Antipsicoticos PDF
Antipsicoticos PDF
Antipsicoticos PDF
CONTENIDO:
1. Repaso de los diferentes receptores de dopamina
y serotonina.
2. Nociones básicas de los trastornos psiquiátricos.
3. Diferentes forma de clasificar los fármacos
antipsicóticos.
4. Propiedades farmacocinéticas y
farmacodinamicas
5. Efectos adversos más sobresalientes.
6. Interacciones, precauciones, contraindicaciones
7. Principales indicaciones de estos fármacos
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
FAMILIA D1 FAMILIA D2
D1 D5 D2 D3 D4
ACTIVACION Estimulan la adenilciclasa (AC) aumentando los Disminuyen la actividad de la adenilciclasa (AC) produciendo
niveles intracelulares de AMP cíclico disminución del AMP cíclico
Dopamina
Bromocriptina
AGONISTAS Dopamina Dopamina Lisurida Pergolida Dopamina Dopamina
Apomorfina
VIA NIGROESTRIADA
VIA MESOCORTICAL
VIA MESOLIMBICA
VIA TUBEROHIPOFISARIA
Figura de Köpf-Maier (2000)
DIENCEFALO - HIPOTALAMO
SUBTIPOS
Receptores de serotonina
A D A B C
Disminuyen la actividad Activan la fosfolipasa C Acoplado a canal Estimulan la adenilciclasa aumentando los
de la adenilciclasa que actúa sobre el iónico no selectivo niveles intracelulares de AMP cíclico
ACTIVACION Con lo que disminuye el fosfatidilinositol para el sodio y
AMP ciclico De la membrana potasio.
produciendo IP3 y DAG
CLOZAPINA, Ondansetron
ANTAGONISTA Spiperona Spiperona OLANZAPINA (antiemetico)
RISPERIDONA
•SE ORIGINAN: en los núcleos del rafe, ubicados en la
protuberancia y parte superior del bulbo
à Trastorno psicótico debido a enfermedad médica
à Trastorno psicótico inducido por sustancias
à Trastorno del estado de ánimo con síntomas psicóticos
à Esquizofrenia
à Trastorno esquizofreniforme
à Trastorno delirante
à Trastorno psicótico breve
à Trastorno psicótico no especificado
Esquizofrenia:
Es una enfermedad mental seria, muy incapacitante suele seguir un
curso recidivante y remitente o ser crónica y progresiva.
Epidemiología:
La prevalencia: de la enfermedad es del 1% de la población
Su pico de aparición es:
15 y 25 años en los hombres
25 y 35 años en las mujeres
Clorpromazina (Ampliactil)
Levomepromazina (Nozinan, Togrel)
Prometazina (Fenergan)
Piperazínicas
Flufenazina (Prolixin)
Trifluoperazina (Stelazine)
Piperidílicas
Tioridazina (Meleril)
Propericiacina (Neuleptil)
B) DERIVADOS DE LAS
BUTIROFENONAS:
Haloperidol (Halopidol)
Bromperidol (Bromodol)
Droperidol (uso en anestesia general)
C) DERIVADOS DE LOS
TIOXANTENOS:
Tiotixeno (Navane)
Zuclopentixol (Clopixol)
Clorprotixeno
D) DERIV. BENZISOXAZOL:
Risperidona (Risperdal, Risperin) Risperidona
E)DERV. DIBENZODIACEPINAS:
Clozapina (Lapenax)
F)DERV. TIOBENZODIACEPINAS:
Olanzapina (Midax; Zyprexa)
Quetiapina (Seroquel)
G)DERV. DIBENZOXAZEPINAS:
Loxapina(Loxitane)
H)DERV. DIBENZOTIAZEPINAS:
Clotiapina (Etumina)
I)DERIVADOS DEL DIFENIL-BUTIL-
PIPERIDINA:
Pimozida (Orap 24)
Fluspirileno (Imap)
Penfluridol (Semap)
J)BENZAMIDAS SUSTITUIDAS
Sulpirida( Vegestabil)
Raclopride
Amisulprida
CLASIFICACION DE ANTIPSICÓTICOS SEGÚN
SUS ACCIONES CLINICO-FARMACOLÓGICAS:
a) Sedativos:
Clorpromazina (Ampliactil)
Levomepromazina (Nozinan)
Prometazina (Fenergan)
Clozapina (Lapenax)
b) Incisivos:
Haloperidol (Halopidol)
Bromperidol (Bromodol)
Trifluoperazina (Stelazine)
Pimozida (Orap 24)
Pipotiazina (Piportyl L4)
Sulpirida (Vipral)
c) De transición: (comparten efectos
sedativos y antipsicóticos)
Clotiapina (Etumina)
Tioridazina (Meleril)
Risperidona (Risperdal)
d) De depósito:
Haloperidol decanoato (Halopidol decanoato)
Bromperidol decanoato (Bromodol decanoato)
Pimozida (Orap 24)
Pipotiazina (Piportyl L4) I.M.
Evolucion del Tratamiento Farmacológico
de los Transtornos Psicóticos
30 40 50 60 70 80 90 00
Clorpromazina ++ ++ +++ + ++ ++
Flufenazina + +++ ++ + ++ ++
Tioridazina + ++ +++ ++ - ++
Butirofenonas
Haloperidol + +++ +/- + - +/-
Tioxantinas
Clorprotixene ++ +++ +++ + ++ ++
BLOQUEO DE RECEPTORES D EN LAS
DIFERENTES VIAS DOPAMINERGICAS:
X X
Antipsicóticos Atípicos:
Características generales:
Desde el punto de vista farmacológico: 5HT2A
Mayor bloqueo de receptores : 5HT2 > DA
OLANZAPINA
++ ++ ++ +++ ++ ++ ++
RISPERIDONA
- +++ +++ ++ - -
SULPIRIDINA
+ +++ - - - -
SERTINDOL
- +++ +++ ++ - -
Efecto sobre las diferentes vías:
à Distribución:
à Metabolización:
Hepática: Cantidad variable de metabolitos
– procesos oxidativos: sistema P450
• Olanzepina - CYP1A2
• Fenotiazinas - CYP2D6
• Risperidona - CYP2D6
• Quetiapina - CYP3A4
– conjugación
à Eliminación:
Orina y heces . Muy poca cantidad se elimina sin cambios
T ½ de eliminación: 10-30hrs.
Biodisponibilidad Tiempo de Volumen de Eliminación
Antipsicóticos (%) vida media distribución urinaria (%)
(hs) (l/kg)
Olanzapina 60-80 33 10
Hipótesis Etiopatogenica
Dopamina
Receptor D2
Antipsicó
Antipsicótico
Bloqueo de receptores de la via dopaminérgica La supra‐regulacion puede llevar
Nigroestriatal lleva a una supra‐regulacion a discinesia rápida
EFECTOS EFECTOS HIPOTENSIÓN
SEDACIÓN EXTRAPIRAMIDAL ANTICOLINÉRGICOS ORTOSTATICA
Flufenazina + +++ + +
Haloperidol + +++ + +
Olanzapina ++ +/‐ ++ +
Risperidona + ++ +/‐ +
FARMACOS INTERACTUANTES EFECTOS ADVERSOS
Trabajos:
Note: This service is not intended for secure transactions such as banking, social media, email, or purchasing. Use at your own risk. We assume no liability whatsoever for broken pages.
Alternative Proxies: