FÁRMACOS

PARASOMPATICOMIMÉTICOS
AGONISTA COLINÉRGICO

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 AGONISTA COLINÉRGICO
• NM

• FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
•
Los fármacos que modifican la
Los fármacos que modifican la
función del• SNA se dividen en
función del SNA se dividen en
dos subgrupos, que se define de
dos subgrupos, que se define de
• el
acuerdo con tipo de neurona
acuerdo con el tipo de neurona
sobre el que influyen por su
sobre el que influyen por su
mecanismo de acción
mecanismo de acción
• FÁRMACOS COLINÉRGICOS

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 AGONISTACOLINÉRGICO
AGONISTA COLINÉRGICO

• UNA SUSTANCIA PARASIMPATICOMIMÉTICA 
• UNA SUSTANCIA PARASIMPATICOMIMÉTICA 
O AGONISTA COLINÉRGICO ES
O AGONISTA COLINÉRGICO ES
UN FÁRMACO, MEDICAMENTO, DROGA O VENENO QUE
UN FÁRMACO, MEDICAMENTO, DROGA O VENENO QUE
ACTÚA AL ESTIMULAR O PRODUCIR EFECTOS
ACTÚA AL ESTIMULAR O PRODUCIR EFECTOS
EQUIVALENTES A LAS ACCIONES DEL SISTEMA
EQUIVALENTES A LAS ACCIONES DEL SISTEMA
NERVIOSO PARASIMPÁTICO. SON COMPUESTOS
NERVIOSO PARASIMPÁTICO. SON COMPUESTOS
QUÍMICOS TAMBIÉN
QUÍMICOS TAMBIÉN
LLAMADOS COLINÉRGICOS PORQUE
LLAMADOS COLINÉRGICOS PORQUE
LA ACETILCOLINA ES EL NEUROTRANSMISOR USADO
LA ACETILCOLINA ES EL NEUROTRANSMISOR USADO
POR EL PARASIMPÁTICO, POR LO TANTO, SUS
POR EL PARASIMPÁTICO, POR LO TANTO, SUS
EFECTOS SON SIMILARES A LOS PRODUCIDOS POR LA
EFECTOS SON SIMILARES A LOS PRODUCIDOS POR LA
ACETILCOLINA.
ACETILCOLINA.
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 AGONISTA COLINÉRGICO

• LA NEURONA COLINÉRGICA: LAS

FIBRAS PREGANGLIONARES QUE
TERMINA EN LA MEDULA Neurotransmisión en la
SUPRARRENAL, LOS GANGLIOS Neurotransmisión en la
neurona colinérgica:
AUTÓNOMOS( SIMPÁTICOS Y neurona colinérgica:
1.- Síntesis de acetilcolina
PARASIMPÁTICOS) Y LA FIBRAS 1.- Síntesis de acetilcolina
2.- Almacenamiento de acetilcolina en
POSTGANGLIONARES DE LA DIVISIÓN 2.- Almacenamiento de acetilcolina en
vesículas
PARASIMPÁTICA UTILIZAN vesículas
3.-Liberacion de acetilcolina
ACETILCOLINA COMO 3.-Liberacion de acetilcolina
4.- Unión al receptor
NEUROTRANSMISOR. LAS NEURONAS 4.- Unión al receptor
5.- Degradación de acetilcolina
5.- Degradación de acetilcolina
COLINÉRGICAS INERVAN LOS 6.-Reciclaje de colina
6.-Reciclaje de colina
MÚSCULOS VOLUNTARIOS DEL
SISTEMA SOMÁTICO Y TAMBIÉN SE
ENCUENTRAN EN EL SNC
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AGONISTA COLINÉRGICO

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 AGONISTA COLINÉRGICO

• RECEPTORES NICOTINICOS
• ADEMÁS DE UNIRSE A LA ACETILCOLINA, ESTOS RECEPTORES RECONOCEN
LA NICOTINA, AUNQUE MUESTRAN BAJA AFINIDAD POR LA MUSCARINA.
• LA NICOTINA PRODUCE PRIMERO UNA ESTIMULACIÓN Y LUEGO UN
BLOQUE DEL RECEPTOR.
• LOS RECEPTORES NICOTÍNICOS SE LOCALIZAN EN EL SNC, MEDULA
SUPRARRENAL, GANGLIOS AUTÓNOMOS Y UNIÓN NEUROMUSCULAR.
• LOS FÁRMACOS CON ACCIÓN NICOTÍNICA ESTIMULAN LOS RECEPTORES
CORRESPONDIENTES EN ESOS TEJIDOS
• LOS RECEPTORES NICOTÍNICOS DE LOS GANGLIOS AUTÓNOMOS DIFIEREN
DE AQUELLOS SITUADOS EN LA UNIÓN NEUROMUSCULAR
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 AGONISTA COLINÉRGICO
RECEPTORESCOLINÉRGICOS:
RECEPTORES COLINÉRGICOS:RECEPTORES
RECEPTORES
MUSCARÍNICOS
MUSCARÍNICOS

M1SNC,
M1 SNC, Ganglios M3
M3 musculo liso
Ganglios
linfáticos
linfáticos
M2corazón
M2 corazón
musculo liso
Glándulas
Glándulas
pupila
pupila

M4SNC
M4 SNC M5SNC
M5 SNC
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 RECEPTORES MUSCARÍNICOS
M1 y M3 -SNC y tejido glandular(gástrico y salival).
- -Acoplados a Gq
- -Activan fosfolipasa C,
M2 y M4 -Corazón y SNC . -
-Acoplados a Gi. -
-Inhibe la adenilciclasa, propicia la salida de K+
(hiperpolarización).

M2, M3 -Músculo liso ( Vejiga, intestino)

-Acoplados a Gi y Gs.
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AGONISTA COLINÉRGICO
- RECEPTORES
• MUSCARÍNICOS: ESTOS RECEPTORES ERAN
ESTIMULADOS ESPECÍFICAMENTE POR
LA MUSCARINA E INHIBIDOS ESPECÍFICAMENTE
POR LA ATROPINA.
• NICOTÍNICOS: DIVIDIDOS EN FUNCIÓN DE SU
LOCALIZACIÓN MÁS FRECUENTE:
• NEURONALES: ESTIMULADOS ESPECÍFICAMENTE
POR LA NICOTINA E INHIBIDOS ESPECÍFICAMENTE
POR EL TRIMETOFÁN.
• MUSCULARES: ESTIMULADOS ESPECÍFICAMENTE
POR LA NICOTINA E INHIBIDOS ESPECÍFICAMENTE
POR LA TUBOCURARINA
AGONISTA COLINÉRGICO
CLASIFICACIÓN

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AGONISTA COLINÉRGICO
CLASIFICACIÓN

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 AGONISTA COLINÉRGICO
CLASIFICACIÓN
Fármacos
colinomiméticos

Acción Acción
directa indirecta

Esteroides Alcaloides
de colina de origen Anticolinesterasa 19
natural
 AGONISTA COLINÉRGICO
CLASIFICACIÓN
• DE ACCIÓN DIRECTA
• LOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS O COLINÉRGICOS DE ACCIÓN DIRECTA ACTÚAN ESTIMULANDO
DIRECTAMENTE AL RECEPTOR NICOTÍNICO O MUSCARÍNICO DE LA ACETILCOLINA, ACTUANDO
COMO ÉSTA. EN CUANTO A LA FARMACOLOGÍA PARASIMPATICOMIMÉTICA O COLINÉRGICA SE
DESCRIBEN LOS SIGUIENTES PRINCIPIOS ACTIVOS:
• ÉSTERES DE COLINA
• ACETILCOLINA (ES EL PROPIO NEUROTRANSMISOR PARASIMPÁTICO, POR LO QUE SU
ADMINISTRACIÓN POTENCIA LA ACCIÓN PARASIMPÁTICA)
• BETANECOL (ACCIÓN MUSCARÍNICA Y ESCASA ACCIÓN NICOTÍNICA)
• CARBACOL (ACCIÓN MUSCARÍNICA, CON MAYOR INTENSIDAD EN LOS RECEPTORES M2 Y M3, Y ACCIÓN
NICOTÍNICA A NIVEL CENTRAL Y DE LA PLACA MOTORA MUSCULAR)
• METACOLINA (TODOS LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS)

• ALCALOIDES NATURALES
• NICOTINA
• MUSCARINA
• PILOCARPINA (RECEPTORES M3) 20
 AGONISTA COLINÉRGICO
CLASIFICACIÓN
• DE ACCIÓN INDIRECTA LAS DROGAS PARASIMPATICOMIMÉTICAS DE ACCIÓN
INDIRECTA ACTÚAN BIEN COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE LA COLINESTERASA,
INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA COLINESTERASA O BIEN COMO PROMOTORES
DE LA LIBERACIÓN DE ACETILCOLINA. LOS PARASIMPÁTICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA PUEDEN ACTUAR TAMBIÉN COMO ANTIADRENÉRGICOS, INHIBIENDO EL
SISTEMA ANTAGONISTA DEL PARASIMPÁTICO, EL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO.

• INHIBIDORES REVERSIBLES DE LA COLINESTERASA

• DONEPEZILO
• EDROFONIO
• NEOSTIGMINA
• FISOSTIGMINA
• PIRIDOSTIGMINA
• RIVASTIGMINA
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• TACRINA
 AGONISTA COLINÉRGICO
CLASIFICACIÓN

• INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA
• INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA
COLINESTERASA
COLINESTERASA
ECOTIOFATO
ECOTIOFATO
• ISOFLUROFATO
• ISOFLUROFATO
• MALATIÓN
• MALATIÓN
• PARATIÓN
• PARATIÓN

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cerrado

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AGONISTA COLINÉRGICO

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ACETILCOLINA
ACETILCOLINA

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 BETANECOL
• EL BETANECOL ES UN MEDICAMENTO PARASIMPATICOMIMÉTICO DEL
• EL BETANECOL ES UN MEDICAMENTO PARASIMPATICOMIMÉTICO DEL
TIPO ÉSTER DE COLINA QUE ACTÚA COMO UN AGONISTA SELECTIVO DE LOS RECEPTORES
TIPO ÉSTER DE COLINA QUE ACTÚA COMO UN AGONISTA SELECTIVO DE LOS RECEPTORES
MUSCARÍNICOS DEL SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO, ESPECÍFICAMENTE A NIVEL
MUSCARÍNICOS DEL SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO, ESPECÍFICAMENTE A NIVEL
DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO M3, SIN QUE TENGA EFECTO SOBRE LOS RECEPTORES
DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO M3, SIN QUE TENGA EFECTO SOBRE LOS RECEPTORES
NICOTÍNICOS. A DIFERENCIA DEL NEUROTRANSMISOR ACETILCOLINA, EL BETANECOL NO
NICOTÍNICOS. A DIFERENCIA DEL NEUROTRANSMISOR ACETILCOLINA, EL BETANECOL NO
ES HIDROLIZADO POR LA ENZIMA COLINESTERASA Y, POR LO TANTO, SUS EFECTOS
ES HIDROLIZADO POR LA ENZIMA COLINESTERASA Y, POR LO TANTO, SUS EFECTOS
TIENEN UN MÁS LARGO PERÍODO DE DURACIÓN.
TIENEN UN MÁS LARGO PERÍODO DE DURACIÓN.
• EL BETANECOL ES COMPUESTO DE NH4+ CUATERNARIO, MUY POLAR Y
• EL BETANECOL ES COMPUESTO DE NH4+ CUATERNARIO, MUY POLAR Y
POBREMENTE LIPOSOLUBLE QUE NO PENETRA LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. SE
POBREMENTE LIPOSOLUBLE QUE NO PENETRA LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. SE
ADMINISTRA POR VÍA ORAL O SUBCUTÁNEA
ADMINISTRA POR VÍA ORAL O SUBCUTÁNEA
• USOS TERAPÉUTICOS.- EN LOS TRATAMIENTOS UROLÓGICOS, EL
• USOS TERAPÉUTICOS.- EN LOS TRATAMIENTOS UROLÓGICOS, EL
BETANECOL SE EMPLEA PARA ESTIMULAR LA VEJIGA ATÓNICA, EN
BETANECOL SE EMPLEA PARA ESTIMULAR LA VEJIGA ATÓNICA, EN 32
ESPECIAL EN CASOS DE RETENCIÓN URINARIA POSPARTO O
ESPECIAL EN CASOS DE RETENCIÓN URINARIA POSPARTO O
POSOPERATORIA, NO OBSTRUCTIVA.
POSOPERATORIA, NO OBSTRUCTIVA.
 BETANECOL

• EFECTOS ADVERSOS.- CAUSA

ESTIMULACIÓN COLINÉRGICA
GENERALIZADA, SUDORACIÓN,
SALIVACIÓN, BOCHORNOS,
DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN
ARTERIAL, NAUSEA, DOLOR
ABDOMINAL, DIARREA Y
BRONCOESPASMO
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 CARBACOL (CARBAMILCOLINA)
• TIENE ACTIVIDAD MUSCARÍNICA
Y NICOTÍNICA. AL IGUAL QUE EL
BETANECOL ES UN ÉSTER DE
ACIDO CARBAMICO Y UN
SUSTRATO CON POCA AFINIDAD
POR LA ACETILCOLINESTERASA

• ACCIONES.- EJERCE EFECTOS

INTENSOS SOBRE LOS SISTEMAS
CARDIOVASCULAR Y DIGESTIVO

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 PILOCARPINA
•
• ( (PILOCARPUSJABORANDI)
PILOCARPUS JABORANDI)
-TIENEPOTENTES
-TIENE POTENTESEFECTOS
EFECTOS
SIALAGOGOSYYDIAFORÉTICOS.
SIALAGOGOS DIAFORÉTICOS.
- - EN
ENSNC
SNCPRODUCE
PRODUCEACTIVACIÓN
ACTIVACIÓN
GENERALIZADA
GENERALIZADA
• LA XEROSTOMÍA ES EL SÍNTOMA QUE DEFINE LA SENSACIÓN
• LA XEROSTOMÍA ES EL SÍNTOMA QUE DEFINE LA SENSACIÓN
SUBJETIVA DE SEQUEDAD DE LA BOCA POR MAL FUNCIONAMIENTO
SUBJETIVA DE SEQUEDAD DE LA BOCA POR MAL FUNCIONAMIENTO 35
DE LAS GLÁNDULAS SALIVALES
DE LAS GLÁNDULAS SALIVALES
AGONISTA COLINÉRGICO

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PILOCARPINA

• LA PILOCARPINA ES UN MEDICAMENTO
• ALIVIO DE SÍNTOMAS DE • LA PILOCARPINA ES UN MEDICAMENTO
• ALIVIO DE SÍNTOMAS DE PARASIMPATICOMIMÉTICO Y ALCALOIDE
HIPOFUNCIÓN DE GLÁNDULAS PARASIMPATICOMIMÉTICO Y ALCALOIDE
OBTENIDO DE LAS HOJAS DE ARBUSTOS
HIPOFUNCIÓN DE GLÁNDULAS OBTENIDO DE LAS HOJAS DE ARBUSTOS
SALIVALES EN XEROSTOMÍA TROPICALES DE LAS AMÉRICAS
SALIVALES EN XEROSTOMÍA TROPICALES DE LAS AMÉRICAS
PERTENECIENTES AL GÉNERO
GRAVE, POST-RADIOTERAPIA EN PERTENECIENTES AL GÉNERO
GRAVE, POST-RADIOTERAPIA EN PILOCARPUS. 
PILOCARPUS. 
CÁNCER DE CABEZA Y CUELLO. • FÓRMULA: C11H16N2O2
CÁNCER DE CABEZA Y CUELLO. • FÓRMULA: C11H16N2O2
TTO. DE LOS SÍNTOMAS DE LA • MASA MOLAR: 208,257 G/MOL
TTO. DE LOS SÍNTOMAS DE LA • MASA MOLAR: 208,257 G/MOL
SEQUEDAD DE BOCA Y DE LA • NÚMERO CAS: 92-13-7
SEQUEDAD DE BOCA Y DE LA • NÚMERO CAS: 92-13-7
SEQUEDAD OCULAR EN • PESO MOL.: 208,257 G/MOL
SEQUEDAD OCULAR EN • PESO MOL.: 208,257 G/MOL
PACIENTES CON EL S. DE • VIDA MEDIA: 45 MINUTOS
PACIENTES CON EL S. DE • VIDA MEDIA: 45 MINUTOS
SJÖGREN. • P. DE FUSIÓN: 34 °C (93 °F)
SJÖGREN. • P. DE FUSIÓN: 34 °C (93 °F)
 EFECTOS ADVERSOS

• SUDORACIÓN •mareo
• SUDORACIÓN •debilidad
• NÁUSEA •dolor de cabeza
• NÁUSEA
• SECRECIÓN NASAL •vómito
• SECRECIÓN NASAL •acidez estomacal
• DIARREA •dolor de estómago
• DIARREA
• ESCALOFRÍOS •inflamación de los brazos, las
• ESCALOFRÍOS
manos, los pies, los tobillos o las
• BOCHORNOS
• BOCHORNOS pantorrillas
• GANAS FRECUENTES DE ORINA
• GANAS FRECUENTES DE ORINA 39
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 ACCIÓN INDIRECTA -
IRREVERSIBLE

• ÓRGANO FOSFORADOS:
• ÓRGANO FOSFORADOS:
• ECOTIOFATO
• ECOTIOFATO
• MALATIÓN
• MALATIÓN
• PARATIÓN
• PARATIÓN
• PARAOXAN
• PARAOXAN
• GASES DE GUERRA (FABUN, SARI, SOMAN)
• GASES DE GUERRA (FABUN, SARI, SOMAN)
• ACCIÓN EN LA PARTE TOXICOLÓGICA
• ACCIÓN EN LA PARTE TOXICOLÓGICA
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ACCIÓN INDIRECTA - IRREVERSIBLE

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 ACCIÓN INDIRECTA - IRREVERSIBLE

• INTOXICACIÓN MUSCARÍNICA 
NAUSEAS, CÓLICOS, VÓMITO, DIARREA, SALIVACIÓN Y
SUDORACIÓN. 
BRONCOESPASMO, DISNEA
 BRADICARDIA, VASODILATACIÓN, HIPOTENSIÓN
 A NIVEL CENTRAL: TEMBLOR, HIPOTERMIA,
CONVULSIONES, ALUCINACIONES, COMA.
 TRATAMIENTO :ANTAGONISTA MUSCARÍNICO
(ATROPINA)
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ACCIÓN INDIRECTA - IRREVERSIBLE

• INTOXICACIÓN NICOTÍNICA
 ESTIMULACIÓN NERVIOSA
 FASCICULACIONES MUSCULARES
 HIPERTENSIÓN Y
ARRITMIAS

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 TRATAMIENTO DE LA INTOXICACÍON

• MEDIDAS GENERALES:
• MEDIDAS GENERALES:
• ·         SOPORTE DE LAS FUNCIONES VITALES
• ·         SOPORTE DE LAS FUNCIONES VITALES
• ·         LAVADO GÁSTRICO CON CARBÓN ACTIVADO ASOCIADO O NO A CATÁRTICOS
• ·         LAVADO GÁSTRICO CON CARBÓN ACTIVADO ASOCIADO O NO A CATÁRTICOS
• ·         NO INDUCIR EMESIS
• ·         NO INDUCIR EMESIS
• ·         DESCONTAMINACIÓN: LAVADO DE PIEL Y MUCOSAS.
• ·         DESCONTAMINACIÓN: LAVADO DE PIEL Y MUCOSAS.
• ·         TTO DE LAS CONVULSIONES: DIAZEPAM IV (5-10MG)
• ·         TTO DE LAS CONVULSIONES: DIAZEPAM IV (5-10MG)
• ATROPINA:
• ATROPINA:
• ·         2-4MG IV LENTAMENTE.
• ·         2-4MG IV LENTAMENTE.
• ·         2 MG CADA 5 MINUTOS À HASTA 200MG/DÍA.
• ·         2 MG CADA 5 MINUTOS À HASTA 200MG/DÍA.
• ·         PRALIDOXIMA: INFUSIÓN IV1-2GM EN 15-30 MINUTOS.
• ·         PRALIDOXIMA: INFUSIÓN IV1-2GM EN 15-30 MINUTOS.
• ·         OBIDOXIMA: IV 3-6MG/KG DURANTE 5-10 MINUTOS 53
• ·         OBIDOXIMA: IV 3-6MG/KG DURANTE 5-10 MINUTOS
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