FARMACOLOGÍA DE LA

DEPRESIÓN Y LA ANSIEDAD
JUAN PABLO RICARTE
 1.- HIPOFUNCIONALIDAD CENTRAL DE LOS
SISTEMAS DE NORADRENALINA Y 5-HT

2.-TEORIA DE LOS RECEPTORES

TEORÍAS
3.- TEORIA DE LA EXPRESION GENICA DE BDFN
(factor neutrófico derivado del cerebro)

4.- TEORIA DE LAS NEUROKININAS: SUSTANCIA P

• CORTEZA FRONTAL  NAD: ATENCION Y HUMOR
5HT: HUMOR/TALANTE

• SISTEMA LÍMBICO  NAD: ENERGIA/ EMOCIONES

5HT: ANSIEDAD
 TEORIAS

INICIALMENTE…
 AUMENTO DE LOS NIVELES DE MONOAMINAS POR INHIBICION DE RECAPTACION
DESENSIBILIZACION DE AUTORECEPTORES

ACTUALMENTE
 FACTOR CREB ( FACTOR DE TRANSCRIPCIÓN CYCLIC AMP-RESPONSE ELEMENT-BINDING PROTEIN)
 AUMENTO DE LA TRANSCRIPCION PARA BDNF AUMENTA LA PROLIFERACION Y PLASTICIDAD
NEURONAL
 CLASIFICACIÓN
• 1. TRICÍCLICOS • 3. IRSS • 4. IRSelec NAD
• IMIPRAMINA • REBOXETINA
• FLUOXETINA
• CLOMIPRAMINA • 5. IRNADySerot
• PAROXETINA
• DESIPRAMINA • Venlafaxina
• SERTRALINA • Duloxetina
• AMITRIPTILINA
• NORTRIPTILINA • CITALOPRAM • 6. Inhibidores Específicos de la
• TRIMIPRAMINA • ESCITALOPRAM Recaptación de Noradrenalina y
Dopamina
• 2. TETRACÍCLICOS
• Bupropion
• TRAZODONE
• AMOXAPINA
• MIANSERINA
• MIRTAZAPINA
• NEFAZODONA
 CLASIFICACIÓN
• 1. TRICÍCLICOS • 3. IRSS • 4. IRSelec NAD
• IMIPRAMINA • REBOXETINA
• FLUOXETINA
• CLOMIPRAMINA • 5. IRNADySerot
• PAROXETINA
• DESIPRAMINA • Venlafaxina
• SERTRALINA • Duloxetina
• AMITRIPTILINA
• NORTRIPTILINA • CITALOPRAM • 6. Inhibidores Específicos de la
• TRIMIPRAMINA • ESCITALOPRAM Recaptación de Noradrenalina y
Dopamina
• 2. TETRACÍCLICOS
• Bupropion
• TRAZODONE
• AMOXAPINA
• MIANSERINA
• MIRTAZAPINA
• NEFAZODONA
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS

ACCION BLOQUEO ALFA-2 :

EFECTO ACCION ANALGESICA: MIANSERINA,
ANTIDEPRESIVO ANSIOLITICA Y POTENCIAN SISTEMA MIRTAZAPINA Y
SEDANTE OPIODE AMITRIPTILINA
ENDOGENO?

BLOQUEO D: BLOQUEO M: BLOQUEO S-2 : BLOQUEO H-1:

BUPROPION TRICICLICOS MIANSERINA , TRICICLICOS Y
TRAZADONE. MIRTAZAPINA
 FARMACOCINÉTICA

LIPOSOLUBLES.

Vd 10-50 L/K

t1/2 10 a 20 hs. ↑ EN GERONTES

PRESENTAN ESTRECHA VENTANA TERAPEUTICA

SE OXIDAN Y CONJUGAN
 RAM TRICÍCLICOS

ANTICOLINÉRGICOS CARDIOTOXICOS ( BLOQUEO SEDACIÓN (BLOQUEO ALFA- DISMINUYEN UMBRAL DE

M e INHIBICIÓN DE 1 Y H1) CONVULSIONES
RECAPTACIÓN DE
CATECOLAMINAS )
 INTERACCIONES

• IMAO : HIPERTENSIÓN E HIPERPIREXIA ( ESPERAR 2 SEMANAS DESDE LA SUPRESIÓN DE UN IMAO PARA

INICIAR TRATAMIENTO)
• AMINAS PRESORAS: CRISIS HIPERTENSIVAS
• ANTIEPILÉPTICOS: UMBRAL CONVULSIVO
• AUMENTAN LOS EFECTOS DE TODOS LOS HIPOGLUCEMIANTES ORALES
• FÁRMACOS QUE INDUCEN METABOLISMO HEPÁTICO
• ISRS: ELEVAN AL DOBLE LOS EFECTOS ADVERSOS DE TRICÍCLICOS
• POTENCIAN AL ALCOHOL POR UN MECANISMO DESCONOCIDO
• AINES LOS DESPLAZAN DE SU UNIÓN A ALBÚMINAS.
 TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO (
CLOMIPRAMINA )

ESTADOS DE AGITACIÓN ( IMIPRAMINA )

USOS
SÍNDROME DE DOLOR CRÓNICO : NEURALGIA AL
TRIGÉMINO , DOLOR POSTRAUMÁTICO
(AMITRIPTILINA Y NORTRIPTILINA DOSIS BAJAS )

ENURESIS ( IMIPRAMINA )
 CLASIFICACIÓN
• 1. TRICÍCLICOS • 3. IRSS • 4. IRSelec NAD
• IMIPRAMINA • REBOXETINA
• FLUOXETINA
• CLOMIPRAMINA • 5. IRNADySerot
• PAROXETINA
• DESIPRAMINA • Venlafaxina
• SERTRALINA • Duloxetina
• AMITRIPTILINA
• NORTRIPTILINA • CITALOPRAM • 6. Inhibidores Específicos de la
• TRIMIPRAMINA • ESCITALOPRAM Recaptación de Noradrenalina y
Dopamina
• 2. TETRACÍCLICOS
• Bupropion
• TRAZODONE
• AMOXAPINA
• MIANSERINA
• MIRTAZAPINA
• NEFAZODONA
 CLASIFICACIÓN
• 1. TRICÍCLICOS • 3. IRSS • 4. IRSelec NAD
• IMIPRAMINA • REBOXETINA
• FLUOXETINA
• CLOMIPRAMINA • 5. IRNADySerot
• PAROXETINA
• DESIPRAMINA • Venlafaxina
• SERTRALINA • Duloxetina
• AMITRIPTILINA
• NORTRIPTILINA • CITALOPRAM • 6. Inhibidores Específicos de la
• TRIMIPRAMINA • ESCITALOPRAM Recaptación de Noradrenalina y
Dopamina
• 2. TETRACÍCLICOS
• Bupropion
• TRAZODONE
• AMOXAPINA
• MIANSERINA
• MIRTAZAPINA
• NEFAZODONA
 SEROTONINA

Hipotálamo  Centro del sueño Médula espinal  Centro del vómito Intestino 
apetito  insomnio disfunción sexual  nauseas y diarrea
vómitos (5ht-3)
 FARMACOCINÉTICA

• UNIÓN A PROTEÍNAS 77 –99%

T1/2 PLASMÁTICA :
• SERTRALINA Y PAROXETINA 24 HORAS
• FLUOXETINA : 72 HORAS
BIOTRANSFORMACIÓN :
• EXTENSO METABOLISMO HEPÁTICO FLUOXETINA (
METABOLITO ACTIVO DURACIÓN 7-15 DÍAS)
 náusea, anorexia, diarrea

Ansiedad, nerviosismo, insomnio,

fatiga
RAM IRSS
Disfunción sexual

Manía o hipomanía
 USOS IRSS

DEPRESION MAYOR DISTIMIA TRASTORNO BULIMIA NERVIOSA

OBSESIVO
COMPULSIVO
 CLASIFICACIÓN
• 1. TRICÍCLICOS • 3. IRSS • 4. IRSelec NAD
• IMIPRAMINA • REBOXETINA
• FLUOXETINA
• CLOMIPRAMINA • 5. IRNADySerot
• PAROXETINA
• DESIPRAMINA • Venlafaxina
• SERTRALINA • Duloxetina
• AMITRIPTILINA
• NORTRIPTILINA • CITALOPRAM • 6. Inhibidores Específicos de la
• TRIMIPRAMINA • ESCITALOPRAM Recaptación de Noradrenalina y
Dopamina
• 2. TETRACÍCLICOS
• Bupropion
• TRAZODONE
• AMOXAPINA
• MIANSERINA
• MIRTAZAPINA
• NEFAZODONA
 CLASIFICACIÓN
• 1. TRICÍCLICOS • 3. IRSS • 4. IRSelec NAD
• IMIPRAMINA • REBOXETINA
• FLUOXETINA
• CLOMIPRAMINA • 5. IRNADySerot
• PAROXETINA
• DESIPRAMINA • Venlafaxina
• SERTRALINA • Duloxetina
• AMITRIPTILINA
• NORTRIPTILINA • CITALOPRAM • 6. Inhibidores Específicos de la
• TRIMIPRAMINA • ESCITALOPRAM Recaptación de Noradrenalina y
Dopamina
• 2. TETRACÍCLICOS
• Bupropion
• TRAZODONE
• AMOXAPINA
• MIANSERINA
• MIRTAZAPINA
• NEFAZODONA
 IMAO

• I- NO SELECTIVOS ( MAO-A Y MAO-B)

HIDRAZÍNICOS: FENELZINA
NO HIDRAZÍNICOS: TRANILCIPROMINA PARGILINA

• II SELECTIVOS
1.- IRREVERSIBLES
MAO-A: CLORGILINA
MAO-B: SELEGILINA
2.- REVERSIBLES MAO A:MOCLOBEMIDA
 CINÉTICA USOS

• MUY LIPOSOLUBLES.
• ANTIDEPRESIVO.
• HIDRACÍNICOS SE ACETILAN. • CORRIGEN TRASTORNOS DEL SUEÑO.
• TRANILCIPROMINA SE OXIDA. • EFECTOS ANSIOLÍTICOS.

• MOCLOBEMIDA: CINÉTICA DE ORDEN CERO.

 RAM IMAO

HEPATOTOXICIDAD HIPOTENSIÓN
CON LOS NUEVOS AGITACIÓN HIPOMANÍA
ORTOSTÁTICA

INTERACCIONES: CON
LOS ALIMENTOS
FATIGA SEQUEDAD BUCAL RICOS EN TIRAMINA SON INHIBIDORES DEL
CIT-P450
Y FÁRMACOS
DESCONGESTIVOS
• ALIMENTOS NO PERMITIDOS (+++TIRAMINA)
QUESOS AÑEJADOS (CHEDDAR,CAMEMBERT,SUIZO)
CARNES,PESCADOS, AVES AHUMADAS (CONSERVADAS:CORNED BEEF, PATÉ)
LEVADURA
VINO TINTO,VERMUT
POROTOS ( EN ESPECIAL, TIPO ITALIANO)

• ALIMENTOS PERMITIDOS CON MODERACIÓN (++TIRAMINA)

EXTRACTO DE CARNE
CERVEZA
PALTA,BANANA

• ALIMENTOS PERMITIDOS CON MODERACIÓN ( BAJO CONTENIDO)

BEBIDAS BLANCAS DESTILADAS (VINO BLANCO,VODKA,GIN,WHISKY)
INFUSIONES CON CAFEÍNA O CHOCOLATE
QUESO CREMOSO O TIPO “COTTAGE”
FRUTAS ( HIGO, UVA NARANJA, ANANÁ, PASAS DE UVA)
SALSA DE SOJA
YOGUR LÍQUIDO