ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES

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- - - - - - - - - - - - - - ~ -~-,___/
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HISTORIA 2) Analgésico en dólares somáticos: Al inhibir
la síntesis de las prostaglandina que esti-
A mediado del siglo 18 un reverendo Ingles ob- mulan la hiperalgesia, evitando la presencia
servó los efectos antifebriles de la corteza sau- de sustancias mediadores de dolor e infla-
ces. En 1829 Leroux aisló un glucósido llamado mación. Todos los AINES comparten esta
salicina en estado relativamente puro. De la salicina propiedad. Su acción es periférica y no crea
se obtuvo el ácido salicílico.- Hoffman realizo la tolerancia.
síntesis de ácido acetilsalicílico. Su uso en medi- 3) Antiinflamatorio: Las prostaglandinas son
cina se produjo en el año 1899 con el nombre de potentes vasodilatadores, permitiendo
aspirina. El acetaminofeno descubierto e introdu- vasodilatación local y permeabilidad capilar.
cido en la medicina por Von Mering hace mas de Esto produce la infiltración de las células in-
un siglo (1893), constituye junto con la aspirina flamatorias que a la vez liberan sustancias
uno de los dos miembros más antiguas de ésta que perpetúan el proceso inflamatorio. Ama-
familia. yor potencia inhibidora de la enzima ciclooxi-
genasa, mayor efecto antiinflamatorio, con
MECANISMO DE ACCIÓN la excepción de los derivados de indol. Los
La aspirina acetila e inhibe irreversiblemente la
enzima ciclooxigenasa.
t AINES encuentran gran aceptación en
· reumatología.
Los demás miembros de ésta familia inhiben la 4) Antiagregante plaquetario: Las plaquetas al
enzima de una manera competitiva y reversible. carecer de núcleo, carecen de maquinaria
Brooks y Day en los principios de la década del de síntesis proteica. Al inhibir su ciclooxige-
noventa·del siglo pasado, los dividió en base de nasa, en forma definitiva por ejemplo por
vida media en baja hasta 6 horas) y larga (mas de aspirina, no podrá sintetizar los tromboxanos
10 horas). durante el resto de la vida de las plaquetas
Los AINES clásicos inhiben de manera gene- que son de 8 1Odías. De éste modo pier-
ral, los dos tipos de la enzima ciclooxigenasa. de su función definitivamente. Este efecto
se obtiene a dosis de aspirina de 1 mg/l<g.
Algunos investigadores han exagerado afir-
~IONES FARMACOLÓGICAS DE LOSAINES~ mando que para obtener este efecto es sufi-
..1.-1) Antipirético: Muchos procesos infecciosos
.>,.

ciente pasar la lengua sobre el comprimido

y endógenos, al estimularla inter1eukina IL- de aspirina. La dosis mas- baja publicada
1 y citoclnas pueden aumentar la tempera- para éste efecto es de 40 mg/dfa. ¡
tura corporal. Al inhibir la síntesis de las pros- 5) ~~nticefalaJflia: Aspirina y acetamlnofeno s6n
taglandinas en el centro termorregulador del effletivos contra ta cefalea a dosis de 650
hipotálamo, baja la fiebre. Algunos investi- mg c/4 hs.
gadores consideran las prostaglandinas 6) Urlcosúrico: Algunos AlNES ácidos son
como factor pirético a nivel hipotalámico. empleados para éste fin para aumentar la
Todos losAINES comparten ésta propiedad ellmlnación de ácido úrico en la orina.
aunque en grados distintos. Los AINES con
µoeo pasaje al sistema nervioso central tie- EF!CT0$ ADVERSOS PRINCIPAi.O
nen PoQO o nulo efecto antipirético, por ejem- ,;;> Gastritis, duodenitis, úlcera gástrica o duo-
plo diflunisal. denal. Los AINES básicos e inhlbldores se-
 142 :Fan11acolo¿¡ia para fa eefenner/o

lectivos de COX2 son la única excepción a ra gástrica o duodenal, hepatotoxicidad, alergia,

estos efectos adversos. lesión tipo herpes labial, broncoespasmo (en
Q Hipersensibilidad a aspirina (hay contraindi- asmáticos), hemorragia por inhibición plaquetaria,
cación formal y absoluta contra cualquier tipo acidosis y hipertermia por sobredosis.
deAINE. FARMACOCINÉTICA
Q Pacientes asmáticos que hacen crisis con Biodisponibilidad oral: 68%
la ingesta de aspirina, deben probar con Tiene una V ½ beta de 15 minutos
paracetamol. Droga ácida
Q Hemorragia por inhibición de la función Unión a proteína: 95%
plaquetaria. Metabolismo: Biotransformación.
Q Inhibición de la función renal o lesión renal, TERAPÉLJTICA
por ejemplo con la ingesta crónica de aspiri- N.R: AAS 100y AAS 500, Egalgesic inyectable.
na. Presentación: comp 0,5 g /Amp. 0,5 y 1 g
Q Síndrome de Reye observado con la asocia- Vía de administración: Oral y E.v.
ción de aspirina con cuadros febriles por virus. Posología en adulto:
-500-1000 mg c/4-6 hs máxima día 4 g.
-Antiinflamatorio 0,5-1 g c/6 hs
LOS PRINCIPALES AINES -Antiagregante 1 mg/kg c/24 hs.
Posología en pediatría:
1) ASPIRINA (ácido acetil salicíllco) -Analgésico y antipirético oral, 10-15 mg/kg e/
4-6 hs. máxima día 4 g.
FARMACODINAMIA -Antiinflamatorio oral, 60~ 100 mg/kg/día en 3-4
Mecanismo de acción: -Inhibe la síntesis de tomas día.
prostaglandinas por acetilación irreversible y rela- -Enfermedad de Kawasaki oral 20-25 mg/kg e/
tivamente selectiva de ciclooxigenasa-1 (COX 1) a 6 hs, al remitir el fiebre, 3-5 mg/kg/día por 6-8
nivel de serina 530 y ciclooxigenasa-2 (COX2) a semanas.
nivel de serina 516. -Antiplaquetaria oral, 3-5 mg/kg/día.
-COX, acetilada comienza a sintetizar 15-HETE. -Profilaxis ante válvulas mecánicas en asocia-
-Acetila irreversiblemente la ciclooxigenasa de ción con otras drogas 10-20 mg/día.
las plaquetas por carecer de núcleo (V½ : 8-10
días). Las células endoteliales regeneran su ci-
clooxigenasa en 6-8 hs por poseer núcleo.
-Reduce la concentración de radicales libres
2) '.;_~~l~~AT0 DE LISIN:
5
(Jj,
de oxígeno. FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción: -inhibe la síntesis de
Indicación: prostaglandinas.
-Analgésico: dolor visceral(+), dolor traumático -Tiene alta afinidad por COX2 y baja afinidad por
(++), dolor inflamatorio(+++). cox,.
-Antipirético(++). Indicaciones: -Analgésjco y Antiinflamatorio
-Antilnflamatorio (+++). Interacción medicamentosa: Metotrexato y
-Antlagregante. tiazlda.
FARMACOCINÉTICA
Interacción medicamentosa: Potenciación Blodisponibilidap oral: 90%.
con corticoides, aumenta los niveles de MTX y Acido-Base: ácido.
ácido valproico. Metabolismo: Oxidación hepática.
Contraindicación: Gastritis, hemorragia, tra- TERAPÉUTICA
tamiento con bloqueantes beta, o IECA (ve~ N.A: Dorixlna, Dolnot N.F.
enalapril), menores de 16 años con cuadro virósica Presentaclón:Comp 125 rpg/amp. 200 mg.
por síndrome de Reye. Preparación parenteral: ~.v lento por el dolor
Efectos adversos: Gastritis, duodenitis, úlce- que provoca.
 jlntiinfúmratorios no esterviáes 143

Vía de administración: Oral, IM . y E.v. to pretérmino) .

Posología en adulto: Comp. 125-250 mg c/6 Interacción medicamentosa: MTX y tiazida dis-

-\ 4,:-=- ------]
hS, Amp. 100-200 mg c/6-8 hs. minuyen su secreción renal. Disminuye los efec-
1
tos antihipertensivos de IECA y bloqueantes beta .
1
Contraindiéaclón: Trombocitopenia, enteritis
DICLOFENAC necrotizante en prematuros.

-=-------
1 FARMACODINAMIA
Efecto.s adversos: hipertensión, edema, cefa-
lea, alergia cutánea, gastritis, duodenitis, ulcera
1 Mecanismo de acción: lnhibidor de ambas gástrica, aplasia medular, anemia hemolítica,
¡
1
ciclooxigenasas (COX, y CO\). agranulocitopenia, plaquetopenia, nefrotoxicidad
·. Es más potente que indometacina y obviamen- y hepatotoxicidad.
/ te aspirina (el más potente AINE). FARMACOCINÉTICA
Indicación: -Analgésico. -Antiinflamatorio. Biodisponibilidad oral : 98%.
-Antipirético. Droga ácida.
Interacción medicamentosa: MTX y tiazida. Unión a proteína: 90%.
Contraindicación: Porfiria. Metabolismo: conjugación hepática con ácido
Efectos adversos: cefalea, alergia cutánea, pru- glucorónico. ·
rito, gastritis, úlcera gástrica o duodenal, anemia TERAPÉVTICA
aplásica, agranulocitosis, plaquetopenia , hepato- N.A: IM. 75
toxicidad. Presentación : Caps 75 mg/Amp ·so mg.
FARMACOCINÉTICA Crema de 2%/Supositorio de 100 mg
Biodisponibilidad oral: 54%. Vía de administración: Oral, IM, E.v, tópico y
Acido-Base: ácido. supositorios .
Unión a proteína: más de 99,5%. Posología en adulto:
TERAPÉUTlCA 25-50 mg c/8-12 hs, máxima día .200 mg.
N.R: Voltaren, Vesalión. Fórmulas de liberación lenta c/12-24 hs.
Presentación: Comp 50, 75 y retard de 100 mg Posología en pediatría: antiinflamatorio y artri-
Amp. 75 mg. tis reumatoidea 1-2 mg/kg/dia en 2A tomas dia-
Vía de administración: Oral, IM. y E.v. rias. Dosis máxima 4 mg/kg/día. No superar 150
Posología en adulto: mg/día.

f
Analgésico 50 mg c/8 hs.
Artritis reumatoidea 100-200 mg c/6-12 hs.
Artrosis 100-150 mg c/6-8 hs.
Posología en pediatrfa:-Oral 2-3 mg/kg/día en 2-4
ETOROLAC
~-...L.-===:::::=-J>
1--:::,
tomas diarias. FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción: -Inhibe la síntesis de
prostaglandinas. -30 mg equivale 12 mg de morfi•
4) INOOMETACINA na o 100 mg de meperldina.
Indicación principal
FARMACODINAMIA Analgésico (potente) en dolor moderado a se- I
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de vero. ..
prostaglandinas por la enzima ciclooxigenasa. Es ~amiento de hasta 5 días en mayores de 16
más potente que la aspirina. años.
lndlcac/6n: -Antiinflamatorio. -Analgésico. Otros usos aprobados:
Antipirético (se reserva ésta indicación a los -Antiinflamatorios (moderada eficacia) .
cuadros febriles rebeldes a los antipiréticos habi- -Antipirético.
' tuales por sus efectos adversos). -Es antiagregante plaquetario.
.Uricosúrico. Interacción medicamentosa: MTX y tiazidas
Cierre de conducto arterioso. disminuyen su secreción renal, litio, heparina,
Agente tocolítico (para suprimir trabajo de par- furosemida, probenecid.
144 :FannncolójJia _para li1 en_ftnnen'tl

Contraindicacl6n: Alergia a la droga o aAINE. TERAPÉUTlCA

Efectos adversos: cefalea, alucinación, som- N.A: lbupirac, lbuprofeno.
nolencia, malestar, euforia, pirosis, gastritis, úlce- Presentación: Comp 120 mg (lbupireta) 200,
ra gástrica o duodenal, hemorragia, nefritis 400 y 600 mg / Amp 400 mg / Susp 20 mg/ml. ·
intersticial y anafilaxia. Vía de administración: Oral, IM y E.V.
FARMACOCINÉTICA Posología en adúlto:-Analgéslco y antipirético
Biodisponibilidad oral: 100%. 200-400 mg c/4-6 hs. máxima día 1,2 g.
V½ beta: 4-8 hs (duración de efecto 4-6 hs). -Antiinflamatorlo 400-800 mg c/6-8 hs. máxima
Acido-Base: ácido. día 3,2 g/día.
Metabolismo: hidroxilación y glucoronidación Posología en pediatría:
hepática. Analgésico, orál 4-1 O mg/kg c/6-8 hs.
TERAPÉUT1CA Antipirético 6 meses a 12 años, menor de 39ªC
N.R: Sinálgico. 5 mg/kg c/6-8 hs. Mayores de 39ºC 1O mg/kg e/
Presentación: Comp 1Oy 20 rng. / Amp 30 mg 6-8 hs.
Preparación parenteral: Se precipita a asociarlo Artritis reumatoidea juvenil 6 meses a 12 años
con morfina, meperidina y prometazina. 30-50 mg/kg/día en 4 tomas diaria. máxima de
Vía de administración: E.v lento, intramuscular 2,4g/día.
y oral.
Posología en adulto:
-16-65 años: IM. y E.v 30 mg c/6 hs. No supe- 7) NAPROXENO
rar 120 mg/día. Oral iniciar con 20 mg, luego 1 o
mg c/6 hs. máxima día 40 mg FARMACOOINAMIA
-Mayores de 65 años: IM. E.v 15 mg c/6 hs. Mecanismo de acción: Actúa sobre la enzi-
m · • gc/6 hs ma ciclooxígenasa, inhibiendo la síntesis de pros-
taglandinas. Es unas 20 veces más potente que
la aspirina.
Indicación: Dolor leve a moderado.
Otro uso aprobado: Antiagregante plaquetario.
Interacción medicamentosa: MTX, tiazida y
Mecanismo de acción: lnhibidor de síntesis las drogas ácidas disminuyen su secreción renal
de prostaglandinas. Es equipotente con la aspiri- y pueden desplazarla de su unión a la proteína.
na . ._-- Contraindicación: Alergia a la droga u otro
Indicación: Antiinflamatorio, Analgésico, Anti- AINES.
pirético. · Efectos adversos:Cefalea, vértigo, pseudop0(-
Otros usos aprobado: antiagregante plaquetario. firia, alergia cutánea, pirosis, hemorragia digesti-
Interacción medicamentosa: MTX y tiazida dis- va alta, hepatotoxicidad, plaquetopenia, agranuto-
minuyen su secreción renal. Puede disminuir el cltosis. ·
efecto antihipertensivo de IECA y bloqueantes beta. FAAMACOCINÉTtCA
Puede aumentar los niveles de litio. Blodlsponlbilidad oral: 99°/o.
Contraindicación: Gastritis o úlcera gástrica. Droga ácida.
Efectr,s adversos: cefalea, alergia cutánea, Metabolismo: Biotransformación hepátic~
edema, dispepsia gástrica, hepatitis, hemorragia >99%.
digestiva, anemia, agranulocitosls, plaquetopenla TERAPÉUTICA
insuficiencia renal aguda. ' N.R: Causalon pro 200 y 500.
Causalon pro Susp. _
FAAMACOCINÉTICA P1eserB:ión:Coo1),ax>y500rro/Si.sp,25~
Blodlsponlbllldad oral: M,s de 800/oi vra de admlnlstraolón: oral. '
V¼ beta: 2 h1 (duración de acción 6·8 hs). Posologfa en adulto:
Acldo-Base: ácido. Analgésico dosis de Inicio 500 mg, luego 250 - .
Metabolismo: Blotransformación hepático. mg c/8 hs. máxima día 1,25 g.
 !A11tii11ffa1natorios no ateroiáes
145

-Gota 250 mg c/8 hs.

Unión a proteína: 93,3%.
•Artrosis y artritis reumatoidea 250-500· mg e/ Metabolismo: Biotransformaclón hepático.
12 hs.
TERAPÉUTlCA
Posología en pediatría: mayores de 2 años. N.A: Ketazon, Axis.
-Analgesia 5-7 mg/kg c/8-12 hs.
Presentación: Comp 1Oy 20 mg.
-Antiinflamatorio 3,5-7,5 mg c/12 hs. máxima Vía de administración: Oral.
día 1 g.
Posologfa en adulto: 10-20 mg c/24 hs.
Posología en pediatría:0,2-0,3 mg/kg c/24 hs.
máxima día 15 mg.
)DIPIRONA
1 ) MELOXICAM
AMIA
Mecanismo de acción: Inhibe la sloJesis _c;le FARMACODlNAMlA
prostaglandinas por la inbit;¡J@.~ ciclooxi~ Mecanismo de acción: Actúa sobre ciclooxi-
nasa. __
genasa inhibiendo la síntesis de ciclooxigenasa.
-:-:---lndl-iii'ión: -Antipirético (+++) Tiene alta afinidad por COX2 •
-Analgésico(+++)
Indicación: Artrosis, artritis reumatoidea y do-
-Antiinflamatorio (++) lor por trauma.
Interacción medicamentosa: MTX, tiazidas y Interacción medicamentosa: MTX y tiazida.
otras drogas ácidas.
Contraindicación: Alergia a la droga.
Contraindicación: Alergia a fa droga. Efectos adversos: Menor lesión gástrica por
Efectos adversos: Aplasia medular; agranulo- su afinidad porCOX2 •
citosls, alergia cutánea y sistémica. FARMACOCINÉTICA
FAAMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 90% (IM 100%).
Droga ácida V½ beta.: 20 hs.
T'ERAPÉUTJCA Acido-base: ácido.
Vía de administración: oral, IM. y E.v Metabolismo: Oxidación hepática.
TERAPÉUTICA
N.A: Mobic, Tenaron, Miogesil.
9) PIROXICAM
Presentación: Comp. 7,5 y 15 mg.
Vía de administración: oral.
FARMACODINAMIA
Posología en adulto:
Mecanismo de acción: inhibición reversible y -Artrosis 7,5 mg/día.
prolongada de la cicfooxigenasa. -Artritis reumatoldea 15 mg/dfa.
Indicación: -Antiinffamatorio. -Analgésico.
. -Antipirético.
lnte;acclón medicamentosa: MTX, tlazida y
. litio.
(,1) PARACcl'AMOL
Contraindicación: Antecedentes de gastritis,
duodenitis o hemorragia digestiva alta.
,i
ARMACODINAMIA
· Efectos adversos: cefalea, alergia cutánea, Mecanismo de acción:
:,hemorragia digestiva, ulcera digestiva, pfaqueto-
Actúa sobre clclooxlgenasa Inhibiendo sínte-
-P8nla funcional, liepatotoxicldad, insuficiencia re- sis de prostagfandinas.
nal aguda.
No afecta la ciclooxlgenasa de las plaquetas.
FARMAcOctNÉTICA
No provoca lesiones gástricas .
.; Blodisponibflldad oral: Buena absorción, tiene lndlcacl6n: -Antipirético.
bajo efecto (de primer paso hepático). Analgésico en dolor leve a moderado.
· ti. V beta: 48 hs. Interacción msd/csmsntosa:. Inductores
; , Droga ácida.
enzimáticos potencia su hepatotoxicidad.
-~

Ir'
146 :Tannacofo.!Jin para IÍ1 er:f,:nne¡¡j¡

Contraindicaci6n re/ativa:fenilcetanuria y de- Vía de administración: Oral

ficiencia de G-6-PD. Posología en adulto: 325-650 mg c/4-6 hs o 1g
Efectos adversos: Hepatotoxicldad (antídoto N c/6-8 hs. máxima día 4g.
acetilcisteína), nefrotoxicidad, pancitopenia, Posologfa en pedía tria: 10-15 mg/kg c/4-6 hs .
neutropenia, alergia cutánea a la droga. -Dosis orientativo c/4-6 h.
FARMACOCINÉTICA 0-3 meses 40 mg
Biodisponibilidad oral: 88%. 4-11 meses 80 mg
V ½ beta: 2 hs. 1-2 años 120 mg
Droga básica. 2-3 años 160 mg
Metabolismo: Conjugación con ácido glucoró- 4-5 años 240 mg
nico, sulfato y cisteína. 6-8 años 320 mg
9-1 Oaños 400 mg

10-7 -8
TERAPÉUTICA
N.R: Tylenol, Paracetamol, Termofren,Viclor, 11 años y mayores 480 mg
Tafirol, Nodolex. No exceder 5 dosis en 24 hs.
Presentación: Comp 500 mg. Posología en neonato: hs
Susp. 2 g/20 mi
./
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