Farmacodinamia 1

Farmacodinamia:
Mecanismos de acción y
relación entre la concentración
y el efecto de los fármacos
Asignatura: Farmacología
Carrera: Farmacia
Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas
Universidad Nacional de Rosario
Docente: Dra. Liliana Monasterolo

Farmacología:
Estudio de la historia, el origen, las propiedades

físicas y químicas, la presentación, los efectos
bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de
acción, la absorción, la distribución, la biotrans-
formación y la excreción, así como el uso tera-
péutico, y de otra índole, de los fármacos.
La farmacología nace del deseo incoercible de los
seres humanos por mejorar o suprimir el daño y la
enfermedad, y hunde sus raíces y fundamenta sus
bases cada vez más sólidas en el conocimiento
científico de la realidad biológica. Esas dos
cualidades intrínsecas, deseo de aliviar y
fundamento científico, hacen de la farmacología la
disciplina empírica que alimenta —más que
ninguna otra— la esperanza con que se nutre el
rumbo de la vida humana.
Florez, Farmacología Humana, 6ª. Ed.
Fármaco es, en sentido amplio, toda sustancia química capaz de interactuar
con un organismo vivo (de manera beneficiosa o tóxica). En sentido más
restringido, y en el que se considerará en esta asignatura, es toda sustancia
química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico
de una enfermedad.
Un fármaco es el principio activo del medicamento, el cual se define como la
sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas
a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades
para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.
Especialidad farmacéutica es el medicamento de composición e información
definidas, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado
para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su
dispensación al público, es decir, el envasado o el preparado concreto
que se adquiere en la farmacia.
Droga, se refiere a una sustancia, generalmente de origen vegetal, tal como la
ofrece la naturaleza u obtenida a partir de sencillas manipulaciones, siendo el
principio activo la sustancia responsable de la actividad farmacológica de la
droga. Suele usarse incorrectamente este término como sínónimo de
fármaco, por traducción literal del inglés (drug).
Otra acepción del término droga es la referida a las sustancias de abuso.
Debido al carácter pluridisciplinario de la ciencia farmacológica,
cabe dividirla, por razones más de estrategia que de concepto, en
las siguientes grandes áreas:
a) El fármaco, en sí mismo considerado, comprende las disciplinas de la

farmacoquímica, la farmacotecnia, la farmacognosia, la galénica y la
etnofarmacología.
b) El fármaco, en su interacción con los organismos, comprende las

disciplinas de la farmacodinamia, la farmacocinética, la farmacogenómica,
la farmacometría
y la cronofarmacología.
c) El fármaco, en sus aplicaciones terapéuticas y consecuencias

iatrogénicas, comprende la farmacología clínica, la terapia y la
farmacotoxia. La toxicología, como se ha desarrollado en la actualidad,
rebasa los límites de la ciencia farmacológica, aunque mantiene estrechas
relaciones con ella.
La Farmacodinamia estudia las acciones y los efectos de los
fármacos. Según sea el nivel al que se estudien, se puede subdividir
en diversos títulos: farmacología fisiológica, bioquímica, molecular,
genómica, etc. El objetivo último es conocer la interacción del
fármaco a nivel molecular; pero no menos importante es conocer las
consecuencias de dicha interacción en las células y los sistemas, así
como en los grandes procesos de regulación.
El análisis de la cuantificación de acciones y efectos farmacológicos en

relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in
vivo, suele denominarse Farmacometría
Representación esquemática de la relación entre dosis
y efecto de un fármaco
Dosis Fármaco en sitios
prescripta
de distribución
Eliminación
Dosis
absorción Fármaco en circulación
administrada general
liberación
Farmacocinética Fármaco en los sitios de acción
Fármacogenética Efecto farmacológico
Farmacodinamia
Efecto clínico
Beneficio Toxicidad
Terapéutico
Utilidad terapéutica
DISPONIBILIDAD DE DROGA
SITIO DE ACCIÓN
ACCIÓN DEL
FÁRMACO Interacción Vías señalización
Droga-Receptor intracelular
Cambios en alguna función celular
EFECTO DEL
FÁRMACO RESPUESTA
Acción y efecto de un fármaco
Administración ACCIÓN EFECTO

de la droga
Fenilefrina
(vía tópica)
SITIO: músculo iris

MECANISMO: interacción receptor Midriasis
adrenérgico – señales intracelulares
Morfina
(vía oral)
SITIO: nervio óculo-motor Miosis

MECANISMO: interacción
Receptor opiáceo-señales
intracelulares
Receptor
 Macromolécula proteica que presenta un dominio de unión de alta especificidad a
ligandos endógenos y exógenos con una estructura química determinada y un
dominio de acoplamiento a un sistema de señalización intracelular
Ligando Receptor
Cambios bioquímicos y fisiológicos

RESPUESTA
Conceptos farmacodinámicos
 Afinidad: capacidad de interacción de un fármaco
con su receptor
 Actividad intrínseca (): Medida relativa de la

capacidad del complejo droga-receptor para producir la
respuesta
Conceptos farmacodinámicos
 Especificidad: Capacidad que tiene un fármaco de
manifestar sus efectos a través de un solo
mecanismo de acción
 Selectividad: Capacidad que tiene un fármaco de

producir un efecto particular con preferencia sobre
otros efectos
Postulados de la teoría de ocupación de receptores
 La unión fármaco-receptor es reversible

 El efecto de un fármaco es proporcional al número de
receptores ocupados
 El efecto máximo se alcanza cuando todos los
receptores están ocupados
 La unión del fármaco con el receptor provoca una
alteración en la función de la célula y ésta va a
perdurar mientras el fármaco permanezca unido al
receptor
 La interacción fármaco-receptor está regida por la Ley
de Acción de Masas
Cuantificación de la interacción droga-receptor
Teoría de ocupación de receptores
- Ley de acción de masas
k1
D + R DR DR* Respuesta
k-1
afinidad actividad intrínseca

DEFINICIÓN MATEMÁTICA DE LA INTERACCIÓN DROGA-RECEPTOR
k1
A + R AR
k2
En estado de equilibrio: [A] [R] k1 = [AR] k2 [A] [R] = k2 = KD

[AR] k1
La concentración de receptores libres será: [R] = [AR] KD

[A]
La concentración de receptores totales será: [RT] = [AR] KD + [ AR]

[A]
[RT] = [AR] (KD + 1) = [AR] (KD + [A])

[A] [A]
La fracción de receptores ocupados () será: [AR]
[RT]
= [A]
KD + [A]
curva dosis-respuesta gradual o cuantitativa
[D]
p=
[D] + KD
D
(curva log dosis-respuesta gradual)
k1
D + R DR DR* Respuesta
k-1
[D]
Respuesta =  x  x [R]
[D] + KD
%
100 Respuesta Ocupación
50
Eficacia relativa de una droga
[D]
Respuesta =  x  x [R]
[D] + KD
Eficacia
% Respuesta máxima
Máxima capacidad de respuesta a una droga en un sistema con respecto

a un patrón de referencia
Actividad intrínseca
-1 <  <1
Modelo de los dos estados
Agonista total: = 1
Agonista parcial: 0 <  < 1
Antagonista: = 0
Agonista inverso: -1<  < 0
Agonista: Fármaco o sustancia endógena que al unirse a un receptor
provoca su activación para que induzca una respuesta tisular. (Presenta
afinidad preferencial por el receptor en estado activado. Recordar hipótesis de
los dos estados).
Agonista completo o total: α= 1
Agonista parcial: 0<α<1
Antagonista: Fármaco que se une a un receptor sin activarlo y evita la

unión del agonista. α= 0. (Presenta afinidad tanto por el estado de reposo
como por el estado activado del receptor, y por lo tanto no altera el equilibrio).
Agonista inverso: Fármaco que al unirse a un receptor provoca una

respuesta opuesta a la del agonista. Presenta afinidad preferencial por el
estado de reposo del receptor.
Agonista inverso completo: α= -1
Agonista inverso parcial: -1<α<0
Potencia relativa de una droga
Dosis necesaria para producir un efecto concreto de intensidad dada
con respecto a un patrón de referencia particular o estándar implícito.
% Respuesta máxima
Potencia
Pendiente de la curva
La pendiente de la curva de log conc-efecto refleja el mecanismo de
acción de un fármaco. (Curvas de pendientes paralelas indican igual
mecanismo de acción)
% Respuesta máxima
La pendiente es lo que rige los límites de la dosis que es útil para

alcanzar un efecto clínico
NO determina la SEGURIDAD
Aplicaciones de la curva dosis-respuesta
gradual o cuantitativa
 Titulación de la dosis
 Evaluación de eficacia relativa
 Evaluación de potencia relativa
 Evaluación de CE50
 Comparar parámetros entre
distintas droga
 Evaluar interacciones entre drogas

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Estudio de la historia, el origen, las propiedades

a) El fármaco, en sí mismo considerado, comprende las disciplinas de la

b) El fármaco, en su interacción con los organismos, comprende las

c) El fármaco, en sus aplicaciones terapéuticas y consecuencias

El análisis de la cuantificación de acciones y efectos farmacológicos en

Farmacocinética Fármaco en los sitios de acción

Fármacogenética Efecto farmacológico

Cambios en alguna función celular

Administración ACCIÓN EFECTO

SITIO: músculo iris

SITIO: nervio óculo-motor Miosis

Cambios bioquímicos y fisiológicos

 Actividad intrínseca (): Medida relativa de la

 Selectividad: Capacidad que tiene un fármaco de

 La unión fármaco-receptor es reversible

Teoría de ocupación de receptores

- Ley de acción de masas

afinidad actividad intrínseca

En estado de equilibrio: [A] [R] k1 = [AR] k2 [A] [R] = k2 = KD

La concentración de receptores libres será: [R] = [AR] KD

La concentración de receptores totales será: [RT] = [AR] KD + [ AR]

[RT] = [AR] (KD + 1) = [AR] (KD + [A])

Máxima capacidad de respuesta a una droga en un sistema con respecto

Antagonista: Fármaco que se une a un receptor sin activarlo y evita la

Agonista inverso: Fármaco que al unirse a un receptor provoca una

La pendiente es lo que rige los límites de la dosis que es útil para

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