CAPITULO 52 sulfonamidas,quinolonas

CAPITULO 52
SULFONAMIDAS
 Ejercen únicamente efectos bacterioestaticos ( no producen la muerte de la bacteria

pero si impide su reproducción)
 Para lograr erradicar la infección necesitan el apoyo de las respuestas celulares tanto
humorales como celulares del hospedador
Mecanismo de acción:
 Inhibidor competitivo de la incorporación de PABA para la biosíntesis del acido fólico

 MO sensibles a sulfonamidas son todos aquellos que sintetizan su propio acido fólico
 Las bacterias que usan acido fólico preformado no son sensibles; las células de los
mamíferos necesitan acido fólico preformado por lo que también son insensibles a las
sulfonamidas
Sulfonamida + trimetoprim= un mayor efecto sinérgico
Absosrcion, destino y excreción
 Principal sitio de absorción es el intestino delgado, pero también absorbe el estomago

una parte
 Alcanzan su concentración máxima 2-6 hrs
 Pueden penetrar fácilmente en los liquidos pleural, peritoneal, sinovial, ocular
 Atraviesan con facilidad la placenta llegando a la circulación fetal, por lo que puede
ejercer efectos tanto antibacterianos como toxicos
 Las sulfonamidas mas antiguas, son insolubles en orina acida, forman depósitos
cristalinos que provocan una obstrucción cristalina
 Una pequeña cantidad se elimina en heces, bilis, leche
Clase sulfonamida semivida
De absorción y  Sulfisoxazol  5-6 H
excreción rápida  Sulfametoxazol  11 H
 sulfadiazina  10 H
Se absorbe y actúa  sulfasalazina
poco en la luz
intestinal
Se utiliza por  sulfacetamida
viatopica  sulfadiazinaargentica
Acción prolongada sulfadoxina 100-230 H
(se absorbe rápido
pero se excreta lento
ABSORCION Y ELIMINACION RAPIDA
Sulfisoxazol:
 gran solubilidad
 el riñon excreta un aprox 95% de una sola dosis en 24 horas
 las concentraciones urinarias son mayores que las sanguineas y son bactericidad
 una DOSIS de 2-4gr alcanza su concentración max. En 2-4 hrs
 rara vez causa cristaluria o hematuria; sin embargo pacientes deben tomar suficiente
agua
Acetilsulfisoxazol
 es insípido
 se prefiere en la administración oral en niños
 se combina con etilsuccinato de eritromicina para niños con otitis media
sulfametoxazol
 análogo de sulfisoxazol, pero su velocidad de absorción y excrecion es mas lenta

 admonvia oral
 se comercializa únicamente con combinación de trimetoprim
sulfidiazina
 admonvia oral
 absorción rápida
 alcanza su concentración máxima entre 3-6 hrs después de una sola dosis
 se obtiene concentración terapéutica en las primeras 4 hrs después de una dosis de 60
mg/kg
 se empieza a excretar con rapidez y posteriormente con mayor lentitud a lo largo de 2.3
dias
 personas que utilicen este fármaco deben de tener un consumo suficiente de liquido y
producir un gasto urinario menos de 1200 ml, en caso de que no se pueda lograr,
administrar bicarbonato de sodio para reducir el riesgo de cristaluria
SULFONAMIDAS DE ABSROCION DEFICIENTE
Sulfasalazina
 se usa en tratamiento de colitis ulcerosa y enteritis regional

 efectos secundarios: nausea, fiebre, artralgias y exantema
 puede provocar infertilidad reversible en varones por cambios en el numero y
morfología de los espermatozoides
SULFONAMIDAS DE ABSORCION TOPICA
Sulfacetamida
 no irritan los ojos y son muy efectivas contra MO sensibles

 una solución al 30% de la sal sódica tiene un Ph DE 7.4 mientras que las otras sales
sódicas de otras sulfonamidas son muy alcalinas
sulfodiazinaargentica
 aplicación via tópica para reducir la colonización bacteriana y la frecuencia de

infecciones por quemaduras
 fármaco de elección para prevenir infecciones por quemaduras
mafenida
 se comercializa en forma de acetato de mafenida

 via tópica previene la colonización de las quemaduras por bacterias grampostivo y
negativo
 aplicación de 1 a 2 veces al dia
 concentraciones plasmáticas alcanzan su max. 2-4 hrs
 reacciones adversas: dolor intenso en el sitio de aplicación, rx alérgicas, hipovolemia
por evaporación de la superficie corporal quemada, puesto que no se utiliza apósitos
oclusivos
 inhibe la anhidrasacarbonica, por lo que vuelve a la orina muy alcalina
 algunos paciente puede provocar acidosis metabolica con taquipnea e hiperventilación
compensadora
ACCION PROLONGADA
Sulfadoxina
 semivida de 7-9 dias

 se utiliza combinada con pirimetamina (500 mg de sulfadoxina con 25 mg de
pirimetamina)
 usado para profilaxis de paludismo causado por cepas resistentes a mefloquina
TRATAMIENTO CON SULFONAMIDAS
Infecciones urinarias
 debido a la resistencia a ellas casi no se usan, y se prefieren el

trimetoprimsulfametoxazol, alguna quinolona, fosfomicina o ampicilina
 el sulfametoxazol útil en MO sensisebles; DOSIS 2 a 4 gr inciales, seguidos de 1 a 2
grsvia oral cada 6 horas durante 5 a 10 dias
nocardiosis
 se administra sulfisoxazol o sulfadiazina con DOSIS de 6 a 8 grs diarios

 se recomienda combinarlos con ampicilina, eritromicina y estreptomicina
toxoplasmosis
 tratamiento de lección pirimetamina con sulfadiazina

 dosis
o pirmimetamina: dosis de carga inical de 75 mg seguida de 25 mg/ dia VO
o sulfadizina: 1 gr/6 hrs
o acidofolinico (leucovorin) 10 mg/dia VO durante 3 a 6 semanas
 importante que estos pacientes reciban al menos 2 L de liquidos para evitar la
cristaluria
por profilaxis:
 para preenir infecciones estreptocócicas y las recurrentes de fiebre reumática en

personas sensibles
 se usa en pacientes que son hipersensibles a las penicilinas
 importante medir los leucocitos durante las primeras 8 semanas
reacciones adversas:
 anemia hemolítica
 agranulocitosis
 anemia aplastica
 reacciones de hipersensibilidad
 NO se deben administrar a mujeres embarazadas cerca del termino porque estos
fármacos atraviesan la placenta y se secretan en la leche
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
 Trimetoprim impide la reducción de dihidrofolato para tetrahidofolato

 Alcanza una concentración plasmática maxe las 2 hrs pero la de sulfametoxaol tarda 4
hrs después de una sola dosis via oral
 Semivida de 10 hrs
 Penetra fácilmente el LCR Y el esputo
Usos terapéuticos
 Infecciones urinariascon MO sensibles.

o Una dosis de 200 mg de sulfametoxazol con 40 mg de trimetoprim por dia y
después del coito reduce el numero de infecciones urinarias en las mujeres
 Infecciones respiratorias bacterianas:
o útil en las exacerbaciones agudas de la bronquitis.
o Admon de 800 a 1200 mg de sulfametoxazol con 160 a 240 mg de
trimetoprim/ 12 hrs es efectiva para reducir la fiebre, purulencia y volumen del
esputo, además del recuento bacteriano en el esputo
 Infecciones digestivas:
o para el tratramiento de shigellosis.
o fármaco de segunda línea para el tratamiento de la fiebre tifoidea
o Adultos trimetoprim-sulfametoxazoles efectivo cuando la dosis es de 800
mg de sulfametoxazol con 160 mg de trimetoprim/12 hrs durante 15
o El mismo esquema se utiliza durante 5 dias para la diarrea del turista
 Infección por prenumocystisjiroveci:
o en pacientes con SIDA dosis de trimetoprim 15 a 20 mg/kg/ días con
sulfametoxxazol 75 a 100 mg/kg/dia son efectivos para esta infección grave
o Infección por prenumocystisjiroveci en pacientes con PO2 <70 mmhg o un
gradiente alveolar-arterial >35 mmhg se admoncorticoesteroides
complementarios
Profilaxis con 800 mg de sulfometoxazol y 160 mg de trimetoprim /dia o 3 semana es

efectivo para prevenir esta infección en ox con SIDA
o RX secundarias: exantemas, fiebre, leucopenia y hepatits

Cuando hay una deficiencia de folato en las células del paciente el trimetoprim-sulfametoxazol
provoca o precipita megaloblastosis, leucopenia o trombocitopenia
QUINOLONAS
Mecanismo de acción:
 Se dirigen a las ADN girasa bacteriana y la topoisomerasa IV
La ciprofloxacina es mas activa que la norfloxacina contra P. aeurginosa
Fluoroquinolonas no tienen acción contra los estafilococos que son resistentes a meticilina
Garenoxacina y gemifloxacina tienen actividad contra bacterias anaerobias
Absorción, destino y excreción
 Los alimentos NO modifican la absorción oral pero aumenta la conenctracion sérica

máxima
 Dosis oral:
o Ofloxacina: adultos, 200 a 400 mg/ 12 hrs
o Norfloxacina y pefloxacina: 400 mg/12 hrs
o Ciprofloxacina: 250 a 750 mg/ 12 hrs
 Biodisponibilida de las fluoroquinolonas>50%
 Semivida de norfloxacina y criprofloxacina es de 3 a 4 hrs
Usos terapéuticos
 Ciprofloxacina XR es de uso exclusivamente para las infecciones urinarias

 Enfermedades de transmisión sexual
o Están contraindicadas durante el embarazo
o Para cervititis/uretritis: un regiemn de ofloxacina durante 7 dias en lugar de
doxixixlina durante 7 dias o una dosis única de azitromicina
o Chancroide se trata con ciprofloxacina durante 3 dias
 Inf digestivas y abdominales
o Para la diarrea del turista son útiles y disminuye a diarrea entre 1 y 3 dias
o Norfloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina durante 5 dias son útiles para el
tratamienfo de shigellosis
o Cura la mayoría de pacientes con diarrea por s. typhiasi como inf. Distintas de la
tifoideaen px con SIDA y elimina el estado portador fecal
o La shigelosis se trata satisfactoriamente con criprofloxacina o azitromicina
 Infeciones respiratorias: las exarcebaciones respiratorias leves o moderadas por p.
aeruginosa en px con fibrosis quísticas responden bien al tratamientos con
fluoroquinolonas
Reacciones adversas
 La causa mas frecuente de colitis por c. difficile es la ciprofloxacina

 La gatifloxacina causa tanto hipo como hiperglucemia en ancianos
 Se debe administrar con cuidado en pacientes que reciben antiarrtimicos clase III
( amiodarona) y IA ( quindina, procainamida)
 Algunos casos de prolongación del intervalo QT
ANTISEPTIVOS Y ANALGESICOS URINARIOS
Metanamina
 Contraindicada en insuficiencia hepática

 Dosis >500mg/ 6 hrs incluso con capa entérica provocan molestias digestivas
 Dosis de 4 a 8 mg diarios dirante 3 a 4 semanas genera frecuencia de urinaria, disuria,
albuminuria y hematuria y eritema
 Una vez que la orina es esteeril se debe de reducir la dosis
 Enterobacteraerogenes y proteusvulgaris son resistentes
Nitrofuratoina
 Útil para la prevención y tratamiento de la infecciones urinarias

 La mayoría de especies de proteus y pseudomonas y muchas especies de
enterobacter y klebsiella son resistentes
 Semivida de 20 minutos a 1 hr
 Tiñe de color cafe la orina
 Dosis oral: 50 a 100 mg/ 6 hrs con los alimentos y al acostarse
 Dosis diaria en niños: 5 a 7 mg/kg
 Mujeres embarzadas y niños menor de 1 mes de edad no deben de recibir este
fármaco
Fenazopridina
 Tiene acción analgésica en las vías urinarias y alivia la disuria u la frecuencia y

urgencia urinaria
 Dosis habitual 200 mg/ 8 hrs
 Tiñe la orina color rojo o naranja

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CAPITULO 52

 Ejercen únicamente efectos bacterioestaticos ( no producen la muerte de la bacteria

 Inhibidor competitivo de la incorporación de PABA para la biosíntesis del acido fólico

Sulfonamida + trimetoprim= un mayor efecto sinérgico

Absosrcion, destino y excreción

 Principal sitio de absorción es el intestino delgado, pero también absorbe el estomago

ABSORCION Y ELIMINACION RAPIDA

 análogo de sulfisoxazol, pero su velocidad de absorción y excrecion es mas lenta

SULFONAMIDAS DE ABSROCION DEFICIENTE

 se usa en tratamiento de colitis ulcerosa y enteritis regional

SULFONAMIDAS DE ABSORCION TOPICA

 no irritan los ojos y son muy efectivas contra MO sensibles

 aplicación via tópica para reducir la colonización bacteriana y la frecuencia de

 se comercializa en forma de acetato de mafenida

 semivida de 7-9 dias

TRATAMIENTO CON SULFONAMIDAS

 debido a la resistencia a ellas casi no se usan, y se prefieren el

 se administra sulfisoxazol o sulfadiazina con DOSIS de 6 a 8 grs diarios

 tratamiento de lección pirimetamina con sulfadiazina

 para preenir infecciones estreptocócicas y las recurrentes de fiebre reumática en

 Trimetoprim impide la reducción de dihidrofolato para tetrahidofolato

 Infecciones urinariascon MO sensibles.

Profilaxis con 800 mg de sulfometoxazol y 160 mg de trimetoprim /dia o 3 semana es

o RX secundarias: exantemas, fiebre, leucopenia y hepatits

 Se dirigen a las ADN girasa bacteriana y la topoisomerasa IV

La ciprofloxacina es mas activa que la norfloxacina contra P. aeurginosa

Garenoxacina y gemifloxacina tienen actividad contra bacterias anaerobias

Absorción, destino y excreción

 Los alimentos NO modifican la absorción oral pero aumenta la conenctracion sérica

 Ciprofloxacina XR es de uso exclusivamente para las infecciones urinarias

 La causa mas frecuente de colitis por c. difficile es la ciprofloxacina

ANTISEPTIVOS Y ANALGESICOS URINARIOS

 Contraindicada en insuficiencia hepática

 Útil para la prevención y tratamiento de la infecciones urinarias

 Tiene acción analgésica en las vías urinarias y alivia la disuria u la frecuencia y

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