AINES y Opiáceos

“AINES y Opiáceos”
1) ¿Qué es el dolor?
El dolor es un síntoma común de numerosos problemas médicos, que indica la aparición
de daño tisular, inflamación o un proceso de enfermedad, lo que obliga al paciente a
descansar el área afectada y buscar asistencia médica. El dolor crónico dura más de 3
meses y es entonces un problema médico, describe un síndrome caracterizado por dolor
físico persistente, discapacidad, trastornos emocionales y síntomas de abstinencia social.
2) De acuerdo a la OMS que tipo de fármacos se emplean en el tratamiento del dolor y

de que depende la selección de cada uno de ello
En la escala de analgesia de la OMS, depende de la persistencia e incremento del dolor se
mencionan los siguientes tipos:
3) Tomando como base el mecanismo de acción, describa como se clasifican los AINE
Inhibidores no selectivos de la Cox que incluye a los derivados del ácido salicílico, derivados
del paraaminofenol, derivados de las pirazolonas, derivados del ácido propiónico, derivados del
ácido acético, derivados del ácido enólico, derivados del ácido antranílico; tienen mecanismos
de acción inespecíficos para las isoformas de la COX, son antiinflamatorios, analgésicos y
antipiréticos.
Inhibidores selectivos de la Cox 2: oxicams, sulfoanilida, indolacéticos y coxibs; tiene

mecanismo de acción sobre COX-2 lo que origina pocesos antiinflamatorios específicos con
relativa reducción en la producción endotelial de prostaciclina sin afectar la producción de
tromboxano por la plaqueta de ahí que produzcan un aumento del riesgo de fenómenos
tromboembólicos.
AINES liberadores de óxido nítrico: Nitroxibutilesteres; el óxido nítrico puede estimular la
formación de prostaglandinas PGE2 estimulándo la COX.
4) Explique mediante un diagrama los mecanismos de acción antiinflamatoria,
antipirética y analgésica de los AINE señalando los grupos de prostaglandinas que
son bloqueados por estos compuestos
5) Describa las principales aplicaciones terapéuticas de estos compuestos

Los AINES se caracterizan por ser antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios, antiagregantes
plaquetarios y uricosúricos; Se utilizan en el tratamiento del dolor neuropático y el síndrome
doloroso regional complejo, cómo antitusígenos y se emplean en el tratamiento de procesos
diarreicos crónicos o agudos como astringentes.
6) Explique el mecanismo a través del cual se producen los principales efectos
adversos derivados de la administración de los AINES (Riesgo cardiovascular y
Riesgo gastrointestinal) y señale en qué tipo de pacientes se encuentran
contraindicados.
El riesgo gastrointestinal es la reacción adversa más común de los AINES produce erosiones y
úlceras mucosas que dan origen a una gastropatía por AINE, la inhibición de las
prostaglandinas gastroprotectoras en PGI2 y PGE2, que inhiben la secreción ácida, mejoran la
corriente sanguínea mucosa y estimulan la secreción de moco protector.
El riesgo cardiovascular debido a la inhibición selectiva de la COX-2, que tiene un efecto
protrombótico, del incremento de sodio y la retención hídrica; se manifiesta como un aumento
del riesgo de fenómenos tromboembólicos de miocardio e ictus y por una mayor incidencia de
insuficiencia cardíaca e hipertensión.
7) ¿Qué diferencia existe entre el término opiáceo y opioide (ejemplifique su respuesta)
Los opiáceos son alcaloides del opio y sus derivados semisintéticos, por ejmplo la morfina,
mientras que el término opioide es asignado indistintamente para acciones y ligandos tanto
endógenos con afinidad a los receptores de opio, por ejemplo, endorfinas.
8) Describa en que consiste el sistema opioide endógeno y el tipo de receptores y

ligandos que lo componen
Es un sistema neuroquímico compuesto por receptores y sustancias transmisoras (péptidos
opioides endógenos), se agrupa en tres familias: endorfinas, encefalinas y las dinorfinas, que
activan los receptores opioides (mu (μ), delta (∂) y kappa
(k)) en el sistema nervioso central que atenúan la
transmisión de señales nociceptivas.
9) D e s c r i b a l a s
químicos que son importantes para los efectos
analgésicos de este compuesto. (Farmacóforo).
El farmacóforo de la morfina, es una alquilamina terciaria que está al menos a 4 unidades

de un anillo aromático. Esta estructura permite que la molécula interactúe con los
receptores de opioides en el cuerpo, activando una cascada de señalización que produce
analgesia y sedación. Por el contrario, los otros sitios en el compuesto principal se conocen
colectivamente como el auxóforo y cambiar estos sitios puede aumentar o disminuir la
efectividad del compuesto, revelando información sobre la estructura y la unión al objetivo.
10) Describa las modificaciones químicas que se han realizado a la molécula de morfina
que han dado lugar a agonistas (incluso más potentes que la morfina), agonistas
parciales y antagonistas. Ejemplifique su respuesta.
A continuación se identifican las posibles mdificacciones en la estructura de l mofina y su
efecto; además de algunos ejemplos.
11) Elabore un cuadro sinóptico en el que se describa la actividad farmacológica de los

opiáceos y los principales receptores que se encuentran involucrados en esta
actividad.
12) Describa los principales usos terapéuticos de la morfina y sus derivados
Como analgésico en dolores de leve a intenso, en infarto agudo de miocardio, posquirúrgico,

golpes, cáncer y artritis.
13) Describa los efectos adversos de la administración de morfina y explique cómo se
lleva a cabo el tratamiento de la adicción a este compuesto.
Las reacciones adversas de la morfina son náuseas y vómitos, el estreñimiento para el que no
se desarrolla tolerancia, la depresión respiratoria que es infrecuente en pacientes con dolor e
incluso puede considerarse que la presencia del dolor evita la aparición de la depresión
respiratoria, el prurito es un efecto adverso también infrecuente pero que altera la calidad de
vida del paciente, la obsolencia y el estado de confusión son especialmente peligrosos en
pacientes ancianos con deterioro cognitivo y aumenta el riesgo de caídas, tolerancia y
dependencia psicológica por lo tanto el tratamiento se lleva a cabo con antagonistas opioides
en caso de que exista adicción en especial con la naltrexona.
Referencias
Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica, 17° ed., Ed.
Panamericana
Hylands-White, N., Duarte, R.V. & Raphael, J.H. An overview of treatment approaches
for chronic pain management. Rheumatol Int 37, 29–42 (2017).
https://doi.org/10.1007/s00296-016-3481-8
CONOCIENDO: SOBRE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES [en línea] Disponible en:
http://analgesicosopioides.org/conociendo_sobre_los_analgesicos_opioides.html
(Consultado: 18/05/20)
García Colmenero, Irma, Díaz Franco, Sandra Danahé, Zorrilla Mendoza, Jazibeth Guadalupe, &
Cortés Chamorro, Rebeca. (2018). Aspectos de seguridad en el tratamiento del dolor con
analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Revista de sanidad militar, 72(5-6), 324-331.
Epub 23 de agosto de 2019. Recuperado en 18 de mayo de 2020, de

http://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0301-
696X2018000400324&lng=es&tlng=es.
Medicinal Chemistry: Lead Modification and Optimization [en línea] Disponible en:
https://theskepticalchemist.com/medicinal-chemistry-lead-modification-optimization/
(Consultado: 18/05/20)
Suji V. (2015) Opiod Structure Activity Relationship [en línea] Disponible en:
https://www.slideshare.net/sujisusanth/opiod-sar-48199676 (Consultado: 18/05/20)

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Inhibidores selectivos de la Cox 2: oxicams, sulfoanilida, indolacéticos y coxibs; tiene

5) Describa las principales aplicaciones terapéuticas de estos compuestos

8) Describa en que consiste el sistema opioide endógeno y el tipo de receptores y

El farmacóforo de la morfina, es una alquilamina terciaria que está al menos a 4 unidades

11) Elabore un cuadro sinóptico en el que se describa la actividad farmacológica de los

12) Describa los principales usos terapéuticos de la morfina y sus derivados

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