Unidad I

INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA
Terapia farmacológica RESPUESTA TERAPÉUTICA

Fármaco Sitio de
- Droga
acción
- Excipientes
 ¿RESPUESTA TERAPÉUTICA SIEMPRE ES LA MISMA ?

¿POR QUÉ SE TIENE UNA RESPUESTA TERAPÉUTICA?

Fenómeno
Sitio de acción
farmacológico

Circulación - Fármacos
de acción
Disponibilidad
Tejidos tópica
farmacológica
- Fármacos
cuyo blanco
no sea un
tejido del
paciente

Biofase: Sitio de
acción molecular del
fármaco
 ¿LA RESPUESTA TERAPÉUTICA SIEMPRE ES LA MISMA ?

1.- Variables controlables (dependientes): Dosis, régimen de dosificación, forma

farmacéutica

2.- Variables No controlables (independientes): edad, sexo, peso, estatura, estado

fisiopatológico

3.- Variables transitorias: Embarazo, dieta

CONCEPTO DE BIOFARMACIA:

“Estudio de las variables dependientes o

controlables que el investigador manipula para
obtener una respuesta terapéutica óptima”

FÁRMACO
MEDICAMENTO
VEHÍCULO
 Absorción

Deposición, liberación Fármaco en

Fármaco en los tejidos
y disolución de la circulación sistémica
droga
Eliminación

Excreción y
Efecto farmacológico
metabolismo

Fase biofarmacéutica Fase Farmacocinética Fase Farmacodinámica

 Deposición,
disgregación,
desintegración

MEDICAMENTO
LIBERACIÓN

SISTEMA
LDA DISOLUCIÓN
Difusión

ABSORCIÓN
EL SISTEMA LDA ES EL OBJETO DE ESTUDIO
DE LA BIOFARMACIA

“Estudio de LA INFLUENCIA DE las

PROPIEDADES FISIOQUÍMICAS DEL FÁRMACO,
DE LAS DE SU FORMA DE DOSIFICACIÓN Y LAS
CARACTERÍSTICAS DE LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN Y EL SITIO DE ABSORCIÓN
SOBRE EL EFECTO TERAPÉUTICO DE UN
MEDICAMENTO”
 FÁRMACO Y FORMA FARMACÉUTICA

¿QUÉ ES UNA FORMA FARMACÉUTICA?

¿POR QUÉ SE REQUIERE DE UNA VARIEDAD

DE FF?

¿LA FORMA FARMACÉUTICA DEPOSITA EL

FÁRMACO EN SU SITIO DE ACCIÓN?

¿QUÉ SE REQUIERE PARA QUE EL FÁRMACO

ALCANCE SU SITIO DE ACCIÓN?
 Interacción fármaco-receptor

Respuesta farmacológica

Terapéutica Toxicológica

Las respuestas terapéuticas y

farmacológicas de una misma sustancia se
relacionan con la dosificación

Concentracíón en biofase

¿ES POSIBLE CONOCER LA CANTIDAD O

Concentraciones en
CONCENTRACIÓN DE FÁRMACO QUE EN UN
sangre de los fármacos
MOMENTO DADO INTERACTÚA CON SU
BIOFASE?

BIODISPONIBILIDAD
BIODISPONIBILIDAD

Fracción o porcentaje de fármaco que al ser administrado llega a la

circulación general. Se refiere a la extensión y a la velocidad con la que se
lleva a cabo la absorción de un fármaco a partir de una dosis administrada.

La biodisponibilidad es un concepto farmacocinético y

biofarmacéutico

La concentración del fármaco en sangre se relaciona con la

concentración de fármaco en Biofase

FASE FARMACODINÁMICA

MATERIAL: DRA. MA.GABRIELA ALCÁNTARA L., M. EN C. JOSÉ LOCIA ESPINOZA

BIODISPONIBILIDAD

Los factores que afectan la absorción del fármaco, afectan

también la biodisponibilidad

Factores a considerar.
-Tecnología farmacéutica
-Régimen de dosificación
-Vía de administración
-Propiedades F. Q. de la Factores que pueden
forma farmacéutica controlarse al ser
-Propiedades F. Q. del modificados
fármaco
-Propiedades del medio de
deposición
Estudios biofarmacéuticos
• Bioequivalencia
Dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio activo pero
de distinto origen que presenten la misma biodisponibilidad son
bioequivalentes o equivalentes biológicos.

¿Por qué es tan importante la cantidad de fármaco en sangre?

¿Cómo llega después el fármaco a los tejidos?
¿Cómo se relaciona la presencia del fármaco en la sangre con los diferentes
procesos de la terapéutica o el efecto tóxico?
EN FARMACOCINÉTICA:
ABSORCIÓN:

- Última etapa de la fase biofarmacéutica

- Fármaco en estado disuelto
- Paso a través de la membrana celular hacia los vasos
sanguíneos
 DISTRIBUCIÓN:

El fármaco es transportado hacia los diversos

tejidos del organismo por la circulación
sanguínea

FÁRMACO EN SANGRE

FÁRMACO EN TEJIDOS

- Coeficiente de partición sangre/tejidos

- Flujo sanguíneo local (tejidos más o menos
irrigados)
- Unión a proteínas
- Volumen de distribución del fármaco
 METABOLISMO ELIMINACIÓN

DISTRIBUCIÓN

DISPOSICIÓN DE LOS
FÁRMACOS

Los fármacos son eliminados del organismo en forma

inalterada o en forma de metabolitos

Metabolismo o
biotransformación
FÁRMACO METABOLITO

- Más polar
- Más pequeño
- Inactivo
Reacciones de
biotransformación Fase I y fase II
 Metabolismo o
biotransformación
FÁRMACO METABOLITO

- El metabolito puede
resultar más activo o
ser la única forma
activa.
- También puede ser
tóxico
En estado inalterado

ELIMINACIÓN DE LOS Ambos

FÁRMACOS
En forma de metabolito

Orina: Filtración glomerular, excreción tubular, reabsorción tubular

A través de la bilis: heces

A través de la saliva
FASE FARMACODINÁMICA:

La fase farmacodinámica inicia con la

interacción fármaco-receptor

EL FÁRMACO SE ENCUENTRA EN SU BIOFASE

• FARMACODINAMIA: Estudia la influencia del fármaco sobre el organismo,

mediante el establecimiento del mecanismo de acción y la cuantificación de
las relaciones entre dosis y efectos farmacológicos.

No siempre se requiere la interacción con

un receptor

Anticoagulantes, penicilina
Los receptores son proteínas membranales o intracelulares.
 BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA APLICADAS A LAS
TERAPIAS CON MEDICAMENTOS

EQUIVALENTES: Es un término comparativo el cual presume que un

medicamento es similar a otro o a un estándar, en relación con
características o funciones específicas

EQUIVALENTES QUÍMICOS: Mismo principio activo, misma dosis

A B

¿De qué manera influye en la fase biofarmacéutica este hecho?

¿Y en la fase farmacocinética?
 CMT

A B
CP

CME

t
 Equivalentes biológicos

¿Qué sucede con la

biodisponibilidad?
A B
Si A y B son equivalentes químicos
¿Cómo definimos equivalentes
biológicos?
CP

B
A

t
 Equivalentes farmacéuticos

10 mg de N-butilbromuro de hioscina

10 mg de N-butilbromuro de hioscina

Misma dosis, mismo activo, misma forma farmacéutica ¿Misma BD?

 Genéricos y Genéricos intercambiables

NOM-177-SSA1-2013
“Todos los medicamentos sólidos orales, con excepción de los que se encuentren en
alguno o más de los supuestos señalados en la siguiente fracción, deberán someterse a
pruebas de perfil de disolución. Podrán exentar la prueba de bioequivalencia aquellos
fármacos que, sin estar incluidos en cualquiera de los supuestos anteriores, demuestren
experimentalmente o mediante el empleo de equivalencia publicada en fuentes
indexadas, que tienen una alta solubilidad . Si este fuera el caso se deberán realizar
pruebas de perfil de disolución en tres diferentes pH (1, 4.5 y 6.8). En caso de que los
perfiles de disolución no sean satisfactorios siempre se podrá realizar la prueba de
bioequivalencia, la cual se considera el estándar de oro”
LGS. ART 224. A.III.- ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS: Cuando sean preparados
con fórmulas autorizadas por la Secretaría de Salud, en establecimientos de la industria
químico-farmacéutica.

LGS. ART 224. B.I- MEDICAMENTOS ALOPÁTICOS: Toda substancia o mezcla de

substancias de origen natural o sintético que tenga efecto terapéutico, preventivo o
rehabilitatorio, que se presente en forma farmacéutica y se identifique como tal por su
actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas, y se encuentre
registrado en la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos para medicamentos alopáticos.

NOM-177-2013.- Equivalente farmacéutico, a la especialidad farmacéutica con el mismo

fármaco y forma farmacéutica, con igual concentración o potencia, que utiliza la misma vía de
administración y que cumple con especificaciones farmacopeicas u otros estándares
internacionales. Los aditivos pueden ser diferentes que los del medicamento de referencia.

NOM-072-2012.- Medicamento genérico: a la especialidad farmacéutica con el mismo

fármaco o sustancia activa y forma farmacéutica, con igual concentración o potencia, que
utiliza la misma vía de administración y que mediante las pruebas reglamentarias requeridas,
ha comprobado que sus especificaciones farmacopeicas, perfiles de disolución o su
biodisponibilidad u otros parámetros, según sea el caso, son equivalentes a las del
medicamento de referencia.
 La prueba de bioequivalencia es el
estándar de oro

¿Cuál es el tiempo de muestreo indicado para

sangre y orina?
¿Qué características debe tener el fármaco para
poder ser evaluado en orina?
¿Cuál es la definición de Medicamento de Prueba?

CP ¿Cuáles son las características de un medicamento

que puede usarse como medicamento de
referencia?

t
 Alternativas farmacéuticas
Mismo molécula terapéutica o su precursor; diferente cantidad,
diferente sal o éster, diferente forma farmacéutica

¿Cuál es el criterio de equivalencia?

 Equivalentes terapéuticos = Equivalentes clínicos

Medicamentos diferentes que producen el mismo efecto

Grupo toxofórico

Grupo haptofórico

Receptor
Mismo receptor, mismo grupo
haptofórico
Agonistas
A nivel
farmacologico Antagonistas competitivos
Antagonistas no competitivos
 Qué tanto se une un fármaco
con su receptor depende de la
afinidad

La afinidad puede estimarse en

una curva dosis-efecto

100 %

Afinidad= pf2

-Log de [M] con la cual…. % de la

50 %
respuesta

Potencia del fármaco

Más potencia= fármaco estándar

Concentración molar de fármaco
 100 %

% de la respuesta

50 %
¿Cuál es el
fármaco más
potente?

Concentración molar de fármaco Actividad (α) = 1

+ pf2 - pf2

- [M] - + [M]

¿Cuál sería el aspecto de la gráfica de fármacos

con la misma afinidad pero diferente actividad?
ANÁLISIS COMPARTIMENTAL

- Descriptores del comportamiento farmacocinético de un

fármaco
- Supuestos teóricos para que el modelo sea capaz de
realizar predicciones y explicar fenómenos

Concentración
Concentración
global en el
en plasma
organismo

El fármaco se distribuye
rápidamente a los tejidos

Distintos niveles de afinidad

hacia el fármaco

Compartimentos
Distribución desde un compartimento hacia los demás o hacia el exterior
k
1

ka k
1

k12
1 2
k21
k

k12
ka
1 2
k21
k

K, son constantes de velocidad (distribución o eliminación)

CAMPOS DE LA BIOFARMACIA

INDUSTRIA FARMACÉUTICA

INVESTIGACIÓN

FARMACIA ASISTENCIAL