Hipoglucemiantes Orales Revision Redgdps 2019

Biguanidas
Metformina Revisado: 01/09/2019

Resumen
Antidiabético oral. Fármaco de primera elección en el tratamiento de la diabetes tipo 2 si no hay contraindicación. Potencia alta. Disminuye las complicaciones
macrovasculares y la mortalidad en DM tipo 2, especialmente si sobrepeso. Coste bajo
Descripción
Pertenece a la familia de las biguanidas, antidiabéticos no hipoglucemiante, que reducen la producción de glucosa en el hígado, disminuyendo su absorción
intestinal y aumentando su utilización por tejidos periféricos.
Indicaciones
- Indicado en DM2 con mal control a pesar de tratamiento con dieta y ejercicio.
- Uso en monoterapia, o asociado a antidiabéticos no insulínicos o insulina
Posología
- Forma de administración: vía oral preferentemente con alimentos
- DOSIS: Adultos: 850-1000 mg cada 8-12 horas con ajuste de dosis cada 10-15 días según control glucémico hasta una dosis óptima de 1000 mg cada 12 horas
- TFG: >45 ml/min: Dosis máxima diaria 2000 mg/día
- TFG: 30-44 ml/min: Dosis máxima diaria 1000 mg /día
- TFG: <30 ml/min: contraindicada
- Niños de 10-18 años dosis máxima diaria de 2000 mg /día
Efectos secundarios
- Metabólicos: Puede producir acidosis láctica (poco frecuente) especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Disminución de absorción de vitamina B12
- Digestivos: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea que suelen minimizarse si se empieza a dosis bajas
- Otros: cefalea, anorexia, pérdida de apetito
Contraindicaciones
- Alergia al compuesto
- Cetoacidosis diabética, precoma diabético
- Insuficiencia renal grave
- Trastornos agudos que puedan afectar la función renal: deshidratación, infección grave, shock, administración de contrastes yodados.
- Situaciones que puedan producir hipoxia tisular: infección o anemia severa, insuficiencia cardíaca o respiratoria
- Insuficiencia hepática, alcoholismo
Precauciones y Situaciones especiales
- LACTOSA: algunos EFG no contienen lactosa.
- GLUTEN: existen marcas SIN gluten
- EMBARAZO: categoría B de la FDA, se puede utilizar en aquellos casos en que la insulina este contraindicada.
- LACTANCIA: contraindicada
- PEDIATRÍA: Niños de 10-18 años con ajuste de dosis, contraindicada en menores de 10 años.
- Insuficiencia renal: puede utilizarse en insuficiencia renal leve y moderada con ajuste de dosis. Contraindicada en insuficiencia renal grave ( ClCr< 30)
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: contraindicada
- CIRUGÍA/PRUEBA DIAGNÓSTICA: metformina debe suspenderse en situaciones donde se utilice anestesia general, epidural o en pruebas donde sean necesarios
contrastes yodado
-CONDUCCIÓN/DOPAJE: riesgo bajo en monoterapia. Precaución si se usa en combinación con sulfonilureas o insulina
Interacciones
- Alcohol por aumento de lactato en sangre aumentando riesgo de acidosis láctica
- Contrastes yodados.
- AINE, IECA, ARA-II, diuréticos: inicio de metformina con precaución y supervisar la función renal
Sulfonilureas
Glibenclamida
Glipizida
Gliclazida
Glimepirida
Glisentida (No en Mex)
Glibenclamida
Resumen
Antidiabético oral que actúa aumentando la secreción pancreática de insulina. Ha demostrado reducir el riesgo de complicaciones microvasculares en pacientes
con DM2. No se recomienda debido a su elevado riesgo de hipoglucemia. Produce aumento de peso. Está contraindicada en insuficiencia renal y hepática grave.
Coste bajo.
Descripción
Antidiabético oral del grupo de las sulfonilureas. Estimula la secreción pancreática de insulina y probablemente también potencia su acción en los tejidos. Su
efectividad depende de las reservas insulínicas del páncreas. Potente efecto hipoglucemiante (reducción de 1-1,5 % de HbA1c), reduce el riesgo de complicaciones
microvasculares. No es una buena elección en px de edad avanzada o con insuficiencia renal o hepática. Potencia el efecto de los antagonistas de vitamina K.
Indicaciones
- DM2, cuando la dieta y el ejercicio son insuficientes. En monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.
- Opción terapéutica si metformina no se tolera o está contraindicada, o asociada a metformina en doble o triple terapia, teniendo en cuenta el perfil del paciente y su
potente efecto, pero también su mayor riesgo de hipoglucemia y aumento de peso.
Posología
- Vía oral, preferiblemente 30 minutos antes de las comidas. Duración de acción: 18-24h.
- Adultos de 18-65 años: dosis inicial de 5 mg cada 24 horas antes del desayuno. Después aumentar si es necesario 2,5 mg/ 1-2semana hasta un máximo de 15 mg/
día en 3 tomas, con el desayuno, la comida y/o la cena.
- Mayores de 65 años: dosis inicial de 1,25-2,5 mg/ 24h.
Efectos secundarios
- ENDOCRINOS: hipoglucemia, que puede ser más grave que con otras sulfonilureas debido a su mayor semivida de eliminación y generalmente puede corregirse
ajustando la dosis. También aumento de peso.
- DIGESTIVOS: náuseas, vómitos, ardor epigástrico, anorexia, estreñimiento o diarrea, alteración del gusto. Generalmente se relacionan con la dosis.
- HEMATOLÓGICOS: discrasias sanguíneas, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombocitopenia (en las primeras 6 semanas de tratamiento, revierte al
suspender la glibenclamida), anemia hemolítica, aplasia medular. Pueden aparecer crisis de porfiria.
- HEPÁTICOS: aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina. Ictericia colestática.
- HIPERSENSIBILIDAD: raramente reacción alérgica cutánea (fotosensibilidad, erupción cutánea, púrpura, prurito, eritema, dermatitis exfoliativa).
- OTROS: cefalea, mareos, parestesias, visión borrosa.
Contraindicaciones
- Alergia a sulfonilureas o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento.
- Alergia a sulfamidas y tiazidas.
- Diabetes mellitus tipo 1.
- Cetoacidosis diabética.
- Insuficiencia renal (TFG <30 ml/min).
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
- LACTOSA/GLUTEN: contiene lactosa.
- EMBARAZO: Clase C de la FDA. No se recomienda porque no garantiza un control glucémico adecuado. Uso contraindicado según ficha técnica.
- LACTANCIA: se excreta en la leche materna. Está contraindicada por el riesgo de hipoglucemia en el lactante.
- PEDIATRÍA: no se recomienda en menores de 18 años.
- GERIATRÍA : los ancianos son más propensos a padecer hipoglucemias prolongadas. Se recomienda evitarla en estos pacientes debido a su potente y prolongada
acción.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: las sulfonilureas se eliminan por metabolismo hepático y existe riesgo de acumulación. Los pacientes con insuficiencia leve o moderada
deben vigilarse estrechamente por el riesgo de hipoglucemia. Está contraindicada en casos graves.
- INSUFICIENCIA RENAL: puede producirse acumulación de los metabolitos y aumentar el riesgo de hipoglucemia. Uso contraindicado en pacientes con insuficiencia
renal grave. La FDA tampoco lo recomienda en caso de insuficiencia renal moderada (ClCr 30-50 ml/min).
- PORFIRIA: su uso se ha asociado a crisis de porfiria. No se recomienda.
Interacciones
- Déficit G6PDH (glucosa 6 fosfato deshidrogenasa): las sulfonilureas favorecen el desarrollo de anemia hemolítica. Debe considerarse otra alternativa terapéutica en
estos pacientes.
- Anticonceptivos orales estrogénicos: disminuyen el efecto de las sulfonilureas, produciendo riesgo de hiperglucemia, sobre todo con etinilestradiol.
- Salicilatos: se han descrito casos de hipoglucemia sobre todo a altas dosis, se recomienda monitorizar.
- Rifampicina: puede reducir la concentración plasmática de glibenclamida por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de
glibenclamida.
- Maprotilina: aumenta su efecto hipoglucemiante.
- Ranitidina: posiblemente aumenta su efecto hipoglucemiante.
- Topiramato: puede disminuir los niveles plasmáticos del fármaco, con una disminución de su efecto hipoglucemiante.
- Quetiapina, olanzapina, paliperidona, risperidona: posible hiperglucemia, no se recomienda su asociación.
- Beta-bloqueantes: pueden potenciar el efecto hipoglucemiante, especialmente los no cardioselectivos. También pueden enmascarar la taquicardia secundaria a
hipoglucemia. El riesgo de los beta-bloqueantes oftálmicos es mucho menor. Se recomienda monitorizar la glucemia si se añade un beta-bloqueante o se modifica la
dosis.
- Antidepresivos tricíclicos, IMAO, ciprofloxacino, levofloxacino, ketoconazol, miconazol, fluconazol, cotrimoxazol, claritromicina, eritromicina: pueden potenciar su
efecto hipoglucemiante.
- Antagonistas de vitamina K: glibenclamida puede aumentar el efecto anticoagulante, y al mismo tiempo, éstos potenciar el efecto hipoglucemiante. Se recomienda
controlar estrechamente el INR y la glucemia y ajustar la dosis si es necesario.
- Heparina: se recomienda monitorizar la glucemia, se han descrito casos de hipoglucemia.
- Ciclosporina: glibenclamida puede incrementar los niveles de ciclosporina. Se recomienda monitorizar su nivel plasmático, reduciendo la dosis de ciclosporina un
25%.
- Probenecid: aumento de semivida plasmática de hasta el 40%, debe evitarse su asociación.
- Bosentan: se ha observado un incremento en la incidencia de la elevación de las transaminasas. Asociación contraindicada.
Glipizida
Resumen
Antidiabético oral que actúa aumentando la secreción pancreática de insulina. Ha demostrado reducir el riesgo de complicaciones microvasculares en pacientes con
DM2. Riesgo de hipoglucemia. Produce aumento de peso. Está contraindicada en insuficiencia renal y hepática grave. Coste bajo.
Descripción
efectividad depende de las reservas insulínicas del páncreas. Tiene un potente efecto hipoglucemiante (reducción de 0,8-1,2% de HbA1c). Reduce el riesgo de
complicaciones microvasculares. Potencia el efecto de los antagonistas de la vitamina K.
Indicaciones
- DM2 cuando la dieta y el ejercicio son insuficientes. En monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales o a insulina.
- Opción terapéutica si la metformina no se tolera o está contraindicada, o asociada a metformina en doble o triple terapia, teniendo en cuenta el perfil del paciente y
su potente efecto.
- Gliclazida, glimepirida y glipizida son, en este orden, las que menos hipoglucemias y aumento de peso producen.
Posología
- Vía oral, deben ingerirse los comprimidos enteros con un vaso de agua, en toma única por la mañana, media hora antes del desayuno. En caso de dosis superiores
a 15 mg/ 24h, se recomienda dividirlo en dos tomas, antes del desayuno y antes de la cena.
- Dosis de inicio: 5 mg/ 24h. De ser necesario, aumentar semanalmente 2,5 mg/ 24h.
- Dosis de mantenimiento: 5-20 mg/ 24h. Dosis máxima: 40 mg/ 24h.
- Ancianos: comenzar el tratamiento con 2,5 mg/ 24h, e ir aumentando la dosis con precaución debido al mayor riesgo de hipoglucemia.
- Insuficiencia renal moderada y hepática: la dosis inicial debe limitarse a 2,5 mg/ 24h.
Efectos secundarios
- HEMATOLÓGICOS: discrasias sanguíneas, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombocitopenia (en las primeras 6 semanas de tratamiento y revierten
al suspender la glibenclamida), anemia hemolítica, aplasia medular. Pueden aparecer crisis de porfiria.
- OTROS: cefalea, mareos, parestesia, visión borrosa
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal grave (FG <30 ml/min).
- GLUTEN/ LACTOSA: contiene lactosa.
- INSUFICIENCIA RENAL: se debe monitorizar la glucemia si FG 30-90.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: se debe monitorizar la glucemia en IH leve-moderada (clase A y B de Child-Pugh)
Interacciones
estos pacientes.
- Hormonas tiroideas: se debe monitorizar los niveles de TSH, T3 y T4 y suspender el tratamiento en caso de disminución de las mismas.
- Rifampicina: puede reducir la concentración plasmática por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de glipizida.
dosis.
- Antagonistas de vitamina K: puede aumentar el efecto anticoagulante, y al mismo tiempo, éstos potenciar el efecto hipoglucemiante. Se recomienda controlar
estrechamente el INR y la glucemia y ajustar la dosis si es necesario.
- Heparina: se recomienda monitorizar la glucemia por casos de hipoglucemia descritos.
Gliclazida
Resumen
DM2. Sulfonilurea de elección debido a su menor riesgo de hipoglucemias. Produce un ligero aumento de peso. Está contraindicada en insuficiencia renal y hepática
grave. Coste bajo.
Descripción
efectividad depende de las reservas insulínicas del páncreas. Potente efecto hipoglucemiante (reducción de 1-1,5% de HbA1c). Reduce el riesgo de complicaciones
microvasculares. Potencia el efecto de los antagonistas de vitamina K.
Indicaciones
su potente efecto.
Posología
- Vía oral, en una toma única con el desayuno, enteros sin partir ni masticar. Duración de acción: 6-24h.
Al ser de liberación modificada conlleva menor riesgo de hipoglucemia grave y sería de elección en ancianos para facilitar el cumplimiento.
- Dosis inicial de 30 mg (1 comprimido) al día. La dosis puede aumentarse en intervalos de al menos 1 mes (salvo si la glucemia no se reduce tras 2 semanas de
tratamiento, en cuyo caso se podría aumentar al final de la 2ª semana)
- Dosis habitual de mantenimiento de 30-120 mg/ 24h. Dosis máxima 120 mg/ día.
Efectos secundarios
- ENDOCRINOS : ocasionalmente hipoglucemia, que puede ser más grave que con otras sulfonilureas debido a su mayor semivida de eliminación y generalmente
puede corregirse ajustando la dosis. También aumento de peso.
- HEMATOLÓGICAS: discrasias sanguíneas, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombocitopenia (en las primeras 6 semanas de tratamiento, revierte al
- HEPÁTICÓS : aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina. Ictericia colestática.
- HIPERSENSIBILIDAD : raramente reacción alérgica cutánea (fotosensibilidad, erupción cutánea, púrpura, prurito, eritema, dermatitis exfoliativa).
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal (FG <30 ml/min).
- Tratamiento con miconazol.
- INSUFICIENCIA RENAL: monitorizar la glucemia si FG 30-90.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: monitorizar la glucemia en IH leve-moderada (clase A y B de Child-Pugh).
Interacciones
estos pacientes.
- Hormonas tiroideas: monitorizar los niveles de TSH, T3 y T4, y suspender el tratamiento en caso de disminución de las mismas.
- Rifampicina: puede reducir la concentración plasmática de gliclazida por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de gliclazida.
dosis.
- Antagonistas de vitamina K: pueden aumentar el efecto anticoagulante, y al mismo tiempo, éstos potenciar el efecto hipoglucemiante. Se recomienda controlar
Glimepirida
Resumen
DM2. Produce hipoglucemias y aumento de peso. Dosis única diaria. Contraindicada en insuficiencia renal y hepática grave. Coste bajo
Descripción
efectividad depende de las reservas insulínicas del páncreas. Tiene un potente efecto hipoglucemiante (reducción de 1-1,5% de HbA1c). Reduce el riesgo de
complicaciones microvasculares. Menor riesgo de hipoglucemia grave y vida media corta, por lo que sería de elección en ancianos. Potencia el efecto de los
antagonistas de la vitamina K.
Indicaciones
- DM2, cuando la dieta y el ejercicio son insuficientes. En monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales o a insulina.
- Opción terapéutica si metformina no se tolera o está contraindicada, o asociada a metformina en doble o triple terapia, teniendo en cuenta el perfil del paciente y su
potente efecto.
Posología
- Vía oral en dosis única diaria, antes o después del desayuno o de la comida principal. Los comprimidos pueden partirse en mitades iguales.
- Dosis inicial recomendada de 1 mg/ 24h. Después se ajusta según la respuesta, a razón de 1 mg cada 1-2 semanas. La dosis máxima recomendada es 4 mg/24h,
aunque la dosis máxima autorizada es de 6 mg/24h.
Efectos secundarios
- ENDOCRINOS: Hipoglucemia, que puede ser más grave que con otras sulfonilureas debido a su mayor semivida de eliminación y generalmente puede corregirse
- HEMATOLÓGICOS: discrasias sanguíneas, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombocitopenia (primeras 6 semanas de tratamiento y revierten al
- HEPÁTICAS: aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina. Ictericia colestática.
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal (ClCr <30 ml/min).
- GLUTEN/LACTOSA: contiene lactosa.
- INSUFICIENCIA RENAL: monitorizar la glucemia si FG 30-90.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: monitorizar la glucemia en IH leve-moderada (clase A y B de Child-Pugh)
Interacciones
estos pacientes.
- Hormonas tiroideas: se debe monitorizar los niveles de TSH, T3 y T4 y suspender el tratamiento en caso de disminución de las mismas.
- Ranitidina: posiblemente aumenta su efecto hipoglucemiante.
- Rifampicina: puede reducir la concentración plasmática de glimepirida por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de glimepirida.
dosis.
Glisentida (No en Mex)
Resumen
Antidiabético oral que actúa aumentando la secreción pancreática de insulina. Riesgo de hipoglucemia y aumento de peso. Menor experiencia de uso que otras
sulfonilureas. Está contraindicada en insuficiencia renal y hepática grave. Coste bajo.
Descripción
efectividad depende de las reservas insulínicas del páncreas. Tiene un potente efecto hipoglucemiante (reducción de 1-1,5% de HbA1c). Reduce el riesgo de
complicaciones microvasculares. Potencia el efecto de los antagonistas de la vitamina K.
Indicaciones
su potente efecto.
Posología
- Vía oral.
- Dosis inicial 2,5 a 5 mg cada 24 horas, 30 minutos antes del desayuno. Si no se obtiene un buen control glucémico puede aumentarse medio comprimido semanal
hasta una dosis máxima de 4 comprimidos (20 mg) al día. En caso de dosis superiores a 10 mg/día es aconsejable repartirla en 2 tomas diarias.
- Mayores de 65 años y pacientes con alto riesgo de hipoglucemia: la dosis inicial se limita a medio comprimido al día.
Efectos secundarios
- HEMATOLÓGICOS: discrasias sanguíneas, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombocitopenia (primeras 6 semanas de tratamiento y revierten al
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal grave (FG <30 ml/min).
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh clase C).
- Intervenciones quirúrgicas, traumatismo o infecciones graves.
- INSUFICIENCIA RENAL: se debe monitorizar la glucemia si FG 30-90.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: se debe monitorizar la glucemia en IH leve-moderada (clase A y B de Child-Pugh)
Interacciones
estos pacientes.
- Rifampicina: puede reducir la concentración plasmática de glimepirida por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de glimepirida.
dosis.
Inhibidores de la alfa glucosidasa
Acarbosa
Miglitol
Acarbosa
Resumen
Antidiabético oral que reducen la tasa de absorción de carbohidratos complejos a nivel intestinal, disminuyendo los picos de glucemia postprandiales. Potencia baja:
disminuyen la HbA1c un 0,3-0,5%, menos que cualquier otro antidiabético oral o inyectable. No produce hipoglucemias. Es un fármaco poco utilizado debido a las
múltiples tomas que precisa (antes de cada comida) y sus efectos digestivos frecuentes.
Descripción
Es un inhibidor de las α-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas, dextrinasas, glucoaminasas), presentes en las vellosidades intestinales, encargadas de la
transformación de la maltosa, sacarosa y otros oligosacáridos en monosacáridos (glucosa, fructosa, galactosa) para su posterior absorción. El resultado de su acción
es una demora dosis-dependiente en la digestión y por tanto en la absorción de los hidratos de carbono, aumentando su fermentación en el colon.
Disminuye la HbA1c un 0,3-0,5% (30mg/dL la glucemia basal, 40-50mg/dL la glucemia postprandial). No produce hipoglucemias y tiene efecto neutro sobre el peso.
La Acarbosa ha demostrado una reducción de la aparición de eventos cardiovasculares en un metanálisis (Hanefeld M. 2004).
No precisa ajuste de dosis si TFG > 30 mL/min, evitar si <30 mL/min. Tampoco precisa ajuste de dosis en insuficiencia hepática.
Indicaciones
Indicado en DM2 del adulto, cuando el tratamiento higiénico-dietético es insuficiente. Su papel principal es como coadyuvante de otros antidiabéticos (insulina,
sulfonilureas, glinidas o metformina) cuando predomina la hiperglucemia postprandial. La asociación con Metformina se recomienda menos por sus efectos
secundarios gastrointestinales.
Su utilidad es menor en pacientes que toman pocos hidratos de carbono en su dieta.
Posología
Forma de administración: vía oral. Dosis inicial de 50mg/día, que se aumentará gradualmente (semanal) para minimizar efectos secundarios. La dosis efectiva es
100mg/8h y la dosis máxima de 200mg/8h. Se debe administrar al inicio de la comida, y sin masticar.
Efectos secundarios
No produce hipoglucemia per se, pero asociados a insulina o antidiabéticos orales pueden producir hipoglucemias que se tratarán con glucosa pura, no con
disacáridos (lactosa de la leche, sacarosa del azúcar), ya que está retardada su absorción.
Sus efectos secundarios más frecuentes son gastrointestinales, y son dosis-dependientes: flatulencia-meteorismo (77%), diarreas (33%), dolor abdominal (21%),
náuseas y vómitos.
Otros efectos (raros): mareos, cefalea. Erupción, prurito. Elevación de transaminasas (a dosis máximas).
Contraindicaciones
Contraindicado en caso de alergia al fármaco, en tratamiento en monoterapia de la DM 1, pacientes con trastornos gastrointestinales relacionados con la absorción y
digestión, diverticulosis, enteropatías inflamatorias (Crohn, colitis ulcerosa, gastroenteritis), insuficiencia renal severa (TFG<300), hepatopatía severa (cirrosis
hepática), cetoacidosis diabética.
- Insuficiencia renal: no precisan ajuste de dosis si TFG > 30 mL/min, evitar si <30mL/min
- Insuficiencia hepática: no precisan ajuste de dosis.
- Embarazo: Categoría C de la FDA, no se recomienda su utilización en embarazadas
- Lactancia y pediatría: no recomendados por fabricante.
- Conducción: precaución si se usa con otros antidiabéticos, por el riesgo de hipoglucemia.
- Lactosa/gluten: evitar (falta de experiencia).
Interacciones
Evitar la administración conjunta con antiácidos, resincolestiramina y enzimas digestivos, ya que pueden reducir el efecto de la Acarbosa. Pueden afectar a la
biodisponibilidad de la Digoxina.
Miglitol
Resumen
Antidiabético oral que reducen la tasa de absorción de carbohidratos complejos a nivel intestinal, disminuyendo los picos de glucemia postprandiales. Potencia
baja: disminuyen la HbA1c un 0.3-0.5%, menos que cualquier otro antidiabético oral o inyectable. No produce hipoglucemias. Es un fármaco poco utilizado debido
a las múltiples tomas que precisa (antes de cada comida) y sus efectos digestivos frecuentes.
Descripción
Es un inhibidor de las α-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas, dextrinasas, glucoaminasas), presentes en las vellosidades intestinales, encargadas de la
transformación de la maltosa, sacarosa y otros oligosacáridos en monosacáridos (glucosa, fructosa, galactosa) para su posterior absorción. El resultado de su acción
es una demora dosis-dependiente en la digestión y por tanto en la absorción de los hidratos de carbono, aumentando su fermentación en el colon.
Disminuye la HbA1c un 0,3-0,5% (30mg/dL la glucemia basal, 40-50mg/dL la glucemia postprandial). No produce hipoglucemias y tiene efecto neutro sobre el peso.
No precisa ajuste de dosis si TFG > 30 mL/min, evitar si <25mL/min. Tampoco precisa ajuste de dosis en caso de insuficiencia hepática.
Indicaciones
Indicado en DM2 del adulto, cuando el tratamiento higiénico-dietético es insuficiente. Su papel principal es como coadyuvante de otros antidiabéticos (insulina,
sulfonilureas, glinidas o metformina) cuando predomina la hiperglucemia postprandial. La asociación con Metformina se recomienda menos por sus efectos
secundarios gastrointestinales.
Su utilidad es menor en pacientes que toman pocos hidratos de carbono en su dieta.
Posología
Forma de administración: vía oral. Dosis inicial de 50mg/día, que se aumentará gradualmente (semanal) para minimizar efectos secundarios. La dosis efectiva es
100mg/8h y la dosis máxima de 200mg/8h. Se debe administrar al inicio de la comida, y sin masticar.
Efectos secundarios
No produce hipoglucemia per se, pero asociados a insulina o antidiabéticos orales pueden producir hipoglucemias que se tratarán con glucosa pura, no con
disacáridos (lactosa de la leche, sacarosa del azúcar), ya que está retardada su absorción.
Sus efectos secundarios más frecuentes son gastrointestinales, y son dosis-dependientes: flatulencia-meteorismo (77%), diarreas (33%), dolor abdominal (21%),
náuseas y vómitos.
Otros efectos (raros): mareos, cefalea. Erupción, prurito. Elevación de transaminasas (a dosis máximas).
Contraindicaciones
Contraindicado en caso de alergia al fármaco, en tratamiento en monoterapia de la DM 1, pacientes con trastornos gastrointestinales relacionados con la absorción y
digestión, diverticulosis, enteropatías inflamatorias (Crohn, colitis ulcerosa, gastroenteritis), insuficiencia renal severa (TFG<30), hepatopatía severa (cirrosis
hepática), cetoacidosis diabética.
- Insuficiencia renal: no precisan ajuste de dosis si TFG > 30 mL/min, evitar si <30mL/min
- Insuficiencia hepática: no precisan ajuste de dosis.
- Embarazo, lactancia, pediatría: no recomendados por fabricante.
- Conducción: precaución si se usa con otros antidiabéticos, por el riesgo de hipoglucemia.
- Lactosa/gluten: evitar (falta de experiencia).
Interacciones
Evitar la administración conjunta con antiácidos, resincolestiramina y enzimas digestivos, ya que pueden reducir el efecto de la Acarbosa. Pueden afectar a la
biodisponibilidad de la Digoxina.
Tiazolidinadionas
Pioglitazona
Pioglitazona
Resumen
Antidiabético oral. Su eficacia es comparable a metformina. Potencia: disminuye 1-1,5% la A1C, bajo riesgo de provocar hipoglucemias. Favorece el
incremento de peso, contraindicado en insuficiencia cardiaca por provocar retención hídrica. Reduce complicaciones CV. Precio medio
Descripción
Hipoglucemiante oral del grupo de las glitazonas/tiazolidindionas. Reduce la resistencia a la insulina en tejidos periféricos (adiposo,
musculoesquelético e higado), y en menor medida la gluconeogénesis hepática. Se unen al receptor nuclear PPARγ (receptor gamma activado por el
proliferador de lisosomas). Aumentan la utilización periférica de glucosa.
Indicaciones
- Tratamiento de la DM2:
En monoterapia en pacientes que no pueden tomar metformina por contraindicación o intolerancia
En combinación con metformina, sulfonilurea, IDPP4, arGLP1 o insulina
- Pioglitazona puede considerarse un tratamiento de segunda línea asociado a metformina cuando ésta es insuficiente, o de primera opción si
metformina está contraindicada o no se tolera, aunque debe evitarse en pacientes con insuficiencia cardiaca
- Mayores de 65 años: evaluar riesgo/beneficio antes de iniciar este fármaco: mayor riesgo de retención hídrica y posible descompensación cardiaca
- Disminuye eventos de Enfermedad Cardiovascular Ateroesclerótica (ASCVD): se consideran como fármaco de segunda línea si no se consigue
objetivo terapéutico con SGLT-2 o GLP1-ar en pacientes Insulino-resistentes tras ICTUS o alto riesgo CV
Posología
- Vía oral, con o sin alimentos. Los comprimidos no están preparados para dividirse en mitades iguales, pero si el paciente tiene dificultad para
tragarlos, pueden triturarse y tomarse con agua.
- Dosis inicial: 15-30 mg en única toma, que puede aumentarse hasta una dosis máxima de 45 mg/24h en función de la respuesta clínica.
- Mayores de 65 años: empezar con 15mg, aumentando posteriormente en función de respuesta y tolerabilidad.
- Tratamiento conjunto con otros hipoglucemiantes:
Metformina: no necesario ajuste de dosis
Insulina o sulfonilurea: reducir la dosis en caso de que se produzca hipoglucemia/
- Si olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar ni administrar dos dosis en el mismo día.
Efectos secundarios
- Cardiovasculares: mayor riesgo de retención hídrica y posible descompensación cardiaca
- Hematuria: No debe iniciarse tratamiento con hematuria macroscópica no filiada
- Hepáticos: aumento de transaminasas, insuficiencia hepática
- Neurológicas: cefalea, parestesias, hipostesia, raro insomnio
- Oftalmológicas: trastorno de la refracción, edema macular
- Osteomusculares: mialgias, fracturas óseas (mayor riesgo en mujeres tratadas con pioglitazona en comparación con otros antidiabéticos)
- Insuficiencia renal: no precisa ajuste de dosis, pero debe tenerse en cuenta que estos pacientes son más propensos a la retención de líquidos por lo
que se recomienda vigilancia estrecha
- Respiratorias: faringitis, raro sinusitis
Contraindicaciones
- Alergia al compuesto
- Insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa o valores basales de transaminasas >2,5 LSN
- Insuficiencia cardiaca en cualquier estadio (clase I a IV)
- Diabetes mellitus tipo 1
- Cetoacidosis diabética
- Cáncer de vejiga activo o antecedentes.
- Hematuria macroscópica no filiada
- Contiene Lactosa
- Embarazo: categoría C de la FDA. No se recomienda porque no garantiza un control glucémico adecuado
- Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. No se recomienda por falta de información, aunque el riesgo de causar hipoglucemia en el
lactante es bajo
- Pediatría: no se recomienda en menores de 18 años
- Conducción: No parece que tenga impacto importante a nivel de la capacidad de conducción, salvo tratamiento combinado con: secretagogos o
insulina. Al inicio del tratamiento puede aparecer alteraciones visuales (en relación con alteraciones temporales de turgencia e índice refractario de
lentes oculares por la modificación de la glucemia)
- Mujeres en edad fértil: en aquellas con anovulación asociada a la resistencia de insulina (por ejemplo mujeres premenopáusicas o con síndrome de
ovario poliquístico), como las glitazonas reducen esta resistencia, las pacientes deben saber que durante el tratamiento pueden recuperar la ovulación
y existe la posibilidad de un embarazo.
Interacciones
- Insulina: la asociación puede empeorar la insuficiencia cardiaca, por un posible efecto aditivo sobre la retención hídrica. Deben vigilarse estos
síntomas y suspender la pioglitazona si se produce un empeoramiento
- AINE: la asociación de ambos aumenta el riesgo de retención de líquidos y edema.
- Gemfibrozilo: su asociación puede aumentar la concentración plasmática de pioglitazona y sus efectos secundarios. Puede ser necesario reducir la
dosis de pioglitazona
- Rifampicina: puede disminuir la concentración plasmática de pioglitazona
- Vinflunina: riesgo o disminución de su actividad neoplásica por posible disminución de sus niveles
Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
Sitagliptina
Vildagliptina
Saxagliptina
Alogliptina
Linagliptina
Sitagliptina
Inhibidor de la DPP4 que se utiliza habitualmente en combinación con metformina. Potencia intermedia. Ha demostrado seguridad CV. Buena tolerancia,
bajo riesgo de hipoglucemia y no provoca ganancia de peso. Coste medio-alto.
Descripción
Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, aumentando la secreción de insulina. Su
eficacia se considera modesta, similar a todos los inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7 % en la HbA1c. Se elimina inalterada por orina pero
en pacientes con IR grave la principal ruta de eliminación podría ser la CYP3A4.
Indicaciones
Adulto con DM2.
- Monoterapia: en pacientes no controlados con medidas higiénico-dietéticas y en los que la metformina está contraindicada o no se tolera.
- Doble terapia: asociado a metformina, o bien a una glitazona, sulfonilurea o insulina cuando exista intolerancia o contraindicación para metformina.
- Triple terapia: asociada a metformina más una sulfonilurea, glitazona o insulina.
Posología
- FORMA DE ADMINISTRACIÓN: vía oral, en una sola toma diaria.
- DOSIS: 100 mg/día
En insuficiencia renal:
IR moderada (ClCr 30-50 ml/min): 50 mg/día.
IR grave (ClCr <30 ml/min) o en hemodiálisis: 25 mg/día.
- RELACIÓN CON LA INGESTA: puede tomarse con o sin alimentos.
Efectos secundarios
- DIGESTIVOS: ocasionalmente náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento. Se han notificado casos de pancreatitis aguda.
- METABÓLICOS: hipoglucemia cuando se asocia con sulfonilurea.
- HIPERSENSIBILIDAD: se ha notificado erupción cutánea, urticaria, angioedema y anafilaxia, e incluso dermatitis exfoliativa y síndrome de Steven-
Johnson.
- OTROS: cefalea, somnolencia, dolores osteomusculares, leucocitosis leve y, raramente, trombocitopenia.
Contraindicaciones
- ALERGIA al compuesto o a otras gliptinas.
- LACTOSA/GLUTEN: puede utilizarse.
- EMBARAZO: no es teratógeno en animales, se desconoce en humanos (categoría C de la FDA). No se recomienda su utilización.
- LACTANCIA: debe evitarse.
- PEDIATRÍA: no recomendado en niños y adolescentes menores de 18 años.
- INSUFICIENCIA RENAL: no requiere ajuste de dosis en IR leve, pero sí en moderada o grave. Se recomienda valorar la función renal antes del inicio
de tratamiento y durante el mismo de manera periódica.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: no precisa ajuste de dosis en IH leve o moderada. No se recomienda su uso en IH grave (clase C de Child-Pugh)
- PANCREATITIS: se han descrito casos de pancreatitis aguda. En caso de presentarla suspender el tratamiento y no reiniciarlo.
- CONDUCCIÓN/DOPAJE: la influencia sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas es muy pequeña, aunque se han notificado casos de
mareos y somnolencia.
Interacciones
-Los inhibidores de la enzima CYP3A4 (ciclosporina, antifúngicos azólicos, macrólidos, inhibidores de la proteasa) aumentan los niveles plasmáticos de
sitagliptina en pacientes con IR.
- Digoxina: puede aumentar los niveles plasmáticos de digoxina; no se recomienda ajustar la dosis, aunque sí vigilar en casos de riesgo de intoxicación
digitálica.
Vildagliptina
Inhibidor de la DPP4 que se utiliza habitualmente en combinación con metformina. Potencia intermedia. No ha realizado estudio seguridad CV. Buena
tolerancia, bajo riesgo de hipoglucemia y no provoca ganancia de peso. Coste medio-alto.
Descripción
Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, aumentando la secreción de insulina.
Eficacia moderada, similar a la de otros inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7% en la HbA1c. Se elimina por vía renal.
Indicaciones
Adulto con DM2.
- Monoterapia: cuando la metformina está contraindicada o no se tolera.
- Doble o triple terapia: asociado a metformina, sulfonilurea, glitazona o insulina cuando éstos no proporcionan un adecuado control glucémico.
Posología
- FORMA DE ADMINISTRACIÓN: vía oral.
- DOSIS:
Monoterapia: 50 mg cada 12 horas.
Doble terapia: 50 mg cada 12 horas (asociado a metformina o glitazona) y 50 mg/día (asociado a sulfonilurea o insulina)
Triple terapia: 50 mg/día (no se recomienda triple terapia con metformina y pioglitazona)
INSUFICIENCIA RENAL moderada o grave (TFG <50 ml/min): 50 mg/día.
Efectos secundarios
- SISTEMA NERVIOSO: cefalea, mareos, temblor.
- DIGESTIVOS: estreñimiento, náuseas, disfunción hepática, hepatitis y pancreatitis.
- OTROS : fatiga, cefalea, mareos, temblor, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, angioedema (si asociado a IECA), ocasionalmente
edema periférico e hipertensión, y raramente hipoglucemia y urticaria.
Contraindicaciones
ALERGIA al compuesto o a otras gliptinas.
- LACTOSA/GLUTEN: contiene lactosa y gluten, debe evitarse en alérgicos.
- EMBARAZO: no hay información. Debe evitarse.
- PEDIATRÍA: no recomendado en menores de 18 años.
- INSUFICIENCIA RENAL: no requiere ajuste de dosis en IR leve, pero sí en moderada o grave. No se recomienda en enfermedad renal terminal y
hemodiálisis. Se recomienda valorar la función renal antes del inicio de tratamiento y durante el mismo de manera periódica.
-INSUFICIENCIA HEPÁTICA: evitar en IH o en pacientes con elevación de transaminasas >3 veces el límite superior de la normalidad. Realizar controles
de función hepática antes del inicio y cada 3 meses durante el primer año de tratamiento.
- INSUFICIENCIA CARDIACA: utilizar con precaución en pacientes con ICC grado I-II de la NYHA. No se recomienda en caso de insuficiencia grado III-
IV.
- PANCREATITIS: se desconoce si hay riesgo de pancreatitis. Debe utilizarse con precaución.
Interacciones
Las tiazidas, simpáticomiméticos o fármacos para el tiroides pueden disminuir el efecto hipoglucemiante de la vildagliptina.
Podría aumentar el riesgo de angioedema administrado conjuntamente con un IECA
Saxagliptina
bajo riesgo de hipoglucemia y no provoca ganancia de peso. Coste medio-alto.
Descripción
Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, aumentando la secreción de insulina. Su
eficacia se considera modesta, similar a la de otros inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7 % en la HbA1c. Se elimina por vía renal.
Indicaciones
Adulto con DM2.
- Doble o triple terapia: asociado a metformina, sulfonilurea, glitazona o insulina cuando éstos no proporcionan un adecuado control glucémico.
Posología
- DOSIS: 5 mg/día
IR moderada o grave (ClCr <50 ml/min): 2,5 mg/día.
Efectos secundarios
- DIGESTIVOS: náuseas y vómitos, gastroenteritis, ocasionalmente dolor abdominal, flatulencia. Se han notificado casos de pancreatitis aguda.
- METABÓLICOS: hipoglucemia (más frecuente cuando se asocia con sulfonilurea)
- RESPIRATORIOS: congestión nasal, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio superior.
- HIPERSENSIBILIDAD: raramente erupción cutánea y urticaria.
- OTROS : cefalea, mareo, fatiga, infecciones urinarias, edema periférico, linfopenia, insuficiencia cardíaca.
Contraindicaciones
- LACTOSA/GLUTEN: contiene lactosa, no debe utilizarse en alérgicos a la misma. Apta para celíacos.
- EMBARAZO: no es teratógeno en animales, se desconoce en humanos (categoría B de la FDA). No se recomienda su utilización.
- INSUFICIENCIA RENAL: no requiere ajuste de dosis en IR leve, pero sí en moderada o grave. No se recomienda en enfermedad renal terminal ni
hemodiálisis. Se recomienda valorar la función renal antes del inicio de tratamiento y durante el mismo de manera periódica.
- INSUFCIENCIA HEPÁTICA: no precisa ajuste de dosis en IH leve o moderada. No se recomienda su uso en IH grave (clase C de Child-Pugh)
- INSUFICIENCIA CARDIACA: en el estudio SAVOR-TIMI se observó mayor tasa de hospitalizaciones por ICC en pacientes a tratamiento con
saxagliptina. Utilizar con precaución.
Interacciones
- Ketoconazol y diltiazem aumentan su efecto.
- Rifampicina lo reduce.
Alogliptina
bajo riesgo de hipoglucemia y no provoca ganancia de peso. Coste medio.
Descripción
Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de las incretinas, aumentando la secreción pancreática de
insulina. Su eficacia se considera moderada, con una reducción de 0,5-0,7% en la HbA1c. Se elimina inalterada por la orina por lo que no presenta
interacciones relevantes con CYP.
Indicaciones
Adulto con DM2 en combinación con otros hipoglucemiantes, incluyendo insulina, cuando éstos, junto con dieta y ejercicio, no proporcionan un
adecuado control.
Posología
- DOSIS: 25 mg/día
En caso de insuficiencia renal:
IR moderada (ClCr 30-50 ml/min): 12,5 mg/día.
IR grave (ClCr <30 ml/min) o en hemodiálisis: 6,25 mg/día.
Efectos secundarios
- DIGESTIVOS: ocasionalmente dolor abdominal, reflujo gastroesofágico. Se han notificado casos de pancreatitis aguda. Raramente aumento de
enzimas hepáticas, incluyendo casos de insuficiencia hepática y hepatitis.
- RESPIRATORIOS: congestión nasal, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio superior.
- HIPERSENSIBILIDAD: se ha notificado erupción cutánea, urticaria, angioedema y anafilaxia, e incluso dermatitis exfoliativa y síndrome de Steven-
Johnson.
- OTROS: cefalea, infecciones urinarias. Raramente hipoglucemia.
Contraindicaciones
- INSUFICIENCIA RENAL: no requiere ajuste de dosis en IR leve, pero sí en moderada o grave. Se recomienda valorar la función renal antes del inicio
de tratamiento y durante el mismo periódicamente.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: no precisa ajuste de dosis en IH leve o moderada. No se recomienda en la grave (clase C de Child-Pugh)
- INSUFICIENCIA CARDIACA: utilizar con precaución en pacientes con IC grado III y IV de la NYHA.
Interacciones
No se han descrito interacciones significativas.
Linagliptina
Inhibidor de la DPP4 que se utiliza habitualmente en combinación con metformina. Potencia intermedia. Ha demostrado seguridad CV. Buena
tolerancia, bajo riesgo de hipoglucemia y no provoca ganancia de peso. No precisa ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal. Coste medio-alto.
Descripción
Antidiabético oral inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Disminuye la degradación de incretinas, aumentando la secreción de insulina. Su
eficacia se considera moderada, similar a la de otros inhibidores DPP-4, con una reducción de 0,6-0,7% en la HbA1c. Se elimina por vía biliar en las
heces y no requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal. Es un inhibidor débil de la isoenzima CYP3A4.
Indicaciones
Adulto con DM2.
- Doble o triple terapia: asociado a metformina, sulfonilurea o insulina cuando éstos no proporcionan un adecuado control glucémico.
Posología
- DOSIS: 5 mg/día
- RELACION CON LA INGESTA: puede tomarse con o sin alimentos.
Efectos secundarios
- DIGESTIVOS: ocasionalmente náuseas, dolor abdominal, flatulencia. Se han notificado casos de pancreatitis aguda.
- METABÓLICOS: ocasionalmente hipoglucemia (más frecuente cuando se asocia con sulfonilureas), aumento de peso, hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia.
- RESPIRATORIOS: congestión nasal, nasofaringitis, tos, infecciones del tracto respiratorio superior.
- HIPERSENSIBILIDAD: se ha notificado erupción cutánea, urticaria, angioedema y anafilaxia.
- OTROS: cefalea, somnolencia, artralgias.
Contraindicaciones
- INSUFICIENCIA RENAL: no requiere ajuste de dosis.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: no requiere ajuste de dosis.
Interacciones
Rifampicina, rifabutina y la hierba de San Juan reducen el nivel plasmático y el efecto de linagliptina.
Carbamazepina, fenitoína y fenobarbital tengan el mismo efecto, aunque no se ha evaluado.
Análogos de los receptores del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1)
Exenatida
Liraglutida
Lixisenatida (insulina glargina + lixisenatida)
Albiglutida (No venta en Mex)
Dulaglutida (Trulicity)
Semaglutida
Exenatida
Antidiabético del grupo de los incretín miméticos (arGLP1: agonistas de los receptores del péptido similar a GLP-1), de administración parenteral
(subcutánea). Potencia media-alta: reducen la HbA1c entre un 1-1.4% (más potentes en sus forma de acción larga-LAR). La presentación LAR
reduce la mortalidad total. Produce pérdida de peso. No produce hipoglucemias. Precio elevado.
Descripción
Péptido sintético análogo de las exendinas 3 y 4 (hormonas de la saliva de lagarto de Gila), con acción incretín mimética. Emula a una de las
principales incretinas humanas (GLP-1), uniéndose a sus receptores en múltiples tejidos, además de en la propia célula β-pancreática. No se
degrada, como sí lo haría el GLP1, por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida media prolongada. Estimula, de forma glucosa-dependiente, la
secreción de insulina pancreática, inhibe la de glucagón y enlentece el vaciado gástrico, reduciendo la glucemia de una manera eficaz con bajo
riesgo de hipoglucemias (deja de operar a niveles normales de glucosa). Además produce disminución de apetito y pérdida de peso (entre 2 y
5Kg), por lo que es una buena alternativa en pacientes obesos.
Reduce la HbA1C entre un 1 % y un 1,4 %, 70mg/dL la glucemia basal las formas de liberación prolongada, 50mg/dL las de liberación inmediata.
Puede reducir la presión arterial, el colesterol total y los triglicéridos.
En TFG >50 no precisa ajuste. Si ClCr 30-50: no recomendada la forma de liberación prolongada (Exenatida LAR), precaución en la escalada de
dosis de 5 a 10µg con la forma de liberación inmediata. Si TFG<30: no recomendada.
Indicaciones
Tratamiento de la DM2 en adultos, en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes incluyendo insulina basal, cuando el tratamiento
utilizado, junto con dieta y ejercicio, no logren un adecuado control glucémico.
En las últimas guías de la ADA (2019) se recomienda “cuando el tratamiento oral no es efectivo, antes de la insulina usar siempre arGLP1”.
También se recomienda “cuando la HbA1c>10% usar insulina y arGLP1”.
En nuestro país, los análogos de GLP-1 precisan visado y solo están financiados por el Sistema Nacional de Salud en obesidad (IMC>30 Kg/m2),
ya que su principal ventaja es la pérdida de peso, y en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.
Posología
Administración subcutánea (muslo, abdomen o parte superior del brazo), pues es degradada por el jugo gástrico. Puede combinarse con insulina y
el resto de fármacos orales, excepto con IDPP-4. Hay dos formas, según su vida media:
-Exenatida: se administra dentro de un período de 60 minutos antes del desayuno y antes de la cena o de las dos comidas principales (separando
las dosis al menos 6 horas). La dosis inicial recomendada es de 5µg dos veces al día, valorando al mes si precisa subir a 10µg dos veces al día.
No administrar después de las comidas.
-Exenatida LAR o de liberación prolongada: se administra una dosis de 2mg semanal, el mismo día siempre, a cualquier hora del día con o sin
comidas.
Efectos secundarios
-Muy frecuentes: náuseas y vómitos, diarrea (hasta 50%). Suelen disminuir transcurridos unos días/semanas del tratamiento (informar a los
pacientes). Hipoglucemias (25%, sólo si asociación con sulfonilurea o insulina).
-Frecuentes: Dolor abdominal, reflujo gastro-esofágico y distensión abdominal. Anorexia. Cefalea, mareo, nerviosismo, astenia. Reacciones en el
lugar de inyección.
-Poco frecuentes: pancreatitis, obstrucción intestinal, disgeusia.
Suelen desarrollarse anticuerpos antiexenatida de significado clínico desconocido.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o excipientes. Diabetes Mellitus tipo 1.
- Evitar si hay enfermedad inflamatoria intestinal o gastroparesia diabética. Suspender si hay sospecha de pancreatitis aguda (instruir al paciente
sobre el riesgo de la misma) y en cetoacidosis diabética.
- Insuficiencia renal: enTFG >50 no precisa ajuste. Si TFG 30-50 no recomendada la forma de liberación prolongada (Exenatida LAR), precaución en
la escalada de dosis de 5 a 10µg con la forma de liberación inmediata. Si TFG<30 no recomendadas.
- Insuficiencia hepática: no precisa ajuste de dosis.
- Embarazo: categoría C de la FDA. Se recomienda evitar durante el embarazo
- Lactancia, pediatría: evitar.
- Conducción: precaución en asociación con otros antidiabéticos por el riesgo de hipoglucemia.
Interacciones
Interacciones: la exenatida puede disminuír o retrasar la absorción de fármacos administrados por vía oral. Si hay que tomar medicamentos con la
comida, hacerlo en una que no se administre Exenatida. Evitar derivados de la D-fenilalanina, meglitinidas o inhibidores de la alfa-glucosidasa.
Especial precaución con IBP (administrarse al menos 1 hora antes o 4 horas después de la inyección de exenatida), y con anticoagulantes orales
(monitorizar INR).
Liraglutida
Antidiabético del grupo de los incretín miméticos (arGLP1: agonistas de los receptores del péptido similar a GLP-1), de administración diaria y
parenteral (subcutánea). Potencia media-alta: reducen la HbA1c entre un 1-1.5%. Aprobada por la FDA para la prevención de los eventos MACE y
mortalidad (estudio LEADER). Produce pérdida de peso. No produce hipoglucemias. Precio elevado.
Descripción
Análogo recombinante del péptido-1 similar al Glucagón (GLP-1), también con acción incretín mimética, que se une a sus receptores en múltiples
tejidos, además de en la propia célula β-pancreática. No se degrada, como sí lo haría el GLP1, por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida
media prolongada. Estimula, de forma glucosa-dependiente, la secreción de insulina pancreática, inhibe la de glucagón y enlentece el vaciado
gástrico, reduciendo la glucemia de una manera eficaz con bajo riesgo de hipoglucemias (dejan de operar a niveles normales de glucosa). Además
produce disminución de apetito y pérdida de peso (entre 2 y 5Kg), por lo que es una buena alternativa en pacientes obesos.
Reduce la HbA1C entre un 1 % y un 1,5 %; en la bibliografía aparece encuadrada con frecuencia al igual que otros análogos de GLP1 de acción
larga (aunque sea de inyección diaria), con una acción principalmente basal (reduce 50-70mg/dL la glucemia basal).
Si el filtrado glomerular es >15 no precisa ajuste de dosis, en <15 no recomendada.
Indicaciones
Tratamiento de DM2 en adultos. En monoterapia, en pacientes no controlados con medidas higiénico-dietéticas y en los que la Metformina esté
contraindicada o no se tolere. En combinación con otros hipoglucemiantes, incluída insulina, cuando no se logre adecuado control de glucemia.
También recomienda “cuando la HbA1c>10% usar insulina y arGLP1”.
La Liraglutida está indicada, en asociación con Metformina, si hay enfermedad cardiovascular establecida, para reducir eventos cardiovasculares
mortales y eventos cardiovasculares mayores.
Sin embargo, en nuestro país, los análogos de GLP-1 precisan visado y solo están financiados por el Sistema Nacional de Salud en obesidad
(IMC>30 Kg/m2), ya que su principal ventaja es la pérdida de peso, y en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.
Posología
el resto de fármacos orales, excepto con IDPP-4.
Liraglutida: se administra una vez al día, independientemente de las comidas y preferiblemente a la misma hora. La dosis inicial es de 0.6mg/día,
debiéndose incrementar a 1.2mg o a 1.8mg en función de la respuesta clínica.
Efectos secundarios
-Muy frecuentes: náuseas, hipoglucemias (en combinación con sulfonilurea o insulina), diarrea, cefalea.
-Frecuentes: anorexia, mareo, dispepsia, dolor abdominal, reflujo gastro-esofágico y distensión abdominal. Bronquitis. Reacciones en el lugar de
inyección.
-Poco frecuentes: neoplasias tiroideas (0.5%), aumento de calcitonina en sangre, bocio, pancreatitis. Pueden desarrollarse anticuerpos antiliraglutida
de significado desconocido.
Contraindicaciones
Evitar si hay enfermedad inflamatoria intestinal o gastroparesia diabética. No se recomienda en ICC clase IV (no hay experiencia). Los
efectos adversos tiroideos (riesgo de neoplasia medular tiroides) son más frecuentes en paciente con enfermedad tiroidea preexistente.
Suspender si hay sospecha de pancreatitis aguda (instruir al paciente sobre el riesgo de la misma) y en cetoacidosis diabética.
- Insuficiencia renal: evitar si TFG<15.
- Insuficiencia hepática: no precisa ajuste dosis.
- Embarazo: categoría C de la FDA. Se recomienda evitar en embarazadas
- Conducción: precaución en asociación con otros antidiabéticos por el riesgo de hipoglucemia
Interacciones
Produce un leve retraso en el vaciado gástrico, que puede disminuir o retrasar la absorción de cualquier fármaco de administración oral.
Lixisenatida
(subcutánea) y de acción corta (diaria). Potencia media. Sin efecto sobre eventos cardiovasculares. Produce pérdida de peso. No produce
hipoglucemias. Precio elevado.
Descripción
Péptido sintético análogo de las exendinas 3 y 4 (hormonas de la saliva de lagarto), con acción incretín mimética. Emula la acción de una de las
principales incretinas humanas (GLP-1), uniéndose a sus receptores en múltiples tejidos, además de en la propia célula β-pancreática. No se
degrada, como sí lo haría el GLP1, por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida media prolongada. Estimula, de forma glucosa-dependiente, la
secreción de insulina pancreática, inhibe la de glucagón y enlentece el vaciado gástrico, reduciendo la glucemia de una manera eficaz con bajo
riesgo de hipoglucemias (deja de operar a niveles normales de glucosa). Además produce disminución de apetito y pérdida de peso (entre 2 y
3Kg), por lo que es una buena alternativa en pacientes obesos.
Reduce la HbA1C entre un 0,8 % y un 1,1 %, 50mg/dL la glucemia basal (al ser de acción corta mayor efecto postprandial).
En insuficiencia renal leve-moderada no precisa ajuste de dosis. Si TFG<30 no recomendada.
Indicaciones
Tratamiento de la DM2 en adultos, en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes incluyendo insulina basal, cuando el tratamiento
utilizado, junto con dieta y ejercicio, no logren un adecuado control glucémico.
En nuestro país, los análogos de GLP-1 precisan visado y solo están financiados por el Sistema Nacional de Salud en obesidad (IMC>30 Kg/m2),
ya que su principal ventaja es la pérdida de peso, y en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.
Posología
Vida media que permite una sola dosis al día, a cualquier comida del día (preferiblemente la misma comida todos los días), comenzando con una
dosis de 10µg durante 14 días, para continuar después con una dosis fija de 20µg/día.
Efectos secundarios
-Muy frecuentes: náuseas y vómitos, diarrea (hasta 50%). Suelen disminuir transcurridos unos días/semanas del tratamiento (informar a los
pacientes). Hipoglucemias (25%, sólo si asociación con sulfonilurea o insulina).
-Frecuentes: infección de vías respiratorias altas, cistitis, infección vírica. Mareos, somnolencia. Dispepsia. Reacciones en el lugar de inyección.
-Poco frecuentes: urticaria, reacción anafiláctica.
Suelen desarrollarse anticuerpos antiexenatida de significado clínico desconocido.
Contraindicaciones
- Evitar si hay enfermedad inflamatoria intestinal o gastroparesia diabética. Suspender si hay sospecha de pancreatitis aguda (instruir al paciente
- Insuficiencia renal: no recomendada si TFG<30.
- Insuficiencia hepática: no precisa ajuste.
- Embarazo: Categoría C de la FDA. Se recomienda no utilizar en ambarazadas.
- Lactancia y pediatría: evitar.
- Conducción: precaución cuando se usa junto a sulfonilureas o insulina, debido a que puede causar hipoglucemias.
Interacciones
Puede disminuír o retrasar la absorción de fármacos administrados por vía oral. Si hay que tomar medicamentos con la comida, hacerlo en una que
no se administre lixisenatida. Evitar derivados de la D-fenilalanina, meglitinidas o inhibidores de la alfa-glucosidasa. Especial precaución con IBP
(administrarse al menos 1 hora antes o 4 horas después de la inyección de exenatida), anticoagulantes orales (monitorizar INR). Además, la
administración de Paracetamol 1-4 h después de la Lixisenatida produce retraso en su inicio de acción.
Albiglutida
(subcutánea), de acción larga (semanal). Potencia alta: reduce la HbA1c entre un 1-1.4%. Reduce el desarrollo de eventos cardiovasculares.
Produce menos pérdida de peso que otros de su grupo. No produce hipoglucemias. Actualmente se ha dejado de comercializar en todo el mundo.
Descripción
tejidos, además de en la propia célula β-pancreática. No se degrada, como sí lo haría el GLP1, por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida
gástrico, reduciendo la glucemia de una manera eficaz con bajo riesgo de hipoglucemias (deja de operar a niveles normales de glucosa).
Reduce la HbA1C entre un 1 % y un 1,4 %, 70mg/dL la glucemia basal.
Parece que la Albiglutida tiene menos efecto en la bajada de peso o efecto neutro.
En ClCr >30 no precisa ajuste de dosis, en <30 no recomendada. No precisa ajuste de dosis hepático.
Indicaciones
contraindicada o no se tolere. En combinación con otros hipoglucemiantes, incluída insulina, cuando no se logre adecuado control de glucemia.
En las últimas guías de la ADA (2019) se recomienda “cuando el tratamiento oral no es efectivo, antes de la insulina usar siempre GLP1”. También
recomienda “cuando la HbA1c>10% usar insulina y GLP1”.
Posología
Albiglutida: 30 o 50mg, una vez a la semana a cualquier hora del día. Al tener una mayor vida media no precisa inyectarse con las comidas.
Efectos secundarios
-Muy frecuentes: Hipoglucemias (en combinación con sulfonilurea o insulina). Diarrea, naúseas. Reacciones en el lugar de inyección.
-Frecuentes: neumonía, fibrilación auricular, dispepsia, vómitos, estreñimiento, reflujo gastro-esofágico.
-Poco frecuentes: pancreatitis, obstrucción intestinal.
Contraindicaciones
Evitar si hay enfermedad inflamatoria intestinal o gastroparesia diabética. Suspender si hay sospecha de pancreatitis aguda (instruir al paciente
- Insuficiencia renal: evitar si ClCr<30.
- Insuficiencia hepática: no precisa ajuste hepático.
- Embarazo, lactancia, pediatría: evitar.
Interacciones
La albiglutida produce un leve retraso en el vaciado gástrico, que puede disminuir o retrasar la absorción de cualquier fármaco de administración
oral. Precaución si se administra con Acarbosa.
Dulaglutida
(subcutánea) y acción larga (semanal). Potencia alta: reduce la HbA1c entre un 1-1.5%. Reduce eventos cardiovasculares. Produce pérdida de
peso. No produce hipoglucemias. Precio elevado.
Descripción
tejidos, además de en la propia célula ?-pancreática. No se degrada, como sí lo haría el GLP1, por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida
gástrico, reduciendo la glucemia de una manera eficaz con bajo riesgo de hipoglucemias (dejan de operar a niveles normales de glucosa). Además
produce disminución de apetito y pérdida de peso (entre 2 y 5Kg), por lo que es una buena alternativa en pacientes obesos.
Reduce la HbA1C entre un 1 % y un 1,5 %, 70mg/dL la glucemia basal.
No se recomienda cuando el filtrado glomerular es < 15 ml/min.
Indicaciones
contraindicada o no se tolere. En combinación con otros hipoglucemiantes, incluida insulina, cuando no se logre adecuado control de glucemia.
Posología
La dosis habitual de Dulaglutida es de 1.5mg semanalmente. La dosis de 0,75 mg se recomienda en su uso en monoterapia o en ancianos.
Efectos secundarios
-Muy frecuentes: Hipoglucemia (en combinación con sulfonilurea o insulina), diarrea, naúseas, vómitos, dolor abdominal.
-Frecuentes: disminución del apetito, estreñimiento, reflujo gastro-esofágico, taquicardia sinusal, bloqueo AV de primer grado.
-Poco frecuentes: reacciones en el lugar de inyección, pancreatitis.
Contraindicaciones
Evitar si hay enfermedad inflamatoria intestinal o gastroparesia diabética. Suspender si hay sospecha de pancreatitis aguda (instruir al paciente
- Insuficiencia renal: evitar si TFG <15 ml/min.
- Embarazo: Categoría C de la FDA. No se recomienda su uso en embarazadas.
Interacciones
- Produce un leve retraso en el vaciado gástrico, que puede disminuir o retrasar la absorción de cualquier fármaco de administración oral.
Semaglutida
Antidiabético del grupo de los incretín miméticos (arGLP1: agonistas de los receptores del péptido similar a GLP-1), de administración parenteral y
semanal. Es el más potente de todos los arGLP1 tanto en reducción de HbA1c como en bajada de peso. También ha demostrado reducción de
eventos CV, sobre todo el ictus. Bajo riesgo de hipoglucemias. Precio elevado.
Descripción
tejidos, además de en la propia célula beta pancreática. No se degrada, como sí lo haría el GLP1, por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida media
prolongada. Estimula, de forma glucosa-dependiente, la secreción de insulina pancreática, inhibe la de glucagón y enlentece el vaciado gástrico,
reduciendo la glucemia de una manera eficaz con bajo riesgo de hipoglucemias (dejan de operar a niveles normales de glucosa). Además produce
disminución de apetito y pérdida de peso (entre 4 y 6 Kg), por lo que es una buena alternativa en pacientes obesos.
Reduce la HbA1C entre un 1,5 % y un 1,8 %.
Indicaciones
contraindicada o no se tolere. En combinación con otros hipoglucemiantes cuando no se logre adecuado control de glucemia.
En nuestro país, los análogos de GLP-1 precisan visado y solo están financiados por el Sistema Nacional de Salud en obesidad (IMC>30 Kg/m 2), ya
que su principal ventaja es la pérdida de peso, y en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.
Posología
Administración subcutánea (muslo, abdomen o parte superior del brazo), pues es degradada por el jugo gástrico. Puede combinarse con insulina y el
resto de fármacos orales, excepto con IDPP-4.
Semaglutida: se administra una vez a la semana, independientemente de las comidaas. La dosis inicial es de 0.25 mg/día durante las primeras 4
semanas, debiéndose incrementar a 0,5 mg o a 1 mg en función de la respuesta clínica.
Si se añade a una sulfonilurea o a insulina se debe de reducir la dosis de estos con el fin de reducir el riesgo de hipoglucemia.
En caso de olvido de una dosis esta se puede administrar si han pasado menos de 5 días, en caso contrario es mejor saltar esa dosis.
Efectos secundarios
-Muy frecuentes: náuseas, hipoglucemias (en combinación con sulfonilurea o insulina), diarrea, cefalea.
-Frecuentes: anorexia, mareo, dispepsia, dolor abdominal, reflujo gastro-esofágico y distensión abdominal, colelitiasis. Bronquitis. Reacciones en el
lugar de inyección.
-Poco frecuentes: neoplasias tiroideas (0.5%), aumento de calcitonina en sangre, bocio, pancreatitis.
- Retinopatía: En el caso de los pacientes con retinopatía diabética tratados con insulina y semaglutida, se ha observado un riesgo mayor de desarrollar
complicaciones de dicha enfermedad. Se debe extremar la precaución al usar semaglutida en pacientes con retinopatía diabética en tratamiento con
insulina.
Contraindicaciones
- Evitar si hay enfermedad inflamatoria intestinal o gastroparesia diabética. No se recomienda en ICC clase IV (no hay experiencia). Suspender si
hay sospecha de pancreatitis aguda (instruir al paciente sobre el riesgo de la misma) y en cetoacidosis diabética.
- Insuficiencia renal: evitar si TFG<15.
- Insuficiencia hepática: no precisa ajuste dosis. No hay experiencia en pacientes con insuficiencia hepática grave
- Embarazo: Clase C de la FDA. No se debe utilizar en embarazadas
- Lactancia: No se debe utilizar durante la lactancia.
- Pediatría: No hay experiencia en menores de 18 años.
- Ancianos: Experiencia limitada en mayores de 75 años
- Conducción: precaución en asociación con otros antidiabéticos por el riesgo de hipoglucemia
Interacciones
Produce un leve retraso en el vaciado gástrico, que puede disminuir o retrasar la absorción de cualquier fármaco de administración oral.
Inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2)

Dapagliflozina
Canagliflozina
Empagliflozina
Ertugliflozina (No Venta en Mex)
Dapagliflozina
Antidiabético oral. Potencia intermedia. Posee efecto sobre la reducción de peso y moderado efecto uricosúrico e hipotensor. Bajo riesgo de
hipoglucemia. Indicado en paciente con evento cardiovascular previo y/u obeso. Disminuye ICC. Reduce la mortalidad conjunta entre muerte CV e ICC.
Nefroprotector. Aumenta infecciones genitourinarias. Coste medio-alto.
Descripción
Potente inhibidor selectivo y reversible del cotransportador renal de sodio y glucosa (SGLT2) responsable de la reabsorción renal de la glucosa
produciendo glucosuria; de ahí su efecto hipoglucemiante, diurético y levemente hipotensor.
Su efecto glucosúrico es dependiente de la función renal por lo que no se debe iniciar con FG <60 ml/min, y suspenderlo con FG <45 ml/min.
Ajuste dosis en insuficiencia hepática grave (Clasificación C de Child-Pugh): iniciar por 5mg/24h y si buena tolerancia aumentar a 10mg/24h
Indicaciones
Tratamiento de la DM 2 en Adultos:
- MONOTERAPIA: cuando no hay control con medidas higiénico-dietéticas y no se pueda usar Metformina
-EN COMBINACIÓN: con otros hipoglucemiantes no insulínicos o insulínicos (más medidas higiénico- dietéticas); y no hay buen control glucémico.
Indicado especialmente en tratamiento de segunda línea en pacientes que han sufrido un evento cardiovascular o en pacientes con obesidad grado 2
(IMC >35).
Posología
Vía oral con o sin alimento.
Dosis inicial: 10mg/24h.
No recomendado en: Insuficiencia renal moderada-grave. Menores de 18 años. Ancianos a tratamiento con diuréticos.
Si uso con sulfonilureas o insulina: reducción de dosis de estos fármacos para disminuir el riesgo de hipoglucemia.
Efectos secundarios
-GENITOURINARIOS: Infecciones genitales (candidiasis, balanitis, vulvitis... más frecuentes en mujeres); infecciones de tracto urinario (cistitis, en raras
ocasiones pielonefritis); disuria.
-METABÓLICOS: frecuente hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia. Ocasional hipovolemia, aumento de creatinina, magnesio. Poco frecuente
hipoglucemia (sobre todo si tratamiento concomitante con sulfonilureas o insulinas). Se han descrito casos de hiperparatiroidismo leve. Casos graves de
cetoacidosis diabética de presentación atípica.
- DIGESTIVOS: náuseas, dolor abdominal y estreñimiento.
-OTROS: dolor de espalda frecuente. Se han descritos casos de Gangrena de Fournier. Aumento riesgo de neoplasia de vejiga, mama y próstata.
Contraindicaciones
Alergia o hipersensibilidad a Dapaglifozina.
-INSUFICIENCIA RENAL: Puede verse disminuido la eficacia en pacientes con FG <60ml/min o ser nula en pacientes con FG <30ml/min; por eso no se
recomienda iniciar su uso en FG <60ml/min y suspender si FG <45 ml/min.
Hay que monitorizar la función renal antes y después de iniciar tratamiento; monitorización función renal de 2-4 veces al año.
-INSUFICIENCIA HEPÁTICA: En grado C de Child-Pugh iniciar a mitad de dosis y aumentarla si buena tolerancia.
-CETOACIDOSIS DIABÉTICA: riesgo en los primeros meses de tratamiento o si hay factores de riesgo (deshidratación, alcohólicos, ancianos…)
-EMBARAZO: categoría C de FDA. En animales no ha demostrado teratogenicidad, pero si efectos adversos en el desarrollo posnatal. No hay
suficientes estudios para humanos por lo que no se recomiendo su uso.
-LACTANCIA: Se desconoce si excreta en leche materna; si lo hace en animales. No se recomienda su uso.
-PEDIATRÍA: no se ha evaluado su uso, por lo que no se recomienda
-GERIATRÍA: Los pacientes ancianos pueden presentar más problemas de depleción de volumen.
-CONDUCCIÓN: precaución por posible hipoglucemia si se usa conjuntamente con Sulfonilureas o Insulinas.
-LACTOSA/GLUTEN: Contiene Lactosa en cada comprimido. No contiene Gluten.
Interacciones
-Insulina/Sulfonilureas: Aumenta riesgo de hipoglucemia
-Diuréticos: aumentan riesgo de hipovolemia
-IECA/ARA-II: aumenta riesgo de daño renal.
Canagliflozina
Antidiabético oral. Potencia intermedia-alta. Posee efecto sobre la reducción de peso y moderado efecto uricosúrico e hipotensor. Bajo riesgo de
hipoglucemia. Indicado en paciente con evento cardiovascular previo y/u obeso. Reduce mortalidad CV y MACE. Disminuye ICC. Nefroprotector.
Aumenta infecciones genitourinarias. Coste medio-alto.>
Descripción
Su efecto glucosúrico es dependiente de la función renal por lo que no se debe iniciar con FG < 60 ml/min, y suspenderlo con FG < 45ml/min
No usar en insuficiencia hepática grave (Clasificación C de Child-Pugh)
Indicaciones
- MONOTERAPIA: cuando no hay control con medidas higiénico-dietéticas y no se pueda usar metformina
- EN COMBINACIÓN: con otros hipoglucemiantes no insulínicos o insulínicos (más medidas higiénico- dietéticas); y no hay buen control glucémico.
Indicado especialmente en tratamiento de segunda línea en pacientes que han sufrido un evento cardiovascular o en pacientes con obesidad grado 2
(IMC >35).
Posología
Vía oral antes de la primera comida del día. Ingerir los comprimidos enteros con suficiente cantidad de líquido.
Dosis inicial: 100mg/24h. Dosis máxima: 300 mg/24h
No recomendado en:
Insuficiencia renal moderada-grave.
Menores de 18 años
Ancianos >75 años
Efectos secundarios
- GENITOURINARIOS: Infecciones genitales fúngicas (candidiasis, balanitis, vulvitis.. más frecuentes en mujeres); infecciones de tracto urinario (cistitis,
en raras ocasiones pielonefritis); poliuria.
- METABÓLICOS: frecuente: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia e hiperpotasemia; aumento de creatinina sérica, magnesio y fosfatos. Poco
frecuente: hipoglucemia (sobre todo si tratamiento concomitante con sulfonilureas o insulinas). Casos graves de cetoacidosis diabética con
presentación atípica sin hiperglucemia.
- CARDIOVASCULARES: hipotensión ortostática, síncope.
-DIGESTIVOS: dolor abdominal, náuseas y estreñimiento.
- OTROS: Aumento del riesgo de amputaciones no traumáticas de miembros inferiores. Fracturas óseas. Astenia. Pancreatitis. Erupciones cutáneas.
Gangrena de Fournier.
Contraindicaciones
Alergia o hipersensibilidad a Canaglifozina.
-INSUFICIENCIA RENAL: En la LEVE (CLCr 60-90ml/min) no precisa ajuste de dosis, pudiendo aumentar hasta 300 mg/día si fuese necesario. En la
MODERADA (ClCr 30-60) su dosis máxima sería hasta 1oomg/día. En GRAVE (ClCr< 30ml/min) se puede emplear pero no se recomienda iniciarla.
Hay que monitorizar la función renal antes y después de iniciar tratamiento, y entre 2-4 veces al año.
- AMPUTACIONES DE MIEMBROS INFERIORES: Se deben vigilar los signos y síntomas de riesgo vascular periférico (neuropatía, úlcera, infección)
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: No se recomienda usar en insuf. hepática grave (C de Child-Pugh). En resto de grados no es necesario ajuste de dosis.
- CETOACIDOSIS DIÁBETICA: mayor riesgo en los primeros meses de tratamiento y en pacientes con factores de riesgo (deshidratación, infecciones
frecuentes, alcohólicos…)
- EMBARAZO: Categoría C de FDA: En animales no ha demostrado teratogenicidad, pero si efectos adversos en el desarrollo postnatal. No hay
suficientes estudios para humanos por lo que no se recomiendo su uso (categoría C de FDA).
- LACTANCIA: Se desconoce si excreta en leche materna; sí en animales. No se recomienda su uso.
- PEDIATRÍA: no se ha evaluado su uso, por lo que no se recomienda.
- GERIATRÍA: no se recomienda su uso en >75 años.
- CONDUCCIÓN: precaución por posible hipoglucemia si se usa conjuntamente con Sulfonilureas o Insulinas.
- LACTOSA/GLUTEN: Contiene Lactosa en cada comprimido. No contiene Gluten.
Interacciones
- Colestiramina, colestipol: podrían reducir riesgo de absorción de canaglifozina. Tomar canaglifozina 1h antes o 4-6h después de dichos fármacos.
- Dabigatrán/Digoxina: puede aumentar concentración de estos fármacos. Vigilar toxicidad
- Insulina, sulfonilureas: aumenta riesgo de hipoglucemia
- Diuréticos: aumentan riesgo de hipovolemia.
Empagliflozina
Antidiabético oral. Potencia intermedia. Posee efecto sobre la reducción de peso y moderado efecto uricosúrico e hipotensor. Bajo riesgo de
hipoglucemia. Indicado en paciente con evento cardiovascular previo y/u obeso. Reduce mortalidad CV y MACE. Disminuye ICC. Nefroprotector.
Aumenta infecciones genitourinarias. Coste medio-alto.
Descripción
Su efecto glucosúrico es dependiente de la función renal por lo que no se debe iniciar con FG <60 ml/min, y suspenderlo con FG <45 ml/min
No usar en insuficiencia hepática grave (Clasificación C de Child-Pugh).
Indicaciones
-MONOTERAPIA: cuando no hay control con medidas higiénico-dietéticas y no se pueda usar Metformina
-EN COMBINACIÓN: con otros hipoglucemiantes no insulínicos o insulínicos (más medidas higiénico- dietéticas); y no hay buen control glucémico.
Indicado especialmente en tratamiento de segunda línea en px que han sufrido un evento cardiovascular o en px con obesidad grado 2 (IMC >35).
Posología
Dosis inicial: 10mg/24h. Dosis máxima: 25mg/24h
No recomendado en: * Insuficiencia renal moderada-grave.
* Menores de 18 años
* Ancianos a tratamiento con diuréticos.
Efectos secundarios
ocasiones pielonefritis); poliuria.
- CARDIOVASCULARES: poco frecuente hipovolemia (más frecuente en > 75 años a tratamiento con diuréticos o dosis de 25mg/24h).
-METABÓLICOS: poco frecuente hipoglucemia (sobre todo si tratamiento concomitante con sulfonilureas o insulinas).
-CUTÁNEOS: frecuentemente prurito. Ocasionalmente gangrena de Fournier. Casos aislados de angioedema.
Contraindicaciones
Alergia o hipersensibilidad a Empaglifozina.
-INSUFICIENCIA RENAL: Puede verse disminuido la eficacia en pacientes con FG 30-60ml/min o ser nula en pacientes con FG <30ml/min; por eso no
se recomiendo iniciar su uso en FG <60ml/min; y suspender si FG <45 ml/min.
Hay que monitorizar la función renal antes y después de iniciar tratamiento y como mínimo una vez al año.
-INSUFICIENCIA HEPÁTICA: No se recomienda usar en insuficiencia hepática grave (C de Child-Pugh). En resto de grados no es necesario ajuste de
dosis.
-EMBARAZO: En animales no ha demostrado teratogenicidad, pero si efectos adversos en el desarrollo posnatal. No hay suficientes estudios para
humanos por lo que no se recomiendo su uso (categoría C de FDA).
-GERIATRÍA: no hay estudios en >85 años por lo que no se recomienda utilizarlo.
Interacciones
Potencia el riesgo de hipoglucemia al administrarlo conjuntamente con Sulfonilureas o con Insulinas.
Potencia el riesgo de hipovolemia si usa conjuntamente con diuréticos.
Ertugliflozina
Resumen
Antidiabético oral. Potencia intermedia. Provoca reducción del peso y moderado efecto uricosúrico e hipotensor. Bajo riesgo de hipoglucemia. Aumenta
infecciones genitourinarias. Coste medio-alto.
Descripción
Su efecto glucosúrico es dependiente de la función renal por lo que no se debe iniciar con FG <60 ml/min, y suspenderlo con FG <45 ml/min
No usar en insuficiencia hepática grave (Clasificación C de Child-Pugh).
Indicaciones
-MONOTERAPIA: cuando no hay control con medidas higiénico-dietéticas y no se pueda usar Metformina
-EN COMBINACIÓN: con otros hipoglucemiantes no insulínicos o insulínicos (más medidas higiénico- dietéticas); y control inadecuado.
Posología
Dosis inicial: 5 mg/24h. Dosis máxima: 15 mg/24h
No recomendado en: * Insuficiencia renal moderada-grave.
* Menores de 18 años
* Ancianos a tratamiento con diuréticos.
Efectos secundarios
ocasiones pielonefritis); poliuria.
- CARDIOVASCULARES: poco frecuente hipovolemia (más frecuente en > 75 años a tratamiento con diuréticos o dosis de 25mg/24h).
-METABÓLICOS: poco frecuente hipoglucemia (sobre todo si tratamiento concomitante con sulfonilureas o insulinas).
-CUTÁNEOS: frecuentemente prurito. Ocasionalmente gangrena de Fournier. Casos aislados de angioedema.
Contraindicaciones
Alergia o hipersensibilidad a Ertugliflozina.
-INSUFICIENCIA RENAL: Ajuste de dosis en función de FG. Hay que monitorizar la función renal antes y después de iniciar tratamiento, y cada 3-6
meses.
-AMPUTACIONES DE MIEMBROS INFERIORES: Se deben vigilar los signos y síntomas de riesgo vascular periférico (neuropatía, úlcera, infección)
-ACIDOSIS LÁCTICA: el riesgo de acidosis aumenta en casos de ingreso, insuficiencia renal, alcoholismo, ayuno prolongado...
-INSUFICIENCIA RENAL: Puede verse disminuido la eficacia en pacientes con FG 30-60ml/min o ser nula en pacientes con FG <30ml/min; por eso no
se recomiendo iniciar su uso en FG <60ml/min; y suspender si FG <45 ml/min.
Hay que monitorizar la función renal antes y después de iniciar tratamiento y como mínimo una vez al año.
-INSUFICIENCIA HEPÁTICA: No se recomienda usar en insuficiencia hepática grave (C de Child-Pugh). En resto de grados no es necesario ajuste de
dosis.
- CETOACIDOSIS Y AMPUTACION: En su desarrollo clínico se ha observado un ligero incremento de cetoacidosis y amputaciones de dedos del pie en
pacientes con factores de riesgo para estas patologías.
-EMBARAZO: En animales no ha demostrado teratogenicidad, pero si efectos adversos en el desarrollo posnatal. No hay suficientes estudios para
humanos por lo que no se recomiendo su uso (categoría C de FDA).
-GERIATRÍA: no hay estudios en >85 años por lo que no se recomienda utilizarlo.
Interacciones
Potencia el riesgo de hipoglucemia al administrarlo conjuntamente con Sulfonilureas o con Insulinas.
Potencia el riesgo de hipovolemia si usa conjuntamente con diuréticos.
Otros fármacos hipoglucemiantes orales excluyendo insulinas
Goma guar
Repaglinida
Nateglinida
Goma guar
La goma guar es una fibra comestible y soluble a la que se atribuyen efectos antidiabéticos, porque ralentiza la absorción de los hidratos de carbono.
No ha demostrado efectividad clínica, y sólo actuaría mezclada con nutrientes. Poco uso.
Descripción
Es un carbohidrato polimerizado hidrosoluble de origen vegetal, que aumenta la viscosidad del bolo, y retrasa y disminuye la absorción de los hidratos
de carbono de absorción rápida, como la glucosa. Incrementa la sensación de saciedad. Se cree que también tiene un efecto hipolipemiante. Mejora el
tránsito intestinal y previene el estreñimiento. Además tiene importantes aplicaciones como estabilizadora en industria alimentaria (quesos, helados,
embutidos, productos para celíacos...). No precisa ajuste renal ni hepático.
Indicaciones
Como terapia coadyuvante de la dieta en diabetes tipo 2.
Posología
Forma de administración: vía oral, siempre con abundante líquido. Entre 1 sobre y 3 sobres/día (con desayuno, comida y cena).
Efectos secundarios
Meteorismo, naúseas, diarrea, plenitud abdominal.
Contraindicaciones
Alergia al fármaco.
Precaución si disfagia o alteraciones de la deglución.
- Insuficiencia renal: no precisa ajuste.
- Embarazo, lactancia, pediatría: aunque la absorción es mínima, no se recomienda por poca experiencia de uso.
- Conducción: no afecta a la conducción.
- Lactosa/gluten: no contiene lactosa ni gluten (de hecho sustituye el gluten en muchos productos para celíacos).
Interacciones
Altera la absorción de otros fármacos (glibenclamida).
Repaglinida
Antidiabético oral con un inicio de acción más rápido y menor duración del efecto que las sulfonilureas. Se administra en función de las comidas y
reduce sobre todo las hiperglucemias postprandiales. Puede provocar hipoglucemias. Se puede utilizar en caso de insuficiencia renal. Coste bajo.
Descripción
Antidiabético oral secretagogo del grupo de las meglitidinas, de efecto rápido y corto (2h). Estimula la secreción de insulina inhibiendo los canales de K
dependientes de ATP de las células ß pancreáticas. Reduce la glucemia postprandial y la HbA1c en 0,5-0,8% (es más eficaz que nateglinida). Es
seguro en insuficiencia renal. No interfiere con antagonistas de vitamina k.
Indicaciones
- DM2:
TERAPIA COMBINADA: junto a metformina, si la ésta en monoterapia a dosis máximas toleradas no es suficiente para lograr un adecuado control.
- Alternativa a sulfonilureas cuando no se toleran o si están contraindicadas, como en los alérgicos a sulfamidas. Producen un incremento de peso
similar a las sulfonilureas, y posiblemente menor riesgo de hipoglucemia.
Posología
- Vía oral, entre 30 minutos e inmediatamente antes de las comidas. Duración de acción: 4-6h.
- Dosis inicial de 0,5 mg 3 veces al día, antes de las comidas principales.
- Dosis de mantenimiento: puede aumentarse gradualmente cada 1-2 semanas en función de la respuesta clínica, hasta 2 mg antes de las 3 comidas.
- Son útiles en pacientes con horarios irregulares de comidas. Si el paciente omite una comida debe omitir la dosis de medicamento.
- Si olvido de dosis: administrar la siguiente dosis cuando corresponda. No duplicar.
Efectos secundarios
- ENDOCRINOS: la hipoglucemia es el más frecuente (puede afectar hasta al 10% de los pacientes). Menos frecuente y grave que con sulfonilureas. Es
importante que el paciente entienda que este medicamento se administra en función de las comidas, no según horario.
- DIGESTIVOS: molestias gastrointestinales, aumento de las enzimas hepáticas (leve y transitorio, es raro que haya que suspender el tratamiento)
- HIPERSENSIBILIDAD (rara): exantema, prurito y urticaria.
- NEUROLÓGICOS/ PSICOLÓGICOS (frecuentes): mareo.
- OSTEOMUSULARES (frecuentes): dolor de espalda.
- RESPIRATORIOS (poco frecuentes): bronquitis, tos.
Contraindicaciones
- Alergia al compuesto.
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Diabetes mellitus tipo 1. Cetoacidosis diabética.
- EMBARAZO: categoría C de la FDA, no se permite su uso.
- LACTANCIA: no se permite su uso.
- GERIATRÍA: no requiere ajuste posológico. Prestar especial atención a las hipoglucemias en mayores de 75 años.
- CONDUCCIÓN: la capacidad de concentración y de reacción del paciente pueden verse afectadas como consecuencia de una hipoglucemia o una
hiperglucemia, o por la reducción de la capacidad visual.
Interacciones
- No asociar con gemfibrozilo.
- Rifampicina, fenitoína: inducen el metabolismo hepático y pueden disminuir su eficacia. Debe ajustarse la dosis según el control glucémico.
- Claritromicina, ketoconazol, itraconazol, trimetoprim: pueden aumentar el efecto de la repaglinida. Se recomienda aumentar el número de controles.
- No utilizar con insulina NPH debido a potenciales efectos cardiovasculares.
Nateglinida
Antidiabético oral con un inicio de acción más rápido y menor duración del efecto que las sulfonilureas. Se administra en función de las comidas y
reduce sobre todo las hiperglucemias postprandiales. Puede provocar hipoglucemias. Menor eficacia que repaglinida. Se puede utilizar en caso de
insuficiencia renal. Coste elevado.
Descripción
Antidiabético oral secretagogo del grupo de las meglitinidas, de efecto rápido y corto (2h). Estimula la secreción de insulina inhibiendo los canales de K
dependientes de ATP de las células ß pancreáticas. Reduce la glucemia postprandial y la HbA1c en 0,3-0,6%. Es seguro en insuficiencia renal. No
interfiere con antagonistas de vitamina k.
Indicaciones
DM2:
- TERAPIA COMBINADA: con metformina, cuando ésta en monoterapia a dosis máximas toleradas no es suficiente para lograr un adecuado control.
- Alternativa a sulfonilureas, cuando no se toleran o si están contraindicadas, como en los alérgicos a sulfamidas. Producen un incremento de peso
similar a sulfonilureas, y posiblemente menor riesgo de hipoglucemia.
Posología
cantidad de líquido. Duración de acción: 3-5h.
- Dosis inicial de 60 mg 3 veces al día, antes de las comidas principales. En función de las glucemias postprandiales puede aumentarse hasta 120 mg 3
veces al día. Dosis máxima: 180 mg 3 veces al día.
- Útiles en pacientes con horarios irregulares de comidas. Si el paciente omite una comida debe omitir la dosis de medicamento.
- Si olvido de dosis: administrar la siguiente dosis cuando corresponda. No duplicar.
Efectos secundarios
- ENDOCRINOS: la hipoglucemia es el más frecuente (puede afectar hasta al 10% de los pacientes). Menos frecuente y grave que con sulfonilureas. Es
importante que el paciente entienda que este medicamento se administra en función de las comidas, no según horario.
- DIGESTIVOS: molestias gastrointestinales, aumento de enzimas hepáticas (leve y transitorio, es raro que haya que suspender el tratamiento)
- HIPERSENSIBILIDAD (rara): exantema, prurito y urticaria.
- NEUROLÓGICOS/ PSICOLÓGICOS (frecuentes): mareo.
- OSTEOMUSCULARES (frecuentes): dolor de espalda.
- RESPIRATORIOS (poco frecuentes): bronquitis, tos.
Contraindicaciones
- Alergia al compuesto.
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- EMBARAZO: categoría C de la FDA, no se permite su uso.
- LACTANCIA: no se permite su uso.
- IR: pueden utilizarse.
- GERIATRÍA: no requiere ajuste posológico. Prestar especial atención a hipoglucemias en mayores de 75 años.
- CONDUCCIÓN: la capacidad de concentración y de reacción del paciente pueden verse afectadas como consecuencia de una hipoglucemia o una
hiperglucemia, o por la reducción de la capacidad visual.
Interacciones
- No asociar con gemfibrozilo ni fluconazol: interfieren en su metabolismo.
- IECAs, AINEs, IMAOs, betabloqueantes no selectivos: pueden potenciar el efecto hipoglucemiante.
- Diuréticos, corticoides, beta2-agonistas, somatropina, análogos de somatostatina, rifampicina, fenitoína, hipérico: pueden disminuir su efecto
hipoglucemiante.
Insulinas y análogos de acción rápida

Insulina lispro
Insulina asparta
Insulina glulisina
Insulina lispro
Resumen
Análogo de insulina de acción prandial, con un menor riesgo de hipoglucemia y un inicio de acción más precoz que la insulina regular humana, lo cual
permite su administración al inicio o al finalizar la ingesta.
Descripción
Análogo de insulina rápida en la que se invierte el orden de 2 aminoácidos, lisina y prolina. Su comienzo de acción hipoglucemiante por vía subcutánea
es entre 10-20 minutos, y su efecto máximo o pico se alcanza en 30-60 minutos, con una duración de acción de 2-3 horas.
En comparación con la insulina regular humana, los análogos de insulina rápida tienen las ventajas de un inicio de acción más rápido, por lo que
contrarrestan mejor la hiperglucemia postpandrial y presentan un menor riesgo de hipoglucemias retardadas.
Indicaciones
- Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1, tipo 2 y gestacional, en adultos, adolescentes y niños.
Posología
La dosis se ajusta de forma individual, dependiendo de las necesidades del paciente, de acuerdo a su sensibilidad a la insulina, nivel de glucemia
previo a la ingesta y al número de raciones de hidratos de carbono de la comida. En personas con diabetes tipo 2 se suele comenzar con 4 unidades y
se puede administrar al inicio o al finalizar la ingesta; ajustando posteriormente su dosis hasta conseguir un objetivo de glucemia postprandial inferior a
180 mg/dl.
- Forma de administración: Existen varias presentaciones: viales de 10 ml, cartuchos y plumas precargadas KwikPen (en concentración de 100 o 200
unidades/ml) y Junior KwikPen (permite dosificar cada 0,5 unidades por lo que es ideal para niños). Estas presentaciones deben conservarse en
frigorífico a 2-8 ºC hasta el momento de su utilización, y una vez empezadas, mantenerse a temperatura ambiente (hasta 25 ºC) para evitar el dolor del
pinchazo, y desecharse a las 4 semanas.
Formas de administración:
- Inyección subcutánea: todas las presentaciones pueden utilizarse para la administración subcutánea, con ayuda de una aguja independiente. Se
puede administrar en muslo, pared abdominal, región glútea o deltoidea. Los sitios de inyección deben rotarse entre sí y dentro de una región
anatómica.
- Perfusión subcutánea: los viales y los cartuchos pueden utilizarse para la administración en perfusión subcutánea mediante bomba de insulina,
preferentemente en la pared abdominal.
- Vía intravenosa: los viales pueden utilizarse para la administración IV directa o bien en perfusión IV diluidos en suero fisiológico.
Efectos secundarios
- Hipoglucemia: es el más frecuente, por lo que se debe de adiestrar al paciente y a sus convivientes acerca de su detección y tratamiento.
- Efectos locales: el más frecuente es el dolor y eritema en el lugar de inyección. La hipersensibilidad generalizada es muy rara con los análogos de
insulina. También puede aparecer lipodistrofia por efecto de las inyecciones subcutáneas repetidas, que puede prevenirse rotando el sitio de inyección.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la insulina o a alguno de los excipientes.
- Las enfermedades concomitantes, especialmente las infecciones y situaciones febriles, por regla general aumentan el requerimiento de insulina del
paciente.
- Insuficiencia renal o hepática: en estos pacientes pueden estar disminuidos los requerimientos de insulina.
- Embarazo: categoría B de la FDA. La insulina no atraviesa la placenta debido a su elevado tamaño molecular y puede utilizarse durante el embarazo.
Los requerimientos de insulina usualmente disminuyen durante el primer trimestre, aumentan durante el segundo y tercero y vuelven rápidamente a los
valores anteriores después del parto.
- Lactancia: no hay limitaciones en el tratamiento. Puede ser necesario reducir la dosis de insulina.
Interacciones
- Beta-bloqueantes: pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia, como la taquicardia o el temblor.
- Alcohol: puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucémico de la insulina.
- Pioglitazona: se han notificado casos de insuficiencia cardiaca, al parecer por favorecerse la retención de fluidos. Deben vigilarse la aparición de
síntomas asociados, como ganancia de peso o edema, y si es necesario suspender la pioglitazona.
- Pueden reducir los requerimientos de insulina: otros hipoglucemiantes, inhibidores de la MAO, beta-bloqueantes no selectivos, IECA, salicilatos o
esteroides anabolizantes.
- Pueden aumentar los requerimientos de insulina: anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos o danazol.
- Octreótida, lanreótida: pueden alterar el control glucémico y aumentar o disminuir los requerimientos de insulina.
Insulina asparta
Revisado: 01/09/2019
Resumen
Análogo de insulina de acción prandial, con un menor riesgo de hipoglucemia que la insulina regular humana. Su forma ultrarrápida tiene un inicio de
acción todavía más precoz que permite mejorar el control, sin aumentar las hipoglucemias.
Descripción
Insulina de acción rápida, análoga de la insulina humana en la que se sustituye uno de sus aminoácidos por el ácido aspártico. Su comienzo de acción
hipoglucemiante por vía subcutánea es entre 10-20 minutos, y su efecto máximo o pico se alcanza en 30-60 minutos, con una duración de acción de 2-
3 horas. La formulación de acción ultrarrápida (Fiasp®) contiene nicotinamida que permiten acelerar su absorción subcutánea con un inicio de acción a
los 4 minutos.
Indicaciones
- Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1, tipo 2 y gestacional, en adultos, adolescentes y niños mayores de 1 año.
Posología
180 mg/dl.
- Forma de administración. Existen varias presentaciones, viales de 10 ml, plumas precargadas FlexPen (Novorapid®) y FlexTouch (Fiasp®) y cartuchos
Penfill y PumpCart (Novorapid®), todos a concentración de 100 unidades/ml. Estas presentaciones deben conservarse en frigorífico a 2-8 ºC hasta el
momento de su utilización, y una vez empezadas deben mantenerse a temperatura ambiente (hasta 25 ºC) para evitar el dolor del pinchazo, y
desecharse a las 4 semanas.
- Inyección subcutánea: Todas las presentaciones pueden utilizarse para la administración subcutánea, con ayuda de una aguja independiente. Se
anatómica.
- Perfusión subcutánea: los viales y los cartuchos PumpCart pueden utilizarse para la administración en perfusión subcutánea mediante bomba de
insulina, preferentemente en la pared abdominal.
Efectos secundarios
Contraindicaciones
paciente.
- Lactancia: no hay limitaciones en el tratamiento. Puede ser necesario reducir la dosis de insulina.
Interacciones
Insulina glulisina
Resumen
Análogo de insulina de acción prandial, con un menor riesgo de hipoglucemia y un inicio de acción más precoz que la insulina regular humana, lo cual
permite su administración al inicio o al finalizar la ingesta.
Descripción
Análogo de insulina rápida en la que la asparagina en la posición B3 se reemplaza por lisina y la lisina en la posición B29 se reemplaza por ácido
glutámico. Su comienzo de acción hipoglucemiante por vía subcutánea es entre 10-20 minutos, y su efecto máximo o pico se alcanza en 30-60 minutos,
con una duración de acción de 2-3 horas.
Indicaciones
- Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1, tipo 2 y gestacional, en adultos, adolescentes y niños (a partir de 6 años).
Posología
180 mg/dl.
- Forma de administración: Existen varias presentaciones: viales de 10 ml, cartuchos y plumas precargadas Solostar, todas ellas en concentración de
100 unidades/ml. Estas presentaciones deben conservarse en frigorífico a 2-8 ºC hasta el momento de su utilización, y una vez empezadas, mantenerse
a temperatura ambiente (hasta 25 ºC) para evitar el dolor del pinchazo, y desecharse a las 4 semanas.
anatómica.
- Perfusión subcutánea: los viales y los cartuchos pueden utilizarse para la administración en perfusión subcutánea mediante bomba de insulina,
preferentemente en la pared abdominal.
Efectos secundarios
Contraindicaciones
paciente.
- Embarazo: categoría C de la FDA. La insulina no atraviesa la placenta debido a su elevado tamaño molecular, aunque no hay información suficiente
con glulisina. Los requerimientos de insulina usualmente disminuyen durante el primer trimestre, aumentan durante el segundo y tercero y vuelven
rápidamente a los valores anteriores después del parto.
- Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna, aunque las insulinas por lo general no lo hacen.
Interacciones
Insulinas y análogos de acción prolongada
Insulina glargina
Insulina detemir
Insulina degludec
Insulina glargina
Resumen
Análogo de insulina de acción prolongada, con un menor riesgo de hipoglucemia que insulina NPH y con una mayor duración de acción (24 horas) que
permite su administración una vez al día.
La presentación más concentrada (Toujeo® 300) presenta un perfil más plano y una vida media más larga (36 horas), por lo que presenta un menor
riesgo de hipoglucemia y una mayor flexibilidad en el horario de administración que insulina NPH e insulina glargina 100.
Descripción
Análogo de Insulina de acción prolongada en la que se ha reemplazado la asparagina por glicina en la posición 21 de la cadena A y por la extensión
carboxi-terminal de la cadena B por 2 residuos de arginina. Tras su administración forma microprecipitados en el tejido subcutáneo que proporcionan
un perfil de concentración plasmática de insulina constante y sin picos. Su acción comienza 1-3 horas tras su administración y se mantiene
aproximadamente 24 horas.
La presentación más concentrada (Toujeo®, 300 UI/ml) forma un depósito subcutáneo con un área superficial más reducida, lo que permite una
liberación más lenta y prolongada, con una duración de acción de hasta 36 horas.
Indicaciones
- Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1 y tipo 2 en adultos. Glargina 100 también puede utilizarse en niños mayores de 2 años.
Posología
La dosis se ajusta de forma individual, dependiendo de las necesidades del paciente, de acuerdo a su sensibilidad a la insulina. En personas con
diabetes tipo 2 se suele comenzar con 10 unidades, que se pueden administrar a cualquier hora del día, pero todos los días a la misma hora; ajustando
posteriormente su dosis hasta conseguir un objetivo de glucemia en ayunas inferior a 130 mg/dl. Toujeo® permite mayor flexibilidad en su
administración, hasta 3 horas antes o después de la hora habitual.
- Forma de administración. Existen varias presentaciones en el caso de glargina 100 unidades/ml: viales de 10 ml, cartuchos y plumas precargadas
Solostar y Kwikpen. En el caso de glargina 300 unidades/ml (Toujeo®) solamente se dispone de la pluma precargada Solostar. Estas presentaciones
deben conservarse en frigorífico a 2-8 ºC hasta el momento de su utilización, y una vez empezadas, mantenerse a temperatura ambiente (hasta 25 ºC)
para evitar el dolor del pinchazo, y desecharse a las 4 semanas.
anatómica.
Efectos secundarios
Contraindicaciones
paciente.
- Embarazo: categoría C de la FDA. La insulina no atraviesa la placenta debido a su elevado tamaño molecular y puede utilizarse durante el embarazo.
- Lactancia: Se desconoce si la insulina glargina se excreta en la leche materna. Puede ser necesario reducir la dosis de insulina.
Interacciones
Insulina detemir
Resumen
Análogo de insulina de acción prolongada, con un menor riesgo de hipoglucemia que insulina NPH y con una mayor duración de acción (18-24 horas)
que permite su administración en una o dos dosis al día.
Descripción
Análogo de insulina prolongada en el que se suprime un aminoácido y se añade un ácido graso. Proporciona un perfil relativamente constante de
concentración plasmática de insulina, su efecto comienza en 1-3 horas y se mantiene durante 18-24 horas.
Indicaciones
- Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1, tipo 2 y gestacional, en adultos, adolescentes y niños mayores de un año.
Posología
diabetes tipo 2 se suele comenzar con 10 unidades en una sola dosis, que se pueden administrar a cualquier hora del día, pero todos los días a la
misma hora; ajustando posteriormente su dosis hasta conseguir un objetivo de glucemia en ayunas inferior a 130 mg/dl. También se puede administrar
dos veces al día, repartiendo la dosis en el desayuno y la cena.
- Forma de administración: Se dispone de dos presentaciones en forma de plumas precargadas Innolet y Flexpen, a la concentración de 100
unidades/ml. Estas presentaciones deben conservarse en frigorífico a 2-8 ºC hasta el momento de su utilización, y una vez empezadas, mantenerse a
temperatura ambiente (hasta 25 ºC) para evitar el dolor del pinchazo, y desecharse a las 4 semanas.
- Inyección subcutánea. Ambas presentaciones pueden utilizarse para la administración subcutánea, con ayuda de una aguja independiente. Se puede
administrar en muslo, pared abdominal, región glútea o deltoidea. Los sitios de inyección deben rotarse entre sí y dentro de una región anatómica.
Efectos secundarios
Contraindicaciones
paciente.
- Lactancia: Se desconoce si la insulina detemir se excreta en la leche materna. Puede ser necesario reducir la dosis de insulina.
Interacciones
Insulina degludec
Resumen
Análogo de insulina de acción ultra-prolongada, con un perfil de acción plano y baja variabilidad, por lo que presenta un menor riesgo de hipoglucemia
que insulina NPH y Glargina 100 y con una duración de acción muy prolongada (42 horas), que permite una mayor flexibilidad en su administración.
Descripción
Análogo de insulina prolongada en la que se realiza la deleción de treonina en la posición B30 y la adición de un ácido graso de la posición 16C unido a
la lisina de la posición B29 por medio del ácido glutámico. Esta modificación confiere a la insulina degludec propiedades que le permiten formar un
depósito soluble de multi-hexámeros tras su administración subcutánea. A partir del depósito subcutáneo, se produce la liberación paulatina de iones
de zinc y con ello la disociación gradual de los monómeros de insulina degludec que van pasando a la circulación de forma lenta y sostenida en el
tiempo. Tarda aproximadamente 2 a 3 días en alcanzar un nivel estable en plasma y su duración de acción es de 42 horas lo que permite su
administración hasta 12 horas antes o después de la hora habitual.
Indicaciones
- Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1, tipo 2, en adultos, adolescentes y niños mayores de un año.
Posología
diabetes tipo 2 se suele comenzar con una dosis de 10 unidades al día, que se pueden administrar a cualquier hora del día, pero preferentemente
todos los días a la misma hora; ajustando posteriormente su dosis hasta conseguir un objetivo de glucemia en ayunas inferior a 130 mg/dl. Debido a su
larga duración de acción posee una mayor flexibilidad en su administración, hasta 12 horas antes o después de la habitual, pero separada al menos 8
horas de la administración previa.
- Forma de administración: Se dispone de una presentación en forma de plumas precargadas FlexTouch, a la concentración de 100 unidades/ml, que
deben conservarse en frigorífico entre 2-8 ºC hasta el momento de su utilización, y una vez empezadas pueden mantenerse a temperatura ambiente
(hasta 25 ºC) para evitar el dolor del pinchazo, y desecharse a las 4 semanas.
- Inyección subcutánea: solamente puede administrarse por vía subcutanea, con ayuda de una aguja independiente. Se puede administrar en muslo,
pared abdominal, región glútea o deltoidea. Los sitios de inyección deben rotarse entre sí y dentro de una región anatómica.
Efectos secundarios
Contraindicaciones
paciente.
- Embarazo: categoría C de la FDA. La insulina no atraviesa la placenta debido a su elevado tamaño molecular y puede utilizarse durante el embarazo.
- Lactancia: Se desconoce si la insulina degludec se excreta en la leche materna. Puede ser necesario reducir la dosis de insulina.
Interacciones

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