Charla Fluoroquinolonas

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UTILIDAD CLNICA DE LA

FLUOROQUINOLONAS

DR. FRANCISCO XAVIER HERNNDEZ MANRIQUE MSc.

Congreso de la Asociacin de Mdicos Residentes


Guayaquil, Diciembre - 2015
INTRODUCCION
Son agentes antimicrobianos sintticos con un amplio
espectro de actividad antibitica contra bacterias.

Gram-positivas y Gram-negativas que actan por la


inhibicin de ADN girasa o topoisomerasa IV

Macinga, D.R.; Renick, P.J.; Makin, K.M.; Ellis, D.H.; Kreiner, A.A.; Lin, M.; Rupnik, K.J.; Kincaid, E.M.;
Wallace, C.D.; Ledoussal, B.; Morris, T.W. Antimicrob. Agents Chemother. 2009, 47, 2526-2537
INTRODUCCION
Estos compuestos son ampliamente usados en la prctica

clnica en el tratamiento de infecciones bacterianas que

incluyen infecciones respiratorias y del tracto urinario

Macinga, D.R.; Renick, P.J.; Makin, K.M.; Ellis, D.H.; Kreiner, A.A.; Lin, M.; Rupnik, K.J.; Kincaid, E.M.;
Wallace, C.D.; Ledoussal, B.; Morris, T.W. Antimicrob. Agents Chemother. 2009, 47, 2526-2537
LAS FLUOROQUINOLONAS
(FQ)
son derivados del cido nalidxico, la primera quinolona
usada como antiinfeccioso en la prctica clnica.

En el adulto se utilizan con frecuencia debido a su


amplio espectro antimicrobiano y a su excelente
absorcin oral, con gran difusin tisular e intracelular.

Chalumeau M,Tonnelier S, dAthis P,Trluyer JM, Gendrel D, Brart G, et al. Fluoroquinolone safety in
pediatric patients: A prospective,multicenter cohort study in France. Pediatrics 2009;111:714-9.
LAS FLUOROQUINOLONAS
(FQ)
La introduccin de un tomo de fluor en la molcula bsica de las

quinolonas dio lugar a las fluoroquinolonas (FQ): norfloxacino,

ofloxacino y ciprofloxacino, tienen una actividad ms potente, un

mayor espectro antibacteriano, una semivida ms larga y, con la

excepcin de norfloxacino, alcanzan buenos niveles sricos, con lo

que es posible tratar infecciones sistmicas

Azparren Anda A. Fluoroquinolonas. Boletn de Informacin Farmacoteraputica de


Navarra.2010;5(5): 25-32.
QUINOLONAS
El cido nalidixico fue la primera quinolona, se lo obtuvo como
producto intermediado de la cloroquina, siendo de utilidad para
infecciones urinarias.
Luego La introduccin de las Fluoroquinolonas como la ciprofloxacina
y moxifloxacina, conun efecto antibacteriano ms amplio y efecto
optimo despus de administracin por va oral
Una serie de RAM y potencialmente mortales hizo que EE-UU retire
del mercado a:

LOMEFLOXACINA ESPARILOXACINA (efectos txicos


prolongacin intervalo Q-T)
GATIFLOXACINA (hipoglicerina) TEMAFLOXACINA (anemia
hemoltica inmunitaria)
TROVAFLOXACINA (hepatotoxicidad)
GREPAFLOXACINA (cardiotoxicos)
CLINAFLOXACINA (fototxicos)
Azparren Anda A. Fluoroquinolonas. Boletn de Informacin Farmacoteraputica de
Navarra.2010;5(5): 25-32.
Estructura Qumica
Estructuras constantes:
O COOH
5
4 3 N en C1
6
7
Carboxilo en C3
2
8 N Carbonilo en C4
1

Principales Modificaciones.
F en C6 fundamental introduccin de Fluorquinolonas
Distintas modificaciones fundamentalmente en C7 y N1
mejoran espectro y biodisponibilidad
Clasificacin de las Quinolonas y Fluroquinolonas
Clasificacin por Generaciones

Lomefloxacina

Ofloxacina Enoxacina

Asahina Y, Ishizaki T, Suzue S. Recent advances in structure-activity relationships in new quinolones. Prog
Drug Res 2007; 38: 57-106
Clasificacin por Generaciones
Segunda Generacin:

Estas son las propiamente llamadas fluoroquinolonas.

Tienen un espectro de actividad ms amplio, cubriendo

estafilococos y la Pseudomona Aeruginosa y ya no slo en el tracto

urinario sino tambin a nivel sistmico.

Azparren Anda A. Fluoroquinolonas. Boletn de Informacin Farmacoteraputica de Navarra. 2007;5(5): 25-32.


Clasificacin por Generaciones
Segunda Generacin: Esta generacin se puede dividir en 2 grupos:
a) Norfloxacina, Enoxacina y Lomefloxacina: actividad contra
enterobacterias y Pseudomona Aeruginosa pero slo actan en el tracto
urinario, uso va oral

b) Ciprofloxacina y Ofloxacina: actividad contra enterobacterias,


Pseudomona Aeruginosa y grmenes atpicos (como Chlamidia,
Mycoplasma y Legionella) y tienen accin a nivel sistmico y urinario; estn
disponibles tanto por va oral como parenteral.

Ciprofloxacina de muy buena eficacia para Gram (-)

Azparren Anda A. Fluoroquinolonas. Boletn de Informacin Farmacoteraputica de Navarra. 2007;5(5): 25-32.


Clasificacin por Generaciones
Tercera Generacin:
especficamente contra bacterias gram (+). Tienen actividad contra
enterobacterias, la P. Aeruginosa, grmenes atpicos y estreptococos.

En este grupo encontramos la Levofloxacina (disponible para uso por va


oral y parenteral).

Tienen accin tanto a nivel urinario como sistmica.

Son tiles en el tratamiento de la neumona adquirida de la comunidad por


el espectro de actividad descrito.

Azparren Anda A. Fluoroquinolonas. Boletn de Informacin Farmacoteraputica de Navarra. 2007;5(5): 25-32.


Clasificacin por Generaciones
Cuarta Generacin:

Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el espectro


antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su vez el espectro
previo de las quinolonas de 3generacin.

En este grupo encontramos a la Moxifloxacina y Trovafloxacina, droga que


por sus efectos adversos hepticos ha llevado a modificar las
recomendaciones para su uso a nivel clnico y a restringir su uso de acuerdo
al riesgo-beneficio

Azparren Anda A. Fluoroquinolonas. Boletn de Informacin Farmacoteraputica de Navarra. 2007;5(5): 25-32.


Fluoroquinolonas
Espectro.

Bakken JS. Norfloxacin: mechanism of action, safety and effectiveness. Infect Dis 2010;4:129-43.
FLUROQUINOLONAS
BACTERICIDAS
Potentes E. Coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter,
Neisseria

La Ciprofloxacina es ms activa contra P. Aeruginosa que la norfloxacina.

Actan contra ESTAFILOCOCO, pero no contra el meticilina resistente.

Contra ESTREPTOCOCO van bien, Levofloxacina Gatifloxacina, y


moxifloxacina

Son INTRACELULARES: CHLAMYDIA, Mycobacterium tuberculosis,


legionella, brucella.

ANAEROBIOS: Gatifloxacina y Gemifloxacina, tienen actividad entre


bacterias anaerobias.
Azparren Anda A. Fluoroquinolonas. Boletn de Informacin Farmacoteraputica de Navarra. 2007;5(5): 25-32.
Fluoroquinolonas
Espectro

Bakken JS. Norfloxacin: mechanism of action, safety and effectiveness. Infect Dis 2011;4:129-43.
MECANISMOS ACCIN
(FQ)
Son agentes bactericidas que actan inhibiendo la ADN-girasa,
enzima que interviene en el plegamiento de la doble hlice de
ADN y es fundamental para la estructura tridimensional del
material gentico, ejerciendo su accin a nivel intracelular.

Su actividad depende de 2 factores:

1.- como son la capacidad de atravesar la barrera citoplsmica y

2.- la afinidad por las ADN-girasas de las bacterias

Als JI. Quinolonas. Enferm Infecc Microbiol Clin 2008; 21 (5):261-8.


FLUOROQUINOLONAS:
ESTRUCTURA Y MECANISMO DE ACCIN.

Owens RC Jr. et al. Antibiotics for Clinicians; 1: 70-74; Zhao X et al. Proc Natl Acad Sci USA 1997; 94:
13991-13996; Domagala J M. J Antimicrob Chemother 2007; 33 (4): 685-706.
FARMACOCINETICA
Absorcin Oral

en general, las fluoroquinolonas son bien absorbidas, sin

embargo, los anticidos, sucralfato, magnesio, aluminio,

hierro, zinc, calcio y la nutricin enteral con estos

suplementos disminuyen la absorcin de fluoroquinolonas

orales si se toman juntas.

Threlfall EJ, Ward LR, Skinner JA, Rowe B. Increase in multiple antibiotic resistance in non-typhoidal salmonellas
from humans in England and Wales: a comparison of data for 1994 and 1996. Microbial Drug Resistance 2007;
3: 263-266.
FARMACOCINTICA

Acar JF, Goldstein FW. Trends in bacterial resistance to fluoroquinolones. Clin Infect Dis 2007; 24 Supl 1: S67-S73
FARMACOCINETICA
Preparaciones Intravenosas: estn disponibles para algunas
quinolonas como ciprofloxacina, ofloxacina, levofloxacina,
trovofloxacina y Gatifloxacina.

Los regmenes orales proveen niveles sricos similares a las


endovenosas.

Por lo tanto las endovenosas son nicamente indicadas para


pacientes en NPO, con nauseas y vmitos.
FARMACOCINETICA
Penetracin de Tejidos: resulta buena, incluyendo pulmones,
mucosa bronquial, riones, prstata, hueso y tracto genital.

Eliminacin: va renal en su mayora.


Levofloxacina y Ofloxacina dependen enteramente de su
eliminacin renal.
Es importante cuidar la dosis en casos de falla renal.
Trovofloxacina es eliminado en la va heptica.
Ciprofloxacina, Sparfloxacina y Gatifloxacina: por via renal.
FARMACOCINTICA (FQ)
Tienen una buena biodisponibilidad y volumen de distribucin,
que les permite lograr concentraciones tisulares iguales o
superiores a las conseguidas en suero;

Se alcanzan concentraciones altas en tracto urinario (orina,


rin, tejido prosttico) y tejido pulmonar.

La capacidad para penetrar en lquido cefalorraqudeo es baja,


excepto para ofloxacino.

La unin a protenas plasmticas es baja (13-30%).

La vida plasmtica vara de 1,5 a 17 h.concreto y de la FQ

Als JI. Quinolonas. Enferm Infecc Microbiol Clin 2008; 21 (5):261-8.


FARMACOCINTICA
(FQ)
Norfloxacino y ciprofloxacino se eliminan por va renal y heptica.

Ofloxacino y levofloxacino mayoritariamente lo hacen por va


renal, y moxifloxacino por otras vas no renales.

Ciprofloxacino, ofloxacino y levofloxacino se pueden administrar


tanto por va oral como parenteral, lo que permite realizar una
terapia secuencial de la va intravenosa a la oral.

Tienen un efecto que depende de la concentracin y un efecto


postantibitico de 1-3 h que depende del microorganismo
concreto y de la FQ.

Als JI. Quinolonas. Enferm Infecc Microbiol Clin 2008; 21 (5):261-8.


INDICACIONES
Indicadas en el tratamiento de infecciones ligeras,
moderadas y graves en adultos (> 18 aos) producidas
por cepas susceptibles causales de las siguientes
infecciones:

Sinusitis maxilar aguda producida por Streptococcus


pneumoniae, Haemophilus influenzae, o Moraxella
catarrhalis.

Broquitis aguda o crnica debida a Staphylococcus aureus,


Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella catarrhalis.
INDICACIONES
Neumona debida a:
Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae,
Moraxella catarrhalis,
Chlamydia pneumoniae,
Legionella pneumophila, o Mycoplasma pneumoniae.
INDICACIONES
Infecciones de la piel y de los tejidos blandos incluyendo
abscesos, celulitis, furnculos, imptigo, pioderma, heridas
infectadas, etc, producidas por Staphylococcus aureus o
Streptococcus pyogenes.

Infecciones urinarias debidas a:


Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae,

Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,

Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa


INDICACIONES
Enfermedades de transmisin sexual
Gonorrea Dosis nica de 500 mg de Ciprofloxacina, 2
dosis de 600 mg de Norfloxacina, 100 200 mg de Ofloxacina
consiguen la curacin en el 100% de los casos.

Clamidia Ciprofloxacina 700mg dos veces al da por 1


semana. (Pero inferior a la Doxiciclina).

Infecciones seas
USOS TERAPEUTICOS
Infecciones Urinarias:

-cido nalidxico til unicamente para infecciones urinarias


-Norfloxacina, solo para vas urinarias

-Estudios comparativos indican que FQ son ms efectivos que el


cotrimoxazol.
Prostatitis:

Norfloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina, son efectivos en


estudios no comparativos.
Se las usa por 4 a 6 semanas sino responde la infeccin al
cotrimoxazol
USOS TERAPEUTICOS
Enfermedades de Transmisin sexual:

Cervicitis, Uretritis por c. trachomatis y H. ducreyi, la ofloxacina


durante 7 das

Gonorrea: una dosis oral de Ofloxacina o ciprofloxacina,


(Ceftriaxona es de primera eleccin) por aumentado de
resistencia.
Chancroide: (H. ducreyi) cirpofloxacina por 7 das.
USOS TERAPEUTICOS
Infecciones digestivas y abdominales:
Diarrea del viajero o turista: son tan efectivas que el
cotrimoxazol, disminuye cuadro clnico entre 1 a 3 das.

Norfloxacina, ciprofloxacina cura a la mayora de los pacienttes


con diarrea por Salmonella Typhi. (paciente con SIDA) y elimina
el estado del portador fecal crnico)
USOS TERAPEUTICOS
Infecciones Respiratorias:
Neumonia extrahospitalaria y bronquitis, S. neumoniae y
bacterias anaerobias, Oxofloxacina y Norfloxacina,
Fluoroquinolonas ms modernas como gatifloxacina y
moxifloxacina, excelente actividad contra S. Neumoniae
De eleccin Pneumophila es la ciprofloxacina o levofloxacina.

Actan contra H. influenzae y M. catarrhalis exacerbaciones por


P. Aeruginosa en Fibrosis Qustica
USOS TERAPEUTICOS
Infecciones de Hueso, articulaciones y tejidos blandos
Osteomielitis crnica ( semanas o meses) S. aureus o gram-
negativos CIPROFLOXACINA (500 mg. B.I.D. o 750 mg. B.I.D.)

Infecciones seas o articulares, se debe prolongar de 4 a 6


semanas
En I. Renal Dosis disminuir

En infecciones por pie diabtico ( bacilos gram-negativos


anaerobios, estreptococos / estafilococos, se da Fluoroquinolona
ms un antianaerobio
2 Generacin: Norfloxacina

Incorporacin de F en C6

Mayor actividad sobre Gram negativos

Mejora actividad sobre Gram positivos

No actan sobre anaerobios y atpicos

Baja concentracin plasmtica no se utilizan en infecciones sistmicas.

Asahina Y, Ishizaki T, Suzue S. Recent advances in structure-activity relationships in new quinolones. Prog
Drug Res 2007; 38: 57-106
2 Generacin: Ciprofloxacina
Puede inhibir Stafilococo Aureus, Epidermitis
Moderamente sensible para Gardnerella Vaginalis
Ciprofloxacina, Orfloxacina y las de 3era Generacin son activas frente
al Micobacterium tuberculosis.

Sensible al Clamidia Trachomatis

Cabe destacar gran poder de penetracin en el lquido prosttico,


secreciones bronquiales, tejido seo, humor acuoso.

Asahina Y, Ishizaki T, Suzue S. Recent advances in structure-activity relationships in new quinolones. Prog
Drug Res 2007; 38: 57-106
3 Generacin:
Levofloxacina
Agregan mejor actividad frente a Gram +
Pseudomonas y patgenos atpicos.
Altas concentraciones sricas
Utilizables para infecciones sistmicas
Escasa actividad anaerobicida.

Asahina Y, Ishizaki T, Suzue S. Recent advances in structure-activity relationships in new quinolones. Prog
Drug Res 2007; 38: 57-106
LEVOFLOXACINA

L-ismero de la ofloxacina
ATB de amplio espectro Gram (+) y (-)
Administracin va oral, endovenoso, tpica.
Dosis de 500 mg/da
Efectos adversos:
GI y en S.N.C. de baja incidencia
LEVOFLOXACINA
Indicaciones:
Infecciones Urinarias complicadas
Infecciones respiratorias (sinusitis aguda, bronquitis crnica,
neumonas p/ neumoc.)
Infec. Osteoarticular
Uretritis, Cervicitis
Infecciones en piel y partes blandas por Stafilococos

Hooper DC, Wolfson JS. Fluorquinolone antimicrobial agents. NEngl J Med 2010;324-94.
4ta Generacin:
Moxifloxacina

Mejoran actividad sobre anaerobios y tiene

buena actividad sobre Mycobacterium

tuberculosis.

Asahina Y, Ishizaki T, Suzue S. Recent advances in structure-activity relationships in new quinolones. Prog
Drug Res 2010; 38: 57-106
MOXIFLOXACINO EN
ODONTOLOGIA
Se utiliza en abscesos odontognicos
submucosos.
Eficaz en el tratamiento de la PERIODONTITIS
producida por porphiromonas gingivali,
,agreaggactbacter actinomycetemcomitans y
tannerella forsythensis
MOXIFLOXACINA
Farmacocintica: Administracin oral (400 mg/da 5 a 10 das).

50% metabolismo heptico, va diferente del resto (baja interaccin


con anticoagulantes orales, teofilina, anticonceptivos)

20 % se elimina inalterado por el rin. ( no necesita ajuste de dosis


en insuficiencia renal)

Contraindicado: Embarazadas, lactantes, nios, alteracin heptica

Hooper DC, Wolfson JS. Fluorquinolone antimicrobial agents. NEngl J Med 2010;324-94.
MOXIFLOXACINA
La Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios
(AEMPS) riesgo de alteraciones hepticas y reacciones cutneas
graves (sndrome de Stevens Johnson (SSJ) y necrlisis epidrmica
txica (NET)

Lesin heptica: 8 casos mortales. Manifestacin 3- 10 das de


tratamiento y tardos, 30 das y despus de finalizar el tratamiento.

necrlisis epidrmica txica NET y Stevens Johnson: dos casos de


NET y tres de SSJ tuvieron un desenlace mortal

Hooper DC, Wolfson JS. Fluorquinolone antimicrobial agents. NEngl J Med 2001;324-94.
MOXIFLOXACINA
INDICACIONES

Neumona adquirida en la comunidad-

Exacerbacin aguda de bronquitis crnica-

Sinusitis aguda. Conjuntivitis Infecciones en odontolog


REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinal: nuseas, diarreas

Alargamiento del intervalo QT.

Tendinitis. No hay registros de fotosensibilidad

Frmaco alternativo en casos de Resistencia

Boletn Oficina Panamericana de la Salud 114 (1) 2008


DOSIFICACION
MOXIFLOXACINA
Las dosis usuales son de 500 mg por va oral cada 24 horas durante

un total de 7 a 14 das segn la gravedad y caractersticas de la

infeccin. La Moxifloxacina se la est utilizando en

PERIODONTITIS por anaerobios por su buena penetrabilidad y

Eficacia

En los casos en los que no es posible la va oral, se utiliza la va

intravenosa, administrando 500 mg en una infusin de 60 minutos,


Marutani K, Matsumoto M, Otabe Y, et al. Reduced phototoxicity of a fluroquinolone antibacterial agent with a
methoxy group at the 8 position in mice irradiated with long-wavelenght UV light. Animicrob. Agents
Moxifloxacino en TB
Moxifloxacino y Levofloxacino estn
considerados medicamentos muy utilizados en
tuberculosis resistentes

Debe usarse moxifloxacino con precaucin por


la posibilidad de desarrollar toxicidad heptica
y dao potencial de los tendones
DOSIFICACION
Acido nalidxico 1 a 2 g al da

Norfloxacino 400mg BID

Ofloxacina 200 600 mg da.

Ciprofloxacina 250 500 o 700 BID si hay infeccin, y por via

intravenosa 200 a 300 mg cada 12 horas casos graves.

Levofloxacino VO 500mg al da

Moxifloxacino 400 mg al dia por 5 dias

Gatifloxacino 400mg al dia por 7 10 das.


RESISTENCIA
La resistencia a las fluoroquinolonas ha ocurrido
rpidamente en el caso de las fluoroquinolonas de segunda
generacin especialmente en:
Campylobacter jejuni y el gonococo,
los cocos Grampositivos como:
el Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA),
Pseudomonas, y
Serratia

Strahilevitz, J.; Robicsek, A.; Hooper, D.C. Antimicrob. Agents Chemother. 2006, 50, 600-606
RESISTENCIA
Los mecanismos de resistencia que incluyen la acumulacin
intracelular disminuida de la droga por la produccin de
bombas de eflujo o cambios en la estrictitas de las porinas
(en el caso de los Gramnegativos).

Los mecanismos de bombas de flujo extracelular parece ser


responsable de la resistencia de las cepas de Micobacteria
tuberculosis, Estafilococo Aureus, y Estreptococo
pneumoniae
Strahilevitz, J.; Robicsek, A.; Hooper, D.C. Antimicrob. Agents Chemother. 2006, 50, 600-606
RESISTENCIA
FLUROQUINOLONAS
Ha aumentado pero Pseudomonas y Estafilococos, C. Yeyuni,
Salmonella, Gonococo y S. Neumoniae

Strahilevitz, J.; Robicsek, A.; Hooper, D.C. Antimicrob. Agents Chemother. 2006, 50, 600-606
Interacciones
No consumir con antiacidos que contengan magnesio y
aluminio que pueden disminuir la absorcin de quinolonas,
ya que esto puede minimizarse si el anticido se toma 2 a 3
horas despus.

Monitorizar los niveles de Teofilina o reducir las dosis de esta


cuando los pacientes estn usando ciprofloxacina y
enoxacina, ya que estas fluoroquinolonas elevan los niveles
sricos de teofilina.
PRECAUCIONES
No utilizar en pacientes con alergia a la primera
generacin.

Evitar el uso en nios por producirse erosin


cartilaginosa.

Evitarse durante el embarazo y lactancia por los efectos


sobre el cartlago fetal e infantil.

Trovofloxacina no debe utilizarse como tratamiento


ambulatorio.
No usar en menores de 18 aos
Bakken JS. Norfloxacin: mechanism of action, safety and effectiveness. Infect Dis 2010;4:129-43.
PRECAUCIONES
Efectos de nefrotoxicidad (nefritis intersticial),
anafilaxia y afectacin articular en forma de artralgias
y/o derrame articular.

Prolongacin del segmento QT se ha descrito con


Sparfloxacina, Grepafloxacina y Moxifloxacina.

Rubinstein E, Carbon S. The fluorquinolones- reappraisal. Int J Antimicrob Agents 2011;4:147-52.


Precauciones / Uso Geritrico

Pacientes mayores de 65 aos tienen mayor riesgo de desarrollar


alteraciones severas en los tendones, incluyendo ruptura, con el
tratamiento con cualquiera de las quinolonas referidas.

Este riesgo es mayor en pacientes que reciben o han estado en


tratamiento con corticosteroides.

Usualmente la ruptura se observa en el tendn de Aquiles, o


tendones de mano u hombro. pueden ocurrir durante o luego de
completar la misma

Rubinstein E, Carbon S. The fluorquinolones- reappraisal. Int J Antimicrob Agents 2010;4:147-52.


TENDINITIS AQULEA BILATERAL
FDA en el 2003 notific 175 casos de rotura tendinosa.

Entre 1997 y 2005 se han reunido un total de 794 casos de problemas tendinosos en

pacientes que tomaban


fluoroquinolonas, 262 casos

de rotura, 258 de tendinitis,


61% de los casos se asociaron

al uso de levofloxacina

Reinberg S. Healthday News July 8, 2008.


TENDINOPATAS
Mas evidente para Ciprofloxacina,
Norfloxacina y Pefloxacina
REACCIONES ADVERSAS
El cido nalidxico puede causar nasea, vmito, dolor abdominal, alteraciones

visuales, excitacin, depresin, cefaleas, convulsin, somnolencia, vrtigo,

confusiones y psicosis txica.

Con precaucin su uso en pacientes psiquitricos, epilpticos y ateroesclerosis

cerebral.

Se han descrito alteraciones hematolgicas y depresin medular, fotosensibilidad.

La fluoroquinolonas han desplazado prcticamente al Ac. Nalidxico en la prctica

clnica.
REACCIONES ADVERSAS
En menos de un 5% de los casos se presentan

reacciones adversas, dependiendo de cada FQ, y

slo en el 1-2% de los casos es necesario

suspender el tratamiento.

Gobernado M, Rom E, Planells C. Quinolonas: breve panorama de sus efectos adversos.


Rev Esp Quimioter 2009;12:177-80.
REACCIONES ADVERSAS

Hagen SE, Domagala JM, Heifetz CL, Johnson J. Synthesis and biological activity of 5-alkyl-1,7,8- trisubstitud-6-
fluoroquin
Las reacciones dermatolgicas pueden
producirse con todas las FQ y consisten en una
ERUPCIN CUTNEA INESPECFICA,
principalmente por ciprofloxacino.

Reacciones de fotosensibilidad

http://microbiologiaantibioticos.blogspot.com/
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de fotosensibilidad
La exposicin a la luz solar en el curso del tratamiento con algunas
quinolonas fluoradas puede producir una reaccin de fototoxicidad,
que se presentar en forma de eritema o de erupcin bullosa grave.

El mecanismo de esta fototoxicidad parece radicar en la


fotodescomposicin de la estructura de la fluoroquinolona, con
produccin de radicales libres

Ball, P., Tillotson, G. Tolerability of fluoroquinolone antibiotics. Past, present and future.
Drug Safety 2005; 13 (6): 343-358.
FDA EXIGE ADVERTENCIA DE RECUADRO NEGRO
PARA ALGUNOS ANTIBITICOS DEL
GRUPO DE FLUOROQUINOLONAS

La U.S. Food and Drug Administration anuncio el


2011 que los antibiticos conocidos como
fluoroquinolonas necesitaran llevar una advertencia
en un recuadro negro para alertar a los mdicos
sobre el mayor riesgo de tendinitis y ruptura de
tendones relacionado con su uso.

http://www.fda.gov/cder/drug/InfoSheets/HCP/fluoroquinolonesHCP.htm
REACCIONES ADVERSAS
Prolongacin de Intervalo Q-T Moxifloxacino, Gatifloxacino,
Esparfloxacino

No usar con antiarrtmicos ni con antihistamnicos por suma de


efectos.

Ball, P., Tillotson, G. Tolerability of fluoroquinolone antibiotics. Past, present and future.
Drug Safety 2005; 13 (6): 343-358.

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