Farmacología - Antiparasitarios

ANTIPARASITARIOS
DR. Romero Paredes Marco
ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS
OBJETIVOS
Comprender el Mecanismo de Accin de los
antiparasitarios.
Conocer la farmacocintica de los antiparasitarios.
Conocer las acciones farmacolgicas de los
antiparasitarios.
CAMPOS
DE
LA
PARASITOLOGIA
CAMPOS DE LA PARASITOLOGIA
I.- REINO ANIMAL
HELMINTOS
ARTROPODOS
PROTOZOOS
PARASITOLOGA
PARASITOLOGA
a) Superiores: Hongos
MICOLOGA
MICOLOGA
b) Inferiores: Bacterias
Micoplasma
Ricketsias
Clamydias
BACTERIOLOGA
BACTERIOLOGA
II.- REINO PROTISTA
Virus
VIROLOGA
VIROLOGA
CONCEPTO
CONCEPTO
En el sentido amplio, los agentes

biolgicos reciben el nombre de
PARASITOS y el ser vivo en el cual se
instala se denomina HOSPEDERO,
HUESPED O MESONERO.
En este sentido el campo de la

parasitologa involucra a todos los
parsitos tanto del reino animal
como del reino protista.
MECANISMO
DE
TRANSMISIN
MECANISMO DE TRANSMISIN
HUESPED INFECTADO
(INTESTINO)
AMBIENTE
Fecalismo (Protozoos-Helmintos)
Carnivorismo (metacestodos-Quistes)
Ciclo Ano-Boca-Ano (E. vermicularis)
Infeccin por piel (Ancylostoma- Necator A.Strongyloides A.)
HUESPED
SUSCEPTIBLE
(INTESTINO)
ANTIAMEBIANOS
ANTIAMEBIANOS
INTRODUCCIN
INTRODUCCIN
La amebiasis es una de las protozoosis ms ampliamente distribuida

en todas las regiones geogrficas, siendo ms comn en nios que
viven en reas tropicales bajo pobres condiciones econmicas y de
salubridad.
La OMS estima que alrededor de 500 millones de individuos estn

infectados por Entamoeba histolytica con ms de 100000 muertes
anuales.
La va de administracin es fecal-oral por sus resistentes quistes que

contaminan el agua, legumbres, alimentos o por las manos.
La forma patognica son los trofozotos que invaden la mucosa del

intestino grueso conduciendo a leves, severas y fulminantes formas de
colitis o disentera amebiana.
INTRODUCCIN
INTRODUCCIN
Para clasificacin de las drogas antiamebianas, consideraremos

3 formas de amebiasis causadas por E. histolytica:
Portadores asintomticos o formas luminares. Son aquellos individuos

que siendo transportadores de quistes en las heces no presentan
sntomas.
Amebiasis invasiva a la pared intestinal o rectocolitis, puede ser leve,

moderada, severa y la forma tumoral o ameboma colnico.
Amebiasis extraintestinal, como el absceso heptico amebiano,

raramente en el cerebro, pulmones, aparato genito-urinario y piel.
Clasificacin
de
las
drogas
Clasificacin de las drogas
antiamebianas
antiamebianas
1.
.
LUMINALES.- Actan sobre los trofozotos presentes en la luz intestinal

Las hidroxiquinolinas halogenadas:
di-iodohydroxiquinol-iodoquinol
Clioquinol-broxiquinolina
halquinol
Los derivados de la dicloroacetamida:
Diloxanida-teclozn
etofamida
Los derivados arsenicales:
Carbarsona-difertarsona
Antibiticos: paromomicina y tetraciclina.
Derivados de la quinolona: quinfamida
Clasificacin
Clasificacinde
delas
lasdrogas
drogas
antiamebianas
antiamebianas
2. SISTMICOS O TISULARES.- Actan en
la pared intestinal y extraintestinal
El alcaloide emetina y su derivado la

dehidroemetina
El antimalrico cloroquina, acta en

el hgado.
3. MIXTOS O DE ACCIN COMBINADA.
Los 5-nitroimidazoles, capaces de

actuar en el lumen, pared intestinal y
en otros tejidos.
AMEBICIDAS
AMEBICIDASLUMINARES
LUMINARES
Las
Las88-hidroxiquinolinas
hidroxiquinolinas
halogenadas.
halogenadas.
Empleados como
asintomticas
amebicidas
luminales,
particularmente
Los ms conocidos son: el iodoquinol, clioquinol, yquiniofn.
para
tratar
infecciones
Farmacocintica
Son parcial e irregularmente absorbidas del tracto gastrointestinal.
Estas son metabolizadas y conjugadas con sulfato o cido glucornico y excretadas por la
orina.
Farmacosologa
Dolor abdominal y diarrea preceden a los sntomas neurolgicos que son parestesias en las
piernas que progresan a paraplejia y prdida de la agudeza visual conduciendo a la ceguera
por atrofia del nervio ptico y mielopata.
Alteraciones cerebrales incluyendo confusin. Estos sntomas son reversibles luego de retirar
la droga pero en otros no.
Otros efectos adversos son nusea, diarrea erupciones en la piel y agrandamiento de la

glndula tiroides.
Las
Las88-hidroxiquinolinas
hidroxiquinolinas
halogenadas.
halogenadas.
Contraindicaciones y Precauciones
En personas hipersensibles al iodo y con mal funcin renal, heptica y con

desrdenes neurolgicos, pacientes con disfuncin tiroidea.
No emplear en nios e infantes por su potencial riesgo de toxicidad
Usos Clnicos y Administracin
En la actualidad el empleo es restringido en las amebiasis asintomticas as

como en la cura radical luego de la administracin de drogas sistmicas.
La dosis usual es de 650 mg tres veces al da por 20 das.
Derivados
Derivadosde
delalaCloroacetamida
Cloroacetamida
Drogas:
El furoato de diloxanida que es una dicloroacetamida
El teclosn que es un bis-dicloroacetamida,
La clefamida
La etofamida
La diloxanida la ms usada.
Son polvos blancos, sin olor, cristalinos.
Poco solubles en agua y degradables al agua.
Tienen actividad slo en el lumen intestinal y no actan en la pared intestinal

ni en las formas extraintestinales.
Derivados
de
la
Cloroacetamida
Derivados de la Cloroacetamida
Efectos Farmacolgicos
Accin directamente amebicida en contacto con

las formas trofozoticas amebianas suficientes
para provocar lisis.
Farmacocintica
Se absorben en el tracto gastrointestinal. La

diloxanida es hidrolizada rpidamente y en gran
porcentaje, la concentracin sangunea ms alta
se encuentra en 1 hora. Teclozn se absorbe en
menor proporcin. Son conjugadas en el hgado
con el cido glucornico y excretadas por va
renal; menos del 10% aparece en las heces.
Derivados
Derivadosde
delalaCloroacetamida
Cloroacetamida
Farmacosologa
Son bien toleradas.
Pueden producir manifestaciones alrgicas con prurito y

urticaria, flatulencia que sede con la suspensin del
medicamento.
Recomendadas en individuos asintomticos.
Furoato de diloxanida es administrado por VO en dosis de

500 mg tres veces al da por 10 das; en nios 20mg/kg
de peso diario dividido en 3 dosis por 10 das.
Teclozn: 500 mg cada 12 horas por 3 dosis o 100mg 3

veces al da por 5 das.
Arsenicales
amebicidas
Arsenicales amebicidas
Han dejado de emplearse como

antiamebianos
debido
a
la
disponibilidad de nuevos agentes
seguros y ms eficaces.
El acetarsol, la carbarsona, la
difetarsona y el glicobiarsol fueron
empleados
como
amebicidas
luminales.
El acetarsol tiene eficacia en la

tricomoniasis
vaginal,
en
la
actualidad el metronidazol es
preferido.
Antibiticos
Amebicidas
Antibiticos Amebicidas
Drogas
La paromomicina tiene directa actividad como amebicida
Algunas tetraciclinas y la eritromicina, han demostrado utilidad.
Ciertos antibiticos actan interfiriendo con la flora bacteriana que es

esencial para la proliferacin de amebas.
La actividad que demuestra la tetraciclina es indirecta destruyendo las

bacterias que pueden penetrar por las lesiones intestinales causadas por E.
histolytica.
El antibitico recomendado como amebicida intestinal es la paromomicina.
Antibiticos
Amebicidas
Antibiticos Amebicidas
Paromomicina
Antibitico aminoglucsido.
Tiene actividad antibacteriana contra microorganismos patgenos y de la

flora normal del tracto gastrointestinal.
Es un polvo blanco, soluble en agua, estable.
Despus de su administracin por va oral se absorbe en pequea cantidad

a la circulacin sistmica.
No se han reportado efectos colaterales de importancia.
Ha demostrado ser efectivo en la leishmaniasis cutneo difusa y visceral,

en giardiasis y en la criptosporidiosis en pacientes con SIDA.
Como amebicida intestinal se administra oralmente a dosis de 25-35

mg/kg en tres dosis divididas con las comidas por 7 das.
DROGAS
SISTMICAS
O
TISULARES
DROGAS SISTMICAS O TISULARES
Emetina
y
Dehidroemetina
Emetina y Dehidroemetina
La emetina es usada para tratar amebiasis intestinal severa o

extraintestinal.
En la actualidad su empleo es raro, se prefiere a su derivado

dehidroemetina, es menos txico pero conservando las mismas
propiedades teraputicas.
Su empleo est indicado solamente si el metronidazol u otros

nitroimidazoles son inefectivos o estn contraindicados.
Mecanismo de Accin
Inhiben irreversiblemente la translocacin de peptidil-RNAt

durante la sntesis protenica a nivel de los ribosomas parasitarios y
destruyen directamente su estructura nuclear.
Emetina
EmetinayyDehidroemetina
Dehidroemetina
Farmacocintica
Son administradas por va intramuscular.
En la sangre circulan en su mayor parte en forma libre y

pasan rpidamente a los tejidos, con una vida media
plasmtica de 2 das para la dehidroemetina y 5 das para
la emetina.
Selectividad y acumulacin en el hgado, pulmones, bazo y

riones.
La eliminacin por va urinaria, por la bilis y a travs de la

mucosa intestinal.
Toxicidad
ToxicidadyyEfectos
EfectosAdversos
Adversos
Dehidroemetina es menos txica que

emetina, porque se elimina ms
rpido.
RAMs:
Cardiotoxicidad, se expresa por algias

precordiales, cadas de la tensin arterial,
taquicardia, insuficiencia cardiaca entre otros.
Neurotoxicidad, exteriorizada por cefalea,

vrtigo, dolores neurticos y astenia muscular
Gastrotoxicidad, que se manifiesta con

nuseas,
vmitos,
diarrea
y
dolores
abdominales.
Dolor y debilidad en el sitio de inyeccin hasta

necrosis y formacin de abscesos.
Emetina
EmetinayyDehidroemetina
Dehidroemetina
Contraindicaciones
En enfermedades cardacas, renales y neuromusculares, evitar en el

embarazo y nios.
Estrecha vigilancia en ancianos y debilitados. Los pacientes que sean

seleccionados para recibir emetina o su derivado deben ser
observados estrechamente en un hospital y con monitoreo
electrocardiogrfico.
Droga de segunda lnea en el tratamiento de amebiasis intestinal

severa y en el absceso heptico amebiano.
En el sndrome disentrico se utiliza en inyecciones va intramuscular

o subcutnea la dosis de 11.5 mg/kg por da durante 7-10 das, al
igual que en el absceso heptico amebiano.
Cloroquina
Cloroquina
En el caso de absceso heptico amebiano en el cual no pueda

emplearse metronidazol y sus congneres ya sea por intolerancia,
contraindicaciones o resistencia; se emplear cloroquina sola.
sta alcanzar altas concentraciones en el hgado luego de su

administracin oral destruyendo los trofozoitos de E. histolytica.
Recomendada en el tratamiento del absceso heptico amebiano pero

no en amebiasis intestinal invasiva ni luminal.
La respuesta clnica es pronta y no se ha reportado resistencia a este

compuesto.
Dosis: Los primeros dos das 10 mg/kg de peso corporal en una sola
toma o 1 g por 2das, posteriormente 5 mg/kg o 500 mg diariamente
por 2-3 semanas.
ANTIAMEBIANOS
ANTIAMEBIANOSDE
DEACCIN
ACCINMIXTA:
MIXTA:
LUMINAL
LUMINALYYTISULAR
TISULAR
Los
5-nitroimidazoles
Los 5-nitroimidazoles
El metronidazol el ms reconocido y ampliamente usado. Otros

derivados son el tinidazol, el ornidazol, el nimorazol y el
secnidazol.
Los 5-nitroimidazoles tienen amplio rango de usos incluyendo

amebiasis, giardiasis y tricomoniasis, vaginosis, colitis asociado a
antibiticos, profilaxis quirrgica, bacterias anaerbicas, lcera
pptica por Helicobacter pylori, enfermedad inflamatoria intestinal,
roscea y dracunculiasis.
Otro derivado 5-nitroimidazol es el benznidazole que es efectivo en

la enfermedad de Chagas.
Efectos Farmacolgicos
Estos componentes tienen actividad directa como tricomonicidas,

amebicidas y giardicidas sobre los trofozoitos en cultivos.
El metronidazol es capaz de inducir mutaciones en bacterias y

hongos.
Mecanismo de Accin y Resistencia
El metronidazol y similares actan por un mecanismo de reduccin intracelular.
Los mecanismos por los cuales destruye los parsitos y bacterias son:
Causa degeneracin del ADN existente
Prdida de la estructura helicoidal
Rompe las cadenas nucleotdicas con dao en su funcin y muerte celular.
Resistencia por Trichomona vaginalis y Giardia Lambia ha sido demostrado en laboratorio.

Esta resistencia est determinada por mecanismos aerbicos y anaerbicos.
Farmacocintica
Metronidazol administrado por VO en 1-2 horas alcanza concentraciones plasmticas de

10 ug/ml. 10-15% de las drogas se unen a las protenas plasmticas, el resto circulan en
forma libre y se distribuyen en todos los tejidos y fluidos, atraviesan el LCR y la placenta.
Con una dosis de 10 mg/kg se obtiene una vida media de 6-8 horas aprox.
Se biotransforman en el hgado por oxidacin y conjugacin con el cido glucornico.
Se eliminan por va renal en un 80-90%, el restante 10-20% se elimina por la pared

intestinal, bilis y leche materna.
Farmacosologa
Tinidazol y Secnidazol son bien tolerados, pueden ocurrir sntomas gastrointestinales como
sequedad de la boca, sabor metlico, nusea, vmito, dolor abdominal y diarrea.
Manifestaciones alrgicas con prurito, rash, eritema.
Menos frecuentes neuropatas perifricas como entumecimiento, hormigueo y alguias,

mareo y vrtigo.
A altas dosis aparece encefalopata, estados confusionales, ataxia, incordinacin y ataques

epileptiformes.
Contraindicaciones
En el primer trimestre del embarazo, discrasias sanguneas, enfermedad activa del SNC y
pacientes alcohol-dependientes.
Durante el tratamiento los pacientes deben abstenerse de ingerir alcohol.
En madres lactantes, el amamantamiento debe ser interrumpido durante y hasta 24 horas

despus de cesado el tratamiento.
Interacciones Farmacolgicas
Con alcohol: vmito, enrojecimiento de la cara, dolor abdominal,

calambresmusculares, cefalea, etc.
Metronidazol : incrementa el efecto anticoagulante de la warfarina,

disminuye el metabolismo de la fenitona, litium y fluoruracil.
Tiene actividad antitreponema en individuos sifilticos puede aparecer

sntomas agudos de respuesta inmunolgica a la muerte bacteriana.
Usos y Administracin
Indicados en las formas intestinales y extraintestinales de amebiasis,

giardiasis, tricomoniasis, balantidiasis, gingivitis necrotizante ulcerativa,
blastocystis hominis, infecciones producidas por bacterias anaerbicas
incluyendo Bacteroides y Clostridium.
Actividad contra Gardnerella vaginalis y Helicobacter pylori.
Usos y Administracin
Metronidazol: se presenta en tabletas orales, suspensin peditrica,

supositorios rectales y vaginales, como gel para aplicacin tpica y como
metronidazol hydrochloride para infusin intravenosa.
Dosis en la amebiasis intestinal invasiva es de 500 a 750 mg tres veces al da

por 7-10 das y hasta por 15 das en la amebiasis heptica.
En nios 35-50 mg/kg/da dividido en tres dosis.
Tinidazol dosis de 35 mg/kg por dos das y por 5-7 das en el absceso heptico
amebiano.
Secnidazol dosis de 30 mg/kg por un solo da en la disentera amebiana y por

5das en la amebiasis invasiva heptica
DROGAS USADAS PARA TRATAR

HELMINTIASIS
Importantes porque tratan a cientos de millones de pacientes en el mundo.
Las migraciones de grupos humanos tienden a expander estos problemas de salud a regiones geogrficas
que antes estaban libres de infestaciones parasitarias.
Los helmintos son parsitos que pertenecen al subreino de los metazoarios y se clasifican:
1. Nematelmintos o helmintos redondos (nematodos):
Anquilostoma duodenalis, Nekator americano, Anquilostoma brasiliense,Anquilostoma caninum.

(Ocasiona anquilostomiasis).
Enterobius vermiculares (oxiuriasis).
Ascaris lumbricoides (ascariasis)
Strongiloides stercolaris (estrongiloidiasis)
Trichuris trichuria (trichuriasis).
Trichinella spiralis (Triquinosis).
Wuchereria brancrofti, malayi y Loa loa (Filariasis).
DROGAS USADAS PARA TRATAR HELMINTIASIS

2. Platelmintos o helmintos planos:
Cestodos:
En forma de cinta segmentada: Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepsis nana y

Diphyllobortrium latum; productores de la teniasis.
Trematodos:
En forma de hoja, no segmentados: Schistosoma haematobium, mansoni, japonicum:

productores de la esquistosomiasis.
3. Fasciolapsis busky o Clonorchis sinensis, productores de la distomatosis.
Segn la ubicacin del parsito, hay dos tipos de helmintiasis:
Intestinal, comprende la mayor parte de las enumeradas anteriormente.
Tisular, comprende la triquinosis, filariasis, esquistosomiasis y distomatosis
QUIMIOTERAPIA DE LAS HELMINTIASIS
Se utilizan para el tratamiento de las parasitosis por helmintos, localizados en

el tubo intestinal o en los tejidos.
Dos tipos de drogas
Vermfugos: expulsan a los parsitos vivos del tracto digestivo
Vermicidas: cuando los matan en su sitio de localizacin.
Nuevas drogas son necesarias para combatir infecciones sistmicas como la

equinococosis, filariasis, triquinosis, que son causadas por helmintos tisulares.
PAMOATO DE PIRANTEL
Es una sal cristalina, insoluble en agua.
Efectos farmacolgicos
El pirantel, carece de efectos sistmicos en el organismo humano.
Es una droga de importancia para el tratamiento de la ascariasis, llega a una tasa de

curacin del 90 al 100% despus de una sola dosis.
Mata nicamente las formas adultas de Trichinella spiralis, pero no es efectiva para la forma
larvaria.
Dentro del tracto intestinal es efectivo contra formas maduras e inmaduras de helmintos
susceptibles.
Mecanismo de accin
Acta como un despolarizante neuromuscular e inmoviliza a los parsitos susceptibles que

luego son expulsados del intestino sin producir excitacin ni migracin de las lombrices
afectadas.
PAMOATO DE PIRANTEL
Farmacoquinesis
Es pobremente absorbido en el tracto gastrointestinal.
Ms del 50% es excretado sin cambio en las heces despus de la administracin oral;
menos del 7% se encuentra en la orina en forma de metabolitos.
Farmacosologia
Este medicamento es bien tolerado; los efectos adversos incluyen, anorexia,

nusea, vmito, diarrea, calambres abdominales, vrtigo, rash y somnolencia.
Debe ser usado con precaucin en pacientes con disfuncin heptica pre-existente.
No hay mayor experiencia con la droga en nios menores de dos aos y la seguridad
del pirantel en el embarazo no est bien determinada.
PAMOATO DE PIRANTEL
Usos teraputicos
Frmaco efectivo para el anquilostoma, Nekator americano y Trichostrongylus

colubriformis y orientalis
La droga podra ser usada en combinacin con oxantel para infecciones mixtas con
Trichuris trichuria.
Dosis
En ascaridiasis y enterobiasis una sola dosis de 11 mg/kilo V.O.; para la uncinariasis

20mg/kilo V.O., en dos das consecutivos.
Si es necesario repetirse el tratamiento despus de un mes.
Tabletas de 125 mg; adultos 6 tabletas en una sola dosis. Nios de 6 a 12 aos
4tabletas de una sola dosis.
OXANTEL
Especial actividad antihelmntica sobre Trichuris trichuria y presenta

evidencia de actividad contra otros helmintos scaris y Nekator americano.
Administrando una dosis nica de 750 mg a adultos, los picos de

concentracin en suero se alcanzan en 2 a 4 horas y la mayor parte de
materiales relativos a la droga son excretados durante las primeras 12 horas
despus de la dosificacin.
MEBENDAZOL
Para el tratamiento de infecciones por gusanos redondos.
Es el representante de un nmero de derivados benzoimidazlicos, incluidos

albendazol y flubendazol.
El mebendazol se encuentra en una posicin de privilegio entre los

medicamentos antihelmnticos que se disponen actualmente.
Accin antihelmintica
Contra nematodos gastrointestinales. Es efectivo en ascaridiasis, enterobiasis,

tricuriasis, anquilostoma y Nekator americano.
La droga es activa contra estados de larva y adulto de los nematodos que

causan estas infecciones y es ovicida para scaris y trichuris.
MEBENDAZOL
Mecanismo de accin
Produce desaparicin de microtbulos citoplasmticos en las clulas tegumentarias

e intestinales de los parsitos afectados.
Sustancias secretoras se acumulan en las reas de Golgi, la secrecin de

acetilcolinesterasa y flujo de glucosa son disminudos y el glucgeno es depletado.
Farmacoquinesis
No se absorbe bien en el intestino
La concentracin en el plasma es baja y no refleja la dosis tomada.
El 95% es ligado a protenas del plasma y es metabolizado.
Poco mebendazol no transformado aparece en orina.
MEBENDAZOL
Farmacosologa
No produce toxicidad sistmica significativa en el uso de rutina, an en presencia de anemia y mal

nutricin.
Sntomas transitorios de dolor abdominal y diarrea han ocurrido en casos de infestacin y expulsin
masiva de parsitos.
Efectos colaterales en altas dosis incluyen reacciones alrgicas, alopecia, neutropenia reversible,
agranulocitosis e hipospermia.
No debera admnistrarse en mujeres embarazadas y tampoco en nios menores de dos aos.
Usos teraputicos
Efectivo para infestaciones por oxiuros, anquilostoma, nekator y scaris.
Puede ser utilizado en infecciones mixtas.
Dosis altas y por mayor tiempo estn siendo investigadas en triquinosis, en la oncocercosis y en
infecciones producidas por equinococus.
ALBENDAZOL
Sus propiedades qumicas estn muy emparentadas con el mebendazol.
El mecanismo de accin es parecido al del mebendazol, ejerce su efecto antihelmntico

bloqueando la captacin de glucosa en los helmintos susceptibles.
Albendazol inicialmente inmoviliza y despus mata a los gusanos.
En el hombre despus de la administracin oral, la droga es casi totalmente absorbida y

metabolizada.
La vida media de la sustancia qumica en el plasma es de 8 a 12 horas, eliminado por la orina.
Han sido reportados pocos casos de molestias gastrointestinales y cefalea.
No se debe administrar a mujeres embarazadas.
Indicado en el tratamiento de parasitosis nicas o mltiples.
Efectivo en el tratamiento de: ascaridiasis, tricocefalosis, enterobiasis, teniasis y

strongyloidiasis.
PIPERAZINA
Un gran nmero de derivados de piperazina exhiben actividad antihelmntica.
Carece de efectos farmacolgicos a nivel de los sistemas del organismo humano
Los efectos de importancia los produce a nivel de los nematelmintos,

especialmente scaris y oxiuros.
Mecanismo de accin
Es capaz de reducir los procesos metablicos nutritivos de los huevos de scaris;

causa parlisis de los msculos del parsito bloqueando el efecto de acetilcolina.
Los scaris no son destruidos por la droga, sino paralizados y luego expulsados por
el peristaltismo normal del intestino.
PIPERAZINA
Farmacoquinesis
Es rpidamente absorbida despus de una dosis oral.
El 20% es excretado en la orina.
Farmacosologa
Pueden observarse nusea, vmitos, diarreas y reacciones alrgicas.
En dosis altas o cuando se acumula, como en casos de IRC pueden observarse:

debilidad muscular, vrtigo, confusin y contracciones mioclnicas.
Estos efectos desaparecen cuando se suspende la administracin.
Contraindicada en insuficiencia renal heptica y epilpticos.
PIPERAZINA
Usos clnicos
Es utilizada para el tratamiento de la ascaridiasis.
El jarabe de piperazina administrado a travs de un tubo para drenaje intestinal, ha sido usado
con xito para el tratamiento no quirrgico de la obstruccin intestinal, debido a la infestacin
masiva por scaris.
La piperazina es de gran importancia para tratar la oxiuriasis. En tratamientos de una semana

se han reportado curaciones en el 95% de los casos, el mebendazol y pirantel por ser ms
eficaces la han desplazado a segundo plano.
Su principal desventaja, es el requerimiento de dosis mltiples durante un periodo prolongado.
Dosis
En ascaridiasis adultos y nios 75 mg/kilo (mximo 3,5 g) una vez al da durante 2 das 1 a 4
gramos diarios, una vez al da por tres das para el scaris y ocho das para oxiuros.
DIETILCARBAMAZINA
Al igual que piperazina, carece de efectos sobre los diferentes sistemas del
organismo.Para el tratamiento de infestaciones por W. bancrofti, B. malayi, L. loa. Es til
paratratar la oncocercosis, eosinofilia tropical y toxocariasis.
Administrada por va oral se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se degradaen

el organismo y se elimina por la orina aproximadamente el 30%.Pueden presentarse
efectos adversos en las infestaciones por W. Bancrofti, msintensos en la B. malayi,
ocasionalmente graves en la loiasis.Estos efectos pueden comenzar a las pocas horas
despus de las dosis iniciales eincluyen fiebre, cefalea intensa, taquicardia, vmito.Las
acciones secundarias a consecuencia de protenas extraas liberadas demicrofilarias:
ndulos, leucocitosis, reacciones inflamatorias de los ganglios linfticos,tos, dolor
muscular, hemorragias retinianas. Estos sntomas persisten de 3 a 7 das, sison graves se
debe interrumpir el tratamiento.
Dosis
2 mg/kilo (0,10 g x 3) durante 21 a 28 das.Para prevencin de infestaciones por Loa loa

administrar 200 mg dos veces al da,durante tres das consecutivos.Es comn dar
antihistamnicos diariamente los primeros 4 5 das de teraputica coneste
antihelmntico, para reducir reacciones alrgicas. Se puede emplear corticoides yreducir
la dosis de dietilcarbamazina temporalmente si se presentan reaccionesseveras.
DIETILCARBAMAZINA
Al igual que piperazina, carece de efectos sobre los diferentes sistemas del
organismo.
Es til para tratar la oncocercosis, eosinofilia tropical y toxocariasis.
Administrada por va oral se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se

degrada en el organismo y se elimina por la orina aproximadamente el 30%.
Efectos adversos pueden comenzar a las pocas horas despus de las dosis
iniciales e incluyen fiebre, cefalea intensa, taquicardia, vmito.
Las acciones secundarias a consecuencia de protenas extraas liberadas de

microfilarias: ndulos, leucocitosis, reacciones inflamatorias de los ganglios
linfticos, tos, dolor muscular, hemorragias retinianas.
Estos sntomas persisten de 3 a 7 das, si son graves se debe interrumpir el

tratamiento.
Dosis
2 mg/kilo (0,10 g x 3) durante 21 a 28 das.
Para prevencin de infestaciones por Loa loa
administrar 200 mg dos veces al da, durante tres
das consecutivos.
Es comn dar antihistamnicos diariamente los
primeros 4 5 das de teraputica con este
antihelmntico, para reducir reacciones alrgicas.
Tambin se puede emplear corticoides
TIABENDAZOL
Compuesto blanco, cristalino, inspido, que no tiene propiedades tintoriales,

estable como slido o en soluciones, es casi insoluble en agua.
Su principal efecto se relaciona con su gran accin antiparasitaria.
Su mecanismo primario de accin es desconocido, aunque el compuesto inhibe el

sistema fumarato reductasa mitocondrial especifico de los helmintos, posiblemente
por interaccin con una quinona endgena.
Farmacocintica
Es rpidamente absorbido despus de la administracin oral.
El pico de concentracin en el plasma se obtiene una hora despus del tratamiento

y se le detecta hasta ocho horas despus del mismo y la excrecin se hace a travs
del rin, se absorbe menos a travs de la piel.
TIABENDAZOL
Farmacosologa
Efectos colaterales son: anorexia, nuseas, vmitos y vrtigos, con menor

frecuencia: diarrea, debilidad, somnolencia, cefalea e hipoglicemia.
A veces se han reportado, fiebre, erupciones cutneas, eritema multiforme,

alucinaciones, disturbios sensoriales y sndrome de Stevens-Jhonson;
complicaciones de la terapia: edema angioneurtico, shock, tinitus,
convulsiones y colestasis intraheptica.
Debido a que en el SNC ocurren efectos colaterales ms frecuentes las

actividades que requieren trabajo mental deberan estar prohibidas durante la
terapia.
Tambin debera ser usado con precaucin en pacientes con enfermedad

heptica o funcin heptica deprimida.
TIABENDAZOL
Usos teraputicos
La mayora de pacientes, experimentan un marcado alivio de sntomas de erupcin en canales de la piel. La

progresin de la enfermedad debera parar despus de dos das sucesivos de tratamiento.
2 a 5 das de tratamiento producen 90% de curaciones en la estrongiloidiasis.
La droga tambin es beneficiosa en el tratamiento de larva migrans visceral.
En tratamiento de cinco das se han observado buenos resultados en la tricocefalosis.
Una ventaja efectividad contra infecciones mixtas con scaris, enterobius, strongiloides y trichuns; aunque
est siendo reemplazado por agentes menos txicos para este propsito.
Dosis
En adultos y nios con strongiloidiasis se requiere 25 mg/kilo dos veces al das(mximo 3 g diarios) por dos
das.
Para el tratamiento de la larva visceral migratoria 25 mg/kilo dos veces al da por cinco das.
En la triquinosis se est utilizando 25 mg/kilo dos veces al da por cinco das.
Para la ascariasis, uncinariasis y tricuriasis 25 mg/kilo dos veces al da por dos a cuatro das.
PRAZIQUANTEL
Es efectivo contra un amplio espectro de infecciones por cestodos y trematodos en

animales y humanos. Es un polvo blanco, higrocpico, con sabor amargo, estable en
condiciones normales, y fcilmente soluble en cloroformo metilsulfxido, etanol y poco
soluble en agua.
Son favorables cuando la droga se ha empleado durante largo tiempo y a dosis bajas.
A nivel del sistema digestivo mejora la dispepsia que padecen los pacientes, como
resultado de la presencia del parsito a nivel intestinal proximal.
A nivel del sistema nervioso central favorece un mejor control de las crisis convulsivas
provocadas por la cisticercosis cerebral.
En pacientes que reciben praziquantel se observa disminucin de las transaminasas

sanguneas y aumento de las albminas, leucocitos y en especial eosinofilia.
PRAZIQUANTEL
Mecanismo de accin
Causa incremento de actividad muscular, seguida por contraccin y parlisis espstica.
En concentraciones teraputicas ligeramente superiores, causa vacuolizacin y vesicalizacin

de los tegumentos de los parsitos susceptibles, destruyndolos y bloqueando de esta manera
su capacidad de absorcin de sustancias nutritivas a partir del lquido del quiste.
Luego se produce necrotizacin del parsito.
Farmacocintica
Administrado por va oral tiene excelente absorcin a nivel intestinal.
La mxima concentracin srica se obtiene de 1 a 3 horas despus de la absorcin
Se metaboliza rpida y completamente.
Alrededor del 80% de la dosis de praziquantel es recuperada como metabolitos en la orina

despus de cuatro das: el 90% de esta cantidad es excretada dentro de 24 horas.
PRAZIQUANTEL
Farmacosologa
Molestias abdominales, dolor y nusea, malestar, cefalea y vrtigo, a veces

fiebre, eosinofilia y rash cutneo.
Extensas pruebas de mutagnesis, carcinognesis y teratogenicidad han sido

negativas.
Usos clnicos
Util frente a casi todas las variedades de Schistosomas patgenos para el hombre
Efectiva en el tratamiento de la distomatosis tanto de intestinal (Fasciolopsis

busky) como en hepticas (Fasciola heptica).
Debe administrarse slo en casos de indicacin estricta durante los tres primeros
meses de embarazo.
IVERMECTINA
Es ahora la droga de eleccin en el tratamiento y control de la oncocercosis,
Actividad antiparasitaria
Potente y efectiva contra el desarrollo de muchos parsitos nematodos que infectan

animales y el hombre.
La droga causa inmovilizacin de los organismos afectados produciendo parlisis tnica de la

musculatura perifrica
Causa una rpida y marcada disminucin del contaje de microfilarias en piel y tejidos
oculares y termina en 6 a 12 meses.
El frmaco tiene actividad microfilaricida en filariaris Brugian, que puede ser clinicamente
til.
Efectiva en estrongiloidiasis, ascariasis, tricuriasis y enterobiasis; los gusanos con gancho son
tambin afectados pero en menor extensin.
IVERMECTINA
Farmacoquinesis
El pico de concentracin en el plasma es alcanzado al cabo de 4 horas de la administracin oral
Vida media: 10 horas.
Excrecin: 1 al 2% por la orina, el resto por las heces.
Mayor concentracin tisular ocurre en el higado y tejido graso. Niveles bajos son encontrados
en el cerebro.
Farmacosologa
Los efectos indeseables duran pocos das y son limitados a prurito ligero, ganglios linfticos
inflamados y raramente vrtigos e hipotensin postural.
No hay evidencia de que sea carcinognico o teratognico. La droga es tambin efectiva contra
scaris, trichuria y enterobius coexistentes.
NICLOSAMIDA
Efectivo agente para el tratamiento de las infecciones con cestodos en animales y en elhombre.
Carece de efectos sistmicos.
Tiene una notable actividad contra la mayora de cestodos
Enterobius vermicularis tambin es susceptible.
Es eficaz en infecciones por cestodos, incluida la Taenia solium
No es eficaz frente a la cisticercosis.
Mecanismo de accin
Inhibicin de la fosforilacin anaerobia de ADP por las mitocondrias del parsito, un proceso de
produccin de energa que es dependiente de la fijacin de C02. Los parsitos afectados por la
droga se deterioran, de modo que el esclex y los segmentos pueden ser parcialmente digeridos y
llegar a ser irreconocibles.
NICLOSAMIDA
Farmacosologa
Es absorbida muy poco desde el tracto gastrointestinal o porque no tiene efectos irritantes
directos.
No se han observado efectos colaterales cuando la droga es administrada en pacientes debilitados

o en embarazadas.
Usos teraputicos
Agente de eleccin en el tratamiento de Diphylobotrium latum, H. nana, T. saginata y otras

infecciones intestinales humanas por cestodos.
Tambin es muy efectivo en el tratamiento de infecciones por T. solium.
Es adecuado dar un purgante dentro de 3 a 4 horas despus de que la droga ha sido administrada,
para limpiar el intestino de todos los segmentos muertos, si no ellos pueden ser digeridos. En
infecciones por Taenia saginata, en cambio no hay riesgo de cisticercosis, el purgante es necesario
a menos que se compruebe inmediatamente la cura por el hallazgo del esclex deseado.
ANTIVIRALES
ANTIVIRALES
Los virus son parsitos intracelulares obligados cuya
replicacin depende principalmente de los procesos
sintticos de la clula hospedadora. Por tanto para ser
eficaces los antivirales deben:
Impedir la entrada o salida del virus a la clula.
Detener la actividad
hospedadora.
Al inhibir la replicacin selectiva del virus no

deberan interferir en la funcin de la clula
hospedadora, y causar efectos secundarios.
dentro
de
la
clulas
ANTIVIRAL
MEC. DE ACCION
INDICACIONES
V.
DE ADM /EFECTOS
ADVERSOS/CONTRAINDICAC.
I.
Amantarina
Inhibicin de la fijacin o de la
penetracin a las clulas
husped
Profilaxis y tto de gripe A

Grupos de riesgos
V. Oral
Mareos, disartria insomnio
IRC.
II.
Zanamivir
Inhibidores de la
Neuroamididasa
Tto de gripe A o B
Va oral
Molestias digestivas
Lactancia maternal
Se unen especficamente a los

determinantes antignicos
situados en el exterior de los
viriones, impidiendo la entrada o
unin en las cels huesped
Proteccin hepatitis A,
sarampin, parotiditis,
rubeola
IM-MEV
Malestar escalofrios, fiebre
Pacientes con anticuerpos
IgA
IV. Aciclovir y
Farmacos
relacionados
Inhibicin de la
replicacin del acido
nucleico
Tto y profilaxis de las

infecciones virales y
superficiales y
sistmicas
Va oral, parenteral y
tpica
Lact.materna
V. Ziclomidina (Azt)
Abacavir,
didanosina
Anlogos de los
nucleosidos
inhibidores de la
transcriptasa inversa
Infecciones
asintomticas y
sintomticas por VIH
Va Oral
Nausea, vomito,
cefalea
FARMACOS ANTIVIRALES
III.
Inmuno
globulinas
VI. Efavirenz, la
Nevirapina
Inhibidores no nucleosidos
de la transcriptasa inversa
VIH
Via Oral
Exantema, mareos
cefaleas
Lact. materna
VII. SaquinavirRitonavir y otros
Inhibicion de los episodios

post transduccion
VIH
Via Oral
Molestias gustativas
VIII. Interferones
Inmuno moduladores
citocinos endogenos con
actividad antivirica
Infecciones viricas en
general
I.V y IM
FARMACOS ANTIMICOTICOS
Subclase
Mec. De Accin
Efectos
Aplic. Clinicas
Farmacocinticas, efectos
txicos, interacciones
MACROLIDO POLIENICO
Anfotericina B
Forma esporas en las

membranas de
hongos, pero no en
las membranas de
mamferos (que
contiene colesterol)
Perdida del
contenido
intracelular a
travs de poros,
fungicida
.amplio espectro de
accin
Candidemia
localizada y
Sistemica
. Criptococosis
. Histoplasmosis
. Blastomicosis
.coccidioidomicosis
.aspergilosis
Oral, pero no se absorbe. IV

para usos sistmicos.
Intratecal para la meningitis
micotica .tpica para
infecciones oculares o
vesicales . Duracin, das .
Toxicidad:reacciones ante
la adminis. en solucin .
Trastornos renales .
Interacciones, efectos
aditivos con otros frmacos,
txicos renales
Sinegica con
anfotericina
.Toxicidad
sistemica en el
hospedador por
efectos en el DNA y
RNA
Criptococosis y
Oral. Suracion, horas

.excrecion renal
.toxicidad:
mielosuprecion
ANALOGOS DE PIRIMIDINA
.FLUCITOSINA
Interfiere con la
sintesis de DNA y RNA
de manera selectiva
en hongos
cromoblatomicosis
COMPUESTOS AZLICOS
.Cetoconazol
.Itraconazol
Bloque a las
enzimas P450 de
los hongos e
interfiere con la
sintesis de
ergosterol
Igual que el
cetoconazol
Poco selectiva.
Interfiere con la
funcin P450 de los
mamferos
Mucho mas
selectivo que el
cetoconazol
Espectro amplio, pero

la toxicidad restringe
su uso al tto tpico
Oral, tpico.Toxicidad e
interacciones, interfiere
con la sisntesis de
hormonas esteroides y el
metabolismo de farmacos
de fase 1
Amplio
espectro;candidosis,
criptococosis,
blastomicosis,
Oral e IV. duracion 1 a 2

das. deficiente ingreso al
sistema nervioso central
(SNC) Toxicidad e
coccidioidomicosis
interacciones, baja toxicidad
histoplasmosis
EQUINOCANDINAS
caspofungina
Bloquea la
sintetasa de
glucanos B
Impide la sntesis
de la pared celular
de los hongos
Fungicida para
candida sp .tambin
se usa en la
aspergilosis
Solo IV. duracin, 11-15

h .Toxicidad; efectos
gastrointestinales menores,
rubor. Interacciones,
aumenta la concentracin
de ciclosporina (evitar la
combinacin)
ALILAMINA
Terbinafina
Inhibe la
epoxidacion del
escualeno en los
hongos.las altas
concentracione
son toxicas
Disminuye el
ergosterol
.previene la
sntesis de la
membrana celular
de los hongos
Infecciones micoticas
mucocutaneas
Oral .duracion dias

.toxicidad; malestar
gastrointerstinal, cefalea,
hepatotoxicidad
.interacciones ninguna
comunicada
GRACIAS

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ANTIPARASITARIOS

DR. Romero Paredes Marco

II.- REINO PROTISTA

En el sentido amplio, los agentes

En este sentido el campo de la

La amebiasis es una de las protozoosis ms ampliamente distribuida

La OMS estima que alrededor de 500 millones de individuos estn

La va de administracin es fecal-oral por sus resistentes quistes que

La forma patognica son los trofozotos que invaden la mucosa del

Para clasificacin de las drogas antiamebianas, consideraremos

Portadores asintomticos o formas luminares. Son aquellos individuos

Amebiasis invasiva a la pared intestinal o rectocolitis, puede ser leve,

Amebiasis extraintestinal, como el absceso heptico amebiano,

LUMINALES.- Actan sobre los trofozotos presentes en la luz intestinal

Los derivados de la dicloroacetamida:

Los derivados arsenicales:

Antibiticos: paromomicina y tetraciclina.

Derivados de la quinolona: quinfamida

El alcaloide emetina y su derivado la

El antimalrico cloroquina, acta en

3. MIXTOS O DE ACCIN COMBINADA.

Los 5-nitroimidazoles, capaces de

Los ms conocidos son: el iodoquinol, clioquinol, yquiniofn.

Son parcial e irregularmente absorbidas del tracto gastrointestinal.

Otros efectos adversos son nusea, diarrea erupciones en la piel y agrandamiento de la

En personas hipersensibles al iodo y con mal funcin renal, heptica y con

No emplear en nios e infantes por su potencial riesgo de toxicidad

Usos Clnicos y Administracin

En la actualidad el empleo es restringido en las amebiasis asintomticas as

La dosis usual es de 650 mg tres veces al da por 20 das.

El furoato de diloxanida que es una dicloroacetamida

El teclosn que es un bis-dicloroacetamida,

Son polvos blancos, sin olor, cristalinos.

Poco solubles en agua y degradables al agua.

Tienen actividad slo en el lumen intestinal y no actan en la pared intestinal

Accin directamente amebicida en contacto con

Se absorben en el tracto gastrointestinal. La

Son bien toleradas.

Pueden producir manifestaciones alrgicas con prurito y

Usos Clnicos y Administracin

Recomendadas en individuos asintomticos.

Furoato de diloxanida es administrado por VO en dosis de

Teclozn: 500 mg cada 12 horas por 3 dosis o 100mg 3

Han dejado de emplearse como

El acetarsol tiene eficacia en la

La paromomicina tiene directa actividad como amebicida

Algunas tetraciclinas y la eritromicina, han demostrado utilidad.

Ciertos antibiticos actan interfiriendo con la flora bacteriana que es

La actividad que demuestra la tetraciclina es indirecta destruyendo las

El antibitico recomendado como amebicida intestinal es la paromomicina.

Tiene actividad antibacteriana contra microorganismos patgenos y de la

Es un polvo blanco, soluble en agua, estable.

Despus de su administracin por va oral se absorbe en pequea cantidad

No se han reportado efectos colaterales de importancia.

Ha demostrado ser efectivo en la leishmaniasis cutneo difusa y visceral,

Como amebicida intestinal se administra oralmente a dosis de 25-35

La emetina es usada para tratar amebiasis intestinal severa o

En la actualidad su empleo es raro, se prefiere a su derivado

Su empleo est indicado solamente si el metronidazol u otros