Primer

examen
Pisco
farmacología
Antagonistas serotoninergicos-
dopaminergicos (antipsicóticos atípicos
de segunda generación)
En la década de 1980 comenzó en España la llamada reforma psiquiátrica por lo
que el consumo de antipsicóticos atípicos sobre todo risperidona y olanzapina
fueron introducidos en el mercado español en 1993 y 1997.

CARACTERÍSTICAS GENERALES

Antagonistas serotoninergicos - dopaminergicos con blogueo de LOS

RECEPTORES D2 DE LA DOPAMINA, di eren de los antipsicóticos típicos en
que INTERACCIONAN EN MAYOR PROPORCIÓN CON LOS SUBTIPOS DE
RECEPTORES DE LA SEROTONINA, EN CONCRETO CON LOS 5-HT 2A y con
otros sistemas de neurotransmisores.

El riesgo de efectos secundarios extrapiramidales de los primeros es menor que

con los convencionales.
-
fi
PALIPERIDONA
INDICACIONES
● tratamiento intensivo y de mantenimiento de la esquizofrenia
● Tratamiento intensivo del trastornoesquizoafectivo en monoterapia
● Adyuvante de los antidepresivos o eutimizantes.

QUÍMICA. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Derivado de benzisoxazol y es el principal metabolito de la RISPERIDONA,
● concentración plasmatica máxima se alcanza en aproximadamente 24 horas
de su administración y la concentración en equilibrio a los 4 o 5 días.
● Las isoenzimas hepaticas CYP2D6 Y 3A4 desempeñan un escaso papel en
su metabolismo y eliminación, por lo que no es necesario realizar ajuste de
las dosis.
● Los síntomas psicóticos pueden mejorar en 1 semana, pero puede ser
necesario varias semanas para lograr un efecto completo tanto en el
comportamiento como en la cognición.
● Clásicamente se recomienda esperar al menos 4 a 6 semanas para
determinar e cacia del fármaco, pero en la practica algunos pacientes pueden
requerir hasta 16 a 20 semanas.

ADMINISTRACIÓN
● se encuentra en comprimidos de 3,6 y 9 mg
● La dosis recomendada es de 6mg 1 vez al día administrados por la mañana,
se recomienda no tomar mas de 12mg / día.
● Existe una forma farmacéutica de acción prolongada que se administra en
inyección una vez al mes, es IM en dosis de 39, 78, 117, 156 y 234 mg de
palmitato de paliperidona (tiene una semivida de 25 a 49 días)
fi
ARIPIPRAZOL
INDICACIONES
● tratamiento de la esquizofrenia, se ha comprobado que dosis de 15, 20, y 30
mg al día de aripiprazol son e caces,como las de 15 a 30 mg / día como
tratamiento de mantenimiento.
● Manía aguda y en el tratamiento de episodios maniacos o mixtos asociados
con trastorno bipolar I.
● Coadyuvante del litio o el acido valproico en tu agudo de episodios maniacos
o mixtos asociados con el trastorno bipolar I.
● Coadyuvante de los antidepresivos en el trastorno de depresión mayor, así
como el tratamiento de la irritabilidad asociada con los trastornos del espectro
autista.

QUÍMICA
● potente ANTAGONISTA de los receptores 5HT2A
● Es un ANTAGONISTA de los receptores D2.
● Puede actuar como AGONISTA parcial de los receptores D2 . Los agonistas
parciales de D2 compiten por los receptores de dopamina endovenosa y por
tanto dan lugar a una reducción funcional de la actividad dopaminergica.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

● se absorbe bien en el tubo digestivo y las concentraciones plasmaticas

máximas se alcanzan en 3 a 5 horas. Esta absorción no varia con los
alimentos.
● Su semivida de eliminación es de alrededor de 75 horas, tiene un metabolito
que ejerce un efecto débil con una semivida de 96 horas.
● El mecanismo de acción de la ARIPIPRAZOL es la regulación de los
receptores de los auto receptores D2 presinapticos y postsinapticos.
fi
 ASENAPINA
INDICACIONES
● tratamiento intensivo de los adultos con esquizofrenia
● Episodios maniacos o mixtos asociados al trastorno bipolar I con rasgos
psicóticos o sin ellos en adultos.

FÁRMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
● muestra a nidad por varios receptores como los serotoninergicos (5HT 2A Y
5HT2C) noradrenergicos (2a y a2) dopaminergicos D3 Y D4 MÁS QUE LOS
D2) e histaminergicos (H1)
● A nidad por el receptor colinergico muscarinico M1 es insigni cante.
● LA BIODISPONIBILIDAD ES DEL 35% POR VÍA SUBLINGUAL y alcanza la
concentración plasmatica en 1 hora.
● Es metabolizada a través de la gluconidacion y el metabolismo oxidativo por
la CYP1A2 ( PRUDENCIA A LA HORA DE ADMINISTRAR JUNTO CON
FLUVOXAMINA QUE ES ISRS Y OTROS INHIBIDORES DE LA CYP1A2)

ADMINISTRACIÓN
● Comprimidos sublinguales de 5 y 10 mg oral biodisponibilidad de 2% vs el
35% sublingual ya que evita el metabolismo hepatico. Importante advertir al
paciente de consumir alimentos ni bebidas inmediatamente después de
consumir el fármaco porque reduce su concentración en sangre.
● La dosis inicial y nal recomendadas en la esquizofrenia es de 5mg dos veces
al día.
● En el trastorno bipolar el px puede iniciar con 10mg dos veces al día y si es
necesario se puede reducir a 5mg 2 veces al día dependiendo de la
tolerabilidad.
● la dosis máxima no debe superar los 10mg dos veces al día
fi
fi
fi
Clorhidrato de lurasidona
INDICACIONES
● Esquizofrenia a partir de los 13 años
● Depresión bipolar monoterapia a partir de los 10 años.
● Depresión bipolar complementaria en adultos.

MECANISMOS DE ACCIÓN
● BLOQUEA LOS RECEPTORES D2 reduciendo los sx de psicosis y síntomas
afectivos estabilizadores.
● BLOQUEA LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 2A, lo que aumenta la
dopamina. Liberación en ciertas regiones del cerebro y reduciendo así los
efectos secundarios motores y posiblemente mejora la cognición y sx
afectivos.
● AGONISTA PARCIAL N LOS RECEPTORES 5HT1A Y ACCIONES
ANTAGONISTAS EN RECEPTORES DE SEROTONINA 7 Y ALFA 2A Y ALFA
2C que pueden ser bene ciosos para el estado de animo, la ansiedad, y la
cognición en una serie de trastornos.
● carece de acciones potentes sobre la dopamina D1, la muscarinica M1 y la
histamina receptores H1 lo que teóricamente sugiere menos propensión a
inducir deterioro cognitivo aumento de peso o sedación .
fi
Blonanserina
ANTIPSICÓTICO ANTAGONISTA DE SEROTONINA Y DOPAMINA.
ANTIPSICÓTICO DE SEGUNDA GENERACIÓN TAMBIÉN UN POTENCIAL
ESTABILIZADOR DEL ESTADO DEL ÁNIMO.
NOTA aun no aprobado por la FDA

Importante
~

..
 Nombre comercial de la paliperidona: INVEGA
Not presentación de 2,6 y 9mg
as Dosis de mantenimiento 6 a 12 mg día.
Imp
orta Nombre comercial del aripiprazol: ABILIFY
nte Presentación 15,20 y 30mg
s.
Criterios de atipicidad de los antipsicóticos:
1) Eficacia antipsicótica
2) eficacia en síntoma negativos
3) eficacia en px resistentes
4) ausencia de extrapidalismo

Cuál es la forma farmacéutica de acción prolongada de

la paliperidona?
R) palmitato de paliperidona la semivida es de 25 a 49
días

Uso importante del aripiprazol

R) está indicada en esquizofrenia en niños con psicosis,
depresión, autismo. Trabaja como antagonista potente
del 5HT2A. Y en D2 con una semivida de 75 horas.

Acenapina:
Tratamiento de esquizofrenia, episodios maniacos o
mixtos de trastorno bipolar.
trabaja en el 5HT2A pero también en a2 y b2 D3 y D4

Es el único que se usa en via subllingual los comprimidos

vienen de 5 y 10 mg .
clase 1
Generalidades de psico
farmacología
1-Generalidades:
Gracias a la mejor comprensión del funcionamiento
del cerebro, se están desarrollando fármacos más
enlaces, menos tóxicos, mejor tolerados y con una
acción más localizada.
Los fármacos utilizados para tratar los trastornos
psiquiátricos se denominan fármacos psicotrópicos,
psicoactivos o psicofármacos. Su descripción suele
basarse en su principal aplicación Clínica, por lo que
se clasifican en antidepresivos, antipsicóticos,
eutimizantes (estabilizadores del estado de ánimo),
ansiolíticos, hipnóticos, noótropos y estimulantes.
Los primeros principios activos utilizados para tratar
la esquizofrenia se denominaron tranquilizantes. En
cuanto a los antidepresivos, las primeras clases fueron
los antidepresivos tricíclicos y los IMAO.
En las décadas de 1970 y 1980 se diseñaron nuevos
fármacos, los antidepresivos de segunda y tercera
generación. Los primeros agentes para tratar las
psicosis se llamaron
neurolépticos
o antipsicóticos típicos, convencionales o
tradicionales, y los más recientes antipsicóticos
atípicos.
Los efectos clínicos de los fármacos se explican más
fácilmenteteniendo en cuenta su farmacocinética (es
decir, los cambios que experimentan en el
organismo) y su farmacodinámica (los cambios que
experimenta el organismo por la acción del fármaco).
La decisión
sobre el fármaco que debe prescribirse a cada
paciente se toma
individualmente y conforme a la experiencia clínica
de cada médico.
La respuesta clínica, que incluye las reacciones adversas,
es el resultado de la interacción entre el fármaco y la
predisposición del paciente a sus efectos.
Los mecanismos mediante los cuales los psicofármacos
ejercen sus efectos terapéuticos no se conocen con
detalle. Las explicaciones habituales se centran en el modo
en que los fármacos alteran las concentraciones sinápticas
de dopamina, serotonina, noradrenalina, histamina, ácido
y-aminobutírico (GABA) o acetilcolina.
Los efectos secundarios pueden ser consecuencia de la
actividad terapéutica del fármaco, o bien de otra
característica de este. Un ejemplo de este último caso son
algunos de los efectos adversos más habituales de los
antidepresivos tricíclicos, que se deben al bloqueo de los
receptores muscarínicos de acetilcolina o de los
receptores
histamínicos H 2.

dosis tóxicas de amitriptilina : 200mg (8 Tab)

Variables que dependen del paciente:

.diagnostico
Factores genéticos
Estilos de vida
Enfermedades concomitantes
Antecedentes de respuesta a fármacos

,
La potencia de un fármaco hace referencia ala
Dosis relativa requerida para obtener efecto concreto
no a su eficacia.

Preguntas que debe realizar cuando hay falla

terapéutica:
1) era correcto el dx inicial
2) están los sx que se observan relacionados con el
trastorno original o son secundarios tx farmacológico
3) se ha administrado el farmacocorrecto en dosis
adecuada y en el tiempo correcto
4) se ha reducido la eficacia del fármaco por alguna
interacción farmacológica
5) se sabe con seguridad que el px se ha estado
tomando el fármaco cómo se le prescribió.

clorpromazina.actúa en vías histaminérgicas y

adrenérgicas, lo que causa amenorrea, galactorrea,
aumento de peso y sedación

Antipsicótico que causamos efectos extrapiramidales:

haloperidol

Cual es el único antidepresivo que esta avalado

para TOC y adolescentes: sertralina para TOC y
Fluoxetina para depresión en adolescentes.

• el GEODON es el que causa mayor

cardiotoxicisidad y síndrome metabólico
• Siempre dejar perfil metabólico .
Clase 2 antipsicóticos
primera generación
Propanolol
 los
E elfarmacomaseficotido
en
alosx
convencionales
rapida
.

Es de absorción oral
efecto
antagonistaA sobre los

receptores HT2
5 D1
,
D3
,
D4
Y a-adrenergicos . Clozapina

* Las combinaciones de litio

↑ el
y clozapina
de convulsión confusión
riesgo y
· Al combinarlo con Benzodiacepinas
puede aparecer delirium .
Dosis tope de clorpromazina: 1200mg día.

Efectos anticolinergicos: boca seca, estreñimiento y

retención urinaria.

Cuales el mayor efecto hematológico de la clizapina:

agranulocitosis.

A que familia pertenece la clorpromazina : alifáticos

Haloperidol a : butiferonas
Decanoato de flufenazina : piperazinicas. (Única de
depósito en el hospital)
clase 3 Antipsicóticos de segunda generación
La clarpromazina y la risperidona producen
galactorrea.

• Receptores y efectos:
Vía histaminica: sedación y aumento de peso
Via adrenergica: galactorrea y amenorrea
Vía betaadrenergica: aumento de frecuencia cardiaca,
hipotension y arritmias.
vías dopaminergicas :
nigroestriada: (disminución) parkinsonismo, acaticia y
distonia cuando hay exceso tics y disinecia.
Mesolimbica: causante de síntomas positivos como
delirios o alucinaciones.
Mesocortical: encargada de síntomas negativos como
aplanamiento afectivo, rostro sin expresión o apatía .

Olanzapina: la mas relacionada con síndrome

metabólico y aumento de peso siempre hay que tomar
perfil metabólico

quetiapina: 25 a50mg hipnótico dosis máxima

300mg.principal hepatotoxica.

La ziprazidona: tiene efecto hipotensor prolonga el QT

Aminosulpiride no tiene efecto sobre receptores

serotoninergicos solo sobre dopaminergicos.
S
Efecto secundario los común: la galactorrea
A
En ancianos nos asiempre preguntar sino tienen
problemas prosaicos suelen hacer retención ruinaría.
clase 5 - antidepresivos parte 1
La clomipramina es el medicamento de elección para el
manejo de TOC
Disminuye el umbral convulsivo

Imipramina conocida cómo trofanil aprobada para uso

en niños con problema de enuresis

Mencione los únicos IMAO que son reversibles:

Moclodemide y tranilciprimina SON IMAO REVERSIBLE
A (cascarita de examen corto)

Porque se descontinuo el uso de IMAO:

Por hipertensión maligna.

Cual es la mortalidad del síndrome neuroleptico

maligno: los del 50% y la prevalencia es del 1 al 5%.
 Inhibidores selectivos de la recaptacion
Clase 6 de serotonina
Cuál es la sal original de la sertralina : artruline

Cuál es el antidepresivo de elección en el embarazo:

fluoxetina.

Como se llama el metabolito de fluoxetina y cuál es

su semivida: norfloxetina y de 7 a 9 días.

Medicamento de elección para trastorno de pánico:

Tafil (alprazolam)

Medicamento para trastorno de estrés

postraumático: sertralina y paroxetina y se combina
con una benzodiacepina

Tratamiento de síndrome premenstrual : sertralina 7

días antes y 7 días después.

Tratamiento para la eyaculación precoz: bupropion y

sertralina.
Siempre recordar preguntar sobre su sexualidad
antes, durante y después del tratamiento.

Efecto secundario del bupropion: aumenta

demasiado el apetito.

Medicamento antidepresivo que puede causar como

efecto paradójico ansiedad: fluoxetina, paroxetina y
citalopram.
cuando ocurre el síndrome de retirada rápida: tras 6
semanas de inicio de tratamiento y 3 semanas después.

Dosis de psicofarmacos:

Fluoxetina, paroxetina y citalopram: 20 a 60mg

Sertralina: hasta 200mg en TOC hasta 300mg
Duloxetina; hasta 100mg
Escitalopram: 10 a 20mg

Casi todos los antidepresivos son categoría C a

excepción de la paroxetina que es categoría D.

Antidepresivos duales: velafaxina, desvelafaxina,

duloxetina y milnacipram.

Sal original de la desvelafaxina: prístic

Antidepresivos duales: inhididores de
serotonina y no adrenalina
 Venlafaxina y desvelafaxina aprobadas en el uso de
fibromialgias y neuropatia diabética
Nassa inhibidores específicos de
serotonina y noradrenalina
deben suspenderse de 10 a 15 días antes de un
procedimiento quirúrgico: IMAO, litio, sertralina y
NASSA

Los multimodales como vordioxetina y vilazodona

hacen efecto de 7 a 10 días.
Ansiolíticos : benzodiacepinas

-hipnótico
Vida corta ( menos de 6 horas)

midazolam

Vida intermedia : (12 a 20 horas)

Clonazepam, Lorazepam
bromazepam

Vida larga (20 horas o más hasta 30 horas)

Diazepam, clordiazepoxido.

Lorazepam no tiene metabolismo hepatico por eso se

usa en alcohólicos.

Las benzodiacepinas en el primer trimestre pueden

provocar labio y paladar endido.

Las pupilas cuando hay intoxicación por

benzodiacepinas se ponen mioticas.

Bezondiacepinas en el tercer trimestre causan

depresión respiratoria y sedación en el RN.
No benzodiacepinicos
síntomas más comunes de la intoxicación por
benzodiacepinas:
Sedación
Ataxia
Somnolencia
Disartria
Nistagmo
Pupilas mioticas o intermedias
La Alteración del nivel de conciencia es progresiva
pero raramente llega al coma
La náusea y el vómito son más comunes en los niños
Pueden observarse efectos paradójicos como:
agresion, excitación, psicosis, y deterioro
neurologico importante.

Efectos secundarios poco frecuentes:

Depresión respiratoria
Hipotermia e hipotension sobre todo en pacientes de
edad avanzada.