Gentamicina

1
QUMICAFARMACOTERAPEUTICA
GENTAMICINA
Len lvarez Eleazar
MAESTRO:
GRUPO: 702 Q.F.B
M.C Juan Gabriel Contreras Martnez
CHILPANCINGO GRO, NOVIEMBRE DEL 2013
Qu es Gentamicina?
Es un aminoglucsido se emplea como antibitico, tpica y uso oftlmico Para erradicar infecciones en el ojo contra bacterias Gram-.
Posee
un espectro antimicrobiano principalmente frente a bacterias Gram negativas (Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus, Serratia) y tiene actividad frente a ciertas bacterias Gram positivas (S. aureus, S. epidermidis, L. monocytogenes). En combinacin con antibiticos betalactmicos es eficaz en infecciones producidas por E. fecalis y Streptococccus sp.
GENERALIDADES
La Gentamicina fue estudiada y descrita en 1963 y, aislada, purificada y caracterizada en 1964. por Waksman y colaboradores analizaron diversos actinomicticos de la tierra lo que les permiti crear estos antibiticos
Sulfato de Gentamicina
2-[4,6-diamino-3- [3-amino-6-(1methylaminoethyl) tetrahydropyran-2-yl] oxy2-hydroxy- cyclohexoxy]-5-methyl- 4methylamino-tetrahydropyran-3,5-diol
GENERALIDADES
Funcin biolgica
Los Aminoglucsidos, son antibiticos que inhiben la sntesis proteica de los microorganismos, son relativamente txicos en comparacin con otras clases de antibiticos pero siguen siendo tiles para tratar infecciones causadas por bacterias Gram-negativas aerobias. Tiene efecto concentracin dependiente, efecto post-antibitico prolongado y accin sinrgica con antibiticos betalactmicos. Infecciones abdominales, blancos,gastrointestinales,biliares. Infecciones genitourinarias Infecciones seas de piel y tejidos
Propiedades Fisicoqumicas
Frmula: C11H21 N5O7
Peso Molecular: 449.542 gr/mol.
Descripcin:
-Polvo fino blanco. -Formando grumos higroscpicos e inodoro. -Soluble en agua, insoluble en cloroformo y etanol. - Inhibe sntesis de protenas en las bacterias Gram-Su punto de fusin se encuentra entre los 218 y 237 C -Punto de ebullicin 358.6c Biodisponibilidad: limitada oral Excrecin: Renal 50-93 % en 24 hrs. Unin proteica : 0-10 % No se metaboliza
pH: 3.5 y 5.5 en solucin al 4%.
pKa: 8.2
http://www.ins.gob.pe/fichasins/ficha_tecnica.asp?codart=INS1200002280
Ionizacin
Farmacodinamia
Mecanismos de accin
Los Aminoglucsidos actan fundamentalmente sobre bacterias Gram (-), por lo tanto deben atravesar una membrana externa, que las gram (+) no poseen, y la membrana citoplasmtica para llegar a su sitio de accin intracelular.
Mecanismo de absorcin
Farmacodinamia
Mecanismo de accin: 1) Difunde fcilmente a travs de canales acuosos formados por protenas porina en la membrana de bacterias Gram (-) 2) Su transporte a travs de la membrana citoplasmtica interna depende del transporte electrnico y requiere potencial de membrana.
Fase I: dependiente de energa que puede ser bloqueada por: Cationes bivalentes (Ca ++, Mg ++) Hiperosmolaridad Disminucin del pH Anaerobiosis 3) Luego se unen irreversiblemente a la subunidad
ribosomal 30s e inhiben la sntesis de protenas (bactericida) 4
Farmacodinamia
Una
vez que ellos entran en la clula se fijan en la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. A partir de hay ellos inhiben la sntesis proteica por lo menos de 3 maneras: Induciendo una traduccin equivocada. Interfiriendo en el codn de iniciacin. Separando los Polisomas en Monosomas.
Mecanismo de absorcin
Mecanismo de accin de Gentamicina
Farmacocintica
Absorcin
Se absorbe menos por va el tracto gastrointestinal. No penetra la Barrera Hematoenceflica. Se absorbe rpidamente de los sitios de inyeccin I.M y E.V. Administracin: Hay que administrarlos por va parenteral. Por va intramuscular se absorben totalmente, obtenindose la concentracin mxima entre 30 y 90 min.
Farmacocintica
Distribucin:
Se distribuyen libremente en el espacio vascular y en la mayora de los tejidos, debido a su escasa unin a protenas y alto nivel de solubilidad. Atraviesan mal la barrera hematoenceflica, cuando se desea conseguir niveles adecuados en el lquido cefalorraqudeo se recomienda la administracin intraventricular o intratecal No llega a clulas del SNC y ojo. Poca distribucin por tejido adiposo, dosis calculada por peso magro. Alta concentracin en corteza renal y clulas cocleares y vestibulares. Metabolismo: La gentamicina no se metaboliza prcticamente en el organismo humano y se excreta de forma inalterada en la orina.
Farmacocintica
Eliminacin:
La Gentamicina se elimina rpidamente; del 30 al 80% de la dosis administrada aparece en la orina en un transcurso de 24 horas despus de su administracin, eliminndose la mayor cantidad en las primeras 9 horas. De acuerdo con el pH de la orina, la cantidad excretada con la orina oscila ligeramente.
En recin nacidos, aproximadamente 12% de la dosis administrada se elimina en la orina a los 2 das. La excrecin de la gentamicina en la orina se da casi por completo, en forma inalterada.
Posologa
Administracin intramuscular: Para los pacientes con infecciones graves y funcin renal normal: La dosis recomendada de sulfato de GENTAMICINA inyectable es de 3 mg/kg/da, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o bien, una dosis diaria. En enfermos con infecciones que amenazan la vida: Se les puede administrar una dosis hasta de 5 mg/kg/da, repartidos en tres o cuatro dosis iguales. Esta dosificacin se deber reducir a 3 mg/kg/da, tan pronto como est indicado clnicamente. En enfermos con infecciones urinarias: En particular si son crnicas o recurrentes, y sin evidencia de insuficiencia renal, que pesen 50 kg o ms, GENTAMICINA puede administrarse por va intramuscular en una dosis de 160mg una vez al da durante 7 a 10 das.
Para adultos que pesen menos de 50 kg: La dosis diaria nica deber ser de 3.0 mg/kg de peso corporal.
Posologa
Pacientes peditricos: Prematuros o recin nacidos de 1 semana o menos: 5-6 mg/kg/da (2.5-3 mg/kg cada 12 hrs). Recin nacidos de ms de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/da (2.5mg/kg administrados cada 8 hrs).
Nios: 6-7.5 mg/kg/da (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs).

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pH: 3.5 y 5.5 en solucin al 4%.

ribosomal 30s e inhiben la sntesis de protenas (bactericida) 4

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Nios: 6-7.5 mg/kg/da (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs).

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