FARMACOLOGÍA DEL

SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL

COPA CHOQUE GASTÓN NEHEMÍAS

 DIAZEPAM
FARMACOCINETICA
DIAZEPAM posee una acción tranquilizante
(ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e
inductora del sueño. De las cuatro propiedades
mencionadas, la que más destaca es la miorrelajante.
DIAZEPAM, como sucede con otros medicamentos
psicotrópicos, corresponde a una acción depresora
selectiva de los centros nerviosos, y la acción
tranquilizante ansiolítica que se ejerce sobre el
sistema activador ascendente reticular (acción no muy
intensa) y en el sistema límbico. PRESENTACION
(LINAME)
FARMACODINAMIA
a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido COMPRIMIDO:
gamma-amino­b utírico o GABA en el S.N.C.
b) Actúa sobre la membrana postsináptica como 10 mg
modulador de la actividad GABAérgica.
c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados
5mg
en la membrana postsináptica. INYECTABLE:
Como todo lo anterior, el DIAZEPAM actúa en las
sinapsis GABAérgicas, actúa ligándose a la molécula de 10 mg
ácido gamma-aminobutírico (GABA), en la membrana
postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los
canales clónicos y una hiperpolarización de la misma,
impidiendo así una estimulación relativa del Sistema
Activador Ascendente Reticular.
 DOSIS REACCIONES INDICACIONES-
CONTRAINDICACCIONES
En adultos: ADVERSAS

- 6-40 mg/día vía oral. El diazepam está indicado para la

Somnolencia, supresión sintomática de la

El uso oral óptimo embotamiento ansiedad, la agitación y la tensión

psíquica debidas a estados
requiere valoración afectivo, reducción del psiconeuróticos y trastornos
individual de la dosis estado de alerta, situacionales transitorios. En

confusión, fatiga, pacientes con privación alcohólica,
En niños (mayores de puede ser útil para el alivio
6 meses):
cefalea, mareo, sintomático de la agitación aguda,

debilidad muscular, el temblor y las alucinaciones.
Contraindicado para
- 1-2,5 mg vía oral 3-4 ataxia o diplopía, Hipersensibilidad a
veces al día. amnesia, depresión, benzodiacepinas o dependencias de
SEDACION: 0,05-0,2 otras sustancias, incluido el alcohol
reacciones
mg/kg (excepto tto. de reacciones agudas
INDUCCION psiquiátricas y de abstinencia), miastenia gravis,
ANESTESICA:0,2- paradójicas; depresión síndrome de apnea del sueño, insuf.
respiratoria severa, I.H. severa,
0,5mg/kg respiratoria. glaucoma de ángulo cerrado (rectal,
oral), hipercapnia crónica severa

(oral).

FENOBARBITAL
FARMACOCINETICA
El fenobarbital es un ácido débil que se absorbe y
distribuye rápidamente a todos los tejidos y fluidos
ocasionando altas concentraciones en el cerebro, el
hígado y los riñones.

El fenobarbital es el barbitúrico menos liposoluble, el

que menos se une a las proteínas del plasma, a las
proteínas del cerebro, el que tarda más tiempo en
ejercer su efecto y el de mayor duración. El fenobarbital
tiene una semi-vida de 53 a 118 horas (media: 79 horas)
en el plasma. En los niños recién nacidos la semi vida PRESENTACION
plasmática es de 60 a 180 horas (media: 110 horas).
(LINAME)
COMPRIMIDO:
FARMACODINAMIA
100 mg
El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene INYECTABLE:
cinco células en su entrada. Cuando los barbitúricos se
fijan al canal de GABA ocasionan la apertura prolongada 100 mg/ml
del canal, lo que permite el paso de iones cloruro en las
células en el cerebro, aumentando la carga negativa y
GOTAS:
alterando el voltaje en las neuronas. Este cambio en el
voltaje hace a las neuronas resistentes a los impulsos
20 mg/dl
nerviosos ocasionando su depresión.

 DOSIS REACCIONES INDICACIONES-

CONTRAINDICACCIONES
En adultos: ADVERSAS

- 100 mg 1 vez/dia. Indicado en el tratamiento de

Reacciones cutáneas: si algunos tipos de epilepsia y estados
Dosis de
mantenimiento 150- son graves, suspender convulsivos.

300mg/dia tto. Problemas de Contraindicado :Hipersensibilidad a

coordinación y fenobarbital, a barbitúricos.
En niños : equilibrio, Porfirias. Insuf. respiratoria grave.

Lesiones hepato-renales.
- 3mg/kg 1
somnolencia, artralgia. Intoxicación aguda por alcohol,

vez/dia.dosis de Vía IV: depresión estimulantes o sedantes.

Concomitante con somníferos o
mantenimiento 3-5 respiratoria grave, analgésicos. Como profilaxis junto
mg/kg/dia apnea, laringoespasmo, con saquinovir y/o ifosfamida.
broncoespasmo, HTA.

FENITOINA
FARMACOCINETICA
La FENITOÍNA es un medicamento antiepiléptico, el cual puede
ser utilizado en el tratamiento de la epilepsia. El sitio primario de
acción es la corteza motora, en donde se inhibe la dispersión de
la actividad epiléptica. Posiblemente al promover la salida de
sodio de las neuronas, la FENITOÍNA tiende a estabilizar el umbral
contra la hiperexcitabilidad causada por estimulación excesiva, o
por cambios ambientales capaces de reducir el gradiente de
membrana del sodio. Esto incluye reducción de la potenciación
postetánica, evita que los focos corticales de convulsiones se
dispersen a áreas corticales adyacentes. La FENITOÍNA reduce la
actividad máxima de los centros del tallo cerebral, responsables PRESENTACION
de la fase tónica de las convulsiones tonicoclónicas
(LINAME)
FARMACODINAMIA CAPSULAS:
La absorción de la FENITOÍNA después de su ingestión 100 mg
oral es lenta; a veces variable y ocasionalmente
incompleta. La concentración máxima en el plasma se INYECTABLE:
obtiene entre 3 a 12 horas posteriores. La absorción
lenta durante la medicación crónica aumenta las 50 mg/ml
fluctuaciones de la concentración. Una vez absorbida, la
FENITOÍNA se distribuye rápidamente en todos los

tejidos y concentraciones en el plasma y en el encéfalo

se igualan a los pocos minutos de la inyección

intravenosa.

 DOSIS REACCIONES INDICACIONES-

CONTRAINDICACCIONES
En estatus epiléptico ADVERSAS
una dosis de carga de Nistagmos, ataxia,
15-18 mg/kg La fenitoína se usa para controlar
alteraciones de la cierto tipo de convulsiones y para
IV. : DILUIDA EN
SOLUCIÓN SALINA palabra, confusión tratar y prevenir las convulsiones
que pueden empezar durante o

mental, mareo, después de la cirugía de cerebro o
insomnio, nerviosidad del sistema nervioso.
esta Contraindicado: Insuficiencia
pasajera; náuseas,
hepática, anemia aplásica, lupus
vómitos, eritematoso, linfomas, pacientes
estreñimiento; rash hipersensibles a la FENITOÍNA,
pacientes hipersensibles a los
cutanéo morbiliforme o compuestos de acción efedrínica,
escarlatiforme; pacientes con padecimientos
coronarios severos, embarazo y
trombocitopenia, lactancia.
leucopenia,

granulocitosis, a
granulocitosis,
pacitopenia;
hiperplasia gingival.
CARBAMAZEPINA
FARMACOCINETICA
CARBAMAZEPINA se une a las proteínas plasmáticas en
76%. Se dispone de datos respecto a los niveles
plasmáticos de CARBAMAZEPINA, los cuales pueden
variar de 0.5 a 25 µg/ml, sin relación aparente con el
consumo diario del fármaco.

PRESENTACION
(LINAME)
FARMACODINAMIA COMPRIMIDOS:
La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas
hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales y reduce 200 mg
la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Su
principal mecanismo de acción puede ser la prevención
SUSPENSION:
de descargas repetitivas de potenciales de acción
dependientes de sodio en neuronas despolarizadas vía
2% 100mg/5
uso y el bloqueo de los canales de sodio voltaje

dependientes. Por otra parte, la reducción del

glutamato y la estabilización de las membranas

neuronales pueden ser los responsables de los efectos

antiepilépticos, mientras que los efectos antipsicóticos

se deben a la reducción de la producción de dopamina y

de la noradrenalina.
 DOSIS REACCIONES INDICACIONES-
CONTRAINDICACCIONES
ADULTOS: ADVERSAS
-Dosis diaria en 3-4 Mareo, ataxia,
tomas La carbamazepina se utiliza sola o
somnolencia, fatiga, en combinación con otros
inicial. 200mg dia
despues. Aumenta cefalea, diplopía, medicamentos para controlar
ciertos tipos de convulsiones en
200/3 días hasta dosis trastornos de la personas con epilepsia. También se
de 10-15 mg/dia acomodación, usa para tratar la neuralgia
NIÑOS: trigémina (una enfermedad que
reacciones cutáneas
-inicia 5 mg/kg/día en causa dolor en los nervios faciales)
2 dosis
alérgicas, urticaria, Está Contraindicado:

reajuste 1-2 dias, la leucopenia, eosinofilia, Hipersensibilidad a carbamazepina

y fármacos estructuralmente
mitad de la dosis trombocitopenia, relacionados (ej., antidepresivos
inicial hasta llegar a aumento de gamma-GT tricíclicos). Bloqueo
10-15mg/kg/dia auriculoventricular, antecedentes
y fosfatasa alcalina,

de depresión de médula ósea o de
náusea, vómito, boca porfirias hepáticas (p.ej. porfiria
seca, edema, aumento aguda intermitente, variegata,
cutánea tardía). Tto. con IMAO o
de peso, hiponatremia, en las 2 sem posteriores.
reducción de
osmolalidad plasmática
VALPROATO
FARMACOCINETICA
el ácido valproico (ya sus sales sódica y magnésica) se
administran por vía oral. El valproato sódico se puede
administrar, además, por vía intravenosa. Después de
una dosis oral, el ácido valproico se absorben
rápidamente con una biodisponibilidad de casi el 100%.
Los alimentos reducen la velocidad, pero no la
extensión de la absorción, mientras que los antiácidos
que contienen magnesio o aluminio pueden aumentar la
AUC (área bajo la curva) en un 12%.
PRESENTACION
(LINAME)
FARMACODINAMIA
COMPRIMIDOS:
aunque se desconoce el mecanismo exacto de su acción, 200 mg
parece ser que el ácido valproico aumenta las
concentraciones de ácido gamma-aminobutírico en el
500 mg
cerebro. Parece que el ácido valproico inhibe las enzimas

que catabolizan este neurotransmisor o bloquea la

recaptación del GABA por el sistema nervioso central.

También se ha especulado que el ácido valproico actúa

suprimiendo la excitación cíclica neuronal mediante una

inhibición de los canales de sodio voltaje-dependientes.

 DOSIS REACCIONES INDICACIONES-
CONTRAINDICACCIONES

ADVERSAS
- 0-15 mg/kg/dia VO.
En 2 o 3 tomas/dia Indicaciones terapéuticas.
inicialmente Anemia, trombocitopenia; Tratamiento de la epilepsia parcial
aumento de peso; temblor; o generalizada: - Epilepsia

generalizada primaria: convulsiva

750 mg/dia en 2 trastornos extrapiramidales,
(clónica, tónica, tónico-clónica,
administraciones estupor, somnolencia, mioclónica) y no convulsiva o crisis
aumentando convulsiones, fallo de memoria, de ausencias.
progresivamente la cefalea, nistagmo, mareo tras Está Contraindicado:
dosis hasta alcanzar la iny. ; sordera ; náuseas, dolor Hipersensibilidad a ácido valproico,
abdominal, diarrea; hepatitis aguda, hepatitis crónica,
respuesta terapéutica.
antecedente personal o familiar de
hipersensibilidad, alopecia
hepatitis grave, porfiria hepática,
(transitorio, relacionado con hepatopatía previa o actual y/o
dosis); hiponatremia; disfunción grave del hígado o
hemorragia; lesión hepática; páncreas, trastornos del
dismenorrea; estado de metabolismo de aminoácidos
ramificados o del ciclo de la urea
confusión, agresividad,
agitación, trastornos de la
atención.
LEVETIRACETAM
FARMACOCINETICA
la absorción del levetiracetam es rápida, con
concentraciones de pico en plasma que ocurren en
aproximadamente una hora tras la administración oral
en ayunas. La biodisponibilidad oral de levetiracetam
en tabletas es del 100% y las tabletas y solución oral
son bioequivalentes en tasas y grados de absorción. Los
alimentos no afectan el grado de absorción del
levetiracetam , pero disminuye la Cmax un 20% y se
demora la Tmax 1.5 horas. La farmacocinética de
levetiracetam es lineal en el rango de dosis de 500-
5000 mg. PRESENTACION
(LINAME)
FARMACODINAMIA
SOLUCION
El mecanismo preciso por que levetiracetam ejerce su CONCENTRADA :
efecto antiepiléptico es desconocido. La actividad
antiepiléptica del levetiracetam ha sido evaluada en
100 mg/ml
varios modelos animales de convulsiones epilépticas. El

levetiracetam no inhibe las convulsiones inducidas por la

estimulación máxima corrientes electricas o

quimioconvulsivantes y solo muestra una actividad

frente a una estimulación submáxima y las pruebas para

determinar el umbral.
 DOSIS REACCIONES INDICACIONES-
CONTRAINDICACCIONES
La dosis inicial ADVERSAS
recomendada es de
250 mg dos veces al Levetiracetam Altan está indicado
día, la cual debe Nasofaringitis; anorexia; como monoterapia en el
depresión, tratamiento de las crisis de inicio
aumentarse hasta la
parcial con o sin generalización
dosis terapéutica hostilidad/agresividad,
secundaria en adultos y
inicial de 500 mg dos ansiedad, adolescentes de 16 años de edad o
veces al día tras dos nerviosismo/irritabilidad; mayores con un nuevo diagnóstico
semanas de somnolencia, cefalea, de epilepsia.
tratamiento. La dosis convulsión, trastorno del Está Contraindicado:
equilibrio, mareo, letargo, Hipersensibilidad a levetiracetam, a
puede aumentarse en
otros derivados de pirrolidona.
función de la temblor; vértigo; tos; dolor
respuesta clínica con abdominal, diarrea, dispepsia,
250 mg dos veces al vómitos, náuseas; rash;
día cada 2 semanas. La astenia/fatiga.
dosis máxima es de
1.500 mg dos veces al
día.
FLUOXETINA
FARMACOCINETICA
la fluoxetina se adminuistra por vía oral y se absorbe
muy bien por el tracto digestivo. La presencia de
alimentos en el estómago retrasa la absorsión pero no
la extensión de esta. El fármaco experimenta un cierto
metabolismo de primer paso hepático. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las
6-8 horas. Las concentraciones en el estado de
equilibrio ("steady state") de la fluoxetina y de su
metabolito más importante, la norfluoxetina, se
alcanzan a las 2-4 semanas.
PRESENTACION
(LINAME)
FARMACODINAMIA
CAPSULA :
Se cree que su efecto más importante es el que
incrementan las acciones de la serotonina al bloquear de 20 mg
una manera muy específica su recaptación en la
membrana de la neurona. Los inhibidores selectivos de

la recaptación de la serotonina tienen menos efectos

sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los

antidepresivos tricíclicos por no ser ligandos para los

receptores a la histamina, acetilcolina y norepinefrina.

Tampoco tienen ningún efecto inhibidor sobre la

monoaminooxidasa.
 DOSIS REACCIONES INDICACIONES-
CONTRAINDICACCIONES
Adultos y pacientes de ADVERSAS
edad avanzada: La
dosis recomendada es es un antidepresivo de
de 20 mg diarios. La Disminución del apetito; administración oral que no está
insomnio, ansiedad, químicamente relacionado con
posología se debe
antidepresivos tricíclicos (ATC),
revisar y ajustar en nerviosismo, inquietud,
tetracíclicos u otros agentes
caso necesario en las tensión, disminución de la antidepre­s ivos.
3 a 4 semanas libido, trastornos del sueño, Está Contraindicado:
siguientes al inicio del sueños anormales; alteración Hipersensibilidad. En combinación
tratamiento, y de la atención, mareos, con IMAO, no iniciar tto. hasta 5
disgeusia, letargo, somnolencia, sem después de suspender
posteriormente de la
fluoxetina ni con fluoxetina hasta 2
forma que temblor; visión borrosa;
sem después de suspender el IMAO
clínicamente se palpitaciones; rubor; bostezos; irreversible y el día después con
considere adecuada. vómitos, dispepsia, sequedad IMAO-A reversible
de boca; erupción, urticaria,
prurito