ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

Dr. Juan C. Espinoza L.

Facultad de Ciencias Médicas - U. de Cuenca.
Septiembre 2021 – Febrero 2022
PROPOFOL
Modo de acción:
Inducción y reforzar la función de
mantenimiento de receptores GABA en el
anestesia general y SNC, también modula
para sedación. receptores NMDA,
cannabinoides.

VMSC permanece
Metabolismo hepático
corta (15min después
y extrahepatico a
de una infusión de 2h)
metabolitos inactivos
útil para el
que se excretan por vía
mantenimiento de la
renal.
anestesia.
 FARMACODINAMIA
SNC CARDIOVASCULAR RESPIRATORIO

• Dosis de inducción  rápida • Disminución • Disminución

inconsciencia (30 a 45seg) y dependiente de la dependiente de la
terminación rápida del dosis de la dosis de FR y VC.
efecto. precarga, • Respuestas
• Efectos analgésicos leves a postcarga y ventilatorias a la
dosis hipnóticas contractilidad que hipoxia e
• Disminuye la PIC y la PPC baja la PA - hipercapnia
debido a una PAM reducida. marcada en disminuyen
hipovolemia o
• NVPQ ocurren con menor
ancianos.
frecuencia. Dosis
subhipnóticas - efecto • Efecto mínimo en FC
antiemético. y mitiga el reflejo del
barorreceptor.
Dosis y administración.
Inducción: 2,0 - 2,5 mg/kg.

Inducción (ug/kg/min): 100 – 150

Sedación ajuste gradual hasta el efecto: 25 – 75ug/kg/min

Lactantes y niños requieren dosis mayores para inducción y

mantenimiento.

Preparar en condiciones estériles y desechar después de 6h

EFECTOS ADVERSOS.
Irritación venosa. Lidocaína 0,5mg/kg/IV 1 o 2 min antes

Alteración lipídica: precaución en hiperlipidemia y pancreatitis

Mioclonias

Síndrome de infusión de propofol: rabdomiólisis, acidosis

metabólica, insuficiencia cardiaca y renal.
BARBITURICOS.

Inconciencia rápida 30 a 45s.

Son alcalinas pH>10 y se da como solución diluida 1,0 a 2,5%

Modo de acción: reforzar la función de receptores GABAA , e

inhibe los receptores nicotínicos de acetilcolina y glutamato.
FARMACOCINETICA

Metabolismo hepático: Metohexital presenta mayor depuración

que Thiopental que tiene un metabolito activo con VM mas larga.

Dosis múltiples o infusión prolongada producen sedación. La VMSC

de Thiopental es larga
 FARMACODINAMIA
SNC CARDIOVASCULAR RESPIRATORIO

• Depresión dependiente de la • Venodilatación y • Disminución dependiente

dosis, desde sedación hasta depresión de la de la dosis de FR y VC
inconsciencia. Dosis mayores contractilidad, disminución • Respuestas ventilatorias a
para analgesia. de la PA (menor que con hipoxia o hipercapnia
• Dependiendo de la dosis propofol) y baja de gasto disminuyen.
reduce la PIC y FSC, la cardiaco. • Apnea de 30 a 90s
autorregulación esta sin • Reflejos barorreceptores • Reflejos laríngeos casi
cambios. permanecen casi intactos. intactos.
• En dosis altas de Thiopental el La FC puede aumentar en
EEG es isoeléctrico. El hipotensión.
metohexital da crisis
convulsivas.
DOSIS Y ADMINISTRACION
Inducción de la anestesia en adultos 2 a 5 mg/Kg

En pacientes pediátricos oscilan entre 2 y 7 mg/kg

Reducir la dosis en hipovolemia, alteración hemodinámica y

ancianos.

Utilizar una vía libre para evitar inyección simultanea con otros
medicamentos. (precipita)
EFECTOS ADVERSOS
Alergia: por liberación de histamina.

Porfiria (CONTRAINDICADO en estos pacientes)

Irritación venosa y daño de tejidos.

Mioclonia con metohexital.

 BENZODIACEPINAS
Usos: Sedación, amnesia, ansiólisis, o como adyudantes de la amnesia
general.

Midazolam: Se prepara en una forma hidrosoluble a un pH de 3,5

Diazepam, Lorazepam: Se disuelven en propilenglicol y polietilenglicol

respectivamente.

Modo de acción: Refuerzan la neurotransmisión inhibitoria

incrementando la afinidad de los receptores GABA A por GABA.
Los efectos clínicos parecen estar mediados por diferentes subtipos de
GABA A.
Farmacocinética
A) Inicio de los efectos en SNC a B) Se metabolizan en el hígado,
los 2 – 3 min (Midazolam y vida media en el midazolam,
Diazepam) un poco mas para lorazepam y diazepam a los 2, 11
Lorazepam, al igual que los y 20h. El hidroximidazolam puede
efectos son más duraderos en el acumularse y causar sedación en
Lorazepam. insuficientes renales.

C) La depuración del diazepam

se reduce en edad avanzada. Los
pacientes obesos pueden requerir
dosis iniciales mayores pero la
depuración no tiene gran
diferencia.
FARMACODINAMIA
SNC CARDIOVASCULAR RESPIRATORIO

• Dependientes de la dosis . • Vasodilatación sistémica y • Disminución leve de FR y

La amnesia puede durar disminución del gasto VC dependiente de dosis.
solo 1 h después de una cardiaco leves, FC sin • Depresión respiratoria
sola dosis de cambios es común. pronunciada si se
premedicación de MDZ. • Cambios hemodinámicos administra con un opioide,
La sedación puede ser en pacientes en pacientes neumópatas
prolongada. hipovolémicos o críticos si o debilitados.
• No producen analgesia se administran con rapidez
significativa. en dosis grandes o con un
• No producen supresión de opioide.
ráfagas ni un patrón EEG
isoeléctrico, incluso en
dosis muy altas.
Dosificación y administración
Puede emplearse dosis IV incrementadas de diazepam (2.5mg) o
lorazepam (0,25mg) para sedación.

Las dosis adecuadas son de 5 a 10mg de diazepam o 2 a 4mg de

lorazepam.

Midazolam IV sedación ajuste gradual hasta el efecto 0,5 a 1,0mg

Efectos Adversos
Interacciones farmacológicas: Una benzodiacepina mas el
anticonvulsivo Valproato puede precipitar un episodio psicótico.

Embarazo y trabajo de parto: Durante el primer trimestre ligero riesgo de

labio y paladar hendidos. Cruzan la placenta y pueden provocar
depresión del SNC en el neonato.

Tromboflebitis superficial y dolor a la inyección por los vehículos del

diazepam y lorazepam.
FLUMAZENIL
Antagonista competitivo en el sitio de unión benzodiacepina de los
receptores del SNC.

La reversión ocurre a los 2min, efectos máximos a los 10 min, no

antagonizan por completo los efectos depresores respiratorios.

Vida media breve por lo que se puede requerir su administración

repetida. Se metaboliza en el hígado.

Dosis: 0,3mg IV cada 30 a 60 segundos dosis máxima 5mg.

 KETAMINA
Sedante-hipnótico con propiedades
analgésicas potentes, se utiliza para la
inducción de anestesia general y para
sedación y analgesia en el periodo
perioperatorio.
• Modo de Acción: Los efectos anestésicos se
dan por antagonismo no competitivo de los
receptores NMDA en el SNC y por efectos
sobre los receptores de opioides, de los de
acetilcolina y los canales de sodio y calcio
regulados por voltaje.
Farmacocinética
Inconsciencia en 30 a 60 segundos.
Efectos terminan en 15 a 20 minutos
IM - inicio de los efectos en 5 min. Efecto máx. 15 min.

Se metaboliza con rapidez en el hígado, la vía media de

eliminación es de 2 a 3 horas.

Las dosis repetidas en bolo o infusiones prolongadas provocan

su acumulación.
Dosificación y administración
Inducción 0,5 a 2 mg/kg

Sedación 0,1 – 0,8 mg/kg

Útil para inducción IM en pacientes sin acceso IV como niños.

Se dispone de una solución concentrada al 10% solo para uso IM.

DEXMEDETOMIDINA

Usa como adyuvante

Sedante con para anestesia
propiedades general y regional, y
analgésicas. sedación en UCI y
quirófano.
Modo de acción
Agonista altamente selectivo del receptor
adrenérgico α₂.

Clonidina es agonista α₂ menos selectivo y de

acción prolongada.

Propiedades sedantes y analgésicas similares.

Farmacocinética

Redistribución rápida luego de IV.

Vida media aproximada: 2 horas.

Metabolismo extenso por el hígado.

 Farmacodinámica

Sistema
SNC Sistema respiratorio Sistema endocrino
cardiovascular

• Estado similar al • Disminuye FC y PA, • Depresión • Puede disminuir

sueño natural. aunque puede respiratoria respuesta
• Potencia el ocurrir mínima. suprarrenal a
propofol, volátiles, hipertensión • Reflejos de vía adenocorticotrop
BZD y opioides. transitoria luego aérea intactos, a después de
• Amnésico débil. de bolo IV. recomendable en infusiones
NO anticonvulsivo. • Barorreflejos intubación con prolongadas.
• Dosis bajas, en preservados fibra óptica en
EEG similitud al no pcte despierto.
REM etapa 2 //
Dosis altas similar
al no REM etapa 3
Efectos adversos

Pueden ocurrir efectos antimuscarínicos debido

a la inhibición de la liberación de ACTH.
OPIOIDES
Efecto primario: Analgesia
Morfina
Anestesia general

Meperidina
Uso: Complementar otros medicamentos durante
Hidromorfona inducción o mantenimiento de anestesia general.

Fentanil
Dosis altas: anestésico primario
Sufentanil

Alfentanil
Difieren entre si por su potencia, farmacocinética y
efectos colaterales.
Remifentanil
Modo de acción
Los opioides
Unen a receptores mencionados
específicos en cerebro, anteriormente son
medula espinal y relativamente selectivos
neuronas periféricas. para los receptores µ-
opioides.
 Farmacocinética

Hidromorfona y Terminación Eliminación

En derivados Remifentanil
morfina, 20 a de efectos es dada por el
del fentanil IV, se metaboliza Mayoría se
30 minutos por hígado y
el inicio de por esterasas excreta por
para su redistribución depende de
acción tarda inespecíficas orina.
máximo (NO su flujo
minutos. en los tejidos.
efecto. remifentanil) sanguíneo.
 Farmacodinámica

SNC Sistema cardiovascular

• Sedación y analgesia según dosis. • Todos excepto meperidina producen

Euforia es común. Dosis altas cambios mínimos en contractilidad
amnesia e inconsciencia. cardiaca.
• Reducen CAM de anestésicos • RVS decrece moderadamente por
inhalados. tono simpático medular reducido
• Disminuyen FSC y CMRO₂. • Bradicardia según dosis al estimular
• Producen miosis. núcleos vagales centrales. (No
meperidina)
• Uso en sedación para pacientes
críticos o con compromiso
hemodinámico.
 Sistema respiratorio Sistema gastrointestinal

• Depresión respiratoria según • Disminuye vaciamiento

dosis. Acentúa efecto con gástrico y secreciones
sedantes. intestinales. Tono colónico y
• Disminuye respuesta esfínter aumenta y
ventilatoria a hipercapnia e contracciones propulsivas
hipoxia. disminuyen.
• Dosis de opioides disminuye • Incrementan presión biliar.
reflejo tusígeno según dosis.
Dosis altas suprimen reflejos
traqueales y bronquiales
contra cuerpos extraños.
Dosificación y administración
Puede requerirse dosis
Por lo general es IV, ya mayores en pacientes
sea por bolo o infusión. con administración
crónica de opioides.
Efectos adversos

Reacciones alérgicas son raras, pero puede ocurrir con morfina y meperidina.

Delirio o hipertermia en casos de que meperidina o tramadol se combine con un

inhibidor de monoaminoxidasa.

Náusea y vómito por estimulación directa en quimiorreceptores.

Rigidez muscular en tórax, abdomen y vía aérea superior.

Retención urinaria por aumento del tono del esfínter vesical e inhibición del reflejo
detrusor.
NALOXONA
Antagonista opioide puro, usado
para revertir efectos inadvertidos o
indeseables causados por opioides.
Modo de acción

 Antagonista competitivo en receptores opioides en cerebro y

medula espinal.

Farmacocinética
 Efectos máximos se observan en 1 a 2 minutos.
 Decremento significativo de efectos clínicos luego de 30 minutos.
 Metabolizado en el hígado.
Farmacodinámica
Cruza la placenta;
administrado posparto
Revierte los efectos de los
disminuye la depresión
opioides.
respiratoria inducida por
opioides en el neonato
Dosis y administración

 Depresión respiratoria perioperatoria en adulto: 0.04mg IV

c/2 a 3 min, según sea necesario. Se puede repetir por su
corta duración.

Efectos adversos
 Inicio abrupto del dolor a medida que se revierte analgesia
opioide.
 Puede precipitar edema pulmonar y paro cardiaco.
GRACIAS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
(RELAJANTES NEUROMUSCULARES)
Dr. Juan C. Espinoza L.
Facultad de Ciencias Médicas - U. de Cuenca.
Septiembre 2021 – Febrero 2022
 Fármacos que actúan sobre
receptores nicotínicos –
placas terminales de mm
esquelético o estriado y el
mm liso intestinal.

• Componentes en la neurotransmisión:
• Nervio periférico.
• Acetilcolina
• Acetilcolinesterasa.
• Músculo
• Hendidura sináptica.
 La AC ocupa
Impulso

FISIOLOGÍA DE LA TRANSMISIÓN
NEUROMUSCULAR
los receptores
eléctrico hacia musculares →
el mm. → provocando la
contracción
depende de muscular.
cambios de
permeabilidad
en la membrana
+ +.
para Na y K
Acetilcolina -
neurotransmisor.
 RELAJACIÓN
NEUROMUSCULAR
– SINONIMIA DE
SUEÑO
ANESTÉSICO !!!!! ??

• Al nacimiento la transmisión NM es inmadura

hasta los 2 meses de edad.
• Por lo tanto la respuesta a los RNM es
diferente en adultos y pediátricos
 METABOLISMO.
HIDRÓLISIS ÉSTER
La colinesterasa, producida en el hígado
desnaturaliza las moléculas de la AC.

La deficiencia congénita parcial (1:40) o total

(1:2500) de colinesterasa provocan tiempos
prolongados de recuperación.

Las enfermedades que cursen con insuficiencia

hepática pueden prolongar el efecto de los RMND.
DEGRADACIÓN DE HOFFMAN
Reacción química que se realiza en condiciones
adecuadas de t° (37º C), pH (7,4) y alcalinidad
normal.

No depende de función orgánica en particular.

Uso en pacientes con diversos grados de

insuficiencia renal o hepática.
 PRINCIPALES TIPOS DE BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
• 1.- DESPOLARIZANTE: Imita la acción de la AC.
• 2.- NO DESPOLARIZANTE: Compite con la AC.
• 3.- FASE II O DUAL: Administración
prolongada de succinilcolina.
• 4.- BLOQUEO MIXT0: Uso combinado de
despolarizantes y No despolarizantes.
TÉRMINOS DE IMPORTANCIA

LATENCIA: tiempo desde DURACION: depende de las

que se inyecta la droga condiciones del paciente,
hasta que desaparece el del esquema anestésico
95% del TOF. usado.

RECUPERACION: depende
del tipo de RMND, en bolos
o infusión, niño, adulto,
anciano, uso de reversores,
estado metabólico (Tº, pH,
estado ácido-básico).
CLASIFICACIÓN GENERAL DE RNM
NO DESPOLARIZANTES

DERIVADOS DEL
BENCILISOQUINOLINIO
ESTEROIDALES
D-tubocurarina
Pancuronio
Gallamina
Vecuronio DESPOLARIZANTES
Metocurina
Pipecuronio Atracurio Succinilcolina
Rocuronio Mivacurio
Rapacuronio Doxacurio
Cisatracurio
 GENERALIDADES COMUNES A TODOS LOS RNM

• En los obesos, ajustar la dosis al peso ideal.

• Algunos liberan HISTAMINA:
Dermatológicas: rash, urticaria, eritema, reacción local.
Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia.
Respiratorias: broncoespasmo, sibilancias, broncorrea, hipoxia.
Neurológicos: mareos.
Musculoesqueléticos: espasmos musculares.
• El efecto se PROLONGA por: Hipotermia, acidosis, hipocalemia,
deshidratación.

• Productos que reducen la actividad de colinesterasa:

antimicóticos, IMAO, organofosforados, anticolinesterasas,
esteroides, fenitoína, carbamazepina.
•El efecto se POTENCIA si asociamos:
Halogenados, ketamina, aminoglucósidos,
clindamicina, tetraciclinas, antiarrítmicos
(propanolol, calcioantagonistas, lidocaína,
procainamida, quinidina), diuréticos (tiazidas,
manitol, acetazolamida), sales de Mg, Litio,
bloqueadores ganglionares (trimetafán,
hexametonio).
 BLOQUEO DESPOLARIZANTE
• SUCCINILCOLINA. Secuencia rápida. Tto espasmo
bronquial.
• Utilización intraoperatoria repetitiva es peligrosa: arritmias,
bradicardias, bloqueo dual, fasciculaciones, aumento de la
presión intragástrica, intraocular, aumento del K sérico,
sialorrea, asistolia.
• Hipertermia maligna en combinación con Halotane.
• Precaución: Miotonías, hiperkalemia, quemaduras de gran
extensión, trauma masivo, atrofia muscular,
inmovilizaciones, sepsis, encefalitis.
• Efecto inicia a los 30 seg. 1 – 2 mg/kg.
• Hidrolizada por colinesterasa plasmática a los 5 – 10 min.
 BLOQUEO NO DESPOLARIZANTE
• Los RMND, compiten exitosamente con la AC por los receptores en
la placa motora – Impiden despolarización fisiológica.
• EFECTO FARMACOLOGICO POR COMPETENCIA
• Usos: UCI, Anestesia, IOT, Cirugía,.
• “ED95”: Dosis efectiva en mg/kg que produce un bloq promedio del
95% en la función NM del n. cubital, aductor del pulgar.
• Dosis efectiva para la supresión del 95% de sacudidas únicas en la
aducción del pulgar.
• Dosis que se espera reduzca la altura de las contracciones en 95%,
luego de un estímulo eléctrico.
Voltaje
(mAmp) T4/T1 = 1

Tiempo (mseg)
T4/T1 = 0.75

T4/T1 = 0.50 T4/T1 = 0.25 T4/T1 = < 0.25

 PÉRDIDA DE EFECTO DE RMND
Sea por metabolización de En adulto o niño de > edad
Hoffman, por acción de se puede determinar la
hidrólisis éster, por pérdida reversión de los RM,
espontánea de actividad o mediante un apretón de
por el uso de mano y sostener la cabeza
anticolinesterásicos. levantada durante 5 seg.

Un lactante puede levantar

de manera espontánea las
piernas para formar un
ángulo de 90º con las
caderas.
 ELIMINACIÓN
RENAL.
La insuficiencia renal aumenta la vida media y las concentraciones
plasmáticas, tanto del RMND cuanto de sus metabolitos activos.
• Pancuronio (80%)
• Vecuronio - Rocuronio (20%)
• Mivacurio (< 10%)
• Cisatracurio (No)

HEPATICA.
La insufic. Hepática, aumenta la vida media, las concentraciones de los
metabolitos y en especial de los niveles de otras drogas coadyuvantes
de la anestesia.
• Pancuronio (20%)
• Vecuronio - Rocuronio. (80%)
• Mivacurio (70%)
• Cisatracurio (< 5%)
ANTICOLINESTERÁSICOS - NEOSTIGMINA
• Tiene efecto colinérgico sobre músculo esquelético

• Puede aumentar secreciones bronquiales agravando

cuadros de asma bronquial

• Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas

DOSIS FARMACOCINETICA COMENTARIOS

NEOSTIGMINA 0.05-0.07 mg/Kg Inicio 1-5 min Se absorbe escasamente

vv en el tracto gastrointestinal
Duración 60 min
y con rapidez por vía
M= hígado 50% intramuscular
E= renal 50% Su unión proteica es baja
 No se recomienda el uso
Se usa con Atropina para simultáneo de otros
reducir o evitar efectos inhibidores de la
muscarínicos de neostigmina colinesterasa debido a la
posibilidad de ototoxicidad.

Tanto en niños y adultos -

recuperación mas rápida si
se add anticolinesterasa
cuando es palpable una 4ta
respuesta a una estimulación
de TOF.
 SUGAMMADEX
• 2 – 4 Y HASTA 8 MG/KG EN BLOQUEOS YA SEA RESIDUALES O
PROFUNDOS. Y HASTA INTENSOS.

• “It is recommended to wait 24 h following the initial reversal of

NMB with sugammadex before re-administering rocuronium”