis, ronquidos, apnea, hipo,
edema pulmonar, fibrosis pulmonar.
Frecuencia no conocida: Edema pulmonar
Frecuentes: Vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, flatulencia, gastroenteritis.
Poco frecuentes: Distensión abdominal, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipersecreción salival,
hipoestesia oral, colecistitis, colelitiasis, hemorragia gastrointestinal, ulceración de boca, rectorragia, edema
lingual, pérdida del gusto.
Raras: Ascitis, pancreatitis, disfagia, estomatitis aftosa, úlcera esofageal, abscesos periodontal.
Frecuencia no conocida: Lengua hinchada, diarrea, náuseas.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Erupción papular, hiperhidrosis, alopecia, hirsutismo.
Raras: Urticaria, sudor frío
Frecuencia no conocida: Síndrome de Stevens Johnson, prurito
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes: Sacudidas musculares, hinchazón articular, calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de
espalda, dolor en las extremidades, rigidez muscular, dolor pélvico, fibrosis retropritoneal, artrosis.
Raras: Rabdomiolisis, espasmo cervical, cervicalgia, condrodistrofía.
Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes: Incontinencia urinaria, disuria, litiasis renal, nefritis.
Raras: Insuficiencia renal, oliguria
Frecuencia no conocida: Retención urinaria
Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Frecuentes: Disfunción eréctil
Poco frecuentes: Eyaculación retardada, disfunción sexual
Raras: Amenorrea, secreción mamaria, dolor de mama, dismenorrea, hipertrofia mamaria, trastornos ováricos.
Trastornos generales y alteraciones al momento de la administración

Frecuentes: Marcha anormal, sensación de embriaguez, fatiga, edema periférico, edema, fiebre.
Poco frecuentes: Caídas, opresión en el pecho, astenia, sed, dolor, sensación anormal, escalofríos, shock
Raras: Edema generalizado, pirexia

Frecuencia no conocida: Edema facial
Otros trastornos reportados

Frecuentes: Aumento de peso
Poco frecuentes: Creatinfosfoquinasa elevada en sangre, alanina aminotransferasa elevada, aspartato
aminotransferasa elevada, recuento disminuido de plaquetas.
Raras: Glucosa elevada en sangre, potasio disminuido en sangre, recuento disminuido de leucocitos, creatinina
elevada en sangre, peso disminuido.
Interacciones:
Dado que pregabalina se excreta principalmente inalterada en orina, experimenta un metabolismo insignificante
en humanos (
Estudios in vivo y análisis farmacocinético de la población: en los estudios in vivo, no se observaron interacciones
farmacocinéticas relevantes desde el punto de vista clínico entre pregabalina y fenitoína, carbamazepina, ácido
valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona o etanol. El análisis farmacocinético de la población
indicó que los antidiabéticos orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina y topiramato, no presentaban un
efecto clínicamente importante sobre el clearance de pregabalina.
Existe una potencial interacción de pregabalina con fármacos de la familia de tiazolidindionas lo que aumentaría la
probabilidad de que se produzca un aumento de peso o que se desarrolle edema periférico.
Anticonceptivos orales, noretisterona y/o etinilestradiol: La administración de pregabalina junto con

anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la farmacocinética en el estado de
equilibrio de ninguna de estas sustancias.
Etanol, lorazepam, oxicodona: La pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y del lorazepam. En ensayos
clínicos controlados, dosis múltiples orales de pregabalina administrada junto con oxicodona, lorazepam o etanol
no produjeron efectos clínicamente relevantes sobre la respiración. Durante la experiencia post-comercialización
se han notificado casos de insuficiencia respiratoria y coma en pacientes en tratamiento con pregabalina y otros
medicamentos depresores del SNC. Pregabalina parece tener un efecto aditivo en la alteración de la función
cognitiva y motora causada por oxicodona.
Naproxeno: El uso concomitante de naproxeno con algún anticonvulsivante puede reducir los efectos de estos
últimos, aumentando el riesgo de que se produzcan convulsiones.
Inhibidores de enzima convertidora de angiotensina (IECA): Existe una potencial interacción de estos fármacos
con pregabalina, lo que puede aumentar el riesgo de angioedema.
En sobredosis de hasta 15 g, no se han informado reacciones adversas no esperadas.
Durante la experiencia post-comercialización, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia cuando
se produjo una sobredosis por pregabalina, incluyeron somnolencia, estado de confusión, agitación e inquietud.
El tratamiento de la sobredosis de pregabalina debe incluir medidas generales de soporte y puede incluir
hemodiálisis si fuese necesario.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C, Protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Neurum 50 mg: Envase con 30 cápsulas.
Neurum 75 mg: Envase con 30 y 40 cápsulas.
Neurum 150 mg: Envase con 30 cápsulas.

NICO DROPS
Lágrimas descongestionantes
Composición:
Nafazolina clorhidrato 0,025 g
Dextran 70 0,100 g
Hipromelosa 0,300 g
Excipientes c.s.
Nafazolina es una imidazolina agonista alfa adrenérgico, usado como descongestionante ocular y nasal. Es un
vasocontrictor ocular que contrae el sistema vascular de la conjuntiva. Se presume que este efecto es debido a la
estimulación directa de la droga sobre los receptores alfa adrenérgicos en las arteriolas de la conjuntiva,
resultando una disminución de la congestión conjuntival.
Indicaciones:
Alivio temporal del enrojecimiento del ojo debido a irritaciones oculares menores. Está indicado en todas las
condiciones en que se desee un alivio de la irritación, ardor, prurito y/o congestión ocular, por ejemplo: polvo,
humo, smog, exposición solar, viento, lentes de contacto, alergias, resfrios o natación.
Dosis según prescripción médica. Dosis usual: Instilar 1 a 2 gotas en el (los) ojo (s) afectado (s) 3 a 4 veces al
día, o con menor frecuencia, de acuerdo a como se presentan los síntomas. El tratamiento no debe superar los 4
días salvo indicación médica.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo. No utilizar en presencia de glaucoma de ángulo estrecho. En niños menores
de 2 años no se aconseja su uso.
Solo para uso oftálmico tópico. Usar con precaución en pacientes con anormalidades cardiovasculares,
hipertensión, diabetes o hipertiroidismo. Nafazolina puede producir midriasis cuando se aplica sobre la conjuntiva,
pero este efecto usualmente es mínimo con las concentraciones usadas como descongestionante ocular. El uso
en lactantes y niños puede causar depresión del SNC, coma y una marcada disminución de la temperatura
corporal. Utilizar con precaución durante el embarazo y lactancia. Si la irritación y/o enrojecimiento se mantiene o
aumenta, se debe discontinuar su uso y consultar al médico. Se recomienda retirar los lentes de contacto antes
de su uso. El sobreuso de este producto o de otro vasocontrictor puede producir incremento del rojo del ojo. Para
no contaminar la solución evítese el contacto directo del gotario con las zonas afectadas. En caso de ingestión
accidental, buscar asistencia médica. Después de su uso tapar inmediatamente. Si la solución cambia de color, o
se torna turbia, no utilizar. No utilizar el contenido después de un mes de abierto el frasco.
Es muy bien tolerado. Se ha reportado dilatación pupilar, aumento de la presión intraocular, irritación local
pasajera. Pueden presentarse ocasionalmente efectos sistémicos tales como hipertensión, irregularidades
cardiacas, hiperglicemia.
Interacciones:
Los pacientes que se encuentran bajo inhibidores de la MAO pueden experimentar una crisis de hipertensión si se
les adminsitra una droga simpaticomimética.
No se han reportado casos de sobredosificación con este producto.

Almacenaje:
Almacenar a no más de 25° C, protegido de la luz.
Presentaciones:
Frascos con 10 ml de solución oftálmica estéril

NICOTEARS
Sustituto de las lágrimas
Composición:
Hipromelosa 3 mg
Dextran 70 1 mg
Excipientes c.s.
Cada gr de gel oftálmico estéril contiene:

Carbomer 940 1,5 mg
Manitol 46 mg
Excipientes c.s.
NICOTEARS en sus presentaciones tanto solución como gel, cumplen la función de reemplazar y reforzar a la
lágrima natural. Mantiene la humectación y lubricación en la superficie ocular, forma un film estable y uniforme
sobre la córnea y conjuntiva, y evita la formación de puntos secos. Proporciona al usuario una sensación de alivio
refrescante.
Indicaciones:
Sustituto fisiológico de las lágrimas en el síndrome de ojo seco y en todos aquellos estados que requieren
refuerzo lagrimal (lentes de contacto, edad avanzada, polución ambiental). En keratitis por exposición, en
sensibilidad corneal disminuída, quemaduras, fotofobia, hiperemia conjuntival y en general en erosiones e
irritaciones corneales recurrentes.
Instilar 1 a 2 gotas en cada ojo, con frecuencia variable de acuerdo a los requerimientos o según indicación
médica. La reducción de los síntomas se logra en un plazo variable.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
En caso de persistir o empeorar la irritación por más de 72 horas, dicontinuar su uso y consultar al médico.
El gel no está recomendado en usuarios de lentes de contacto blandos.
La exposición del producto a la luz y calor excesivo disminuyen su viscocidad.
En raras ocasiones se han presentado reacciones de hipersensibilidad.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 30°C. Protegido de la luz.
Presentaciones:
NICOTEARS: Pomo sellado con 5 g de gel oftálmico estéril.
Frasco gotario sellado con 20 ml de solución Oftálmica estéril.

NIRVAN
Hipnótico no benzodiazepínico
SAVAL
Composición:
Eszopiclona 2 mg
Excipientes c.s.
Eszopiclona 3 mg
Excipientes c.s.
Eszopiclona es un agente hipnótico no benzodiacepínico indicado para el tratamiento del insomnio. Eszopiclona
es el S(+)-enantiómero de la mezcla racémica de zopiclona. Eszopiclona no tiene relación estructural con las
pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiacepinas, barbitúricos u otros fármacos con propiedades hipnóticas.
Eszopiclona es más activo y 50 veces más afín por el receptor de benzodiacepinas, en comparación al
enantiómero R(-)-zopiclona. Eszopiclona es el responsable de la mayor parte de la actividad farmacológica de la
mezcla racémica de zopiclona.
Eszopiclona parece tener un tiempo de acción corto, lo que puede minimizar o prevenir los efectos no deseados
residuales del uso de hipnóticos; así como poseer una menor incidencia de efectos anticolinérgicos, lo que
representaría una ventaja comparativa con la mezcla racémica de zopiclona.
Aunque el mecanismo de acción exacto de eszopiclona es desconocido, se cree que sus efectos son el resultado
de la interacción con el ácido gamma aminobutírico (GABA) en el complejo del receptor GABA-A, o por una
interacción alostérica en el receptor de benzodiacepinas.
Absorción:
Eszopiclona se absorbe rápidamente, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente
dentro de 1 hora tras la administración oral. No existen datos específicos acerca de la biodisponibilidad de
eszopiclona, sin embargo se puede hacer referencia a la biodisponibilidad de la mezcla racémica de zopiclona la
que posee una biodisponibilidad del 75%.
La administración junto con comidas ricas en grasas da lugar a una reducción del 21% en la concentración
máxima promedio (Cmax) y un retraso de aproximadamente 1 hora en el tiempo necesario para alcanzar la
concentración máxima (Tmax). El área bajo la curva y el tiempo de vida media se mantiene sin cambios. El inicio
de acción puede ser más lento si se toma eszopiclona con, o poco después de, una comida rica en grasas.
Distribución:
Eszopiclona se une débilmente a las proteínas plasmáticas (52-59%). La gran fracción libre sugiere que
eszopiclona no debe verse afectada por las interacciones fármaco-fármaco causadas por la unión a proteínas
plasmáticas.
Metabolismo:
Eszopiclona se metaboliza principalmente por oxidación y desmetilación. En base a los datos in vitro, el citocromo
P450 2E1 y 3A4 están involucrados en el metabolismo de eszopiclona, sin embargo, el potencial inhibitorio de
eszopiclona sobre las enzimas del citocromo P450 no fue aparente en hepatocitos humanos.

Producto del metabolismo de eszopiclona se han descrito los siguientes metabolitos; el (S)-zopiclona-N-óxido y el
(S)-N-desmetilzopiclona.
Posee un tiempo de vida media de 5 a 6 horas. En pacientes geriátricos el tiempo de vida media puede
incrementarse a 9 horas.
Excreción:
Datos específicos para eszopiclona no están disponibles. Sin embargo se sabe que hasta el 75% de una dosis
oral de la mezcla racémica de zopiclona se excreta en la orina, principalmente como metabolitos. Un perfil de
excreción similar se esperaría para eszopiclona. Menos del 10% de la dosis de eszopiclona administrada por vía
oral se excreta en la orina como fármaco original.
Género
La farmacocinética de la eszopiclona no muestra diferencias significativas entre hombres y mujeres.
Efecto de la raza
Aparentemente, la farmacocinética de eszopiclona no se ve afectada por la raza.
Efecto de la edad
Comparados con pacientes jóvenes, los sujetos mayores de 65 años experimentan un aumento del 41% en el
área bajo la curva y un ligero aumento en el tiempo de vida media (aproximadamente 9 horas). La concentración
máxima se mantiene sin cambios. Por lo tanto, en pacientes de edad avanzada la dosis inicial de eszopiclona
debe reducirse a 1 mg y la dosis de mantención no debe superar los 2 mg.
Deterioro de la función hepática:

La farmacocinética de eszopiclona se evaluó en voluntarios sanos y en 8 pacientes con leve, moderada y severa
enfermedad hepática. El área bajo la curva se incrementó dos veces en pacientes con enfermedad grave en
comparación con los voluntarios sanos. Cmax y Tmax se mantuvieron sin cambios. La dosis de eszopiclona no
debe incrementarse por encima de los 2 mg en pacientes con insuficiencia hepática grave. No se requiere ajustes
de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Eszopiclona debe utilizarse con precaución en
pacientes con insuficiencia hepática.
Deterioro de la función renal:

La farmacocinética de eszopiclona se estudio en 24 pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o severa. El
área bajo la curva y la Cmax no mostraron variaciones significativas en comparación con los sujetos sanos. No es
necesario ajustar la dosis pacientes con insuficiencia renal, ya que menos del 10% de la dosis administrada por
vía oral de eszopiclona se excreta en la orina como fármaco inalterado.
Carcinogénesis
En un estudio de carcinogénesis en ratas Sprague-Dawley en el que eszopiclona se administró por vía oral, no se
observó aumento en el número de tumores; considerando que los niveles plasmáticos de eszopiclona alcanzados
con la máxima dosis utilizada durante el estudio (16 mg/kg/día) representa 80 (en mujeres) y 20 (en varones)
veces la dosis máxima recomendada en humanos.
En un estudio de carcinogénesis en ratas Sprague-Dawley en el que se administró la mezcla racémica de

zopiclona en la dieta, y en el que los niveles plasmáticos de eszopiclona fueron mayores que los alcanzados en el
estudio mencionado anteriormente, se observó un aumento en los tumores en la glándula mamaria en ratas
hembras y un aumento de los tumores en la glándula tiroides, adenomas y carcinomas de células foliculares en
ratas macho, con dosis de 100 mg/kg día. A esta dosis los niveles plasmáticos de eszopiclona corresponden a
150 (hembras) y 70 (machos) veces la dosis máxima recomendada en humanos. El mecanismo por el cual
aumentan los tumores mamarios se desconoce; mientras que el aumento de los tumores de la tiroides se cree
que es debido a un aumento en los niveles de TSH, secundario a un aumento del metabolismo de las hormonas
tiroideas circulantes; este mecanismo no se considera relevante en humanos.
En un estudio de carcinogénesis en ratones B6C3F1, a los cuales se les administró la mezcla racémica de
zopiclona en la dieta, se vio un aumento en los carcinomas pulmonares y adenomas en hembras y un aumento de
fibromas y sarcomas en machos con dosis mayores a 100 mg/kg/día (equivalente a 8 (hembras) y 20 (varones)
veces la dosis máxima recomendada en humanos).
Un estudio de carcinogenicidad realizado en ratones CD-1 qué recibieron eszopiclona en dosis de hasta 100
mg/kg/día por sonda oral, sin llegar a una dosis máxima tolerada, por lo que era inadecuado para la evaluación
global del potencial carcinogénico, no se vio aumento en los tumores pulmonares o de la piel a dosis que

representan 90 veces la dosis máxima recomendada en humanos.
Eszopiclona no aumentó los tumores en un bioensayo en ratones transgénicos p53 en dosis orales de hasta 300
mg/kg/día.
Mutagénesis
Eszopiclona dio positivo en el ensayo de aberraciones cromosómicas en el linfoma de ratón y produjo una
respuesta errónea en el ensayo de aberraciones cromosómicas en células de ovario de hámster chino. No fue
mutagénico o clastogénico en el ensayo de mutación bacteriana de Ames, en el ensayo de síntesis no
programada de ADN, o en el ensayo in vivo de micronúcleos de médula ósea de ratón.
(S)-N-desmetil zopiclona, un metabolito de la eszopiclona, dio positivo en el ensayo de aberraciones

cromosómicas en células de ovario de hámster chino y en linfocitos humanos. Dio negativo en el ensayo de
mutación bacteriana de Ames, en un estudio in-vitro de aductos de ADN y, en el ensayo in vivo de aberración
cromosómica en médula ósea y ensayo de micronúcleos ratones.
En los estudios realizados eszopiclona disminuyó la fertilidad; en los animales de estudio no se registró ningún
embarazo cuando ambos animales, macho y hembra, fueron tratados con la dosis más alta, 5 mg/kg (16 veces la
dosis máxima recomendada en humanos). Otros efectos incluyen aumento de las pérdidas pre-implantación,
anomalías en los ciclos de estro y disminución en el recuento y la motilidad de espermios con aumento en el
número de espermatozoides morfológicamente anormales.
Indicaciones:
Indicado para el tratamiento del insomnio temporal o crónico.
Vía oral
Dosis:

La dosis de eszopiclona debe ser individualizada. La dosis inicial recomendada para la mayoría de adultos no
ancianos es de 2 mg inmediatamente antes de acostarse. La dosificación puede incrementarse a 3 mg si es
clínicamente indicado.
La dosis inicial recomendada de eszopiclona en pacientes de edad avanzada es de 1 mg inmediatamente antes

de acostarse. En estos pacientes, la dosis puede incrementarse a 2 mg si está clínicamente indicado.
En pacientes con insuficiencia hepática grave la dosis inicial de eszopiclona debe ser de 1 mg.
Si se administra conjuntamente con inhibidores del CYP3A4, la dosis inicial de eszopiclona no debe exceder de 1
mg, si es necesario, la dosis se puede incrementar a 2 mg.
Contraindicaciones:
No usar en pacientes con hipersensibilidad a la eszopiclona o a cualquier componente de la formulación.
Debido a que las alteraciones del sueño pueden ser la primera manifestación clínica de un trastorno físico y/o
psiquiátrico, el tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse sólo después de una cuidadosa evaluación del
paciente. Que el insomnio no desaparezca después de 7 o 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de
una enfermedad psiquiátrica primaria y/o una enfermedad médica que debe ser debidamente evaluada. El
empeoramiento del insomnio o la aparición de comportamiento o pensamientos anormales pueden ser
consecuencia de un trastorno psiquiátrico o físico no reconocido. Situaciones parecidas se han reportado durante
el tratamiento con medicamentos sedantes/hipnóticos, incluyendo eszopiclona.
Pensamientos anormales y cambios de comportamiento se han asociado con el uso de sedantes/hipnóticos.

Estos cambios pueden ser similares a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del SNC. Los
cambios de comportamiento han incluido comportamiento extraño, agitación, alucinaciones y despersonalización.
Comportamientos complejos tales como "conducir dormido" (conducir sin estar totalmente despierto después de la
ingestión de un sedante-hipnótico, con amnesia del evento) también se han reportado. Estos eventos pueden
ocurrir en personas que usan sedantes-hipnóticos por primera vez, así como en pacientes con experiencia en el
uso de este tipo de medicamentos. Aunque efectos adversos como quedarse dormido al conducir podrían ocurrir
debido al tratamiento con eszopiclona a dosis terapéuticas, la concomitancia con alcohol y/o otros depresores del
SNC parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de eszopiclona a dosis superiores a

la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, la interrupción del tratamiento
con eszopiclona debe considerarse seriamente en pacientes que informen haber "conducido dormidos".
Otros comportamientos complejos, por ejemplo preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas, o tener
relaciones sexuales, han sido reportados en pacientes que no se encontraban totalmente despiertos después de
haber tomado un hipnótico/sedante. Al igual que al quedarse dormido conduciendo, los pacientes no suelen
recordar estos acontecimientos. La amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos puede ocurrir de manera
impredecible.
Rara vez se puede determinar con certeza si los comportamientos anormales antes mencionados son producidos
por la administración de algún fármaco, o son espontáneos en su origen, o resultado de un trastorno psiquiátrico o
físico subyacente. Sin embargo, la aparición de cualquier nuevo signo o síntoma de comportamiento anormal de
preocupación requiere una evaluación médica inmediata.
Tras la disminución rápida de la dosis o la interrupción brusca del tratamiento con sedantes/hipnóticos, se han
informado casos de signos y síntomas similares a los asociados con la retirada de otros fármacos depresores del
SNC.
A los pacientes que reciben eszopiclona se les debe advertir que deben evitar participar en ocupaciones
peligrosas que requieran un alto grado de alerta mental y/o concentración.
Eszopiclona, al igual que otros hipnóticos, puede producir efectos aditivos depresores del SNC cuando se
coadministra con otros medicamentos psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que
producen depresión del SNC. Eszopiclona no se debe tomar junto con alcohol. Se debe ajustar la dosis de
eszopiclona si es necesario administrar eszopiclona con otros agentes depresores del SNC, debido a los efectos
potencialmente aditivos.
Casos raros de angioedema de lengua, glotis o laringe se han reportado en algunos pacientes después de haber
ingerido la primera dosis del tratamiento con algún sedante-hipnótico, incluyendo eszopiclona. Algunos pacientes
han tenido síntomas adicionales, tales como disnea, cierre de la garganta o náuseas y vómitos que sugieren
anafilaxia. Algunos pacientes han requerido tratamiento médico en el servicio de urgencias. Si se llega a
desarrollar angioedema de lengua, glotis o laringe, se podría producir la obstrucción de la vía aérea pudiendo
llegar a ser fatal. Los pacientes que desarrollen angioedema con el tratamiento con eszopiclona no deben volver a
ser tratados con este medicamento.
Debido al rápido inicio de acción de eszopiclona, esta sólo debe ser administrada inmediatamente antes de ir a la
cama o después de que el paciente se acostó. Administrar eszopiclona mientras el paciente aún está levantado
puede producir un deterioro de la memoria a corto plazo, alucinaciones, pérdida de la coordinación, mareos y
alerta disminuida.

La aparición de deterioro de la función motora y/o rendimiento cognitivo, después de la exposición repetida; o una
sensibilidad inusual al uso de sedantes/hipnóticos es una preocupación en el tratamiento de los pacientes
geriátricos y/o pacientes debilitados. En base a esto se recomienda como dosis inicial para estos pacientes 1 mg
de eszopiclona.
Uso en pacientes con enfermedades concomitantes

La experiencia clínica de eszopiclona en pacientes con enfermedades concomitantes es limitada. La eszopiclona
se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades o condiciones que podrían afectar el metabolismo
o las respuestas hemodinámicas.
Aunque eszopiclona no ha evidenciado depresión respiratoria con 2,5 veces (7 mg) la dosis recomendada, se
recomienda precaución si se administra eszopiclona a pacientes con compromiso de la función respiratoria.
La dosis de eszopiclona debe reducirse a 1 mg en pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que la
exposición sistémica del medicamento se duplica en estos pacientes. No es necesario ajustar la dosis en sujetos
con insuficiencia hepática leve o moderada.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con algún grado de insuficiencia renal, ya que menos del 10% de la
eszopiclona se elimina como droga inalterada por la orina.
La dosis de eszopiclona debe reducirse en pacientes a quienes concomitantemente se les administran potentes
inhibidores del CYP3A4, como ketoconazol. También se recomienda ajustar la dosis cuando se requiera
administrar eszopiclona con otros depresores del SNC.
Los sedantes/hipnóticos deben ser administrados con precaución a aquellos pacientes que presentan signos de
depresión. En pacientes con estos trastornos se han asociado al uso de sedantes/hipnóticos el empeoramiento de

la depresión, incluyendo pensamientos y acciones suicidas (incluidos los suicidios).
Uso Pediátrico
No ha sido establecida la seguridad y eficacia del tratamiento con eszopiclona en menores de 18 años.
Información para los pacientes
1. Los pacientes deben ser instruidos de tomar eszopiclona inmediatamente antes de irse a la cama, y sólo si
pueden dedicar 8 horas para dormir.
2. Los pacientes deben ser instruidos de no tomar eszopiclona con alcohol o con otros medicamentos sedantes.
3. El paciente deberá consultar a su médico si tiene antecedentes de depresión, enfermedad mental,
pensamientos de suicidio, historial de abuso de drogas o alcohol, o si tiene una enfermedad hepática.
4. Las mujeres deben comunicar a su médico si están embarazadas, planean quedar embarazadas o si están
amamantando.
5. Se han notificado casos de personas que han salido de la cama después de tomar un hipnótico/sedante y
conducido sus coches sin estar completamente despiertos, a menudo sin recuerdo del evento. Si un paciente
llega a experimentar un episodio así, debe informar a su médico inmediatamente, ya que "conducir-dormido"
puede ser peligroso. Este comportamiento es más probable que ocurra cuando eszopiclona se toma
concomitantemente con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Otros comportamientos
complejos (por ejemplo, preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas, o tener relaciones sexuales)
también han sido reportados en pacientes que no estaban totalmente despiertos después de tomar un hipnótico
sedante.
Los principales eventos observados producto de la administración de eszopiclona se enumeran en orden
decreciente de frecuencia según las siguientes definiciones: eventos adversos frecuentes son aquellos que se
reportaron en por lo menos el 1% pacientes; eventos adversos infrecuentes son las que se produjeron en menos
del 1% de los pacientes, pero en al menos el 0.1% de los pacientes; eventos adversos raros son los que
ocurrieron en menos del 0.1% de los pacientes.
Generales:
Frecuente: dolor en el pecho, cefalea, infección viral
Poco frecuentes: reacción alérgica, celulitis, edema facial, fiebre, halitosis, malestar general, rigidez de cuello,
fotosensibilidad.
Sistema cardiovascular:
Frecuentes: cefalea
Poco frecuentes: hipertensión arterial
Raras: tromboflebitis
Sistema Digestivo:
Frecuentes: sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos
Poco frecuentes: anorexia, colelitiasis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sed, estomatitis
ulcerosa
Raros: colitis, disfagia, gastritis, hepatitis, hepatomegalia, daño hepático, úlcera gástrica, estomatitis, edema
lingual, hemorragia rectal.
Enfermedades Hematológicas y sistema linfático:

Infrecuentes: anemia, linfadenopatías.
Metabólicos y nutricionales:
Frecuentes: edema periférico
Poco frecuentes: hipercolesterolemia, ganancia de peso, pérdida de peso
Raras: deshidratación, gota, hiperlipemia, hipopotasemia.
Sistema musculoesquelético:
Poco frecuentes: artritis, bursitis, trastornos articulares (sobre todo inflamación, rigidez y dolor), calambres en las
piernas, miastenia, fasciculaciones.
Raros: artrosis, miopatía, ptosis.
Sistema nervioso:
Frecuentes: ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo,
somnolencia.
Infrecuentes: agitación, apatía, ataxia, labilidad emocional, hostilidad, hipertonía, hiperestesia, incoordinación,
insomnio, pérdida de memoria, neurosis, nistagmo, parestesia, disminución de reflejos, trastornos del
pensamiento (principalmente dificultad para concentrarse), vértigo.

Raros: marcha anormal, disforia, hiperestesia, hipoquinesia, neuritis, neuropatías, estupor, temblores.
Sistema respiratorio:
Frecuentes: Infección.
Infrecuentes: asma, bronquitis, disnea, epistaxis, hipo, laringitis.
Piel:
Frecuentes: prurito.
Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis por contacto, piel seca, eczema, decoloración de la piel, sudoración,
urticaria
Raras: eritema multiforme, furunculosis, herpes zoster, hirsutismo, erupción maculopapular, erupción vesículo.
Sentidos:
Frecuentes: sabor desagradable
Infrecuentes: conjuntivitis, ojo seco, otalgia, otitis externa, otitis media, tinitus, trastorno vestibular.
Raras: hiperacusia, iritis, midriasis, fotofobia.
Sistema Urogenital/Mamas:
Frecuentes: dismenorrea, ginecomastia
Infrecuentes: amenorrea, congestión mamaria, neoplasia de mama, dolor mamario, mastitis, cistitis, disuria,
hematuria, litiasis renal, dolor renal, , menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria,
metrorragia, vaginitis
Raras: oliguria, pielonefritis, uretritis.
Interacciones:
Etanol: un efecto depresor aditivo sobre el rendimiento psicomotor se ha observado con la administración
concomitante de eszopiclona y etanol.
Olanzapina: la administración concomitante de eszopiclona y olanzapina afecta ciertas funciones corticales,

disminuyendo las puntuaciones del DSST (Digital Symbol Substitution Test).
Drogas que inhiben el CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodona, Nelfinavir,
Ritonavir, Troleandomicina).
El uso concomitante de eszopiclona y ciertas drogas que inhiben el CYP3A4 puede aumentar las concentraciones
plasmáticas de eszopiclona, lo que puede aumentar la incidencia de efectos secundarios como somnolencia,
mareos, disminución de las funciones psicomotora y cognitiva, y cambios de comportamiento.
Drogas que inducen el CYP3A4 (rifampicina)

El uso concomitante de eszopiclona y rifampicina puede provocar la disminución de las concentraciones
plasmáticas de eszopiclona y su eficacia terapéutica debido a la inducción del metabolismo mediado por CYP3A4.
Los niveles sanguíneos de la mezcla racémica de zopiclona se redujeron en un 80% cuando se administró
concomitantemente con rifampicina. Un resultado similar se espera con la coadministración de eszopiclona y
rifampicina
Fospropofol
El uso concomitante de eszopiclona y fospropofol puede dar lugar a efectos cardio-respiratorios aditivos debido a
la acción sedante de ambos fármacos. Se recomienda la monitorización del paciente para detectar posibles
efectos adversos y/o realizar posibles ajustes de la dosis.
Depresores del SNC (hidromorfona, oxicodona, Zolpidem, Tapentadol)

El uso concomitante de hidromorfona y otros depresores del SNC, como sedantes e hipnóticos, puede dar lugar a
efectos depresores aditivos en el SNC, incluyendo depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda y coma.
ABUSO Y DEPENDENCIA
Aunque eszopiclona es un agente hipnótico con una estructura química no relacionada con las benzodiazepinas,
comparte algunas de las propiedades farmacológicas de las benzodiazepinas.
Estudiando el riesgo de abuso en individuos con antecedentes conocidos de abuso de benzodiazepinas,

eszopiclona en dosis de 6 y 12 mg produjo efectos eufóricos similares a los que produce diazepam 20 mg. En
este estudio, con dosis dos veces mayor que la dosis máxima recomendada o más, se observo un aumento
dosis-dependiente en los reportes de amnesia y alucinaciones tanto para eszopiclona como para diazepam.
La experiencia en estudios clínicos con eszopiclona no evidenció un síndrome de abstinencia grave. El uso de
benzodiazepinas y/o agentes similares puede conducir a dependencia física y psicológica. El riesgo de abuso y
dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y el uso concomitante de otras drogas

psicoactivas. El riesgo también aumenta en pacientes con historia de abuso de alcohol o de drogas; o
antecedentes de trastornos psiquiátricos. Estos pacientes deben estar bajo cuidadosa supervisión médica si van a
recibir eszopiclona o cualquier otro hipnótico.
Las benzodiacepinas y los fármacos tipo benzodiacepinas pueden desarrollar cierta pérdida en la eficacia como
hipnóticos tras su uso durante un par de semanas. En el caso de eszopiclona no se ha observado desarrollo de
tolerancia, según los parámetros medidos en los estudios clínicos (tiempo de inicio del sueño y del mantenimiento
del sueño).
Los signos y síntomas de la sobredosis por medicamentos depresores del SNC suele corresponde a la
exacerbación de los efectos farmacológicos. Deterioro de la conciencia desde somnolencia hasta coma se ha
descrito tras la sobredosificación con depresores del SNC. En raras ocasiones, se han reportado muertes
después de la sobredosis con la mezcla racémica de zopiclona.

El tratamiento consiste en tomar las medidas sintomáticas y de apoyo general al paciente. Si se estima
conveniente puede usarse el lavado gástrico para disminuir la absorción del medicamento. Los líquidos
intravenosos deben ser administrados según sea necesario. El flumazenil puede ser útil.
Se debe monitorizar constantemente la respiración, el pulso y la presión arterial. La hipotensión y depresión del
SNC deben ser controladas y tratadas apropiadamente. El valor de la diálisis en el tratamiento de la sobredosis no
ha sido determinado.
Presentaciones:
Envase con 40 comprimidos recubiertos ranurados.

NOCTON
Hipnótico - Tranquilizante menor
Composición:
Lormetazepam 2 mg
Excipientes c.s.
Lormetazepam es una droga que pertenece a las benzodiazepinas. Posee acción ansiolítica, miorrelajante y
anticonvulsivante, lo que permite que sea de elección en aquellos cuadros de neurosis que se caracterizan por
espasticidad muscular, ansiedad, hipertonicidad e hiperreflexia. Es un tranquilizante menor,inductor del sueño, útil
en el tratamiento del insomnio de conciliación.
Indicaciones:
Pacientes con problemas del sueño (insomnio) de cualquier origen.
Adultos: 1 a 2 mg en dosis única antes de acostarse.
Contraindicaciones:
No administrar en caso de miastenia gravis, glaucoma congestivo agudo, ni en casos de hipersensibilidad al
lormetazepam.
Se recomienda no administrar durante el embarazo y lactancia. Se aconseja evitar su uso en casos de psicosis
depresivas agudas y en insuficiencia pulmonar aguda.
Precaución en la conducción de vehículos o maquinaria que necesite un estado de alerta.
Cefalea, somnolencia, estupor o vértigo.
Interacciones:
Es potenciado desfavorablemente por depresores del S.N.C. (barbitúricos, etanol, antihistamínicos, etcétera).
La ingestión de altas dosis puede producir un cuadro de hipotonía muscular, hiporeflexia e hipotensión, con
compromiso de funciones respiratorias.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envases de 30 comprimidos.

NOVOTEARS
Lágrimas descongestionantes
Composición:
Hipromelosa 0,300 g
Dextran 70 0,100 g
Excipientes c.s.
NOVOTEARS es la asociación de un descongestionante con efecto vasocontrictor local y dos polisacáridos, cuya
acción permite estabilizar y preservar la lágrima lubricando y protegiendo la superficie ocular.
Indicaciones:
Alivio temporal del enrojecimiento del ojo debido a irritaciones oculares menores. Se utiliza en todas las
condiciones en que se desee un alivio de la irritación, ardor, prurito y/o congestión ocular debido a polvo, humo,
smog, exposición solar, viento, lentes de contacto, alergias, resfríos, natación, televisión excesiva y trabajo visual
intenso.
Dosis usual: aplicación tópica ocular de 1 a 2 gotas en el ojo afectado, 3 a 4 veces al día, o con menor frecuencia,
de acuerdo a evolución e intensidad de los síntomas.
El tratamiento generalmente no debe superar los 4 días, salvo indicación médica.
Contraindicaciones:
NOVOTEARSγ está contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de sus
componentes y en personas con glaucoma de ángulo estrecho.
No se aconseja su uso en niños menores de 2 años. Debe utilizarse con precaución durante embarazo y
lactancia, y en pacientes con anormalidades cardiovasculares, hipertensión, diabetes e hipertiroidismo. Nafazolina
puede producir midriasis cuando es aplicada sobre la conjuntiva, pero ese efecto usualmente es mínimo con las
concentraciones usadas en descongestionantes oculares. NOVOTEARS está indicado sólo para uso oftálmico
tópico. El sobreuso de este producto u otro vasoconstrictor puede producir incremento de la irritación. Retirar los
lentes de contacto antes de su uso. El uso en lactantes y niños puede causar depresión en el SNC, coma y
marcada disminución de la temperatura corporal. Si la irritación y/o enrojecimiento, se mantiene o aumenta, se
debe discontinuar su uso. Si la solución cambia de color o se torna turbia, no utilizar.
Las reacciones adversas en el uso tópico oftálmico son poco frecuentes y de baja intensidad. Se ha reportado
dilatación pupilar, aumento de la presión intraocular e irritación local pasajera. Pueden presentarse
ocasionalmente efectos sistémicos tales como hipertensión, irregularidades cardiacas e hiperglicemia.
Interacciones:
Pacientes que se encuentran bajo inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos pueden experimentar crisis
de hipertensión.
No se ha descrito.
Almacenaje:

Presentaciones:
NOVOTEARS: Frasco gotario sellado con 10 ml de solución oftálmica estéril.

NYSKIN
Antiacné
SAVAL
Composición:
Cada 100 g de gel dérmico 0,3% contiene:
Adapaleno 0,3 g
Excipientes c.s.
Cada 100 g de crema dérmica 0,1% contiene:

Adapaleno 0,1 g
Excipientes c.s.
Cada 100 g de gel dérmico 0,1 % contiene:

Adapaleno 0,1 g
Excipientes c.s.
Adapaleno es un derivado sintético del ácido naftoico, análogo retinoide. Adapaleno tiene acciones
farmacológicas similares a otros retinoides (por ejemplo: tretinoina, isotretinoina). Sin embargo, ha demostrado
mayor potencia en la actividad antiinflamatoria in vitro e in vivo.
Los estudios bioquímicos y farmacológicos han demostrado que adapaleno es un modulador de la diferenciación
celular, de la queratinización y de los procesos inflamatorios, todos los cuales constituyen fenómenos importantes
en la patología del acné vulgaris.
Adapaleno se une a los receptores del ácido retinoico (RAR) en el núcleo celular, pero no interfiere con el rol
fisiológico de los ácidos retinoicos endógenos ni compite por los receptores proteicos citosólicos (CRABP). El
significado exacto de este mecanismo no se conoce por completo, pero los estudios sugieren que adapaleno
tópico normaliza la diferenciación de las células epiteliales foliculares lo que inhibe la formación del microcomedón
y reduce las lesiones inflamatorias y no inflamatorias del acné (pápulas y pústulas). Adapaleno inhibe las
respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares y también el metabolismo por
lipoxidación del ácido araquidónico a mediadores pro-inflamatorios. Se sugiere que el componente inflamatorio
celular del acné puede ser modificado por Adapaleno.
FARMACOCINÉTICA
La absorción de adapaleno a través de la piel humana es baja. Hecho que se demostró en un estudio
farmacocinético en 16 pacientes con acné, a los cuales se les administró adapaleno tópicamente, en la
concentración más alta disponible (0,3%), una vez al día durante 10 días. En el estudio las concentraciones
séricas obtenidas fueron mínimamente detectables en 15 de los 16 pacientes (límite inferior de cuantificación =
0,1 ng / mL). Los niveles de adapaleno obtenidos registraron una concentración plasmática máxima promedio de
0,553 ± 0,4 ng/mL medidos en el día 10 de tratamiento. El área bajo la curva promedio fue de 8,37 ± 8,46 ng.h/ml
medido en 15 de los 16 pacientes. El tiempo de vida media estuvo entre las 7 y las 51 horas, con un tiempo
promedio de 17,2 ± 10,2 horas.
Adapaleno se eliminó rápidamente del plasma y no se detectó una vez transcurridas 72 horas tras la última
aplicación. La excreción del porcentaje absorbido de adapaleno parece ser principalmente por la vía biliar.
En un estudio en pacientes con acné moderado a moderadamente grave, adapaleno fue aplicado, en
concentraciones de 0,1% y 0,3%, en la cara y, opcionalmente, en el dorso, una vez al día durante 12 semanas, a
setenta y ocho (78) pacientes. Se midieron los niveles plasmáticos de adapaleno, evaluando las concentraciones
a las semanas 2, 8 y 12. De las 209 muestran que se lograron analizar, sólo 3 muestras no registraron
concentraciones plasmáticas de adapaleno por debajo del límite de detección (LD = 0,15 ng / mL).

Los estudios de carcinogenicidad con adapaleno se han llevado a cabo en ratones con dosis tópicas de 0,4, 1,3 y
4,0 mg/kg/día, y en ratas con dosis orales de 0,15; 0,5 y 1,5 mg/kg/día. Estas dosis son equivalentes a 3 veces

(ratones) y 2 veces (ratas) a la dosis diaria máxima recomendada en humanos. En el estudio por vía oral se
observó una mayor incidencia de lesiones benignas y malignas, como feocromocitomas en las médulas
suprarrenales de las ratas macho.
Ningún estudio de fotocarcinogénesis se ha llevado a cabo. Los estudios en animales han demostrado un
aumento del riesgo de neoplasias en la piel con el uso de drogas farmacológicamente similares (retinoides), ya
sea cuando se expone a irradiación UV en el laboratorio o a la luz solar.
Adapaleno no mostró efectos mutagénicos o genotóxicos in vitro (test de Ames, ensayo en células de ovario de
hámster chino, ensayo de linfoma de ratón CT) e in vivo (prueba de micronúcleos de ratón).
Estudios de la función reproductiva y de fertilidad realizados en ratas, a las cuales se les administro dosis orales
de adapaleno de hasta 20 mg/kg/día (una dosis equivalente a 26 veces dosis diaria máxima recomendada); no
mostraron efectos sobre el comportamiento reproductivo o la fertilidad de las ratas macho o hembra.
Indicaciones:
Adapaleno está indicado para el tratamiento tópico del acné vulgaris.
Vía de administración: Tópica
Dosis Usual:
Para el tratamiento tópico del acné vulgaris se debe aplicar una capa delgada de gel al 0,1%, crema al 0,1% o gel
al 0,3%, según lo indique el médico, una vez al día sobre toda el área afectada, aproximadamente una hora antes
de acostarse, después de lavarse con un jabón no medicado.
Se debe evitar la aplicación en las áreas de la piel cercanas a los ojos, labios y membranas mucosas. Una leve
sensación transitoria de calor o ligero escozor puede ocurrir poco después de la aplicación de adapaleno. Los
pacientes deben ser instruidos para minimizar la exposición al sol. Los pacientes pueden usar cremas hidratantes
para el alivio de la piel seca o irritación.
Contraindicaciones:
Contraindicado en hipersensibilidad a adapaleno o a algún componente de la formulación.
El tratamiento con adapaleno puede provocar ciertos signos y síntomas tales como eritema, sequedad, piel
escamosa, sensación urente o prurito. Estos pueden ocurrir las primeras dos a cuatro semanas de tratamiento, y
son en su mayoría leves a moderados y usualmente disminuyen o desaparecen al continuar con la terapia.
Dependiendo de la severidad de estos efectos, los pacientes deben ser instruidos de utilizar una crema
hidratante, reducir la frecuencia de aplicación o suspender el tratamiento. Se debe evitar el uso de exfoliantes,
astringentes o sustancias irritantes que puedan exacerbar estos efectos.
Si aparece alguna reacción que sugiera sensibilidad o irritación química, el uso de este medicamento debe ser
suspendido.
Se recomienda evitar la exposición a la luz solar natural o artificial mientras se encuentra en tratamiento con
adapaleno; de igual manera, se recomienda precaución en pacientes que normalmente experimentan altos
niveles de exposición al sol y/o personas fotosensibles, se recomienda utilizar protectores solares cuando la
exposición sea inevitable.
Los fenómenos meteorológicos extremos, tales como el viento o el frío, también pueden ser irritantes para los
pacientes en tratamiento con adapaleno.
Evitar el contacto con los ojos, los labios, mucosa nasal u otras mucosas. Sólo para uso externo. No debe ser
utilizado en piel con heridas abiertas, piel bronceada o con eczema. Al igual que con otros retinoides el uso de
cera depilatoria se debe evitar cuando se encuentra en tratamiento con adapaleno.
Previo al uso de adapaleno se debe limpiar el área afectada con un limpiador suave.
Mientras se está en tratamiento con adapaleno se recomienda evitar el uso de productos que contengan alfa
hidroxi o ácido glicólico.
El acné puede empeorar durante las primeras semanas de tratamiento; sin embargo, no se debe suspender la
terapia, a menos que el médico indique lo contrario. El beneficio clínico puede ser verificado después de dos
semanas de terapia, pero se requieren al menos ocho semanas para observar beneficios completos.

Información para los pacientes:
Los pacientes tratados con adapaleno deben recibir la siguiente información antes de comenzar el tratamiento:
Este medicamento debe ser utilizado sólo como lo indicó el médico.

Es sólo para uso externo.
Se debe evitar el contacto con los ojos, labios, nariz y las membranas mucosas.
Limpie el área afectada con un limpiador suave sin jabón antes de aplicar este medicamento.
Las cremas hidratantes pueden ser utilizadas si es necesario; sin embargo, se deben evitar los productos que
contienen alfa hidroxi o ácido glicólico.
La exposición del ojo a este medicamento puede provocar hinchazón ocular, conjuntivitis e irritación de los ojos.
Este medicamento no debe aplicarse sobre cortes, quemaduras, eczemas de la piel, o sobre piel bronceada.
La depilación con cera no se debe realizar durante el tratamiento con adapaleno, aumenta la posibilidad de
erosiones de la piel cuando se realiza depilación con cera en la zona afectada concomitantemente al tratamiento
con adapaleno.
Durante las primeras semanas de terapia, puede ocurrir un empeoramiento aparente del acné. Esto no implica
la suspensión del tratamiento.
Embarazo: Los retinoides pueden causar daño fetal si se administran a mujeres embarazadas. Adapaleno ha
demostrado poseer efectos teratogénicos en ratas y conejos cuando se administra por vía oral. No existen
estudios controlados en los cuales se administre adapaleno a mujeres embarazadas. La seguridad y eficacia de
adapaleno durante el embarazo no ha sido establecida.
Durante los estudios clínicos con adapaleno, para el tratamiento del acné, en las mujeres en edad fértil se inició
tratamiento sólo después de haberse realizado una prueba de embarazo, la cual debía ser negativa. Junto con
esto, durante el tratamiento con adapaleno en mujeres en edad fértil se utilizaron medidas de control de la
natalidad.
Sin embargo, seis (6) mujeres tratadas con adapaleno quedaron embarazadas. Una paciente decidió interrumpir
el embarazo, dos pacientes dieron a luz niños sanos por parto normal, dos pacientes dieron a luz prematuramente
y los bebés permanecieron en terapia intensiva hasta que llegar a un estado sano y una paciente se perdió
durante el seguimiento.
No se recomienda el uso de adapaleno durante el período de embarazo.
Lactancia: No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se
excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando adapaleno es administrado a una mujer que da
de mamar.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad.
Uso geriátrico
La seguridad y eficacia de adapaleno en pacientes geriátricos de 65 años o más no se ha establecido.
Adapaleno es generalmente bien tolerado.
Se han reportado con mayor frecuencia las siguientes reacciones adversas: eritema, piel escamosa, piel seca,
prurito, sensación de ardor/picazón; la mayoría de estos casos fueron leves a moderados en gravedad, y se
produjeron al comienzo del tratamiento y disminuyeron después, a medida que el tiempo de tratamiento
aumentaba.
Otros efectos reportados en menos del 1% de los pacientes tratados fueron: dermatitis de contacto, bronceado,
edema palpebral, conjuntivitis, decoloración de la piel, erupción cutánea y eczema.
Rara vez se reporto el empeoramiento del acné.
Interacciones:
Adapaleno podría producir irritación local en algunos pacientes. El uso concomitante con otros productos tópicos
potencialmente irritantes (jabones abrasivos o medicados y lociones de limpieza, cremas para afeitar, productos
con alto contenido de alcohol, astringentes) deben utilizarse con precaución.
Particular precaución al utilizar junto a preparaciones que contienen sulfuros, resorcinol, azufre o ácido salicílico.

Adapaleno se utiliza sólo tópicamente.
En caso de excesiva aplicación, los efectos corresponden a un enrojecimiento de la piel, piel escamosa y
molestias en la zona de aplicación.
Almacenaje:
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad.
Presentaciones:
Pomos con 35 g de crema o gel

ODANEX
Antiemético
SAVAL
Composición:
Cada ampolla contiene:
Ondansetron (Como clorhidrato dihidrato) 4 mg
Excipientes c.s.
Ondansetron (Como clorhidrato dihidrato) 8 mg

Excipientes c.s.
Ondansetron es un antagonista específico del receptor 5HT3 que inhibe directamente un importante mecanismo
farmacológico del vómito inducido por la quimioterapia y la radioterapia. La mayor eficacia y tolerancia de
ondansetron en todos los grupos de edad, debería ayudar a conseguir un mejor tratamiento del cáncer, por medio
de la mayor adaptabilidad del paciente, de la reducción de la emesis anticipatoria y de la mejoría de la calidad de
vida.
Indicaciones:
Tratamiento y profilaxis de las náuseas y vómitos inducidas por la quimioterapia y radioterapia antineoplásicas.
También está indicado para la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos del postoperatorio, debido al
trauma quirúrgico anestésico.
Según prescripción médica. Dosis usual adultos: administrar 8 mg como dosis intravenosa lenta o infusión, 30
minutos antes de quimioterapias altamente eméticas. Seguida por infusión intravenosa continua de 1 mg/hr
durante 24 horas, seguido de 8 mg orales, cada 8 horas hasta completar cinco días. Alternativamente se puede
administrar 4 a 8 mg I.V. cada 2 a 8 horas.
Ondansetron se puede administrar también en las primeras 24 horas, como inyección intravenosa lenta de 8 mg
antes de la quimioterapia, seguida de dos dosis adicionales de 8 mg, administradas por inyección intravenosa
lenta con 4 horas de diferencia.
En terapias menos eméticas, ondansetron puede administrarse como inyección intravenosa lenta de 8 mg,
inmediatamente antes de la quimioterapia, u 8 mg orales 1 - 2 horas antes de la quimioterapia, seguida de 8 mg
orales cada 8 horas hasta un total de cinco días.
Para las náuseas y vómitos provocados por la radioterapia, puede administrarse en forma oral, 8 mg cada 8
horas, administrando la primera dosis 1- 2 horas antes de la radioterapia.
En la prevención de vómitos y náuseas en el postoperatorio, la dosis óptima es de 4 mg I.V. (en no menos de 30
segundos y en un plazo de 2 a 5 minutos) una sola vez, alternativamente se puede administrar 4 mg sin diluir
como una inyección I.M. única.
Dosis usual niños: en niños mayores de 4 años se administra una dosis I.V. de 5 mg/m2 durante 15 minutos antes
de la quimioterapia, seguida por terapia oral a dosis de 4 mg cada 8 horas hasta un total de 5 días.
En la prevención de vómitos y náuseas post operatorio 0,1 mg/Kg con un máximo de 4 mg por dosis en
prevención.
En terapia se usa 0,1 mg/Kg en menores de 40 Kg y 4 mg en mayores de 40 Kg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad o alergia a la droga.
Se recomienda no usar en embarazo y lactancia. En pacientes con daño hepático la dosis no debe exceder de 8
mg día.
En general es bien tolerado. Se ha informado de constipación, dolor de cabeza, bochorno, elevación transitoria de
enzimas hepáticas (transaminasas).

Interacciones:
La asociación de ondansetron con cisaprida o drogas similares, puede aumentar la actividad motora intestinal, de
una forma similar a la que se produce cuando se administra asociado con depresores del S.N.C..
Hay poca experiencia en sobredosis. Sin embargo, se han reportado síntomas tales como cefalea persistente,
enrojecimiento facial y trastornos del tracto gastrointestinal.
El tratamiento consiste en la instauración de terapia sintomática de apoyo.
Almacenaje:
Presentaciones:
Estuches con 1 ampollas de 4 u 8 mg.

OFTABIOTICO
Antibioterapia ocular asociada
Composición:
Cada ml solución oftálmica estéril contiene:
Polimixina B (Como sulfato) 5000 U.I.
Neomicina (Como sulfato) 1,7 mg
Gramicidina 0,025 mg
Excipientes c.s.
Cada gr de ungüento oftálmico contiene:

Polimixina B (Como sulfato) 6000 U.I.
Neomicina (Como sulfato) 3,5 mg
Bacitracina 400 U.I.
Excipientes c.s.
OFTABIOTICO es una asociación de antibióticos con accción bactericida, que ofrece un amplio espectro de
acción frente a infecciones oftalmológicas producidas por bacterias Gram positivas y Gram negativas. No
presenta actividad frente a hongos.
Indicaciones:
Tratamiento de las infecciones bacterianas de la superficie ocular y sus anexos, sensibles a la asociación de
estos antibióticos, como son: conjuntivitis aguda y crónica, blefaritis, keratoconjuntivitis, orzuelos, dacriocistitis
crónica, úlcera corneal marginal.
Solución oftálmica: 1 - 2 gotas en el ojo afectado dos a cuatro veces al día, según la severidad de la infección y
por lo menos durante siete días.
Ungüento oftálmico: aplicar 1 cm de ungüento dos veces al día en forma externa. Se sugiere usar la solución
oftálmica durante el día y el ungüento en la noche.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de sus componentes. En presencia de lesiones tuberculosas del ojo.
Como con otros antibióticos, el uso prolongado puede producir proliferación de microorganismos resistentes y
toxicidad local.
Evitar el contacto del gotario o punta del pomo con la superficie del ojo.
Ocasionalmente pueden presentarse reacciones alérgicas caracterizadas por picazón en los párpados y
sensación de escozor en el globo ocular.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C (ungüento). Protegido de la luz (solución).

Presentaciones:
Pomos con 3,5 g de ungüento.

OFTACON
Antialérgico
Composición:
Cromoglicato de sodio 2g
Excipientes c.s.
OFTACON estabiliza la membrana de las células cebadas y basófilas bloqueando el trasporte de calcio, evitando
la liberación de mediadores de la inflamación como: histamina y factores quimiotácticos. Su mecanismo de
acción, por lo tanto, permite prevenir con eficacia los síntomas de la alergia ocular.
Indicaciones:
Tratamiento y prevención de alergias oculares como keratoconjuntivitis, conjuntivitis vernal, conjuntivitis papilar
gigante, keratitis vernal y kerato-conjuntivitis alérgica, úlceras de la córnea vernal y placas, edema limbal e
infiltrado, fiebre de heno.
Dosis usual: se sugiere administrar 1 ó 2 gotas en cada ojo cuatro veces al día. Aplicar en el ojo dos a tres veces
al día en forma de capa delgada.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al cromoglicato de sodio.
Administrar con precaución en niños.
Se debe evitar que la punta del gotario entre en contacto con la superficie del ojo. La suspensión del tratamiento
debe realizarse en forma gradual durante un período de una semana. Utilizar con precaución en embarazo y
lactancia. No se ha establecido seguridad de uso en menores de 4 años.
En algunos casos se ha presentado picazón o ardor pasajero, lagrimación, fotofobia.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
OFTACON 2% solución oftálmica: frasco gotario sellado de 10 ml.

OFTAFILM
Lubricante ocular
Composición:
Cada 100 ml solución oftálmica contiene:
Hialurato de sodio 0,400 g
Excipientes c.s.
El ácido hialurónico es un glicosaminoglicano que forma parte de la mayoría de las matrices de los tejidos
conectivos en los animales vertebrados. El ácido hialurónico es un polisacárido lineal que interactúa con otros
proteoglicanos que proveen de estabilidad y elasticidad a las matrices extracelulares de los tejidos. Esta red de
macromoléculas regula la hidratación del tejido y el movimiento de sustancias en el interior de los
compartimientos intersticiales.
El ácido hialurónico es un componente fisiológico de diversos fluidos en el organismo, y contribuye a la nutrición y

lubricación de las superficies de distintos tejidos gracias a sus propiedades viscoelásticas y como lubricante.
Hialuronato de sodio es un producto farmacéutico destinado a lubricar y humectar el ojo en caso de insuficiencia
de secreción lagrimal o daño corneal.
Se utiliza como lubricante ocular para el alivio temporal del ardor, sensación de cuerpo extraño, escozor y
resequedad debida a queratoconjuntivitis sicca, queratitis neuroparalítica, irritaciones oculares leves por luz solar,
polvo, aire, aguas cloradas y agentes químicos débiles..
La estructura del ácido hialurónico se puede comparar con una esponja constituida por cadenas de polisacáridos
con abundante agua atrapada entre sus moléculas, con propiedades humectantes, lubricantes, adherentes y
viscoelásticas. La pseudoplasticidad (extensión y cobertura) y la permanencia en el sitio de acción constituyen
importantes características que influyen en su efecto terapéutico. Las moléculas de ácido hialurónico sometidas a
altas velocidades de desplazamiento, como sería el caso del parpadeo, se alinean en la dirección del parpadeo,
ofreciendo menor resistencia y haciéndose menos viscosas. Posteriormente, la elasticidad de las moléculas les
permite recuperar su disposición molecular original, lo que facilita la adhesión del ácido hialurónico a la superficie
de las células aliviando la irritación ocular.
El ácido hialurónico se adhiere al epitelio de la córnea, incrementando el tiempo de ruptura de la película lagrimal
lo que produce un rápido alivio de los síntomas de ojo seco.
Indicaciones:
Está indicado como lubricante ocular, para el alivio temporal del ardor, sensación de cuerpo extraño, escozor y
resequedad debido a síndrome de ojo seco o a queratoconjuntivitis sicca.
USOS: queratoconjuntivitis sicca, queratitis neuroparalítica, irritaciones oculares leves ocasionadas por luz solar,
polvo, aire, aguas cloradas y agentes químicos débiles.
Vía de Administración: Tópica Oftálmica
Dosis Usual: Instilar 1 a 2 gotas en cada ojo 3 veces al día.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o algún componente de la formulación.

Si la afección se agrava o persiste por más de 72 horas, aparece dolor o alteración de la visión y/o la irritación
ocular se acentúa, se debe suspender el tratamiento. El oftalmólogo en estos casos, debe evaluar la condición del
paciente y buscar otras alternativas en el arsenal terapéutico.
No se recomienda utilizar este medicamento junto con soluciones detergentes o antisépticas.

Para no contaminar la solución instruya al paciente que evite el contacto directo del gotario con las estructuras del
párpado o del globo ocular, los dedos, o con cualquier otra superficie. Ello puede ser causa frecuente de
infecciones.
Si se requiere aplicar además otros fármacos de uso tópico oftálmico, su administración debe ser espaciada del
uso de este producto, al menos con un intervalo de 5 minutos entre uno y otro.
Se debe administrar con precaución durante el embarazo y período de lactancia, y siempre que el médico tratante
lo indique. Este producto debe usarse en el embarazo sólo si el beneficio potencial esperado es mayor que el
posible riesgo para el feto.
No se ha establecido si el hialuronato de sodio se distribuye y excreta a través de la leche materna, por lo que
debe usarse con precaución cuando este producto se administra a este grupo de pacientes.
USO PEDIÁTRICO
No se ha establecido la seguridad y eficacia de este producto en pacientes pediátricos
USO GERIÁTRICO
No se han observado diferencias significativas en la seguridad y eficacia clínica en poblaciones de pacientes de

edad avanzada, comparado con personas más jóvenes.
INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE
Se debe instruir al paciente que en caso de desarrollar alguna infección oftálmica recurrente o si es sometido a
alguna cirugía ocular en el transcurso del uso de este producto, debe contactarse inmediatamente con su médico.
En algunos pacientes se puede producir ardor y/o irritación sin consecuencias, que no requiere suspender el
medicamento.
Puede producir malestar en el momento de la instilación, el que desaparece rápidamente.
En raros casos se ha observado una disminución fugaz de la visión durante la instilación, efecto que se debe a la
densidad de la solución y que desaparece rápidamente.
Interacciones:
No se recomienda utilizar el medicamento junto con otros productos oftálmicos lubricantes y humectantes o junto
con otras soluciones detergentes o antisépticas.
Si más de un fármaco se debe administrar por vía oftálmica, se recomienda que se administren con al menos
cinco (5) minutos de diferencia, uno del otro.
No se han descrito casos de sobredosis o ingesta accidental de OFTAFILM solución oftálmica; además la
posibilidad de que la sobredosis o la ingesta accidental causen efectos adversos es muy baja. El médico debe
instruir al paciente que en caso de sobredosis deberá acudir al centro de urgencias médicas más cercano.
Almacenaje:
Presentaciones:

OFTAGEN
Composición:
Gentamicina (Como sulfato) 3 mg
Excipientes c.s.
Cada g de ungüento oftálmico contiene:

Excipientes c.s.
OFTAGEN es un antibiótico aminoglicósido bactericida de amplio espectro activo contra bacterias gram positivas,
incluyendo Stafilococos coagulasa positivos y coagulasa negativos, incluso ciertas colonias que son resistentes a
la penicilina, Streptococos grupo A y beta hemolíticos y no hemolíticos, y Streptococo pneumoniae. OFTAGEN es
activo contra bacterias gram negativas, incluyendo ciertas colonias de Pseudomonas aeruginosa y Proteus,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophylus influenzae, Aerobacter aerogenes, Moraxella y Neisseria,
incluyendo Neisseria gonorreae.
Indicaciones:
Tratamiento tópico de infecciones de la superficie ocular y sus anexos, provocadas por microorganismos
sensibles que incluyen: conjuntivitis, queratitis, queratoconjuntivitis, úlceras corneales, blefaritis,
blefaroconjuntivitis, meibomitis aguda y dacriocistitis.
Prevención de infecciones oculares después de extraer cuerpos extraños, post traumas de etiología física o
química.
Profilaxis en cirugía oftálmica.
Solución oftálmica: Aplicar 1 ó 2 gotas en el ojo afectado cada 4 horas.
Ungüento: Aplicar 1 cm de ungüento en el ojo afectado dos a cuatro veces al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la gentamicina.
El uso prolongado de antibióticos tópicos puede provocar un sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles tales como hongos. Evitar que la punta del gotario o pomo entre en contacto con la superficie del ojo.
En algunos casos puede ocurrir irritación transitoria,prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de irritación o
ardor.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:


OFTAGEN Compuesto
Antibióticoterapia asociada
Composición:
Betametasona fosfato disódico 1 mg
Excipientes c.s.
Cada g de ungüento oftálmico contiene:

Betametasona fosfato disódico 1 mg
Excipientes c.s.
OFTAGEN Compuesto es una combinación esteroide-antibiótico indicada en el tratamiento de aquellas
afecciones oculares que se caracterizan por la presencia de un componente infeccioso junto a una respuesta
inflamatoria. Betametasona suprime la respuesta inflamatoria de los tejidos, disminuyendo la intensidad de la
vasodilatación, hiperemia, exudación e infiltración leucocitaria. También tiene la propiedad de aliviar los síntomas
en cuadros alérgicos e irritativos.
Por otra parte, esta acción se refuerza por la presencia de gentamicina, que es activo contra un gran número de
bacterias Gram negativas y Gram positivas.
Indicaciones:
Afecciones inflamatorias y alérgicas de las estructuras superficiales del ojo asociadas con infección bacteriana de
microorganismos sensibles a la gentamicina. Procesos inflamatorios de origen traumático, bacteriano, alérgico,
irritativo y post operatorio.
Instilar 1 ó 2 gotas de solución oftálmica tres veces al día.
Aplicar 1 cm de ungüento dos veces al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes.
Infección herpética de la córnea o de alguno de los tejidos anexos, varicela, lesiones tuberculosas del ojo,
lesiones virales de la córnea y conjuntiva, glaucoma.
El uso de antibióticos en forma prolongada puede causar sobrecrecimiento de gérmenes no susceptibles.
Como para todos los productos de uso oftálmico que contengan corticoides, se debe controlar la presión
intraocular cuando se administra en períodos prolongados.
Evitar que la punta del gotario o pomo entre en contacto con la superficie del ojo.
Ocasionalmente y en tratamientos prolongados puede producirse aumento de la presión intraocular. En forma
aislada se puede producir irritación y ardor. Infección conjuntival residual, edema palpebral leve, fotofobia, visión
borrosa o doble visión.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.

Almacenaje:
Presentaciones:

OFTALER
Antialérgico Ocular
Composición:
Ketotifeno (Como fumarato) 0,025 g (0,025%)
Excipientes c.s.
Ketotifeno (Como fumarato) 0,05 g (0,05%)

Excipientes c.s.
OFTALER es ketotifeno fumarato, un derivado del benzocicloheptatiofeno con actividad antihistamínica y
antialérgica potente, posee un efecto terapéutico rápido y de larga duración. OFTALER actúa inhibiendo la
liberación de mediadores químicos de mastocitos sensibilizados y leucocitos, aunque otros mecanismos pueden
estar implicados como antiquimiotáctico de eosinófilos. OFTALER también posee propiedades bloqueantes de
histamina, pues es un antagonista relativamente selectivo, no competitivo de histamina (receptor-H1). OFTALER
actúa en las fases temprana y tardía del proceso alérgico: bloquea receptores H1 de histamina, estabiliza
mastocitos y basófilos, inhibe la quimiotaxis y activación de eosinófilos e inhibe la liberación y/o acción de varios
mediadores implicados en la inflamación alérgica. Existe evidencia de que ketotifeno puede tener un efecto
inmunomodulador sobre células presentadoras de antígeno y sobre los linfocitos T. Al inhibir la actividad de
fosfolipasa A2, reduce la liberación de ácido araquidónico de los fosfolípidos de membrana y la producción de
leucotrienos y prostaglandinas, que se sabe son potentes mediadores proinflamatorios en el proceso alérgico. Sus
acciones favorables sobre varias vías de la alergia ocular hacen que OFTALER posea un perfil antialérgico único
cuando se lo compara con otras alternativas existentes como los antihistamínicos y los estabilizadores de
mastocitos.
Indicaciones:
Alivio de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica.
Dosis usual: instilar 1 a 2 gotas de solución oftálmica dos veces al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al principio activo.
Previo a la instilación del fármaco, los lentes de contacto deben ser removidos; pueden volver a colocarse luego
de 15 minutos. Los pacientes con visión borrosa transitoria deberían evitar conducir vehículos u operar
maquinarias. Como en toda solución oftalmica, el uso de OFTALER debe considerar las precauciones habituales:
sólo para uso oftálmico tópico; después de su uso tapar inmediatamente; evítese el contacto directo de la punta
del gotario con el globo ocular; manténgase alejado del alcance de los niños.Embarazo y lactancia:Los estudios
en animales con ketotifeno sistémico no mostraron potencial embriotóxico o teratogénico. Sin embargo, no hay
estudios al respecto en humanos por lo que no se recomienda su uso en estas circunstancias.
En general es bien tolerado. Se ha informado reacciones transitorias de ardor en el ojo. Raramente se producen
otras manifestaciones de irritación local como congestión, inflamación o picazón. Si se produce blefaritis y
dermatitis en el párpado, el tratamiento debe suspenderse. Las bajas dosis utilizadas no producen somnolencia.
Interacciones:
No se ha descrito.
No se ha descrito.

Almacenaje:
Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 10 ml de solución oftálmica estéril al 0,05% y 0,025%.

OFTALIRIO
Descongestionante - Antialérgico ocular
Composición:
Cada 100 ml de solución estéril contiene:
Antazolina fosfato 0,5 g
Excipientes c.s.
OFTALIRIO es una asociación de dos principios activos:
Nafazolina: derivado imidazólico con actividad vasoconstrictora del sistema vascular conjuntival por su efecto
estimulante directo de los receptores adrenérgicos. Su acción permite controlar la congestión, irritación, edema e
hiperemia ocasionados por diversos agresores.
Antazolina: agente bloqueador de los receptores H1, que inhibe la acción de la histamina sobre la musculatura
lisa de los vasos conjuntivales, siendo útil en las reacciones irritativas y alérgicas con edema, congestión y
vasodilatación.
Indicaciones:
OFTALIRIO inicia su acción a los pocos minutos de la aplicación tópica y su efecto persisite por 2 - 3 horas. Alivio
rápido del prurito y de los síntomas congestivos oculares, asociados a situaciones irritativas, alérgicas e
inflamatorias.
1 - 2 gotas cada 3 - 4 horas de acuerdo a la sintomatología.
Contraindicaciones:
En glaucoma de ángulo cerrado y en presencia de hipersensibilidad a sus componentes.
Administrar con precaución en embarazo, lactancia, niños menores y en pacientes hipertensos, con alteraciones
cardíacas o diabetes.
En personas sensibles puede producirse dilatación pupilar y aumento de la presión intraocular.
Interacciones:
Con IMAO se puede producir en el paciente una crisis hipertensiva.
La instilación de altas dosis en la conjuntiva, puede producir un aumento significativo de la presión intraocular y
dilatación pupilar con efectos sistémicos a nivel cardiovascular y aparición de hiperglicemia. Se debe realizar un
tratamiento sintomático para controlar los signos cardiovasculares y usar agentes mióticos con el fin de superar el
aumento de la presión intraocular.
Almacenaje:
Presentaciones:

OFTASONA-N
Corticoterapia ocular asociada
Composición:
Cada 100 ml solución estéril contiene:
Betametasona fosfato disódico 0,10 g
Neomicina (Como sulfato) 0,35 g
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
OFTASONA-N es una asociación de dos principios activos: un potente corticoide y un antibiótico aminoglicósido
de amplio espectro. La combinación de estos dos principios activos, costituye una terapia útil en el tratamiento de
afecciones oculares que se caracterizan por la presencia de un componente infeccioso y una respuesta
inflamatoria.
Indicaciones:
Afecciones alérgicas e inflamatorias con infección sobreagregada. En infecciones que cursen con inflamación
ocular provocadas por traumatismo, infección alérgica u otros irritantes. Profilaxis y tratamiento de los procesos
inflamatorios e infecciosos en el pre y post operatorio. También indicado en blefaroconjuntivitis de origen
estafilocócico, conjuntivitis infecciosa alérgica, orzuelos, penetración de cuerpos extraños y queratitis infecciosa
no específica.
Dosis sugerida: 1 gota dos a cuatro veces al día en el ojo afectado o aplicación tópica del ungüento oftálmico dos
a cuatro veces al día en el ojo afectado. Se sugiere usar el colirio durante el día y el ungüento en la noche.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los principios activos. En casos de infecciones micóticas del ojo, infecciones oculares
purulentas agudas, úlceras de la córnea y glaucoma, herpes simple agudo, vaccinia secundaria o inoculada y
enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva.
No administrar en forma indiscriminada sin control médico, ya que el uso por perÍodos prolongados puede
producir aumento de la presión intraocular y posterior formaci+on de cataratas.
Se puede producir irritación y ardor. Ocasionalmente en tratamientos prolongados, puede producirse aumento de
la tensión intraocular con posible desarrollo de glaucoma y daño al nervio óptico.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:

Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 10 ml de solución oftálmica esteríl.
Pomo con 3 g de ungüento.

OFTASONA-P
Corticoterapia oftálmica
Composición:
Cada 100 ml solución oftálmica estéril contiene:
Excipientes c.s.
Betametasona es un corticoesteroide, que administrado por vía ocular tiene la propiedad de suprimir la
inflamación de los tejidos, disminuyendo la intensidad de la vasodilatación, hiperemia, exudación e infiltración
leucocitaria. Tiene además la capacidad de disminuir la respuesta alérgica de los tejidos.
Indicaciones:
Tratamiento de las afecciones alérgicas e inflamatorias del segmento anterior del ojo: conjuntivitis, blefaritis,
queratitis, iritis, escleroqueratitis, blefaroconjuntivitis, eczema palpebral.
1 gota dos a cinco veces al día.
Contraindicaciones:
Infecciones micóticas del ojo, infecciones oculares purulentas agudas, úlceras de la córnea y glaucoma, herpes
simple agudo, vaccinia secundaria o inoculada y enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva.
No administrar en forma indiscriminada sin control médico, ya que el uso por períodos prolongados puede
producir aumento de la presión intraocular.
Ocasionalmente en tratamientos prolongados, puede producirse aumento de la tensión intraocular y cataratas.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:

OFTAVIR
Antiviral Oftálmico
Composición:
Aciclovir 3 g
Excipientes c.s.
El aciclovir es un análogo nucleósido con actividad antiviral. Se trata de un derivado deoxiguanosínico, en el cual
el grupo deoxirribosa ha sido substituído por un grupo hidroximetil. Aciclovir ejerce su efecto antiviral en los virus
Herpes simplex y Varicela zoster, interfiriendo en la síntesis de ADN e inhibiendo la replicación viral. Es activo in
vitro contra virus Herpes simplex tipo 1 y 2, virus Varicela zoster, virus Epstein-Barr y Citomegalovirus. El aciclovir
es preferentemente captado y selectivamente convertido a la forma activa trifosfato por las células infectadas por
los virus herpes.
Indicaciones:
Tratamiento selectivo de las queratitis por Herpes simplex. Coadyuvante del tratamiento sistémico del Herpes
zoster con compromiso ocular.
Colocar 1 cm de OFTAVIR dentro del saco conjuntival inferior, cinco veces al día (una aplicación cada 4 horas,
omitiendo la nocturna). Continuar hasta tres días después de la curación.
Contraindicaciones:
OFTAVIR está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al aciclovir.
Los estudios realizados con aciclovir administrado sistémicamente en animales en gestación, no han demostrado
ningún efecto en el feto. No obstante, como no hay experiencias clínicas de los efectos durante el embarazo y
lactancia, deberá evaluarse los beneficios potenciales y la posibilidad de riesgos desconocidos.
Puede producir escozor leve y transitorio inmediatamente después de la aplicación.
Interacciones:
No se han descrito
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C.
Presentaciones:
Pomo con 3,5 g de ungüento oftálmico estéril.

OFTIC
Antinflamatorio oftálmico
Composición:
Diclofenaco sódico 0,1 g
Excipientes c.s.
Oftic solución oftálmica contiene Diclofenaco sódico, un antinflamatorio no esteroidal, que ha demostrado
propiedades analgésicas y antinflamatorias a nivel sistémico y a nivel ocular después de una administración
tópica del producto. Estudios clínicos han revelado que Diclofenaco no afecta la presión intraocular, aunque
durante la cirugía de cataratas se puede producir una elevación de ésta.
Indicaciones:
Para el tratamiento de la inflamación producida en pacientes sometidos a cirugía de catarata.
1 gota 4 veces al día en el ojo afectado
Contraindicaciones:
No usar en pacientes que usan lentes de contacto blandos o con antecedentes de hipersensibiliodad a alguno de
los componentes.
Se recomienda administrar con precaución en pacientes con antecedentes de hemorragia, y que serán
intervenidos quirúrgicamente. Debe utilizarse con precaución en embarazo y lactancia y no se ha establecido la
seguridad y eficacia en niños.
Ardor y escozor pasajeros. En algunos casos se produjo reacción alérgica oculares y en cámara anterior. En
algunos casos se ha informado de keratitis. Se reportó una elevación de la presión intraocular.
Interacciones:
No se han descrito interacciones de Diclofenaco con otros fármacos, al ser administrado por la vía ocular.
Una sobredosis de solución ocular no produce problemas agudos.
Almacenaje:
Almacenar a menos de 25°C protegido de la luz.
Presentaciones:
Envase sellado con 10 ml de solución oftálmica estéril.

OFTOL / OFTOL FORTE
Antiinflamatorio tópico - corticosteroide
Composición:
Cada 100 mL de OFTOL suspensión oftálmica contiene:
Loteprednol Etabonato 0,200 g
Excipientes c.s.
Cada 100 mL de OFTOL FORTE suspensión oftálmica contiene:

Loteprednol Etabonato 0,500 g
Excipientes c.s
Loteprednol Etabonato es un corticosteroide sintético no fluorado. Difiere estructuralmente de otros
corticosteroides (por ej. hidrocortisona, prednisolona) por la ausencia del grupo cetona en la posición C-20 y la
presencia de un éster etilcarbonato y un grupo clorometil carboxilato en la posición 17-α y 17-β en el núcleo
esteroide, respectivamente. La esterificación del grupo hidroxilo en la posición 17-α y la introducción del grupo
clorometil carboxilato en la posición 17-β da como resultado un compuesto que es rápidamente hidrolizado en el
tejido ocular a un metabolito inactivo, con resultados favorables al disminuir los potenciales efectos adversos (ej.
incremento de la presión intraocular) comúnmente asociados con los corticosteroides tópicos oftálmicos.
Loteprednol es altamente soluble en lípidos lo que favorece su penetración celular. Sufre un extenso metabolismo
formando metabolitos inactivos de ácido carboxílico.
Indicaciones:
De acuerdo a la naturaleza e intensidad del cuadro clínico, el médico indica la concentración y dosis del
medicamento a aplicar.
Por lo general, OFTOL FORTE está indicado para el tratamiento de condiciones inflamatorias de la conjuntiva
palpebral y bulbar, de la córnea, y del segmento anterior del globo ocular, que responden a esteroides, tales como
la conjuntivitis alérgica, acné rosácea, queratitis puntiforme superficial, queratitis por herpes zoster, iritis, ciclitis,
conjuntivitis infecciosas seleccionadas, cuando el potencial daño inherente al uso de esteroides haya sido
aceptado con el fin de obtener una disminución del edema y la inflamación. También está indicado en el
tratamiento de la inflamación post operatoria secundaria a una cirugía ocular.
OFTOL se indica habitualmente para el alivio temporal de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica
estacional.
Agite siempre el frasco antes de aplicar las gotas
Vía de Administración: Oftálmica
La dosis usual de OFTOL es de 1 gota en el (los) ojo(s) afectado(s) 4 veces al día.

La dosis usual de OFTOL FORTE es de 1 a 2 gotas en el (los) ojo(s) afectado(s) 4 veces al día. De ser necesario,
la terapia puede iniciarse con dosis de 1 gota en el (los) ojo(s) afectado(s) cada hora. Cuando se observa mejoría,
la frecuencia de la aplicación puede disminuirse.
Para el tratamiento de la inflamación ocular postoperatoria, la dosis usual es de 1 a 2 gotas en el ojo afectado 4
veces al día comenzando 24 horas después de la cirugía y continuar durante 2 semanas. Se debe tener
precaución con la presión intraocular, por lo tanto, se sugiere evaluar este aspecto en cada paciente.
La terapia no debe suspenderse prematuramente.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechada al principio activo o a algún
componente de la formulación.
Está contraindicado en enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, entre ellas, la queratitis por herpes simple
epitelial o queratitis dendrítica; en enfermedades virales como varicela y vaccinia, así como en infecciones
micobacterianas del ojo y micosis de las estructuras oculares.

El uso prolongado, al igual que con otros costicosteroides, puede provocar glaucoma con daño al nervio óptico así
como formación de catarata subcapsular posterior.
Debe ser utilizado con precaución en presencia de glaucoma.
Con el uso prolongado, se debe tener precaución con el crecimiento o sobreinfección con otros microorganismos.
En cuadros purulentos agudos del ojo, los corticoides pueden enmascarar una infección o exacerbar la infección
existente.
Se recomienda controlar la presión intraocular si se utiliza por un período prolongado.
Si aparece dolor o si el enrojecimiento, la picazón o la inflamación empeoran, se debe reevaluar la situación
clínica. Informe al paciente si se diera esta condición.
Los pacientes no deben utilizar lentes de contacto blandos durante la aplicación de éste medicamento.
El uso de corticoides después de una cirugía de cataratas puede eventualmente retrasar la cicatrización y
aumentar la incidencia de formación de flictenas.
Advierta al paciente acerca de evitar que en cada aplicación, la punta del gotario tome contacto directo con
mucosas oculares ya que, si bien la formulación incluye preservantes, aún así esta práctica puede contaminar la
solución.
Embarazo y Lactancia
Loteprednol es categoría C, en el embarazo. En estudios en animales, el loteprednol ha demostrado ser
embriotóxico, al retardar la osificación, y teratogénico, al observarse incremento de la incidencia de meningocele,
arteria carótida primitiva izquierda anormal y flexuras de los miembros, cuando se administró durante la
organogénesis en dosis 35 veces mayores a las dosis clínicas.
Se desconoce si la administración tópica puede producir una absorción sistémica suficiente, por lo tanto, no debe
administrarse durante el embarazo y período de lactancia a menos que los beneficios potenciales justifiquen el
riesgo potencial para el feto.
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 18 años de edad.
Los efectos adversos más frecuentemente reportados con loteprednol son aumento de la presión intraocular,
visión anormal borrosa, sensación de quemazón, quemosis (edema conjuntival), secreción, ojos secos, lagrimeo,
sensación de cuerpo extraño, picazón, enrojecimiento y fotofobia.
Con menos frecuencia se incluyen conjuntivitis, anormalidades de la córnea, irritación-dolor y malestar ocular,
queratoconjuntivitis.
Los efectos adversos no oculares reportados y que se producen raramente son cefalea, rinitis y faringitis.
Interacciones:
El efecto de un medicamento puede modificarse por su administración junto con otros (interacciones), por lo tanto,
se debe incluir en la anamnesis inicial todos los medicamentos que el paciente está tomando, ya sea con o sin
receta médica, antes de recetar éste fármaco.
Se tiene datos muy limitados de la sobredosificación; en caso de producirse se deben tomar las medidas
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C, protegido de la luz. No refrigerar.
Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 5 mL de suspensión oftálmica estéril.

ONDAX
Prokinético
Composición:
Cisaprida (Como monohidrato) 5 mg
Excipientes c.s.
Cisaprida (Como monohidrato) 10 mg
Excipientes c.s.
Prokinético que actúa promoviendo la liberación local, a nivel exclusivamente gastrointestinal, de acetilcolina,
mediador fisiológico de la motilidad. Se logra así una acción estimuladora potente de la motilidad sin influir sobre
la acción colinérgica a otros niveles. La acción farmacológica se produce a lo largo de todo el tubo digestivo.
Indicaciones:
Pacientes con enfermedad de reflujo gastroesofágico que no responden adecuadamente a otras terapias.
La dosis usual de ONDAX comprimidos es: 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día. En patología menos severa, se
puede administrar ONDAX 5 mg tres veces al día. La dosis puede ser aumentada a 10 mg 4 veces al día. Se
recomienda administrar 15 a 30 minutos antes de las comidas.
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad a la droga. Pacientes afectados de colitis ulcerosa. Se han reportado
casos de arritmias severas que incluyen taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsade de pointes y
prolongación del Q.T. asociados al uso de cisaprida. En vista de estos antecedentes no debe administrarse este
medicamento a pacientes cuya situación basal predispone a la aparición de arritmias cardíacas o en conjunto con
medicamentos que prolonguen el intervalo Q.T. o que sean inhibidores de la familia de isoenzima CYP3A4
(antialérgicos, antibióticos macrólidos, antidepresivos, antiarrítmicos, antimicóticos, inhibidores de la proteasa VIH,
antinauseosos, antipsicóticos).
No tomar jugo de pomelo mientras el paciente está en tratamiento con cisaprida. No usar en niños.
No administrar en presencia de diarrea. En insuficiencia hepática y/o insuficiencia renal severa la dosis debe
disminuirse a la mitad. Cisaprida promueve la absorción de fármacos y sustancias como diazepam, cumarínicos y
etanol. Por esta razón, el uso concomitante de estas drogas puede aumentar las concentraciones séricas de las
mismas. La administración crónica de cisaprida en pacientes tratados con anticoagulantes puede potenciar el
efecto de los mismos, prolongando el tiempo de coagulación, por lo tanto es necesario el ajuste de dosis.
Aunque la excreción en la leche materna es mínima, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras
estén siendo tratadas con ONDAX. Debe evitarse su adminitración en el primer trimestre del embarazo.
Ocasionalmente se pueden producir dolores abdominales y diarrea, cefalea leve y somnolencia.
Interacciones:
Su concentración sanguínea se puede ver aumentada al administrar conjuntamente con inhibidores de la familia
de isoenzima CYP3A4. Administrar con precaución junto a cimetidina, diazepam, cumarínicos y etanol.
La administración de altas dosis puede producir espasmos gástricos, diarreas y en forma aislada ataques
convulsivos.
Almacenaje:

Presentaciones:
ONDAX comprimidos de 10 mg y 5 mg, envases de 20 comprimidos.

OTICUM
Antiséptico - Antiinflamatorio ótico
SAVAL
Composición:
Cada 100 ml de solución ótica contiene:
Polimixina B (Como sulfato) 1.000.000 U.I
Betametasona disodiofosfato 0,1 g
Lidocaína clorhidrato 2 g
Excipientes c.s.
Oticum es una asociación que contiene antibióticos, corticoide y anestésico, lo que lo hace útil en el tratamiento
de las afecciones del oído externo que se caracterizan por presentar un componente infeccioso asociado con
inflamación y que, generalmente, cursa con dolor.
Indicaciones:
Tratamiento local de la otitis externa superficial; otitis media aguda; otitis media crónica; tratamiento local de las
mastoiditis; coadyuvante del tratamiento sistémico de las infecciones óticas. Tratamiento sintomático de la
inflamación del conducto auditivo externo cualquiera sea su etiología.
Aplicar 3 a 4 gotas dos a cuatro veces al día en el conducto auditivo o en la superficie externa el oído afectado.
No calentar la solución sobre 37°C. La aplicación deberá hacerse estando el paciente acostado debiendo
permanecer en esta posición durante algunos minutos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los principios activos. Herpes simple, vaccinia, varicela e infecciones micóticas.
Usese con precaución en pacientes con perforación del tímpano y en los casos de otitis media crónica
prolongada. Usar a temperatura corporal para no alterar la potencia de los antibióticos. El tratamiento prolongado
puede producir una multiplicación de microorganismos y hongos.
Ocasionalmente pueden presentarse casos de reincidencia de la irritación. La administración de las gotas óticas
en algunos casos produce sensación de quemadura y picazón.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 5 ml de solución estéril.

OXO-VAL
Antioxidante - Suplemento de vitaminas y oligoelementos
SAVAL
Composición:
Cada cápsula blanda contiene:
Vitamina E 400 U.I.
Vitamina C 200 mg
Zinc 25 mg
Cobre 2 mg
Manganeso 1,5 mg
Selenio 50 mcg
Excipientes c.s.
OXOVAL es una combinación de vitaminas E y C, con los minerales zinc, cobre, manganeso y selenio, sustancias
todas sobre las cuales se ha descrito acción antioxidante. El alfa tocoferol (vitamina E) inhibiría la formación de
radicales libres evitando el efecto nocivo sobre lípidos de la membrana celular y sobre otros componentes
celulares, incluido DNA y proteínas estructurales y enzimáticas. El ácido ascórbico es necesario para la formación
de colágeno y reparación de tejidos corporales. Se ha reportado su implicancia en algunas reacciones de óxido
reducción, interviene en la síntesis de lípidos, proteínas y en la conservación de los vasos sanguíneos. Los
oligoelementos intervienen en la acción enzimática, previniendo el estrés oxidativo de los peróxidos
Indicaciones:
OXOVAL está indicado en la terapia antioxidante como suplemento de minerales y vitaminas en personas con
requerimientos aumentados, casos en que la absorción y excreción de vitaminas y olioelementos estén alterados.
Coadyuvante en la prevención de patologías asociadas a estados carenciales tales como fumadores, alcohólicos
y personas expuestas a excesiva contaminación ambiental. OXOVAL es un antioxidante que actúa en el
metabolismo, por lo tanto, disminuye el daño o estrés oxidativo producido por los radicales libres. Está indicado
también como coadyuvante en la prevención de envejecimiento prematuro, prevención de enfermedades
cardiovasculares, cataratas y cáncer.
Adultos: según prescripción médica, se recomienda una cápsula al día.
Contraindicaciones:
Este producto está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a alguno de sus principios
activos. El riesgo - beneficio debe ser evaluado para usar vitamina E frente a la existencia de hipoprotrombinemia
en caso de deficiencias de vitamina E superiores a 400 U.I. diarias.
Estudios de reproducción en animales no muestran ningún riesgo para el feto. La posibilidad de daño al feto no
parece posible, pero no se han realizado estudios en mujeres embarazadas. La vitamina E se excreta por la leche
materna. La acidificación de la orina producida por la vitamina C puede facilitar la precipitación de cristales de
sulfonaminas y/o sus metabolitos, con la consiguiente cristaluria. En algunos individuos pueden presentarse
diarreas.
Ocasionalmente y sólo en pacientes sensibles, se presentan trastornos de tipo digestivo y/o dermatológico de
carácter leve y transitorio que ceden a la suspensión del tratamiento o ajuste de la dosis.
Interacciones:
La vitamina C puede disminuir la acción de anticoagulantes orales, como así también la excreción renal de
salicilatos por consiguiente aumento de la salicilemia. El uso concomitante de anticoagulantes cumarínicos o
derivados de la indandiona con dosis de vitamina E mayores a 400 U.I. al día, debería ser advertido al paciente
para prevenir una posible respuesta hipoprotrombinémica.

No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 30 cápsulas blandas.

PAROX MELTAB
Analgésico - Antipirético
SAVAL
Composición:
Paracetamol 500 mg
Excipientes c.s.
PAROX Meltab es un comprimido que puede ser ingerido y disuelto en la boca sin necesidad de ingerir agua.
Paracetamol o acetaminofeno es un derivado sintético no opiáceo de p-aminofenol el cual produce analgesia y
antipiresia por mecanismo similar a los salicilatos, sin embargo no tiene actividad uricosúrica.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático de estados dolorosos leves a moderados y del estado febril. Cefalea, odontalgia, dolores
musculares, alivio del malestar de la gripe, resfrío, lumbago. Especialmente indicado en pacientes que tengan
molestias gástricas o tendencia al sangramiento.
PAROX Meltab 500 mg:
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 comprimidos tres a cuatro veces al día. Máximo 4 g/día (8
comprimidos).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga. No debe administrarse a pacientes que sufren de enfermedad hepática o renal
grave. Administraciones repetitivas está contraindicado en el paciente que presenta daño cardíaco o pulmonar.
Este producto contiene aspartamo. Administrar con precaución en pacientes fenilcetonúricos. Se debe utlizar con
precaución en pacientes con anemia preexistentes. En pacientes alérgicos al Acido Acetil Salicílico, el
paracetamol puede producir reacciones alérgicas.
Los efectos adversos usualmente son suaves y transitorios. En general es bien tolerado. No es irritante gástrico.
En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas, agranulocitosis, cólico renal,
trombocitopenia y falla renal.
Interacciones:
Se ha descrito interacción principalmente con alcohol, antinflamatorios no esteroidales, inductores enzimáticos o
drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina), con anticoagulantes.
Su uso en sobredosis y/o por periodos prolongados, puede provocar daño hepático, así como náuseas, vómitos,
anorexia y dolor abdominal.
El efecto adverso más grave descrito con sobredosis aguda de paracetamol es necrosis hepática,
dosis-dependiente, potencialmente fatal.
Almacenaje:
Presentaciones:
PAROX Meltab 500 mg: envases con 6 y 12 comprimidos.

PAXON
Ansiolítico
Composición:
Buspirona clorhidrato 5 mg
Excipientes c.s.
Buspirona clorhidrato 10 mg
Excipientes c.s.
Buspirona es un agente psicotrópico con propiedades ansiolíticas y una estructura química y perfil farmacológico
diferente a los otros agentes ansiolíticos benzodiazepínicos. Buspirona actúa como antagonista pre sináptico de la
dopamina; los receptores post sinápticos son solo influidos en pequeña escala.
Indicaciones:
Para el tratamiento de estados de ansiedad agudos y crónicos de las siguientes sintomatología: ansiedad,
agitación, inquietud interna y estados de tensión.
Dosis inicial 5 mg tres veces al día. La dosis puede incrementarse según necesidad en 5 mg diarios cada dos o
tres días, siendo la dosis óptima 15 a 30 mg en la mayoría de los pacientes. No se debe ingerir por más de 4
meses.
Contraindicaciones:
No administrar en hiperestesia, trastornos funcionales hepáticos y renales graves, glaucoma de ángulo estrecho,
miastenia gravis e hipersensibilidad a la buspirona.
El uso durante el embarazo y lactancia debe ser en caso estrictamente necesario.
En algunos pacientes se han observado náuseas, diarrea, cefalea, mareo, nerviosismo, agitación, insomnio,
sensación de debilidad. Estos efectos se revierten al disminuir la dosis.
Interacciones:
No se han descrito.
La ingestión de altas dosis puede producir irritación de la mucosa gástrica y síntomas gastrointestinales.
Se pueden presentar efectos centrales como hiporeflexia, hipotonía e hipotensión.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envases con 20 comprimidos ranurados de 5 mg ó 10 mg.

PERTIUM
Antihipertensivo
SAVAL
Composición:
Nebivolol (Como clorhidrato) 5 mg
Excipientes c.s.
Nebivolol es un antihipertensivo clasificado como betabloqueador adrenérgico cardioselectivo (beta 1) que se
presenta como una mezcla racémica de SRRR-Nebivolol (D-Nebivolol) y RSSS-Nebivolol (L-Nebivolol).
En pacientes metabolizadores rápidos (la mayoría de la población) y en dosis menores o iguales a 10 mg,
Nebivolol es preferentemente bloqueador beta 1 selectivo. En metabolizadores lentos y altas dosis, Nebivolol
tiene un efecto bloqueador sobre receptores beta1 y beta 2.
Nebivolol reduce la frecuencia cardiaca y la presión arterial, tanto en reposo como en esfuerzo, en normotensos e
hipertensos. A dosis terapéuticas, Nebivolol carece de efecto antagonista sobre receptores alfa adrenérgicos.
Durante el tratamiento, tanto crónico como agudo, la resistencia vascular sistémica disminuye en pacientes
tratados con Nebivolol.
Se ha demostrado que Nebivolol revierte la disfunción endotelial en pacientes hipertensos, al aumentar la
producción endotelial de Oxido Nítrico, lo que se traduce en una protección vascular adicional durante el
tratamiento con este compuesto. En estudios animales tanto in vivo como in vitro se ha demostrado que Nebivolol
no presenta un efecto simpaticomimético intrínseco. En voluntarios sanos se ha demostrado que Nebivolol no
tiene efecto significativo sobre la capacidad ni la resistencia en el test de esfuerzo máximo.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Aunque su mecanismo de acción no está completamente aclarado, se plantea que su efecto deriva de la
combinación de 2 actividades farmacológicas:
Antagonista competitivo selectivo de receptores beta-1, actividad que es atribuida a D-Nebivolol, y que sería en
gran parte responsable de la reducción de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca.
Propiedad vasodilatadora moderada debida posiblemente a una activación de la vía de L-arginina/Oxido nítrico,
actividad que es atribuida a L-Nebivolol, que además parece reducir u oponerse al efecto inótropo negativo del
D-Nebivolol, lo que resultaría en una resistencia vascular periférica disminuida con un gasto cardiaco conservado.
FARMACOCINÉTICA:
Ambos enantiómeros de Nebivolol son rápidamente absorbidos luego de la administración oral. No hay influencia
de los alimentos en su absorción y puede ser administrado durante o después de las comidas.
Nebivolol es extensamente metabolizado y una parte pasa a metabolitos hidroxilados activos.
Es metabolizado por hidroxilación alicíclica y aromática, N-dealkilación y glucuronización. El metabolismo de
Nebivolol por hidroxilación ocurre por la vía de Citocromo P450, isoenzima CYP2D6.
Luego de la administración oral, la biodisponibilidad de Nebivolol es de 12% para los metabolizadores rápidos y
prácticamente completa para los metabolizadores lentos. En el equilibrio, y a dosis terapéuticas, el peak de
concentración plasmática de Nebivolol inalterado, es de 23 veces más elevado en metabolizadores lentos en
comparación a los metabolizadores rápidos. Los peak promedio de concentraciones plasmáticas aparecen
aproximadamente entre 1,5 a 4 horas post administración.
Debido a las variaciones interindividuales, por las diferentes características de metabolización, se hace necesaria
una adaptación posológica en cada caso.
Para metabolizadores rápidos la vida media de eliminación de los enantiómeros de Nebivolol es de alrededor de
10 horas. Para metabolizadores lentos la vida media es 3 a 5 veces más prolongada.
Para los metabolizadores rápidos los valores plasmáticos de RSSS-Nebivolol son ligeramente más elevados que
los del SRRR-Nebivolol. En el caso de metabolizadores lentos esta diferencia no es significativa.
Para los metabolizadores rápidos, la vida media de eliminación de ambos enantiómeros es de alrededor de 24
horas para Nebivolol y de varios días para los metabolitos hidroxilados. Las concentraciones plasmáticas son
proporcionales a la dosis administrada, entre dosis de 1 y 30mg de Nebivolol. La farmacocinética de Nebivolol no
es modificada por la edad.

Ambos enantiómeros se enlazan extensamente a albúminas. El enlace a proteínas plasmáticas es de alrededor
del 98 %.
Luego de una semana de administración de Nebivolol, el 38% de la dosis es excretada a través de la orina y el
48% a través de las heces. La excreción urinaria de Nebivolol en forma inalterada es inferior al 0,5% de la dosis.
Volumen de distribución: 695 a 2.755 L.
Clasificación Terapéutica: Antihipertensivo. Bloqueador beta adrenérgico selectivo.
Indicaciones:
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable, leve, moderada y severa, junto a terapias estándar (por
ejemplo diuréticos, digoxina, inhibidores ECA y antagonistas de la angiotensina II) en pacientes de edad mayor o
igual a 70 años.
Uso oral.
Administrar según prescripción médica.
Hipertension arterial:
Dosis adultos
La dosis debe ser individualizada de acuerdo a las necesidades de cada paciente. Para la mayoría de los
pacientes, la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, con o sin alimentos, administrada como
monoterapia o en combinación con otros agentes.
El efecto de la terapia se evidencia en 1-2 semanas.
Para pacientes que requieren posterior disminución de la presión sanguínea, la dosis puede aumentarse hasta 40
mg, a intervalos de 2 o más semanas.
El aumento de la frecuencia de la dosis no ha demostrado presentar beneficios adicionales.
En pacientes con falla renal severa (clearance de creatinina menor de 30ml/min.), la dosis inicial recomendada es
de 2,5 mg una vez al día. Incrementos de la dosis pueden realizarse con cautela, si se requieren.
Insuficiencia hepática: Los datos con insuficiencia hepática son limitados, por lo que el uso de nebivolol está
contraindicado.
Insuficiencia cardiaca crónica estable (ICR):
Dosis adultos:
Los pacientes deben tener una insuficiencia cardiaca crónica (ICR) sin insuficiencia aguda en las últimas seis
semanas. El médico debe tener experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica.
Para pacientes en tratamiento con medicamentos cardiovasculares, incluyendo diuréticos y/o digoxina y/o IECAs
y/o antagonistas de la angiotensina II, la dosis de estos medicamentos debe quedar establecida durante las dos
semanas previas al inicio del tratamiento con Nebivolol.
El tratamiento de la ICR estable debe iniciarse y enseguida aumentar gradualmente la dosis hasta alcanzar una
dosis óptima e individual de mantenimiento. El ajuste de dosis se debe hacer a intervalos semanales o
bisemanales según tolerancia del paciente.
Administrar 1,25 mg de Nebivolol una vez al día; luego incrementar a 2,5 mg una vez al día; enseguida subir a 5
mg una vez al día y finalmente a 10 mg una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 10mg. El inicio y el
escalamiento de la dosis deben ser bajo supervisión médica experimentada.
La aparición de efectos secundarios puede impedir que los pacientes puedan recibir las dosis máximas
recomendadas. En estos casos, los dosis alcanzada podrá disminuirse gradualmente y reintroducirse cuando se
estime necesario. Durante la fase de ajuste, y en caso de empeorar la insuficiencia cardiaca o la intolerancia al
tratamiento, se recomienda partir reduciendo la dosis o suspenderla completamente en caso que el paciente
presente hipotensión severa, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca con edema pulmonar agudo, shock
cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo AV.
Pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis si la insuficiencia es leve a moderada. No hay
experiencia en pacientes con insuficiencia renal severa, por lo que no está recomendado en estas circunstancias.
Insuficiencia hepática: Los datos con insuficiencia hepática son limitados, por lo que el uso de Nebivolol está
contraindicado.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Nebivolol o a alguno de los excipientes de la formulación.
Insuficiencia hepática o alteraciones severas de la función hepática.
Los betabloqueadores están contraindicados en los siguientes casos: Shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca
no controlada, enfermedad sinusal incluyendo bloqueo sinoauricular, bloqueo aurículoventricular, feocromocitoma
no tratado, acidosis metabólica, bradicardia severa, hipotensión, formas severas de problemas circulatorios

periféricos.
Antecedentes de broncoespasmo y asma
Embarazo y lactancia
Las precauciones de uso son similares a las descritas para todos los betabloqueadores:
La discontinuación abrupta de este medicamento en enfermedad coronaria puede exacerbar la angina o causar
arritmias o un infarto miocárdico. Se recomienda hacerlo en un período de 1 a 2 semanas, y considerar restituirlo
si la angina empeora o se desarrolla insuficiencia coronaria.
Usar con precaución en anestesia general.
Aunque Nebivolol no afecta significativamente parámetros metabólicos como sensibilidad a la insulina o
tolerancia a la glucosa, se recomienda usar con precaución en pacientes diabéticos, ya que el uso de Nebivolol
podría enmascarar una hipoglicemia, particularmente algunas manifestaciones de la hipoglicemia como la
taquicardia. Los beta-bloqueadores no selectivos pueden potenciar una hipoglicemia inducida por insulina y
retardar la recuperación de los niveles séricos de glucosa. Se desconoce si Nebivolol tiene estos efectos.
Pacientes que sufren de hipoglicemias espontáneas o pacientes diabéticos tratados con insulina o
hipoglicemiantes orales deben ser advertidos de esta posibilidad y Nebivolol debería ser usado con precaución.
Usar con precaución en pacientes con hipertiroidismo. La discontinuación abrupta en tirotoxicosis puede
ocasionar una crisis tirotóxica.
Usar con precaución en pacientes con bronconeumopatía crónica obstructiva.
Usar con precaución en pacientes con severo daño renal.
El uso de beta-bloqueadores debe ser considerado con precaución en pacientes con psoriasis.
La administración de beta-bloquedores puede agravar las reacciones anafilácticas.
No es recomendable la administración de Nebivolol en niños y adolescentes, pues no hay estudios suficientes
que garanticen la seguridad y eficacia de este fármaco en estos grupos.
Uso en geriatría: Los pacientes ancianos son más susceptibles a los efectos adversos de estos medicamentos.
Se ha asociado el uso de beta-bloqueadores con un incremento o exacerbación de alteraciones mentales en
pacientes ancianos. Usar con precaución en este grupo etario.
Uso concomitante con bloqueadores de calcio del tipo verapamilo o diltiazem puede afectar la frecuencia y el
ritmo cardiaco.
No se recomienda su uso concomitante con otros beta-bloqueadores.
En casos de falla cardiaca congestiva compensada debe usarse con precaución, pues puede empeorar la
contractilidad miocárdica y profundizarse la falla cardiaca. Considerar su descontinuación si esto sucede.
Precaución si existe daño renal severo y en daño hepático moderado, por riesgo de toxicidad de la droga.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
No se recomienda el uso de Nebivolol en el embarazo. Los beta-bloqueadores atraviesan la placenta y reducen la
perfusión placentaria, lo que se asocia con retraso del crecimiento, muerte intrauterina, aborto y parto prematuro.
No se recomienda el uso de Nebivolol en la lactancia, ya que los estudios en animales demuestran que éste se
excreta a través de la leche materna.
Se han detectado los siguientes efectos adversos, con una frecuencia menor o igual al 1%: dolor de cabeza,
fatiga, mareos, diarrea, nausea, insomnio, dolor del pecho, bradicardia, disnea, palpitaciones, rash, edema
periférico.
Interacciones:
Las drogas que inhiben la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450, se puede esperar que incrementen los niveles
plasmáticos de Nebivolol. Cuando este es co-administrado con un inhibidor o un inductor de esta enzima, los
pacientes deben ser estrechamente monitoreados y las dosis de Nebivolol ajustadas de acuerdo a las
concentraciones plasmáticas detectadas. Estudios in vitro han demostrado que concentraciones terapéuticamente
relevantes de ambos enantiomeros de Nebivolol no inhibien citocromo P450.
Las siguientes drogas se ha visto que interactúan al administrarse concomitantemente:
Fluoxetina: incrementa niveles plasmáticos de Nebivolol.

Antagonistas H-2 de histamina (ranitidina, cimetidina) incrementan niveles plasmáticos de nebivolol.
Sildenafil: disminuye niveles plasmáticos de Sildenafil, y aumenta riesgo de hipotensión.
Las siguientes drogas han demostrado no interactuar con Nebivolol cuando se administran concomitantemente.
Digoxina
Warfarina
Diuréticos (furosemida, hidroclorotiazida)
Ramipril

Losartan
Carbón activado
Acetaminofeno
Aspirina
Atorvastatina
Esomeprazol
Ibuprofeno
Levotiroxina
Metformina
Simvastatin
Tocoferol
Los signos y síntomas más comunes asociados con sobredosis de Nebivolol son bradicardia e hipotensión. Otros
eventos adversos reportados con sobredosis de Nebivolol incluyen falla cardíaca, mareos, hipoglicemia, fatiga y
vómitos. Así como broncoespasmo y bloqueo cardíaco.
Debido a la extensa unión a proteínas que presenta Nebivolol, la diálisis no mejora la depuración de Nebivolol.
Cuando se presenta sobredosis con este fármaco, se deben tomar las medidas de soporte generales, así como
las específicas enfocadas a revertir los síntomas presentes.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 30 °C
Mantener lejos del alcance de los niños.
Mantener en su envase original.
Presentaciones:
Envase con 42 comprimidos

PILOCARPINA
Antiglaucomatoso - Miótico
Composición:
Cada 100 mL de solución oftálmica estéril contiene:
Pilocarpina Clorhidrato 2g (2%)
Excipientes c.s.
Pilocarpina Clorhidrato 4g (4%)

Excipientes c.s.
Indicaciones:
Glaucoma de ángulo abierto. Glaucoma de ángulo. Cerrado. Agente miótico usado para contrarrestar los efectos
de los agentes midriáticos y ciclopléjicos después de ciertos exámenes y procedimientos quirúrgicos.
Uso: oftálmico
Dosis : según prescripción médica
Dosis usual: El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no
obstante, la dosis usual recomendada es:
1 a 2 gotas cada 4, 6 a 12 horas. Tratamiento de glaucoma agudo de ángulo cerrado la dosis usual es 1 gota de
Pilocarpina 2% en el ojo afectado cada 5 a 10 minutos por 3 a 6 dosis, seguido de 1 gota cada 1 a 3 horas, hasta
control de la presión.
Contraindicaciones:
En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la droga.
Glaucoma asociado a proceso inflamatorio, especialmente donde hay riesgo de sinequia (adherencia del iris a la
córnea) posterior. La terapia miótica se debe discontinuar temporalmente si se produce iritis (inflamación de los
tejidos que sostienen el iris), sinequia u opacidad del lente.
Pilocarpina debe ser usado con precaución en pacientes con abrasión de la córnea. La aplicación repetida y
prolongada de la solución oftálmica puede producir efectos sistémicos. No usar en miopías si no se ha verificado
el estado de la retina, para evitar desprendimiento de ésta.
Se debe tener precaución con el uso de pilocarpina oftálmica en presencia de algunas enfermedades como asma
bronquial, queratitis o conjuntivitis. En estos casos consulte a su médico la conveniencia de usar este producto.
Debido a que puede absorberse en forma sistémica, su uso durante el embarazo y el periodo de lactancia deberá
realizarse con precaución, bajo estricto control médico y sólo si es estrictamente necesario.
No se ha establecido la seguridad de uso en pacientes pediátricos.
La miosis causa dificultad en la adaptación a la oscuridad. Se debe advertir a los pacientes que tengan cuidado al
conducir de noche y de realizar actividades riesgosas en lugares poco iluminados
Evitar que la punta del gotario entre en contacto con la superficie del ojo.
Puede causar sensación de cuerpo extraño, enrojecimiento o aumento de la secreción mucosa en las primeras
semanas de terapia. Ocasionalmente se puede producir modificación del campo visual, vasodilatación conjuntival
y espasmo del músculo ciliar.
La absorción sistémica puede dar lugar a las siguientes reacciones adversas: aumento de la sudoración, temblor
muscular, nauseas, vómitos, diarrea, dificultad para respirar o respiración con ruido y aumento de la salivación. Si
se producen, consulte inmediatamente a su médico.
Interacciones:
No se han descrito.

Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C protegido de la luz.
Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 10 ml de solución oftálmica estéril al 2% ó 4%.

POMADA AMARILLA
Antiséptico ocular
Composición:
Cada 100 g de pomada contiene:
Oxido amarillo de mercurio 2 g (2%)
Excipientes c.s.
El oxido amarillo de mercurio en ungüento, por su efecto directo a nivel local, se usa en el tratamiento de
infecciones menores.
Indicaciones:
Tratamiento local de infecciones menores de los ojos.
En general, 2 a 3 aplicaciones al día.
Contraindicaciones:
No administrar en casos de hipersensibilidad a sus componentes o a derivados mercuriales.
No se debe aplicar en la mucosa, sino en la zona de los párpados. En caso de alergis discontinuar su uso.
En algunos casos se puede producir alergia en la zona donde se aplica, manifestándose como escozor y ardor.
Interacciones:
Los derivados mercuriales osn incompatibles con derivados iodados debido a la formación de sales mercuriales
irritantes.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
Pomo con 4 g de pomada oftálmica.

REALTA
Antidepresivo
SAVAL
Composición:
Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico de REALTA® 30 mg contiene:
Duloxetina (como Clorhidrato): 30 mg

Excipientes c.s.
Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico de REALTA® 60 mg contiene:
Duloxetina (como Clorhidrato): 60 mg

Excipientes c.s.
Mecanismo de Acción:
Aunque se desconocen los mecanismos exactos de las acciones antidepresivas, inhibidoras del dolor y
ansiolíticas de la duloxetina en los seres humanos, se cree que están relacionadas con la potenciación de la
actividad serotoninérgica y noradrenérgica en el SNC.
Farmacodinamia:
Los estudios preclínicos han demostrado que la duloxetina es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina
neuronal y de la recaptación de norepinefrina neuronal y un inhibidor menos potente de la recaptación de
dopamina. La duloxetina no tiene afinidad significativa por los receptores dopaminérgicos, adrenérgicos,
colinérgicos, histaminérgicos, opioides, de glutamato y GABA in vitro. La duloxetina no inhibe la monoamino
oxidasa (MAO).
Farmacocinética:
Duloxetina tiene una vida media de eliminación de alrededor de 12 horas (con un rango de 8 a 17 horas) y su
farmacocinética es proporcional a la dosis en el rango terapéutico. Las concentraciones plasmáticas son por lo
general logradas después de 3 días de la dosificación. La eliminación de la duloxetina es principalmente a través
del metabolismo hepático que involucra a dos isoenzimas del Citocromo P450, CYP1A2 y CYP2D6.
Absorción y Distribución: Clorhidrato de duloxetina administrado por vía oral presenta una buena absorción. Hay
un retraso de 2 horas y media hasta que la absorción comienza (lapso de T), las concentraciones plasmáticas
máximas (Cmáx) de duloxetina se producen 6 horas después de la dosis. Los alimentos no afectan la Cmáx de la
duloxetina, pero retrasan el tiempo para alcanzar la concentración máxima, de 6 a 10 horas y disminuyen
ligeramente el grado de absorción (AUC) en aproximadamente un 10%. Hay un retraso de tres horas en la
absorción y un aumento de un tercio en la depuración aparente de la duloxetina después de una dosis de la
noche en comparación con una dosis de la mañana.
El volumen de distribución aparente promedio es de alrededor de 1640 L. Duloxetina está altamente unida (>90%)
a las proteínas plasmáticas, uniéndose principalmente a la albúmina y a la glicoproteína acídica α1. La unión de la
duloxetina a las proteínas plasmáticas no se ve afectada por el deterioro renal o hepático.
Metabolismo y Eliminación: Las principales vías de biotransformación de la duloxetina incluyen la oxidación del
anillo naftilo, seguido de una conjugación y posterior oxidación. Tanto la CYP1A2 y la CYP2D6 catalizan la
oxidación del anillo naftilo in vitro. Los dos metabolitos principales que se encuentran en el plasma y orina
incluyen el glucurónido conjugado de 4-hidroxi duloxetina y el sulfato conjugado de 5 hidroxi, 6-metoxy duloxetina.
Muchos metabolitos adicionales han sido identificados en la orina, algunos de ellos representan sólo algunas vías
menores de eliminación.
En la orina, sólo aparecen trazas (

Poblaciones Especiales:
Uso Pediátrico:
La seguridad y la eficacia de duloxetina en pacientes pediátricos menores de 18 años no se han establecido.
Uso Geriátrico:

En general, no se observaron diferencias en la seguridad y eficacia entre pacientes de 65 años o más y pacientes
más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad a duloxetina en algunos pacientes mayores
Género:
La vida media de duloxetina es similar en hombres y mujeres. No es necesario un ajuste de la dosis basada en el
sexo.
Tabaquismo:
La biodisponibilidad (AUC) de duloxetina parece estar reducida en alrededor de un tercio en los fumadores. No se
recomiendan modificaciones de la dosis en pacientes fumadores.
Insuficiencia Hepática:
Los pacientes con insuficiencia hepática clínicamente evidente, puede ocurrir una disminución del metabolismo y
eliminación de duloxetina.
Insuficiencia Renal Grave: Hay limitados datos disponibles sobre los efectos de la duloxetina en pacientes con
enfermedad renal en etapa terminal. Después de una dosis única de 60 mg de duloxetina, los valores de Cmax y
AUC fueron aproximadamente 100% mayor en pacientes con enfermedad renal terminal que reciben hemodiálisis
crónica intermitente que en los sujetos con función renal normal.
Duloxetina está contraindicada en pacientes con enfermedad renal en estadío terminal (ESRD) o insuficiencia
renal severa (clearance de creatinina < 30 mL/min).
Indicaciones:
Trastorno Depresivo Mayor:
Duloxetina está indicada para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (MDD por sus siglas en Inglés). La
eficacia se estableció en cuatro estudios de corto plazo y un estudio de mantenimiento en adultos.
Un episodio depresivo mayor (DSM-IV por sus singlas en Inglés) implica un estado de ánimo deprimido o
disfórico, prominente y relativamente persistente (casi todos los días durante al menos 2 semanas) el que
usualmente interfiere con el funcionamiento diario, e incluye al menos 5 de los 9 síntomas siguientes: estado de
ánimo deprimido, pérdida de interés en actividades habituales, cambio significativo en el peso y/o apetito,
insomnio o hipersomnia, agitación o retardo psicomotor, aumento de la fatiga, sentimientos de culpa o inutilidad,
pensamiento lento o problemas de concentración, intento de suicidio o ideas suicidas.
Trastorno de Ansiedad Generalizada:

Duloxetina está indicada para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG). La eficacia se
estableció en tres ensayos a corto plazo y un ensayo de mantenimiento en adultos. Trastorno de ansiedad
generalizada se define en el DSM-IV como la ansiedad y preocupación excesiva, durante al menos 6 meses están
presentes la mayoría de los días. La ansiedad y preocupación excesiva deben ser difíciles de controlar y provocan
un malestar significativo o deterioro en el funcionamiento normal. Debe estar asociado con al menos 3 de los
siguientes 6 síntomas: inquietud o sentirse agitado o nervioso, sentirse cansado con facilidad, dificultad para
concentrarse o tener mente en blanco, irritabilidad, tensión muscular, y/o perturbaciones del sueño.
Dolor Neuropático Periférico Diabético

Realta está indicado para el manejo del dolor Neuropático (DPNP por sus siglas en Inglés) asociado con
neuropatía periférica diabética.
Fibromialgia
Realta está indicada en el tratamiento de Fibromialgia (FM)
Dolor Crónico Musculoesquelético

Realta está indicada para el manejo del dolor crónico Musculoesquelético. Esto ha sido establecido en estudios
en pacientes con dolor crónico de espalda baja y dolor crónico debido a osteoartritis.
Vía Oral
Tratamiento Inicial
Trastorno Depresivo Mayor: La dosis inicial recomendada es una dosis total de 60 mg/día (administrada una vez
al día). Para algunos pacientes, puede ser aconsejable comenzar con 30 mg una vez al día durante 1 semana
para que los pacientes se adapten al medicamento antes de aumentar la dosis a 60 mg una vez al día. No se ha
demostrado beneficios adicionales con dosis mayores a 60 mg/día aunque dosis de 120 mg/día ha demostrado
ser efectiva, la seguridad no se ha evaluado adecuadamente.
Trastorno de Ansiedad Generalizada: Para la mayoría de los pacientes, la dosis inicial recomendada es de 60 mg

administrados una vez al día. Para algunos pacientes, puede ser deseable iniciar con 30 mg una vez al día
durante 1 semana, para permitir a los pacientes adaptarse al medicamento antes de aumentar a 60 mg una vez al
día. Mientras que una dosis diaria de 120 mg una vez ha demostrado ser eficaz, no hay evidencia de que las
dosis superiores a 60 mg / día brinden un beneficio adicional. Sin embargo, si se toma la decisión de aumentar la
dosis por encima de 60 mg una vez al día, el incremento de la dosis debe ser de 30 mg una vez al día. La
seguridad de dosis superiores a 120 mg una vez al día, no se ha evaluado adecuadamente.
Dolor Neuropático Periférico Diabético: La dosis recomendada es de 60 mg administrados una vez al día. No hay
evidencia de que dosis superiores a 60 mg aportan un beneficio significativo adicional y la dosis más alta es
claramente menos tolerada. Para pacientes en los que la tolerancia es una preocupación, una dosis inicial más
baja puede ser considerada.
Dado que la diabetes frecuentemente se complica con la enfermedad renal, una dosis inicial más baja inicial y un
aumento gradual de la dosis deben ser consideradas en pacientes con insuficiencia renal.
Fibromialgia: La dosis recomendada es de 60 mg administrados una vez al día. El tratamiento debe comenzar con
30 mg una vez al día durante 1 semana, para permitir a los pacientes adaptarse al medicamento antes de
aumentar a 60 mg una vez al día. Algunos pacientes pueden responder a la dosis inicial. No hay evidencia de que
dosis superiores a 60 mg/día otorguen un beneficio adicional, incluso en pacientes que no responden a una dosis
de 60 mg, y dosis más altas se asocian con una mayor tasa de reacciones adversas.
Dolor Crónico Musculoesquelético: La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. La dosis se puede iniciar
con 30 mg durante una semana, para permitir a los pacientes a adaptarse al medicamento antes de aumentar a
60 mg una vez al día. No hay evidencia de que dosis más elevada otorgue un beneficio adicional, incluso en
pacientes que no responden a una dosis de 60 mg, y dosis más altas se asocian con una mayor tasa de
reacciones adversas.
Tratamiento de Mantención:
Trastorno Depresivo Mayor: En general se acepta que los episodios agudos de depresión mayor requieren varios
meses o más de terapia farmacológica sostenida. El mantenimiento de la eficacia en el trastorno depresivo mayor
se ha demostrado con duloxetina como monoterapia. Realta debe administrarse a una dosis total de 60 mg una
vez al día. Los pacientes deben ser periódicamente reevaluados a fin de determinar la necesidad de un
tratamiento de mantenimiento y la dosis apropiada para dicho tratamiento.
Trastorno de Ansiedad Generalizada: En general se acepta que los episodios de trastorno de ansiedad
generalizada, requieren varios meses o más de terapia farmacológica sostenida. El mantenimiento de la eficacia
en este trastorno se ha demostrado con duloxetina como monoterapia. Realta debe administrarse en un intervalo
de dosis de 60-120 mg una vez al día. Los pacientes deben ser periódicamente reevaluados para determinar la
necesidad de seguir un tratamiento de mantenimiento y la dosis apropiada para dicho tratamiento.
Dolor Neuropático Periférico Diabético: A medida que la progresión de la neuropatía periférica diabética es
altamente variable y el manejo del dolor es empírico, la eficacia de duloxetina debe ser evaluada individualmente.
La eficacia más allá de 12 semanas no se ha estudiado sistemáticamente en ensayos controlados con placebo.
Fibromialgia: La fibromialgia es reconocida como una enfermedad crónica. La eficacia de duloxetina en el

tratamiento de la fibromialgia se ha demostrado en estudios controlados con placebo de hasta 3 meses. La
eficacia de duloxetina no se demostró en estudios más largos, sin embargo, la continuación del tratamiento debe
basarse en la respuesta individual del paciente.
Dolor Musculoesquelético Crónico: La eficacia de la duloxetina no ha sido establecida en estudios controlados con
placebo más allá de 13 semanas.
Dosificación en Poblaciones Especiales:

Insuficiencia Hepática: Se recomienda que Realta normalmente no debe ser administrado a pacientes con alguna
insuficiencia hepática.
Insuficiencia Renal Grave: Realta no se recomienda para pacientes con enfermedad renal en etapa terminal o
insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina estimado
Pacientes de Edad Avanzada: No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada sobre la base de la
edad. Como con cualquier medicamento, se debe tener precaución en el tratamiento de las personas mayores.
Cuando se individualice la dosis en pacientes ancianos, se deberá tener precaución especial al momento de
aumentar la dosis.
Pacientes Embarazadas: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto, la
duloxetina debería usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el
feto.
Lactancia: Debido a que no se ha establecido la seguridad de duloxetina en niños, no se recomienda la lactancia

durante el tratamiento con duloxetina.
Discontinuación del Tratamiento: Se han reportado síntomas asociados con la discontinuación de Duloxetina y
otros ISRS e ISRN. Se recomienda, siempre que sea posible, una reducción gradual de la dosis en lugar de la
interrupción brusca del tratamiento.
Cambio del Tratamiento Hacia o Desde un Inhibidor de la Monoaminooxidasa: Deben transcurrir por lo menos 14
días entre la suspensión de un IMAO y la iniciación de la terapia con duloxetina. Además, se deben dejar pasar al
menos 5 días luego de suspender el tratamiento con duloxetina antes de iniciar tratamiento con un IMAO.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alergia a la duloxetina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Inhibidores de la Monoaminooxidasa:
El uso concomitante en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) con inhibidores de la
recaptación de serotonina (ISRS), está contraindicado debido al riesgo de graves, a veces mortales, interacciones
medicamentosas. Estas interacciones pueden incluir hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad autonómica con
posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios del estado mental que incluyen agitación extrema
que si progresa termina en delirio y coma. Estas reacciones también han sido reportadas en pacientes que han
suspendido recientemente el uso de inhibidores de la recaptación de serotonina y luego iniciaron el tratamiento
con un IMAO. Algunos casos presentaron características semejantes al síndrome neuroléptico maligno.
Glaucoma de Ángulo Estrecho No Controlado:

En los ensayos clínicos, el uso de duloxetina se asoció con un mayor riesgo de midriasis, por lo tanto, su uso
debe evitarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho no controlado.
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal
Menores de 18 de edad
Inhibidores potentes del CYP1A2

Duloxetina no debe utilizarse en combinación con fluvoxamina, ciprofloxacino o enoxacino dado que la
combinación da lugar a concentraciones plasmáticas de duloxetina elevadas.
Hipertensión no controlada
El inicio del tratamiento con duloxetina está contraindicado en pacientes con hipertensión no controlada, ya que
esta situación podría exponer a los pacientes a un riesgo potencial de crisis hipertensiva.
Antes de iniciar la terapia con un antidepresivo se deben investigar cuidadosamente los antecedentes
psiquiátricos del paciente, incluyendo historia familiar y personal de suicidios y desorden bipolar.
Agravamiento Clínico y Riesgo de Suicidio:

Los pacientes con Trastorno Depresivo Mayor (TDM), tanto adultos como pediátricos, pueden experimentar un
empeoramiento de su depresión y/o la aparición de ideación y comportamiento suicida (tendencia al suicidio) o
cambios inusuales en el comportamiento, ya sea que estén tomando medicamentos antidepresivos o no, y este
riesgo puede persistir hasta que ocurra remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de la depresión y
otros trastornos psiquiátricos determinados, y estos mismos trastornos son los factores más fuertes de predicción
de suicidio. Sin embargo hay una preocupación de larga data, de que los antidepresivos pueden tener un papel en
la inducción al empeoramiento de la depresión y la aparición de tendencias suicidas en algunos pacientes durante
las primeras fases del tratamiento.
Todos los pacientes tratados por cualquier indicación deben ser estrechamente vigilados, especialmente al inicio
de la terapia o al realizar ajustes de dosis, debido a que pueden experimentar empeoramiento del cuadro clínico,
cambios en la conducta y surgimiento de ideas suicidas. Se debe controlar al paciente todas las semanas durante
las primeras 4 semanas de tratamiento, luego semana por medio durante las siguientes 4 semanas y
posteriormente a las 12 semanas o cuando sea clínicamente necesario. Se debe considerar la posibilidad de
cambiar el régimen posológico o incluso discontinuar la medicación si el paciente presenta un empeoramiento de
su condición o en quienes la ideación suicida es severa, abrupta en aparición o no fue parte de los síntomas
iniciales.
Los siguientes síntomas, agitación, ansiedad, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad,
impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía y manía, han sido reportados en pacientes adultos y

pediátricos tratados con antidepresivos para el trastorno depresivo mayor, así como para otras indicaciones, tanto
psiquiátricas y no psiquiátricas. Aunque no ha sido establecida una relación causal entre la aparición de tales
síntomas y el empeoramiento de la depresión y/o la aparición de impulsos suicidas, existe la preocupación de que
tales síntomas podrían ser precursores de las tendencias suicidas.
Se debe considerar la posibilidad de cambiar el régimen terapéutico, incluyendo la posibilidad de suspender el

medicamento, en los pacientes cuya depresión es persistentemente peor, o quienes están experimentando
tendencias suicidas emergentes o síntomas que pueden ser precursores del empeoramiento de la depresión o
tendencias suicidas, especialmente si estos síntomas son severos, bruscos al inicio, o no eran parte de los
síntomas que presentaba el paciente.
Si se decide interrumpir el tratamiento, el medicamento se debe disminuir gradualmente, tan pronto como sea
posible, pero reconociendo que la suspensión puede estar asociada con ciertos síntomas.
Las familias y los cuidadores de pacientes que están siendo tratados con antidepresivos para el trastorno
depresivo mayor u otras indicaciones, tanto psiquiátricas y no psiquiátricas, deben ser alertados sobre la
necesidad de controlar a los pacientes en caso de aparición de agitación, irritabilidad, cambios inusuales en el
comportamiento, y los otros síntomas descritos anteriormente, así como la aparición de tendencias suicidas, e
informar estos síntomas de inmediato a los proveedores de atención médica. Este seguimiento debe incluir
observación diaria de las familias y cuidadores. Las prescripciones de duloxetina deben ser por la menor cantidad
de cápsulas consistente con un buen manejo del paciente, con el fin de reducir el riesgo de sobredosis.
Detección de Pacientes con Trastorno Bipolar:

Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial de un trastorno bipolar. Generalmente se cree
(aunque no se ha establecido en ensayos clínicos controlados) que el tratamiento de tal episodio con solo un
antidepresivo puede aumentar la probabilidad de precipitación de un episodio mixto/maníaco en pacientes con
riesgo de trastorno bipolar. Se desconoce si alguno de los síntomas descritos anteriormente representa tal
conversión. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas
depresivos deben ser examinados adecuadamente para determinar si están en situación de riesgo de un trastorno
bipolar, esta evaluación debe incluir una historia psiquiátrica detallada, incluyendo antecedentes familiares de
suicidio, trastorno bipolar y depresión. Cabe señalar que duloxetina no está aprobada para uso en el tratamiento
de la depresión bipolar.
Hepatotoxicidad:
Se han notificado casos de insuficiencia hepática, a veces fatales, en pacientes tratados con Duloxetina. Estos
casos se han presentado como hepatitis con dolor abdominal, hepatomegalia y elevación de los niveles de
transaminasas a más de veinte veces el límite superior normal con o sin ictericia, lo que refleja un patrón mixto o
hepatocelular de daño hepático. Duloxetina se debe interrumpir en los pacientes que presenten ictericia u otra
evidencia de disfunción hepática clínicamente significativa y no debe reanudarse a menos que sea establecida
otra causa.
También se han reportado casos de ictericia colestásica con elevación mínima de las transaminasas. Otros
informes posteriores a la comercialización indican que la elevación de las transaminasas, bilirrubina y fosfatasa
alcalina han ocurrido en pacientes con enfermedad hepática crónica o cirrosis.
Duloxetina aumenta el riesgo de elevación de las transaminasas séricas en estudios clínicos. Las elevaciones de
transaminasas hepáticas dieron como resultado la discontinuación de un 0,3% (89/29, 435) de los pacientes
tratados con duloxetina. En la mayoría de los pacientes, el tiempo promedio para la detección de la elevación de
las transaminasas fue de aproximadamente dos meses. En ensayos controlados con placebo en cualquier
indicación, para los pacientes con valores de ALT basales normales y anormales, elevación de la ALT > 3 veces
el límite superior de lo normal ocurrió en un 1,37% (132/9611) de los pacientes tratados con duloxetina en
comparación con el 0,49% (35/7182) de los pacientes tratados con placebo. En estudios controlados con placebo
utilizando un diseño de dosis fija, hubo evidencia de una relación dosis-respuesta para la elevación de ALT y AST
de > 3 veces el límite superior de lo normal y más de 5 veces el límite superior de lo normal, respectivamente.
Debido a que es posible que la duloxetina y el alcohol pueden interactuar para causar daño hepático o que
duloxetina puede agravar enfermedades preexistentes del hígado. Realta no se debe prescribir a los pacientes
que consumen abundante alcohol o tienen evidencia de enfermedad hepática crónica.
Hipotensión Ortostática y Síncope:

Se han reportado hipotensión ortostática y síncope con las dosis terapéuticas de duloxetina. Tienden a ocurrir
hipotensión ortostática y síncope dentro de la primera semana de tratamiento, pero puede ocurrir en cualquier
momento durante el tratamiento con duloxetina, especialmente después de los aumentos de dosis. El riesgo de
una disminución de la presión arterial puede ser mayor en pacientes que toman medicamentos concomitantes que
inducen hipotensión ortostática (como antihipertensivos) o que son potentes inhibidores del CYP1A2 y en
pacientes que toman dosis de más de 60 mg al día de duloxetina. Debería considerarse la posibilidad de
suspender la duloxetina en pacientes que experimentan síntomas de hipotensión ortostática y/o síncope durante

el tratamiento con duloxetina.
Reacciones Tipo Síndrome de Serotonina o Síndrome Neuroléptico Maligno:

Ha sido reportado el desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal o el síndrome neuroléptico
maligno (SNM) con los ISRNs e ISRSs solos (por ejemplo paroxetina, fluoxetina), incluido el tratamiento de
duloxetina, pero sobre todo con el uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos (incluyendo triptanos),
con fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina (incluyendo IMAO), con otros antipsicóticos o con otros
antagonistas de la dopamina. Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios del estado
mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo, taquicardia, presión
arterial inestable, hipertermia), anomalías neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, descoordinación) y/o
síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea).
El síndrome de serotonina, en su forma más grave puede parecerse al síndrome neuroléptico maligno, que
incluye hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos
vitales y cambios del estado mental. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar la aparición de signos y
síntomas como los del síndrome serotoninérgico o el síndrome neuroléptico maligno. El uso concomitante de
Realta con IMAOs recetados para tratar la depresión está contraindicado.
Si el tratamiento concomitante de Realta con un agonista del receptor 5-hidroxitriptamina (triptano) está
clínicamente justificado, se aconseja la observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del
tratamiento y cuando se aumenta la dosis.
El uso concomitante de Realta con precursores de serotonina (tales como triptófano) no se recomienda.
El tratamiento con duloxetina y cualquier agente serotoninérgicos o antidopaminérgico concomitante, incluyendo

antipsicóticos, debe ser interrumpido inmediatamente si se producen los acontecimientos antes mencionados y
debe iniciarse un tratamiento sintomático de apoyo.
Sangrado Anormal:
Los ISRSs e ISRNs, incluyendo duloxetina, puede aumentar el riesgo de eventos hemorrágicos. El uso
concomitante de ácido acetilsalicílico, medicamentos anti-inflamatorios no esteroides, warfarina y otros
anticoagulantes puede aumentar este riesgo. Los informes de casos y estudios epidemiológicos (diseño de
cohorte y control de caso) han demostrado una asociación entre el uso de fármacos que interfieren con la
recaptación de serotonina y la ocurrencia de sangrado gastrointestinal. Acontecimientos hemorrágicos
relacionados al uso de los ISRSs e ISRNs van desde equimosis, hematomas, epistaxis, petequias hasta
hemorragias potencialmente mortales. Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo de sangrado asociado
con el uso concomitante de duloxetina y los AINES, ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que afectan la
coagulación.
Reacciones Cutáneas Graves:

Reacciones cutáneas graves, incluyendo eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), pueden
ocurrir con Duloxetina. La tasa de notificación del SSJ asociado con el uso de duloxetina excede los antecedentes
de la población general de la tasa de incidencia de esta reacción cutánea grave (de 1 a 2 casos por millón de
años-persona). La tasa de notificación se acepta generalmente como una subestimación, debido al subregistro.
Realta se debe suspender a la primera aparición de ampollas, descamaciones, erosiones mucosas, erupciones
cutáneas o cualquier otro signo de hipersensibilidad si no hay otra etiología que pueda ser identificado.
Interrupción del Tratamiento con Realta:

Los síntomas de discontinuación se han evaluado sistemáticamente en pacientes que toman duloxetina. Tras la
interrupción abrupta o gradual en estudios clínicos controlados con placebo, los siguientes síntomas ocurrieron en
1% o más y en una tasa significativamente mayor en pacientes tratados con duloxetina en comparación con
aquellos que interrumpieron el placebo: mareos, náuseas, dolor de cabeza, parestesia, fatiga, vómitos,
irritabilidad, insomnio, diarrea, ansiedad, e hiperhidrosis.
Durante la comercialización de otros ISRSs e ISRNs (inhibidores selectivos de serotonina y norepinefrina), han
habido informes espontáneos de eventos adversos que ocurrieron con la suspensión de estos fármacos,
particularmente cuando es abrupta, incluyendo los siguientes eventos: estado de ánimo disfórico, irritabilidad,
agitación, mareo, alteraciones sensoriales (por ejemplo, parestesias tales como sensaciones de descarga
eléctrica), ansiedad, confusión, dolor de cabeza, letargo, labilidad emocional, insomnio, hipomanía, tinnitus y
convulsiones. Aunque estos eventos son generalmente de remisión espontánea, algunos se han notificado que
con severos. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar estos síntomas al interrumpir el tratamiento
con duloxetina. Una reducción gradual de la dosis en lugar de la interrupción brusca, se recomienda siempre que
sea posible. Si se producen síntomas intolerables después de una disminución en la dosis o la interrupción del
tratamiento, entonces se puede considerar reanudar la dosis prescrita previamente. Posteriormente, el médico
puede continuar disminuyendo la dosis pero a un ritmo más gradual.
Activación de Manía/Hipomanía:

En ensayos controlados con placebo en pacientes con trastorno depresivo mayor, la activación de manía o
hipomanía fue reportado en el 0,1% (3/3007) de los pacientes tratados con duloxetina y el 0,1% (1/1883) de los
pacientes tratados con placebo. No se reportó activación de manía o hipomanía en ensayos controlados con
placebo en pacientes con TAG, fibromialgia y dolor musculoesquelético crónico. La activación de manía o
hipomanía ha sido reportada en pequeñas proporciones de pacientes con trastornos del estado de ánimo que
fueron tratados con otros fármacos comercializados efectivos en el tratamiento del trastorno depresivo mayor. Al
igual que con otros agentes, la duloxetina debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de
manía.
Convulsiones:
La duloxetina no ha sido evaluada sistemáticamente en pacientes con trastornos convulsivos. Estos pacientes
fueron excluidos de los estudios clínicos. En ensayos clínicos controlados con placebo, las convulsiones
ocurrieron en el 0,03%(3/11305) de los pacientes tratados con duloxetina y en el 0,01% (1/8224) de los pacientes
tratados con placebo. Realta se debe prescribir con precaución en pacientes con antecedentes de trastornos
convulsivos.
Efecto Sobre la Presión Arterial:

En ensayos controlados con placebo a través de indicaciones clínicas desde el inicio hasta el punto final, el
tratamiento con duloxetina se asoció con un aumento promedio de 0,5 mmHg en la presión arterial sistólica y 0,8
mmHg en la presión arterial diastólica en comparación con descensos medios de 0,6 mmHg de presión sistólica y
0,43 mmHg en la diastólica en los pacientes tratados con placebo. La presión arterial debe ser medida antes de
iniciar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento.
Hiponatremia:
La hiponatremia puede ocurrir como resultado del tratamiento con ISRSs e ISRNs, incluyendo Realta. En muchos
casos, la hiponatremia aparece como resultado del síndrome de secreción inadecuada de la hormona
antidiurética (SIADH). Los pacientes ancianos pueden estar en mayor riesgo de desarrollar hiponatremia con
ISRSs e ISRNs. Además, los pacientes que toman diuréticos o que están con depleción de volumen pueden estar
en mayor riesgo. La interrupción de Realta debe ser considerada en pacientes con hiponatremia sintomática y la
intervención médica apropiada debe ser instituida.
Los signos y síntomas de la hiponatremia incluyen dolor de cabeza, dificultad para concentrarse, deterioro de la
memoria, confusión, debilidad e inestabilidad, que puede conducir a las caídas. Los casos más graves y/o agudos
se han asociado con alucinaciones, síncope, convulsiones, coma, paro respiratorio y muerte.
Uso en Pacientes con Enfermedades Concomitantes:

La experiencia clínica con duloxetina en pacientes con enfermedades sistémicas concomitantes es limitada. No
hay información sobre el efecto que las alteraciones en la motilidad gástrica pueden tener sobre la estabilidad del
recubrimiento entérico de la duloxetina. En condiciones extremadamente ácidas, la duloxetina, puede sufrir
hidrólisis para formar naftol. Se recomienda precaución en el uso de Realta en pacientes con condiciones que
pueden retardar el vaciamiento gástrico (por ejemplo, algunos diabéticos).
Duloxetina no se ha evaluado sistemáticamente en pacientes con un historial reciente de infarto de miocardio o

enfermedad coronaria inestable.
Retención y Vacilación Urinaria:
Duloxetina afecta la resistencia uretral. Si los síntomas de vacilación urinaria se desarrollan durante el tratamiento
con Realta, se debe considerar la posibilidad de estar relacionado con el fármaco.
Las reacciones adversas observadas más comúnmente (incidencia de al menos 5% en pacientes tratados con
duloxetina y por lo menos el doble de la de los tratados con placebo) en pacientes tratados con duloxetina fueron:
Nauseas, sequedad de la boca, fatiga, somnolencia, estreñimiento, disminución del apetito e hiperhidrosis. La
mayoría de las reacciones adversas más frecuentes fueron de leves a moderadas, normalmente comenzaron al
inicio del tratamiento, y la mayoría desaparecieron con la continuación del tratamiento.
La interrupción del tratamiento con duloxetina (particularmente cuando es en forma abrupta) con frecuencia
conduce a la aparición de síntomas de discontinuación.
Las reacciones más comúnmente notificadas son mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia),
trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), fatiga, agitación o ansiedad, nauseas y/o vómitos,
temblores, cefalea, irritabilidad, diarrea, hiperhidrosis y vértigo.
Generalmente para los ISRSs e ISRNs estos acontecimientos son de leve a moderados y autolimitados, sin
embargo, en algunos pacientes pueden ser graves y/o prolongados.

Se recomienda por lo tanto que cuando ya no sea necesario continuar el tratamiento con duloxetina, se realice
una reducción de la dosis.
Efectos sobre la Función Sexual:

Cambios en el deseo, desempeño y la satisfacción sexual ocurren con frecuencia como manifestaciones de un
trastorno psiquiátrico, estos también pueden ser una consecuencia del tratamiento farmacológico. Evidencias
sugieren que los ISRSs pueden causar experiencias sexuales adversas.
Notificaciones Espontáneas Post-comercialización:

Las reacciones adversas notificadas desde la introducción del mercado que se relacionan temporalmente con el
tratamiento con duloxetina y que no se mencionan en el etiquetado son: reacción anafiláctica, agresión e ira
(especialmente al principio del tratamiento o después de la interrupción del tratamiento), edema angioneurótico,
trastornos extrapiramidales, galactorrea, glaucoma, hemorragia ginecológica, alucinaciones, hiperglucemia,
hiperprolactinemia, hipersensibilidad, crisis hipertensiva, espasmos musculares, erupción cutánea, síndrome de
piernas inquietas, convulsiones tras la interrupción del tratamiento, arritmia supraventricular, tinnitus (tras la
interrupción del tratamiento), trismo, y urticaria.
Interacciones:
Tanto el CYP1A2 y CYP2D6 son responsables del metabolismo de la duloxetina.
Inhibidores de CYP1A2: Cuando se administró conjuntamente a sujetos varones (n= 14) duloxetina 60 mg con
fluvoxamina 100 mg, un potente inhibidor de la CYP1A2, la AUC de duloxetina se incrementó aproximadamente 6
veces, la Cmáx se incrementó alrededor de 2,5 veces, y la t1/2 de la duloxetina aumentó aproximadamente 3
veces. Otros fármacos que inhiben el metabolismo de CYP1A2 incluyen la cimetidina y los antimicrobianos
quinolonas como la ciprofloxacina y la enoxacina.
Inhibidores de CYP2D6: El uso concomitante de duloxetina (40 mg una vez al día) con paroxetina (20 mg una vez
al día) aumentó la concentración de la AUC de duloxetina en un 60%, y se espera mayor grado de inhibición con
dosis más altas de paroxetina. Efectos similares se espera con otros inhibidores potentes del CYP2D6 (por
ejemplo, fluoxetina, quinidina)
Inhibición Dual de CYP1A2 y CYP2D6: La administración concomitante de 40 mg de duloxetina dos veces al día
con 100 mg de fluvoxamina, un potente inhibidor de CYP1A2 a sujetos metabolizadores lentos (n = 14) de
CYP2D6, resultó en un aumento de 6 veces en la AUC y la Cmáx de duloxetina.
Fármacos que Interfieren con la Hemostasis (por ejemplo, AINES, Aspirina y Warfarina):
La liberación de serotonina por las plaquetas juega un papel importante en la hemostasia. Estudios
epidemiológicos de caso-control y diseño de cohortes han demostrado una asociación entre el uso de drogas
psicotrópicas que interfieren con la recaptación de la serotonina y la ocurrencia de sangrado gastrointestinal
superior, también han demostrado que el uso concomitante de un AINE o aspirina, pueden potenciar el riesgo de
sangrado.
La alteración de los efectos anticoagulantes, incluyendo aumento del sangrado, se han reportado cuando los
ISRSs o ISRNs se coadministran con warfarina. Debido al efecto potencial de la duloxetina sobre las plaquetas,
los pacientes que reciben tratamiento con warfarina deben ser monitorizados cuidadosamente cuando el
tratamiento con duloxetina se inicie o se suspende.
Fármacos que Afectan la Acidez Gástrica: Realta tiene un recubrimiento entérico que resiste la disolución hasta
llegar a un segmento del tracto gastrointestinal donde el pH excede de 5,5. En condiciones extremadamente
ácidas, la duloxetina, no protegida por el recubrimiento entérico, puede sufrir hidrólisis para formar naftol. Se
recomienda precaución en el uso de Duloxetina en pacientes con condiciones que pueden retardar el vaciamiento
gástrico (por ejemplo, algunos diabéticos). Los medicamentos que elevan el pH gastrointestinal pueden conducir a
una liberación más temprana de duloxetina. Sin embargo, la administración conjunta de duloxetina con antiácidos
que contengan aluminio y magnesio (51 mEq) o duloxetina con famotidina, no tuvieron ningún efecto significativo
sobre la tasa o el grado de absorción de la duloxetina después de la administración de una dosis de 40 mg por vía
oral. Se desconoce si la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones afecta la absorción
de duloxetina
Medicamentos Serotoninérgicos: Basado en el mecanismo de acción de los ISRSs y los ISRNs, incluyendo
duloxetina, y el potencial para síndrome serotoninérgico, se recomienda precaución cuando Realta se administra
conjuntamente con otros medicamentos que puedan afectar los sistemas de neurotransmisión serotoninérgica,
tales como los triptanos, linezolida (un antibiótico que es reversible no selectivo IMAO), litio, tramadol, o hierba de
San Juan.
El uso concomitante de duloxetina con otros ISRSs, ISRNs o triptófano, no se recomienda.

Triptanos: Existen pocos informes post-comercialización de síndrome serotoninérgico con el uso de un ISRS y un
triptano. Si el tratamiento concomitante de Realta con un triptano está clínicamente justificado, se aconseja la
observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y cuando la dosis aumenta.
Alcohol: Cuando duloxetina y etanol se administraron con varias horas de diferencia, para que las
concentraciones máximas de cada uno de ellos coincidan, duloxetina no aumentó el deterioro de las habilidades
mentales y motoras causadas por el alcohol.
Fármacos con Elevada Unión a Proteínas Plasmáticas: Debido a que duloxetina se une altamente a proteínas
plasmáticas, la administración de duloxetina a un paciente que está tomando otro medicamento que es de
elevada unión a proteínas pueden causar un aumento en las concentraciones libres del otro fármaco, resultando
en reacciones adversas.
En la experiencia post-comercialización, se han reportado casos con resultados fatales de sobredosis agudas,
principalmente con sobredosis mixtas, pero también con duloxetina sola a dosis tan bajas como 1000 mg. Los
signos y síntomas de una sobredosis (duloxetina sola o con otros medicamentos) incluyeron somnolencia, coma,
síndrome serotoninérgico, convulsiones, síncope, taquicardia, hipotensión, hipertensión y vómitos.
Manejo de la Sobredosis: No hay un antídoto específico para duloxetina, pero si aparece síndrome
serotoninérgico, un tratamiento específico puede ser considerado (con ciproheptadina y/o control de la
temperatura). En caso de sobredosis aguda, el tratamiento debe consistir en las medidas generales empleadas en
el tratamiento de una sobredosis con cualquier medicamento.
Se debe asegurar una adecuada vía respiratoria, oxigenación y ventilación, y se deben vigilar el ritmo cardíaco y
los signos vitales. La inducción de la emesis no es recomendable. De ser necesario se puede indicar lavado
gástrico con un tubo oral-gástrico de gran calibre con la protección de la vía aérea adecuada, si se realiza poco
después de la ingestión o en pacientes sintomáticos.
El carbón activado puede ser útil para limitar la absorción de duloxetina desde el tracto gastrointestinal. La
administración de carbón activado se ha demostrado que disminuye la AUC y la Cmáx en un promedio de un
tercio, aunque algunos sujetos tuvieron un efecto limitado al carbón activado. Debido al gran volumen de
distribución de esta droga, la diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión y la transfusión es poco probable que sea
beneficioso.
En el manejo de la sobredosis, la posibilidad de múltiples medicamentos asociados debe ser considerada. Una
precaución específica incluye pacientes que están tomando o ha tomado recientemente duloxetina y puede ingerir
cantidades excesivas de un antidepresivo tricíclico. En tal caso, la disminución del clearance del tricíclico y/o sus
metabolitos activos pueden aumentar la posibilidad de secuelas clínicamente significativas y prolongar el tiempo
necesario de observación clínica. El médico debe considerar ponerse en contacto con un centro toxicológico para
obtener información adicional sobre el tratamiento de cualquier tipo de sobredosis.
Almacenaje:
Mantener en su envase original, protegido del calor, luz y humedad.
Presentaciones:
Realta 30 mg: Envase con 30 cápsulas
Realta 60 mg: Envase con 30 cápsulas

RINOVAL
Antialérgico corticosteroide nasal
SAVAL
Composición:
Cada dosis contiene:
Mometasona Furoato (como monohidrato) 50 mcg
Excipientes c.s.
Rinoval es mometasona furoato, un glucocorticosteroide tópico que posee propiedades antiinflamatorias locales.
El mecanismo de acción preciso en rinitis alérgica no es conocido; se debería a la inducción de formación de
proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, lo que resultaría en una disminución de la síntesis de prostaglandinas y
leucotrienios. Los corticosteroides muestran un amplio rango de efectos sobre células de múltiples tipos, por
ejemplo, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, linfocitos y sobre mediadores como histamina,
eicosanoides, leucotrienos y citokinas, todos ellos involucrados en la inflamación. En estudios preclínicos,
mometasona furoato no demostró actividad mineralocorticoide, androgénica, antiandrogénica, o estrogénica.
Después de la administración de una dosis intranasal única de mometasona furoato en ratas machos adultos, los
niveles máximos de droga fueron encontrados en esófago, tráquea, vía nasal y boca.
FARMACOCINETICA:
Absorción: mometasona furoato administrado en forma de spray nasal es virtualmente indetectable en el plasma,
a pesar del uso de un ensayo de sensibilidad con bajo límite de cuantificación (LOQ) de 50 pcg/mL.
Metabolismo: estudios muestran que alguna porción de la dosis de mometasona furoato que se administra y se
absorbe, sufre un metabolismo extensivo a metabolitos múltiples.
Excreción: luego de una administración intravenosa, la vida media de eliminación plasmática efectiva de
mometasona furoato es de 5,8 horas. Algo de la dosis absorbida es excretada como metabolitos, mayormente vía
biliar, y en forma escasa por la orina.
Pacientes especiales: la farmacocinética de mometasona furoato no ha sido adecuadamente estudiada en

pacientes que sufren daño renal, hepático, y tampoco en ancianos.
Indicaciones:
Tratamiento de los síntomas de la rinitis estacional y perenne en adultos y pacientes pediátricos de 2 años y
mayores.
Profilaxis de los síntomas nasales de la rinitis alérgica en adultos y niños mayores de 12 años de edad 2 a 4
semanas antes del comienzo de la exposición al alergeno.
Indicado en adultos y mayores de 12 años como tratamiento adicional a los antibióticos para los episodios de
sinusitis agua.
Tratamiento de Pólipos nasales en pacientes desde los 18 años de edad.
Uso Nasal.
Dosis Usual:
Alergia estacional o rinitis perenne
Adultos (incluídos pacientes geriátricos) y niños mayores de 12 años

La dosis usual recomendada es 2 pulverizaciones (50 mcg de Rinoval por cada aplicación) en cada fosa nasal
una vez al día de preferencia por la mañana (dosis total diaria de 200 mcg). Cuando los síntomas han sido
controlados, la reducción de la dosis a 1 aplicación en cada fosa nasal, 1 vez por día, (dosis total de 100 mcg),
puede ser eficaz para el mantenimiento.
Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse al máximo de la dosis

diaria de 4 pulverizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis total 400 mcg). Después de controlar los
síntomas se recomienda reducir la dosis.
Para la profilaxis con Rinoval spray nasal 50 mcg (200 mcg/día) se recomienda 2 a 4 semanas antes de la
exposición al alérgeno.
Niños de 2 a los 11 años de edad

La dosis recomendada es de 1 pulverización en cada fosa nasal, 1 vez por día (dosis total de 100 mcg/día).
La utilización de este medicamento por parte de un niño de ser vigilada por un adulto.
Poliposis Nasal
Adultos (incluídos pacientes geriátricos) y adolescentes de 18 años de edad y mayores

La dosis usual recomendada para el tratamiento de la poliposis es de 2 pulverizaciones (50 mcg de Rinoval por
cada aplicación) en cada fosa nasal 2 veces por día (dosis total diaria de 400 mcg). Una dosis de 2
pulverizaciones en cada fosa nasal 1 vez por día (dosis diaria total de 200 mcg), es efectiva en algunos pacientes.
Tratamiento adicional en episodios agudos de sinusitis
Adultos (incluídos pacientes geriátricos) y adolescentes de 12 años de edad y mayores

La dosis usual recomedada es de 2 pulverizaciones (50 mcg de Rinoval por cada aplicación) en cada fosa nasal,
2 veces al día (dosis total de 400 mcg).
Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse a 4 pulverizaciones en
cada fosa nasal 2 veces al día (dosis total 800 mcg).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentes.
El reemplazo de un corticoide sistémico por un corticoide tópico puede ser acompañado por signos de
insuficiencia adrenal y, en suma, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de privación; por ejemplo,
dolor muscular y/o articular, cansancio, y depresión. Por lo tanto, especial atención con aquellos pacientes que
han sido tratados por largos períodos con corticoides sistémicos y se cambian a corticoides tópicos, con
monitoreo cuidadoso de la función adrenal, esto es particularmente importante en pacientes que tienen asma u
otras condiciones clínicas donde el rápido descenso del corticoide sistémico puede causar exagerada
exacerbación de los síntomas. Si la dosis recomendada de corticoides intranasales es excedida o si los individuos
son particularmente sensibles o predispuestos en virtud de un reciente tratamiento con esteroides sistémicos,
pueden aparecer síntomas de hiperadrenocorticismo, incluyendo muy raros casos de irregularidades menstruales,
lesiones acneiformes, y manifestaciones del Síndrome de Cushing. Si tales cambios ocurren, los corticosteroides
tópicos pueden ser discontinuados lentamente. Las personas con drogas que suprimen el sistema inmune son
más susceptibles a infecciones que los individuos sanos. La varicela y el sarampión tienen un curso más serio en
los niños no inmunes o adultos en tratamiento con corticosteroides. Se debe tener precaución en aquellos
pacientes que se han expuesto a estas enfermedades, en los cuales se recomienda una terapia profiláctica.
Aunque es raro, cuando se desarrolla una infección con Candida albicans en nariz o faringe, puede discontinuarse
el tratamiento con el corticoide tópico e instituir si es necesario una terapia local o sistémica apropiada. Los
corticosteroides nasales deben ser utilizados con precaución en los pacientes con infección del tracto respiratorio
como tuberculosis inactiva o activa, o infecciones sistémicas por hongos, bacterias, virus no tratados, o herpes
simples ocular. Raramente reacciones de hipersensibilidad inmediata puede ocurrir después de la administración
de mometasona furoato. Extremadamente raro es el reporte de asma con el tratamiento. Raro es el reporte de
perforaciones nasales e incremento de la presión ocular luego de la aplicación intranasal del corticoide. Como
todo tratamiento tópico a largo plazo en la cavidad nasal, el paciente debe ser examinado periódicamente por
posibles cambios de la mucosa nasal. Debido al efecto inhibitorio sobre la cicatrización de las heridas por parte
del corticosteroide, los pacientes con úlceras nasales recientes, cirugía nasal, o trauma nasal, podrían no usar el
spray nasal hasta que la cicatrización ocurra. Los corticoides nasales son asociados con el desarrollo de
glaucoma y/o cataratas. Por lo tanto, se justifica el seguimiento en los pacientes con cambios de la visión y con
historia de glaucoma y/o cataratas. Cuando se utilizan altas dosis del corticosteroide nasal, puede aparecer
efectos de corticoides sistémicos como hiperadrenocorticismo y supresión adrenal. Si ocurre se debe discontinuar
lentamente el spray. El spray debe ser utilizado con precaución para que no se produzca contacto con los ojos. El
beneficio máximo se logra dentro de 1 a 2 semanas después de iniciado el tratamiento. Los pacientes no deben
aumentar la dosis recomendada de una vez al día.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
No hay estudios adecuados y bien controlados durante el embarazo, por lo tanto, al igual que otros
corticosteroides, mometasona furoato spray nasal debe ser utilizado durante el embarazo sólo si el beneficio
potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto. Hipoadrenalismo puede ocurrir en los recién nacidos de las
mujeres que recibieron corticosteroides durante el embarazo. Por lo tanto, los infantes deben ser cuidadosamente

monitorizados. No se conoce si mometasona furoato es excretado por la leche humana.
Como otros corticosteroides son excretados por la leche humana se debe tener precaución durante la lactancia.
En estudios clínicos controlados, la incidencia total de eventos adversos para los pacientes tratados con
mometasona furoato spray nasal 50 mcg fue comparable a placebo. Además, los efectos adversos no se
diferencian significativamente dependiendo de la edad, sexo o raza. El 3% de los pacientes en estudio
discontinuaron el tratamiento por los efectos adversos. Los más frecuentes efectos adversos son cefalea,
infección viral, faringitis, epistaxis, tos, dismenorrea, dolor musculoesquelético y sinusitis. También se describen
otros efectos adversos que ocurren en el 2% de los pacientes tratados con mometasona y son más frecuentes
que en el grupo placebo, incluyen: artralgia, asma, bronquitis, dolor del pecho, conjuntivitis, diarrea, dispepsia,
dolor de oídos, síntomas de gripe, mialgia, náuseas, y rinitis. Raros casos de úlcera nasal y candidiasis nasal y
oral fueron reportados en pacientes tratados con mometasona furoato spray nasal 50 mcg, principalmente en
pacientes tratados por más de 4 semanas.
Interacciones:
No se han identificado interacciones específicas.
No hay datos disponibles de los efectos de la sobredosis aguda o crónica con mometasona furoato spray nasal 50
mcg. La administración intranasal de 1600 mcg (8 veces la dosis recomendada de mometasona furoato spray
nasal 50 mcg), diariamente por 29 días a voluntarios sanos, fue bien tolerado sin presentarse incremento de los
efectos adversos. Una dosis única de 4000 mcg fue estudiado en voluntarios sanos y no se reportaron efectos
adversos. Lo mismo sucedió con una dosis de 8.000 mcg. Sobredosis crónica de corticosteroides puede resultar
en signos y síntomas de hiperadrenocorticismo (ver precauciones).
Almacenaje:
Presentaciones:
Frasco nebulizador con 120 dosis de mometasona furoato 50 mcg/dosis.

RUX
Inhibidor selectivo de la HMG-CoA reductasa
SAVAL
Composición:
Cada comprimido recubierto 10 mg contiene:
Rosuvastatina (como rosuvastatina cálcica) 10 mg
Excipientes c.s.
Cada comprimido recubierto 20 mg contiene:

Rosuvastatina (como rosuvastatina cálcica) 20 mg
Excipientes c.s.
Mecanismo de acción:
La Rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante (por
velocidad) en la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. El
sitio primario de acción de rosuvastatina es el hígado, órgano meta para la reducción del colesterol.
La rosuvastatina aumenta la cantidad de receptores hepáticos de LDL sobre la superficie celular, estimulando la
captación y metabolismo de LDL, e inhibe la síntesis hepática de VLDL, reduciendo de esta forma la cantidad total
de partículas VLDL y LDL.
Efectos farmacodinámicos
ROSUVASTATINA reduce el colesterol LDL (C-LDL), el colesterol total (CT), los triglicéridos (TG), y aumenta el
colesterol HDL (C-HDL). También reduce la apolipoproteina B (ApoB), colesterol no HDL, C-VLDL, TG-VLDL y
aumenta ApoA-I.
Rosuvastatina reduce la proporción entre C-LDL/C-HDL, CT/C-HDL, colesterol no HDL/C-HDL y ApoB/ApoA.
La respuesta terapéutica a ROSUVASTATINA resulta evidente luego de 1 semana de comenzada la terapia y el

90% de la respuesta máxima se alcanza usualmente en 2 semanas. La respuesta máxima se alcanza usualmente
a las 4 semanas y se mantiene de ahí en adelante.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorción: Las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina se alcanzan aproximadamente en 3 a 5

horas después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 20%.
Distribución: EI volumen de distribución de rosuvastatina es de aproximadamente 134 L. Aproximadamente el 88

% de rosuvastatina se une a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina; esta unión es reversible e
independiente de las concentraciones plasmáticas.
Metabolismo: Rosuvastatina experimenta un metabolismo limitado (aproximadamente 10%). In vitro los estudios
de metabolismo empleando hepatocitos humanos indican que rosuvastatina es un sustrato pobre para el
metabolismo basado en citocromo P450. La CYP2C9 fue la isoenzima principalmente involucrada, con las 2C19,
3A4 Y 2D6 involucradas en menor proporción. El principal metabolito identificado es la N-desmetil rosuvastatina
que tiene aproximadamente un sexto a un 50% menos de actividad que rosuvastatina. Rosuvastatina es la
responsable de más del 90% de la actividad inhibitoria sobre la HMG-CoA reductasa.
Excreción: Aproximadamente el 90% de la rosuvastatina es excretada como droga no modificada en las heces y
la parte remanente es excretada por vía urinaria. Aproximadamente el 5% es excretado sin modificaciones en la
orina. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 19 horas. La vida media de eliminación no
aumenta con dosis más elevadas. EI clearance plasmático promedio es aproximadamente de 50 litros/hora
(coeficiente de variación de 21,7%). La exposición sistémica a rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis. No
hay cambios en los parámetros farmacocinéticos a continuación de múltiples dosis diarias.
Poblaciones especiales:

Edad y sexo: La edad y el sexo no afectan de forma clínicamente significativa a la farmacocinética de
rosuvastatina.
Raza: El análisis farmacocinético no reveló diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética entre

pacientes caucásicos, hispanos, de raza negra o afro-caribeña. Sin embargo, otros estudios farmacocinéticos,
mostraron un aumento aproximadamente al doble en el Área Bajo la Curva promedio de sujetos japoneses y
chinos, comparados con sujetos caucásicos occidentales. No se ha determinado la contribución del medio
ambiente y los factores genéticos a estas diferencias.
Insuficiencia renal: En un estudio en sujetos con diversos grados de insuficiencia renal, el daño renal leve a
moderado no tuvo influencia sobre la concentración plasmática de rosuvastatina o del metabolito N-desmetil
rosuvastatina. Sin embargo, los sujetos con insuficiencia severa (clearance de creatinina < 30 mL/min) registraron
un aumento de tres veces la concentración plasmática de rosuvastatina y de nueve veces en la concentración del
metabolito N-desmetilado, en comparación con voluntarios sanos. La concentración plasmática en el estado
estacionario de rosuvastatina para sujetos con hemodiálisis fue aproximadamente 50% mayor que la de los
voluntarios sanos.
Insuficiencia hepática: En un estudio en sujetos con diversos grados de insuficiencia hepática no se observaron
evidencias de una mayor exposición sistémica a rosuvastatina en sujetos con puntuación Child-Pugh de 7 o
menor. Sin embargo, sujetos con puntuación Child¬Pugh de 8 y 9 mostraron un aumento en la exposición
sistémica de al menos dos veces en comparación con sujetos con puntuaciones Child-Pugh menores. No hay
experiencias en sujetos con puntuación Child-Pugh sobre 9.
Datos de seguridad preclínicos

Los datos preclínicos no revelaron peligro especial para humanos en estudios convencionales sobre farmacología
de seguridad, toxicidad de dosis repetida, potencial de genotoxicidad y carcinogenicidad. En un estudio pre y
postnatal en ratas, la toxicidad reproductiva quedó demostrado por la disminución de los tamaños de las
camadas, peso de la camada y supervivencia de las crías.
Indicaciones:
Rosuvastatina está indicado para el tratamiento de:
Adultos:
1. Hiperlipidemia primaria y dislipidemia mixta
Rosuvastatina está indicado como terapia coadyuvante a la dieta para reducir el colesterol total (CT) elevado,
C-LDL, ApoB, colesterol no HDL y triglicéridos y para aumentar el C-HDL en pacientes adultos con hiperlipidemia
primaria o dislipidemia mixta.
2. Hipertrigliceridemia
Rosuvastatina está indicado como terapia coadyuvante a la dieta para el tratamiento de pacientes adultos con
hipertrigliceridemia.
3. Hiperlipoproteinemia familiar tipo III.
Rosuvastatina está indicado como coadyuvante de la dieta para el tratamiento de pacientes con
Hiperlipoproteinemia familiar tipo III (enfermedad genética caracterizada por hipertrigliceridemia,
hipercolesterolemia, más la presencia en el plasma de lipoproteínas de muy baja densidad, enriquecidas en
colesterol).
4. Hipercolesterolemia familiar homocigota
Rosuvastatina está indicado como terapia coadyuvante a otros tratamientos indicados para la reducción de lípidos
(por ejemplo, aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles para reducir el C-LDL, C-total, y ApoB
en pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica.
5. Aterosclerosis generalizada
Rosuvastatina está indicado como terapia coadyuvante a la dieta para disminuir la progresión de la aterosclerosis
en pacientes adultos, con el objetivo de reducir C-total y C-LDL.
Pediatría
1. Tratamiento de la hipercolesterolemia familiar heterocigota (HeFH)

Esta indicado en pacientes pediátricos 10 a 17 años de edad para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar
heterocigota (HeFH) como complemento a la dieta para reducir el C-total, C-LDL y los niveles de ApoB en
adolescentes varones y niñas (al menos un año después de la menarquía). El tratamiento farmacológico se debe
iniciar después de haber iniciado una terapia con dieta que no permita alcanzar los resultados esperados, y en
donde los exámenes de laboratorio muestren: C-LDL> 190 mg/dL, o bien > 160 mg/dL más antecedentes
familiares de enfermedad cardiovascular prematura (CVD) o de dos o más factores de riesgo de cardio-vascular.
Antes de iniciar el tratamiento con rosuvastatina, el paciente debe seguir una dieta estándar reducida en
colesterol, misma que debe continuar durante el tratamiento.
La dosis de rosuvastatina debe ser individualizada según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente,
utilizando las pautas de consenso actuales.
Información general de dosificación:

La dosis usual de rosuvastatina es de 5 a 40 mg por vía oral una vez al día. La dosis inicial usual es de 10 a 20
mg
La rosuvastatina puede ser administrada como una dosis única al día.
Cuando se incia la terapia con rosuvastatina o en pacientes que estaban usando otro inhibidor de la HMG- CoA
reductasa, se debe utilizar una dosis de inicio apropiada y luego titular la dosis de acuerdo a la respuesta del
paciente y la meta terapéutica deseada.
Luego del inicio, o luego de una titulación, los niveles de lípidos deberán ser analizados dentro de 2 a 4 semanas
y la dosis deberá ajustarse en consecuencia.
La dosis de 40 mg de rosuvastatina deberá ser usada solo en aquellos pacientes que no ahan alcanzado un nivel
de LDL- C adecuado al utilizar la dosis de 20 mg.
Hipercolesterolemia familiar homocigótica:

La dosis de inicio recomendada es de 20 mg una vez al día. La respuesta a la terapia deberá ser estimada a partir
de ka pre-aféresis de niveles de LDL-C
DOSIS PEDIÁTRICA
En hipercolesterolemia familiar heterocigota en pacientes pediátricos (10 a 17 años de edad): 5-20 mg/día; dosis
máxima recomendada, 20 mg/día (dosis superiores a 20 mg no han sido estudiadas en este tipo de pacientes).
La dosis debe ser individualizada de acuerdo a la meta recomendada de la terapia. Los ajustes deben realizarse a
intervalos de 4 semanas o más.
ROSUVASTATINA puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos.
Uso en niños:
Esta indicado en pacientes pediátricos 10 a 17 años de edad para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar
heterocigota (HeFH) como complemento a la dieta para reducir el C-total, C-LDL y los niveles de ApoB en
adolescentes varones y niñas (al menos un año después de la menarquía). El tratamiento farmacológico se debe
iniciar después de haber iniciado una terapia con dieta que no permita alcanzar los resultados esperados, y en
donde los exámenes de laboratorio muestren: C-LDL> 190 mg/dL, o bien > 160 mg/dL más antecedentes
familiares de enfermedad cardiovascular prematura (CVD) o de dos o más factores de riesgo de cardio-vascular.
Consideraciones especiales:
La menor dosis posible debe ser considerada para el inicio de tratamiento, tanto en pacientes que requieran de
una reducción de C-LDL menos enérgica, como en aquellos que tengan factores de riesgo predisponentes para
una miopatía.
En pacientes que toman ciclosporina, la dosis deberá limitarse a 5 mg una vez al día. En pacientes en tratamiento
con lopinavir/ritonavir o atazanavir/ritonavir la dosis se debe limitar a 10 mg una vez al día.
El riesgo de efectos adversos músculo-esqueléticos se incrementa cuando rosuvastatina se usa en combinación
con niacina o fenofibrato.
La terapia concomitante con gemfibrozilo debe evitarse. Si rosuvastatina debe usarse en combinación con
gemfibrozilo, la dosis de rosuvastatina debe limitarse a 10 mg una vez al día.
Posología en pacientes con insuficiencia renal

No se requiere de ajuste en la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.

Para los pacientes con insuficiencia renal grave (clearance de creatinina
Uso en ancianos
No se requiere de ajuste de dosis
Posología en pacientes con insuficiencia hepática

La administración de rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa, incluidas
elevaciones inexplicables y persistentes de las transaminasas hepáticas.
Raza
El inicio de la terapia en pacientes asiáticos debe ser con 5 mg de rosuvastatina una vez al día.
Contraindicaciones:
Este medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a rosuvastatina o a cualquier
componente de la fórmula.
Contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa, incluidos aquellos pacientes que tienen elevaciones
inexplicables y persistentes de las transaminasas hepáticas.
No se debe administrar este medicamento en mujeres embarazadas o que pueden llegar a estarlo, y tampoco
durante la lactancia.
Efecto sobre el músculo esquelético.
Se han reportado casos de miopatía y rabdomiolisis con falla renal aguda secundaria a mioglobinuria debido a la
administración de inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Estos riesgos pueden ocurrir con cualquier dosis, pero el
riesgo se incrementa a dosis máxima (40 mg).
Debe administrarse con precaución a pacientes con factores de riesgo predisponentes a la miopatía (por ejemplo,
edad ≥ 65 años, tratamiento inadecuado del hipotiroidismo, insuficiencia renal). El riesgo de miopatía durante el
tratamiento con rosuvastatina puede incrementarse con la administración concomitante de algunos medicamentos
como fenofibrato, niacina, gemfibrozilo, ciclosporina, lopinavir ritonavir o atazanavir/ritonavir
Si durante el tratamiento con rosuvastatina, los niveles de creatin-quinasa se encuentran muy elevados, la terapia
debe ser descontinuada. Esta misma decisión se debe tomar si se diagnostica o sospecha miopatía.
El tratamiento debe interrumpirse temporalmente en cualquier paciente con una enfermedad aguda grave que
sugiera miopatía o con predisposición a desarrollar insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis, como por
ejemplo, sepsis, hipotensión, deshidratación, cirugía mayor, trauma, severos desordenes metabólicos,
endocrinos, y de los electrolitos, o convulsiones no controladas. Todos los pacientes deben ser instruidos que
ante la aparición de dolores musculares inexplicados, fragilidad o debilidad, especialmente si son acompañados
por malestar o fiebre, deben informar al especialista a la brevedad.
Anormalidades de las enzimas hepáticas y monitoreo.

Se recomienda monitoreo de las enzimas hepáticas antes y a las 12 semanas siguientes al inicio del tratamiento y
ante cualquier aumento de la dosis, junto con esto se recomienda el monitoreo periódico (cada seis meses) de las
enzimas hepáticas.
Se han reportado aumentos de las transaminasas en suero (SGOT - SGPT) tras la administración de inhibidores
de la HMG-CoA reductasa. En la mayoría de los casos, los aumentos fueron transitorios y se resolvieron o
mejoran tras una breve interrupción del tratamiento. Aunque no se pudo determinar una relación causal, se han
reportado casos de ictericia durante el tratamiento con rosuvastatina, que se resolvieron favorablemente al
discontinuar la terapia.
En el análisis de los ensayos controlados con placebo, el aumento de las transaminasas séricas de más de 3
veces el límite superior normal fue reportado en el 1,1% de los pacientes tratados con rosuvastatina, versus 0,5%
de los pacientes tratados con placebo.
Los pacientes que desarrollen un aumento de los niveles sanguíneos de las transaminasas deben ser
monitoreados hasta que las anomalías se hayan resuelto. Si el incremento de las transaminasas es de 3 o más
veces superior al límite normal, la reducción de la dosis o la suspensión de rosuvastatina es recomendable.
Rosuvastatina debe utilizarse con precaución en pacientes que consumen cantidades importantes de alcohol y/o
tiene antecedentes de enfermedad hepática crónica.
Uso concomitante con anticoagulantes cumarínicos.

Se debe tener precaución cuando se administran anticoagulantes orales en concomitancia con rosuvastatina.
Rosuvastatina puede potenciar el efecto de los anti-coagulantes del tipo cumarina, produciendo prolongación del

tiempo de protrombina/INR. En pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos y rosuvastatina
concomitantemente, se debe determinar el valor INR al inicio de la terapia, y durante el tratamiento evaluar el INR
con una frecuencia apropiada para detectar posibles alteraciones significativas.
Proteinuria y hematuria.
Se han reportado casos de proteinuria y hematuria microscópica en pacientes tratados con rosuvastatina. Estos
hallazgos fueron más frecuentes en pacientes tratados con dosis de 40 mg. Proteinuria y hematuria generalmente
fueron signos transitorios y no se asociaron con un empeoramiento de la función renal. Aunque el significado
clínico de este hallazgo es desconocido, una reducción de la dosis debe ser considerada para los pacientes en
tratamiento con rosuvastatina que experimenten proteinuria persistente inexplicable y/o hematuria durante la
prueba rutinaria de análisis de orina.
Efectos endocrinos.
Aumentos en HbA1c y glicemia en ayunas se han reportado con inhibidores de la HMG-CoA reductasa,
incluyendo rosuvastatina.
Aunque los estudios clínicos han demostrado que rosuvastatina sola no reduce la concentración plasmática basal
de cortisol o la reserva adrenal, se debe tener precaución si este medicamento es administrado
concomitantemente con medicamentos que puedan disminuir los niveles o actividad de los esteroides endógenos
tales como ketoconazol, espironolactona y cimetidina.
Raza
Los estudios farmacocinéticos muestran un aumento de la exposición sistémica en sujetos de origen japonés y
chino comparados con sujetos caucásicos.
Embarazo: Rosuvastatina puede causar daño fetal. El uso de rosuvastatina está contraindicado durante el
embarazo. Se recomienda que las mujeres con potencial reproductivo tomen medidas anticonceptivas apropiadas
para evitar la concepción. Dado que el colesterol y otros productos de la biosíntesis del colesterol son esenciales
para el desarrollo del feto, el riesgo potencial al inhibir la HMG-CoA reductasa pesa más que la ventaja del
tratamiento durante el embarazo. Estudios en animales proveen evidencia limitada sobre la toxicidad reproductiva.
Si una paciente se embaraza durante el uso de este medicamento, el tratamiento debe discontinuarse
inmediatamente.
Lactancia: El uso de rosuvastatina está contraindicado durante la lactancia. No se sabe si rosuvastatina se

excreta en la leche humana, pero se sabe que otro fármaco de esta misma clase se excreta en una pequeña
cantidad a través de la leche materna. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa potencialmente pueden causar
reacciones adversas graves en lactantes, debido a esto las mujeres que requieren tratamiento con rosuvastatina
debe ser advertidas de no amamantar a sus bebés.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE MANEJAR O UTILIZAR MAQUINARIA
Estudios para determinar el efecto de rosuvastatina sobre la capacidad de conducir vehículos o utilizar
maquinarias no han sido llevados a cabo. Sin embargo, basados en las propiedades farmacodinámicas, es poco
probable que rosuvastatina afecte estas habilidades. Cuando se manejan vehículos o se opera maquinaria, se
debe tener en cuenta que se pueden producir mareos durante el tratamiento.
Efectos adversos serios reportados tras la administración de rosuvastatina son:
Rabdomiolisis con mioglobinuria, falla renal y miopatía.
Anormalidades en las enzimas hepáticas.
Los efectos adversos más comunes (incidencia ≥ 2%) producto del tratamiento con rosuvastatina fueron: cefalea,
mialgia, dolor abdominal, astenia y nauseas.
Otras reacciones adversas reportadas tras la administración de rosuvastatina son: constipación, mareos,
reacciones de hipersensibilidad (reacciones que incuyen prurito, urticaria, angioedema) y pancreatitis.
También se han reportado anomalías en los resultados de algunas pruebas de laboratorio: proteinuria y hematuria
microscópica; elevaciones de creatinfosfoquinasa (CPK) transaminasas, glucosa, GGT, fosfatasas alcalinas y
bilirrubina; además de anomalías de la función tiroidea.
Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de reacciones adversas a la droga
tiende a aumentar al elevar la dosis. Por ejemplo, en un estudio realizado en 981 pacientes con dosis de 40 mg, el
5,6% de los sujetos tratados con rosuvastatina suspendieron el tratamiento debido a la aparición de reacciones
adversas.

Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso posterior a la comercialización de
rosuvastatina: artralgia, insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia y pérdida de memoria.
Interacciones:
Anticoagulantes cumarínicos: Aumentos clínicamente significativos en el INR han ocurrido en pacientes en
tratamiento con anticoagulantes cumarínicos a los que se les administró conjuntamente rosuvastatina. Se
recomienda la monitorización periódica del INR durante el inicio o cambios de dosis en el tratamiento con
rosuvastatina en pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos.
Ciclosporina: Durante el tratamiento concomitante con rosuvastatina y ciclosporina, los niveles plasmáticos (área
bajo la curva) de rosuvastatina aumentan significativamente. La dosificación de rosuvastatina en pacientes que
toman ciclosporina concomitantemente debe limitarse a 5 mg una vez al día
Antagonistas de la Vitamina K: Al igual que con otros inhibidores de la HMG- CoA reductasa, la iniciación del
tratamiento o sobre titulación con Rosuvastatina, en pacientes tratados concomitantemente con antagonistas de la
Vitamina K (ej. Warfarina) puede aumentar el INR. Al discontinuar o sub titular con rosuvastatina, disminuye dicho
índice. En tales situaciones, es recomendable un monitoreo apropiado de INR.
Gemfibrozilo, niacina y otros fibratos: La concomitancia de rosuvastatina y gemfibrozilo puede producir un

incremento del Cmax y del área bajo la curva de rosuvastatina, con el consiguiente aumento del riego de miopatía
en el paciente. Este aumento se considera clínicamente significativo y el tratamiento concomitante debe evitarse
en lo posible. La misma interacción podría darse con niacina u otros fibratos.
Antiácidos que contengan Al (aluminio) o Mg (magnesio): La administración simultánea de rosuvastatina con

algún antiácido que contenga aluminio o magnesio puede producir una reducción en la concentración plasmática
de rosuvastatina de aproximadamente un 50%. Este efecto es mitigado cuando el antiácido es administrado 2
horas después de rosuvastatina.
Eritromicina: El uso concomitante de Eritromicina y rosuvastatina disminuye en un 20% el AUC (0-t), y en un 30%
el Cmax de Rosuvastatina. Esta interacción puede ser causada por el aumento en la motilidad gástrica producida
por Eritromicina.
Anticonceptivos orales/terapia de reemplazo hormonal (THR): EI uso concomitante de rosuvastatina y un

anticonceptivo oral produjo un aumento en el área bajo la curva de estradiol y norgestrel del 26% y 34%,
respectivamente. Estos aumentos en los niveles plasmáticos deben ser considerados al elegir las dosis de los
anticonceptivos orales. No hay información farmacocinética disponible en mujeres que estén con administración
concomitante de ROSUVASTATINA y THR, pero un efecto similar no puede ser excluido. Sin embargo, la
concomitancia ha sido extensamente empleada en mujeres durante estudios clínicos siendo bien tolerada.
Fluconazol Itraconazol: La administración concomitante de fluconazol o itraconazol con rosuvastatina puede

producir un aumento en el área bajo la curva de rosuvastatina en un 14% y 28% respectivamente; y con ello un
aumento en el riesgo de padecer miopatía o rabdomiólisis.
Amiodarona: Se ha reportado un caso, en donde se produjo la elevación marcada pero asintomática de los
niveles de transaminasas séricas.. Se recomienda tomar las precauciones necesarias si estos fármacos se
utilizan simultáneamente y considerar periódicamente el seguimiento de los niveles plasmáticos de
transaminasas.
Pectina: La pectina puede disminuir la absorción y con ello la eficacia de los inhibidores de la HMG-CoA
reductasa. Existen 3 reportes de pacientes tratados con lovastatina concomitantemente con fibra de pectina.
Lopinavir y Ritonavir: La administración conjunta de lopinavir/ritonavir y rosuvastatina aumentó significativamente

el AUC y la Cmax de la rosuvastatina en aproximadamente 2 veces y 5 veces, respectivamente. Se recomienda la
disminución de la dosis de rosuvastatina a 10 mg una vez al día. El efecto de otros inhibidores de la proteasa
sobre la farmacocinética de rosuvastatina no ha sido estudiado.
No existe un tratamiento específico en el caso de sobredosis. De ocurrir, el paciente debe ser tratado
sintomáticamente y se deben instituir las medidas de soporte necesarias. La función hepática y los niveles de CK
deben ser monitoreados. La hemodiálisis tiene pocas probabilidades de ser beneficiosa.
Almacenaje:
almacenar a la temperatura indicada en el rotulo. No usar este producto después de la fecha de vencimiento

indicada en el envase.
Presentaciones:
RUX 10 mg y 20 mg: envase con 35 comprimidos recubiertos.

SALCAL
Anorexígeno
SAVAL
Composición:
Femproporex (Como clorhidrato) 10 mg
Excipientes c.s.
Corresponde a una anfetamina modificada estructuralmente, la que conserva sus propiedades anorexígenas con
un bajo potencial para producir dependencia.
Su mecanismo de acción implica la depleción de catecolaminas de neuronas presinápticas del SNC, como así
también, puede producir estimulación directa de los receptores catecolaminérgicos e impedir la recaptación de
otras aminas biógenas a nivel sináptico.
Indicaciones:
Obesidad por sobrealimentación, sedentarismo y obesidad de la edad madura.
Adeposidades parciales (enfermedad de madelung, enfermedad de dercum, lipodistrofia progresiva de barraquer -
simens).
Dosis recomendada: 1 comprimido ½ hora antes del desayuno y ½ hora antes del almuerzo.
Contraindicaciones:
Embarazadas y lactancia, personas sensibles a la droga, pacientes con antecedentes psiquiátrico. No administrar
conjuntamente con inhibidores de la MAO.
Cuando se administra en forma prolongada, por posible frenación de los centros hipotalámicos. Si la baja de peso
de un paciente fuera muy rápida, se debe suspender su administración. Debe controlarse la terapia en el paciente
diabético.
Raramente insomnio, sequedad en la boca.
Interacciones:
En algunos casos se observa efecto antagónico con diazepam.
En casos de sobredosificación se aumentan los efectos descritos en las reacciones adversas.
Almacenaje:
Presentaciones:

SOLIN
Anestésico local
SAVAL
Composición:
Cada ampolla de ml contiene:
Excipientes c.s.
SOLIN es un solvente a base de lidocaína clorhidrato que constituye un coadyuvante en aquellos preparados
inyectables, que por las características fisicoquímicas de la forma farmacéutica son capaces de producir un dolor
agudo, caracterizado incluso por un estado de contractura muscular, que hace difícil la vía de administración.
Indicaciones:
SOLIN (lidocaína al 1%), es un solvente universal adecuado para sustituir al agua destilada en todos los
productos que requieran de ella como solvente; SOLIN es particularmente eficaz como solvente para productos
de uso intramuscular o intraarticular que pueden acarrear dolor intenso en el sitio de la inyección.
SOLIN puede servir también como preparación a la inyección IM de soluciones oleosas.
Forma de Uso: como solvente de productos de uso I.M.: reconstituir el medicamento en cuestión, usando SOLIN
en lugar de agua destilada. Agitar convenientemente y proceder como una inyección normal.
Como preparación a la administración I.M. de soluciones oleosas: inyectar previamente en forma I.M. una ampolla
de SOLIN. Retirar la jeringa sin retirar la aguja del punto de la inyección. Adosar a la aguja otra jeringa
conteniendo la solución oleosa. Previo a la inyección aspirar para verificar que no está en un vaso. Proceder a la
inyección del fármaco en la forma habitual.
Como solvente de productos de uso intraarticular: reconstituir el medicamento en cuestión, usando SOLIN como
solvente. Agitar convenientemente y proceder con la técnica habitual de inyección intraarticular.
Contraindicaciones:
No se debe administrar por vía intravenosa. Antecedentes de hipersensibilidad a los anestésicos locales con
estructura semejante a la lidocaína.
Para usar SOLIN como solvente, el fármaco a inyectar debe ser compatible con agua para su disolución o
suspensión. Administrar bajo vigilancia especial a la mujer embarazada
Los efectos adversos son raros, pero se pueden presentar como reacciones de hipersensibilidad caracterizadas
por dermatitis, alergia, prurito y, en forma más grave, schock anafiláctico.
Interacciones:
No se han descrito.
Se puede producir exacerbación de las reacciones adversas al administrar dosis excesivas.
La administración de altas dosis de lidocaína puede producir un cuadro de convulsiones epileptiformes que
pueden conducir a un agotamiento del centro respiratorio.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 100 ampollas.

SOMNO
Composición:
Zolpidem hemitartrato 5 mg
Excipientes c.s.
Zolpidem hemitartrato 10 mg
Excipientes c.s.
Zolpidem es un agente sedante hipnótico no benzodiazepínico con afinidad selectiva por los receptores
benzodiazepínicos omega1 y con baja afinidad por los otros subtipos de receptores BZD omega2 y omega3. No
se une a receptores BZD periféricos, por lo cual no posee efectos relajantes musculares.
SOMNO acorta el tiempo de latencia del sueño, y aumenta su duración en voluntarios sanos cuando se
administra al momento de acostarse.
En voluntarios sanos con alteraciones del sueño, zolpidem no altera las etapas del sueño cuando se administra
en dosis de 10 a 20 mg ó más.
En estas dosis, SOMNO aumenta la etapa 2 del sueño y el sueño de ondas lentas (etapas 3 y 4) disminuyendo la
latencia del sueño REM.
Zolpidem disminuye en forma significativa la duración del sueño REM, no alterándose significativamente la
relación entre el sueño REM y sueño no REM.
SOMNO produce un patrón de sueño más similar al sueño fisiológico que aquel producido por hipnóticos
benzodiazepínicos.
Indicaciones:
Tratamiento fisiológico del insomnio.
El tratamiento usualmente debe ser breve, generalmente entre 7 y 10 días.
Si el paciente requiere un tratamiento prolongado, éste debe ser reevaluado periódicamente.
SOMNO se administra habitualmente en dosis de 10 mg, inmediatamente antes de acostarse.
Algunos pacientes pueden requerir dosis de 20 mg.
Se aconseja reducir la dosis a 5 mg en pacientes mayores de 65 años o que tengan daño renal o hepático.
No administrar SOMNO junto a alimentos ya que éstos retardan la absorción e inicio de acción de SOMNO.
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia. Ya que no se ha probado su inocuidad en estos casos. No se debe administrar en menores
de 18 años.
No se recomienda usar sobre 10 mg en pacientes ancianos.
Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria o con miastenia gravis.
Advertir a pacientes que manejan vehículos u operan maquinarias sobre el eventual riesgo de somnolencia.
Se han descrito las siguientes reacciones adversas: náuseas, vómitos, somnolencia, astenia, sensación de
vértigo, cefalea. Sin embargo su incidencia no ha sido significativamente superior al placebo.

Interacciones:
SOMNO puede producir efectos aditivos con otros depresores del SNC (ansiolíticos, hipnóticos, neurolépticos y
antidepresivos tricíclicos y alcohol).
En caso de sobredosis se debe proceder al vaciamiento gástrico o lavado gástrico, administrando posteriormente
carbón activado para impedir la absorción del fármaco restante.
Vigilar parámetros cardiorrespiratorios y estado de conciencia, trasladando al paciente a un centro asistencial en
caso necesario. Se han observado resultados favorables al usar al antagonista de receptores benzodiazepínicos,
flumezanil.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envases con 30 comprimidos ranurados de 5 ó 10 mg.

SOMNO XR
Composición:
Cada comprimido recubierto de Liberación Prolongada contiene:
Zolpidem Tartrato 12,5 mg
Excipientes c.s.
Mecanismo de acción
Zolpidem es la parte activa de tartrato de zolpidem, un agente hipnótico con estructura química no relacionada
con benzodiazepinas, barbituratos, pirrolopirazinas, pirazolopirimidinas, u otras drogas con propiedades
hipnóticas. Tiene rápido inicio y corta duración de acción. En contraste con las benzodiazepinas, que se unen no
selectivamente y activan todos los subtipos de los receptores BZ, zolpidem in vitro se une preferentemente al
receptor BZ1 con alta tasa de afinidad por las sub unidades alfa1/alfa5. El receptor BZ1 se encuentra
principalmente en las regiones corticales sensomotoras, sustancia nigra (pars reticulata), capa molecular del
cerebelo, bulbo olfatorio, complejo ventral talámico, puente, coliculus inferior y globus palidus. Estudios en
animales han evidenciado que la unión selectiva de zolpidem al receptor BZ1 no es absoluta, lo que puede
explicar la ausencia relativa de efectos miorelajantes y anticonvulsivantes. Por otro lado la permanencia del sueño
profundo (estados III y IV) se ha evidenciado en estudios en humanos con zolpidem a dosis hipnóticas.
FARMACOCINÉTICA
Zolpidem presenta características de absorción bifásica, que resultan en una rápida absorción inicial desde el
tracto gastrointestinal similar a tartrato de zolpidem de liberación inmediata, seguida de concentraciones
plasmáticas prolongadas más allá de tres horas después de la administración. No existe acumulación luego de la
administración de dosis repetidas una vez al día por hasta dos semanas.
Absorción: presenta biodisponibilidad alrededor del 70% debido al metabolismo de primer paso. Al ser
administrado con alimentos la absorción disminuye. Esto sugiere que, para un rápido inicio del sueño, zolpidem
no debe administrase con o inmediatamente después de una comida.
Distribución: La unión total a proteínas fue de 92.5 ± 0.1% y permaneció constante, independiente de la
concentración plasmática entre 40 y 790 ng/ml. Si existe daño hepático la unión a proteínas disminuye por lo cual
se requiere ajustar dosis, no así en el caso de pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, como precaución
general, estos pacientes deben ser estrechamente vigilados.
Metabolismo: Zolpidem es convertido a metabolitos inactivos en el hígado que son eliminados principalmente por
excreción renal.
Indicaciones:
Somno XR está indicado para el tratamiento del insomnio caracterizado por dificultad en conciliar y/o mantener el
sueño para una terapia de 2 a 3 semanas.
Comprimidos recubiertos de liberación prolongada para vía oral
Dosis usual: Para adultos es de 12,5 mg inmediatamente antes de acostarse.
Los comprimidos deben ser tragados enteros, sin dividirse, fraccionar o masticar. El efecto puede ser retrasado o
disminuido por la ingestión con o inmediatamente después de una comida.
Daño hepático: Pacientes con insuficiencia hepática no eliminan la droga tan rápido como sujetos normales. En
estos pacientes es necesario disminuir la dosis.
Pacientes geriátricos: Pueden ser especialmente sensibles a los efectos del zolpidem.
Al igual que con todos los hipnóticos, no se recomienda el uso prolongado de zolpidem y un periodo de
tratamiento no debería exceder las tres (3) semanas. Si la extensión de este periodo fuese necesaria, se debe
reevaluar la condición del paciente.
Contraindicaciones:
Somno XR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al tartrato de zolpidem u otros
componentes de la fórmula, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria aguda y/o grave.

Debido a que los trastornos del sueño pueden ser la manifestación de un trastorno físico y/o psiquiátrico, el
tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse luego de una cuidadosa evaluación del paciente. El fracaso en
la remisión del insomnio luego de 7 a 14 días de tratamiento puede indicar la presencia de una enfermedad
psiquiátrica primaria y/u otra enfermedad que debería ser evaluada.
El empeoramiento del insomnio o aparición de un comportamiento anormal pueden ser consecuencia de
trastornos psiquiátricos o físicos no reconocidos. Estos hallazgos han aparecido durante el curso del tratamiento
con drogas sedantes/ hipnóticas, incluyendo zolpidem.
Se ha reportado en asociación con el tratamiento con drogas sedantes/ hipnóticas, una variedad de cambios
conductuales y pensamientos anormales. Algunos de estos cambios pueden ser caracterizados por disminución
en las inhibiciones. Se han reportado alucinaciones visuales, auditivas y cambios de comportamiento, agitación, y
despersonalización, amnesia anterógrada, ansiedad y otros síntomas neuropsiquiátricos, lo que puede ocurrir a
dosis terapéuticas. Se ha reportado sonambulismo y comportamientos asociados a él, tales como manejar
dormido , preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener sexo, en pacientes que no estaban
completamente despiertos, con amnesia para el evento. En combinación con alcohol zolpidem tiene efectos
aditivos por lo cual no debe ser combinado. El uso de alcohol y otros depresores del SNC con zolpidem parece
aumentar el riesgo de cambios de comportamiento.
Se debe considerar discontinuar el tratamiento en pacientes que informen tales alteraciones.
Se ha informado que luego de una rápida disminución de la dosis o discontinuación abrupta de
sedantes/hipnóticos, aparecen síntomas similares a aquellos asociados con retiro de otras drogas depresoras del
SNC.
Como otras drogas sedantes/hipnóticas, zolpidem tiene efectos depresores del SNC. Debido al rápido inicio de
acción, debería tomarse inmediatamente antes de acostarse. Los pacientes deben ser advertidos de no realizar
tareas riesgosas o que requieran de completa alerta mental o coordinación motora como operar maquinarias o
manejo de vehículos luego de tomar el producto.
Ancianos y/o pacientes debilitados: después de la exposición repetida de zolpidem se ha visto una alteración en el
funcionamiento motor y/o cognitivo en este grupo de pacientes. Al disminuir la dosificación disminuye la
posibilidad de estos efectos.
Uso en pacientes con enfermedades concomitantes: existe experiencia clínica limitada sobre el uso de zolpidem
en pacientes con enfermedades sistémicas concomitantes. Se recomienda precaución al usar zolpidem en
pacientes con enfermedades o condiciones que puedan afectar el metabolismo o la función hemodinámica.
Debido a que los hipnóticos tienen la capacidad de deprimir la respiración, se debe tomar precauciones si es que
zolpidem es indicado a pacientes con compromiso de la función respiratoria.
Zolpidem debe ser usado con cautela en pacientes con síndrome de apnea del sueño, y miastenia gravis.
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, estos pacientes deberían ser
estrechamente monitoreados.
Como el clearence y el metabolismo de zolpidem están diminuidos en la insuficiencia hepática, se debe tener
precaución en estos pacientes: el tratamiento con zolpidem debe iniciarse con una dosis menor y deben ser
estrechamente monitoreados.
En pacientes que presentan signos o síntomas de depresión, zolpidem debe ser administrado con precaución ya
que podría haber un empeoramiento incluyendo tendencias suicidas. Las sobredosis intencionales son más
comunes en este grupo de pacientes.
No se ha establecido su seguridad durante el embarazo. Sólo debería usarse en este periodo si el beneficio
esperado justifica el potencial riesgo para el feto.
No se han realizado estudios para evaluar los efectos no teratogénicos en niños cuyas madres tomaron zolpidem
durante el embarazo. Sin embargo, niños nacidos de madres que tomaron drogas sedantes/ hipnóticas pueden
estar en riesgo de síntomas de abstinencia de la droga durante el periodo post natal. Además se ha informado
flaccidez neonatal en recién nacidos de madres que recibieron sedantes/hipnóticos durante el embarazo.
No se recomienda el uso de zolpidem en mujeres que estén amamantando.
ABUSO Y DEPENDENCIA
Los sedantes/hipnóticos como zolpidem tienen riesgo de generar dependencia física y sicológica; este riesgo
aumenta con la dosis y la duración del tratamiento y es mayor en pacientes con antecedentes de trastornos
psiquiátricos y/o de abuso de alcohol o drogas. Por ello se aconseja ejercer una cuidadosa vigilancia sobre estos
pacientes.
Si se ha producido dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento puede acompañarse de síntomas de
abstinencia. No existen datos disponibles que entreguen información precisa que estime la incidencia de la
dependencia durante el tratamiento con las dosis recomendadas. Zolpidem es una sustancia sujeta a control de
productos psicotrópicos.
Los eventos adversos más comúnmente observados son: trastornos visuales, cefalea, somnolencia, mareos,

trastornos de la memoria (deterioro de la memoria, amnesia, amnesia anterógrada), cambios en la atención,
ansiedad, retardo psicomotor, desorientación, náuseas, constipación, mialgias, calambres musculares,
cervicalgia, dorsalgia, fatiga.
Particularmente en algunos eventos adversos a nivel del SNC y gastrointestinales existe relación con la dosis.
Los eventos asociados más comúnmente con la discontinuación del tratamiento son somnolencia y mareos.
Interacciones:
Con el uso concomitante de depresores del SNC como antipsicóticos (neurolépticos), antidepresivos,
ansiolíticos/sedantes, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes puede
ocurrir un aumento del efecto depresor de zolpidem sobre el SNC.
Bupropion, fluoxetina, sertralina, venlafaxina:

El uso concomitante de alguno de estos antidepresivos se asocia con mayor riesgo de alucinaciones.
Ketoconazol:
Puede producir un aumento en las concentraciones plasmáticas y efectos farmacodinámicos de zolpidem.
Rifampicina:
Puede producir una disminución en las concentraciones plasmáticas y efectos farmacodinámicos de zolpidem
Inhibidores del citocromo P450:
Compuestos que inhiben el citocromo P450 CYP3A pueden aumentar la actividad de zolpidem.
Alcohol:
La ingesta concomitante con alcohol puede aumentar efecto sedante de zolpidem.
Los signos y síntomas de sobredosis con la formulación de liberación inmediata de tartrato de zolpidem se
manifiestan por una alteración de la conciencia que puede ir desde la somnolencia al coma. Sobredosis con
zolpidem junto con otros agentes depresores del SNC (por ejemplo alcohol) han resultado en sintomatología más
grave, incluyendo resultados fatales.
Tratamiento recomendado: se deben tomar las medidas generales sintomáticas y de soporte junto con lavado
gástrico inmediato cuando sea apropiado. Como en todos los casos de sobredosis, es conveniente vigilar los
parámetros cardio respiratorios, y monitorear otros signos si es necesario. Hipotensión y depresión del SNC
deben ser monitoreados y tratados médicamente. Luego de una sobredosis con tartrato de zolpidem, se deben
retirar otras drogas sedantes aún cuando ocurra excitación. Zolpidem no es dializable.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 30° C
Presentaciones:
Estuche con 30 comprimidos bicapa recubiertos.

TALOL
Hipouricemiante
SAVAL
Composición:
Alopurinol 300 mg
Excipientes c.s.
TALOL es alopurinol, un inhibidor de la xantino-oxidasa, la enzima que cataliza la conversión en hipoxantina a
xantina y de xantina a ácido úrico. Alopurinol, por lo tanto, disminuye la concentración sérica y urinaria de ácido
úrico.
Indicaciones:
Gota primaria y secundaria; hiperuricemias asociadas a discrasias sanguíneas; hiperuricemias en nefropatías
primarias o secundarias; cálculos de uratos; hiperuricemias; depósitos tisulares de uratos y nefropatía secundaría
a ácido úrico en enfermedades neoplásicas mieloproliferativas (leucemia, linfoma, sarcoma osteogénico,
linfosarcoma), hiperuricemias y nefropatias por ácido úrico resultante del daño tisular de quimioterapia o
radioterapia en oncología. El alopurinol se indica también en la recurrencia de litiasis renal por oxalato de calcio.
En ataque de gota aguda, se recomienda comenzar con una dosis diaria de 100 mg, incrementando la dosis diaria
en 100 mg a intervalos de una semana, hasta que la concentración sérica de uratos disminuya a 6 mg/dl o menos,
o hasta alcanzar la dosis máxima recomendada de 800 mg al día. En el manejo de la hiperuricemia y gota leve, el
rango de dosis habitual es de 200-300 mg una vez al día. Para el tratamiento de la hiperuricemia o gota moderada
a severa el rango de dosis es de 400-600 mg diarios. Para la prevención de nefropatía aguda por ácido úrico
durante la terapia con antineoplásicos, la dosis recomendada en adultos es de 600-800 mg de alopurinol al día
por dos a tres días y uno a dos días antes de iniciar quimioterapia. Niños menores de 6 años pueden recibir 150
mg al día y niños entre 6-10 años de edad, 300 mg al día. Para el manejo de litiasis recurrente por oxalato de
calcio en pacientes con hiperuricosuria, la dosis inicial recomendada es 200-300 mg diarios. Pacientes con
insuficiencia renal 200 mg diarios cuando la depuración de creatinina sea de 10 a 20 ml minuto y no exceder de
100 mg día con depuración de creatinina menor a 10 ml/min.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga. No está indicado en niños, excepto en aquellos casos de hiperuricemias secundarias
a afecciones malignas. No usar en madres durante la lactancia, ni en embarazo.
Administrar con precaución a pacientes con terapia de anticoagulantes o hipoglicemiantes orales. La droga puede
incrementar la frecuencia de ataque de gota los primeros 6 a 12 meses, por lo que deben administrarse dosis
profilácticas de colchicina al comienzo de la terapia. Debe ser usado con mucha precaución en pacientes con
insuficiencia renal y hepática. Debe administrarse cantidades abundantes de líquido para asegurar diuresis de
aproximadamente 2 litos al día y mantenerse la orina neutra o ligeramente alcalina (no ingerir vitamina C).
Puede producir somnolencia, por lo tanto precaución para realizar tareas que requieren concentración.
En forma aislada se puede presentar una erupción maculopapular pruriginosa. En casos excepcionales puede
presentarse hipersensibilidad y reacciones idiosincráticas al alopurinol (fiebre, leucopenia o leucocitosis, artralgia,
rash, prurito, náusea y vómito). Alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático.
Interacciones:
Potencia los efectos de la 6-mercaptopurina o azatioprina, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de
estas drogas. Alopurinol puede incrementar el nivel plasmático de dicumarol, con un posible incremento de la
actividad anticoagulante. Precaución al administrar alopurinol y ciclofosfamida. Con ampicilina y amoxicilina se
incrementa la incidencia de urticaria, debe observarse cuidadosamente los pacientes que reciben alopurinol y

diuréticos tiazídicos y ácido etacrínico. Precaución junto a pirazinamida, diazóxido, alcohol y mecanilamina ya que
incrementan la exceción de alopurinol.
En caso de sobredosis se observa principalmente aumento de las reacciones adversas. Se debe realizar
tratamiento sintomático de soporte. Tanto la droga como el metabolito son dializables.
Almacenaje:
Presentaciones:
TALOL 300 mg: envase con 28 comprimidos ranurados (envase calendario).

TIOF
Antiglaucomatoso
Composición:
Timolol (Como maleato) 2,5 mg (0,25%)
Excipientes c.s.
Timolol (Como maleato) 5,0 mg (0,5%)

Excipientes c.s.
TIOF es un bloqueador beta-adrenérgico no selectivo, para el tratamiento del glaucoma compite con las
catecolaminas para ocupar los sitios del receptor beta simpático. Bloquea tanto receptores ß1 como ß2.
TIOF no tiene actividad simpaticomimética intrínseca y posee gran seguridad cuando se administra por diferentes
vías.
Cuando se aplica TIOF en forma tópica en el ojo, reduce tanto la presión intraocular elevada como la normal,
asociada o no a glaucoma, sin afectar la acomodación o tamaño pupilar.
Indicaciones:
TIOF está indicado en glaucoma crónico de ángulo abierto, glaucoma afáquico y glaucoma secundario.
En pacientes con presión intraocular elevada, con riesgo suficiente como para requerir disminución de la presión
intraocular.
Dosis sugerida: 1 gota de TIOF 0,25% en el ojo afectado dos veces al día. En casos más severos, 1 gota de TIOF
0,50% en el ojo afectado dos veces al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a bloqueadores beta adrenérgicos. No utilizar en iritis aguda, en queratitis dendrítica y en
pacientes con cirugía intraocular. Ulcera activa corneal, retinopatía diabética y glaucoma secundario.
En pacientes asmáticos, con historia de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
En pacientes que reciben agentes betabloqueadores por la vía oral.
Evitar que la punta del gotario o pomo entre en contacto con la superficie del ojo.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
TIOF: frasco gotario sellado con 10 ml de solución oftálmica estéril de TIOF 0,25 % y 0,5 %.

TIOF Plus
Antiglaucomatoso
Composición:
Dorzolamida (Como clorhidrato) 2,0 g
Timolol (Como maleato) 0,5 g
Excipientes c.s.
Dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica formulado para uso oftálmico vía tópica y Timolol Maleato
es un agente bloqueante beta adrenérgico.
A diferencia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral, Dorzolamida se aplica en forma tópica y
ejerce sus efectos directamente en el ojo.
Timolol ha demostrado ser aproximadamente ocho veces más potente que el clorhidrato de propanol cuando se
administra sistemáticamente, y no tiene actividad simpaticomimética intrínseca. Se ha demostrado que este
compuesto posee gran margen de seguridad cuando se administra por diferentes vías. Finalmente, Timolol
desciende la presión intraocular (PIO) en voluntarios normales sin afectar el tamaño de la pupila, agudeza visual,
presión sanguínea y frecuencia.
Indicaciones:
Tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto,
glaucoma pseudoexfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto cuando la terapia concomitante es
apropiada.
Dosis usual
Instilar 1 gota en cada ojo afectado 2 veces al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la Dorzolamida y/o Timolol.
Insuficiencia renal severa o acidosis hipercalcémica.
En asma bronquial o historia de asma bronquial, enfermedad crónica pulmonar obstructiva severa, bradicardia,
segundo o tercer grado de bloqueo atrioventricular, insuficiencia cardíaca evidente, shock cardiogénico.
Como Dorzolamida es una sulfonamida, y Timolol Maleato un agente bloqueador beta adrenérgico y aunque se
administra tópicamente, son absorbidos hacia la circulación sistémica. Por esta razón, puede causar los mismos
tipos de reacciones adversas atribuibles a otros derivados sulfonamídicos y/o agentes betabloqueadores,
Si se presentan síntomas o signos de hipersensibilidad intensa, se debe suspender el uso de la solución
oftálmica.
Se debe tener precaución en enfermedades cardíacas, enfermedad pulmonar obstructiva, diabetes mellitus,
tirotoxicosis. Se debe usar con precaución en pacientes con deterioro hepático. No se conoce la seguridad y
eficacia en niños.
Si se emplean 2 o más medicamentos tópicos oftálmicos, se deben administrar con un intervalo de 10 minutos,
por lo menos, entre uno y otro.
No se recomienda su uso durante el embarazo y período de lactancia.
En general es bien tolerado. Las reacciones adversas relacionadas con la droga más frecuentemente reportadas
fueron: ardor y dolor punzante ocular, alteraciones del gusto, erosión corneal, hiperemia conjuntival, visión
borrosa, lagrimeo, picazón ocular.
Interacciones:
Estudios específicos de interacción con drogas no se han realizado con el producto.

Sin embargo, existe el potencial efecto aditivo con bloqueadores de los canales de calcio, drogas depletoras de
las catecolaminas, agentes bloqueadores betaadrenérgicos; antiarrítmicos (incluso amiodarona), los glucósidos
digitálicos, los parasimpáticos miméticos, los narcóticos y los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).
Potencial interacción junto a quinidina. Se ha reportado ocasionalmente casos de midriasis resultantes de la
utilización concomitante con epinefrina. Los betabloqueadores pueden aumentar el efecto hipoglicemiante de los
antidiabéticos.
No hay información al respecto y no se han registrado casos.
Podría ocurrir: desequilibrio electrolítico, acidosis, y efectos sobre el sistema nervioso central.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C. No congelar.
Presentaciones:
Frasco gotario sellado con 6 mL de solución oftálmica estéril.

TOL 12 INYECTABLE / TOL 12 CAPSULAS
Vitaminoterapia B1-B6-B12 - Antineurálgico
SAVAL
Composición:
Vitamina B1(Tiamina clorhidrato) 200 mg
Vitamina B6 (Piridoxina clorhidrato) 200 mg
Vitamina B12 (Hidroxocobalamina acetato) 1000 mcg
Excipientes c.s.
Cada ampolla de TOL 12 FORTE (5000) contiene:

Vitamina B1 (Tiamina clorhidrato) 200 mg
Vitamina B12 (Hidroxocoblamina) 5000 mcg
Excipientes c.s.
Cada ampolla de TOL 12 FORTE (10000) contiene:

Vitamina B12 (Hidroxocoblamina) 10000 mcg
Excipientes c.s.
Las vitaminas del complejo B: tiamina, piridoxina y cianocobalamina tienen la propiedad de actuar como
regeneradores de la fibra nerviosa, ya que participan en los procesos metabólicos más importantes del medio
celular. La mayoria de las vitaminas del grupo B, representan el grupo prostético de las coenzimas, por lo que
intervienen en múltiples reacciones enzimáticas de degradación o de síntesis.
Indicaciones:
Síndromes neurálgicos y neuríticos; neuralgia intercostal; lumbociática; neuralgias del trigémino; parálisis facial;
neuritis; radiculitis; Herpes zoster; polineuritis viral, carencial, etílica, diabética o del embarazo. Esguinces;
luxaciones; fracturas.
Estimulante general en estados de anorexia durante las convalescencias y en geriatría.
Según indicación médica y de acuerdo a la intensidad de los procesos patológicos.
Dosis recomendada: 1 ampolla i.m. cada tres a seis días, o bien, 1 cápsula después de cada comida.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
La administración parenteral de Vitamina B1 en algunos pacientes puede producir reacciones severas de
hipersensibilidad. Se debe tener precaución el administrar grandes dosis de piridoxina porque se puede producir
una aumento de la hemoglobina, pero las células permanecen hiponémicas y pequeñas.
Este medicamento contiene alcohol bencílico, no usar en neonatos.
La administración de vitamina B12 puede desencadenar un cuadro de glositis severa y dolorosa y queilosis
debido a una deficiencia relativa de ácido fólico.
Interacciones:
No se han descrito.

Por su falta de toxicidad, no se han descrito reacciones por dosis excesivas.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz (inyectable) y la humedad (comprimidos).
Presentaciones:
Envase con 3 ampollas de 5.000 ó 10.000.

TOL 12 Oral
Orexígeno
SAVAL
Composición:
Vitamina B1 15 mg
Vitamina B6 15 mg
Vitamina B12 50 mcg
Excipientes c.s.
Las vitaminas del complejo B: tiamina, piridoxina y cianocobalamina tienen la propiedad de actuar como
regeneradores de la fibra nerviosa, ya que participan en los procesos metabólicos más importantes del medio
celular. La mayoría de las vitaminas del grupo B, representan el grupo prostético de las coenzimas, por lo que
intervienen en múltiples reacciones enzimáticas de degradación o de síntesis.
Indicaciones:
Estimulante del apetito y del crecimiento; complemento nutritivo para niños enfermos o convalescientes
desnutridos o afectados de diarreas crónicas; coadyuvante en el tratamiento de enfermedades crónicas de la
infancia.
Niños menores de 3 años: 1 cucharadita de té dos veces al día.
Niños mayores de 3 años: 2 cucharaditas de té dos veces al día.
Adultos: 3 cucharaditas de té tres veces al día.
Contraindicaciones:
No administrar a personas que presentan sensibilidad a algunos de los componentes.
No se han descrito.
Interacciones:
No se han descrito.
Por su falta de toxicidad, no se han descrito reacciones por dosis excesivas.
Almacenaje:
Presentaciones:
Frasco con 250 ml.

TOL 12 Plus
Vitaminoterapia con anestésico local
SAVAL
Composición:
Vitamona B6 (Piridoxina clorhidrato) 100 mg
Vitamina B12 (Cianocobalamina) 10 mg
Excipientes c.s.
Tol 12 Plus Solución Inyectable I.M. , es una asociación de vitaminas del complejo B (B1; B6; B12) más lidocaína,
que actúan sobre los procesos de regeneración de la fibra nerviosa, tanto del cilindro eje como de la vaina de
mielina. La vitamina B1 tiene un efecto directo sobre el metabolismo de la glucosa, favoreciendo su degradación a
piruvato y posteriormente hacia el ciclo de Krebs, proporcionando la energía necesaria a la neurona. La vitamina
B6 actúa tanto en el nivel de la síntesis de proteínas como en la síntesis de las aminas neurotransmisoras. La
vitamina B12 favorece la síntesis de DNA y RNA a nivel de la célula nerviosa. La adición de lidocaína es para
disminuir el dolor muscular al momento de la inyección.
Indicaciones:
Tol 12 Plus Envase Especial Solución Inyectable I.M., está indicado como antineurítico y antineurálgico y/o en
estados carenciales.
DOSIS: Según Prescripción Médica
VIA INTRAMUSCULAR: Dosis de ataque: 1 ampolla I.M. al día hasta disminución de los síntomas, luego
continuar con 1 ampolla dos o tres veces por semana.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Como la lidocaína es metabolizada en el hígado, debe ser
administrada con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
La administración parenteral de vitamina B1 en algunos casos puede producir reacciones severas de
hipersensibilidad.
Administrar grandes dosis de Piridoxina puede producir un aumento de la hemoglobina, pero las células
permanecen hiponémicas y pequeñas.
En general la lidocaína no debería ser administrada a pacientes con hipovolemia, síndrome de Adams-Stokes,
shock, bloqueo cardíaco u otras molestias de irrigación y debería ser usada con precaución en pacientes con falla
cardíaca congestiva, bradicardia, insuficiencia respiratoria, síndrome de Wolf-Parkinson-White. La vida media de
la lidocaína en el plasma puede ser prolongada en condiciones que reducen el flujo de sangre hepático, tales
como fallas cardíacas y circulatorias. La lidocaína puede acumularse en pacientes con deterioro renal. La
inyección I.M. de lidocaína puede aumentar la concentración de fosfocinasa creatina, que puede interferir con el
diagnóstico del infarto agudo al miocardio. La lidocaína atraviesa la placenta y no se han realizado estudios
adecuados y bien controlados en embarazadas. Estudios en animales, han demostrado cambios en la frecuencia
cardíaca fetal, además de producir contracción en las arterias uterinas.
En algunos pacientes por razones de idiosincrasia se pueden producir reacciones severas por la hipersensibilidad
frente a la Vitamina B1.
La administración de Vitamina B12 puede desencadenar un cuadro de glositis severa y dolorosa y queilosis. Los
síntomas orales regresan rápidamente bajo tratamiento con ácido fólico y por lo tanto, se asume que la vitamina
B12 ha causado una deficiencia relativa de ácido fólico.

Interacciones:
La eliminación de lidocaína puede ser reducida por betabloqueadores y cimetidina. Los efectos de depresión
cardíaca de la lidocaína se adicionan con los betabloqueadores y otros antiarrítmicos incluyendo fenitoína. La
administración a largo plazo de inductores de enzimas, tales como fenitoína, puede aumentar la dosis requerida
de lidocaína. Hipocalemia producida por acetazolamida, diuréticos y tiazidas antagoniza el efecto de la lidocaína.
La lidocaína asociada a algunos antiarrítmicos, puede llevar a incrementar los efectos cardíacos. La Piridoxina
reduce los efectos de levodopa, pero esto no ocurre con la combinación levodopa-carbidopa. Se ha reportado
también un descenso de las concentraciones séricas de fenobarbital. Muchas drogas pueden aumentar los
requerimientos de piridoxina; tales como isoniacida, penicilamina y anticonceptivos orales.
Presentaciones:
Tol-12 Plus se presenta en un envase especial con 3 ampollas de 3ml más 3 jeringas desechables de 5ml.

TOL TOTAL Comprimidos
Multivitamínico con minerales
SAVAL
Composición:
Vitaminas:
Vitamina A 5000 I.U.
Vitamina B1 mononitrato 20 mg
Vitamina B2 5 mg
Vitamina B6 clorhidrato 10 mg
Vitamina B12 5 mcg
Vitamina C 150 mg
Vitamina D3 500 I.U.
Vitamina E 11,1 mg
Pantotenato de calcio 11,6 mg
Biotina 0,25 mg
Nicotinamida 50 mg
Ácido fólico 1 mg
Minerales:
Calcio 50 mg
Fósforo 25,75 mg
Magnesio 18,1 mg
Potasio 20,10 mg
Hierro 10,44 mg
Manganeso 0,66 mg
Cobre 0,99 mg
Zinc 0,52 mg
Molibdeno 0,10 mg
Yodo 0,11 mg
Excipients q.s.
Las vitaminas al igual que los oligoelementos incluidos en TOL TOTAL, intervienen en diversas funciones
bioquímicas del organismo. Desempeñan el papel de catalizadores, lo que explica que sus necesidades diarias
sean relativamente modestas, pero su actividad como cofactores enzimáticos hace que sean indispensables para
las transformaciones y renovaciones permanentes que condicionan la vida celular.
La relación entre la aparición de signos clínicos en el hombre y la falta de determinadas sustancias en la
alimentación, conduce al concepto de vitamina y avitaminosis. En muchos casos las manifestaciones clínicas
características de una avitaminosis, sólo se hacen aparentes después de un largo período de evolución de la
carencia.
Indicaciones:
En aquellas situaciones en que se requiera aumentar las concentraciones de vitaminas y minerales, tales como:
astenias de diverso origen, convalescencias, trastornos de senescencia, enfermedades crónicas, embarazos,
lactancia, menopausia, anemias, antibioticoterapias, dietas, trastornos de la absorción y esfuerzo físico y mental.
Uno o dos comprimidos al día.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes.
Su administración debe obedecer a una carencia vitamínica. Evitar uso indiscriminado.

Se puede presentar intolerancia gástrica frente a alguno de los componentes, especialmente a las sales de hierro.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 24 comprimidos recubiertos.

TOL TOTAL Jarabe
Multivitaminico
SAVAL
Composición:
Vitamina A palmitato 50000 U.I.
Vitamina B1 clorhidrato 18,0 mg
Vitamina B2 fosfato sódico 20,0 mg
Vitamina B6 clorhidrato 28,0 mg
Vitamina B12 0,10 mg
Vitamina C 900,0 mg
Vitamina E acetato 196,68 mg
Biotina 1,70 mg
Dexpantenol 70,0 mg
Nicotinamida 220,0 mg
Excipientes c.s.
Las vitaminas incluidas en TOL TOTAL jarabe intervienen en diversas funciones bioquímicas del organismo.
Desempeñan el papel de catalizadores, lo que explica que sus necesidades diarias sean relativamente modestas,
pero su actividad como cofactores enzimáticos hace que sean indispensables para las transformaciones y
renovaciones permanentes que condicionan la vida celular.
La relación entre la aparición de signos clínicos en el hombre y la falta de determinadas sustancias en la
alimentación, conduce al concepto de vitamina y avitaminosis. En muchos casos las manifestaciones clínicas
características de una avitaminosis, sólo se hacen aparentes después de un largo periodo de evolución de la
carencia.
Indicaciones:
Niños: en todas aquellas situaciones en que se necesite aumentar los requerimientos de vitaminas, como: pérdida
del apetito, crecimiento y desarrollo, carencias nutricionales, trastornos de la absorción, dietas alimenticias,
diarreas crónicas, enfermedades y convalescencias.
Adultos: en todas aquellas situaciones, al igual que los niños, en que se necesite aumentar los requerimientos de
vitaminas.
Niños: una cucharadita (5 ml) una a dos veces al día.
Adultos: 2 cucharaditas (10 ml) una a dos veces al día.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes.
Su administración debe obedecer a una carencia vitamínica. Evitar uso indiscriminado.
Se pueden presentar reacciones alérgicas en la piel a alguno de sus componentes.
Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.

Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz. No refrigerar.
Presentaciones:
Envase frasco con 100 ml.

TOL-GIN
Multivitaminico - Minerales - Ginseng
SAVAL
Composición:
Cada cápsula blanda contiene:
Vitaminas:
Vitamina A 5000 U.I.
Vitamina B1 mononitrato 20 mg
Vitamina B2 5 mg
Vitamina B6 clorhidrato 10 mg
Vitamina B12 5 mcg
Vitamina C 150 mg
Vitamina E 11,1 mg
Niacinamida 50 mg
Pantotenato de calcio 11,6 mg
Biotina (Vit H) 0,25 mg
Ácido fólico (Vit B9) 1 mg
Minerales:
Calcio 50 mg
Fósforo 25,75 mg
Magnesio 18,10 mg
Potasio 20,10 mg
Hierro 10,44 mg
Manganeso 0,66 mg
Cobre 0,99 mg
Zinc 0,52 mg
Molibdeno 0,10 mg
Yodo 0,11 mg
Extracto de Ginseng 40,00 mg
(Equivalente a 12 mg de ginsenósidos)
Excipientes c.s.
El ginseng es obtenido de una familia de plantas con caracteristicas medicinales que se cultivan en Korea, Japón,
China y otros paises de Asia. Sus principios activos son múltiples y han sido caracterizados como un conjunto de
glicósidos triterpénicos: las saponinas. Estudios científicos modernos han confirmado las propiedades
farmacologicas atribuidas tradicionalmente a este producto, como son: aumento de los niveles de reticulositos y
hemoglobina, disminución de la absorción y depósito de colesterol, estimulación del Sistema Nervioso Central,
mantención de la homeostasis corporal, regeneración y promoción del crecimiento tisular entre otras.
Por otra parte, evidencias científicas actuales han permitido establecer las capacidades antioxidantes y
reparadoras de muchas vitaminas y oligoelementos, así como su participación como cofactores en importantes
vías del metabolismo energético benefician las capacidades para el ejercicio físico y la actividad del Sistema
Nervioso Central
Indicaciones:
Astenia de diverso origen, convalescencias, trastornos derivados de la senescencia, estrés físico y mental,
enfermedades crónicas, pérdida de memoria, complemento del climaterio, fatigabilidad en todas aquellas
situaciones que requieran un suplemento de vitaminas y oligoelementos.
1 cápsula al desayuno, ajustable de acuerdo a evolución.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulación.

Manténgase alejado del alcance de los niños.
Intolerancia gástrica.
Interacciones:
No se han descrito.
Con dosis elevadas se pueden exacerbar síntomas gastrointestinales.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz y la humedad
Presentaciones:
Envase con 30 cápsulas blandas.

TREX / TREX Forte
Antibioterapia
Composición:
Cada comprimido de TREX contiene:
Azitromicina (Como dihidrato) 500 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 ml de suspensión oral TREX contiene:

Excipientes c.s.
Cada 5 ml de suspensión oral TREX FORTE contiene:

Excipientes c.s.
Trex es Azitromicina, un antibiótico macrólido semisintético. Difiere estructuralmente de la Eritromicina por la
adición de un átomo de Nitrógeno en su anillo de lactona. Azitromicina pertenece al subgrupo de macrólidos
susceptibles. Penetra la pared celular, se une a la subunidad ribosomal 50S e inhibe la translocación de tRNA
(RNA de transferencia) y la síntesis de polipéptidos.
La Azitromicina ha demostrado actividad in vitro frente a los siguientes microrganismos:
a) Aerobios gram positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptococo betahemolítico grupo
A), streptococcus pneumoniae (Streptococo alfa hemolítico y viridans), Streptococcus agalactiae.
b) Aerobios gram negativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis,

Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Moxarella catarrhalis, Mycoplasma
pneumoniae.
c) Anaerobios: especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Prebotella bivia.
d) Otros microrganismos: Chlamydia pneumoniae, ureaplasma urealyticum.
La Azitromicina se concentra en el fagocito y por un mecanismo quimiotáctico llega al sitio de la infección. La

liberación desde los fagocitos aumenta en presencia de bacterias. La Azitromicina alcanza concentraciones
plasmática máximas entre 2,5 a 4 hrs. Los niveles de Azitromicina tisular son marcadamente superiores a las
concentraciones séricas (10 - 100 veces). Las concentraciones en los tejidos target (pulmón, amígdalas, próstata)
exceden el CIM90, para los patógenos susceptibles. Las vidas medias estimadas en próstata y amígdalas son de
2,3 y 3,2 días respectivamente. La Azitromicina es inactivada por metabolismo hepático (alrededor del 35 %). La
excreción biliar es la ruta mayor de eliminación de la Azitromicina.
Indicaciones:
Trex está indicado en tratamiento de infecciones del tracto respiratorio bajo y superior, tracto urinario, piel y tejidos
blandos causados por microorganismos sensibles.
Trex está indicado en: infecciones del tracto respiratorio superior incluyendo laringitis y tonsilitis causadas por
Streptococcus pyogenes. Infecciones del tracto respiratorio inferior: incluyendo bronquitis y neumomia,
reagudizaciones de enfermedad crónica obstructiva pulmonar.
Se administra con una dosis única al día. En adultos es de 1 comprimido de 500 mg al día por tres días. Como
una alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días: 500 mg el primer día y luego 250 mg
durante los días 2 al 5. En el tratamiento de Neumonía Adquirida en la Comunidad se recomienda un comprimido
de 500 mg al día, por 6 días. Para el tratamiento de infecciones de transmisión sexual provocada por gérmenes
sensibles administrar una dosis única de 1 g. (2 comprimidos de 500 mg TREX). La dosis usual en niños es de 10
mg/Kg/día una vez al día por 3 días o como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada en 5 días

utilizando 10 mg/Kg/día una vez al día (sin sobrepasar los 500 mg), durante el primer día, seguido de 5mg/Kg/día
una vez al día durante los 2 a 5 días(sin sobrepasar 250 mg diarios). Para el tratamiento de Faringoamigdalitis en
niños se recomienda administrar 12 mg/Kg/día una vez al día por 5 días (sin sobrepasar 500 mg diarios). En
pacientes con daño hepático, es posible usar el mismo rango de dosis que en los pacientes con función hepática
normal.
TREX suspensión Forte: Dosis usual en niños: 10 a 12 mg/Kg/día una vez al día por 3 días. Como alternativa, la
misma dosis total puede ser administrada en 5 días usando 10 a 12 mg/Kg/día una vez al día durante el primer
día y 5 a 6 mg/Kg/día una vez al día desde el segundo al quinto día.
Contraindicaciones:
No es aconsejable su uso en niños menores de 4 meses, en tanto no se tenga una casuística suficiente, que
garantice la seguridad de su administración.
No indicar en pacientes con historia de alergia a la Azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos. No
se requiere de ajuste de dosificación en pacientes con daño renal leve (clearance de creatinina 40 ml/min), no
existen datos relativos al uso de azitromicina en pacientes con daño renal severo, por lo tanto se deberá tomar
precaución en estos pacientes. Su seguridad en embarazo y lactancia no está establecida, por lo que su uso
deberá restringirse a casos en que no existen otras alternativas.
Trex es bien tolerado, con baja incidencia de reacciones adversas. Cuando se presentan, la mayoria son
calificadas como leves y en gran parte son de origen gastrointestinal (diarreas, dolor abdominal, flatulencia,
náuseas y vómitos). Otras reacciones observadas pueden ser: palpitaciones, vaginitis , nefritis, fotosensibilidad,
cefalea y somnolencia. En algunos casos es posible observar un aumento transitorio de las transaminasas, de
igual forma como se observa con otros macrólidos y penicilinas. En pacientes alérgicos a la Azitromicina y
macrólidos es posible que se presenten reacciones anafilácticas (ver precauciones). En estudios clínicos se ha
observado, en forma ocasional, episodios transitorios de leucopenia, pero no se ha establecido relación causal
con Azitromicina.
Interacciones:
Cuando se administra Azitromicina concomitantemente con carbamazepina, los niveles plasmáticos de esta
deben monitorearse en forma cuidadosa. La posibilidad teórica de ergotismo contraindica su uso junto con
derivados del ergot. Cuando se administra con ciclosporina deben monitorearse los niveles de esta, ya que
Azitromicina puede interferir en el metabolismo de ciclosporina. En pacientes que usan digoxina y Azitromicina
deberá observarse la posibilidad de algún aumento de los niveles de digoxina. Cuando el paciente debe usar
antiácidos, se recomienda no usarlos simultáneamente con Azitromicina. Usar con precaución junto a warfarina.
Los síntomas de sobredosificación se manifiestan principalmente por una exacerbación de las reacciones
adversas.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 30 °C, protegido de la luz.
Presentaciones:
Envase con 3 comprimidos 500 mg
Envases con 6 comprimidos
Envase 15 mL Suspensión (200 mg/5mL)
Envase 30 mL Suspensión (200 mg/5 mL)
Trex suspensión Forte: Envase con 20 ml de suspensión (400 mg / 5 ml)
Trex incorpora solvente para preparar la suspensión, así como jeringa dosificadora para mejor ajuste y
administración de la dosis en niños.

TRIM 300
Regulador de la función motora digestiva
SAVAL
Composición:
Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene:
Trimebutina maleato 300 mg
Excipientes c.s.
Se observa un significativo efecto de primer paso para esta droga, es decir, gran parte de la Trimebutina
absorbida es transformada a un metabolito activo, la N-mono-desmetil trimebutina, antes de alcanzar la
circulación sistémica. La formulación de acción prolongada tiene una vida media más larga. Las diferencias
observadas para las constantes de eliminación y las vidas medias de eliminación se deben al hecho de que la
fase de absorción de la formulación de acción prolongada persiste después que la fase de distribución ha
terminado. Esto faculta la administración cada 12
horas.
Indicaciones:
Indicado en Síndrome de Intestino Irritable: colopatías funcionales, colon irritable, colon inestable, colon espástico,
y sus manifestaciones como espasmos intestinales, disfunción cólica, crisis alternantes de diarrea y estreñimiento,
meteorismo, dolor y distensión abdominal, constipación, secuelas de gastrectomía, dispepsias.
Vía Oral. Dosis usual: 1 comprimido de 300 mg, 2 veces al día (en la mañana y en la noche), durante un período
mínimo de 20 días, administrado inmediatamente antes de las comidas.
Contraindicaciones:
Trimebutina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga. No administrar en pacientes con
miastenia gravis. No se recomienda su utilización durante el embarazo y lactancia. No usar en Fenilcetonuria.
Se recomienda instruir a pacientes sobre la propiedad anestésica de la mucosa bucal a fin de evitar que este se
alarme innecesariamente. No se debe asociar con fármacos anticolinérgicos por ser antagónicos. Debe
controlarse la aparición de leucopenia y los efectos adversos señalados. Administrar con precaución a pacientes
con enfermedad hepática, cardíaca o renal, ajustando la dosis en caso necesario.
Trimebutina es bien tolerado. En forma aislada se ha reportado constipación, vómitos, rash cutáneo, cefalea,
ligera hipotensión. Los pacientes más sensibles pueden acusar cansancio, somnolencia o lascitud. Todos estos
efectos adversos fueron benignos y reversibles al cesar la medicación.
Interacciones:
Al coadministrar procainamida con trimebutina puede resultar un efecto antivagal aditivo sobre la conducción
nodal atrioventricular. Este efecto con procainamida no está bien documentado. No existe más información al
respecto. No se debe asociar con fármacos anticolinérgicos por ser antagónicos.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 °C.Proteger de la luz y humedad.
Presentaciones:
Envases con 10 y 30 comprimidos de liberación prolongada.

TRIOFENO
Antigripal
SAVAL
Composición:
Ibuprofeno: 200 mg
Pseudoefedrina Clorhidrato: 30 mg
Clorfenamina Maleato: 2 mg
Excipientes c.s.
Este producto es una asociación constituida por Ibuprofeno, Pseudoefedrina y Clorfenamina.
Formulado para ser prescrito en el alivio de los síntomas molestos del resfriado común.
La asociación esta indicada para el alivio temporal de la congestión nasal, la cefalea y la fiebre producida por
estados gripales o por el resfrío común. Es útil también en la congestión nasal causada por infecciones o
inflamación y también en casos de sinusitis.
Ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroidal con actividad analgésica, antipirética.

La acción antiinflamatoria de Ibuprofeno se debe a la inhibición de la síntesis y/o liberación de prostaglandinas, es
decir, inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las
prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Ibuprofeno probablemente produce
antipiresis por acción en el hipotálamo, con un incremento en la disipación del calor como resultado de la
vasodilatación e incremento del flujo sanguíneo periférico.
La droga no posee propiedades de estimulación glucocorticoide o adrenoglucocorticoide y no tiene acción
uricosúrica.
Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las
proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo
es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico.
La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento.
Ibuprofeno inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangramiento, pero no afecta el tiempo de
protrombina.
Pseudoefedrina actúa sobre los receptores α-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio produciendo
vasoconstricción y con ello una acción descongestionante gradual y constaste. Actúa sobre las membranas
mucosas nasales inflamadas, reduciendo la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, aumentando por
ende la permeabilidad de las vías respiratorias nasales.
Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos paranasales y permeabilizar los conductos obstruidos
de las trompas de Eustaquio, siendo de gran utilidad en pacientes con infección o inflamación ótica.
A diferencia de la aplicación de descongestionantes tópicos, Pseudoefedrina no produce congestión de rebote.
Clorfenamina es un antihistamínico H1 derivado de la propilamina. La clorfenamina es capaz de antagonizar

muchas de las acciones estimulantes de la histamina a nivel principalmente de los vasos sanguíneos y músculo
liso bronquial. Es un débil antagonista del broncoespasmo inducido por reacciones antígeno - anticuerpo.
Clorfenamina es eficaz en antagonizar la histamina que produce un aumento de la permeabilidad capilar,
formación de edema, rubor y prurito, síntomas que generalmente están presentes en el resfrío común asociado
con tos.
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Aproximadamente el 80% de la dosis oral de Ibuprofeno es absorbida en forma rápida desde el tracto
gastrointestinal. El rango de absorción es lento y las concentraciones plasmáticas son reducidas cuando

Ibuprofeno comprimidos o suspensión son administrados junto a alimentos; sin embargo, la extensión de la
absorción no es afectada. Cuando la droga es administrada con alimentos, el peak de concentración plasmática
de Ibuprofeno se reduce en un 30 - 50 % y el tiempo para lograr el peak de concentración se retrasa en 30 - 60
minutos. La absorción de Ibuprofeno no parece ser afectada con la administración concomitante de antiácidos que
contienen hidróxido de aluminio o de magnesio.
En adultos, la biodisponibilidad oral de Ibuprofeno (medido por el peak de concentración plasmática y extensión
de la absorción) es similar para la administración de comprimidos tradicionales o suspensión. Sin embargo, el
tiempo para alcanzar el peak de concentraciones plasmáticas fue de 120 y 47 minutos luego de la administración
de cada forma farmacéutica, respectivamente. Después de la administración de una sola dosis de Ibuprofeno 200
mg como suspensión o comprimido tradicional, en adultos, los peak de concentraciones plasmáticas fueron 19 o
20 µg/mL, respectivamente.
Luego de la administración de una dosis de Ibuprofeno 200 mg a adultos o 10 mg/kg en niños con fiebre el área
bajo la curva de Ibuprofeno aparece incrementada en los niños. Esta diferencia puede ser resultante de la edad o
del cambio en el volumen de distribución debido a la fiebre, y también, a la variabilidad de las dosis administradas
al paciente pediátrico (basado en el peso corporal).
Pseudoefedrina es rápida y casi completamente absorbida desde el tracto gastrointestinal y no hay evidencia de
metabolismo de primer paso. La administración con alimentos no modifica su absorción. Luego de una
administración oral de 60 120 mg de Pseudoefedrina clorhidrato como solución oral, los peak de concentración
plasmática son de alrededor de 180 a 300 o 397 a 422 ng/mL respectivamente. Estas concentraciones se
alcanzan en 1,39 a 2 hrs o 1,84 a 1,97 horas respectivamente.
Luego de la administración oral de 60 mg de Pseudoefedrina clorhidrato, como comprimidos o solución oral, la
descongestión se alcanza a los 30 minutos y persiste por 4 a 6 horas.
Clorfenamina presenta buena absorción por vía oral. Por esta vía el alivio de la reacción alérgica generalmente
aparece entre 15 a 30 minutos. La duración de la acción es variable pero los síntomas son aliviados durante 3 a 6
horas. Los alimentos no disminuyen la absorción de clorfenamina.
Distribución
El volumen de distribución de Ibuprofeno reportado es alrededor de 0,11 a 0,18 L/kg. Los datos sugieren que el
volumen de distribución puede ser afectado por la edad o la fiebre, aunque, la diferencia no tiene importancia
clínica. Aproximadamente 90 - 99% de la dosis se une a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina.
Ibuprofeno y sus metabolitos cruzan la placenta en ratas y conejos. En estudios preliminares, Ibuprofeno no fue
detectado en la leche de las mujeres durante la lactancia.
Pseudoefedrina presenta un volumen de distribución de 2.4 a 2.6 L/Kg

Se presume que pseudoefedrina atraviesa la barrera placentaria, y la barrera hematoencefálica.
Pseudoefedrina se distribuye en la leche materna. Cerca del 0,5% de una dosis oral es distribuida a la leche
materna en 24 horas.
Clorfenamina se distribuye al sistema nervioso central, alcanzando el líquido cefalorraquídeo, lo que se demuestra
por su capacidad de producir somnolencia. Presenta un volumen de distribución de 3.2 L/Kg.
Su unión a proteínas es de 72%. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas.
Presenta buena distribución específicamente en los pulmones, riñones, músculo y piel. Pequeñas cantidades de
Clorfenamina pasan a la leche materna.
Metabolismo y Eliminación
Las concentraciones plasmáticas de Ibuprofeno parecen declinar de manera bifásica.

La vida media de eliminación terminal reportada en niños es similar a la de los adultos; sin embargo, el clearance
total puede ser afectado por la edad o la fiebre. La vida media plasmática de la droga entre 1.8 a 2.4 horas. La
vida media en niños es aproximadamente 1.6 horas.
Ibuprofeno es metabolizado vía oxidación a 2 metabolitos inactivos. Alrededor del 80% de la dosis oral es
excretada en la orina como estos metabolitos o sus conjugados glucurónidos, dentro de 24 horas. Menos del 10%
de la droga es excretada en la orina sin sufrir cambios. La excreción de Ibuprofeno es completa dentro de 24
horas luego de la administración oral. En humanos probablemente ocurre algo de excreción biliar.
Este medicamento no es eliminado mediante hemodiálisis.
Pseudoefedrina sufre entre un 10 a 30% de metabolismo hepático, generándose el metabolito activo

Norpseudoefedrina, el cual produce estimulación del sistema nervioso central.
Pseudoefedrina es eliminada principalmente por vía renal (70 a 90%) como droga inalterada dentro de 24 horas.
El pH urinario puede afectar la vida media de eliminación de Pseudoefedrina, prolongándola cuando es alcalino
(pH 8) y disminuyéndola cuando es ácido (pH 5). Los vida media de eliminación de Pseudoefedrina oscila entre

3-6 y 9-12 horas, cuando el pH urinario es de 5 u 8 respectivamente, mientras que cuando el pH urinario es de 5,8
la vida media de eliminación está entre 5 8 horas.
Clorfenamina se metaboliza extensamente en el hígado produciendo principalmente metabolitos inactivos. Se

excreta principalmente en la orina (50%) como metabolitos inactivos dentro de 24 horas. Cantidades muy
pequeñas de la droga libre aparecen en la orina. La eliminación fecal es menor al 1%. La vida media de
eliminación es de 20 horas. Este compuesto no puede eliminarse mediante hemofiltración.
Indicaciones:
TRIOFENO está indicado para el alivio temporal de la congestión nasal, de la cefalea y de la fiebre producida por
estados gripales o el resfrío común. TRIOFENO es útil en el manejo de la congestión nasal causada por
infecciones o inflamación de las vías respiratorias y también en casos de sinusitis.
Vía oral

Dosis Usual: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido cada 4 a 6 horas. Dosis máxima 2 comprimidos
cada 8 horas (6 comprimidos al día). No administrar por más de 7 días sin consultar al médico.
Este medicamento se debe administrar por vía oral con abundante agua. En caso de malestar estomacal o ardor
leve, se recomienda administrar este medicamento junto con los alimentos o con leche.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a los principios activos o componentes de la formulación.
Debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no debe administrarse a pacientes que han
sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas o
reacciones alérgicas o anafilactoídeas asociadas con el Ácido Acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han
presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas.
No debe usarse AINEs con excepción de Ácido Acetilsalicílico en pacientes en el período post operatorio
inmediato a una cirugía de by pass coronario.
Embarazo y período de lactancia
- Úlcera gastroduodenal activa, estomatitis, o antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación
- Patologías inflamatorias intestinales tales como colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn
- Pacientes con trastornos de la coagulación, hemofilia.
- Pacientes con lupus eritematoso diseminado.
- Pacientes com insuficiencia hepática o renal severo.
- Contraindicado en pacientes con hipertensión severa y enfermedad coronaria y en aquellos que reciben
inhibidores de mono amino oxidasa o se encuentran dentro de los 14 días de haber suspendido su administración
- Pacientes con asma o apnea del sueño
Síntomas de toxicidad gastrointestinal severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del
intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en
terapia crónica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o
sangrado.
Se debe administrar con cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, ya que aumenta el riesgo de
hemorragia por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias
gastrointestinales.
Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINEs por eventual aparición de signos y
síntomas de ulceración o sangrado del tracto gastrointestinal.
Se han producido reacciones anafilactoídeas en pacientes asmáticos, sin exposición previa a AINEs, pero que
han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente
fatal después de tomar Ácido Acetilsalicílico u otro AINE.
Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepción del
Ácido Acetilsalicílico, debe evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir estos
medicamentos.
Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente
en aquellos tratados con Nimesulida, Sulindaco, Diclofenaco y Naproxeno.
Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiaca, hipertensión, terapia diurética crónica,
y otras condiciones que predisponen a retención de fluidos, debido a que los AINEs pueden ocasionar una
retención de fluidos además de edema periférico.

Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria,
hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales.
Pacientes con falla renal preexistente están en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una
descompensación renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento con AINEs, debido a una reducción dosis
dependiente en la formación de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros,
pacientes con falla renal, cardiaca o disfunción hepática, glomenulinefritis crónica, deshidratación, diabetes
mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores
de la ECA, y/o diuréticos.
Debe usarse con precaución en alcoholismo activo, predisposición al glaucoma y en glaucoma de ángulo cerrado,
hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga y obstrucción pilórica.
Por la pseudoefedrina se debe administrar con precaución en pacientes con hipertiroidismo, o diabetes mellitus.
Si se produce somnolencia, no desempeñar actividades que requieren estado de alerta.
No administrar a menores de 12 años.
Los efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos de los AINEs pueden enmascarar los signos usuales de
una infección, por lo cual se debe controlar cuidadosamente al paciente para detectar el desarrollo de cualquier
tipo de infección.
USO GERIÁTRICO
Usar con precaución en pacientes geriátricos (sobre 65 años de edad) por estar más expuestos a disfunción renal
o hepática no diagnosticada y porque los efectos secundarios se hacen más severos.
La sobredosificación de Pseudoefedrina en pacientes de más de 60 años puede causar alucinaciones, depresión
central y convulsiones.
Los efectos secundarios principales son síntomas gastrointestinales discretos: dispepsia, epigastralgia, pirosis,
diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, estomatitis, flatulencia, disminución del apetito, cólicos
abdominales, constipación.
Estas reacciones adversas pueden ser minimizadas si se administra la dosis junto con los alimentos o con leche.
Otros efectos (que pueden ocurrir con terapias crónicas) incluyen: mareos, cefalea, rash, prurito, tinitus, edema,
neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal, reacciones
hepáticas. Trastornos visuales, necrosis papilar, reacciones alérgicas, insuficiencia renal aguda, síndrome
nefrótico.
Pseudoefedrina puede causar estimulación moderada en el SNC, especialmente en pacientes sensibles a drogas
simpaticomiméticas. Se pueden presentar reacciones tales como nerviosismo, excitabilidad, cansancio, mareos,
debilidad e insomnio. Con dosis altas: convulsiones, alucinaciones.
Otros efectos relacionados con este tipo de compuestos incluyen ansiedad, tensión, temblor, palidez, dificultad
respiratoria, efectos cardiovasculares, hipertensión, fibrilación atrial, infarto al miocardio, taquicardia,
palpitaciones, aumento de la sudoración.
Clorfenamina puede producir somnolencia y sedación en pacientes sensibles. Además se han observado efectos
a nivel cardiaco (disritmias, hipotensión), gastrointestinal (anorexia, nauseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea o
constipación), hematológico (agranulocitosis, anemia aplasica, trombocitopenia), dermatitis, alucinaciones,
agitación y ataxia.
Incidencia rara: úlcera gástrica o duodenal con sangramiento y/o perforación, síndrome Stevens Johnson,
síndrome de Lyell.
Interacciones:
La administración concomitante con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos.
La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios
(ulceración gastrointestinal).
La administración concomitante con salicilatos, fenilbutazona, indometacina, otros AINEs, mifepristona y

antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina podrían potenciar los efectos adversos
gastrointestinales.
El uso junto con hipoglicemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglicémico de éstos, ya que las
prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la
glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglicemiantes orales unidos a proteínas
séricas.

La asociación con probenecid o sulfinpirazona puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica
potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.
Se debe utilizar con precaución junto a agentes anticoagulantes, trombolíticos o extractos de hierba como Ginko
biloba.
Se debe utilizar con precaución junto a antihipertensivos como inhibidores ECA y beta bloqueadores, ya que
Ibuprofeno podría disminuir su acción antihipertensiva, y potenciar el riesgo de insuficiencia renal aguda.
Ibuprofeno interacciona con diuréticos del tipo tiazidas, del asa y ahorradores de potasio, contrarrestando el
efecto diurético, aumentando el riesgo de insuficiencia renal por disminución del flujo sanguíneo renal. Los niveles
de potasio deben ser monitorizados, ya que podrían aumentar con el uso concomitante de diuréticos ahorradores
de potasio y AINEs.
Se ha reportado que Ibuprofeno incrementa las concentraciones plasmáticas y séricas de litio y reduce el
clearance renal de litio, también se han observado aumentos plasmáticos de metotrexato, fenitoina y digoxina
provocados por la administración conjunta de ibuprofeno, aumentando la toxicidad.
Se han reportado casos aislados de convulsiones con el uso simultáneo de quinolonas y AINEs.
El uso conjunto de ciclosporina o tacrolimus con AINEs, puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por
disminución de la síntesis renal de prostaglandinas. Durante el uso concomitante de estos fármacos la función
renal debe ser vigilada.
Zidovudina puede aumentar el riesgo de toxicidad sobre los hematíes, apareciendo una anemia grave después de
una semana de iniciado el tratamiento, por lo que debe mantenerse un control hematológico durante el
tratamiento.
Puede aumentar el efecto y la toxicidad de Pseudoefedrina, al administrar concomitantemente con otros agentes
simpaticomiméticos o con el radiofármaco Iobenguane I 131, por un aumento extremo de la presión sanguínea.
La toxicidad de pseudoefedrina también puede verse aumentada por una disminución de su eliminación renal, al
usarse en forma concomitante a bicarbonato de sodio.
No administrar con inhibidores de monoamino oxidasa durante o en el transcurso de 14 días siguientes a la
administración de IMAO.
La asociación concomitante con depresores del SNC puede potenciar el efecto sedante del medicamento.
El uso de Pseudoefedrina en conjunto con estimulantes del SNC produce potenciación de los efectos
estimulantes de ambos. El uso conjunto de glicósidos digitálicos con Pseudoefedrina puede aumentar el riesgo de
arritmias cardíacas. Con metildopa, a la pseudoefedrina puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
El consumo de alcohol potencia los efectos sedantes de la clorfenamina, deteriorando en forma importante los
reflejos y la capacidad de manejar vehículos o maquinarias.
Clorfenamina puede aumentar los efectos anticolinérgicos de medicamentos anticolinérgicos, y también puede
aumentar la toxicidad de fosfenitoina (ataxia, hiperreflexia, nistagmo, temblor).
En caso de sobredosis se recomienda acudir de inmediato a un centro asistencial para aplicar las medidas
necesarias.
Los síntomas más frecuentes de una sobredosis se deben principalmente a pseudoefedrina y se manifiestan por
alteración de la frecuencia cardiaca e hipertensión, convulsiones, vértigo acentuado, pulso irregular,
alucinaciones, náuseas o vómitos severos o persistentes, dificultad para respirar, calambres digestivos, cólicos
intestinales, alteración del sueño.
Almacenaje:
Almacenar a la temperatura indicada en el envase, protegido de la luz y humedad
No recomiende este producto a otra persona
No repita el tratamiento sin indicación médica.

Presentaciones:
Triofeno viene en envase de 20 comprimidos ranurados

TRIOVAL
Antigripal
SAVAL
Composición:
Paracetamol 500 mg
Excipientes c.s.

Paracetamol 125 mg
Excipientes c.s.
Cada ml de solución para gotas contiene:

Paracetamol 120 mg
Pseudoefedrina clorhidrato 7,5 mg
Clorfenamina maleato 0,75 mg
Excipientes c.s.
La asociación de paracetamol, pseudoefedrina y clorfenamina constituye una terapia sintomática de amplio
espectro frente a las molestias derivadas del resfrío común, que generalmente se asocia con congestión de las
vías respiratorias altas que presenta un componente alérgico. La congestión usualmente produce cefalea que
responde satisfactoriamente a paracetamol.
Indicaciones:
Tratamiento sintomático del resfrío común y de los estados gripales en general.
Comprimidos: niños mayores de 12 años y adultos, 1 comprimido tres veces al día.
Suspensión: niños de 6 a 12 años, 1 cucharadita dos a tres veces al día. Niños de 1 a 6 años, 1/2 a 1 cucharadita
dos veces al día.
Gotas orales: niños menores de 4 años, 2 gotas por Kg cuatro veces al día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. El uso en el embarazo y lactancia se debe evaluar de acuerdo a
si los posibles beneficios superan los riesgos potenciales.
No administrar en conjunto con depresores del SNC porque puede producir efecto sedante aditivo. Debe
administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardíaca o coronaria, diabetes e hipertensión arterial
severa. Se debe evitar el uso concomitante de bebidas alcohólicas
En casos aislados se puede producir un fenómeno de hipersensibilidad caracterizado por somnolencia y en
algunos casos erupciones cutáneas. En algunos pacientes se ha observado en forma aislada una excitación o
sedación suave.
Interacciones:
Con fármacos depresores del SNC puede producir efecto sedante.

La ingestión de altas dosis puede provocar un cuadro de excitación, así como irritación gástrica.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz y la humedad (comprimidos). Protegido de la luz. No
refrigerar (solución y gotas).
Presentaciones:
Comprimidos: envase de 10 y 80 comprimidos.
Suspensión: frasco suspensión de 100 ml.
Gotas orales: frasco gotas de 15 ml.

TRIOVAL Día y Noche
Antigripal
SAVAL
Composición:
Cada comprimido blanco (DIA) contiene:
Paracetamol 500 mg
Pseudoefedrina maleato 60 mg
Excipienets c.s.
Cada comprimido azul (NOCHE) contiene:

Paracetamol 500 mg
Excipientes c.s.
TRIOVAL día y noche es una asociación constituida por dos tipos de comprimidos recubiertos: uno de ellos (día)
de color blanco a base de paracetamol y pseudoefedrina y otros (noche), de color azul formulados con
paracetamol, pseudoefedrina y clorfenamina.
La diferencia fundamental entre los comprimidos recubiertos; se basa en la presencia de clorfenamina en los
comprimidos de color azul, para evitar que al administarla en el día se produzca en algunos pacientes sensibles
un cuadro de somnolencia caracterizado por sueño y, en algunos casos, pérdida de los reflejos para conducir u
operar maquinarias, lo que potencialmente pueden producir accidentes. De este modo se formulan los
comprimidos con el antihistamínico para que ejerza su acción descongestionante antialérgica, que puede ser útil
sobre todo en aquellos pacientes que su congestión puede complicar en la noche un cuadro respiratorio.
Indicaciones:
Para el alivio de la congestión nasal, rinitis vasomotora, acompañado a veces de fiebre y/o dolor generalizado.
Inflamaciones óticas y sinusales, catarro común, en congestión de la trompa de Eustaquio. TRIOVAL día y noche
está especialmente indicado en aquellos pacientes que presentan somnolencia con el uso de antihistamínicos
durante el día.
Comprimidos de color blanco: uno cada 8 horas.
Comprimidos de color azul: 1 comprimido 30 minutos antes de acostarse.
Contraindicaciones:
No administrar a individuos con antecedentes previos de hipersensibilidad.
No administrar durante el embarazo o lactancia. No administrar a niños menores de 12 años de edad.
Evitar su uso prolongado e ininterrumpido. Debe administrarse con precaución los comprimidos blancos a
pacientes con antecedentes de asma, glaucoma y/o hipertrofia prostática. Los comprimidos azules sólo se deben
usar en la noche. En general administrar con precaución a los pacientes con enfermedades cardiovasculares o
antecedentes de hipertensión.
En casos aislados se puede producir hipersensibilidad alérgica a nivel cutáneo caracterizada por erupciones
cutáneas. En algunos pacientes se ha observado en forma aislada una excitación o sedación suave.
Interacciones:
El uso concurrente de pseudoefedrina con agentes beta adrenérgicos puede provocar la inhibición de los agentes
terapéuticos de estos últimos. Con fármacos depresores del SNC se puede producir una significativa sedación y
somnolencia. No se debe administrar dosis altas porque se puede producir una insuficiencia hepática. No debe

administrarse este producto con alcohol u otros depresores del SNC. En pacientes sometidos a tratamiento con
levodopa el uso concurrente con pseudoefedrina puede aumentar las posibilidades de arritmias cardíacas.
La ingestión de altas dosis puede provocar un cuadro de excitación, así como irritación gástrica.
Almacenaje:
Presentaciones:
Estuches con 15 comprimidos blancos (día) más 5 comprimidos azules (noche).

TRIOVAL Día y Noche Sachet
Antigripal
SAVAL
Composición:
Cada sobre DIA contiene:
Paracetamol 500 mg
Pseudoefedrina maleato 60 mg
Excipienets c.s.
Cada sobre NOCHE contiene:

Paracetamol 500 mg
Excipientes c.s.
Farmacología:
Paracetamol o Acetaminofeno: es un derivado sintético no opiáceo de p-aminofenol el cual produce analgesia y
antipiresis. Es el principal metabolito de fenacetina.
Paracetamol produce analgesia y antipiresis por mecanismo similar a los salicilatos, sin embargo, no tiene
actividad uricosúrica.
En igual dosis, el grado de analgesia y antipiresis producido por el Paracetamol es similar al que produce la
aspirina.
Paracetamol baja la temperatura corporal en los pacientes que presentan fiebre, pero raramente baja la
temperatura normal del cuerpo. Esta droga actúa en el hipotálamo produciendo antipiresis; la disipación del calor
se incrementa como resultado de la vasodilatación e incremento del flujo periférico.
La eficacia Clínica del Paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no
esteroides ácidos.
En cuanto al mecanismo de acción se postula que Paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas
centrales en comparación con las periféricas.
El Paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración
plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de 2 horas después de dosis
terapéuticas.
Paracetamol es rápida y uniformemente distribuído en la mayoría de los tejidos del cuerpo. La unión a proteínas
plasmáticas es variable (aprox. 25%), e se incrementa con el aumento de las concentraciones.
La eliminación se produce por biotransformación hepática y excreción a través de la orina principalmente como
conjugados glucurónidos y sulfatos, una pequeña cantidad se conjuga con cisteína. Menos que un 5% es
excretado como paracetamol intacto. La vida media de eliminación varía de 1 a 4 horas.
La vida media plasmática puede prolongarse frente a dosis tóxicas o en pacientes con daño hepático.
Aproximadamente el 85% de la dosis de Paracetamol es excretado por la orina como droga libre y conjugada,
dentro de las 24 horas después de la ingestión.
La administración de Paracetamol en los pacientes con daño renal moderado a severo, puede resultar en una
acumulación de conjugados de Paracetamol.
Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de
Paracetamol sufre N-Hidroxilación mediada por el citocromo P-450 para formar un intermediario de alta
reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.
Paracetamol produce una baja incidencia de irritación gástrica, erosión, o sangramiento, que si provocan los
salicilatos. Además, no disminuye los niveles de protrombina.
Pseudoefedrina clorhidrato: es un agente vasoconstrictor, tiene efecto descongestionante gradual pero constante,
que facilita la descongestión de la mucosa en las vías respiratorias superiores.
Pseudoefedrina actúa sobre los receptores α-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio y produce
vasoconstricción. Contrae las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la
congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales.
Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de

Eustaquio.
Se metaboliza de modo incompleto en el hígado.
El comienzo de acción se evidencia en 15 a 30 minutos y se elimina por vía renal; la velocidad de excreción
aumenta en orina ácida.
Clorfenamina maleato: es un antihistamínico perteneciente al grupo de las propilaminas (alquilaminas).

Antagoniza en forma selectiva a la histamina al bloquear los receptores H1 presentes en las células efectoras.
Previene las respuestas mediadas por la histamina. Antagoniza en grado diverso muchos de los efectos
farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. Clorfenamina maleato posee efectos
anticolinérgicos lo que proporciona un efecto secante sobre la mucosa nasal.
Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, su biotransformación es esencialmente hepática, su vida
media de eliminación es 14 a 25 horas. Actúa en forma rápida, a partir de los 15 minutos, las concentraciones
máximas se obtienen al cabo 2 a 6 horas y sus efectos duran entre 4 a 8 horas.
Se elimina por vía renal.
Indicaciones:
Alivio de los síntomas de la gripe, resfrío y catarro común.
Vía oral
Dosis usual : El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no
obstante la dosis usual recomendada en adultos y niños mayores de 12 años es:
Sobre Día : 1 sobre cada 8 horas.
Sobre Noche : 1 sobre 30 minutos antes de acostarse.
Instrucciones de Uso
Disolver el contenido de un sobre en una taza de agua recién hervida (200 mL aprox.), agitar y beber bien
caliente.
Contraindicaciones:
No usar en individuos con antecedentes previos de hipersensibilidad o alergia a los principios activos.
Debe ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o coronaria, diabetes, hipertensión
arterial severa, en antecedentes de asma, glaucoma y/o hipertrofia prostática.
No administrar a niños menores de 12 años sin consultar al médico.
Evitar su uso prolongado e ininterrumpido.
Evitar el uso concomitante de bebidas alcohólicas.
Al usar este medicamento usted puede afectar su habilidad para conducir vehículos o maquinarias debido a que
disminuye su estado de alerta; lo que puede resultar peligroso.
Los niños muy pequeños y los ancianos generalmente son más sensibles a los efectos de los medicamentos,
consultar si puede ser administrado ya que en niños puede provocar pesadillas, excitación, nerviosismo o
irritabilidad. Puede aumentar la presión sanguínea en niños y ancianos.
No administrar durante el embarazo y lactancia.
Este producto contiene Aspartamo no administrar a personas que padecen fenilcetonuria.
Evitar el uso prolongado e interrumpido de este medicamento.
En general es bien tolerado. En casos aislados se puede presentar alguno de los siguientes síntomas:
enrojecimiento de la cara o del cuerpo o picazón, convulsiones, somnolencia severa, sequedad severa de la boca,
nariz o garganta, alucinaciones, decaimiento severo, problemas respiratorios, aumento o disminución de los
latidos del corazón, dolor de garganta inexplicable y fiebre, cansancio o debilidad infrecuente, ojos o piel
amarillenta. Otros efectos con menos frecuencia son náuseas, vómitos y cefaleas.
Interacciones:
El uso concurrente de Pseudoefedrina con agentes beta adrenérgicos puede provocar la inhibición de los agentes
terapéuticos de estos últimos. Con fármacos depresores del SNC se puede producir una significativa sedación y
somnolencia. No se debe administrar dosis altas porque se puede producir una insuficiencia hepática. No debe
administrarse este producto con alcohol u otros depresores del SNC. En pacientes sometidos a tratamiento con
levodopa el uso concurrente con pseudoefedrina puede aumentar las posibilidades de arritmias cardíacas.
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al centro de urgencia más cercano debiendo tomar las
medidas estándares de soporte adecuadas.

La ingestión de altas dosis puede provocar un cuadro de excitación, así como irritación gástrica. Se debe aplicar
una terapia sintomática para anular los efectos excitantes y gastrolesivos y de daño hepático.
Las dosis tóxicas, especialmente de paracetamol se debe administrar N-acetilcisteína por vía IV. Derivar al
paciente a un centro de urgencia
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25oC. Protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Envase para 1 día de tratamiento con 3 sobres (2 día y 1 noche).

UNDERAN
Antiséptico uso externo
SAVAL
Composición:
Cada 100 g de ungüento contiene:
Mupirocina 2g (2%)
Excipientes c.s.
Mupirocina es una entidad química única, producida por fermentación del microorganismo Pseudomona
fluorescens. Aunque su mecanismo de acción no está completamente aclarado, se sabe que mupirocina inhibe la
síntesis proteica bacteriana mediante la unión reversible y específica a la isoleucil transfer-ARN sintetasa
bacteriana. Este mecanismo de acción hace que mupirocina no muestre resistencia cruzada con cloranfenicol,
eritromicina, ácido fusídico, gentamicina, lincomicina, meticilina, neomicina, penicilina, estreptomicina y
tetraciclina.
UNDERAN es bacteriostático a bajas concentraciones, aunque usualmente es bactericida cuando se utiliza en la
piel a altas concentraciones. Mupirocina es un agente antimicrobiano que inhibe principalmente el crecimiento de
bacterias gram positivo, tales como Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermis, Staphylococcus
saprophyticus, incluyendo cepas resistentes a la meticilina y cepas productoras de betalactamasa. Mupirocina es
activo contra Streptococcus pneumoniae, Streptococcus beta hemolítico grupo A (incluyendo S. pyogenes),
Streptococcus grupo B (incluyendo S. agalactiae), Streptococcus grupo C y G y Streptococcus viridans. La
absorción sistémica de UNDERANγ siguiente a una aplicación tópica en piel intacta, es mínima y no parece ser
apreciable. La aplicación de la droga en pieles traumatizadas o dañadas, puede llevar a penetración en las capas
internas de la piel con posible paso a la circulación sistémica. Estudios in vitro indican que mupirocina es
lentamente metabolizado en la piel a un metabolito inactivo, el ácido mónico.
Indicaciones:
UNDERAN está indicado para el tratamiento tópico de infecciones de la piel debidas a patógenos susceptibles:
impétigo causado por Staphylococcus aureus y Streptococcus ß hemolítico del grupo A (Streptococcus
pyogenes), ectima, piodermias, foliculitis, eczema sobreinfectado, furunculosis, epidermólisis bulosa, dermatosis
sobreinfectadas y lesiones traumáticas infectadas, quemaduras. Puede ser usado profilácticamente para prevenir
infecciones bacterianas y sanar más rápido una herida. Alternativa para tratar la celulitis estreptocócica perianal.
UNDERAN ungüento debe ser aplicado en pequeña cantidad tres veces al día sobre el área afectada. Puede
usarse alguna gasa estéril para cubrir el área tratada si así se desea.
Contraindicaciones:
UNDERANγ está contraindicado en individuos con historia conocida de hipersensibildad a alguno de sus
componentes. UNDERAN ungüento no está indicado para uso oftálmico, ni intranasal.
Cuando el ungüento es usado en la cara, debe evitarse el contacto con los ojos. Con el uso tópico prolongado de
mupirocina se puede producir crecimiento de organismos no susceptibles, incluído hongos con la consiguiente
superinfección. Discontinuar en caso de irritación o sensibilización. No ha sido establecida la seguridad en el
embarazo, por lo tanto, utilizar con precaución en la mujer embarazada. Pese a no haberse reportado el paso de
mupirocina a la leche, no se recomienda su uso durante la lactancia. Cualquier ungüento remanente al final del
tratamiento, debe desecharse. No puede ser aplicado en heridas o quemaduras extensamente expuestas debido
a la potencial absorción de polietilenglicol.
UNDERAN es por lo general muy bien tolerado. Ocasionalmente puede presentarse prurito, ardor, eritema o
resequedad local y raros reportes de sensibilización cutánea.

Interacciones:
No se han descrito.
No se ha descrito.
Almacenaje:
Presentaciones:
Pomo de aluminio conteniendo 15 g de UNDERAN.

VALAX
Antagonista no peptídico de angiotensina II
SAVAL
Composición:
Valsartán 80 mg
Excipientes c.s.
Valsartán 160 mg
Excipientes c.s.
Valsartán 320 mg
Excipientes c.s.
MECANISMO DE ACCION
Valsartán bloquea la unión de angiotensina II a los receptores AT1.
FARMACOCINETICA
La concentración plasmática máxima se alcanza 2 a 4 horas después de una dosis oral. Los alimentos
disminuyen el área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (AUC) en aproximadamente 40% a
50% respectivamente. VALAX ® no se acumula apreciablemente en el plasma. La enzima responsable del
metabolismo de Valsartán no ha sido identificada, sin embargo se ha reportado que no sería metabolizada por el
sistema citocromo P450. El metabolito principal es inactivo y corresponde aproximadamente a un 9% de la dosis.
Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución es pequeño (17L), indicando que VALAX ®
no se distribuye extensamente en los tejidos. La vida media de eliminación es de aproximadamente 6 horas.
Después de la administración oral, Valsartán es principalmente eliminado en las heces (aprox. 83% de la dosis) y
en la orina (aprox. 13% de la dosis), principalmente como droga inalterada. Aproximadamente un 20% de dosis es
eliminada como metabolitos.
Indicaciones:
Tratamiento de hipertensión arterial e Insuficiencia Cardiaca, sólo o en combinación con otros antihipertensivos.
Tratamiento de insuficiencia cardiaca clase II-IV (de la NYHA), en pacientes que reciben tratamiento habitual, por
ejemplo: diuréticos, digitálicos y, o bien inhibidores de la ECA, o bien betabloqueadores. Post Infarto de Miocardio:
VALAX ® está indicado para mejorar la sobrevida después de un infarto de miocardio en pacientes con cuadro
clínico estable y/o signos de insuficiencia ventricular izquierda con disfunción sistólica.
Uso Oral. Dosis: Según prescripción médica.
HIPERTENSIÓN Adultos: La dosis usual de VALAX® es entre 80-160 mg una vez al día, en lo posible siempre a
la misma hora. En pacientes que no están depletados en volumen. VALAX ® puede ser usado en un rango de
dosis que va entre 80 a 320 mg/día, administrado en una sola dosis. La reducción máxima en la presión se
obtiene generalmente después de 4 semanas. La adición de diurético tiene un efecto mayor que el aumento de la
dosis más allá de 80 mg. Se debe tener precaución al establecer la dosis de VALAX ® en pacientes con alteración
hepática o renal severa, en insuficiencia cardíaca. VALAX ® puede ser administrado con otros antihipertensivos
vía oral.
INSUFICIENCIA CARDIACA: La dosis inicial de VALAX ® recomendada es 40 mg y debe aumentarse a 80 o 160

mg dos veces al día, según la dosis máxima que tolere el paciente
POST INFARTO AL MIOCARDIO: El tratamiento puede empezar desde 12 horas después del infarto al miocardio.
Tras la administración de una dosis inicial de 20 mg, la posología de VALAX ®debe reajustarse a 40 mg, 80 mg y
160 mg dos veces al día durante las siguientes semanas. La dosis máxima buscada es de 160 mg 2 veces al día.
En general, se recomienda alcanzar una dosis de 80 mg dos veces al día al cabo de dos semanas de tratamiento
y la dosis máxima buscada después de tres meses, en función de la tolerancia del paciente al Valsartán durante

el periodo de ajuste posológico. En caso de hipotensión sistémica o disfunción renal, debe considerarse la
posibilidad de reducir la dosis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Valsartán o a otros bloqueadores del receptor de angiotensina. Contraindicado en Embarazo y
lactancia.
Se debe usar con precaución en: Insuficiencia cardíaca congestiva: este tipo de pacientes, pueden ser
especialmente susceptibles a los cambios en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ha sido asociada
oliguria, azotemia, insuficiencia renal aguda y/o muerte. Deshidratación: una reducción del volumen de fluido o
sodio puede aumentar el riesgo de hipotensión sintomática. Disfunción hepática incluyendo obstrucción biliar, la
eliminación disminuida de Valsartán puede provocar aumento de la concentración plasmática del principio activo.
Disfunción renal: puede ocurrir un aumento en la creatinina sérica o nitrógeno ureico sanguíneo (BUN). Los
pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de Valsartán.
Embarazo: Categoría C. Los estudios de reproducción en animales demostraron efectos adversos en el feto pero
no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.
Lactancia: Se desconoce si VALAX ® se distribuye a la leche materna en humanos, sí ocurre en modelos
animales. Se deberá evaluar la conveniencia de administrar en periodo de lactancia.
USO PEDIATRICO Y GERIATRICO

La seguridad y eficacia en el paciente pediátrico no ha sido establecida. No se ha observado diferencias en la
eficacia o seguridad en pacientes geriátricos comparados con jóvenes.
Las reacciones adversas reportadas han sido leves y pasajeras. Los efectos adversos más comunes son: cefalea,
fatiga y mareos. También se han reportado infección viral, infecciones del tracto respiratorio superior, tos, diarrea,
sinusitis, rinitis, dolor abdominal, náuseas, faringitis, edema y artralgia.
Interacciones:
El uso concomitante con diuréticos puede potenciar el efecto anti-hipertensivo, aumentando la incidencia de
efectos adversos. Medicamentos ahorradores de potasio. El uso concomitante con warfarina no causa diferencias
farmacocinéticas. No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes junto a amlodipino, atenolol,
cimetidina, digoxina, furosemida, gliburide, hidroclorotiazida o indometacina.
Los efectos clínicos de sobredosis incluyen, hipotensión (mareos/ desmayos) y taquicardia. Podría ocurrir
bradicardia, como resultado de la estimulación vagal parasimpática. El tratamiento de la sobredosis debe ser
sintomático y de mantención. Valsartán no es removido por hemodiálisis.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 °C, protegido de la luz y la humedad. Mantener lejos del alcance de los niños.
Mantener en su envase original. No use después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Presentaciones:

VALAX D
Antihipertensivo - Diurético
SAVAL
Composición:
Valsartán 80 mg
Excipientes c.s.
Valsartán 160 mg
Excipientes c.s.
Valsartán 160 mg
Hidroclorotiazida 25 mg
Excipientes c.s.
Valsartán es un antagonista potente y específico de los receptores de angiotensina II, actúa selectivamente sobre
el receptor subtipo AT1, responsable de las acciones de la angiotensina II (vasoconstricción, liberación de
aldosterona, reabsorción renal de sodio e hipertrofia vascular). Valsartán no muestra actividad agonista parcial
sobre el receptor de angiotensina AT1; valsartán no se une ni bloquea otros receptores hormonales ni canales
iónicos conocidos.
Los diuréticos tiazídicos actúan principalmente el túbulo contorneado distal. Aunque el mecanismo de acción de
los diuréticos tiazídicos en el tratamiento de la hipertensión arterial es desconocido, se sabe que inhiben el
co-transporte Na+Cl-, tal vez compitiendo por el lugar del Cl-, lo que aumenta la excreción de sodio y cloro, junto
con reducir el volumen plasmático.
Indicaciones:
Tratamiento de la hipertensión en pacientes cuya presión arterial no se controla adecuadamente con monoterapia.
Vía oral
Dosis usual:
La dosis recomendada de VALAX D es de un comprimido recubierto una vez al día.
El efecto antihipertensivo es claramente apreciable luego de 2 semanas, En la mayoría de los pacientes los
efectos máximos se observan en 4 semanas. Sin embargo, algunos pacientes pueden necesitar 4-8 semanas de
tratamiento para alcanzar el máximo efecto del medicamento. VALAX D puede tomarse con o sin comidas y debe
administrarse con agua.
Dosificación en Insuficiencia renal

No se requiere ningún ajuste posológico en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de
creatinina ≥30 ml/min). Debido a que no se dispone de datos sobre la administración de la combinación
valsartán/hidroclorotiazida en pacientes con insuficiencia renal grave, evite la administración de VALAX D en
estos pacientes
Dosificación en Insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada sin colestasis, la dosis de valsartán no debe superar los
80 mg.
Dosificación en Pacientes de edad avanzada

No se requiere ningún ajuste posológico en pacientes de edad avanzada.

Dosificación en Pacientes pediátricos
No se recomienda la administración de VALAX D a menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre
seguridad y eficacia en este grupo etario.
Contraindicaciones:
No administrar a pacientes con hipersensibilidad a valsartán, a hidroclorotiazida o a cualquier otro componente de
la fórmula; las reacciones de hipersensibilidad tienen mayor probabilidad de ocurrir en aquellos pacientes con
antecedentes de alergia o asma bronquial.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Debido al componente hidroclorotiazida, no administrar a

pacientes con anuria o con antecedentes de hipersensibilidad a otras drogas derivadas de las sulfonamidas.
Morbilidad y mortalidad fetal neonatal
La combinación valsartán/hidroclorotiazida puede causar daño fetal si se administra a una mujer embarazada. Si
se utiliza este fármaco durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras está en tratamiento con
este medicamento, se le debe advertir sobre el potencial daño para el feto.
Los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar morbilidad fetal y neonatal cuando
se usan durante el embarazo. El uso de los inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestres del
embarazo se asoció con daño fetal y neonatal, incluyendo hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria,
insuficiencia renal reversible o irreversible y muerte.
La exposición intrauterina a los diuréticos tiazídicos se ha asociado con ictericia fetal o neonatal, trombocitopenia
y posiblemente a otras reacciones adversas que han ocurrido en adultos.
Hipotensión en pacientes con depleción de volumen y/o de sal

La reducción excesiva de la presión arterial se ha reportado raramente (0,7%) en pacientes con hipertensión no
complicada tratados con la combinación valsartán/hidroclorotiazida. En los pacientes con depleción de volumen
y/o sal que reciben altas dosis de diuréticos, puede aparecer hipotensión sintomática. Esta situación debe
corregirse antes de administrar la combinación valsartán/hidroclorotiazida o bien iniciar el tratamiento bajo
estrecha supervisión médica.
Si se produce hipotensión, el paciente debe ser colocado en posición supina y, si es necesario, administrar una
infusión intravenosa de solución salina. Una hipotensión transitoria no es una contraindicación para el tratamiento,
que generalmente se puede continuar sin dificultad una vez que la presión arterial se haya estabilizado.
Hidroclorotiazida: Los diuréticos tiazídicos deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática
o enfermedad hepática progresiva, ya que pequeñas alteraciones en los electrolitos o en el volumen plasmático
pueden precipitar un coma hepático.
Valsartán: Como gran parte de la dosis de valsartán se elimina por la bilis, los pacientes con insuficiencia hepática
leve a moderada, incluyendo pacientes con trastornos obstructivos biliares, mostraron una menor eliminación de
valsartán (mayor área bajo la curva). Se recomienda precaución en la administración de valsartán en estos
pacientes.
Reacción de Hipersensibilidad
Hidroclorotiazida: las reacciones de hipersensibilidad a hidroclorotiazida pueden ocurrir en pacientes con o sin
antecedentes de alergia o asma bronquial, pero son más probables en pacientes con estos antecedentes.
Lupus eritematoso sistémico

Hidroclorotiazida: Los diuréticos tiazídicos han sido descritos como causantes de la exacerbación o activación del
lupus eritematoso sistémico.
Interacción con litio

Hidroclorotiazida: Las sales de litio por lo general no se deben administrar con tiazidas.
Electrolitos séricos
Valsartán - Hidroclorotiazida: En los ensayos controlados con la combinación de valsartán e hidroclorotiazida la
incidencia de pacientes hipertensos que desarrollaron hipokalemia (potasio sérico 5,7 mEq / L) fue de 0,4%.
En estudios sobre la combinación de valsartán e hidroclorotiazida, la variación media en el potasio sérico fue
cercana a cero en sujetos que recibieron 160/12.5 mg de valsartán/hidroclorotiazida, pero sujetos que recibieron
160/25 mg de de valsartán/hidroclorotiazida experimentaron una ligera reducción en los niveles séricos de
potasio.

Los efectos opuestos de valsartán (160mg) e hidroclorotiazida (12,5 mg) sobre el potasio sérico se equilibran
entre sí en muchos pacientes. En otros pacientes, uno u otro efecto puede ser dominante. Determinaciones
periódicas de electrolitos séricos para detectar posibles desequilibrios electrolíticos deben realizarse durante el
tratamiento.
Hidroclorotiazida: Todos los pacientes que reciben tratamiento con tiazidas deben controlar los signos clínicos de
cualquier desequilibrio hídrico o electrolítico (hiponatremia, alcalosis hipoclorémica e hipokalemia). Las
determinaciones plasmáticas y en orina de los electrólitos son particularmente importantes cuando el paciente
está vomitando excesivamente o esta recibiendo líquidos por vía parenteral. Las señales de advertencia o
síntomas del desequilibrio electrolítico, independientemente de su causa, incluyen sequedad de boca, sed,
debilidad, letargo, somnolencia, inquietud, confusión, convulsiones, mialgias o calambres, fatiga muscular,
hipotensión, oliguria, taquicardia y trastornos gastrointestinales tales como náuseas y vómitos.
La hipokalemia se puede desarrollar especialmente en pacientes con abundante diuresis, con cirrosis hepática, o
después de un tratamiento prolongado.
La ingesta inadecuada de electrolitos puede contribuir al desarrollo de una potencial hipokalemia. La hipokalemia
puede causar arritmia cardíaca y sensibilizar o exagerar la respuesta del corazón a los efectos tóxicos de los
medicamentos digitálicos.
Aunque el déficit de cloro es leve y habitualmente no requiere tratamiento específico, excepto en circunstancias
extraordinarias (como en la enfermedad hepática o renal), la reposición de cloro puede ser necesaria en el
tratamiento de la alcalosis metabólica.
La hiponatremia dilucional puede aparecer en pacientes edematosos en climas cálidos. La terapia apropiada es la
restricción de agua, en lugar de la administración de sodio, excepto en casos raros en que la hiponatremia es
potencialmente mortal.
Se puede producir hiperuricemia o precipitar los síntomas de gota en ciertos pacientes que reciben tratamiento
con tiazidas.
Los diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, pueden alterar la tolerancia a la glucosa en los pacientes
diabéticos, y puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.
Los efectos antihipertensivos de la droga pueden aumentar en el paciente postsimpatectomía.
Si la insuficiencia renal progresa, tenga en cuenta la interrupción del tratamiento con el diurético.
Las tiazidas han demostrado aumentar la excreción urinaria de magnesio, lo que puede dar lugar a
hipomagnesemia.
Las tiazidas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio. Las tiazidas pueden causar elevaciones
intermitentes y leves del calcio sérico en ausencia de trastornos conocidos del metabolismo del calcio.
Hipercalcemia marcada puede ser indicio de hiperparatiroidismo encubierto. Las tiazidas deben interrumpirse
antes de realizar pruebas de función paratiroidea.
El aumento de niveles de colesterol y triglicéridos puede estar asociado con el tratamiento con un diurético
tiazídico.
Insuficiencia renal
Valsartán: En los pacientes cuya función renal puede depender de la actividad del sistema
renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave), el
tratamiento con inhibidores de la ECA y antagonistas de los receptores de angiotensina se ha asociado con
oliguria y/o azoemia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda y/o la muerte.
La administración de IECA a pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral, se han asociado con
aumento de la creatinina sérica o nitrógeno ureico en sangre. En un ensayo de 4 días con valsartán en 12
pacientes con estenosis unilateral de la arteria renal, no se evidenció aumento significativo de la creatinina sérica
o del nitrógeno ureico en la sangre. No se ha reportado ningún caso de aumento de la creatinina sérica o
nitrógeno ureico producto del uso a largo plazo de valsartán en pacientes con estenosis de la arteria renal
unilateral o bilateral, pero un efecto similar al observado con los IECA podría producirse.
Hidroclorotiazida: debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad renal grave. En los pacientes con
enfermedad renal, las tiazidas pueden precipitar la azoemia.
Hiperaldosteronismo primario

Los pacientes con hiperaldosteronismo primario no deben ser tratados con la combinación de valsartán e
hidroclorotiazida, ya que su sistema renina-angiotensina no está activado.
Estenosis valvular aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva

Como con todos los vasodilatadores, se recomienda especial precaución en pacientes con estenosis aórtica o
mitral, o con miocardiopatía hipertrófica obstructiva (MCHO).
Trasplante renal
Actualmente no existe experiencia sobre la seguridad de uso de la combinación de valsartán e hidroclorotiazida
en pacientes recientemente transplantados de riñón.
Fotosensibilidad
Con los diuréticos tiazídicos se han notificado reacciones de fotosensibilidad. Si durante el tratamiento aparecen
reacciones de fotosensibilidad, se recomienda interrumpir el medicamento. Si la readministración del diurético se
considera necesaria, se recomienda proteger las zonas expuestas al sol o a los rayos UVA.
Embarazo: No se debe administrar Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARAII) durante el

embarazo. Si una mujer queda embarazada durante el tratamiento, se deberá interrumpir inmediatamente el
tratamiento con la combinación de valsartán/hidroclorotiazida y, si procede, iniciar un tratamiento alternativo.
Lactancia: No existe información acerca del uso de valsartán durante la lactancia. Hidroclorotiazida se excreta en
la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda el uso de valsartán/hidroclorotiazida durante la lactancia. Son
preferibles otros tratamientos con mejores perfiles de seguridad, especialmente cuando se amamanta a un recién
nacido o prematuro.
Las reacciones adversas no estuvieron relacionadas ni con la dosis, ni con el género, ni con la edad ni con la
raza. La interrupción del tratamiento debido a la aparición efectos secundarios sólo se registro en el 2,3% de los
pacientes que recibieron la combinación hidroclorotiazida-valsartán en comparación con el 3,1% de los pacientes
tratados con placebo. Las razones más comunes para la interrupción del tratamiento fueron cefalea y mareos.
La única reacción adversa que se produjo en al menos el 2% de los pacientes tratados con la combinación
valsartán-hidroclorotiazida y con una incidencia mayor en valsartán/hidroclorotiazida (n = 4372) que el grupo
placebo (n = 262) fue la nasofaringitis (2,4% vs 1,9%).
Efectos ortostáticos relacionados con la dosis se observaron en menos del 1% de los pacientes. Se pudo registrar
un aumento dosis-dependiente en la incidencia de mareos en los pacientes tratados con la combinación
valsartán-hidroclorotiazida.
Otras reacciones adversas que se han comunicado con valsartán/hidroclorotiazida (>0,2%) sin tener en cuenta a
la causalidad, se enumeran a continuación:
Cardiovasculares: palpitaciones y taquicardia

Oído y del laberinto: tinitus y vértigo
Gastrointestinales: Dispepsia, diarrea, flatulencia, sequedad bucal, náuseas, dolor abdominal y vómitos.
General: Astenia, dolor en el pecho, fatiga, aumento de urea en sangre, edema periférico y pirexia
Infecciones: bronquitis, gripe, gastroenteritis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior e infección del
tracto urinario
Musculoesquelético: Artralgia, dolor de espalda, calambres musculares, mialgia y dolor en las extremidades
Sistema nervioso: Mareo, parestesia y somnolencia
Psiquiátricos: ansiedad e insomnio
Trastornos renales y urinarios: polaquiuria
Sistema reproductivo: Disfunción eréctil
Trastornos respiratorios: disnea, tos, congestión nasal, dolor faringolaríngeo y de los senos perinasales
Piel: erupción cutánea e hiperhidrosis
Vasculares: hipotensión
Otras reacciones menos frecuentes reportadas incluyen visión anormal, anafilaxia, broncoespasmo, constipación,
depresión, deshidratación, disminución de la libido, disuria, epistaxis, sofocos, gota, aumento del apetito, debilidad
muscular, faringitis, prurito, quemaduras solares, síncope e infección viral.
Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas adicionalmente tras la administración de valsartán o
valsartán/hidroclorotiazida:

Hipersensibilidad: casos raros de angioedema
Digestivo: enzimas hepáticas elevadas y muy raros casos de hepatitis
Renal: insuficiencia renal
Pruebas de laboratorio clínico: hiperpotasemia
Dermatológicas: alopecia
Vascular: vasculitis
Casos raros de rabdomiólisis han sido reportados en pacientes tratados con bloqueadores del receptor de la
angiotensina II.
Siempre es recomendable tener en consideración otras reacciones adversas que se hayan comunicado con la
administración individual de los componentes de este medicamento, aunque no se hayan reportado producto de la
administración de la combinación valsartán-hidroclorotiazida.
Interacciones:
Interacciones relacionadas con valsartán e hidroclorotiazida
Litio
Se han descrito aumentos reversibles en la concentración sérica de litio y de sus efectos tóxicos durante el uso
concomitante de algún inhibidor de la ECA y diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida. Debido a la falta de
experiencia en el uso concomitante de valsartán y litio, no se recomienda su concomitancia. Si la combinación
resulta necesaria, se recomienda una exhaustiva monitorización de los niveles séricos de litio.
Otros agentes antihipertensivos

La combinación valsartán-hidroclorotiazida puede aumentar los efectos de otros agentes con propiedades
antihipertensivas (p. ej. IECA, beta-bloqueadores, bloqueadores de los canales del calcio).
Aminas presoras (p.ej. noradrenalina, adrenalina)

Posible disminución de la respuesta a las aminas presoras que no es suficiente para descartar su uso.
Medicamentos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs), incluyendo inhibidores selectivos de la COX- 2, ácido

acetilsalicílico (> 3 g/día) y AINEs no selectivos
Los AINEs pueden atenuar el efecto antihipertensivo de los ARAII y de la hidroclorotiazida cuando se administran
simultáneamente. Además, el uso concomitante de la combinación valsartán-hidroclorotiazida y AINEs puede dar
lugar a un deterioro de la función renal y a un aumento de los niveles séricos de potasio. Por ello, se recomienda
monitorizar la función renal al inicio del tratamiento, así como una adecuada hidratación del paciente.
Interacciones relacionadas con valsartán
Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio y otras
sustancias que puedan aumentar los niveles de potasio
Si se considera necesario el uso de un medicamento que afecte los niveles de potasio en combinación con
valsartán, se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de potasio.
Rifampicina
Valsartán es un sustrato del transportador hepático OATP1B1. La administración concomitante con un inhibidor
del transportador OATP1B1, como rifampicina, puede aumentar los niveles sistémicos de valsartán. Se debe tener
precaución si valsartán se administra con rifampicina, pues puede aumentar la ocurrencia de eventos adversos
(por ejemplo, mareos, hipotensión, dolor abdominal) tras la administración concomitante.
Ritonavir
Valsartán es un sustrato del transportador hepático MRP2. La administración concomitante con un inhibidor del
transportador MRP2, como ritonavir, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de valsartán. Tenga
cuidado si valsartán se administra junto con ritonavir. Se puede producir un aumento en la ocurrencia de eventos
adversos (por ejemplo, mareos, hipotensión, dolor abdominal).
Interacciones relacionadas con hidroclorotiazida
Medicamentos asociados con pérdida de potasio e hipokalemia (p.ej. diuréticos caliuréticos, corticosteriodes,
laxantes)
Se recomienda controlar los niveles séricos de potasio si estos medicamentos han de prescribirse con la
combinación de hidroclorotiazida-valsartán. Estos medicamentos pueden potenciar el efecto de hidroclorotiazida
sobre el potasio sérico.
Medicamentos que pueden inducir arritmias cardiacas y torsades de pointes

Antiarrítmicos de Clase Ia (p.ej. quinidina, hidroquinidina, disopiramida)
Antiarrítmicos de Clase III (p.ej. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida)

Algunos antipsicóticos (p. ej. clorpromazina, haloperidol, droperidol)
Otros (p. ej. bepridilo, cisaprida, eritromicina i.v., terfenadina, vincamina i.v.)
Debido al riesgo de hipokalemia, hidroclorotiazida debe administrarse con precaución cuando se asocie con
medicamentos que pueden inducir torsades de pointes.
Glucósidos digitálicos
La hipokalemia o la hipomagnesemia provocada por las tiazidas pueden presentarse como efectos indeseados,
favoreciendo la aparición de arritmias cardiacas causadas por digitálicos.
Sales de calcio y vitamina D

La administración de diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, con vitamina D o con sales de calcio
puede potenciar el aumento de los niveles séricos de calcio.
Agentes antidiabéticos (agentes orales e insulina)

El tratamiento con un diurético tiazidico puede influir en la tolerancia a la glucosa. Puede ser necesario un ajuste
de la dosis del medicamento antidiabético. Metformina debe utilizarse con precaución debido al riesgo de acidosis
láctica inducida por una posible insuficiencia renal funcional ligada a hidroclorotiazida.
Beta-bloqueadores
El uso concomitante de diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, con betabloqueantes puede aumentar el
riesgo de hiperglicemia.
Medicamentos usados para el tratamiento de la gota (probenecid y alopurinol) Puede ser necesario un ajuste en
la dosis de la medicación uricosúrica ya que hidroclorotiazida puede elevar el nivel del ácido úrico sérico. Puede
ser necesario aumentar la dosis de probenecid o sulfinpirazona. La administración concomitante de diuréticos
tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, puede aumentar la incidencia de reacciones de hipersensibilidad a
alopurinol.
Agentes anticolinérgicos (p. ej. atropina, biperideno)

La biodisponibilidad de los diuréticos del tipo tiazidas puede aumentar con los agentes anticolinérgicos,
aparentemente debido a una disminución de la motilidad gastrointestinal y de la velocidad de vaciado del
estómago.
Amantadina
Las tiazidas, incluyendo hidroclorotiazida, pueden elevar el riesgo de efectos adversos causados por la
amantadina.
Resinas de colestiramina y colestipol

La absorción de los diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, disminuye en presencia de resinas de
intercambio aniónico.
Agentes citotóxicos (p.ej. ciclofosfamida y metotrexato)

Las tiazidas, incluyendo hidroclorotiazida, pueden reducir la excreción renal de los agentes
citotóxicos y potenciar sus efectos mielosupresores.
Relajantes del músculo esquelético no despolarizantes (p. ej. tubocuranina)

Las tiazidas, incluyendo hidroclorotiazida, potencian la acción de los derivados de la cumarina.
Ciclosporina
El tratamiento concomitante con ciclosporina puede elevar el riesgo de hiperuricemia y de complicaciones de tipo
gotoso.
Alcohol, anestésicos y sedantes

Puede potenciarse la hipotensión postural.
Metildopa
Se han notificado casos aislados de anemia hemolítica en pacientes que recibieron un tratamiento concomitante
con metildopa e hidroclorotiazida.
Carbamazepina
Los pacientes a los que se administra hidroclorotiazida concomitantemente con carbamazepina pueden
desarrollar hiponatremia. Por lo tanto, estos pacientes deben ser advertidos respecto de la posibilidad de
reacciones hiponatrémicas y, por consiguiente, deben ser monitorizados.
Corticotropina
Alteraciones electrolíticas se pueden dar tras la administración concomitante de corticotropina y un diurético.

Memantina
Los niveles plasmáticos de memantina e hidroclorotiazida pueden ser alterados tras la coadministración de los
fármacos. La administración concomitante de memantina con hidroclorotiazida disminuye la biodisponibilidad de la
hidroclorotiazida en un 20%.
Topiramato
En comparación con topiramato solo, la administración concomitante de hidroclorotiazida con topiramato provocó
un incremento del 27% y 29% de la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva, respectivamente.
Además, los niveles séricos de potasio disminuyeron en mayor medida con la combinación de hidroclorotiazida y
topiramato que con cada fármaco por separado. Los pacientes pueden experimentar una mayor ocurrencia de los
efectos adversos de topiramato.
Valsartán - Hidroclorotiazida: Existen datos limitados relacionados con la sobredosis por la combinación de
valsartán/hidroclorotiazida en seres humanos. Las manifestaciones más probables serían hipotensión y
taquicardia; podría ocurrir bradicardia, disminución del nivel de conciencia, colapso circulatorio y shock. Si se
produce hipotensión sintomática, se debe instaurar el tratamiento de soporte necesario.
Valsartán no se elimina del plasma mediante diálisis. El grado en que hidroclorotiazida se elimina por hemodiálisis
no ha sido establecido.
Almacenaje:
No recomiende este medicamento a otra persona
Presentaciones:

VALAXAM
Antagonista de angiotensina II y bloqueador de los canales del calcio
SAVAL
Composición:
Valsartán 80 mg
Amlodipino (Como besilato) 5 mg
Excipientes c.s.
Valsartán 160 mg
Excipientes c.s.
Valsartán 160 mg
Excipientes c.s.
Muchos pacientes no alcanzan los objetivos de presión arterial establecidos en los consensos actuales y
necesitan múltiples fármacos para alcanzar los objetivos de presión arterial. VALAXAM ® asocia mecanismos
múltiples, el bloqueador del receptor AT1 de angiotensina II Valsartán y el calcioantagonista Amlodipino. Este
potente doble mecanismo de acción, permite atenuar los efectos adversos específicos, como el edema periférico
relacionado con amlodipino. Valsartán, ARA II no peptídico, bloquea selectivamente la unión de angiotensina II a
los receptores AT1. La angiotensina II estimula la corteza adrenal para secretar aldosterona, también actúa como
vasoconstrictor del músculo liso. Amlodipino es antagonista de los canales de calcio del grupo dihidropiridinas. Se
comporta como vasodilatador arterial, actúa directamente sobre el músculo liso, reduce la resistencia vascular
periférica y disminuye la presión arterial.
MECANISMO DE ACCION
Valsartán promueve la vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona por bloqueo de la unión de
Angiotensina II a los receptores AT1. Amlodipino bloquea los canales de calcio en la membrana celular e impide
la entrada de ión calcio a las células. Al disminuir el flujo de calcio al interior de las células, amlodipino impide que
las células se contraigan entonces los vasos sanguíneos se dilatan.
FARMACOCINETICA
Valsartán: La concentración plasmática máxima se alcanza 2 a 4 horas después de una dosis oral. La
biodisponibilidad absoluta de formulaciones orales es de aproximadamente un 25% y su unión a las proteínas
plasmáticas es de 95%. Los alimentos disminuyen el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) en
aproximadamente 40% a 50%. No se acumula apreciablemente en el plasma. Se ha reportado que no sería
metabolizado por el sistema citocromo P450. No se distribuye extensamente en los tejidos. La vida media de
eliminación es de aproximadamente 6 horas. Post administración oral, es eliminado en las heces (aprox. 83%) y
en la orina (aprox. 13%) principalmente como droga inalterada, aproximadamente un 20% de dosis es eliminada
como metabolitos.
Amlodipino: el peak de concentración plasmática de amlodipino se alcanza de 6-12 horas luego de la
administración oral. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre 64% y 90%. La biodisponibilidad no se
altera con los alimentos. Aproximadamente 93% se une a las proteínas plasmáticas en hipertensos y es
extensamente convertido a metabolitos inactivos (alrededor de 90%) vía metabolismo hepático, 60% de los
metabolitos son excretados en orina. La vida media de eliminación es de 30 a 50 horas. Luego de la
administración oral a adultos sanos, el peak de concentraciones plasmáticas de valsartán y amlodipino se alcanza
a las 3 y 8 horas, respectivamente.
Insuficiencia Renal: los pacientes con falla renal pueden recibir dosis usuales de amlodipino. Con valsartán no se
requiere ajuste de dosis, sin embargo no hay estudios del comportamiento en pacientes con daño renal severo
(clearance de creatinina < 10 ml/min). Valsartán no es removido del plasma con hemodiálisis. Insuficiencia
Hepática.
Los pacientes con insuficiencia hepática pueden disminuir el clearance de amlodipino incrementando el área bajo
la curva en aproximadamente 40%-60%, por lo tanto es necesario iniciar con la menor dosis de amlodipino. En
general, no es necesario el ajuste de dosis de valsartán en pacientes que presentan daño hepático. Sin embargo
se debe administrar con precaución.

Indicaciones:
Tratamiento de hipertensión arterial en pacientes cuya presión arterial no responde a la terapia con amlodipino o
valsartán en monoterapia.
Uso Oral, según prescripción médica. Dosis usual en Adultos: VALAXAM ® 160/5 comprimidos (160 mg de
valsartán /5 mg de amlodipino) la dosis recomendada es 1 vez al día. Iniciando terapia con la menor dosis posible.
VALAXAM ® 160/10 (160 mg de valsartán/10 mg de amlodipino) la dosis recomendada es de 1 comprimido al día.
Amlodipino es efectivo para el tratamiento de la hipertensión una vez al día en dosis de 2,5 mg 10 mg y
Valsartán en dosis de 80 mg 320 mg. La dosis máxima es 320/10 mg, respectivamente. El efecto
antihipertensivo se incrementa con el aumento de las dosis.
Contraindicaciones:
En hipersensibilidad conocida a algún componente del producto. Contraindicado en embarazo y lactancia.
Se debe usar con precaución en: Insuficiencia cardíaca, este tipo de pacientes pueden ser especialmente
susceptibles a los cambios en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ha sido asociada oliguria, azotemia,
insuficiencia renal aguda y/o muerte. Deshidratación: la reducción de volumen o sodio puede aumentar el riesgo
de hipotensión. En pacientes con enfermedad hepática leve a moderada, incluyendo obstrucción biliar, la
eliminación disminuida de valsartán puede provocar un aumento de concentración plasmática. Amlodipino se
debe administrar con precaución en insuficiencia hepática severa. Disfunción renal: puede ocurrir aumento en la
creatinina sérica o nitrógeno ureico sanguíneo (BUN). Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles
a los efectos de VALAXAM®.
Embarazo
Categoría C (primer trimestre) Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos en el
feto, por lo que se deberá evaluar los eventuales beneficios y riesgos antes de administrar en embarazo.
Categoría D (segundo y tercer trimestre). Existen evidencias de riesgo para el feto basado en datos obtenidos de
experiencia o estudios en humanos, se deberá evaluar riesgos y beneficios antes de administrar.
Lactancia
Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche humana, se desconoce si valsartán se distribuye a la leche
materna en humanos, lo que sí ocurre en modelos animales. Debido a esto, se deberá evaluar la conveniencia de
administrar VALAXAM ® a mujeres que amamantan.
USO PEDIATRICO Y GERIATRICO

La seguridad y eficacia en pediatría no ha sido establecida. No se han observado diferencias en la eficacia o
seguridad de la administración de la asociación en pacientes geriátricos comparados con jóvenes. No se requiere
ajuste de dosis de valsartán; el clearance de amlodipino puede disminuir en el adulto mayor incrementando el
área bajo la curva en aproximadamente 40% - 60%, por lo tanto, iniciar con la menor dosis de amlodipino.
Los efectos adversos más comunes son: cefalea, edema periférico, nasofaringitis, infecciones del tracto
respiratorio alto, gripe, vértigo y mareos.
Interacciones:
El uso concomitante de valsartán y diuréticos puede producir hipotensión, aumentando la incidencia de efectos
adversos. Con medicamentos ahorradores de potasio. El uso concomitante de VALAXAM ® con warfarina no
provoca diferencias farmacocinéticas. No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes junto a
amlodipino, atenolol, cimetidina, digoxina, furosemida, gliburide, hidroclorotiazida o indometacina.
El tratamiento de sobredosis debe ser sintomático y de mantención. La sobredosis de amlodipino puede provocar
vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada. La hemodiálisis no está recomendada, amlodipino se
une altamente a proteínas plasmáticas. Los efectos clínicos de la sobredosis de valsartán incluyen hipotensión
(mareos / desmayos) y taquicardia. Podría ocurrir bradicardia, como resultado de la estimulación vagal
parasimpática. Valsartán no es removido por hemodiálisis.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25 °C, protegido de la luz y la humedad. Mantener lejos del alcance de los niños.
Mantener en su envase original. No use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Presentaciones:

VALAXAM D
Antihipertensivo asociado a diurético
SAVAL
Composición:
Cada comprimido recubierto de VALAXAM D 5 /160 / 12,5 contiene:
Valsartan: 160,00 mg.

Amlodipino (como besilato): 5,00 mg.
Hidroclorotiazida:12,50 mg.
Excipientes c.s.
Cada comprimido recubierto de VALAXAM D 10 /160 /12,5 contiene:
Valsartan: 160,00 mg.

Amlodipino (como besilato): 10,00 mg.
Hidroclorotiazida:12,50 mg.
Excipientes c.s.
Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de la angiotensina II, solos (valsartán), combinaciones con derivados de
la dihidropiridina (amlodipino) y diuréticos tiazídicos (hidroclorotiazida), código ATC: C09DX01 valsartán,
amlodipino e hidroclorotiazida.
VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) combina tres compuestos antihipertensivos con mecanismos

complementarios para controlar la presión arterial en pacientes con hipertensión esencial: amlodipino pertenece al
grupo de los antagonistas del calcio y valsartán al grupo de los antagonistas de la angiotensina II e
hidroclorotiazida al grupo de los diuréticos tiazídicos. La combinación de estas sustancias presenta un efecto
antihipertensivo aditivo.
Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida
De acuerdo a data publicada en la literatura, la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) fue
estudiado en un ensayo clínico doble ciego, con control activo, en pacientes hipertensos. Un total de 2.271
pacientes con hipertensión de moderada a grave (la presión arterial basal media sistólica/diastólica fue 170/107
mmHg) recibieron tratamiento con 10 mg/320 mg/25 mg de amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida, 320 mg/25 mg
de valsartán/ hidroclorotiazida, 10 mg/320 mg de amlodipino/valsartán, o 25 mg/10 mg de
hidroclorotiazida/amlodipino. Al inicio del ensayo a los pacientes se les asignaron dosis más bajas de su
tratamiento de combinación y se titularon para recibir la dosis completa de tratamiento a partir de la semana 2.
En la semana 8, las reducciones medias de la presión arterial sistólica/diastólica fueron 39,7/24,7 mmHg con la
tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) 32,0/19,7 mmHg con valsartán/hidroclorotiazida, 33,5/21,5
mmHg con amlodipino/valsartán, y 31,5/19,5 mmHg con amlodipino/hidroclorotiazida. El tratamiento de
combinación triple fue estadísticamente superior en la reducción de la presión arterial diastólica y sistólica a cada
una de los tres tratamientos de combinación dual. Las reducciones con la tri-asociación
(amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) en la presión arterial sistólica/diastólica fueron 7,6/5,0 mmHg mayores que
con valsartán/hidroclorotiazida, 6,2/3,3 mmHg mayores que con amlodipino/valsartán, y 8,2/5,3 mmHg mayores
que con amlodipino/hidroclorotiazida. El efecto completo en la reducción de la presión arterial se alcanzó 2
semanas después de inciar el tratamiento con la dosis máxima de la tri-asociación.
La proporción de pacientes que alcanzaron el control de la presión arterial (<140/90 mmHg) con la tri-asociación
(amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) fue estadísticamente mayor (71%) en comparación a cada una de los tres
tratamientos de combinación dual (45-54%) (p<0,0001).
En un subgrupo de 283 pacientes en los que se realizó monitorización ambulatoria de la presión arterial, se
observaron reducciones clínica y estadísticamente superiores de la presión arterial sistólica y diastólica en 24
horas con la combinación triple en comparación con valsartán/hidroclorotiazida, valsartán/amlodipino, e
hidroclorotiazida/amlodipino.

Amlodipino
El componente amlodipino de la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) inhibe la entrada
transmembrana de los iones de calcio en el músculo cardiaco y liso vascular. El mecanismo de la acción
antihipertensiva de amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular, causando
reducciones de la resistencia vascular periférica y de la presión arterial. Los datos experimentales sugieren que
amlodipino se une a los lugares de unión tanto dihidropiridínicos como los no dihidropiridínicos. Los procesos de
contracción del músculo cardiaco y del músculo liso vascular son dependientes del movimiento de los iones de
calcio extracelulares hacia el interior de estas células a través de canales iónicos específicos.
Tras la administración de dosis terapéuticas a pacientes con hipertensión, amlodipino produce una vasodilatación,
resultando en una reducción de las presiones arteriales en decúbito supino y bipedestación. Estas reducciones de
la presión arterial no se acompañan en el tratamiento crónico de un cambio significativo de la frecuencia cardiaca
o de los niveles de catecolamina plasmáticos.
Las concentraciones plasmáticas se correlacionan con el efecto tanto en pacientes jóvenes como de edad
avanzada.
En pacientes hipertensos con la función renal normal, las dosis terapéuticas de amlodipino dieron lugar a un
descenso de la resistencia vascular renal y a un aumento de la tasa de filtración glomerular y un flujo plasmático
renal eficiente, sin modificar la tasa de filtración o la proteinuria.
Valsartán
Valsartán es un antagonista del receptor de la angiotensina II potente y específico activo por vía oral. Actúa
selectivamente sobre el receptor subtipo AT1, responsable de las acciones conocidas de la angiotensina II.
La administración de valsartán en pacientes con hipertensión da lugar a una disminución de la presión arterial sin
afectar a la frecuencia cardiaca.
En la mayoría de pacientes, después de la administración de una dosis oral única, se inicia la actividad
antihipertensiva hacia las 2 horas, y la reducción máxima de la presión arterial se alcanza a las 4-6 horas. El
efecto antihipertensivo persiste durante 24 horas después de la administración. Cuando se administran dosis
repetidas, la reducción máxima de la presión arterial a cualquier dosis suele alcanzarse en 2-4 semanas.
Hidroclorotiazida
El lugar de acción de los diuréticos tiazídicos es principalmente el túbulo contorneado distal renal. Se ha
demostrado que en la corteza renal existe un receptor con una afinidad elevada que es el lugar de unión principal
para la acción del diurético tiazídico y la inhibición del transporte de NaCl en el túbulo contorneado distal. El
mecanismo de acción de las tiazidas consiste en la inhibición del sistema de cotransporte Na+Cl-, tal vez
compitiendo por el lugar del Cl-, por lo que se afectan los mecanismos de reabsorción de los electrolitos: de
manera directa aumentando la excreción de sodio y de cloruro en una magnitud aproximadamente igual, e
indirectamente, por esta acción diurética, reduciendo el volumen plasmático y con aumentos consecuentes de la
actividad de la renina plasmática, la secreción de aldosterona, la pérdida urinaria de potasio y una disminución del
potasio sérico.
La Agencia Europea de Medicamentos ha condonado la obligación de presentar los resultados de los estudios en
hipertensión arterial esencial realizados con la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) en los
diversos subgrupos de la población pediátrica. Ver sección 4.2 para información sobre el uso en pediatría.
Amlodipino, valsartán e hidroclorotiazida muestran una farmacocinética lineal.
Amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida
Tras la administración oral de la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) en adultos normales sanos,
las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino, valsartán e hidroclorotiazida se alcanzan en 6-8 horas,
3 horas, y 2 horas, respectivamente. La velocidad y extensión de la absorción de amlodipino, valsartán e
hidroclorotiazida a partir de tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) es la misma que cuando se
administran como dosis individuales.
Absorción:
Amlodipino: Después de la administración oral de dosis terapéuticas de amlodipino solo, las concentraciones
plasmáticas máximas de amlodipino se alcanzan a las 6-12 horas. La biodisponibilidad absoluta se ha calculado
entre el 64% y el 80%. La biodisponiblidad de amlodipinono se ve afectada por la ingestión de alimentos.
Valsartán: Después de la administración oral de valsartán solo, las concentraciones plasmáticas máximas de
valsartán se alcanzan a las 2-4 horas. La biodisponibilidad media absoluta es del 23%.
Los alimentos disminuyen la exposición (medida como AUC) a valsartán en aproximadamente un 40% y la
concentración plasmática máxima (Cmax) en aproximadamente un 50%, a pesar de que desde unas 8 h después
de la dosificación las concentraciones plasmáticas de valsartán son similares para los grupos que han tomado
alimento y los que están en ayunas. No obstante, la reducción del AUC no se acompaña de una reducción

clínicamente significativa del efecto terapéutico, y por ello valsartán puede administrarse tanto con o sin
alimentos.
Hidroclorotiazida: La absorción de la hidroclorotiazida es rápida (tmax de aprox. 2 horas) después de una dosis
oral. El aumento de la AUC media es lineal y proporcional a la dosis dentro del rango terapéutico. La cinética de
hidroclorotiazida no se modifica por la administración repetida, y la acumulación es mínima cuando se administra
una vez al día. Se ha observado que la administración concomitante con comida puede tanto aumentar como
disminuir la disponibilidad sistémica de la hidroclorotiazida en comparación con el ayuno. La magnitud de estos
efectos es pequeña y su importancia clínica es mínima. Después de la administración oral, la biodisponibilidad
absoluta de la hidroclorotiazida es del 60 al 80%.
Distribución:
Amlodipino: El volumen de distribución es aproximadamente 21 l/kg. Los estudios in vitro con amlodipino han
mostrado que aproximadamente el 97,5% del fármaco circulante está unido a las proteínas plasmáticas.
Valsartán: El volumen de distribución de valsartán en el estado estacionario tras una administración intravenosa
es aproximadamente 17 litros, lo que indica que valsartán no se distribuye extensamente en los tejidos. Valsartán
se une en una elevada proporción a las proteínas séricas (94-97%), principalmente a la albúmina sérica.
Hidroclorotiazida: El volumen aparente de distribución es de 4-8 l/kg. La hidroclorotiazida circulante se une a

proteínas séricas (40-70%), principalmente a la albúmina sérica. La hidroclorotiazida también se acumula en los
eritrocitos en aproximadamente 1,8 veces el nivel plasmático.
Metabolismo:
Amlodipino: Se metaboliza extensamente (aproximadamente un 90%) en el hígado a metabolitos inactivos.
Valsartán: No se transforma extensamente ya que sólo se recupera en forma de metabolitos aproximadamente un

20% de la dosis. Se ha identificado en el plasma un hidroxi metabolito a concentraciones bajas (menos del 10%
del AUC de valsartán). Este metabolito es farmacológicamente inactivo.
Hidroclorotiazida: Se elimina como fármaco inalterado.
Excreción:
Amlodipino: La eliminación de amlodipino del plasma es bifásica, con una semivida de eliminación terminal de
aproximadamente 30 a 50 horas. Los niveles plasmáticos en el estado estacionario se alcanzan después de la
administración continua durante 7-8 días. El diez por ciento del amlodipino original y el 60% de los metabolitos de
amlodipino se excreta en la orina.
Valsartán: Se elimina primariamente por las heces (aproximadamente un 83% de la dosis) y por la orina
(aproximadamente un 13% de la dosis), principalmente como fármaco inalterado.
Después de una administración intravenosa, el aclaramiento plasmático de valsartán es aproximadamente de 2 l/h
y su aclaramiento renal es de 0,62 l/h (aproximadamente un 30% del aclaramiento total). La semivida de valsartán
es de 6 horas.
Hidroclorotiazida: Más del 95% de la dosis absorbida se excreta como como compuesto inalterado con la orina. El
aclaramiento renal consta de filtración pasiva y de secreción active en el túbulo renal. La vida media terminal es
de 6-15 h.
Pacientes pediátricos (menores de 18 años)

No se dispone de datos farmacocinéticos en población pediátrica.
Pacientes de edad avanzada (65 años o mayores)

El tiempo hasta las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino es similar en los pacientes jóvenes y en
los de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de amlodipino tiende a declinar,
causando aumentos en el área bajo la curva (AUC) y en la semivida de eliminación.
El AUC sistémico medio de valsartán es superior en un 70% en los pacientes de edad avanzada en comparación
con los jóvenes, por ello se requiere precaución al aumentar la dosis.
La exposición sistémica a valsartán es ligeramente más elevada en personas de edad avanzada en comparación
con los jóvenes, pero no ha demostrado tener ninguna significancia clínica.
Los limitados resultados de que se dispone sugieren que el aclaramiento sistémico de la hidroclorotiazida
disminuye en personas de edad avanzada tanto sanas como hipertensas, cuando se compara con voluntarios
sanos jóvenes.
Dado que los tres componentes son igualmente bien tolerados en pacientes jóvenes y de edad avanzada, se
recomiendan regimenes posológicos normales.

Deterioro de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática presentan una disminución del aclaramiento de amlodipino, lo que resulta
en un aumento de aproximadamente un 40-60% del AUC. En promedio, la exposición a valsartán en pacientes
con enfermedad hepática crónica de leve a moderada (medida mediante los valores de AUC) es el doble que la
hallada en voluntarios sanos (comparados por edad, sexo y peso).
Debe tenerse precaución en los pacientes con enfermedad hepática.
Deterioro de la función renal

La farmacocinética de amlodipino no se afecta significativamente por una insuficiencia renal. Como se espera de
un compuesto cuyo aclaramiento renal es solamente del 30% del aclaramiento plasmático total, no se ha
observado ninguna correlación entre la función renal y la exposición sistémica a valsartán.
Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada pueden recibir la dosis de inicio habitual.
En distintos estudios de seguridad preclínicos realizados en varias especies animales con amlodipino, valsartán,
hidroclorotiazida, valsartán/hidroclorotiazida, amlodipino/valsartán y la tri-asociación para uso clínico en humanos.
Carcinogénesis
La combinación amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida no se ensayó para genotoxicidad o carcinogénesis ya que
no hubo evidencia de ninguna interacción entre estas sustancias, que están comercializadas desde hace mucho
tiempo. Sin embargo, amlodipino, valsartán e hidroclorotiazida han sido ensayados de forma individual para
genotoxicidad y carcinogénesis con resultados negativos.
Mutagénesis
En ratas se realizaron estudios de seguridad preclínica de hasta 13 semanas de duración con
amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida. La combinación dio lugar a una esperada reducción de la serie roja
(eritrocitos, hemoglobina, hematocrito, y reticulocitos), aumento en las concentraciones de urea en suero,
aumento de las concentraciones de potasio en suero, hiperplasia juxtaglomerular (JG) del riñón y erosiones
focales en estómago glandular en ratas. Todos estos cambios fueron reversibles tras 4-semanas del periodo de
recuperación y se consideró que eran efectos farmacológicos exagerados.
Indicaciones:
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial. Esta asociación en dosis fijas no está indicada para el tratamiento
inicial de la hipertensión.
Vía oral

La dosis recomendada de VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) es un comprimido al día,
administrado preferentemente por la mañana.
Antes de cambiar a VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) el paciente debe estar controlado con
dosis estables de los componentes individuales administradas concomitantemente. Cuando se realice el cambio,
la dosis de VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) ha de basarse en la dosis de los componentes
individuales de la combinación. Estudios con la tri-asociación indican que "La dosis máxima recomendada de
amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida es 10 mg/320 mg/25 mg respectivamente.
Insuficiencia renal
Debido al componente hidroclorotiazida, VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) está contraindicado
en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) (ver secciones 4.3 y 5.2). No
se requiere un ajuste posológico en los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada. Se recomienda
controlar los niveles de potasio y la creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada.
Debido a los componentes hidroclorotiazida y valsartán, VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) está
contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.3). En pacientes con insuficiencia
hepática de leve a moderada sin colestasis, la dosis máxima recomendada es 80 mg de valsartán y por lo tanto
VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) no es adecuado para este grupo de pacientes (ver secciones
4.3, 4.4 y 5.2).
Insuficiencia cardíaca y enfermedad coronaria

Se dispone de una experiencia limitada de uso de VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida),

especialmente con la dosis máxima, en pacientes con insuficiencia cardiaca y enfermedad coronaria. Se
recomienda precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca y enfermedad coronaria, en particular con la dosis
máxima de recomendada descrita de la tri-asociación Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida de 10 mg/320 mg/25
mg respectivamente.

Se recomienda precaución, incluyendo una monitorización más frecuente de la presión arterial, en pacientes de
edad avanzada, en particular con la dosis máxima recomendada de la tri-asociación
Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida de 10 mg/320 mg/25 mg respectivamente, ya que se dispone de datos
limitados en esta población de pacientes.
Población pediátrica
No existe un uso relevante de VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) para la indicación de
hipertensión arterial esencial en la población pediátrica (pacientes menores de 18 años).
Forma de administración
VALAXAM D(amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) puede administrarse con o sin alimentos. Los comprimidos
deben tragarse enteros con un poco de agua, cada día a la misma hora y preferentemente por la mañana.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los principios activos, a otras sulfonamidas, a derivados de la dihidropiridina, o a alguno de
los excipientes.
Segundo y tercer trimestres del embarazo.
Insuficiencia hepática, cirrosis biliar o colestasis.
Insuficiencia renal grave (TFG <30 ml/min/1,73 m2), anuria y pacientes sometidos a diálisis.
Hipopotasemia refractaria, hiponatremia, hipercalcemia e hiperuricemia sintomática.
Pacientes con depleción de sodio y/o de volumen
En un ensayo clínico controlado en pacientes con hipertensión no complicada de moderada a grave se observó
una hipotensión excesiva, incluyendo hipotensión ortostática, en el 1,7% de los pacientes tratados con la dosis
máxima recomendada de la tri-asociación Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida de 10 mg/320 mg/25 mg
respectivamente, en comparación al 1,8% de los pacientes con valsartán/hidroclorotiazida (320 mg/25 mg), el
0,4% de los pacientes con amlodipino/valsartán (10 mg/320 mg), y el 0,2% de los pacientes con
hidroclorotiazida/amlodipino (25 mg/10 mg). Puede presentarse hipotensión sintomática en los pacientes con un
sistema reninaangiotensina activado (tales como los pacientes con depleción de volumen y/o sal que reciben
dosis elevadas de diuréticos) que están recibiendo antagonistas de los receptores de la angiotensia II (ARAII).
Antes de la administración de la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) se recomienda corregir esta
condición o de lo contrario se realizará una estrecha supervisión médica al inicio del tratamiento.
Si se presenta una hipotensión excesiva con VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida), debe
colocarse al paciente en posición de decúbito supino y, si es necesario, administrar una perfusión intravenosa de
solución fisiológica salina.
Una vez la presión arterial haya sido estabilizada, el tratamiento puede continuarse.
Cambios en las concentraciones séricas de electrolitos

Amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida
En un ensayo clínico controlado descrito de la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) , los efectos
contrarios de 320 mg de valsartán y de 25 mg de hidroclorotiazida sobre las concentraciones de potasio en suero
se compensaron bastante uno a otro en muchos pacientes. En otros pacientes, uno u otro efecto puede
predominar. Se deberán llevar a cabo determinaciones periódicas de las concentraciones séricas de electrolitos a
intervalos apropiados para detectar un posible desequilibrio electrolítico.
Se deberá llevar a cabo una determinación periódica de las concentraciones séricas de electrolitos y en particular
del potasio a intervalos apropiados para detectar un posible desequilibrio electrolítico, especialmente en pacientes
con otros factores de riesgo como la insuficiencia renal, el tratamiento con otros medicamentos o con
antecedentes de desequilibrio electrolítico.
Valsartán
No se recomienda el uso concomitante de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos
de la sal que contengan potasio u otros medicamentos que puedan aumentar los niveles de potasio (heparina,
etc.). Debe realizarse oportunamente la monitorización de los niveles de potasio.
Hidroclorotiazida
Se han notificado casos de hipopotasemia durante el tratamiento con diuréticos tiazídicos, incluyendo
hidroclorotiazida.
El tratamiento con diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, se ha asociado con hiponatremia y alcalosis

hipoclorémica. Las tiazidas, incluyendo la hidroclorotiazida, aumentan la excreción urinaria de magnesio, lo que
puede conducir a una hipomagnesemia. La excreción de calcio disminuye con los diuréticos tiazídicos, lo que
puede dar lugar a hipercalcemia.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la posología de VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) en los pacientes con
insuficiencia renal de leve a moderada (TFR >30 ml/min/1,73 m2). Cuando VALAXAM D
(amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) se administra en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda la
monitorización periódica de las concentraciones de potasio en suero, creatinina y ácido úrico.
Estenosis de la arteria renal

No se dispone de datos sobre el uso de VALAXAM D (Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida) en pacientes con
estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal o estenosis en pacientes con un único riñón.
Trasplante renal
Actualmente no existe experiencia en el uso seguro de la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) en
pacientes que hayan sufrido recientemente un trasplante renal.
Valsartán se elimina principalmente inalterado a través de la bilis, mientras que amlodipino se metaboliza
extensamente en el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada sin colestasis, la dosis
máxima recomendada es de 80 mg de valsartán, por lo que VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida)
no resulta adecuado en este grupo de pacientes.
Insuficiencia cardíaca y enfermedad coronaria

En pacientes susceptibles, pueden anticiparse cambios en la función renal como consecuencia de la inhibición del
sistema renina-angiotensina-aldosterona. En pacientes con insuficiencia cardiaca grave cuya función renal pueda
depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se asocia el tratamiento con inhibidores de
la enzima de conversión de la angiotensina (ECA) y antagonistas del receptor de la angiotensina con oliguria y/o
azotemia progresiva y (en raras ocasiones) con insuficiencia renal aguda y/o muerte. Con valsartán se han
registrado resultados similares.
En el estudio a largo plazo, controlado con placebo de amlodipino (PRAISE-2) descrito en la literatura en
pacientes con insuficiencia cardiaca de las clases III y IV de la NYHA (New York Heart Association Classification)
de etiología no isquémica, se asoció amlodipino con un aumento de casos de edema pulmonar a pesar de que no
hubo diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca en comparación con
placebo.
Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca y enfermedad coronaria, particularmente con
la dosis máxima de la tri-asociación Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida de 10 mg/320 mg/25 mg
respectivamente., ya que los datos en esta población de pacientes son limitados.
Estenosis valvular aórtica y mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva

Como con todos los vasodilatadores, se recomienda especial precaución en pacientes con estenosis aórtica o
mitral, o con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.
Embarazo
No se debe iniciar ningún tratamiento con Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARAII) durante el
embarazo. Salvo que se considere esencial continuar el tratamiento con los ARAII, las pacientes que estén
planeando quedarse embarazadas deberán cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un
perfil de seguridad conocido para su uso durante el embarazo.
Cuando se diagnostique un embarazo, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARAII, y si
procede, iniciar un tratamiento alternativo.
Hiperaldosteronismo primario
Los pacientes con hiperaldosteronismo primario no deben ser tratados con el antagonista de la angiotensina II
valsartán ya que el sistema renina-angiotensina no está activado. Por lo tanto, el uso de VALAXAM D
(amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) no está recomendado en esta población.
Lupus eritematoso sistémico

Se ha notificado que los diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, exacerban o activan el lupus
eritematoso sistémico.
Otras alteraciones metabólicas

Los diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, pueden alterar la tolerancia a la glucosa y elevar las
concentraciones séricas de colesterol, triglicéridos y ácido úrico. En pacientes diabéticos pueden ser necesarios
ajustes de las dosis de insulina o de los agentes hipoglucemiantes orales.

Las tiazidas pueden reducir la excreción del calcio en orina y causar una ligera e intermitente elevación de la
concentración del calcio en suero en ausencia de alteraciones conocidas en el metabolismo del calcio. Una
marcada hipercalcemia puede ser indicativa de un hiperparatiroidismo subyacente. El tratamiento con tiazidas
debe discontinuarse antes de efectuar las pruebas de la función paratiroidea.
Fotosensibilidad
Con los diuréticos tiazídicos se han notificado casos de reacciones de fotosensibilidad. Si durante el tratamiento
con VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) aparecen reacciones de fotosensibilidad, se recomienda
interrumpir el tratamiento. Si la readministración del diurético se considera necesaria, se recomienda proteger las
zonas expuestas al sol o a los rayos UVA.
General
Debe tenerse precaución en pacientes con hipersensibilidad previa a otros antagonistas del receptor de la
angiotensina II. Las reacciones de hipersensibilidad a hidroclorotiazida son más probables en pacientes con
alergia y asma.

Se recomienda precaución, incluyendo una monitorización más frecuente de la presión arterial, en pacientes de
edad avanzada, en particular con la dosis máxima de la tri-asociación Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida de
10 mg/320 mg/25 mg respectivamente, ya que se dispone de datos limitados en esta población de pacientes.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Al conducir vehículos o utilizar
máquinas debe tenerse en cuenta que ocasionalmente pueden presentarse mareo o cansancio.
El perfil de seguridad de de la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) presentado a continuación se
basa en los estudios clínicos realizados con ella y el perfil de seguridad conocido de los componentes individuales
amlodipino, valsartán e hidroclorotiazida.
Información sobre la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida)

La seguridad de la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) ha sido evaluada con la dosis máxima
descrita de 10 mg /320 mg/25 mg en un ensayo clínico controlado a corto plazo (8 semanas) con 2.271 pacientes,
582 de los cuales recibieron valsartán en combinación con amlodipino e hidroclorotiazida. Las reacciones
adversas fueron generalmente de naturaleza leve y transitoria y sólo de forma infrecuente requirieron la
discontinuación del tratamiento. En este ensayo clínico controlado con placebo, las razones más comunes para la
discontinuación del tratamiento con la tri-asociació fueron mareo e hipotensión (0,7%).
En el ensayo clínico controlado de 8 semanas, no se observaron reacciones adversas nuevas o inesperadas con
la triple terapia de tratamiento en comparación con los efectos conocidos de la monoterapia o los componentes
del tratamiento dual.
En el ensayo clínico controlado de 8 semanas, los cambios observados en los parámetros de laboratorio con la
combinación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) fueron menores y concordaron con el mecanismo de acción
farmacológico de los agentes en monoterapia.
La presencia de valsartán en la triple combinación atenuó el efecto hipopotasémico de hidroclorotiazida.
Las siguientes reacciones adversas, enumeradas según la frecuencia y clasificación por órganos y sistemas de
MedDRA, conciernen a la tri-asociación (amlodipino/valsartán/HCT) y a amlodipino, valsartán e HCT de forma
individual.
Muy frecuentes: ≥1/10;

Frecuentes: ≥1/100 a <1/10;
Poco frecuentes: ≥1/1.000 a <1/100;
Raras:≥1/10.000 a <1/1.000;
Muy raras: <1/10.000,
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos de la sangre y sistema linfático:

Amlodipino: Muy raras: Leucopenia, Trombocitopenia.
Valsartán: Frecuencia no conocida: Disminución de la hemoglobina y del hematocrito, Neutropenia,

Trombocitopenia.
Hidroclorotiazida: Raras: Trombocitopenia.

Muy raras: Agranulocitosis, Depresión de la médula ósea, Anemoa hemolítica, Leucopenia.
Trastornos del sistema inmunológico:

Amlodipino: Muy raras: Hipersensibilidad.
Valsartán: Frecuencia no conocida: Hipersensibilidad.
Hidroclorotiazida: Muy raras: Hipersensibilidad.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

Tri-asociación: Frecuentes: Hipopotasemia.
Poco Frecuentes: Anorexia, Hipercalcemia, Hiperlipidemia, Hiperuricemia, Hiponatraemia.
Amlodipino: Muy raras: Hiperglucemia.
Hidroclorotiazida: Frecuentes: Hipopotasemia.

Poco Frecuentes: Hiperuricemia, Hipomagnesemia, Hiponatraemia.
Raras: Hipercalcemia, Hiperglucemia.
Muy raras: Alcalosis hipoclorémica.
Trastornos psiquiátricos:
Tri-asociación: Poco Frecuente: Insomnio, Alteraciones del sueño.
Amlodipino: Poco Frecuente: Insomnio, Alteraciones del sueño, Cambios del estado de ánimo.
Hidroclorotiazida: Raras: Depresión, Insomnio, Alteraciones del sueño.
Trastornos del sistema nervioso:

Tri-asociación: Frecuentes: Mareos, Dolor de cabeza,
Poco Frecuentes: Coordinación anormal, Mareo postural, Mareo al esfuerzo, Disgeusia, Letargia, Parestesia,
Neuropatía periférica, Somnolencia, Síncope.
Amlodipino: Frecuentes: Mareo, Dolor de cabeza, Somnolencia.

Poco Frecuentes: Disgeusia, Parestesia, Síncope, Temblor.
Muy raras: Hipertonía, Neuropatía periférica.
Frecuencia no conocida: Síndrome extrapiramidal.
Hidroclorotiazida: Raras: Mareo, Dolor de cabeza, Parestesia.
Trastornos oculares:
Tri-asociación: Poco Frecuentes: Alteración visual.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Alteración visual.
Hidroclorotiazida: Poco Frecuentes: Alteración visual.
Trastornos del oído y del laberinto:

Tri-asociación: Poco Frecuentes: Vértigo.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Tinnitus.
Valsartán: Poco Frecuentes: Vértigo.
Trastornos cardiacos:
Tri-asociación: Poco Frecuentes: Taquicardia.
Amlodipino: Frecuentes: Palpitaciones.

Muy raras: Arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), Infarto de miocardio.
Hidroclorotiazida: Raras: Arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular).
Trastornos vasculares:
Tri-asociación: Frecuentes: Hipotensión.
Poco Frecuentes: Hipotensión ortostática, Flebitis, Tromboflebitis.
Amlodipino: Frecuentes: Rubor.

Poco Frecuentes: Hipotensión.
Muy raras: Vasculitis.
Valsartán: Frecuencia no conocida: Vasculitis.

Hidroclorotiazida: Poco Frecuentes: Hipotensión ortostática.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Tri-asociación: Poco Frecuentes: Tos, Disnea, Irritación de la garganta.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Disnea, Rinitis.

Muy raras: Tos.
Valsartán: Poco Frecuentes: Tos.
Hidroclorotiazida: Distrés respiratorio, Edema pulmonar, neumonitis.
Trastornos gastrointestinales:
Tri-asociación: Frecuentes: Dispepsia.
Poco Frecuentes: Malestar abdominal, Dolor en la parte superior del abdomen, Halitosis, Diarrea, Boca seca,
Náuseas, Vómitos.
Amlodipino: Frecuentes: Malestar abdominal, Dolor en la parte superior del abdomen, Náuseas.
Poco Frecuentes: Alteración de los hábitos intestinales, Diarrea, Boca seca, Vómitos.
Muy raras: Gastritis, Hiperplasia gingival, Pancreatitis.
Valsartán: Poco Frecuentes: Malestar abdominal, Dolor en la parte superior del abdomen.
Hidroclorotiazida: Poco Frecuentes: Disminución del apetito, Náuseas, Vómitos.

Raras: Malestar abdominal, Dolor en la parte superior del abdomen, Estreñimiento.
Muy raras: Pancreatitis.
Trastornos hepatobiliares:
Amlodipino: Muy raras: Elevación de las enzimas hepáticas, incluyendo aumento de la bilirrubina en suero,
Hepatitis, Colestasis intrahepática, Ictericia.
Valsartán: Frecuencia no conocida: Elevación de las enzimas hepáticas, incluyendo aumento de la bilirrubina en
suero.
Hidroclorotiazida: Raras: Colestasis intrahepática, Ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Tri-asociación: Poco Frecuentes: Hiperhidrosis, Prurito.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Alopecia, Exantema, Hiperhidrosis, Prurito, Erupción, Decoloración de la piel.
Muy raras: Angioedema, Eritema multiforme, urticaria.
Frecuencia no conocida: Púrpura.
Valsartán: Poco Frecuentes: Angioedema.

Frecuencia no conocida: Prurito, Erupción.
Hidroclorotiazida: Poco Frecuentes: Erupción, Urticaria.

Raras: Reacciones de fotosensibilidad, Púrpura.
Muy raras: Reacciones similares al lupus eritematoso cutáneo, reactivación del lupus eritematoso cutáneo,
vasculitis necrotizante y necrolisis epidérmica tóxica.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Tri-asociación: Poco Frecuentes: Dolor de espalda, Inflamación de las articulaciones, Espasmos musculares,
Debilidad muscular, Mialgia, Dolor de las extremidades.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Artralgia, Dolor de espalda, Espasmos musculares, Mialgia.
Valsartán: Poco Frecuente: Mialgia.
Trastornos renales y urinarios:

Tri-asociación: Frecuentes: Polaquiuria.
Poco Frecuentes: Elevación de la creatinina sérica, Insuficiencia renal aguda.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Trastornos de la micción, Nicturia, Polaquiuria.
Valsartán: Frecuencia no conocida: Elevación de la creatinina sérica, Insuficiencia renal y deterioro de la función
renal.

Hidroclorotiazida; Raras: Insuficiencia renal y deterioro de la función renal.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:

Tri-asociación: Poco Frecuentes: Disfunción eréctil.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Disfunción eréctil, Ginecomastia.
Hidroclorotiazida: Poco Frecuentes: Disfunción eréctil.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Tri-asociación: Frecuentes: Fatiga, Edema.
Poco Frecuentes: abasia, Alteraciones de la marcha, Astenia, Molestia, Malestar general.
Amlodipino: Frecuentes: Fatiga, Edema.

Poco Frecuentes: Astenia, Molestia, Malestar en general, Dolor en el pecho no cardiaco, Dolor.
Valsartán: Poco Frecuentes: Fatiga.
Exploraciones complementarias:
Tri-asociación: Poco Frecuentes: Aumento del nitrógeno ureico en sangre, Aumento del ácido úrico en sangre,
Disminución del potasio sérico, Aumento de peso.
Amlodipino: Poco Frecuentes: Aumento de peso, Pérdida de peso.
Valsartán: Frecuencia no conocida: Aumento del potasio sérico.
Hidroclorotiazida: Frecuentes: Aumento de los lípidos.

Raras: Glucosuria.
Interacciones:
No se han realizado estudios de interacción de otros medicamentos con la tri-asociación
(amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida). Por ello, en esta sección sólo se proporciona información sobre
interacciones con otros medicamentos que son conocidas para las sustancias activas individuales.
Sin embargo, es importante tener en consideración que la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida)

puede aumentar el efecto hipotensor de otros agentes antihipertensores.
No se recomienda el uso concomitante:
-Valsartán y Hidroclorotiazida (HCT) con Litio: Durante el uso concomitante de inhibidores de la ECA y tiazidas
como la hidroclorotiazida se ha registrado toxicidad y aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio.
A pesar de la ausencia de experiencia en el uso concomitante de valsartán y litio, no se recomienda esta
combinación. Si la combinación resulta necesaria, se recomienda un control exhaustivo de los niveles séricos de
litio.
-Valsartán con Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan
potasio y otras sustancias que puedan aumentar los niveles de potasio: Se recomienda controlar con frecuencia
los niveles plasmáticos de potasio si se considera necesario administrar un medicamento que afecte los niveles
de potasio en combinación con valsartán.
Se requiere precaución con el uso concomitante:
-Amlodipino con Inhibidores CYP3A4 (p.ej. ketoconazol,itraconazol, ritonavir): Un estudio en pacientes de edad
avanzada ha mostrado que diltiazem inhibe el metabolismo de amlodipino, probablemente vía CYP3A4 (la
concentración plasmática aumenta en aproximadamente un 50% y aumenta el efecto de amlodipino). No se
puede excluir la posibilidad de que inhibidores más potentes de CYP3A4 (es decir, ketoconazol, itraconazol,
ritonavir) puedan aumentar la concentración plasmática de amlodipino en mayor medida que diltiazem.
-Amlodipino con Inductores CYP3A4 (agentes anticonvulsivantes [p.ej. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína,
fosfenitoína, primidona], rifampicina, Hypericum perforatum [hierba de San Juan]): La administración conjunta
puede dar lugar a concentraciones plasmáticas menores de amlodipino. Está indicado un control clínico, con un
posible ajuste posológico de amlodipino durante el tratamiento con el inductor y después de su retirada.
-Valsartán y HCT con Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluyendo inhibidores selectivos
COX-2, ácido acetilsalicílico (>3 g/día), y AINEs no selectivos: Los AINEs pueden atenuar el efecto
antihipertensivo tanto de los antagonistas de la angiotensina II como de la hidroclorotiazida cuando se administran

simultánemente. Además el uso concomitante de AINEs y VALAXAM D (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida)
puede llevar a un empeoramiento de la función renal y al incremento del potasio sérico. Por ello, se recomienda
un control de la función renal al inicio del tratamiento, así como una hidratación adecuada del paciente.
Valsartán y HCT con Medicamentos afectados por las alteraciones de las concentraciones de potasio en suero:
Se recomienda la monitorización periódica de las concentraciones de potasio en suero y realizar un ECG cuando
se administre un producto que contenga hidroclorotiazida con agentes que se vean afectados por alteraciones en
las concentraciones de potasio en suero (p.ej. glucósidos digitálicos, antiarrítmicos) y los siguientes agentes que
inducen torsades de pointes (que pueden incluir algunos antiarrítmicos), siendo la hipopotasemia un factor de
predisposición para torsades de pointes.
- Antiarrítmicos de Clase Ia (p.ej. quinidina, hidroquinidina, disopiramida)
- Antiarrítmicos de Clase III (p.ej. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida)
- Algunos antipsicóticos (p. ej. tioridazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina, ciamemazina,
sulpirida, sultoprida, amisulprida, tiaprida, pimozida, haloperidol, droperidol, metadona)
- Otros (p. ej. bepridilo, cisaprida, difemanilo, eritromicina i.v., halofantrina, ketanserina, mizolastina, pentamidina,
moxifloxacino,terfenadina, vincamina i.v.)
-Hidroclorotiazida(HCT) con Alcohol, anestésicos y sedantes: Puede potenciarse la hipotensión postural.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Amantadita: Las tiazidas, incluyendo hidroclorotiazida, pueden elevar el riesgo de
reacciones adversas causadas por la amantadina.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Agentes anticolinérgicos (p. ej. atropina, biperideno): La biodisponibilidad de los
diuréticos del tipo de las tiazidas puede aumentar con los agentes anticolinérgicos, (p. ej. atropina, biperideno)
aparentemente debido a una disminución de la motilidad gastrointestinal y de la velocidad de vaciado del
estómago.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Medicamentos antidiabéticos (p.ej. insulina y agentes nantidiabéticos orales): Puede
resultar necesario reajustar de la dosis de insulina y de los agentes antidiabéticos orales.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Metformina: Metformina debe utilizarse con precaución debido al riesgo de acidosis
láctica inducida por una posible insuficiencia renal funcional ligada a hidroclorotiazida.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Betabloqueantes y diazóxido: El uso concomitante de diuréticos tiazídicos, incluyendo

hidroclorotiazida, con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de hiperglucemia. Los diuréticos tiazídicos,
incluyendo hidroclorotiazida, pueden incrementar el efecto hiperglucémico del diazóxido.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Carbamazepina: Los pacientes a los que se administra hidroclorotiazida

concomitantemente con carbamazepina pueden desarrollar hiponatremia. Por lo tanto, estos pacientes deben se
advertidos respecto a la posibilidad de reacciones hiponatrémicas, y, por consiguiente, deben ser monitorizados.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Resinas de colestiramina y colestipol: La absorción de los diuréticos tiazídicos,

incluyendo hidroclorotiazida, está disminuida por la colestiramina y otras resinas de intercambio aniónico.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Ciclosporina : El tratamiento concomitante con ciclosporina puede elevar el riesgo de
hiperuricemia y de complicaciones de tipo gotoso.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Agentes citotóxicos (p.ej. ciclofosfamida y metotrexato): Las tiazidas, incluyendo
hidroclorotiazida, pueden reducir la excreción renal de los agentes citotóxicos (p.ej. ciclofosfamida y metotrexato)
y potenciar sus efectos mielosupresores.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Glucósidos digitálicos: La hipopotasemia o la hipomagnesemia provocada por las

tiazidas pueden presentarse como efectos indeseados, favoreciendo la aparición de arritmias cardiacas causadas
por digitálicos.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Contrastes yodados: En caso de deshidratación inducida por diuréticos, existe un
aumento del riesgo de insuficiencia renal aguda, especialmente con dosis altas de productos yodados. Los
pacientes deben de ser rehidratados antes de la administración.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Medicamentos que afectan las concentraciones de potasio (p.ej. diuréticos
caliuréticos, corticosteriodes, laxantes, ACTH, anfotericina, carbenoxolona, penicilina G, derivados del ácido
salicílico): Los diuréticos caliuréticos, corticosteriodes, laxantes, hormona adrenocorticotrópica (ACTH),
anfotericina, carbenoxolona, penicilina G y derivados del ácido salicílico pueden aumentar el efecto
hipopotasémico de hidroclorotiazada. Se recomienda controlar los niveles séricos de potasio si estos
medicamentos han de prescribirse con la combinación de amlodipino/ valsartán/ hidroclorotiazida.

-Hidroclorotiazida(HCT) con Medicamentos utilizados en el tratamiento de la gota (probenecid, sulfinpirazona y
alopurinol): Puede ser necesario un ajuste de la dosis de los medicamentos uricosúricos ya que la
hidroclorotiazida puede elevar el nivel del ácido úrico sérico. Puede ser necesario aumentar la dosis de
probenecid o sulfinpirazona.
La administración concomitante de diuréticos tiazídicos, incluyendo hidroclorotiazida, puede aumentar la
incidencia de reacciones de hipersensibilidad a alopurinol.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Metildopa : Se han notificado casos aislados de anemia hemolítica con el uso
concomitante de hidroclorotiazida y metildopa.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Relajantes del músculo esquelético no despolarizantes (p. ej. tubocuranina): Las
tiazidas, incluyendo hidroclorotiazida, potencian la acción de los derivados del curare
-Hidroclorotiazida(HCT) con Aminas presoras (p. e.j noradrenalina, adrenalina): Puede disminuir el efecto de las
aminas presoras.
-Hidroclorotiazida(HCT) con Vitamina D y sales de calcio: La administración de diuréticos tiazídicos, incluyendo

hidroclorotiazida, con vitamina D o con sales de calcio puede potenciar el aumento de los niveles séricos de
calcio.
No interacción
-Valsartán con Otros (cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida,
amlodipino, glibenclamida): No se han hallado interacciones clínicamente significativas durante el tratamiento en
monoterapia de valsartán con las siguientes sustancias: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol,
indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino, glibenclamida.
Alguna de estas sustancias podría interaccionar con el componente hidroclorotiazida de VALAXAM D
(amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) (ver interacciones relacionadas con Hidroclorotiazida(HCT).
No hay experiencia de sobredosis con la tri-asociación (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida). El principal
síntoma de sobredosis con valsartán es posiblemente hipotensión pronunciada con mareo. La sobredosis con
amlodipino puede dar lugar a una vasodilatación periférica excesiva y, posiblemente, taquicardia refleja. Con
amlodipino se ha observado hipotensión sistémica marcada, y, probablemente, prolongada, incluyendo shock con
un resultado fatal.
Amlodipino/Valsartán/Hidroclorotiazida
La hipotensión clínicamente significativa debida a una sobredosis de (amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida) exige
apoyo cardiovascular activo, incluyendo controles frecuentes de las funciones cardiaca y respiratoria, elevación de
las extremidades, y atención al volumen de líquido circulante y a la eliminación de orina. Puede ser útil un
vasoconstrictor para restaurar el tono vascular y la presión arterial, en el caso que no hubiera contraindicación de
uso. El gluconato de calcio intravenoso puede ser beneficioso para revertir los efectos del bloqueo de los canales
de calcio.
Amlodipino
Si la ingestión es reciente, se puede considerar la inducción del vómito o el lavado gástrico. La administración de
carbón activado a voluntarios sanos inmediatamente o hasta dos horas después de la ingestión de amlodipino ha
mostrado disminuir de forma significativa la absorción de amlodipino. Es poco probable que amlodipino se elimine
mediante hemodiálisis.
Valsartán
Es poco probable que valsartán se elimine mediante hemodiálisis.
Hidroclorotiazida
La sobredosis con hidroclorotiazida se asocia a depleción de electrolitos (hipopotasemia, hipocloremia) e
hipovolemia como resultado de una diuresis excesiva. Los signos y síntomas más habituales de una sobredosis
son náuseas y somnolencia. La hipopotasemia puede dar lugar a espasmos musculares y/o arritmia cardiaca
acentuada asociada con el uso concomitante de glucósidos digitálicos o determinados medicamentos
antiarrítmicos.
No se ha establecido el grado de eliminación por hemodiálisis de la hidroclorotiazida.
Almacenaje:

Presentaciones:
VALAXAM D 5/160/12,5: Envase con 35 comprimidos recubiertos.
VALAXAM D 10/160/12,5: Envase con 35 comprimidos recubiertos.

VENLAX
Antidepresivo
SAVAL
Composición:
Venlafaxina (Como clorhidrato) 50 mg
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
VENLAX es venlafaxina, un potente inhibidor mixto de la recaptación neuronal de serotonina y noradrenalina, y en
menor grado de la recaptación de dopamina.
Indicaciones:
VENLAX está indicado para el tratamiento de todo tipo de depresión, sea ésta sola o en comorbilidad con
ansiedad. También está indicado para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.
La dosis inicial recomendada para VENLAX es de 75 mg/día, administrado con los alimentos en dos o tres tomas.
Dependiendo de la tolerancia y del efecto clínico, esta dosis puede ser incrementada a 150 mg/día. Si es
necesario, la dosis puede ser aumentada posteriormente y de manera gradual, generalmente hasta 225 mg/día.
Cuando se incrementa la dosis, los aumentos no deben superar los 75 mg/día y serán realizados en intervalos no
menores de cuatro días. Por lo general pacientes ambulatorios con depresión moderada no requieren dosis
mayores a 225 mg/día, pero pacientes internados, con depresiones más severas, suelen responder a dosis de
350 mg/día. Algunos pacientes, incluyendo los más severamente deprimidos pueden, por lo tanto, responder
mejor a dosis mayores (hasta un máximo de 375 mg/día) generalmente fraccionadas en tres tomas. En pacientes
con deterioro hepático se observa una disminución de la depuración y un incremento de la vida media de
eliminación, tanto de venlafaxina como de su metabolito activo O-desmetilvenlafaxina (ODV); ello aconseja que la
dosis diaria total sea reducida en un 50% en los pacientes con deterioro hepático moderado. No obstante,
marcadas diferencias individuales en los pacientes con daño hepático pueden hacer necesaria una mayor
reducción de dosis. La disminución en el índice de depuración plasmática y el aumento en la vida media de
eliminación de venlafaxina y ODV que se observa en pacientes que presentan deterioro renal (clearance de
creatinina entre 10 - 70 ml/min), aconseja que la dosis diaria total se reduzca en un 25%. En pacientes sometidos
a hemodiálisis es recomendable que la dosis diaria total se reduzca en un 50% y que la misma no sea
administrada hasta concluida la sesión de diálisis. Marcadas diferencias individuales en el índice de depuración
plasmática entre los pacientes con deterioro renal hacen aconsejable la individualización de la dosis para cada
caso en particular. En ancianos no se requiere un ajuste de dosis según edad. Sin embargo, como con cualquier
antidepresivo, debe administrarse con precaución cuando se está individualizando la dosis. En cuanto a dosis de
mantención o tratamiento prolongado, generalmente se concuerda que los episodios agudos de depresión
requieren varios meses de tratamiento. Cuando se desea discontinuar VENLAX se recomienda usar dosis
escalonadas y decrecientes para minimizar el riesgo de síntomas por interrupción. En pacientes que han recibido
VENLAX durante seis semanas o más, debe ajustarse la dosis supresiva durante un período de dos semanas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a la venlafaxina. Administración conjunta con inhibidores de la monoamino-oxidasa.
Pacientes que hagan abuso o sean dependiente de drogas. Pacientes que sufren de hipertensión arterial o
enfermedades cardiovasculares. En manía, convulsiones o trastornos neurológicos. en insuficiencia hepática o
renal severa.
Hipertensión arterial: El tratamiento con venlafaxina puede asociarse con aumento de la presión arterial, por lo
que se recomienda que, en los pacientes que reciben la droga, sean controlados sus parámetros tensionales. En
aquellos casos que pudiera presentarse un aumento sostenido de la presión arterial mientras reciben venlafaxina,
debe considerarse la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. Ansiedad e insomnio: Ansiedad,

nerviosismo e insomnio han sido informados en pacientes tratados con venlafaxina. Estos efectos son
generalmente leves y bien tolerados, aunque puede requerirse la interrupción del tratamiento en un porcentaje de
pacientes que, por lo general, no supera el 3%. Cambios en el apetito y en el peso: En estudios de corto plazo,
doble ciego, controlados con placebo, se ha informado anorexia con mayor frecuencia en pacientes tratados con
venlafaxina. Una pérdida de peso dependiente de la dosis ha sido observada en pacientes tratados con
venlafaxina durante varias semanas, lo que podría ser un efecto indeseable en pacientes deprimidos que se
encuentran por debajo de su peso teórico. Sin embargo, la interrupción del tratamiento por pérdida de peso
asociada a venlafaxina es infrecuente. Activación de manía/hipomanía: Casos aislados hipomanía o manía en
pacientes tratados con venlafaxina han sido reportados. También se ha informado la reaparición de
manía/hipomanía en una pequeña proporción de pacientes con trastornos afectivos mayores tratados con otros
antidepresivos. Como todo antidepresivo, VENLAX debe ser utilizado con cautela en pacientes con antecedentes
de manía. Convulsiones: VENLAX debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de
convulsiones y debe ser discontinuado si algún paciente presenta convulsiones. Suicidio: La posibilidad de un
intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa
del cuadro depresivo. La supervisión estrecha de los pacientes de alto riesgo debe acompañar la terapéutica
inicial con drogas. Las prescripciones de VENLAX deben hacerse por la menor cantidad posible de comprimidos
de modo de reducir el riesgo de sobredosis. Enfermedades concomitantes: La experiencia clínica con venlafaxina
en pacientes con enfermedades sistémicas concomitantes es limitada. Se aconseja precaución al administrar
VENLAX a pacientes con enfermedades o trastornos hemodinámicos o metabólicos. Debido a que VENLAX es un
inhibidor tanto de la recaptación de noradrenalina como de serotonina, se recomienda que no sea utilizado en
combinación con los IMAO, al menos dentro de los 14 días de la interrupción del tratamiento con el IMAO. Basado
en la vida media de VENLAX, se debe dejar transcurrir al menos siete días luego de su suspensión, antes de
iniciar tratamiento con un IMAO. Embarazo y lactancia: No se aconseja el uso de VENLAX durante el embarazo,
debido a la ausencia de estudios que confirmen su inocuidad. Se desconoce si venlafaxina o sus metabolitos son
excretados por la leche humana. Por ello se debe tener especial precaución cuando se administra a una mujer
que amamanta, considerando siempre los riesgos en relación a los potenciales beneficios. Utilización en niños:
No ha sido establecida ni la seguridad ni la eficacia de venlafaxina en individuos menores de 18 años.
Venlafaxina es generalmente bien tolerada y los efectos secundarios suelen darse en porcentajes bajos. Los
efectos adversos más comunmente asociados con el uso de venlafaxina son astenia, sudoración, náuseas,
constipación, anorexia, vómitos, somnolencia, sequedad bucal, vértigo, nerviosismo, ansiedad, temblor y visión
borrosa, disminución de la líbido, cefalea, vasodilatación, aumento de la presión arterial, taquicardia, hipotensión
postural y pérdida de peso. Existe relación entre dosis y efectos adversos más comunes. También hay evidencia
de adaptación a algunos efectos adversos luego de un período de seis semanas de terapia continua, como es el
caso del vértigo y las náuseas. Se ha asociado la aparición de efectos colaterales con la interrupción del fármaco.
DEPENDENCIA FISICA Y PSICOLOGICA Si bien la venlafaxina no ha sido estudiada sistemáticamente en
ensayos clínicos para determinar su potencial adictivo, no ha habido reportes de comportamiento ''buscador'' de la
droga en los ensayos realizados, situación relacionada probablemente con su mecanismo de acción. Sin
embargo, no es posible predecir la magnitud en que una droga activa sobre el SNC puede ser mal utilizada.
Consecuentemente, los médicos deben evaluar los antecedentes de abuso de drogas de sus pacientes y
controlarlos, en busca de signos de mal uso o abuso (por ejemplo, desarrollo de tolerancia, aumento de la dosis,
conducta "buscadora" de droga).
Interacciones:
Drogas que se unen fuertemente a proteínas plasmáticas. Venlafaxina no se une fuertemente a proteínas
plasmáticas, de modo que la administración de VENLAX a un paciente que recibe otras drogas con fuerte unión a
proteínas, no debería ocasionar un aumento en las concentraciones libres de éstas. Litio: venlafaxina no tiene
efectos sobre la farmacocinética del litio. Diazepam: venlafaxina tampoco afecta la farmacocinética del diazepam
ni la de su metabolito activo, el desmetildiazepam. La administración de venlafaxina no modifica los efectos
psicomotores ni psicométricos inducidos por diazepam. Alcohol: La administración de venlafaxina en un régimen
estable no aumenta los efectos psicomotores y psicométricos inducidos por el etanol previos a recibir venlafaxina.
Drogas que inhiben el metabolismo del citocromo P450 IID6: haloperidol, agentes antiparkinsonianos,
antisicóticos, etcétera. Estudios in vitro indican que venlafaxina se metaboliza a su derivado activo, la ODV, por
medio del citocromo P450 IID6. Por lo tanto, existe potencial para la interacción entre VENLAX y drogas que
inhiben el metabolismo del citocromo P450 IID6. La interacción con drogas que reducen el metabolismo de
venlafaxina a ODV podrían, potencialmente, incrementar las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y
disminuir las concentraciones del metabolito activo.
Informes de sobredosis aguda de venlafaxina sola o en combinación con otras drogas y/o alcohol señalan que los
pacientes se recuperaron sin secuelas. La somnolencia fue el síntoma más comúnmente informado. Se observó
que un paciente que ingirió 2,75 g de venlafaxina tuvo dos convulsiones generalizadas y una prolongación del QT.
Se informó la aparición de taquicardia sinusal moderada en otros dos pacientes.

Almacenaje:
Presentaciones:
Envases con 30 comprimidos ranurados de 50 mg y 75 mg.

VENLAX XR
Antidepresivo
SAVAL
Composición:
Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene:
Venlafaxina (Como clorhidrato) 37,5 mg
Excipientes c.s.

Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
VENLAX XR es un antidepresivo con efecto ansiolítico, que se administra en forma oral una vez por día. La
acción de venlafaxina, así como la de su metabolito principal O-desmetil venlafaxina, se basa en una potente
inhibición mixta de la recaptación neuronal de serotonina y noradrenalina, además de una débil inhibición de la
recaptación de dopamina.
Indicaciones:
Tratamiento de la depresión y en pacientes con depresión mayor y ansiedad.
Adultos: dosis inicial recomendada: 75 mg/día la cual se puede administrar conjuntamente con los alimentos.
Dependiendo de la tolerancia y del efecto clínico la dosis puede ser aumentada a 150 mg/ día. Algunos pacientes
pueden requerir una dosis inicial de 37,5 mg/día por 4 a 7 días. La dosis puede ser aumentada, dependiendo de
la tolerancia y la respuesta terapéutica, en incrementos de hasta 75 mg al día en intervalos no menores a 4 días,
hasta un total de 225 mg/día. La dosis máxima recomendada es de 225 mg /día.
Disfunción hepática: en pacientes con disfunción hepática moderada la dosis inicial se debe reducir a un 50%.
Disfunción renal: Los pacientes con disfunción renal requieren una reducción de la dosis de un 25%.
El medicamento se debe retirar gradualmente durante un periodo de dos semanas. La dosis total diaria para
pacientes sometidos a diálisis debe reducirse en un 50% y debe administrarse después de completar la sesión de
diálisis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a venlafaxina, administración conjunta con inhibidores de la monoamino-oxidasa. No
se ha establecido su seguridad durante el embarazo o lactancia, ni en pacientes menores de 18 años. No se debe
administrar con medicamentos serotoninérgicos.
El tratamiento con venlafaxina se puede asociar con aumento de la presión sanguínea, por lo tanto, se
recomienda que los pacientes que reciben esta terapia, sean controlados. En pacientes que presentan un
aumento sostenido de la presión arterial, por lo tanto, debe considerarse una disminución de la dosis o la
interrupción del tratamiento. Debe ser usado con precaución en pacientes con deterioro renal ya que la
depuración de venlafaxina y de su metabolito activo (ODV) disminuye, pudiendo ser necesario administrar una
dosis menor. Se aconseja precaución al ser administrado a pacientes con enfermedades o trastornos
hemodinámicos o metabólicos o a pacientes ancianos, debido a que venlafaxina es un inhibidor tanto de la
recaptación de noradrenalina como de la serotonina. Se recomienda no utilizar en combinación con iMAO, al
menos dentro de los 14 días de la interrupción del tratamiento con el iMAO. Basado en la vida media de
venlafaxina, se deben dejar pasar siete días después del tratamiento con esta, para iniciar la terapia con un iMAO.
El tratamiento con venlafaxina se debe retirar gradualmente en el lapso de dos semanas.

VENLAX XR es generalmente bien tolerado. Los efectos adversos más frecuentes son astenia, sudoración,
náuseas, constipación, vómitos, somnolencia, sequedad bucal, vértigo, ansiedad y visión borrosa.
Interacciones:
El efecto en la farmacocinética de la venlafaxina, del uso concomitante de esta, con un inhibidor potente de
isoenzima CYP2D6 o CYP3A4, no se conoce. Cimetidina inhibe el metabolismo de primer paso de venlafaxina.
Se recomienda un periodo de lavado de tres a siete días entre la administración de moclobemida y venlafaxina.
Se recomienda precaución en caso de ser necesaria la administración concomitante de VENLAX XR, con drogas
activas sobre el sistema nervioso central.
En caso de sobredosificación, el síntoma más frecuente es somnolencia. En algunos casos se pueden producir
convulsiones, así como síntomas cardiovasculares. El tratamiento para la sobredosificación se basa en medidas
generales de soporte para mantener los signos vitales.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Envases con 30 comprimidos de 37,5 mg, 75 mg o 150 mg.

VERTIUM
Antivertiginoso, antiemético
SAVAL
Composición:
Cada comprimido contiene: Difenidol (como clorhidrato) 25 mg
Excipientes cs.
Difenidol es utilizado para el tratamiento de los síntomas del vértigo y además para tratamiento de náuseas y
vómitos.
No esta relacionado estructuralmente con antihistamínicos, fenotiazinas, barbitúricos u otros agentes con efecto
antivertiginosos o antiemético.
Difenidol es un antiemético que ejerce su efecto directamente sobre la zona gatillo quimiorreceptora en el
sistema nervioso central para inhibir las náuseas y los vómitos. También actúa sobre el aparato vestibular para
controlar el vértigo. Difenidol tiene débil actividad antimuscarínica.
Absorción
Tras la administración oral, difenidol clorhidrato es bien absorbido, y las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan generalmente en 1,5-3 horas.
Distribución
La distribución de difenidol en humanos no ha sido caracterizada. En ratas, difenidol atraviesa la placenta.
Eliminación
La vida media biológica de difenidol se ha reportado en 4 horas.
Tras la administración oral de difenidol C14 marcado en un número limitado de personas, el 84% de la
radioactividad se excreta en la orina en 2-3 días, principalmente como metabolitos, el 5-10% de la radioactividad
se excreta como fármaco inalterado. Tanto el principal metabolito de difenidol como sus derivados lactámicos,
aparentemente no tienen actividad antiemética. En animales, la administración oral de difenidol C14 marcado
también se excreta en las heces.
Indicaciones:
Vertium está indicado en la prevención y tratamiento sintomático del vértigo periférico asociado a náuseas y
vómitos en condiciones tales como la enfermeadad de Meniere o cirugía del oído medio e interno.
También está indicado en prevención y tratamiento de náuseas y vómitos asociados con estados postoperatorios,
neoplasias malignas, laberintitis, terapia con agentes neoplásicos, radioterapia y enfermedades infecciosas.
Adultos
En vértigo, náuseas y vómitos: La dosis usual es de 1 comprimido cada 4 horas, durante el tiempo que sea
necesario. En algunos pacientes puede requerirse 2 comprimidos cada 4 horas. No exceder 300 mg de difenidol
al día.
Niños, solo para nauseas y vómitos

Estas recomendaciones son para náuseas y vómitos solamente. No hay experiencia con Difenidol en vértigo en
niños.
Las dosis en niños generalmente no deberían darse con mayor frecuencia que cada 4 horas. Sin embargo, si los
síntomas persisten, luego de la primera dosis, se puede repetir la administración luego de una hora.
Posteriormente las dosis deben darse cada 4 horas según necesidad.
Difenidol no está indicado en niños cuyo peso es inferior a 22 kilos.
La dosis para niños entre 22 a 45 kilos es un comprimido de 25 mg.

Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga. También se contraidica su uso en
pacientes con insuficiencia renal ya que gran parte de la droga es excretada por la orina y una falla renal podría
causar acumulación sistémica del medicamento. Contraindicado en embarazo y glaucoma.
El efecto antiemético de difenidol puede enmascarar signos de sobredosis de medicamentos (por ej. digitalicos) o
dificultar el diagnóstico de trastornos neurológicos (p.ej. un tumor cerebral) o intestinales.
Aunque no ha habido reportes de discrasias sanguíneas con difenidol, los pacientes deben observarse
regularmente por la posibilidad de alguna reacción idiosincrática.
Difenidol tiene un débil efecto anticolinérgico periférico y debe ser usado con precaución en pacientes con
lesiones obstructivas gastrointestinales y del tracto genitourinario, y en personas con patologías tales como úlcera
péptica, hipertrofia prostática, obstrucción pilórica y duodenal y acalasia.
Se han reportado alucinaciones auditivas y visuales, desorientación y confusión mental, por esta razón su uso
está limitado a pacientes que estan hospitalizados o bajo supervisión profesional comparable, continua, cercana.
Aún así, el médico debe sopesarlos beneficios frente a los posibles riesgos y dar la debida consideración a
medidas terapéuticas alternativas. Estas reacciones pueden ocurrir dentro de los tres días de comenzado el
tratamiento y desaparecen espontáneamente cuando la droga es suspendida. La incidencia de alucinaciones
auditivas y visuales, desorientación y confusión parece ser menos de 1 en 350 pacientes. Los pacientes que
toman Difenidol deben ser observados muy de cerca y en el evento que esta reacción ocurra debe ser
suspendido.
Puede presentarse somnolencia, sobreestimulación, depresión, trastornos del sueño, sequedad de la boca,
náuseas y dispepsia, visión borrosa.
Raramente puede presentarse un ligero mareo, erupciones cutáneas, cefalea o acidez. Se ha observado una
ictericia leve cuya relación con el uso de difenidol es dudosa. En un pequeño número de pacientes se ha
observado un descenso ligero y transitorio de la presión arterial.
Interacciones:
Anticolinérgicos o medicamentos con actividad anticolinérgica no deben usarse junto a difenidol, ya que pueden
potenciar los efectos anticolinérgicos.
Depresores del sistema Nervioso Central, pueden potenciar su efecto cuando se administran con difenidol.
Difenidol al administrarse con Apomorfina puede disminuir la respuesta antiemetica de la apomorfina en los
tratamientos de intoxicaciones.
En el eventual caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado de acuerdo a sus síntomas.
El tratamiento es esencialmente de apoyo, con mantenimiento de la presión arterial y capacidad respiratoria, más
una cuidadosa observación. Un temprano lavado gástrico puede estar indicado dependiendo de la cantidad
ingerida y del cuadro sintomático.
Almacenaje:
Presentaciones:

VITAYDE-C
Vitaminoterapia A, C y D
SAVAL
Composición:
Cada ml de solución oral para gotas contiene:
Vitamina A 5000 U.I.
Vitamina C 75 mg
Vitamina D 1000 U.I.
Excipientes c.s.
La asociación de vitaminas A, D y C está destinada a prevenir enfermedades del niño y lactante que se podrían
producir por estados carenciales de éstas. La vitamina A es esencial para el funcionamiento normal de la retina.
Interviene en el crecimiento de los huesos, función testicular y ovárica, desarrollo del embrión y regulación del
crecimiento y diferenciación de tejidos epiteliales. La vitamina D, en tanto, favorece la absorción y utilización de
calcio y fosfato para la calcificación normal del hueso. El ácido ascórbico es necesario para la formación de
colágeno y reparación de tejidos corporales. Interviene en el metabolismo de la fenilalanina, tirosina, ácido fólico y
hierro, en la utilización de los hidratos de carbono, en la síntesis de lípidos y proteínas y en la conservación de la
integridad de los vasos sanguíneos.
Indicaciones:
Prevención y tratamiento de estados carenciales de vitamina A, C y D en lactantes y niños pequeños.
Administración oral, según prescripción médica.
Dosis usual: 5-10 gotas diarias. Las gotas pueden mezclarse con agua, jugo de frutas o cualquier alimento líquido
o semilíquido.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a los principios activos. Insuficiencia renal aguda. Hipercalcemia.
El uso prolongado de dosis elevadas puede producir precipitación de cálculos de oxalato en el tracto urinario.
En casos aislados se puede producir constipación, náuseas o vómitos, sequedad de la boca, cefalea y sabor
metálico. En general estos síntomas se presentan con dosis altas.
Interacciones:
No se han descrito interacciones con las dosis usuales de estas vitaminas.
La ingestión en altas dosis puede producir un síndrome hipercalcémico o intoxicación con calcio, precipitación de
cálculos renales, hemorragia gingival, somnolencia, cefalea, irritabilidad, vómitos. El tratamiento debe ser
tendiente a instaurar una terapia sintomática y controlar signos vitales.
Almacenaje:
Almacenar a no más de 25°C, protegido de la luz. No refrigerar.
Presentaciones:
Frasco gotario de vidrio ámbar con 30 ml.

XOLOF
Antiinfeccioso oftálmico
Composición:
Tobramicina 0,3 g
Excipientes c.s.

Tobramicina 0,3 g
Excipientes c.s.
Tobramicina es un antibiótico aminoglicósido tópico indicado principalmente para la terapia de infecciones
oftálmicas. Es activo contra bacterias patógenas comunes del ojo. Su mecanismo de acción es bactericida
selectivo, que se une de modo irreversible a la subunidad 30S del ribosoma, e inhibe la síntesis proteica.
Indicaciones:
Tratamiento tópico de infecciones oftálmicas bacterianas externas del ojo y sus anexos, causadas por
microorganismos susceptibles.
Administración ocular:
Infecciones leves a moderadas instilar 1 a 2 gotas cada 4 horas en el ojo afectado, ó 1 cm de ungüento 2 a 3
veces al día.
En infecciones graves instilar 2 gotas cada 1 hora hasta obtener mejoría ó 1 cm de ungüento cada 3 a 4 horas.
Las dosis deben reducirse en forma gradual antes de discontinuar el tratamiento, por lo menos con un tiempo de
48 horas después de controlada la infección.
Si se requiere utilizar otro producto oftálmico, se debe esperar 5 minutos después de la aplicación de tobramicina.
En lo posible el ungüento debe usarse como complemento de la terapia con solución, especialmente en la noche.
Contraindicaciones:
No usar en pacientes que presenten hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la
formulación.
Aunque tobramicina tiene un bajo índice de toxicidad, en algunos pacientes puede producir sensibilización e
irritación. Si estos síntomas persisten, se debe suspender su uso. El uso excesivo de tobramicina puede producir
sobrecrecimiento de bacterias no susceptibles, incluyendo hongos. Se debe utilizar con precaución en embarazo
y lactancia.
En general es bien tolerado. En casos aislados se ha reportado toxicidad ocular local e hipersensibilidad,
incluyendo aumento de lagrimación, prurito y edema e hiperemia de párpados, eritema conjuntival. Estas
reacciones ocurren en menos del 3 % de los pacientes y desaparecen al discontinuar la terapia. Se ha reportado
queratitis punteada después de una aplicación tópica de solución o ungüento.
Interacciones:
Si se administra tobramicina tópica ocular concomitantemente con aminoglicósidos sistémicos, se debe controlar
la concentración total en el suero.
La aplicación de altas dosis puede producir hipersensibilildad, queratitis, eritema, aumento del lagrimeo y edema.

Almacenaje:
Presentaciones:
Envase gotario sellado con 5 ml de solución oftálmica estéril.
Pomos con 3,5 g de ungüento oftálmico estéril.

XOLOF-D
Antiinfeccioso - Antinflamatorio oftálmico
Composición:
Cada 100 ml solución oftálmica estéril contiene:
Tobramicina 0,3 g
Dexametasona 0,1 g
Excipientes c.s.

Tobramicina 0,3 g
Dexametasona 0,1 g
Excipientes c.s.
La asociación de tobramicina con dexametasona en forma de suspensión y ungüento oftálmico, es útil en cuadros
donde coexista infección bacteriana e inflamación. Tobramicina es un antibiótico que actúa como bactericida
selectivo, que se une de modo irreversible a la subunidad 30S del ribosoma e inhibe la síntesis proteica.
Dexametasona es un potente glucocorticoide, que puede ser usado en bajas concentraciones, con la seguridad
de que la absorción es mínima y por lo tanto no tiene efectos sistémicos. La aplicación ocular de este corticoide
produce una acción antiprurítica y antiinflamatoria selectiva, de gran utilidad en el control de la irritación y de los
síntomas de la conjuntivitis. Dexametasona penetra con facilidad en las membranas mucosas después de su
aplicación tópica.
Indicaciones:
Tratamiento de condiciones inflamatorias oculares, que respondan a corticoides, asociada a una infección ocular
bacteriana o riesgo de la misma.
Indicado para estados inflamatorios de la conjuntiva palpebral y bulbar, córnea y segmento anterior del globo
ocular, en uveitis anterior crónica y lesión de la córnea por quemaduras químicas, radiación, térmicas o
penetración de cuerpos extraños.
Administración ocular.
Instilar 1 a 2 gotas en el ojo afectado cada 4 - 6 horas.
Durante las primeras 24 a 48 horas, la dosis se puede aumentar de 1 a 2 gotas cada 2 hora, y a medida que
disminuyen los síntomas la frecuencia de administración debe ir disminuyendo. El tratamiento no puede ser
descontinuado prematuramente.
Como alternativa, aplicar 1 cm de ungüento 3 a 4 veces al día. Se recomienda el uso de ungüento durante la
noche, en conjunto con la suspensión en el día.
Contraindicaciones:
Contraindicado en hipersensibilidad conocida a los principios activos. No se debe administrar a pacientes
portadores de queratitis epitelial por herpes simple, vaccinia, varicela y otras enfermedades virales o micóticas de
la córnea y conjuntiva, o infecciones por mycobacterias u hongos.
Aunque la asociación presenta un bajo índice de toxicidad, en algunos pacientes se puede producir irritación o
sensibilización y en algunos casos sobrecrecimiento de bacterias no susceptibles y hongos. El uso prolongado
puede producir aumento de la presión intraocular. Los corticoides tópicos usados en combinación con un
antibiótico pueden enmascarar los signos clínicos de infecciones bacterianas, virales y micóticas. Precaución en
pacientes con glaucoma y en aquellas enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea o esclera.
Precaución en embarazo y lactancia.
Las reacciones adversas en el uso tópico oftálmico son poco frecuentes y de baja intensidad, y son atribuibles a
los principios activos por separado o a la asociación de ambos. Las reacciones más frecuentes: hipersensibilidad

ocular, elevación de la presión intraocular con posible desarrollo de glaucoma y posible daño del nervio óptico,
infección secundaria. Estas reacciones ocurren en menos del 3% de los paciente tratados con esta asociación.
Interacciones:
Si se administra tobramicina tópica ocular junto con aminoglicósidos sistémicos, se debe controlar la
concentración total en el suero. Se debe tener precaución junto con fármacos antigalucomatosos (betaxolol,
timolol, pilocarpina) y con anticolinérgicos (atropina). Al igual que con otros productos oftálmicos, se recomienda
no administrar en conjunto con otros medicamentos por la misma vía.
La aplicación de altas dosis puede producir keratitis, eritema, aumento del lagrimeo y edema.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 25°C, protegido de la luz.
Presentaciones:
Envase gotario sellado con 5 ml de suspensión oftálmica estéril.
Pomos con 3,5 g de ungüento oftálmico estéril.

ZAFIN
Analgésico
Composición:
Tramadol clorhidrato 37,5 mg
Paracetamol 325,0 mg
Excipientes c.s.
ZAFIN es la asociación entre Paracetamol y Tramadol Clorhidrato, se clasifica como analgésico. Paracetamol o
acetaminofeno es un derivado sintético no opiáceo de p-aminofenol el cual produce analgesia y antipiresis por
mecanismo similar a los salicilatos. Paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto
gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de
alrededor de 2 horas después de dosis terapéuticas, es rápida y uniformemente distribuído en la mayoría de los
tejidos del cuerpo. La eliminación se produce por biotransformación hepática y excreción a través de la orina
principalmente como conjugados glucurónidos y sulfatos, una pequeña cantidad se conjuga con cisteína. Menos
del 5% es excretado como paracetamol intacto. La vida media de eliminación varía de 1 a 4 horas. Además, no
disminuye los niveles de protrombina.
Tramadol Clorhidrato es un analgésico tipo opioide de acción central. Es muy efectivo en el tratamiento de una
variedad de síndromes dolorosos. Su mínima tendencia a inducir efectos adversos tipo opioides es una ventaja
sobre otros agentes semejantes a la morfina.
Se une con igual afinidad a los receptores opiodes: Mu, Kappa y Delta, ejerciendo un efecto agonista puro.
Adicionalmente inhibe la recaptación de monoaminas (noradrenalina y serotonina) a nivel sináptico. Comparado
con otros analgésicos, presenta baja incidencia de depresión respiratoria. Administrado por vía oral, se absorbe
rápida y casi completamente (90%), el peak plasmático se logra a las 2 horas, la biodisponibilidad es de un 68%
después de la primera dosis y aumenta a un 90-100% con dosis sucesivas. La vida media es aproximadamente 5
a 6. Se metaboliza a nivel hepático y se excreta vía renal en un 90%. Presenta bajo potencial de abuso.
Indicaciones:
Tratamiento del dolor moderado a severo, agudo y crónico.
Dosis usual: Adultos y niños mayores de 16 años: 1 a 2 comprimidos cada 4 a 6 horas según se necesite para
aliviar el dolor, hasta un máximo de 8 comprimidos al día. Puede ser administrado con o sin alimentos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a paracetamol, tramadol o cualquier opiodes. Contraindicado en casos de intoxicación aguda
con alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o drogas psicotrópicas. No se debe administrar
concomitantemente con inhibidores de MAO o en pacientes que hayan recibido estas drogas dentro de los últimos
14 días. Precaución al administrar tramadol en pacientes opiodes-dependientes.
Se han reportado crisis convulsivas en pacientes en tratamiento con tramadol dentro del rango de dosis
recomendado, pero el riesgo aumenta cuando se sobrepasa la dosis recomendada.
Además, este riesgo aumenta cuando se administra tramadol junto con inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina (antidepresivos o anorexígenos); con antidepresivos tricíclicos, y otros compuestos tricíclicos (ej.:
ciclobenzaprina, prometazina, etc.); con opiodes; inhibidores de MAO; neurolépticos; y con otras drogas que
reducen el umbral convulsivo. Precaución en pacientes con epilepsia, en caso de trauma cefálico, alteraciones
metabólicas, deprivación de alcohol y drogas, infecciones del sistema nervioso central (SNC).
Debe ser utilizado con precaución en pacientes en terapia con depresores del SNC, tal como, alcohol, opiodes,
anestésicos, fenotiazinas, tranquilizantes o hipnóticos sedantes. Cuando se administran grandes dosis de

tramadol con anestésicos o alcohol, se puede producir una depresión respiratoria.
Precaución al discontinuar abruptamente el medicamento porque puede producirse síntomas de deprivación como
ansiedad, sudoración, insomnio, dolor, náusea, diarrea, tremor, rigor.
No se recomienda en pacientes con daño hepático severo. Se debe administrar con precaución en pacientes con
daño renal administrando las menores dosis recomendadas.
Precaución al conducir vehículos u operar máquinas ya que puede comprometer las capacidad de alerta para la
realización de tareas potencialmente peligrosas.
No debe ser administrado en pacientes menores de 16 años, durante el embarazo y lactancia.
En general es bien tolerado. Se han reportado mayormente: vértigo, náusea, somnolencia. Menos frecuente se
han reportado efectos como: astenia, fatiga, calor, cefalea, tremor, dolor abdominal, constipación, diarrea,
dispepsia, flatulencia, sequedad bucal, vómitos, anorexia, ansiedad, confusión, euforia, insomnio, nerviosismo,
prurito, rash, aumento de sudoración.
Interacciones:
No se debe administrar concomitantemente con inhibidores de MAO o en pacientes que hayan recibido estas
drogas dentro de los últimos 14 días.
No se debe administrar en forma conjunta carbamazepina con tramadol.
Paracetamol puede producir una leve hipoprotrombinemia, por lo tanto se debe monitorizar a los pacientes que
toman compuestos del tipo warfarina. Se debe administrar con precaución junto a diflunisal. La administración
concomitante de fluoxetina, paroxetina y amitriptilina puede interactuar con tramadol.
Almacenaje:
Almacenar por debajo de 25°C, protegido de la luz y la humedad.
Presentaciones:
Envase con 14 ó 28 comprimidos.

ZIVAL
Antihistamínico
SAVAL
Composición:
Levocetirizina Diclorhidrato 5 mg
Excipientes c.s.
Cada 5 mL de solución oral contiene:

Levocetirizina Diclorhidrato 2,5 mg
Excipientes c.s.
Cada mL (24 gotas) de solución para gotas orales contiene:

Levocetirizina Diclorhidrato 5 mg
Excipientes c.s.
Levocetirizina es el enantiómero activo de la mezcla racémica de cetirizina, utilizado para el tratamiento de la
rinitis alérgica estacional y perenne y para la urticaria crónica idiopática. La droga exhibe antagonismo selectivo
por los receptores H1 de la histamina.
En los estudios in vitro, levocetirizina ha demostrado poseer una afinidad dos veces superior por los receptores
H1 en comparación a cetirizina; y ser unas 10 veces más potente que el (S)-enantiómero. Las diferencias en las
afinidades se han atribuido a los distintos tiempos de disociación del receptor H1, siendo levocetirizina la que ha
demostrado presentar un mayor tiempo de disociación.
Los principales efectos de levocetirizina son producto de la inhibición selectiva de los receptores H1.
Absorción:
Levocetirizina se absorbe rápidamente tras la administración oral. En los adultos, las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan a las 0,9 horas después de la administración del comprimido. Los alimentos no tienen
ningún efecto sobre el grado de exposición (área bajo la curva) de levocetirizina, sin embargo el Tmax se retrasa
a 1,25 horas y la Cmax disminuye en un 36% después de la administración junto con una comida rica en grasas.
Tras la administración oral de una dosis de 5 mg (10 ml) de solución oral de levocetirizina, las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 0,5 horas post-dosis.
Distribución:
Se une a proteínas plasmáticas en un 95%. Tras la administración oral, el volumen de distribución aparente es de
aproximadamente 0,4 L/kg.
Metabolismo:
Menos del 14% de una dosis única de levocetirizina se metaboliza en el hígado. Las vías metabólicas
identificadas incluyen la oxidación aromática, N y O-desalquilación (a través de la CYP 3A4) y la conjugación con
taurina.
Al igual que cetirizina, al menos 13 metabolitos son detectados en la orina después de la administración de dosis
orales de 5 mg de levocetirizina. Presenta una vida media de alrededor de 7 a 9 horas tras la administración oral.
Excreción:
Clearance renal de 29 mL/min, valor que se calculó después de la administración de una dosis oral única de 5mg
en sujetos sanos.
La excreción del fármaco es principalmente renal, cerca del 85,4% se elimina como droga y metabolitos; y

alrededor del 80% se excreta como fármaco inalterado. Levocetirizina se excreta por secreción tubular activa y
por filtración glomerular. La excreción a través de las heces representa sólo el 12,9%. El clearance total es de
aproximadamente 0,6 ml/min/kg.
Pacientes pediátricos
En un estudio farmacocinético en donde se administró oralmente una dosis de 5 mg de levocetirizina a 14 niños
de 6 a 11 años de edad, con un peso corporal comprendido entre los 20 y 40 kg, se observaron valores de Cmáx
y área bajo la curva de alrededor de 2 veces los niveles reportados en sujetos sanos adultos. La Tmax fue de 1,2
horas, el clearance corporal total fue un 30% mayor, y el tiempo de vida media se redujo en un 24%.
Pacientes geriátricos
Son escasos los datos disponibles sobre la farmacocinética en pacientes geriátricos. Tras la administración de 30
mg de levocetirizina una vez al día durante 6 días en 9 sujetos entre 65-74 años de edad, el clearance total fue
aproximadamente un 33% menor comparado con los datos obtenidos en adultos más jóvenes.
Se ha demostrado que la eliminación de cetirizina depende de la función renal y no de la edad. Este resultado
también sería aplicable a levocetirizina, y como cetirizina y levocetirizina son excretados predominantemente en la
orina, la dosis de levocetirizina debe ajustarse en conformidad con la función renal de los pacientes.
Género
Los resultados de estudios farmacocinéticos sobre 77 pacientes (40 hombres, 37 mujeres) fueron evaluados para
determinar un potencial efecto de género sobre la farmacocinética de levocetirizina. La vida media fue ligeramente
menor en las mujeres (7,08 ± 1,72 h) que en hombres (8,62 ± 1,84 h), sin embargo, el clearance corporal de las
mujeres (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) es comparable al de los hombres (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). La misma dosis diaria y
los mismos intervalos de dosificación se aplican a hombres y mujeres con función renal normal.
Raza
El efecto de la raza sobre la farmacocinética de levocetirizina no se ha estudiado. Como levocetirizina se elimina
principalmente por vía renal, y como no hay diferencias interraciales importantes en el clearance de creatinina, las
características farmacocinéticas de levocetirizina no deberían ser diferentes entre personas de distinta raza.
Además no se han observaron diferencias en la cinética de cetirizina relacionadas con la raza.
Deterioro de la función renal:

El área bajo la curva de levocetirizina mostró aumentos de 1.8, 3.2, 4.3, y 5.7 veces en pacientes con insuficiencia
renal leve, moderada, severa y con enfermedad renal terminal, respectivamente, en comparación con los niveles
registrados en pacientes sanos. Los aumentos en el tiempo de vida media fueron de 1.4, 2.0, 2.9 y 4.0 veces,
respectivamente.
El clearance corporal total de levocetirizina se correlacionó con el clearance de creatinina, y se redujo

progresivamente según la gravedad de la insuficiencia renal. Por lo tanto, se recomienda ajustar la dosis y los
intervalos de dosificación de levocetirizina basándose en el clearance de creatinina de los pacientes con
insuficiencia renal leve, moderada o severa. En la etapa final de la enfermedad renal (CLCR
La cantidad de levocetirizina que se logró retirar tras 4 horas de un procedimiento de hemodiálisis estándar fue
Deterioro de la función hepática:
La farmacocinética de levocetirizina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. El clearance no
renal (indicativo de la contribución hepática) constituye alrededor del 28% del clearance total en sujetos adultos
sanos tras la administración oral.
Como levocetirizina se excreta principalmente sin cambios por el riñón, es poco probable que la eliminación de
levocetirizina se vea significativamente disminuida en pacientes con insuficiencia hepática.
Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con levocetirizina. Sin embargo, los estudios de
carcinogenicidad de cetirizina son relevantes para la determinación del potencial carcinogénico de la
levocetirizina.
En un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en ratas, cetirizina no fue carcinogénica en dosis de hasta 20 mg/kg
(aproximadamente 15 veces la dosis diaria máxima recomendada en pacientes adultos y aproximadamente 10
veces la dosis diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad). En un estudio de carcinogenicidad
de 2 años en ratones, cetirizina provocó un aumento en la incidencia de tumores benignos en el hígado de los
ratones machos que recibían una dosis de 16 mg/kg (aproximadamente 6 veces la dosis diaria máxima
recomendada en adultos y aproximadamente 4 veces el máximo recomendado al día en niños de 6 a 11 años de
edad). No se observó una mayor incidencia de tumores benignos, en los animales de laboratorios a los que se les

administró una dosis de 4 mg/kg (aproximadamente 2 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos, que
equivale a la dosis diaria máxima recomendada en niños de 6 a 11 años de edad). La importancia clínica de estos
hallazgos durante el uso a largo plazo de levocetirizina se desconoce.
Mutagénesis
Levocetirizina no demostró ser mutagénico en el test de Ames, y no fue clastogénico en el ensayo de linfocitos
humanos, en el ensayo de linfoma de ratón, y en la prueba in vivo de micronúcleos en ratones.
En un estudio de fertilidad y reproducción en ratones, cetirizina no alteró la fertilidad con dosis de 64 mg/kg
(aproximadamente 25 veces la dosis diaria en adultos).
Indicaciones:
Indicado en la prevención y tratamiento de síndromes alérgicos cutáneos y de las vías aéreas, tales como, rinitis
alérgica estacional y perenne; y para el tratamiento de la urticaria crónica idiopática.
Vía oral
Dosis usual adultos y niños de 12 años en adelante:
La dosis recomendada de ZIVAL es de 5 mg (1 comprimido ó 10 mL de la solución oral) una vez al día, por la
noche.
Dosis en niños de 6 a 11 años de edad

La dosis recomendada de ZIVAL es de 2,5 mg (5 ml de la solución oral o 12 gotas de la solución para gotas
orales) una vez al día, por la noche.
Ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o hepática
En adultos y niños de 12 años en adelante con:

Insuficiencia renal leve (clearance de creatinina = 50-80 ml/min): se recomienda 2,5 mg una vez al día.
Insuficiencia renal moderada (clearance de creatinina = 30-49 ml/min): se recomienda 2,5 mg una vez cada dos
días.
Insuficiencia renal grave (clearance de creatinina = 10-29 ml/min): se recomienda 2,5 mg dos veces por semana
(una vez cada 3-4 días).
Los pacientes en la etapa terminal de la enfermedad renal (clearance de creatinina menor de 10 mL/min) y
pacientes sometidos a hemodiálisis, no deben recibir levocetirizina.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a levocetirizina, cetirizina o a cualquier componente de la
formulación. Tras la administración de levocetirizina, a este tipo de pacientes podrían producírseles reacciones
adversas que van desde urticaria hasta anafilaxias.
No se debe administrar levocetirizina a pacientes que se encuentre en la etapa terminal de una enfermedad renal
(CLCR
Contraindicado en pacientes pediátricos con insuficiencia renal.
Durante los ensayos clínicos se ha reportado la aparición de somnolencia, fatiga y astenia en algunos pacientes
tratados con levocetirizina. Los pacientes deben ser advertidos de no participar o realizar actividades peligrosas
que requieran estar en alerta mental completa o en actividades que requieran un alto grado de coordinación
motora, como sería utilizar maquinaria o conducir un vehículo; después de la ingestión de levocetirizina.
El uso concurrente de levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central debe evitarse por
posibles incrementos en la depresión del SNC y la somnolencia.
Los pacientes con alteraciones de la función renal tienen mayor riesgo de experimentar reacciones adversas, se
recomienda ajustar la dosis en este tipo de pacientes.

Los estudios clínicos de levocetirizina no incluyeron un número suficiente de pacientes por sobre los 65 años de

edad, con el fin de determinar si estos responden de manera diferente a lo observado en pacientes jóvenes. Otros
informes, dentro de la experiencia clínica, no han identificado diferencias en las respuestas terapéuticas entre los
pacientes ancianos y pacientes jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser
cautelosa, generalmente comenzando con la dosis efectiva más baja posible.
Deterioro renal
Se sabe que levocetirizina es excretada fundamentalmente por los riñones, el riesgo de desarrollar reacciones
adversas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Dado que los pacientes
mayores son más propensos a padecer de una disfunción renal, se recomienda administrar con precaución.
Como levocetirizina se excreta principalmente sin cambios por los riñones, es poco probable que la eliminación de
levocetirizina se vea significativamente disminuida en pacientes con insuficiencia hepática.
Información para pacientes

Los pacientes deben ser advertidos de los riesgos que implica realizar actividades peligrosas después de haber
ingerido levocetirizina, especialmente aquellas actividades en donde se requiera estar en completa alerta mental,
y/o un alto grado de coordinación motriz, como utilizar maquinaria o conducir un vehículo.
Los pacientes deberán evitar el uso concomitante de levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema
nervioso central.
Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados que hayan determinado el riesgo que corre el feto
cuando se administra este medicamento durante el embarazo. Dado que los estudios de reproducción animal no
siempre predicen la respuesta humana, se recomienda que la levocetirizina se utilice durante el embarazo sólo
cuando sea claramente necesario.
Lactancia: En ratones, cetirizina ha causado retraso en la ganancia de peso por parte de las crías durante la
lactancia, con dosis equivalentes aproximadamente a 40 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos.
Los estudios en perros beagle, indicaron que aproximadamente el 3% de la dosis de cetirizina se excreta en la
leche. Cetirizina se excreta en la leche humana. Debido a que también se espera que levocetirizina se excrete en
la leche humana, el uso de este medicamento en las madres lactantes no se recomienda.
Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores
Las reacciones adversas más comunes fueron somnolencia, nasofaringitis, fatiga, sequedad bucal y faringitis; la
mayor parte de los reportes fueron de intensidad leve a moderada. La reacción adversa que más comúnmente
produjo la descontinuación del tratamiento fue la somnolencia (0,5%).
La tabla 1 enumera las reacciones adversas con una incidencia mayor o igual al 2%, en sujetos mayores de 12
años a los que se les administró dosis de 2,5 mg o 5 mg de levocetirizina
Levocetirizina Levocetirizina 5 Placebo (n =

Reacción Adversa
2.5 mg (n = 421) mg (n = 1070) 912)
Somnolencia 5% 6% 2%
Nasofaringitis 6% 4% 3%
Fatiga 1% 4% 2%
Sequedad bucal 3% 2% 1%
Faringitis 2% 1% 1%
Tabal N°1: Reacciones adversas con una incidencia mayor o igual al 2%,
en sujetos mayores de 12 años
Folleto producto original publicado por FDA
Otras reacciones adversas reportadas con una incidencia menor al 2%, pero superior al grupo placebo,
en adultos y adolescentes mayores de 12 años a los que se les administró levocetirizina son: síncope

(0,2%) y aumento de peso (0,5%).
Pacientes pediátricos 6 a 12 Años de Edad
La tabla 2 enumera las reacciones adversas con una incidencia mayor o igual al 2%, en sujetos de 6 a
12 años a los que se les administró 5 mg de levocetirizina.
Levocetirizina 5 mg (n
Reacción Adversa Placebo (n = 240)
= 243)
Pirexia 4% 2%
Tos 3% < 1%
Somnolencia 3% < 1%
Epistaxis 2% < 1%
Tabal N°2: Reacciones adversas con una incidencia mayor o igual al 2%,
sujetos de 6 a 12 años
Folleto producto original publicado por FDA
Alteraciones de las pruebas de laboratorio
Elevaciones de la bilirrubina en sangre y de las transaminasas se reportaron en < 1% de los pacientes

durante los ensayos clínicos. Las elevaciones fueron transitorias y no llevaron a la discontinuación del
tratamiento en ningún paciente.
Debido a que estos eventos son reportados voluntariamente, no siempre es posible estimar de manera
fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Se han reportado
reacciones adversas de hipersensibilidad y anafilaxia, edema angioneurótico, erupción cutánea, prurito,
urticaria, convulsiones, agresividad, agitación, alteraciones visuales, palpitaciones, disnea, náuseas,
hepatitis y mialgias.
Dado que levocetirizina es el principal componente farmacológicamente activo de la cetirizina, se

deben tener en cuenta otros eventos adversos potencialmente graves descritos tras la administración de
cetirizina; estos eventos adversos podrían también producirse durante el tratamiento con levocetirizina:
alucinaciones, ideas suicidas, discinesia orofacial, hipotensión severa, colestasis, glomerulonefritis, y la
muerte fetal.
Interacciones:
Los datos in vitro indican que levocetirizina probablemente produce interacciones farmacocinéticas a través de la
inhibición o inducción de las enzimas hepáticas que metabolizan algunos medicamentos.
Los datos in vitro indican que levocetirizina probablemente produce interacciones farmacocinéticas a través de la
inhibición o inducción de las enzimas hepáticas que metabolizan algunos medicamentos.
No existen estudios in vivo de interacciones fármaco-fármaco con levocetirizina, sin embargo se han realizado
estudios de interacciones con cetirizina racémica, y reacciones similares podrían esperarse para levocetirizina.
Antipirina, azitromicina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol, teofilina y pseudoefedrina

Estudios de interacciones farmacocinéticas realizados con cetirizina demostraron que no interactúa con antipirina,
pseudoefedrina, eritromicina, azitromicina, ketoconazol. Se reporto una pequeña disminución (~ 16%) del
clearance de cetirizina causado por una dosis de 400 mg de teofilina. Es posible que dosis más altas de teofilina
puedan tener un mayor efecto.
Ritonavir
La administración concomitante de cetirizina racémica y ritonavir aumentó el área bajo la curva y el tiempo de vida

media de cetirizina en aproximadamente un 42% y 53%, respectivamente. Junto con esto se produjo una
reducción del 29% en el clearance de cetirizina; mientras que la farmacocinética de ritonavir no se vio alterada de
manera significativa. Una interacción similar se podría esperar con levocetirizina. Los pacientes pueden necesitar
ser monitorizados debido al posible aumento de los efectos secundarios de levocetirizina incluyendo somnolencia,
fatiga, sequedad bucal o tos.
Se han informado casos de sobredosis tras la administración de levocetirizina. Los síntomas de sobredosificación
en adultos pueden incluir somnolencia. En niños puede aparecer agitación e inquietud, seguidas de somnolencia.
La dosis máxima oral no letal de levocetirizina fue de 240 mg/kg en ratones (lo que equivale aproximadamente a
190 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos y aproximadamente 230 veces la dosis diaria máxima
recomendada en niños de 6 a 11 años de edad).

No se conoce ningún antídoto específico para levocetirizina. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser
sintomático y de apoyo. Levocetirizina no se elimina por diálisis.
Almacenaje:
Presentaciones:
Comprimidos: envase de 40 comprimidos.
Solución oral: frascos solución oral de 120 ml.
Gotas orales: frasco gotas de 20 ml.

ZODOL
Analgésico
Composición:
Tramadol clorhidrato 50 mg
Excipientes c.s.
Cada ml de solución para gotas contiene:

Excipientes c.s.

Excipientes c.s.
ZODOL es un analgésico de acción central, que actúa por interacción con los receptores opioides (Mu, Delta,
Kappa) ejerciendo un efecto agonista puro. Adicionalmente inhibe la recaptación de monoaminas (noradrenalina y
serotonina) a nivel sináptico. Comparado con otros analgésicos, presenta baja incidencia de depresión
respiratoria. Administrado por vía oral, se absorbe rápida y casi completamente (90%). El peak plasmático se
logra a las 2 horas, la biodisponibilidad es de un 68% después de la primera dosis y aumenta a un 90 - 100% con
dosis sucesivas. La vida media es de 5 a 6 horas. ZODOL se metaboliza a nivel hepático y se excreta vía renal en
un 90%.
Presenta bajo potencial de abuso.
Indicaciones:
Dolor moderado a severo, tanto agudo como crónico.
Uso en procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos.
La dosificación debe adaptarse a cada paciente según la intensidad del dolor y la respuesta individual del
paciente al medicamento.
Adultos y niños mayores de 16 años.
ZODOL comprimidos 50 mg.
Dosis inicial: 1 - 2 comprimidos ingeridos con líquido.
Dosis de mantención: 1 - 2 comprimidos cada 6 a 8 horas.
ZODOL gotas:
Dosis inicial: 20 - 40 (50 - 100 mg) gotas (tomadas con un poco de líquido o con una cucharadita de azúcar).
Dosis de mantención: 20 - 40 gotas cada 6 a 8 horas.
ZODOL inyectable:
Dosis inicial: 1 ampolla I.V. (inyectada lentamente o en solución por goteo) I.M. o S.C. cada 6-8 horas.
Dosis de mantención: 100 mg cada 6 a 8 horas o 12 mg/hr en infusión.
Generalmente la dosis inicial es suficiente para el alivio del dolor. En caso de no serlo, es posible repetir esta
dosis a los 30 a 60 minutos.
Dosis diarias total: normalmente no se deben exceder los 400 mg de tramadol.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Tramadol. Intoxicaciones con alcohol, somníferos, analgésicos y psicofármacos. Existe
contraindicación absoluta de uso simultaneo con inhibidores de MAO.
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal (se aconseja aumentar al doble
el intervalo de dosis), mixedema, hipotiroidismo o hipoadrenalismo. ZODOL sólo debe ser administrado durante el
embarazo y la lactancia bajo estricto control médico. En pacientes con hipersensibilidad a los opiacéos debe ser
administrado con las debidas precauciones. También se debe evitar el uso de ZODOL en personas que abusan

de analgésicos centrales o que sean dependientes de ellos.
Administrar con precaución en pacientes que ingieran concomitantemente carbamazepina, ya que ésta última
disminuye la vida media de eliminación del tramadol. ZODOL puede disminuir la capacidad de reacción, lo cual
debe ser advertido a pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinarias. La seguridad y eficacia no ha
sido establecida en pacientes menores de 16 años.
Los efectos secundarios más frecuentes son somnolencia, mareos, náuseas, vómitos, sequedad bucal,
sudoración, cansancio y sedación.
Interacciones:
Se puede potenciar el efecto sedante al ser administrado en conjunto con agentes depresores del SNC.
La sobredosificación puede producir una exacerbación de los efectos adversos ya descritos (sudoración, náuseas,
vómitos, etcétera). En dosis mayores, muy por encima de las dosis terapéuticas, la sobredosis puede producir
depresión del sistema nervioso central y convulsiones en lactantes.
En caso de sobredosis, siempre debe tenerse en cuenta un posible efecto depresor sobre la función respiratoria e
iniciar las medidas compensatorias correspondientes: monitoreo cardiorespiratorio, uso de naloxona (antagonista
opiaceo), descontaminación gástrica, y en caso de convulsiones, uso de terapia anticonvulsivante habitual
(benzodiazepinas parenterales).
Almacenaje:
Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz (gotas e inyectable). No refrigerar (gotas).
Presentaciones:
Comprimidos: envases con 10 comprimidos.
Gotas: frascos con 20 ml.
Inyectable: estuches con 3 ampollas.

ZOMEL
Antiulceroso
SAVAL
Composición:
Cada cápsula con microgránulos con recubrimiento entérico contiene:
Esomeprazol (Como sal magnésica trihidrata) 20 mg
Excipientes c.s.
Esomeprazol (Como sal magnésica trihidrata) 40 mg

Excipientes c.s.
Esomeprazol es un agente antisecretor gástrico, estructural y farmacológicamente relacionado con lansoprazol,
omeprazol, pantoprazol y rabeprazol. Esomeprazol no está relacionado química o farmacológicamente con los
antagonistas del receptor H2, con agentes antimuscarínicos, o análogos de prostaglandinas. Esomeprazol es el
S-isómero del omeprazol.
Esomeprazol actúa al interior de las células parietales gástricas, produciendo el bloqueo en el paso final de la
secreción de ácido por las células, dando lugar a una potente y larga inhibición de la secreción de ácido.
Debido a que esomeprazol es lábil al ácido, esomeprazol se administra en cápsulas que contienen gránulos con
recubrimiento entérico, con el fin de aumentar la biodisponibilidad oral de la droga.
Esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones capaz de suprimir la secreción de ácido gástrico debido a la
inhibición específica de la ATPasa H+/K+ de la célula parietal gástrica.
Esomeprazol es protonado y convertido, al interior de la célula parietal, en el inhibidor activo, la sulfenamida

aquiral, que actúa específicamente en la bomba de protones, bloqueando el paso final en la producción del ácido
gástrico.
Absorción:
En individuos sanos, la biodisponibilidad de esomeprazol demostró aumentar durante el tratamiento con dosis
múltiples. Con la administración de 20 mg al día, la biodisponibilidad absoluta es de 50% el día 1 y de 68% al
quinto día de tratamiento. Con una dosis de 40 mg al día, los valores de biodisponibilidad son de 64% y 90% al
día 1 y al día 5 de tratamiento respectivamente.
Después de la administración de 20 o 40 miligramos de esomeprazol, el tiempo que demora en alcanzar la

concentración plasmática máxima es de 1,6 horas.
Esomeprazol debe tomarse al menos 1 hora antes de las comidas. La administración de esomeprazol junto con
alimentos reduce el área bajo la curva en 33% a 53%.
Distribución:
Esomeprazol posee una unión a proteínas plasmáticas del 97% y el volumen de distribución aparente en
voluntarios sanos es de aproximadamente 16 L.
Metabolismo:
Esomeprazol es metabolizado en el hígado mayoritariamente por el sistema enzimático citocromo P450 (2C19),
dando lugar a los metabolitos hidroxilados y desmetilados. El resto de esomeprazol es dependiente del
metabolismo realizado por la isoenzima CYP 3A4, que forma la sulfona.
La isoenzima CYP 2C19 exhibe un polimorfismo que afecta la farmacocinética de esomeprazol, puesto que
alrededor de un 3% de las personas caucásicas y entre el 15 y el 20% de los asiáticos carecen de la isoenzima
CYP 2C19. Esto se traduce en que la relación de las áreas bajo la curva de esomeprazol entre las personas que

presentan polimorfismo de la CYP 2C19 y el resto de la población es de aproximadamente 2:1.
Excreción:
El tiempo de vida media de esomeprazol es de aproximadamente 1 a 1,5 horas. Menos del 1% de la droga es
excretada en la orina como fármaco inalterado. Aproximadamente el 80% de una dosis oral de esomeprazol se
excreta como metabolitos inactivos en la orina; el resto se elimina en forma de metabolitos inactivos en las heces.
Pacientes Geriátricos
Los valores de área bajo la curva y Cmax fueron ligeramente superiores (25% y 18%, respectivamente) en los
pacientes geriátricos, en comparación con sujetos jóvenes. El ajuste de dosis en función de la edad no es
necesario.
Tras la administración de una dosis única durante 5 días, la exposición al fármaco (área bajo la curva) para la
dosis de 10 mg en pacientes de 6 a 11 años fue similar a la observada con la dosis de 20 mg en adultos y
adolescentes de 12 a 17 años. La exposición total para la dosis de 10 mg en pacientes de 1 a 5 años fue
aproximadamente un 30% superior a lo observado con dosis de 10 mg en pacientes de 6 a 11 años. La
exposición total con la dosis de 20 mg en pacientes de 6 a 11 años fue mayor que la observada con la dosis de 20
mg en pacientes de 12 a 17 años de edad y adultos, pero menor que la observada con la dosis de 40 mg en
pacientes de 12 a 17 años de edad y adultos.
Género
Los valores de área bajo la curva y Cmax fueron ligeramente superiores (13%) en mujeres que en hombres. No
es necesario el ajuste de la dosis según género.
Insuficiencia renal
No se esperan alteraciones en la farmacocinética de esomeprazol en los pacientes con insuficiencia renal, ya que
menos del 1% del esomeprazol se excreta de forma inalterada en la orina.
En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, los valores de área bajo la curva estuvieron dentro del
rango que se podía esperar en pacientes con función hepática normal. En pacientes con insuficiencia hepática
grave, los valores de área bajo la curva fueron 2 a 3 veces mayores, en comparación con pacientes con función
hepática normal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (Child
Pugh clase A y B). Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh clase C) no debe
superarse la dosis de 20 mg una vez al día.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, DETERIORO DE LA FERTILIDAD
El potencial carcinogénico se evaluó mediante los estudios de omeprazol, del cual esomeprazol es un
enantiómero. Estudios de carcinogenicidad en ratas, a las que se les administro omeprazol en dosis que
equivalen entre 0,7 a 57 veces la dosis en humanos, omeprazol produjo las células carcinoides gástricas tanto en
ratas macho como hembra; la incidencia de este efecto fue significativamente mayor en las ratas hembra, que
tenían niveles más altos de omeprazol. Además, la hiperplasia de las células enterocromafines estaba presente
en todos los grupos tratados independiente del sexo.
En un estudio, las ratas hembra tratadas con aproximadamente 5,6 veces la dosis humana por 1 año, seguido a
continuación por un año sin la droga, no se observaron tumores carcinoides. Sí se evidenció un aumento en la
incidencia de hiperplasia de las células enterocromafines, relacionada con el tratamiento, después de 1 año de
administración de la droga (94% de los tratados contra el 10% controles). En el segundo año la diferencia entre
estos dos grupos fue mucho menor (46% vs 26%), pero aún se apreciaba más hiperplasia en el grupo al que se
administró omeprazol.
Una rata presento Adenocarcinoma gástrico durante los estudios (2%). No se apreciaron tumores similares en
ratas macho o hembra tratados con omeprazol durante 2 años. Datos que involucran la aparición de un solo tumor
son difíciles de interpretar.
Esomeprazol dio negativo en el test de Ames, en la prueba de aberraciones cromosómicas en células de médula
ósea y en la prueba in vivo de micronúcleos de ratón. Esomeprazol, sin embargo, dio positivo en el ensayo in vitro
de aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos. Omeprazol dio positivo en el ensayo in vitro de
aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos, en la prueba in vivo de aberraciones cromosómicas en células
de médula ósea de ratón y en la prueba in vivo de micronúcleos de ratón.
Los efectos potenciales de esomeprazol sobre la fertilidad y capacidad de reproducción se evaluaron mediante los
estudios de omeprazol. Omeprazol en dosis que equivalen a 56 veces la dosis humana se encontró que no tienen

ningún efecto sobre el comportamiento reproductivo de los animales.
Indicaciones:
Esomeprazol está indicado en el tratamiento de erradicación y reducción de la recurrencia de la úlcera duodenal
causada por H. pylori en combinación con amoxicilina 1 gramo y claritromicina 500 mg.
Indicado en el tratamiento del reflujo gastro-esofágico, en el tratamiento de la esofagitis erosiva y en el tratamiento

del síndrome de Zollinger-Ellison.
Además está indicado para reducir del riesgo de úlcera gástrica asociada al uso de anti-inflamatorios no
esteroidales.
Vía oral

En el tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo: 20 o 40 mg una vez al día durante 4 u 8 semanas. Se
recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas, administrando 20 mg una vez al día para los pacientes cuya
esofagitis no ha cicatrizado o en aquellos pacientes donde los síntomas persisten.
En el Tratamiento de mantenimiento a largo plazo (máximo 6 meses) de la esofagitis la dosis es de 20 mg una

vez al día
En el tratamiento sintomático del reflujo gastro-esofágico: 20 o 40 mg una vez al día.
Para reducir el riesgo de úlcera asociado al uso de antiinflamatorios no esteroidales la dosis recomendada es 20 o
40 mg (máximo 6 meses).
En el tratamiento de la erradicación del H. pylori y reducción del riesgo de ulcera duodenal y su recurrencia, la
dosis recomendada es de 40 mg de esomeprazol (1 un comprimido de ZOMEL 40 mg) con 1 g de amoxicilina y
500 mg de claritromicina, todos 2 veces al día durante 10 días.
Para el tratamiento de síndrome de Zollinger-Ellison la dosis recomendada es de 40 mg (1 un comprimido de

ZOMEL 40 mg) 2 veces al día; la dosis se debe ajustar de acuerdo a la necesidad de cada paciente; se han
empleado dosis de hasta 240 mg/día en pacientes con esta patología.
Pacientes entre los 12 y los 17 años de edad:

Para el tratamiento a corto plazo del reflujo gastro-esofágico, la dosis recomendada es de 20 o 40 mg una vez al
día.
Dosificación en insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada no requiere ajuste de dosis. Para los pacientes con
insuficiencia hepática grave (Child Pugh clase C), la dosis de 20 mg de esomeprazol no debe superarse.
Contraindicaciones:
Esomeprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. No se
debe administrar esomeprazol a pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a otros inhibidores de la
bomba de protones; reacciones de alergia cruzada se pueden presentar en pacientes con hipersensibilidad a
otros inhibidores de la bomba de protones.
Administre con precaución a pacientes con antecedentes de cáncer gástrico; la respuesta sintomática a
esomeprazol no excluye la posibilidad de una enfermedad gástrica maligna.
Ocasionalmente se han identificado casos de gastritis atrófica, evidenciados mediante biopsias gástricas de los
pacientes tratados a largo plazo con omeprazol, del cual esomeprazol es un enantiómero.
Administrar con precaución a pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes que reciben tratamiento a largo
plazo deben ser objeto de supervisión médica regular.

Embarazo: La información clínica sobre la exposición de esomeprazol durante el embarazo es insuficiente. Los
estudios epidemiológicos sobre la mezcla racémica de omeprazol, no indican efectos de malformación ni
fetotóxicos. Los estudios de esomeprazol en animales no han demostrado efectos nocivos sobre el desarrollo
embrionario o fetal. Resultados similares se obtuvieron con estudios en animales con la mezcla recémica. Debe
tenerse cuidado al prescribir este medicamento a mujeres embarazadas.
Lactancia: No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Por lo tanto esomeprazol no debe ser
utilizado durante la lactancia debido al potencial para tumorigenicidad de esomeprazol mostrado en los estudios
de carcinogénesis efectuados en ratas. Se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspender el
fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son cefalea y diarrea, náuseas, flatulencia, dolor
abdominal, estreñimiento y sequedad de boca.
En pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad, las reacciones adversas más frecuentemente reportadas (≥ 1%)
producto del tratamiento con esomeprazol fueron diarrea (2,8%), cefalea (1,9%) y somnolencia (1,9%). En
pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad, las reacciones adversas más frecuentemente informadas (≥2%)
producto del tratamiento fueron cefalea (8,1%), dolor abdominal (2,7%), diarrea (2%) y náuseas (2%).
Reacciones adversas, probablemente relacionadas con la administración de esomeprazol con una incidencia
Durante el tratamiento con esomeprazol se produjeron los siguientes cambios (≤1%), clínicamente significativos,
en los exámenes de laboratorio clínico aumento de la creatinina, ácido úrico, bilirrubina total, fosfatasa alcalina,
ALT (Alanina aminotransferasa) y AST (Aspartato aminotransferasa), hemoglobina, recuento de leucocitos,
plaquetas, gastrina sérica, potasio, sodio, tiroxina y TSH.
Se observaron disminuciones en la hemoglobina, recuento de glóbulos blancos, plaquetas, potasio y sodio.
Hallazgos endoscópicos notificados: duodenitis, esofagitis, estenosis esofágica, úlcera esofágica, várices
esofágicas, úlcera gástrica, gastritis, pólipos benignos o nódulos, esófago de Barrett, y decoloración de la
mucosa.
Debido a que estas reacciones se comunican voluntariamente, no es posible estimar de forma fiable su frecuencia
o establecer una relación causal con esomeprazol. Estas reacciones se enumeran a continuación: sanguíneo y
linfático: Agranulocitosis, pancitopenia; oftálmicas: visión borrosa; gastrointestinales: pancreatitis, estomatitis;
hepatobiliares: insuficiencia hepática, hepatitis con o sin ictericia; sistema inmunológico: reacción
anafiláctica/shock; infecciones e infestaciones: candidiasis gastrointestinal; musculoesqueléticos y del tejido
conectivo: debilidad muscular, mialgia; sistema nervioso: encefalopatía hepática, alteraciones del gusto;
trastornos psiquiátricos: agresión, agitación, depresión, alucinaciones; renal y urinario: nefritis intersticial;
reproductivas y de la mama: ginecomastia; trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: broncoespasmo. De
la piel y tejido subcutáneo: alopecia, eritema multiforme, hiperhidrosis, fotosensibilidad, síndrome de
Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Interacciones:
Inhibidores de la proteasa del VIH.
El uso concomitante de atazanavir y nelfinavir con inhibidores de la bomba de protones no se recomienda. La
administración conjunta de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones puede reducir sustancialmente las
concentraciones plasmáticas de atazanavir, lo que conlleva una pérdida del efecto terapéutico y el desarrollo de
resistencia a los medicamentos. La co-administración de saquinavir con inhibidores de la bomba de protones
puede producir un aumento de las concentraciones de saquinavir, aumentando potencialmente la toxicidad de
saquinavir, debido a esto la dosis de esomeprazol debe der reducida en pacientes en tratamiento con saquinavir.
Omeprazol, de los cuales esomeprazol es un enantiómero, puede interactuar con algunos medicamentos
antirretrovirales. La importancia clínica y de los mecanismos detrás de estas interacciones no se conoce. El
aumento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede cambiar la absorción de los fármacos
antirretrovirales. Otros posibles mecanismos de interacción serían a través del CYP 2C19.
Medicamentos con absorción dependiente del pH gástrico

Es posible que esomeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones interfieran con la absorción de otros
fármacos en los que el pH gástrico es un factor determinante para su biodisponibilidad oral (por ejemplo,
ampicilina, digoxina, sales de hierro, ketoconazol, itraconazol).
Warfarina
Se ha reportado aumento del tiempo de protrombina en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de
protones y warfarina concomitantemente.

Clopidogrel
La coadministración de omeprazol, un inhibidor de CYP2C19, (al igual que esomeprazol), con clopidogrel produjo
menores niveles del metabolito activo clopidogrel y una reducción en la eficacia clínica de clopidogrel. La
administración de clopidogrel y omeprazol con diferencia de 12 horas no redujo esta interacción. Por lo tanto, el
uso concomitante de inhibidores de la CYP2C19, incluido esomeprazol, con clopidogrel se debe evitar.
Voriconazol
Debido a que la inhibición del metabolismo de esomeprazol es mediado por CYP2C19 y CYP3A4, la exposición
de esomeprazol puede aumentar en más de 2 veces cuando se administran conjuntamente con voriconazol.
Pacientes tratados con dosis altas (hasta 240 mg/día) de esomeprazol para el síndrome de Zollinger-Ellison
pueden requerir ajustes de dosis.
Diazepam
Esomeprazol puede potencialmente interferir con el metabolismo del CYP 2C19. La administración concomitante
de 30 mg de esomeprazol y diazepam, un sustrato de CYP 2C19, se tradujo en una disminución de un 45% en el
clearance de diazepam.
La dosis letal en ratas fue de 510 mg/kg (alrededor de 103 veces la dosis humana recomendada). Los principales
signos de toxicidad aguda son la reducción de la actividad motora, cambios en la frecuencia respiratoria, temblor,
ataxia y convulsiones clónicas e intermitentes. Los síntomas descritos en relación con la sobredosis de
esomeprazol son transitorios. Dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no presentan complicaciones.
Los informes de sobredosis con omeprazol en los seres humanos también pueden ser tomados en consideración.
Las manifestaciones fueron variables, pero incluyen confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náuseas,
sudoración, sofocos, dolor de cabeza, sequedad de boca, y otras reacciones adversas. No existe un antídoto
específico para esomeprazol. Esomeprazol posee una amplia unión a proteínas, la diálisis no ayuda a la
eliminación de esomeprazol. En el caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.
Almacenaje:
NO REPITA EL TRATAMI ENTO SIN INDICACIÓN MEDICA
NO RECOMIENDE ESTE MEDICAMENTO A OTRA PERSONA.
Presentaciones:
Zomel; envase con 35 cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico de 20 mg de Esomeprazol.
Zomel; envase con 35 cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico de 40 mg de Esomeprazol.

ZOMEL HP
Antiulceroso triterapia
SAVAL
Composición:
Amoxicilina (como amoxicilina trihidrato) : 1 g
Excipientes c.s.

Claritromicina: 500 mg
Excipientes c.s.
Cada cápsula con microgránulos con recubrimiento entérico contiene:

Esomeprazol (como Esomeprazol magnésico trihidratado): 20 mg
Excipientes c.s.
Zomel HP triterapia reúne los tres componentes que se utilizan en su forma farmacéutica individual, en una
presentación completa de uso cotidiano. Estos componentes actúan sinérgicamente logrando la erradicación del
Helicobacter pylori. Estudios epidemiológicos revelan que la mayoría de los pacientes con úlcera gástrica y/o
duodenal cursan con infección por Helicobacter pylori y su erradicación reduce el índice de recurrencia de las
úlceras gástricas y/o duodenales, disminuyendo la necesidad de un tratamiento anti-secretor de mantención.
Amoxicilina:
Amoxicilina es un derivado semi-sintético de la penicilina, estable a pH ácido, con un espectro antibacteriano muy
similar al de ampicilina.
Amoxicilina tiene acción bactericida, al igual que todos los antibióticos β-lactámicos, gracias a la inhibición de la
síntesis de un mucopéptido de la pared celular bacteriana, al interferir la actividad transpeptidasa de las proteínas
fijadoras de penicilinas (PBP), existentes en la membrana citoplasmática de las bacterias.
Para ejercer su acción inhibitoria de la síntesis de la pared celular, los antibióticos betalactámicos se unen en
forma específica a las PBP. La unión de las PBP al antibiótico determina la inactivación de la enzima
transpeptidasa y la activación de autolisinas bacterianas.
Los antibióticos betalactámicos presentan un patrón de actividad antimicrobiano tiempo-dependiente y su efecto

se correlaciona con el tiempo que permanece el antibiótico en concentraciones superiores a la Concentración
Inhibitoria Mínima (CIM) de la bacteria (T > CIM). Su acción bactericida es lenta y se manifiesta en la fase de
crecimiento bacteriano, el efecto bactericida máximo ocurre a concentraciones bajas (+/- 4 veces la CIM).
(Drusano GL y col. Enf Inf y Microbiol 2000, vol 20, N° 5, pág. 191-197)
Claritromicina:
Claritromicina es una antibiótico macrólido, semi-sintético, con mejor perfil farmacocinético y mejor tolerabilidad
que la eritromicina.
Claritromicina ejerce su acción antibacteriana mediante la unión a la subunidad 50S ribosomal de los
microorganismos susceptibles resultando en la inhibición de la síntesis de proteínas.
La terapia combinada de claritromicina con esomeprazol y amoxicilina ha demostrado ser activa contra la mayoría
de las cepas de Helicobacter pylori in vitro e in vivo.
Además, el metabolito 14-hidroxi-claritromicina también posee actividad antimicrobiana clínicamente significativa.

El 14-hidroxi-claritromicina es dos veces más activo frente a Haemophilus influenzae en comparación al
compuesto original. Sin embargo, contra el complejo Mycobacterium avium (MAC) el 14-hidroxi-claritromicina es 4
a 7 veces menos activo que claritromicina. La importancia clínica de este hallazgo se desconoce.
Esomeprazol:
Esomeprazol es un agente antisecretor gástrico, estructural y farmacológicamente relacionado con lansoprazol,
omeprazol, pantoprazol y rabeprazol. Esomeprazol no está relacionado química o farmacológicamente con los
antagonistas del receptor H2, con agentes antimuscarínicos, o análogos de prostaglandinas. Esomeprazol es el

S-isómero del omeprazol.
Esomeprazol actúa al interior de las células parietales gástricas, produciendo el bloqueo en el paso final de la
secreción de ácido por las células, dando lugar a una potente y larga inhibición de la secreción de ácido.
Debido a que esomeprazol es lábil al ácido, esomeprazol se administra en cápsulas que contienen gránulos con
recubrimiento entérico, con el fin de aumentar la biodisponibilidad oral de la droga.
Amoxicilina:
Absorción:
Amoxicilina muestra una biodisponibilidad de un 89%; administrada junto con alimentos no disminuye su
absorción.
Distribución
Alcanza entre un 15% y un 25% de unión a proteínas plasmáticas, es capaz de atravesar al líquido cerebro
espinal sólo cuando las meninges se encuentran inflamadas. En los fluidos bronquiales alcanza concentraciones
del orden del 3.8% al 7.2% de la concentración que alcanza en el plasma. Se distribuye en bilis, vesícula biliar,
pulmón, hígado, oído y líquido pleural en concentraciones superiores a la CIM de numerosas bacterias. Posee un
volumen de distribución de 0.26 0.31 L/Kg.
Excreción:
La eliminación de amoxicilina es principalmente renal. Aproximadamente el 60% de una dosis de amoxicilina se
elimina en orina sin cambios. La eliminación de amoxicilina puede disminuir si se administra en conjunto con
medicamentos que poseen la misma vía de eliminación, como es el caso de probenecid. Posee un tiempo de vida
media de 1,5 a 2 horas, mientras que en pacientes con falla renal puede llegar a ser de 5 a 20 horas.

No se han realizado estudios de largo plazo en animales con el fin de evaluar el potencial carcinogénico de
amoxicilina. Datos provenientes de estudios hechos con la asociación terapéutica, amoxicilina - ácido clavulánico,
demuestran que la asociación no fue mutagénica.
En un estudio multigeneracional de reproducción en ratas, no se apreció deterioro de la fertilidad, efectos
adversos reproductivos o efectos adversos de otro tipo con dosis de hasta 500 mg/kg.
Claritromicina:
Absorción:
Claritromicina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Claritromicina es estable a pH ácido,
posee una biodisponibilidad del orden del 50% debido a su extenso metabolismo hepático de primer paso. Los
efectos de los alimentos sobre la absorción de claritromicina son mínimos.
Distribución
Claritromicina tiene una unión a proteínas plasmáticas entre un 42% y un 50%, posee una amplia distribución en
el organismo: tejido gástrico, pulmón, oído medio, neutrofilos, próstata, esputo y tejidos en general, con excepción
del sistema nervioso central en donde apenas se detectan pequeñas concentraciones de claritromicina. El
volumen de distribución es de 243 a 266 litros, mientras que el metabolito activo, el 14-hidroxi-Claritromicina,
posee un volumen de distribución de 304 a 309 litros.
Claritromicina se acumula en tejido pulmonar en concentraciones que son aproximadamente 10 veces superiores
a las alcanzadas en el plasma. También se acumula en los leucocitos, en concentraciones alrededor de 9 veces
superiores a las alcanzadas en el plasma, lo que hace que el fármaco sea especialmente eficaz contra patógenos
intracelulares como Legionella pneumophila y Staphylococcus aureus.
Metabolismo:
El metabolismo de claritromicina es principalmente hepático, dando lugar al metabolito activo
14-hidroxi-Claritromicina, cuyo efecto es sinérgico con el compuesto original. Posee un tiempo de vida media de 3
a 7 horas, mientras que el metabolito activo posee un tiempo de vida media de 5 a 9 horas.
Excreción:
La eliminación renal es del orden del 20% al 40%, claritromicina posee un clearance renal de 114 a 203 mL/min.
La medida en que la claritromicina se excreta en la orina depende de la dosis y de la formulación. A dosis más
altas (1200 mg versus 250 mg), el clearance renal disminuye; en base a esta evidencia se sugiere que el
metabolismo puede ser saturable a dosis más altas. Sólo una pequeña cantidad de la dosis original se excreta por
las heces o por la bilis.
Poblaciones especiales:
Las concentraciones de claritromicina al estado de equilibrio en pacientes con insuficiencia hepática no difieren de
las concentraciones detectadas en sujetos sanos.

Todas las pruebas de mutagenicidad in vitro arrojaron resultados negativos, excepto el ensayo in vitro de
aberraciones cromosómicas que mostró un resultado débilmente positivo en una prueba y negativo en otra.
Estudios con claritromicina administrada por vía oral a monos, en dosis equivalentes a 2,4 veces la dosis máxima
recomendada en humanos, demostró que produce pérdida embrionaria.
En conejos, la pérdida fetal ocurrió con dosis intravenosa de 33 mg/m2, que es 17 veces menor que la dosis oral
máxima diaria propuesta en humanos (618 mg/m2).
Estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la claritromicina no se han
realizado.
Esomeprazol:
Absorción:
En individuos sanos, la biodisponibilidad de esomeprazol demostró aumentar durante el tratamiento con dosis
múltiples.
Después de la administración de esomeprazol, el tiempo que demora en alcanzar la concentración plasmática

máxima es de 1,6 horas.
Esomeprazol debe tomarse al menos 1 hora antes de las comidas. La administración de esomeprazol junto con
alimentos reduce el área bajo la curva en 33% a 53%.
Distribución:
Esomeprazol posee una unión a proteínas plasmáticas del 97% y el volumen de distribución aparente en
voluntarios sanos es de aproximadamente 16 L.
Metabolismo:
Esomeprazol es metabolizado en el hígado mayoritariamente por el sistema enzimático citocromo P450 (2C19).
La isoenzima CYP 2C19 exhibe un polimorfismo que afecta la farmacocinética de esomeprazol, la relación de las
áreas bajo la curva de esomeprazol entre las personas que presentan polimorfismo de la CYP 2C19 y el resto de
la población es de aproximadamente 2:1.
Excreción:
El tiempo de vida media de esomeprazol es de aproximadamente 1 a 1,5 horas. Menos del 1% de la droga es
excretada en la orina como fármaco inalterado. Aproximadamente el 80% de una dosis oral de esomeprazol se
excreta como metabolitos inactivos en la orina; el resto se elimina en forma de metabolitos inactivos en las heces.
Pacientes Geriátricos
Los valores de área bajo la curva y Cmax fueron ligeramente superiores en este grupo de pacientes. El ajuste de
dosis en función de la edad no es necesario.
Tras la administración de una dosis única durante 5 días, la exposición al fármaco (área bajo la curva) para la
dosis de 10 mg en pacientes de 6 a 11 años fue similar a la observada con la dosis de 20 mg en adultos y
adolescentes de 12 a 17 años. La exposición total para la dosis de 10 mg en pacientes de 1 a 5 años fue
aproximadamente un 30% superior a lo observado con dosis de 10 mg en pacientes de 6 a 11 años. La
exposición total con la dosis de 20 mg en pacientes de 6 a 11 años fue mayor que la observada con la dosis de 20
mg en pacientes de 12 a 17 años de edad y adultos, pero menor que la observada con la dosis de 40 mg en
pacientes de 12 a 17 años de edad y adultos.
Género
No es necesario el ajuste de la dosis según género.
Insuficiencia renal
No se esperan alteraciones en la farmacocinética de esomeprazol en los pacientes con insuficiencia renal.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (Child Pugh clase A y
B). Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh clase C) no debe superarse la dosis
de 20 mg una vez al día.

Indicaciones:
Terapia combinada indicada para la erradicación de infecciones por helicobacter pylori en pacientes cursando con
úlcera gástrica y/o duodenal
VIA DE ADMINISTRACIÓN - POSOLOGÍA
Vía oral
Dosis usual adultos y ancianos:
El esquema terapéutico recomendado es 1 comprimido dispersable de amoxicilina 1g, 1 comprimido de
claritromicina 500 mg y 1 cápsula de Esomeprazol 20 mg administrados cada 12 horas a lo menos 1 hora antes
de ingerir alimentos, por un periodo de 7 o 10 días, con un máximo de 14 días.
Dosis pediátrica:
No ha sido establecida la seguridad y eficacia de del uso de esta terapia en niños con úlcera duodenal asociada a
H.pylori
Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de las formulaciones descritas o que presenten
antecedentes o tengan hipersensibilidad a las penicilinas o a algún antibiótico macrólido, o que hayan presentado
hipersensibilidad a otros inhibidores de la bomba de protones.
Está contraindicada la administración concomitante de claritromicina con astemizol, cisaprida, pimozida,

terfenadina, disopiramida, quinidina, ergotamina y dihidroergotamina.
Amoxicilina:
Se han reportado serias reacciones anafilácticas que han llegado a ser ocasionalmente fatales tras la
administración de penicilina; sin embargo la anafilaxia es más probable tras la administración parenteral y/o en
pacientes con historial de sensibilidad a múltiples alergenos. Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, el
paciente debe ser instruido de comunicar al médico si ha experimentado previamente reacciones de
hipersensibilidad a penicilinas, a otros alérgenos, o a cefalosporinas, ya que existe la posibilidad de experimentar
una reacción alérgica cruzada. Si ocurre una reacción alérgica, el tratamiento con amoxicilina debe interrumpirse.
Reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento médico de emergencia.
En pacientes con mononucleosis no es recomendable administrar amoxicilina, por la posible aparición de rash
eritematoso.
Si se producen sobreinfecciones, el tratamiento con amoxicilina deberá interrumpirse e iniciarse una terapia
adecuada para la erradicación del patógeno responsable de la superinfección.
Alteraciones en los exámenes de laboratorio
Se han reportado elevaciones moderadas de la SGOT y la SGPT, pero el significado de estas elevaciones se
desconoce.
Este producto contiene Aspartamo, precaución en pacientes fenilcetonúricos
Claritromicina:
Claritromicina no debe utilizarse en mujeres embarazadas, salvo en circunstancias clínicas en las que no existiera
una terapia alternativa. La paciente debe ser advertida del potencial riesgo para el feto producto de la
administración de Claritromicina durante el embarazo. El uso concomitante con colchicina puede producir
toxicidad, especialmente en los pacientes geriátricos y pacientes con insuficiencia renal; incluso se han reportado
muertes por esta toxicidad.
Debido al riesgo de resistencia a Claritromicina, esta debe administrarse frente a la existencia o una fuerte
sospecha de infección bacteriana
Se debe administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática y renal, pacientes con insuficiencia
renal requieren ajuste de dosis o modificación de los intervalos de administración. Cuando el clearance de
creatinina es menor de 25 mL/min no se recomienda la administración concomitante de claritromicina con
ranitidina citrato de bismuto.
La concomitancia con ranitidina citrato de bismuto debe evitarse en pacientes con antecedentes de ataques de
porfiria.
La exacerbación de los síntomas de miastenia gravis o la aparición de síntomas tipo síndrome miasténico, han
sido reportados en pacientes en tratamiento con claritromicina, especialmente en pacientes que
concomitantemente se encontraban en tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Amoxicilina y Claritromicina:
La diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) ha sido reportada con el uso de casi todos los agentes
antibacterianos, incluyendo amoxicilina y/o claritromicina. La diarrea puede variar en severidad, desde diarrea

leve hasta un cuadro fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos que pueden alterar la flora intestinal normal
puede llevar a la proliferación de C. difficile.
Las toxinas producidas por algunas cepas de C. difficile pueden causar un incremento en la morbilidad y
mortalidad de la diarrea, la cual se puede volver refractaria a la terapia con antibióticos llegando a requerir
colectomía. La diarrea asociada a C. difficile debe ser considerada en cualquier paciente que experimente diarrea
después de la administración de antibióticos.
Si se sospecha o confirma DACD, el uso de antibióticos no selectivos contra C. difficile debe ser suspendido, junto
con esto se debe instaurar tratamiento adecuado contra C. difficile y monitorear al paciente, con un adecuado
control de los fluidos y electrolitos plasmáticos, y suplementos proteicos.
Esomeprazol:
Administre con precaución a pacientes con antecedentes de cáncer gástrico; la respuesta sintomática a
esomeprazol no excluye la posibilidad de una enfermedad gástrica maligna.
Ocasionalmente se han identificado casos de gastritis atrófica, evidenciados mediante biopsias gástricas de los
pacientes tratados a largo plazo con omeprazol, del cual esomeprazol es un enantiómero.
Administrar con precaución a pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes que reciben tratamiento a largo
plazo deben ser objeto de supervisión médica regular.
Este producto contiene azúcar, precaución en diabéticos.
Amoxicilina:
La diarrea es la reacción adversa más frecuente. Otras reacciones adversas son: candidiasis mucocutáneas,
náuseas, vómitos, diarrea pseudomembranosa o hemorrágica, anafilaxis, rash eritematoso máculopapular,
eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, pustulosis,
vasculitis, urticaria, decoloración dental, anemia, trombocitopenia, trombocitopenia purpúrea, eosinofília,
leucopenia, agranulocitosis, cristaluria, hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio, confusión, convulsiones,
cambio de ánimo y vértigo.
Claritromicina:
La mayoría de los efectos adversos observados fueron de carácter leve y transitorio. Menos del 3% de los
pacientes adultos sin infecciones por micobacterias y menos del 2% de los pacientes pediátricos sin infecciones
por micobacterias, descontinuaron el tratamiento debido a la aparición de los efectos adversos.
Los efectos adversos más frecuente producto de la administración de claritromicina en adultos fueron diarrea
(3%), náuseas (3%), alteración del gusto (3%), dispepsia (2%), dolor/malestar abdominal (2%) y cefalea (2%). En
los pacientes pediátricos, los eventos más frecuentes fueron diarrea (6%), vómitos (6%), dolor abdominal (3%),
prurito (3%) y cefalea (2%). La mayoría de estos acontecimientos fueron leves o moderados en cuanto a su
gravedad. De todos los eventos adversos reportados, sólo el 1% se calificó como grave.
Experiencia post comercialización
Otras reacciones adversas que han sido asociadas a la administración de claritromicina incluyen reacciones
alérgicas leves que van desde urticaria y erupciones cutáneas, hasta casos raros de anafilaxis, síndrome de
Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, glositis, estomatitis, moniliasis oral, anorexia, vómitos,
pancreatitis, decoloración de la lengua, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, mareos, decoloración de los
dientes. Se han descrito casos aislados de pérdida de audición que normalmente ha sido reversible. Alteraciones
del sentido del olfato y perversión del gusto o pérdida del gusto también han sido reportadas.
Efectos adversos transitorios en el SNC, como ansiedad, cambios de comportamiento, estados de confusión,
convulsiones, despersonalización, desorientación, alucinaciones, insomnio, comportamiento maníaco, pesadillas,
psicosis, tinitus, temblor y vértigo han sido comunicados tras la administración de claritromicina. Estos eventos
generalmente se resuelven con la interrupción del tratamiento.
Disfunción hepática, incluyendo enzimas hepáticas elevadas, hepatitis hepatocelular y / o colestásica, con o sin
ictericia, se ha reportado con poca frecuencia tras la administración de claritromicina. Esta disfunción hepática
puede llegar a ser grave y es generalmente reversible. En muy raros casos la insuficiencia hepática conlleva un
resultado fatal.
Se han notificado casos raros de hipoglucemia, algunos de los cuales han ocurrido en pacientes tratados con
antidiabéticos orales o insulina.
Al igual que con otros macrólidos, claritromicina se ha asociado con prolongación del intervalo QT y arritmias
ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsades de pointes.
Se han comunicado casos de nefritis intersticial coincidente con el uso de claritromicina.

se ha informado de toxicidad por colchicina debido al uso concomitante de claritromicina y colchicina,
especialmente en ancianos, algunos de los cuales padecían de insuficiencia renal, reportándose incluso muertes.

Esomeprazol:
Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son cefalea y diarrea, náuseas, flatulencia, dolor
abdominal, estreñimiento y sequedad de boca.
En pacientes pediátricos de 1 a 11 años de edad, las reacciones adversas más frecuentemente reportadas (≥ 1%)
producto del tratamiento con esomeprazol fueron diarrea (2,8%), cefalea (1,9%) y somnolencia (1,9%). En
pacientes pediátricos de 12 a 17 años de edad, las reacciones adversas más frecuentemente informadas (≥2%)
producto del tratamiento fueron cefalea (8,1%), dolor abdominal (2,7%), diarrea (2%) y náuseas (2%).
Reacciones adversas probablemente relacionadas con la administración de esomeprazol con una incidencia
Durante el tratamiento con esomeprazol se produjeron los siguientes cambios (≤1%), clínicamente significativos,
en los exámenes de laboratorio clínico aumento de la creatinina, ácido úrico, bilirrubina total, fosfatasa alcalina,
ALT (Alanina aminotransferasa) y AST (Aspartato aminotransferasa), hemoglobina, recuento de leucocitos,
plaquetas, gastrina sérica, potasio, sodio, tiroxina y TSH.
Se observaron disminuciones en la hemoglobina, recuento de glóbulos blancos, plaquetas, potasio y sodio.
Hallazgos endoscópicos notificados: duodenitis, esofagitis, estenosis esofágica, úlcera esofágica, várices
esofágicas, úlcera gástrica, gastritis, pólipos benignos o nódulos, esófago de Barrett, y decoloración de la
mucosa.
Debido a que estas reacciones se comunican voluntariamente, no es posible estimar de forma fiable su frecuencia
o establecer una relación causal con esomeprazol. Estas reacciones se enumeran a continuación: sanguíneo y
linfático: Agranulocitosis, pancitopenia; oftálmicas: visión borrosa; gastrointestinales: pancreatitis, estomatitis;
hepatobiliares: insuficiencia hepática, hepatitis con o sin ictericia; sistema inmunológico: reacción
anafiláctica/shock; infecciones e infestaciones: candidiasis gastrointestinal; musculoesqueléticos y del tejido
conectivo: debilidad muscular, mialgia; sistema nervioso: encefalopatía hepática, alteraciones del gusto;
trastornos psiquiátricos: agresión, agitación, depresión, alucinaciones; renal y urinario: nefritis intersticial;
reproductivas y de la mama: ginecomastia; trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: broncoespasmo. De
la piel y tejido subcutáneo: alopecia, eritema multiforme, hiperhidrosis, fotosensibilidad, síndrome de
Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Interacciones:
Amoxicilina:
El uso concomitante de amoxicilina con antibióticos aminoglicósidos puede producir una pérdida en la eficacia de
estos últimos.
Los antibióticos macrólidos, las tetraciclinas, las sulfamidas o el cloranfenicol pueden interferir con la acción
bactericida de las penicilinas.
La administración concomitante de amoxicilina junto con contraceptivos orales (estrógeno/progestágeno), puede

producir una disminución de la efectividad contraceptiva de estos medicamentos.
Si amoxicilina se administra conjuntamente con acenocumarol o warfarina se incrementa el riesgo de

hemorragias. Si se administra conjuntamente con alopurinol aumenta el riesgo de experimentar prurito.
El uso concomitante de amoxicilina y metrotrexato aumenta el riego de toxicidad de metrotrexato. El uso conjunto
de amoxicilina con probenecid incrementa las concentraciones séricas de amoxicilina. Administrar amoxicilina
junto con la vacuna para la fiebre tifoidea disminuye la respuesta inmunológica de la vacuna. Amoxicilina
administrada en conjunto con venlafaxina podría aumentar el riesgo de producir síndrome serotoninérgico.
Claritromicina:
El uso concomitante de claritromicina con ciertos medicamentos puede ocasionar prolongación en el intervalo Q-T
originando una posible cardiotoxicidad; entre ellos: astemizol, hidrato cloral, cisaprida, digoxina, fluconazol,
foscarnet, halotano, isoflurano, octeotride, probucol, terfenadina, vasopresina, algunos anti-arrítmicos
(amiodarona, bepridil, hidroquinona, procainamida, sotalol, tedisamil), anti-sicóticos y antidepresivos tricíclicos,
algunos anti-maláricos (artemeter, cloroquina, halofantrina, mefloquina) y algunos antibióticos (eritromicina,
gemifloxacino, espiramicina, telitromicina, cotrimoxazol).
Claritromicina podría producir una elevación de las concentraciones séricas de otros medicamentos, debido a una
inhibición del metabolismo del CYP3A, interrumpiendo la metabolización de los medicamentos que se administran
concomitantemente, entre ellos: bromocriptina, carbamazepina, cilastazol, cinacalcet, colchicina, anticoagulantes
orales, estrógenos conjugados, etinilestradiol, derivados del ergot, eletriptan, eszopiclona, fentanil, fluoxetina,
nifedipino, fenitoina, salmeterol, sildenafil, tadalafil, teofilina, ácido valproico, venlafaxina, verapamilo, algunos
anti-neoplásicos como bortezomib, ciclosporinas, dasatinib, erlotinib, imitanib, etc., algunos anti-retrovirales como

etravirine, maraviroc, saquinavir, algunos glucocorticoides como budesonida, fluticasona, metil-prednisolona e
inmunoreguladores como sirolimus y tracrolimus.
Se ha descrito que la administración concomitante de claritromicina con triazol-benzodiazepinas y las

benzodiazepinas relacionadas puede ocasionar una disminución en la tasa de metabolización de estas últimas,
aumentando la actividad farmacológica de la benzodiazepina, evidenciado la aparición de efectos adversos a nivel
del sistema nervioso central (somnolencia y confusión).
El uso concomitante de claritromicina con anti-retrovirales como atazanavir, darunavir, delaviridine, efavirenz,
indinavir, lopinavir, ritonavir o con voriconazol, puede producir una elevación en las concentraciones plasmáticas
de claritromicina.
Al igual que con otros macrólidos, claritromicina podría aumentar las concentraciones de los inhibidores de la
HMG-CoA reductasa (por ejemplo, lovastatina y simvastatina). Escasos reportes de rabdomiolisis han sido
comunicados tras la concomitancia con estos medicamentos.
La coadministración de claritromicina y omeprazol eleva los niveles séricos de ambos medicamentos.
En la administración conjunta con Tolterodina se puede ver incrementada la biodisponibilidad de este fármaco. Se
sugiere disminuir la dosis en pacientes que reciban simultáneamente ambos fármacos.
El uso de claritromicina con glimepirida, glipicida, gliburida o repaglinida incrementa el riesgo de sufrir una
hipoglucemia. Cuando se administra con itraconazol se pueden elevar tanto las concentraciones séricas de
itraconazol como las de claritromicina, mismo efecto que produce la administración conjunta con tipranavir. Si se
administra claritromicina con lansoprazol podría producirse glositis, estomatitis y/o oscurecimiento de la lengua.
El uso concomitante de claritromicina con neviparina puede producir un descenso en las concentraciones
plasmáticas de claritromicina. Al administrar claritromicina con paroxetina aumenta el riesgo de sufrir un síndrome
serotoninérgico. Si claritromicina se administra con prednisona existe el riesgo de experimentar efectos adversos
sicóticos.
La concomitancia de claritromicina con rifabutin o rifapentina podría ocasionar una disminución de las
concentraciones de claritromicina.
Esomeprazol:
Inhibidores de la proteasa del VIH.
El uso concomitante de atazanavir y nelfinavir con inhibidores de la bomba de protones no se recomienda. La
administración conjunta de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones puede reducir sustancialmente las
concentraciones plasmáticas de atazanavir, con la consecuente pérdida del efecto terapéutico y el desarrollo de
resistencia a los medicamentos. La co-administración de saquinavir con inhibidores de la bomba de protones
puede producir un aumento de las concentraciones de saquinavir, aumentando potencialmente la toxicidad de
saquinavir; debido a esto la dosis de esomeprazol debe ser reducida en pacientes en tratamiento con saquinavir.
Omeprazol, de los cuales esomeprazol es un enantiómero, puede interactuar con algunos medicamentos
antirretrovirales. La importancia clínica y de los mecanismos detrás de estas interacciones no se conoce. El
aumento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede cambiar la absorción de los fármacos
antirretrovirales. Otros posibles mecanismos de interacción serían a través del CYP 2C19.
Medicamentos con absorción dependiente del pH gástrico

Es posible que esomeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones interfieran con la absorción de otros
fármacos en los que el pH gástrico es un factor determinante para su biodisponibilidad oral (por ejemplo,
ampicilina, digoxina, sales de hierro, ketoconazol, itraconazol).
Warfarina
Se ha reportado aumento del tiempo de protrombina en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de
protones y warfarina concomitantemente.
Clopidogrel
La coadministración de omeprazol, un inhibidor de CYP2C19, (al igual que esomeprazol), con clopidogrel produjo
menores niveles del metabolito activo clopidogrel y una reducción en la eficacia clínica de clopidogrel. La
administración de clopidogrel y omeprazol con diferencia de 12 horas no redujo esta interacción. Por lo tanto, el
uso concomitante de inhibidores de la CYP2C19, incluido esomeprazol, con clopidogrel se debe evitar.
Voriconazol
Debido a que la inhibición del metabolismo de esomeprazol es mediado por CYP2C19 y CYP3A4, la exposición
de esomeprazol puede aumentar en más de 2 veces cuando se administran conjuntamente con voriconazol.
Pacientes tratados con dosis altas (hasta 240 mg/día) de esomeprazol para el síndrome de Zollinger-Ellison

pueden requerir ajustes de dosis.
Diazepam
Esomeprazol puede potencialmente interferir con el metabolismo del CYP 2C19. La administración concomitante
de 30 mg de esomeprazol y diazepam, un sustrato de CYP 2C19, se tradujo en una disminución de un 45% en el
clearance de diazepam.
Amoxicilina:
La sintomatología de la sobredosificación se da principalmente con oliguria, nefritis intersticial; y en casos graves
se ha producido cristaluria que puede llevar a falla renal.
Se debe descontinuar la administración de amoxicilina, tratar la sintomatología y tomar las medidas de soporte
necesarias. Si la sobredosis es reciente y no hay alguna contraindicación de por medio, se podrá inducir emesis o
implementar otros métodos con el fin de eliminar la droga del estómago. En caso de falla renal, esta debería
desaparecer como resultado del fin de la administración de amoxicilina.
Claritromicina:
La sobredosis de claritromicina puede causar síntomas gastrointestinales como dolor abdominal, vómitos,
náuseas y diarrea.
El tratamiento de la sobredosificación parte por la rápida eliminación del fármaco no absorbido y la

implementación de medidas de apoyo para tratar la sintomatología presente. Al igual que con otros macrólidos, la
hemodiálisis o diálisis peritoneal no afecta mayormente las concentraciones séricas de claritromicina.
Esomeprazol:
La dosis letal en ratas fue de 510 mg/kg (alrededor de 103 veces la dosis humana recomendada). Los principales
signos de toxicidad aguda son la reducción de la actividad motora, cambios en la frecuencia respiratoria, temblor,
ataxia y convulsiones clónicas e intermitentes. Los síntomas descritos en relación con la sobredosis de
esomeprazol son transitorios. Dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no presentan complicaciones.
Los informes de sobredosis con omeprazol en los seres humanos también pueden ser tomados en consideración.
Las manifestaciones fueron variables, pero incluyen confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náuseas,
sudoración, sofocos, dolor de cabeza, sequedad de boca, y otras reacciones adversas. No existe un antídoto
específico para esomeprazol. Esomeprazol posee una amplia unión a proteínas, la diálisis no ayuda a la
eliminación de esomeprazol. En el caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.
Almacenaje:
Presentaciones:
Envase con 20 dosis, para tratamiento de 10 días.

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Cada comprimido dispersable contiene:

Episodios depresivos mayores:

Episodio depresivo mayor (niños y adolescentes):

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DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD

No hay evidencia de carcinogénesis o mutagenicidad in vitro o en estudios con animales.

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Desorden disfórico premenstrual

Niños a partir de los 8 años y adolescentes (episodios depresivos de moderados a graves):

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Inhibidores de la Monoaminooxidasa: Se han comunicado reacciones adversas graves y a veces fatales en

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Rango de edad Incremento de suicidabilidad en comparación a placebo

Acatisia/Inquietud psicomotora: El uso de fluoxetina se ha asociado con el desarrollo de acatisia, caracterizada

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS

Aparato urogenital: Retención urinaria, polaquiuria.

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No se ha evaluado sistemáticamente la seguridad de fluoxetina en tratamientos crónicos de más de 19 semanas.

Medicamentos serotoninérgicos: La administración conjunta con otros medicamentos serotoninérgicos (p.ej.,

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Anticoagulantes orales: Se han notificado infrecuentemente alteraciones en la coagulación ( valores de laboratorio

Ciproheptadina: La Ciproheptadina puede revertir los efectos terapéuticos de la fluoxetina.

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Es poco probable que la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión sean

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Cada comprimido de ADAX RETARD contiene:

Los comprimidos de liberación prolongada mantienen concentraciones relativamente constantes entre 5 y 11

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También son metabolitos de alprazolam la benzofenona (inactivo), el desmetil-alprazolam y el

El Trastorno de Pánico, con o sin Agorafobia

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Dosificación de poblaciones especiales.

Embarazo: Las benzodiazepinas pueden aumentar el riesgo de malformaciones congénitas cuando se

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La seguridad y eficacia en niños menores de 18 años no ha sido establecida.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Se ha reportado aumento en las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio de imipramina y

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No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico.

No recomiende este medicamento a otra persona.

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Clordiazepóxido (como clorhidrato) 5 mg.

En AERO-ITAN se combina la acción de un procinético y antiemético como es la metoclopramida, más el efecto

Metoclopramida posee propiedades colinomiméticas y dopamino antagonistas, lo que se traduce en un aumento

Simeticona disminuye la tensión superficial de la espuma generada normalmente en el proceso digestivo,

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Metoclopramida: Es metabolizado principalmente en el hígado, resultando varios metabolitos, ninguno de ellos

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La concomitancia entre metoclopramida y bornaprina puede reducir la efectividad de metoclopramida. Linezolida

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El tratamiento de la sobredosis es principalmente sintomático y se deben implementar los cuidados generales