UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE BUCARAMANGA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

PROGRAMA DE MEDICINA

CURSO: PROCESOS FARMACOLÓGICOS

TALLER FARMACOCINÉTICA

A continuación, se presenta a ustedes un cuestionario que deben desarrollar con base en lo visto en
las clases teóricas y el estudio del tema en los textos de farmacología indicados en la guía de cátedra.

1. ¿Qué es la biodisponibilidad (F) de un medicamento?

La biodisponibilidad es la fracción de una dosis ingerida de fármaco que accede a la circulación
sistémica.
Esta definición nos conduce a la de biodisponibilidad, que hace referencia a la cantidad de fármaco
que llega en forma activa a la circulación sistémica y la velocidad a la que accede a ésta, es decir, la
fracción de medicamento capaz de llegar al lugar de acción. https://www.elsevier.es/es-revista-
farmacia-profesional-3-articulo-bioequivalencia-biodisponibilidad-efg-algunas-consideraciones-
13021207

2. ¿Cuáles son las variables de las cuales depende la F?

 Cantidad de fármaco que alcanza la circulación sistémica

 Cantidad de fármaco administrado

Puede depender de: la vía por la que se administra el fármaco, la forma química del fármaco, factores
específicos del paciente (enzimas, transportadores gastrointestinales y hepático), anatómicos,
fisiológicos, patológicos, si sufre metabolismo de primer paso; pueden llegar a modificar la
biodisponibilidad del fármaco.

3. ¿Qué utilidad clínica tiene el concepto de F?

 Podemos determinar qué cantidad de medicamento debemos administrar al paciente para que
ejerza su efecto farmacológico, y también evitar sobre dosis
 Evitamos la toxicidad en el paciente
 Evitamos efectos adversos del medicamento si estamos dando la cantidad adecuada.

4. ¿Qué relación tiene la F con la VMB?

VMB: Sistemas de liberación de fármacos
El sistema de liberación garantiza la biodisponibilidad del fármaco en la diana farmacológica.
Los sistemas de liberación permiten que el medicamento llegue a su sitio de acción, que llegue la
cantidad adecuada ya que estos son selectivos en cuanto a sus dianas farmacológicas, evitan que el
fármaco sea metabolizado, de esta manera será garantiza la biodisponibilidad del fármaco para que
ejerza su acción.
 5. ¿Qué relación tiene la F con las vías de administración?
Según la vía de administración que se utilice y la estructura molecular del fármaco, este puede sufrir
un metabolismo antes de llegar a su sitio de acción, generando que se reduzca la cantidad del fármaco
(disminuyendo la biodisponibilidad).

6. ¿Por qué existen tantas vías de administración de los fármacos?, fundamente su

respuesta en términos farmacocinéticos.
Como tenemos diferentes tipos de fármacos, se debe garantizar que estos lleguen a su órgano diana
sin sufrir daño, Ejemplo: no sería adecuado administrar un medicamente peptídico por V.O porque
este sería fácilmente degradado al legar al estómago por el ácido.
Las diferentes vías de administración se eligen para aprovechar las moléculas transportadoras y otros
mecanismos que permiten que el fármaco penetre los tejidos corporales

7.¿Cuáles son las principales características farmacológicas en términos

farmacocinéticos, tales como: indicaciones, precauciones, contraindicaciones de las
diferentes vías de administración?
ENTERAL:
 Indicaciones: es la vía más frecuente para la administración de fármacos, es la más simple de
todas, permite que el paciente se maneje desde casa sin necesidad de tenerlo hospitalizado.
El fármaco administrado por V.O debe ser estable durante su absorción a través de epitelio
gastrointestinal. Tiene ventajas: simple, económica, conveniente, indolora, sin infecciones.

 Precauciones: hay que tener cuidado si se administran con otros medicamentos que afecten
la motilidad gastrointestinal del paciente, ya que estos afectan la absorción, también si el
problema tiene patologías gastrointestinales, de vaciamiento puede afectar la absorción del
medicamento.

 Contraindicaciones: si el paciente no tiene buena capacidad de deglutir no sería

recomendable utilizar esta vía, y hay un gran problema es que los pacientes tienden a auto
medicarse y esto no es lo ideal.

PARENTERAL:
 Indicaciones: facilitan la rápida entrega del fármaco a su sitio de acción farmacológica, alta
biodisponibilidad, ya que no sufre el metabolismo del primer paso ni se expone al ambiente
del tracto gastrointestinal, tiene una absorción inmediata.

 Precauciones: es irreversible, infección, dolor, temor, se requiere habilidad personal

ADMINISTRACIÓN SUBLINGUAL:
Es útil ya que permite que se realice una absorción directa desde la cavidad oral, cuando se necesita
que el fármaco genere su respuesta rápidamente, o cuando es inestable en el PH gástrico, o cuando
se metaboliza rápidamente en el hígado
Lo malo para el paciente, es si el medicamento tiene un sabor amargo.

ADMINISTRACIÓN RECTAL:
Esta vía se utiliza para administrar fármacos que requieren que produzcan un efecto local o efectos
sistémicos, es recomendable para paciente que vomitan y no pueden recibir los medicamentos V.O

ADMINISTRACIÓN CUTÁNEA:
Se utiliza para administrar medicamentos que tienen que hacer un efecto local en la piel. Se deben
aplicar sobre piel fina.

ADMINISTRACIÓN POR INHALACIÓN:

Esta vía se emplea para administrar anestésicos volátiles y gaseosos, donde el pulmón actúa como
vía de administración y eliminación, generalmente por esta vía se administran aerosoles, se necesitan
que tengan un efecto local

8. La Aspirina es un ácido débil que tiene un pKa de 3; mencione ¿qué espera que ocurra
en la absorción, distribución y excreción de la droga; si la administra junto con
bicarbonato de sodio?
 Absorción: se administra usualmente por vía oral, se absorbe rápidamente por el tracto
digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su
absorción. La aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a
través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.
  Distribución: Después de la administración oral y dependiendo de las dosis administradas se
observan salicilatos en plasma a los 5-30 minutos y las concentraciones máximas se obtienen
a los 0.25-2 horas. Las concentraciones plasmáticas deben de ser de por lo menos 100 µg/ml
para obtener un efecto analgésico y se observan efectos tóxicos con concentraciones
superiores a 400 µg/ml. La aspirina se metaboliza en un 99% a salicilato y otros metabolitos.
La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos. Los salicilatos, pero no la
aspirina, experimentan una cinética de Michaelis-Menten (saturable). En dosis bajas, la
eliminación es de primer orden y la semi-vida permanece constante con un valor de 2-3 horas;
sin embargo, con dosis más altas, las enzimas responsables del metabolismo se saturan y la
semi-vida de eliminación puede aumentar a 15-30 horas. Por esta razón, se requieren entre 5
y 7 días para alcanzarse unas condiciones de equilibrio ("Steady state")

 Excreción: Como la orina es acida y el fármaco es un ácido débil, estos tienden a reabsorberse
por difusión. La administración del bicarbonato de sodio se hace para alcalinizar la orina, y se
esta manera aumentar el pH, aumentando la eliminación del fármaco, disminuyendo la
reabsorción tubular, y por ende también disminuyendo la toxicidad.

Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada
por la orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se encuentra en
forma de ácido salicílico, mientras que el 15% está en forma de conjugados, sobre todo mono-
y diglucurónidos. El 10% restante está constituido por salicilato libre. La alcalinización de la
orina aumenta la eliminación de salicilato, pero no la de otros metabolitos

https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a015.htm

9. ¿Qué es el volumen aparente de distribución (Vd)?

Vd: es la cantidad de plasma en el cual se debe disolver la cantidad total de fármaco para que la
concentración en todo el organismo sea igual que la plasmática. Sirve para garantizar que la
efectividad del fármaco, que la cantidad de medicamento sea la suficiente para que llegue donde tiene
que llegar.
Relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con la concentración de fármaco en la sangre,
permite planificar la dosificación.

10. ¿Por qué el Vd, en muchos casos no es real?

Porque es difícil de medirse, los fármacos apenas ingresan al organismo, empiezan a metabolizarse,
cambiando sus estructuras y no se podría medir con exactitud la cantidad del medicamento.

11. ¿Qué relación tiene el Vd con la VMB?

Si el Vd de un medicamento es alto nos indicaría que la concentración del fármaco en sangre es alta,
con esto a la vez se podría asumir que el VMB es prolongado, ya que el fármaco no se ha
metabolizado.
La vida media de eliminación depende solo del volumen de distribución y depuración del fármaco, los
factores que afecten el volumen de distribución y depuración del fármaco también influyen en su vida
media; un descenso en la depuración o aumento del volumen de distribución tiende a prolongar la vida
media y por lo tanto a mejorar el efecto del fármaco en el órgano objetivo.

12. ¿Qué aplicación clínica tiene el concepto de VMB?

VMB: semivida o vida media, se define como la cantidad de tiempo durante el cual la concentración
plasmática del fármaco desciende a la mitad de su valor original. Nos permite, entre otras cuestiones,
poder conocer el periodo que permanece el fármaco en el organismo, la frecuencia con la que hay
que administrarlo, el tiempo que tardara en eliminarse del organismo, podemos mirar si genera efectos
de toxicidad al permaneces tanto tiempo en el plasta, etc.
Ayuda al médico a estimar la frecuencia de dosificación requerida para mantener la concentración
plasmática del fármaco en un rango terapéutico.

https://www.masdermatologia.com/PDF/0042.pdf

13. En una mujer embarazada que consulta por un cuadro de infección de las vías urinarias
producida por E. coli; señale usted los criterios farmacocinéticos adecuados para
seleccionar los fármacos que fuese a emplear en este caso.
En este caso, el criterio que utilizaría seria el peso molecular del fármaco, emplearía uno de alto peso
molecular de esta manera evitaría que pudiera atravesar la barrera trasplacentaria y evitaría efectos
adversos en el feto.

14. Se conoce que la administración oral de 500 mg, cada 4 horas de un fármaco X,
altamente metabolizado a nivel hepático durante el proceso de absorción (efecto de
primer paso), produce niveles terapéuticos aceptables. ¿Qué cuidados debería tomar
usted al administrar este fármaco en un paciente con antecedente de cirrosis hepática?
Explique sus respuestas.
En este caso se debe tener en cuidado con la dosis que se administre y la frecuencia. Debido a que
el paciente tiene el antecedente de cirrosis hepática su hígado no estará funcionando de forma
adecuada: no producirá proteínas que se requiere en diferentes procesos, no podrá realizar ese
metabolismo de primer paso de forma satisfactoria.
En cuanto a la dosis se debe tener cuidado porque al no poder realizar el metabolismo de forma
adecuada el medicamento puede estar por más tiempo a nivel circulatorio, ejerciendo sus efectos
farmacológicos; en cuando a la frecuencia porque se debe administrar el medicamento en el tiempo
adecuado para que este ejerza su efecto terapéutico; y en este caso si se administra con mucha
frecuencia se puede ocasionar toxicidad en el paciente, ya que no se estar eliminando
adecuadamente.
https://www.academia.cat/files/425-271-DOCUMENT/montes-026-28gen10.pdf

15. A un sujeto que recibe crónicamente Fenobarbital (inductor enzimático de sistemas de

biotransformación), se le administra Difenilhidantoina con fines terapéuticos
específicos. Esta droga utiliza los sistemas de biotransformación modificados por el
Fenobarbital. Al respecto señale usted cómo se alteran los siguientes parámetros
farmacocinéticos de la Difenilhidantoína:
Período de latencia (PL). Tiempo que transcurre desde el momento de la administración hasta que
se inicia el efecto farmacológico; es decir, hasta que se alcanza la CME. Intensidad del efecto (IE).

PARAMETRO ALTERACIÓN (si/no) explique

Tiempo Si, se disminuye. Porque el fármaco se está metabolizando más
de latencia rápido, porque el sistema de biotransformación está más activo, este
de metaboliza rápidamente evitando que pueda llegar a su sitio de
acción y por ende ejerza su efecto farmacológico.
 Concentración Si, se disminuye. Porque como se induce el sistema de
Plasmática máxima biotransformación, este estará más activo, metabolizando
rápidamente el fármaco, y por ende la concentración plasmática
estará disminuida.
Vida media biológica Si, será más corta. Porque se metaboliza rápidamente y se eliminara
VMB del organismo.
Efecto Máximo Si, se altera, se disminuye. Pasa lo mismo al ser metabolizado
rápidamente, el fármaco no podrá llegar a sus órganos diana y
generar su efecto, en ese caso se tendría que dar una dosis mayor
al paciente, buscando que este lograra su eficacia.
Intensidad del efecto Si, estará disminuida. Porque se metaboliza rápidamente no podría
Farmacológico alcanzar una concentración máxima, adicional a esto es un fármaco
que un gran porcentaje de lo que se administra tiende a unirse a
proteínas plasmáticas.
Concentración en tejidos de Si, se disminuye porque las concentración en plasma serán bajas,
deposito debido a su rápido metabolismo
Velocidad de excreción Si, aumenta. Porque se metaboliza rápidamente, generando un
renal metabolito activo y este será elimina por orina de forma rápida.

La eficacia se refiere al efecto máximo (Emax) que puede generar el fármaco. Por otro lado, la
potencia está relacionada con la concentración necesaria para alcanzar el 50% del máximo efecto
(CE50) generado.

Intensidad del efecto (IE): para algunos fármacos se relaciona con la concentración máxima que se
alcanza, pero la concentración en los tejidos puede variar debido a la unión a las proteínas
plasmáticas, flujo sanguíneo regional o la afinidad del fármaco por los receptores.
https://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-79732001000200001

16. En relación con las reacciones de biotransformación de medicamentos, responda

marcando con una V o una F en el respectivo paréntesis de la izquierda, si la afirmación
que se realiza es falsa o verdadera.
a) Las reacciones de fase II generalmente resultan en la producción de un metabolito inactivo.
(V)
b) Para que un fármaco se excrete es indispensable que sea bio-transformado previamente. (F)
c) Para que un fármaco sufra una reacción de fase II, debe pasar necesariamente por una o más
reacciones de fase I. (F)
d) La hidrólisis siempre termina en la inactivación farmacológica del medicamento. (F)
e) La conjugación con sulfato, a diferencia de la glucuronidación, es un proceso saturable. (V)
f) Los productos de biotransformación por una reacción de fase II son siempre inactivos. (F)
g) Todas las reacciones de conjugación son catalizadas por enzimas de la fracción soluble. (F)
h) En las reacciones de conjugación con glicina, la formación del nucleótido activado se realiza
directamente con el fármaco. (V)

17. A cuatro grupos de 40 ratones c/u, de la misma cepa y sexo y con un peso promedio
equiparable (3.5g), se les aplicó Pentobarbital sódico a una dosis de 1.0 mg/kg de peso
y cada grupo por diferente vía así: G1 intramuscular, G2 subcutánea, G3 intraperitoneal
 y el G4 intramuscular más una dosis del tetracloruro de carbono 24 horas antes de la
experiencia (El volumen de la dosis de Pentobarbital fue igual para todos los grupos).
Se registraron los tiempos de latencia, así como el periodo de sueño de los animales,
obteniéndose los siguientes resultados: (El tetracloruro de carbono lesiona las células
hepáticas)

Grupo IV
Grupo I Grupo II Grupo III
Parámetro Evaluado (Vía I.M. previa
(Vía I.M.) (Vía S.C.) (Vía I.P.)
administración de TCC)
Periodo de Latencia (s) 45 120 62 48

Duración de la hipnosis (min) 13 20 10 No despertaron

El análisis de los resultados permite establecer las siguientes afirmaciones. Marque con F o V si lo
que se afirma es falso o verdadero.

(V) El periodo de latencia estuvo determinado por la velocidad de absorción del pentobarbital.
(F) La diferencia entre la duración del efecto (periodo de hipnosis) por la vía IM y SC se puede atribuir
a las diferencias en el metabolismo de los animales.
(V) La duración del efecto estuvo determinada por la integridad metabólica de los animales.
(V)La vía intraperitoneal presentó la duración de efecto más corto, posiblemente, porque la droga
ingresó inmediatamente por la vía porta y se inactivó en el hígado.
(V) La presencia del tetracloruro de carbono no modifica el tiempo de latencia.