C34 - Farmacología Antihelminticos

Clase 34
FARMACOLOGÍA
DE ANTIHELMÍNTICOS
El parasitismo gastrointestinal es una de las patologías que más se presentan en los

animales jóvenes produciendo diarrea, alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico,
pérdida de peso, menor producción de proteínas y ganancia de peso.
Mecanismo de acción:
- Interfieren funciones del parásito
relacionadas con los procesos de
obtención de energía, la
coordinación neuromuscular y la
reproducción de estos.
➔ Fasciola hepática: Nitroxil,

rafoxanide, closantel y clorsulón
➔ Praziquantel: Dipylidium caninum.
Coordinación neuromuscular
A. Estimulantes de la actividad muscular del parásito produciendo una parálisis

muscular espástica.
o Bloqueadores de la Acetil colinesterasa: Organofosforados, como el
triclorfon, haloxon y diclorvos
o Agonistas colinérgicos: Imidazoles (levamisol y tetramisol) y la Tetra hidro
piridina (Pirantel y morantel)
B. Inhibidores de la actividad muscular, produciendo una parálisis flácida

o Agonistas de receptores GABA: Piperazina
o Potenciadores de receptores Glu/Cl: Ivermectina, doramectina,
eprinomectina y moxidectina
Compuestos Organofosforados (triclorfon, diclorvos y Haloxon)
Se usaban inicialmente como pesticidas en la agricultura y posteriormente se descubrieron

sus propiedades antihelmínticas, que son utilizados principalmente en monogástricos.
Mecanismo de acción: Inhiben a la enzima acetil colinesterasa, lo que produce un
aumento en las concentraciones de acetil colina y consecuentemente una parálisis
espástica con remoción del parasito de su sitio de unión a la mucosa gástrica. Este
posteriormente es eliminado por las heces.
Presentación: En polvos para ser preparados o en gránulos para ser administrados
directamente vía oral.
Clase 34
- En caballos: es efectivo contra áscaris inmaduros y adultos, además de larvas de

moscas
TRICLORFON
Es usado principalmente en monosgástricos, sobre todo en caballos, ya que es muy efectivo
contra habronema, parascaris equorum, oxyuris equi, entre otros.
- Cuando se administra asociado a Piperazina y Fenotiazina, su eficacia aumenta

sobre parásitos como los ascaridos, oxyuridos y pequeños Strongylus.
- También se ha asociado a Mebendazol, Febendazol, Tiabendazol y Febantel,
aumentando su eficacia para S. vulgaris, S. equinus y S. dentatus.
Nota: Ninguno posee eficacia frente a Strongylus vulgaris en las paredes de la arteria
mesentérica.
→En perros: Su administración es en tabletas y es eficaz contra T. canis, Ancylostoma

caninun y T. Vulpis.
- Además, tiene acción sobre garrapatas y pulgas y en un 70% para la sarna

demodécica
Intoxicación: En la mayoría de los animales es segura su administración, pero en caso de
intoxicación se debe administrar atropina.
Agonistas colinérgicos nicotínicos
Imidazotiazoles → Tetramisol y Levamisol

Son antihelmínticos de amplio espectro en ovinos, bovinos, cerdos, aves, perros y gatos,
poseen una alta eficacia contra nematodos gastrointestinales y pulmonares.
Estos pueden ser administrados vía oral (en suspensión o polvo disuelto en el alimento), o
también por vía subcutánea e intramuscular.
Mecanismo de acción: Estimulante ganglionar de los nematodos produciendo una
parálisis sostenida y llevando al desprendimiento de su sitio de unión a la mucosa.
- También actúan inhibiendo a la enzima fumarato reductasa que participa en los

mecanismos de obtención de energía, por lo que al inhibirla no produce ATP para
sus procesos metabólicos y muere.
→En perros: no es efectivo contra T. vulpis
→En caballos: Grandes y pequeños estróngilos no son efectivamente eliminados.
- En esta especie posee un estrecho margen de seguridad, por lo que existe un gran
riego de toxicidad → No autorizado para usar en equinos
Farmacocinética
Rápida absorción y excreción cuando su administración es por vía oral.
Excreción: Por la orina (40%) y por las heces (41%).
Clase 34
Tetrahidropiridinas (Pyrantel, Morantel y Oxantel)

Fueron formulados para ser administrados vía oral, en un principio en rumiantes, pero luego
se fue implementando en porcinos, equinos y caninos.
No tienen acción contra parásitos pulmonares ni para estados larvarios
Mecanismo de acción: Actúan sobre los agonistas colinérgicos nicotínicos, produciendo
una activación de la unión neuromuscular, con una parálisis espástica llevando a la
separación del parásito de su sitio de unión a la mucosa.
PIRANTEL
Tartrato de Pirantel: Tiene buena absorción mediante la administración vía oral.
- Metabolismo hepático → a. glucurónico

- Excreción urinaria
Pamoato de Pirantel: Es insoluble, no permite la absorción del principio activo, por lo tanto,
solo tiene acción loca.
Toxicidad: Tiene amplio margen de seguridad, sin embargo, no es conveniente administrar
con organofosforados y levamisol, ya que se puede producir un sinergismo y aumentar la
intensidad de los efectos (toxicidad).
MORANTEL
Baja absorción oral, se elimina el 68% por las heces y puede experimentar un metabolismo
de 1er paso.
No tiene eficacia contra nematodos pulmonares
Está formulado como un bolo de liberación sostenida que se administra en terneros al inicio
del pastoreo para evitar el parasitismo por larvas infectantes (0.3 -1.1 mg/día → 100 d
aprox)
Seguridad: No administrar en conjunto con OF o levamisol, ya que producen sinergia y
aumenta el potencial tóxico.
POTENCIADORES DE NEUROTRANSMISORES INHIBITORIOS
Agonistas GABA → PIPERAZINA

Actúa en perros, gatos, cerdos, aves, rumiantes y equinos. Solo tiene acción para
nematodos intestinales.
Mecanismo de acción: Agonista de GABA en la unión neuromuscular del parásito, al
unirse al receptor, produce una hiperpolarización de las células musculares dando lugar a
una parálisis flácida, pierden la capacidad de fijarse al intestino, siendo eliminados por las
heces.
Administración: Al ser una base fuerte se administra en forma de sales vía oral y se
absorbe a nivel del tubo digestivo, se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente
por la orina.
Clase 34
Usos clínicos: Ascaridiosis en cerdos, equinos pollos, perros y gatos.

Efectos adversos: Es muy seguro, tiene baja toxicidad. Pero, al ser ingerido
accidentalmente en dosis muy altas produce incoordinación, vómitos y diarrea.
Potenciadores de receptores Glu/Cl

o Ivermectina – Doramectina – Eprinomectina – Moxidectina → Potenciadores de
receptores inhibitorios.

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El parasitismo gastrointestinal es una de las patologías que más se presentan en los

➔ Fasciola hepática: Nitroxil,

A. Estimulantes de la actividad muscular del parásito produciendo una parálisis

B. Inhibidores de la actividad muscular, produciendo una parálisis flácida

Se usaban inicialmente como pesticidas en la agricultura y posteriormente se descubrieron

- En caballos: es efectivo contra áscaris inmaduros y adultos, además de larvas de

- Cuando se administra asociado a Piperazina y Fenotiazina, su eficacia aumenta

→En perros: Su administración es en tabletas y es eficaz contra T. canis, Ancylostoma

- Además, tiene acción sobre garrapatas y pulgas y en un 70% para la sarna

Imidazotiazoles → Tetramisol y Levamisol

- También actúan inhibiendo a la enzima fumarato reductasa que participa en los

Tetrahidropiridinas (Pyrantel, Morantel y Oxantel)

- Metabolismo hepático → a. glucurónico

POTENCIADORES DE NEUROTRANSMISORES INHIBITORIOS

Agonistas GABA → PIPERAZINA

Usos clínicos: Ascaridiosis en cerdos, equinos pollos, perros y gatos.

Potenciadores de receptores Glu/Cl

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