Epilépticos

Concepto de epilepsias: Expresión clínica de una alteración funcional cerebral

autolimitada, debida a una actividad anómala y excesiva de neuronas corticales

Bloqueadores de canales de sodio

El fenobarbital fue el primer agente efectivo anticonvulsivo orgánico (barbitúrico)

 Carbamazepina: La carbamazepina se considera un fármaco primario para el

tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas generalizadas, focales-a-bilaterales
tónico-clónicas, tónico-clónicas de inicio desconocido (tónico-clónico generalizado) y
focales. (Iminoestilbeno prototipo)
También se usa para el tratamiento de la neuralgia del trigémino, trastorno bipolar.
Concentración plasmática máxima en 4-8 horas. Se metaboliza en el hígado, el 1% se
excreta por orina, semivida de 10-20 hrs. No usar en epilepsias generalizadas.
Dosis de mantenimiento

 Adulto: 800-1800mg/día
 Niño: 10-30mg/día
 Anciano:600mg/dia
de cuatro a 5 miligramos 3 veces al día

 Fenitoína: Limita el desarrollo de la actividad epiléptica máxima.

Biodisponibilidad del 95% alcanza niveles máximos en 4-12 hrs. Debe administrarse
lentamente IV. Eliminación hepática. Convulsión generalizada tonico clónica
Semivida de 22 hrs, estado estable en 2-4 semanas. Ineficaz en crisis de ausencia y
mioclónicas.
Dosis de mantenimiento

 1600-3600 mg/día
 45 mg/kg/día máximo, 3600 mg/dia

Mecanismos sobre glutamato y canal de Na+

 Lamotrigina: convulsiones tónico-clónicas focales y secundariamente

generalizadas en adultos. Anticonvulsivante de última generación
inicialmente a 50 mg/d durante 2 semanas, aumentar hasta una dosis de 300-500 mg/d
dividida en dos dosis

Unión a lateína SV2A

 Levetiracetam: inhibe las convulsiones tónico-clónicas focales y

secundariamente generalizadas, es ineficaz contra las convulsiones inducidas por
electrochoque causa psicosis, agresividad, irritabilidad
a t1/2 en plasma es de 6-8 h, pero puede ser más prolongada en pacientes de edad
avanzada. El 95% del fármaco y su metabolito inactivo se excretan en la orina. La dosis
para adultos se inicia a 500- 1 000 mg/d y aumenta cada 2-4 semanas en 1 000 mg hasta
una dosis máxima de 3 000 mg/d.
Dosis de mantenimiento

 Adulto:200-500 mg/Dia
 Niño:5-15 mg/dia

 Etosuximida: es un agente primario para el tratamiento de las crisis de

ausencia generalizada. reduce las corrientes de Ca2+ de tipo T de bajo umbral. Una dosis
diaria inicial de 250 mg en niños (3-6 años) y 500 mg en niños mayores (náuseas, vómitos
y anorexia)

Dosis de mantenimiento

 Adulto: 750 - 2000

 Niño: 20 -40

Fármacos potenciadores GABA (benzodiacepinas)

 Clonazepam
 Diazepam
Efectos adversos somnolencia, letargo y tolerancia así este mismo
Dosis de mantenimiento:

 Adulto: 1.5-6 mg/día

 Niño: 0.5-1 mg/Kg/día
+
 +

Enfermedad de Parkinson

Es el segundo trastorno neurodegenerativo en frecuencia (afecta al 1 o/o de la población

a partir de los 65 años) trastornos motores que incluyen bradicinesia, rigidez, temblor de
reposoi--++-+-+-+-+-+-+++-+ (un tercio no lo presentan) y, en fases avanzadas,
inestabilidad postural
 Combinación de un precursor de dopamina y un inhibidor de dopa
descarboxilasa

Primera línea LEVODOPA

 LEVODOPA: Se administra junto a un inhibidor de la LAAD, comienza a disminuir

los efectos del Parkinson a partir de los 3-5 años del comienzo del tratamiento
 Efectos adversos: hipotensión ortostática, náuseas.
 FARMACOS QUE AUMENTAN LA BIODISPONIBILIDAD DE LA LEVODOPA: •
Inhibidores de la LAAD: mejora la biodisponibilidad del 1-10% (benserazida,
carbidopa)
Dosis inicial
100/25 Mg 3 dosis al día
máxima dosis diaria 1500/375 mg

 Inhibidores de MAO-B

 Selegilina: aumenta la disponibilidad de dopamina central sin afectar el

metabolismo de otras catecolaminas
 Efectos adversos: estreñimiento, artralgia, síndrome catarral
Dosis inicial
1 mg/día

Agonistas de receptores D2, D3 y D4, dopamina

Estimula los receptores dopaminérgicos se utilizan en él Parkinson precoz

 Pramipexol: fármaco utilizado para tratar el síndrome de la pierna inquieta

 Efectos adversos: producción de psicosis, somnolencia.
2 presentaciones

 125 Mg (3 dosis/día)
 3.15 mg dosis/ día pramipexol lp
Esquizofrenia

Antagonistas de receptores dopaminérgicos D2. Antipsicóticos típicos

Primer fármaco: CLORPROMAZINA
Los antipsicóticos clásicos NO disminuyen los síntomas psicóticos Antipsicóticos típicos:

 HALOPERIDOL segundo fármaco después de la clorpromazina marcando está la

diferencia en el tratamiento de la esquizofrenia, de acción larga
Dosis

 2.5-20 mg/día
 Sedación, aumento de peso, hipotensión
Antagonistas de receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos:
Antipsicóticos TERMINACION PINA
atípicos:

CLOZAPINA: Vía oral Picos plasmáticos: 1 a 6 horas

 Esquizofrenia refractaria y manía refractaria

 Semivida de eliminación: 9 a 17 horas
 Dosis de: 400 a 900 mg/día
 Dosis superiores a 500mg/día: convulsiones
 Alto riesgo de efectos adversos metabólicos, estreñimiento
QUETIAPINA Vía oral Pico plasmático de: 1.2 a 1.8 horas

 Depresión bipolar y unipolar

 Incrementa parkinsonismo
 Semivida de: 2.2 a 3.2 horas
 Dosis de: 400 a 800mg/día
 helio alto riesgo a efectos metabólicos adversos

Risperidona
 Esquizofrenia y manía aguda
 Riesgo moderado de efectos adversos metabólicos
 Dosis 3 – 8 mg/día
 Mejor opción actual
Depresión, Ansiedad, Insomnio

Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina (ISRS)

Los fármacos antidepresivos tienen la capacidad de promover la actividad de los sistemas

monoaminérgicos, en especial NORADRENERGICO y SEROTONINERGICO.
Fármacos antidepresivos
Insomnio, ansiedad, disfunción sexual, alteraciones cardíacas, incremento del temblor

Fluoxetina: Ansiedad generalizada (tina Depresión)

Sertralina: 20 mg/día (máximo 60)
 Trastornos de ansiedad y depresión
 Trastorno obsesivo-compulsivo

Paroxetina: 50 mg/día (máximo 50)

Antidepresivos Tricíclicos (AT) examen

Imipramina
 Bloqueo de receptores SERT, NET, α1, H1 y M1.
 Depresión mayor
 Generalmente reemplazado por antidepresivos más nuevos, con menos efectos
secundarios.
Dosis: 75-200 mg/día.

Inhibidores de la Recaptura de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)

Venlafaxina
 Ansiedad y depresión, autismo, fibromialgia, síntomas de menopausia
 Algunos efectos secundarios incluyen náuseas y vértigo.
 Tienen eficacia como fármacos coadyuvantes analgésicos en situaciones de dolor
crónico neuropático.

Dosis: 75-375 mg/día.

Antidepresivos Noradrenérgicos y Serotoninérgicos-Específicos (ANSE)

Mirtazapina
 Reduce la latencia y mejora la calidad del sueño y del despertar en pacientes
deprimidos
 Dosis: es de 15- 45 mg/día
 16 horas de vida media.

Ansiolíticos e hipnóticos
 Benzodiazepinas, agonistas alostéricos del receptor GABAA
(insomnio y ansiedad)

DIAZEPAM (benzodiacepina)
 Trastornos de ansiedad, abstinencia alcohólica, estado epiléptico, relajación del
músculo esquelética, medicación preanestésica
 Adultos: 10 mg en 2 min
 Benzodiacepinas
 Niños: 0.5 mg/Kg en 2 min
Alprazolam

Clonazepam
Efectos adversos. Sedación, embotamiento afectivo, somnolencia, astenia, confusión,
visión doble, debilidad muscular.

 Dosis: 0,25 (1-3 dosis/día) alprazolam

 Dosis: 0.5 (1 dosis/noche) clonazepam
Fármacos Z no benzodiacepinas

Zolpidem
 Corto plazo
 Sobre receptores GABA
 Metabolito hepático por CUP3A4
 Insomnio
 10 mg/día noche
Farmacodependencia

 ADICCIÓN: La adicción se define como una enfermedad crónica y recurrente del

cerebro que se caracteriza por la búsqueda y el consumo compulsivo de droga.
 FÁRMACO o PRINCIPIO ACTIVO: composición química exactamente conocida y
que es capaz de producir efectos o cambios sobre una determinada propiedad fisiológica.
 DROGA: Es una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno
tiene actividad farmacológica, pero se desconoce tanto el tipo como la composición de la
mezcla.
 TOLERANCIA: La tolerancia se produce cuando una persona consume una droga
de una forma continuada y su organismo se habitúa a ella.
 ‌Física: dependencia
 M‌ ental: adicción
 Origen en al área ventral, producción de dopamina
 Libera dopamina y bloqueo los transportadores de noradrenalina y serotonina

Opioides
 Son altamente adictivos e intenso
 ‌Se presenta tolerancia y dependencia psíquica y física
 Abusó más frecuente
 ‌Heroína, morfina, oxicodona y fentanil
 Inhibitorio del Bulbo raquídeo causando depresión respiratoria
 Tratamiento con (metadona, Loperamida intoxicación) para adición

Nicotina
 El fármaco más peligroso productor de dependencia
 ‌Causante de cáncer y enfermedades cardiovascular
 t‌ratamiento para tabaquismo (vareniclina, Bupropion)

Cafeína
 ‌Estimulador de SNC
 t‌emblor
 ‌Nerviosismo

Cocaína
 Inhalada, produce euforia, agilidad mental
 ‌Estimula al SNS
 ‌Sobredosis: arritmias cardiacas, convulsiones, depresión respiratoria, infarto
 ‌serotonina alucinaciones
 ‌dopamina euforia y alegría
 Alucinógenos}
 Fenciclidima polvo de ángel
 Hipersensibilidad o tolerancia inversa

Alcohol (etanol)
 Bel: 80mg x 100ml de sangre: 17 leves
Determinado por
 ‌Rapidez del consumo
 ‌sexo, peso
 porcentaje de agua
 Se absorbe el estómago e intestino delgado en 30 minutos concentración Máxima
 Metabolismo
 ‌Deshidrogenasa de alcohol menor en mujer
 O ‌ xidación microsomica
 ‌Acetilhaldehido
 Depresores del sistema nervioso

Benzodiacepinas
 Ocupamos NAD PARA SU METABOLISMO
 NADH: causa hipoglucemia
 SNC
 ‌Desinhibición, relajante, baja la ansiedad dosis baja
 ‌Concentración elevada es como estar anestésico
 ‌Tolerancia
 ‌Causante de disminución de masa encefálica
 ‌neurotóxico
 Actúa en el receptor GABA, aumenta la producción de GABA
 Receptores dopaminérgicos
 Síndrome de Wernicke- Korsakoff
 ‌Degeneración del nervio óptico
 ‌Pérdida de memoria
Tratamiento crónico

 Naltrexona (también para opioides)

 ‌Bloqueo las vías dopaminérgicas, urgencias
 Acamprosato: disminuir la frecuencia de la ingesta
 ‌Disminuye las recidivas
 m ‌ etabolismo hepático

Dolor
Opioides (intoxicación: loperamida)
Se ha utilizado siempre con dos fines: para calmar diferentes tipos de dolores-
enfermedades y de forma lúdica y recreacional.
Su mayor efecto indeseable es el desarrollo de tolerancia y producir dependencia física y
psíquica.
Se clasifican en:

 Agonistas puros (codeína, meperidina, metadona, heroína, morfina, oxicodona,

fentanilo, difenoxilato, propoxifeno)
 Agonistas parciales (buprenorfina).
 Antagonistas/agonistas (butorfanol, nalbufina, pentazocina).
 Tratamiento para intoxicación Antagonistas puros (naloxona, naltrexona,
nalmefene).
Tipos de receptores
RECEPTORES MU: La activación de los receptores M1 considerados de alta afinidad
tiene un poderoso efecto analgésico, dependencia física.
RECEPTORES DELTA: La activación de estos receptores ocasiona analgesia y ligera
depresión respiratoria.
RECEPTORES KAPPA Se relacionan con respuestas de analgesia, miosis, sedación y
ligera depresión respiratoria.
RECEPTORES SIGMA La activación de estos receptores produce alucinaciones, disforia,
estimulación vasomotora y respiratoria

Agonistas de receptores opioides

Tramadol:
Es un análogo de codeína es un agonista de los receptores μ, δ y κ, inhibe la recaptación
de serotonina y noradrenalina y potencia la liberación de serotonina.

Contractilidad y Ritmo Cardiaco

Fármacos adrenérgicos. Sistema nervioso central

El principal neurotransmisor excitador en el cerebro es el glutamato; el principal
neurotransmisor inhibidor es el ácido γ-aminobutírico (GABA).

Simulan la acción de adrenalina o noradrenalina Clasificación:

 Agonistas directos.
 Agonistas indirectos: intensifican la actividad de catecolaminas endógenas.

Agonistas selectivos de subtipos 𝜷

incrementa gasto cardiaco y menos taquicardia.

Usos: Activa ciclasa de adenilato y aumenta contractibilidad miocárdica //Uso: Choque
cardiogénico, insuficiencia cardiaca aguda.

Dobutamina: 15-20 µg/k g/min.

Antihipertensivos: Antagonistas Selectivo B1 (LOL) antipertensivo Primera

línea

Usos:

 Angina.
 Insuficiencia cardiaca.
 Hipertensión.
 Primera opción para la prevención de la angina de esfuerzo.

ESMOLOL: Semivida de 9-10mins, administra en IV en solución constante; una dosis

de carga 0.5- 1mg/kg seguida de infusión constante de 50-150𝜇𝑔/𝑘𝑔/min (hasta
300𝜇𝑔/𝑘𝑔/min).

CARVEDILOL: Semivida 7-10hrs//Dosis: HT—6.25mg/12hrs; reduce mortalidad en Px

con insuf. Cardiaca.

Metoprolol
LABETALOL: Disminuye resistencia periférica pero no GC O FC//Uso: en HT en
feocromocitoma y Urgencia HT (inyecciones súbitas IV 20-80mg) //Dosis:
100-1400mg/día. Emergencia hipertensiva con M emergencia de muerte
Metildopa y Amirinona Embarazadas hipertensión (inhibidor de la fosfodiesterasa)
• Efectos adversos: bradicardia, bloqueo AV, broncoespasmo, vasoconstricción periférica,
empeoramiento de la insuficiencia cardiaca aguda, depresión, empeoramiento de la
psoriasis.

Antagonista de receptores muscarínicos: Acetil colina Noradrenalina

Receptores M

Atropina:
Uso:

 Bradicardia sintomática aguda (p. ej., bloqueo AV)

 Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa
 Profilaxis de la aspiración
Efectos adversos antimuscarínicos:

 xerostomía, estreñimiento, visión borrosa, dispepsia y deterioro cognitivo

Contraindicado: En pacientes con obstrucción del tracto urinario y obstrucción GI
—IV 1-2mg de sulfato de atropina /15mins (hasta que surja xerostomía (sequedad en la
boca) y corrección de miosis); y se continua un 1g/día un mes.

Actúan en Sistema nervioso periférico

El principal neurotransmisor excitador del sistema nervioso periférico es la
noradrenalina y el principal inhibidor es la acetilcolina

Inhibidores de la bomba Na+/K+-ATPasa: XINA TERMINACION

Digoxina, Hidralaxina
Insuficiencia cardiaca.
0.0625-0.5 mg/24 h
Puede ejercer beneficios en la insuficiencia cardiaca y la fibrilación auricular.

 Control de frecuencia ventricular en fibrilación auricular

 Moderado efecto inotrópico positivo

Inhibidor selectivo de la corriente 1f de entrada de iones Na+ K+:

Ivabradina
Para tratar la angina estable y la insuficiencia cardiaca en pacientes que no toleran los
Beta-bloqueadores. Segunda línea

 Efectos no deseados: bradicardia, prolongación del intervalo QT, fibrilación

auricular, fosfenos
 Contraindicación: combinación con diltiazem o verapamilo
 Absorción: vía oral o Metabolización: hígado por CYP3A4
 Eliminación: vía renal
Dosis: 5-7,5 mg /12 h

Inotrópicos positivos sensibilizador de la troponina C al Ca2+:

Levosimendán
Uso: Insuficiencia cardiaca aguda y descompensada  
 Inotrópico (fuerza contracción) positivo.   

--+---+

Bloqueador de los canales de calcio tipo L:

VERAPAMILO.
Tratamiento en angina de pecho (potentes, de corta duración)

 Inotrópico positivo

Efectos adversos

 hipotensión
 Mareo, cefalea,
 Bradicardia, náuseas 
Dosis: máxima de 480 mg/día.

Inhibidores de la fosfodiesterasa (rinona)

 la fosfodiesterasa causa vasodilatación y relajación del músculo liso

Por lo tanto, los inhibidores causan vaso constricción y constricción del musculo

 MIlrinona
 Amrinona: embarazo
AMP cíclico por lo tanto actúa en canales de calcio tipo L

 Insuficiencia cardiaca aguda descompensada MIlrinona

 Fallo cardiogénico Amrinona

 Disfunción eréctil

MONA- Tratamiento inicial de infarto agudo al miocardio

Morfina-La morfina ejerce un efecto terapéutico bien conocido en el
tratamiento de angina de pecho y en el infarto agudo del miocardio,
disminuyendo la precarga, el inotropismo, y cronotropismo
 Oxigeno
 Nitroglicerina 
 Aspirina

Tono vascular Hipertensión, volúmenes e infarto

Sistema renina angiotensina_

Sistema renina-angiotensina- aldosterona-El hígado secreto angiotensinógeno y el riñón

renina cuando se unen forman la angiotensina 1, después el factor surfactante secreta
ACE (enzima convertidora de angiotensina) que cuando se une a la angiotensina 1
forman angiotensina 2

Angiotensina 2 (glomeulo): Genera vasoconstricción, absorción de calcio y sodio por

medio de aldosterona, aumenta la producción de ADH (vasopresina, se encarga de
regular la concentración de agua en el cuerpo (absorción de agua)). 

Aldosterona- Sale de la glándula suprarrenal Absorbe sodio y calcio, aumentando la

presión arterial 

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAS).

 Por lo tanto, hay bloqueo del sistema renina-angiotensina.

Usos:

 Tratamiento de hipertensión PRINCIPAL

 Insuficiencia cardiaca
 Infarto al miocardio
Captorpil 100-500 mg/día. 25-50 mg 2-3 veces por día, losartan, telmisartán, valsartan

Efecto adverso

 Tos, hipotensión, hiperpotasemia o hipercalcemi

 a)

Contraindicado: en pacientes con estenosis de la arteria renal; precaución en
pacientes con insuficiencia renal

ARAS (Antagonistas de los receptores de angiotensina)

Son la segunda opción de los IECAS

Losartán, Telmisartán, Valsartán, Candesartán
Uso:

 Hipertensión arterial
 Insuficiencia cardiaca
 Enfermedad renal en pacientes con DM tipo 2

Efectos adversos

 ▪ Hipotensión
 Hipercalcemia
 Daño renal en feto (teratogénicos)

Bloqueadores de los canales de calcio tipo L

Amlodipino, nifedipino (agripino)

inhibe la entrada de Ca al músculo liso vascular y cardíaco
Relajación del musculo liso
Efectos adversos

 Hipotensión grave, shock, insuficiencia cardíaca

 Insuficiencia hepática
 Embarazo
Donadores de óxido nítrico:

Uso de urgencias

 Nitroglicerina
 Nitroprusiato de sodio
Intropico positivo, cronotrópico negativo
 Insuficiencia cardiaca aguda descompensada
 Angina (sublingual)
 Edema pulmonar agudo (IV)
 Hipertensión aguda (IV)
Efectos adversos: dolor de cabeza, mareos, hipotensión postural, síncop

Diuréticos

Inhibidores del cotransporté de Na+ -K+ -2Cl – (diuréticos de asa; diuréticos de

límite alto (terminación semida)
Se reduce la reabsorción de electrolitos y agua y se aumenta la presión osmótica de la orina.
Actúan en la rama ascendente del asa de Henle

Torasemida

Furosemida.

Usos:

 Hipertensión

Adverso

 Hipercalcemia
 Cirrosis hepática, enfermedad renal crónica, síndrome nefrótico

Inhibidor del cotransporte Na+/Cl–: tiazidas

CLORTALIDONA, HIDROCLOROTIAZIDA

 nivel del túbulo contorneado dista

Diuréticos ahorradores de potasio (K):

amilorida, espironolactona.

Actúan antagonizando la aldosterona a nivel de la porción distal del túbulo renal. Aumenta
la excreción de Na al inhibir su reabsorción en el túbulo distal y de agua evitando la
excreción de K.