Hipnoticos y Sedantes

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Hipnóticos

Sedantes
Dr. David Camacho Manzanares
Ansiedad: Es el síntoma principal de muchos trastornos psiquiátricos, médicos y quirúrgicos. Entre los
desordenes psiquiátricos, la ansiedad dentro de la comunidad está presente en cerca del 15 al 20% de
los pacientes. Su frecuencia es de 3 veces mayor en mujeres que en los hombres

Sedación. Es la disminución de la actividad, disminución de la excitación.

Hipnosis. Generación de somnolencia y facilitación del inicio y conservación de un estado de sueño.


SGPA: Sustancia gris periacueductal
SEDANTE HIPNÓTICO

- Aminora laansiedad
-Debe producir somnolencia.

- Ejerceun efectocalmante. -Alentar el inicio y mantenimiento


de un estado de sueño.
-La depresión del SNC dependiente de
-Tienen un efecto maspronunciado
la dosises de casitodos los sedantes- en el SNC que los sedantes
hipnóticos
Hipnóticos y sedantes
Sedación Hipnosis Anestesia Total

Excepto Benzodiacepinas

Fasesdel Sueño
Anticonvulsivantes
Ansiolíticos
Amnesia
Anestesia
Naturaleza de la ansiedad y determinación de la
actividad ansiolítica

 La respuesta de miedo normal ante los estímulos amenazadores consta


de varios componentes, tales como comportamientos defensivos, reflejos
autónomos, estados de excitación y de alerta y secreción de corticoides

 En los estados de ansiedad, estas reacciones ocurren con carácter


anticipatorio y son dependientes de los estímulos externos.
Trastornos de ansiedad reconocidos
clínicamente:
 Trastorno de ansiedad generalizado (o estado constante
 de ansiedad excesiva)

 Trastorno de angustia (crisis de miedo acompañadas de


 síntomas somáticos)

 Fobias (temor intenso a cosas o situaciones)

 Trastorno de estrés postraumático (recuerdo insistente de


una experiencia traumática anterior)
CLASIFICACIÓN
BENZODIAZEPINAS
Barbitúricos
Otros: meprobamato, hidrato de cloral, metacualona,
difenhidramina
N-Desmetildiazepam

Papa, trigo, hongos, leche, huevos y cereales.

Todas las Benzodiazepinas comparten las propiedades,


ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes
.
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)

BENZODIAZEPINAS (BZD):

Alprazolam
Clordiazepóxido
Clonazepam Ansiolíticos
Clorazepato
Diazepam
Oxacepam
Lorazepam
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)
BENZODIAZEPINAS:

Quazepam
Midazolam
Estazolan
Flurazepam Hipnóticos
Temazepam
Triazolam
Nitrazepam
Zolpidem
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)

BENZODIAZEPINAS:

Clonazepam
Diazepam Anticonvulsivantes
Lorazepam
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)

OTROS ANSIOLÍTICOS:
Buspirona
Hidroxicina
Zolpidem

ANTAGONISTA DE RECEPTORES PARABZD:


Flumazenil
PRODUCEN

• Sedación
• Sueño • Coma

• Perdida deconocimiento • Depresión letaldelarespiración


• Depresión de la regulación
• Anestesia quirúrgica
cardiovascular

DEPENDIENDO DE LA DOSIS
Sedante

Disminuye la actividad, modera la excitación Tranquiliza ala persona que lo recibe

Hipnótico

Produce somnolencia, estado similar al sueño natural


Permite al pacientedespertarfácilmente

SEDANTES-HIPNOTICOS

Tranquilidad progresiva,sueño, Depresión letal dela respiración y


Coma
perdida delconocimiento de la regulacióncardiovascular
Sedación por efecto secundario de fármacos

No pueden inducir
Estos fármacos
anestesia
pueden
quirúrgica por si
intensificar los
solos
efectos
depresores del
SNC

Produce efectos
terapéuticos a dosis
muy bajas
Zolpidem
Imidazopiridina
Zalepón Indiplón

Sedante-hipnoticos.
Miorrelajantes.
Tienen efecto Ansiolíticos.
Anticonvulsivos

Estimulan la unión de Se derivan compuestos


Benzodiazepinas Acido aminobutirico у la Los derivados de no benzodiazepinicos
subunidad GABA A benzodiazepinas y que compiten con las
imidazobenzodiazepina benzodiazepinaspor
s sitios de fijación
específicos
Tiene mayor efecto en
el SNC

Efectos agonistas
completos
Sus efectos se
Efectos agonistas
clasifican en
parciales
Inotrópicos

GABAA
Causanla mayor parte de
la neurotransmisión
inhibidora en el SNC
Las
benzodiazepinas
Metabotropicos

GABAB
Acoplados a proteína
G
Clasificación de las Benzodiazepinas de acuerdo a suT1/2

T1/2 Nombre Principal acción

Corto Midazolam Hipnótica


(<6 horas) Triazolam Hipnótica

Alprazolam Ansiolític
Bromazepam a
Mediano Clobazam Ansiolític
(6 –24 horas) Estazolam a
Flunitrazepa Ansiolítica, anticonvulsivante
m Hipnótica
Lorazepam Hipnótica
Ansiolítica, hipnótica

Clonazepam Anticonvulsivante
Prolongado
Diazepam Ansiolítica, anticonvulsivante
(>24 horas)
ketazolam Hipnótica
BENZODIAZEPINAS
(Clasificación por la duración de su acción)

ACCIÓN INTERMEDIA
LARGA DURACIÓN (10 – 20 HORAS)
(1 – 3 DÍAS)
 Alprazolam
 Clorazepato  Estazolam
 Clordiazepóxido  Lorazepam
 Diazepam  Temazepam
 Flurazepam
 Quazepam
CORTA DURACIÓN
(3 – 8 HORAS)
 Oxacepam

 Triazolam
Mecanismo de acción de las
benzodiacepinas
 Actúan de manera agonista indirecta sobre los receptores A del GABA
(GABAA) que interviene en la transmisión sináptica inhibidora rápida de todo
el SNC.
 Se unen de manera específica al lugar regulador del receptor, que es
diferente al lugar de unión del GABA.
 Esto provoca un aumento de la afinidad del GABA por su receptor.
 El receptor para el GABAA es un canal iónico, formado por una estructura
pentamérica.
BENZODIACEPINAS
(MECANISMO DE ACCIÓN)
BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de acción)
RECEPTOR PARA GABA
Cl-
+

-
RECEPTOR BZD
CANAL DE CLORO

RECEPTOR INACTIVADO. CANAL DE CLORURO CERRADO


BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de acción)
GABA
Cl-
+ +

- -

Cl-

LA UNIÓN DEL GABA A SU RECEPTOR PROVOCA LA APERTURA DE LOS CANALES


DE CLORURO
BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de acción)
BENZODIACEPINA
Cl-
+ +

- -

Cl-

LA UNIÓN DEL GABA AL RECEPTOR ES ESTIMULADA POR BENZODIACEPINA,


RESULTANDO EN MAYOR ENTRADA DE CLORO, HIPERPOLARIZACIÓN DE LA
CÉLULA, HACIENDO MÁS DIFÍCIL LA DESPOLARIZACIÓN Y ADEMÁS SE REDUCE
LA EXCITABILIDAD NEURONAL
 Los sedantes hipnóticos (barbituricos) deprimen el SNC de
manera dependiente de la dosis con producción progresiva
de:
1. Sedación
2. Hipnósis
3. Anestesia.
4. Coma
5. Muerte por depresión respiratoria

Data Table-1
100
Barbiturato
Benzodiazepinas

50

0
0 1 2 3 4 5
Dosis crecientes
BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)

 Disminución de la ansiedad y la agresividad


 Acción hipnótica y sedante (inducción del sueño)
 Anticonvulsivante
 Relajante muscular
 Disminuye la secreción gástrica nocturna en pacientes con estrés.
 Vasodilatación coronaria por liberación de adenosina.
 Amnesia anterógrada
BENZODIACEPINAS
(Antagonista)
FLUMAZENIL:
 Antagonista de las benzodiacepinas
 Útil en el tratamiento de sobre dosificación y la reversión de
los efectos sedantes de éstas.
 Sólo disponible por vía intravenosa.
 Inicio de acción rápida y la duración de su acción es corta.
 Dosis de 1-5 mg
BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)

Sedación e inducción del sueño:


 Disminuyen la latencia del sueño.

 Incrementan la duración del tiempo de sueño.

 Todos los hipnóticos reducen el sueño REM.

 Reducción significativa del sueño SW (sueño de ondas


lentas).
BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
Los efectos hipnótico-sedante y anticonvulsivante, se explican por la unión de las
benzodiacepinas a la subunidad α-1 del receptor para GABA. Las mutaciones en estos
sitios, impiden los efectos anteriores.

El efecto ansiolítico depende de la unión de la benzodiazepina a la subunidad α-2 del receptor


para GABA. Las mutaciones en este sitio impiden el efecto ansiolítico de las BDZ.
Aspectos farmacocinéticos:
 Se absorben bien por vía oral, las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan alrededor de 1 hora de su administración.
 Oxacepam y clonazepam se absorben con mayor lentitud.
 La absorción es lenta después de su administración intramuscular
 Se unen de forma apreciable a las proteínas plasmáticas
 Su liposolubilidad provoca que se acumulen en la grasa corporal.
Aspectos farmacocinéticos:
 Se metabolizan intensamente en el hígado
 Se excretan por la orina en forma de conjugados con glucurónicos
 La duración de su efecto es variable de ahí su clasificación en: compuestos
de acción corta y de acción prolongada
 Algunas producen metabolitos activos como el N-desmetildiazepam
(NORDAZEPAM), con una vida media de 60 horas.
 Los compuestos de acción corta se metabolizan de forma directa mediante
conjugación con glucurónico
EFECTOS ADVERSOS
 EFECTOS TÓXICOS DERIVADOS DE UNA DOSIS AGUDA.
 EFECTOS ADVERSOS QUE APARECEN CON EL USO
TERAPÉUTICO HABITUAL
 TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
EFECTOS ADVERSOS
TOXICIDAD AGUDA:
 Son relativamente seguras en caso de sobredosis.
 Producen sueño prolongado sin depresión respiratoria ni
cardiovascular.
 Un inconveniente es la interacción con el alcohol que produce
profunda depresión respiratoria
 El flumacenilo, contrarresta los efectos de la sobredosis aguda.
EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios durante el uso terapéutico:
 Somnolencia

 Confusión

 Amnesia

 Trastornos de la coordinación, con deterioro de las


habilidades manuales
EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia y dependencia:
 La tolerancia es escasa en el efecto inductor al sueño

 Dependencia: aumento de los síntomas de ansiedad


después de la supresión del tratamiento.
 El comienzo del síndrome de abstinencia
BENZODIACEPINAS
(Efectos adversos)
 Aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de reacción,
incoordinación motora, amnesia anterógrada, efectos paradójicos.
 Uso crónico: dependencia y uso excesivo
 Flunitrazepam (violación durante una cita)
 Síntomas de supresión
 Si se utilizan durante el trabajo de parto: hipotermia, hipotonía y
depresión respiratoria leve en el neonato.
BENZODIACEPINAS
(Usos terapéuticos)
 Trastornos de ansiedad
 Trastornos de ansiedad que acompañan algunas formas de depresión
y esquizofrenia
 Trastornos de pánico (alprazolam)
 Trastornos musculares: espasmos, espasticidad por alteraciones
degenerativas como la esclerosis múltiple (diazepam)
 Convulsiones: tratamiento crónico de la epilepsia:Clonazepam (crisis
de ausencia), status (diazepam)
BENZODIACEPINAS
(Usos terapéuticos)
Status epilepticus y estados de gran mal (diazepam)
 Tratamiento de la abstinencia de alcohol (clordiazepóxido,
clorazepato, diazepam y oxacepam)
 Trastornos del sueño (flurazepam, temazepam, triazolam)
BENZODIAZEPINAS
(RANGO DE DOSIS)
DIAZEPAM 5-60

CLORDIAZEPÓXIDO 15-60

CLORAZEPATO 10-30

OXACEPAM 30-60

NITRAZEPAM 2.5-10
Hipnóticos - sedantes

ZOLPIDEM
 No es una benzodiacepina

 Carece de propiedades anticonvulsivantes y relajantes


musculares
 Mínimos efectos por retirada

 Inicio de acción rápida y vida media corta (~ 3 horas)

 No produce tolerancia
Ansiolíticos no benzodiacepínicos
BUSPIRONA
 Útil en el tratamiento de la ansiedad

 Su acción está mediada por receptores 5HT1A, 5HT2 y D2.

 Acción anticonvulsivante y relajante muscular

 Baja frecuencia de efectos adversos


EJERCICIOS
Ansiolítico no benzodiazepinico:
a. Flumacenilo

b. Buspirona

c. Alprazolan

d. Nordazepam
EJERCICIOS
Metabolito responsable de la larga vida media de algunas
benzodiacepinas:
a. Nordazepam

b. Oxacepam

c. Clorazepato

d. Flunitracepam
EJERCICIOS
Las siguientes son acciones farmacológicas de las
benzodiacepinas:
a. Disminuyen la latencia del sueño

b. Aumentan la duración del sueño

c. Disminuyen la fase REM

d. Aumentan la frecuencia de enuresis


EJERCICIOS
UN PACIENTE INTOXICADO POR DIAZEPAM DEBE SER
TRATADO CON EL SIGUIENTE FÁRMACO:
EJERCICIOS
¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES NO ES CAUSADO POR
TRATAMIENTO CON DOSIS MODERADAS A GRANDES
DE BENZODIAZEPINAS?.
a.Disminución del rendimiento en las pruebas de función
psicomotora
b.Desarrollo de tolerancia por el uso continuo
c. Aumento de la actividad de enzimas hepáticas
metabolizantes de fármacos
d.Convulsiones por la supresión brusca.
e.Depresión importante del SNC al combinarlo con etanol
EJERCICIOS
LAS SIGUIENTES SON INDICACIONES PARA EL USO DE
BENZODIACEPINAS :
a. Relajantes musculares

b. Anticonvulsivantes

c. Hipnótico

d. Sedante

e. Antidepresivo

f. Antimaniaco
Neonates (<28 days): 3-5 mg/kg/day
IV/PO in 1-2 divided doses

Infants: 5-6 mg/kg/day IV/PO in 1-2


divided doses

1-5 years: 6-8 mg/kg/day IV/PO in 1-2


divided doses

6-12 years: 4-6 mg/kg/day IV/PO in 1-2


divided doses

>12 years: 1-3 mg/kg/day IV/PO in 1-2


divided doses, OR 50-100 mg

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