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    Metronidazol

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    El metronidazol es un antibiótico que se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina en su mayoría por la orina. Su mecanismo de acción implica la activación reductiva por microorganismos anaerobios que genera un radical nitro reactivo que daña el ADN microbiano. Se usa para tratar infecciones causadas por bacterias y parásitos anaerobios como disentería, abscesos y vaginosis bacteriana.

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    El metronidazol es un antibiótico que se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina en su mayoría por la orina. Su mecanismo de acción implica la activación reductiva por microorganismos anaerobios que genera un radical nitro reactivo que daña el ADN microbiano. Se usa para tratar infecciones causadas por bacterias y parásitos anaerobios como disentería, abscesos y vaginosis bacteriana.

    Descripción original:

    farmacología

    Título original

    metronidazol (1)

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    El metronidazol es un antibiótico que se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina en su mayoría por la orina. Su mecanismo de acción implica la activación reductiva por microorganismos anaerobios que genera un radical nitro reactivo que daña el ADN microbiano. Se usa para tratar infecciones causadas por bacterias y parásitos anaerobios como disentería, abscesos y vaginosis bacteriana.

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    Metronidazol

    Silvana Fernanda Olvera


    Villegas
    2205

    Grupo Farmacolgico

    Antibitico

    Biodisponibilidad

    90%

    Unin a protenas plasmticas

    Menos del 20%

    Volumen de distribucin

    .8l/kg

    Mecanismo de accin
    Metabolismo y excrecin

    >75% del metronidazol marcado es


    eli- minado en la orina en gran parte
    como metabolitos; ~10% se detec- ta
    como frmaco sin cambio. El hgado
    es el principal rgano donde se
    metaboliza, y esto constituye >50%
    de la depuracin siste- mica del
    metronidazol. Los dos principales
    metabolitos provienen de la
    oxidacin de las cadenas laterales,
    un derivado de hidroxi y un cido. El
    metabolito hidroxi tiene una

    En falla renal reducir la dosis al 50%

    Disentera amibiana aguda


    Absceso heptico amebiano
    Infeccin anaerobia
    Meningitis bacteriana
    Vaginosis bacteriana
    Infeccin de hueso
    Roscea
    Trichomoniasis

    Contraindicaciones
    Alcohol
    Embarazo(primer trimestre)

    Efectos adversos
    Malestar abdominal, sabor anormal en boca, diarrea,
    nusea. reaccin Jarisch Herxheimer. Confusin,
    cefalea. Candidiasis genital, flujo vaginal, irritacin
    vaginal, vaginitis.

    Mecanismo de accin

    El metronidazol es un profrmaco; necesita la activacin reductiva del grupo nitro por


    microorganismos susceptibles. Su toxicidad selectiva por patgenos anaerobios y microaerfilos se
    deriva de su metabolismo energetico. Estos microorganismos, a diferencia de sus contrapartes
    aerobias, contienen componentes de transporte de electrones como las ferredoxinas, pequenas
    protenas de Fe-S que tienen un potencial de oxidorreduccin suficientemente negativo para donar
    electrones al metronidazol. El transporte de electrones individuales forma un anin radical nitro muy
    reactivo que destruye los microorganismos susceptibles por medio de los mecanismos mediados por
    radicales que estn dirigidos al DNA y tal vez a otras biomoleculas vitales. El metronidazol es
    reciclado en forma cataltica; la perdida del electrn del metabolito activo regenera el compuesto
    original. Las concentraciones crecientes de O2 inhiben la citotoxicidad provocada por el metronidazol
    debido a que el oxgeno compite con el metronidazol por los electrones que genera el metabolismo
    energetico. En consecuencia, el O2 puede disminuir la activacin reductiva del metronidazol e
    incrementar el reciclado del frmaco activado.

    Absorption

    Tmax, IV: end of infusion[36]Tmax, Oral: 1 to 2 hours[37]Tmax, Rectal: 3 hours[38]Tmax, Topical: 8


    to 12 hours[39]Bioavailability, systemic: 80%[40][41]Bioavailability, Topical: minimal[22][25]
    [42]Bioavailability, Vaginal cream or tablets: 20%; Vaginal gel: 56%[43][27][44][45]Effects of food,
    regular release: lower Cmax, delayed Tmax; absorption not affected[37]Effects of food, extendedrelease: increased rate of absorption; altered extended-release characteristics[46]
    Distribution

    Vd, adults: 0.55 L/kg; neonates: 0.54 to 0.81 L/kg[40][47][48]Protein binding: less than 20%[37]
    Metabolism

    Hepatic: extensive[49]hydroxymethyl metabolite: active[49]1-[2-hydroxyethyl]-2-hydroxymethyl-5nitroimidazole and 1-acetic acid-2-methyl-5-nitroimidazole (vaginal): active[50][51]


    Excretion

    Renal clearance: 10 to 11 mL/min/1.73m(2)[37][52]Vaginal: Fecal: 6% to 15%[28][53][29][54]Renal:


    60% to 80%[28][53][29][54]Dialyzable: Yes (hemodialysis)[55]; Yes (peritoneal)[56]
    Elimination Half Life

    8 hours (range 6 to 12 hours)[28][47][48]


    75 hours, adults; 35 hours, neonates 28 to 30 weeks; 25 hours, neonates 32 to 40 weeks

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