Practica Farmacocinetica I

INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL
ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA
PRÁCTICA No. 2
FARMACOCINÉTICA I
El propósito de la farmacocinética es sentar las bases sobre las que se elige el óptimo régimen de
dosificación.
La farmacocinética comprende los procesos de absorción, distribución, biotransformación y

eliminación, se hace muy necesario conocer estos procesos en las diversas situaciones clínicas , lo
cual nos permite determinar la presencia o no del fármaco en el organismo, y es gracias a esto que
se estima la intensidad de la respuesta farmacológica (terapéutica o tóxica) como su duración.
La forma más práctica y común de calcular el movimiento del fármaco en el organismo es realizar una
gráfica, partiendo de muestras de sangre que nos permitan medir la concentración que el fármaco
alcanza en el plasma y su relación con el tiempo, lo cual nos ayuda a calcular los parámetros
farmacocinéticos.
En base a estos parámetros farmacocinéticos del fármaco, patología tratada, variables fisiopatológicas
del paciente podemos calcular las dosis adecuadas. Y cuando sea necesario individualizar el
tratamiento y adaptarlo a las necesidades del paciente.
CONOCIMIENTOS PREVIOS REQUERIDOS

● Cómo se construye una gráfica, identificar los ejes de una gráfica, conocer la ecuación de una
recta.
● Manejar logaritmos base 10 y naturales.
● Realizar regresión lineal.
CUESTIONARIO PREVIO
1. Indique la importancia de los parámetros farmacocinéticos para diseñar un régimen de
dosificación vía intravenosa y vía oral.
2. Refiera 4 objetivos de la farmacocinética.
3. Menciona la utilidad de los modelos farmacocinéticos en la Medicina.
4. Indique la diferencia entre metabolismo y biotransformación.
5. Describa la manera en que las proteínas plasmáticas y tisulares afectan el volumen de
distribución
6. Si se administra un fármaco por vía intravenosa (bolo o perfusión), ¿se presenta proceso de
absorción? Explique.
OBJETIVOS
● Entender cómo se obtienen los parámetros farmacocinéticos.
● Aprender cómo se calculan estos parámetros de manera simple.
● Describir y analizar los conceptos de constante de eliminación (ke), tiempo de vida media de
eliminación (t1/2e), volumen de distribución (Vd), depuración total (Cl), concentración plasmática
(Cp), concentración plasmática al tiempo 0 (Cpº), constante de absorción (ka), tiempo de vida
media de absorción (t1/2a), biodisponibilidad (F), concentración plasmática máxima (Cp máx),
tiempo máximo (tmáx), según la vía de administración.
● Representar las gráficas de eliminación de un fármaco con cinética de orden uno.
● Aplicar el cálculo de los parámetros farmacocinéticos a un contexto clínico.
METODOLOGÍA
1. Se observará un video del modelo abierto de un compartimento (MAUC) vía intravenosa y de vía
oral.
2. Revisar el simulador PharmaCalCL.
EJERCICIO ADMINISTRACION INTRAVENOSA
1) Ingresar a PharmaCalCL
2) Choose a model or drug: 1 comp. i.v.
3) Choose a drug: Choose a model from above to enter values manually
4) Hypothetical loading dose……… (mg): 1000
5) Subsequent doses (mg): 500
6) Distribution volumen (L): 70
7) Clearance (mL/min): 300
8) General interval (h): 6
9) Draw curve, calculate above params
10) Therapeutic range (mg/L): 5 to 10
12) Propagate interval, dose, clearance from above to: 2. – 9. doses
16) Realizar análisis de los gráficos obtenidos.
EJERCICIO ADMINISTRACION ORAL
1) Ingresar a PharmaCalCL
2) Choose a model or drug: no se cambia el dato
3) Choose a drug: desplegar listado y elegir Paracetamol
4) Se dejan los valores que da en automático el programa
8) Propagate interval, dose, clearance from above to: 2. – 9. doses
10) Therapeutic range (mg/L): 0.5 to 5
12) Realizar análisis de los gráficos obtenidos.
3. El profesor muestra cómo realizar los cálculos y gráficos de los parámetros farmacocinéticos
correspondientes de las vías de administración intravenosa y oral (apoyarse en Tabla 1).
4. Los alumnos calcularán los parámetros farmacocinéticos de un fármaco comparando la
administración intravenosa con la administración oral en un individuo con funcionamiento renal y
hepático normal planteado en los ejercicios 1, 2, 3, 4 y 5.
5. Agrupados en equipos, los alumnos analizarán las diferencias y similitudes entre las vías de
administración intravenosa y oral, respondiendo a las siguientes preguntas: (apoyarse en Tabla 2).
¿Qué diferencias hay en el tiempo de absorción?
¿Qué diferencias hay en la biodisponibilidad?
¿La vía de administración modifica la velocidad de eliminación?
Una vez que lleguen a una conclusión, esta se presentará por equipo.
6.De la siguiente situación clínica a continuación (paciente s i n insuficiencia renal ni hepática),
introducir los datos en PharmaCalCL con los valores precargados para el metoprolol vía oral y
obtener el gráfico correspondiente, después cambiar los datos de Vd, Cl y F que nos da el problema y
graficar nuevamente, con estos datos graficados se podrá obtener la dosis inicial y la Cpmáx que
arroja el programa, posteriormente añadir de la dosis 2 a la 9 y graficar, con los tres gráficos obtenidos
se podrá realizar un análisis .
Mujer de 45 años cuyo peso corporal es de 70 kg y Talla 1.55 m la cual llega a la consulta por
presentar cefaleas matutinas, mareos y refiere que se despierta por las noches y no puede dormir. A
la exploración física presenta una TA de 160/ 95 mm Hg, FC de 100 lpm, temperatura de 37 ºC. Se
diagnostica hipertensión arterial y se da como tratamiento metoprolol.
El resultado de sus exámenes de laboratorio reporta química sanguínea y biometría hemática dentro
de límites normales.
Datos de metoprolol
F= 38%
Cl=15mL/min/kg
Vd = 4.2 L/kg
Cpesperada= 99 ng /mL
Tabla 1. Ejercicio IV y oral

(en el caso de IV tomar en cuenta dosis total DT=10mg).
Tabla 2. Diferencias y similitudes entre administración IV y oral.
Parámetros IV orden 1 Oral

Dosis total (DT) Cantidad de fármaco Cantidad de fármaco
Unidades de masa Unidades de masa
Constante de (tiempo-1) (tiempo-1)
eliminación (ke)
Concentración
plasmática al (masa/volumen)
tiempo cero
(Cp°)
Vida media (t1/2) t1/2e = [ln2/ke] (tiempo) t1/2e= [ln2/ke] (tiempo)
Volumen de Vd = [DT/Cp°] Vd = [kaFDT/Z(ka-ke)]
distribución (volumen) (volumen)
aparente (Vd)
Depuración total ClT = keVd ClT = keVd
(ClT) (volumen/tiempo) (volumen/tiempo)
Constante de (tiempo-1)
absorción (ka)
Vida media t1/2a= [ln2/ka] (tiempo)
absorción (t1/2a)
Tiempo máximo tmáx= [ln(ka/ ke )]/(ka-ke)
de absorción (tiempo)
(tmáx)
Concentración (masa/volumen)
plasmática
máxima (Cpmáx)
EJERCICIOS
1. Se administró un fármaco por vía IV una dosis única de 600 mg a un adulto. Las
concentraciones plasmáticas obtenidas fueron las siguientes:
Tiempo (h) 1 2 3 5
Cp (µg/mL) 37.0 21.5 12.5 4.5
Calcule e interprete lo siguiente:

a) Calcular Cp0
b) El volumen de distribución, ¿En qué compartimento se encuentra distribuido el fármaco?
c) La constante de eliminación y la vida media. ¿Cómo impacta el volumen de distribución en la
ke y t1/2?, ¿Cómo es la relación entre ke y t1/2?.
2. Después de la administración intravenosa de una dosis de 5 g de ampicilina se encontraron las
siguientes concentraciones en plasma:
Tiempo(h) 0.25 0.5 1 2 3 4 5 6

Cp(µg/mL) 320 270 200 106 60 32 17 9.3
Determine:
a) Calcular Cp0
b) El volumen de distribución ¿En qué compartimento se encuentra distribuido el fármaco?
c) La vida media de eliminación ¿El valor obtenido corresponde a lo reportado para la ampicilina?
3. Se administra a un paciente 60mg de un fármaco por vía intravenosa y el volumen de

distribución es de 60 litros. ¿Cuál es la concentración que se alcanza? ¿En qué tiempo se
alcanza la concentración?
4. La administración oral de una dosis de 1.5 mg/kg de un fármaco a un sujeto de 66.7 kg, mostró
las siguientes concentraciones del fármaco inalterado en plasma.
t (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0
Cp 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.0 1.27 0.66 0.42

(µg/mL)
a) Graficar la Cp en función del tiempo e identifica las fases que la componen

b) Graficar el lnCp en función del tiempo
c) Calcular la constante de eliminación (ke) y la vida media de eliminación (t1/2e), ¿Cómo es la relación
entre ke y t1/2e?
d) Determina la vida media de absorción (t1/2a) si la ka = 4.4076 h-1. ¿Cómo es la relación entre el
tiempo de vida media de absorción (t1/2a)y el tiempo de vida media de eliminación (t1/2e)?
e) Determinar el tiempo máximo (tmáx) ¿qué nos indica esa tmáx?
5. Se administró vía oral 5mL de un nuevo desparasitante análogo del albendazol a una concentración
de 80 mg/mL los estudios revelan que presenta una biodisponibilidad del 85%. Con base en los datos
que se dan a continuación y realizando todos los cálculos necesarios, obtener:
a) El tmáx = 1.3007h
b) La dosis administrada
c) La Cpmáx (mg/mL)
Cpmáx = 0.0102mg/mL (e(-0.085h-1 tmáx) – e(-0.0462min-1 tmáx))

Con los datos obtenidos responde adecuadamente: Si la ventana terapéutica del albendazol (fármaco
de comparación) se localiza en un rango de 450-800 µg/mL ¿este fármaco es útil como
desparasitante? Si o No ¿Por qué?
REFERENCIAS
Academia de Farmacología. Manual de Farmacología ESM ciclo 2011-2. Escuela Superior de

Medicina, IPN, México, 2011.
Departamento de Biofarmacia. Problemas de Biofarmacia 2002. Facultad de Química, UNAM, México,

2002.
Pascuzzo - Lima, Carmine . Farmacología básica 2008. ISBN: 978 - 980 - 12 - 3246 - 9

Practica Farmacocinetica I

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Practica Farmacocinetica I

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Practica Farmacocinetica I

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

La farmacocinética comprende los procesos de absorción, distribución, biotransformación y

CONOCIMIENTOS PREVIOS REQUERIDOS

EJERCICIO ADMINISTRACION INTRAVENOSA

Tabla 1. Ejercicio IV y oral

Parámetros IV orden 1 Oral

Calcule e interprete lo siguiente:

Tiempo(h) 0.25 0.5 1 2 3 4 5 6

3. Se administra a un paciente 60mg de un fármaco por vía intravenosa y el volumen de

Cp 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.0 1.27 0.66 0.42

a) Graficar la Cp en función del tiempo e identifica las fases que la componen

Cpmáx = 0.0102mg/mL (e(-0.085h-1 tmáx) – e(-0.0462min-1 tmáx))

Academia de Farmacología. Manual de Farmacología ESM ciclo 2011-2. Escuela Superior de

Departamento de Biofarmacia. Problemas de Biofarmacia 2002. Facultad de Química, UNAM, México,

También podría gustarte

Pfad - The Proxy pFad of © 2024 Garber Painting. All rights reserved.