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    BENZODIACEPINAS

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    Carlos Xavier Chavez Varas
    El documento resume las benzodiacepinas, un tipo común de ansiolítico. Explica que se unen a los receptores GABA y potencian el efecto inhibidor de este neurotransmisor, causando sedación, relajación muscular y efectos ansiolíticos y anticonvulsivantes. Las benzodiacepinas se absorben bien por vía oral y se metabolizan principalmente en el hígado. Una sobredosis puede causar depresión del sistema nervioso central y respiratorio, llegando a coma en casos graves. El tratamiento incluye medidas de

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    BENZODIACEPINAS

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    El documento resume las benzodiacepinas, un tipo común de ansiolítico. Explica que se unen a los receptores GABA y potencian el efecto inhibidor de este neurotransmisor, causando sedación, relajación muscular y efectos ansiolíticos y anticonvulsivantes. Las benzodiacepinas se absorben bien por vía oral y se metabolizan principalmente en el hígado. Una sobredosis puede causar depresión del sistema nervioso central y respiratorio, llegando a coma en casos graves. El tratamiento incluye medidas de

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    El documento resume las benzodiacepinas, un tipo común de ansiolítico. Explica que se unen a los receptores GABA y potencian el efecto inhibidor de este neurotransmisor, causando sedación, relajación muscular y efectos ansiolíticos y anticonvulsivantes. Las benzodiacepinas se absorben bien por vía oral y se metabolizan principalmente en el hígado. Una sobredosis puede causar depresión del sistema nervioso central y respiratorio, llegando a coma en casos graves. El tratamiento incluye medidas de

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    BENZODIACEPINA

    S
    DR. EDGAR TEJERINA TEJERINA
    MEDICINA INTERNA
    EMERGENCIAS HAI TARIJA CNS
    Benzodiacepinas

    Actualmente de los hipnótico-sedantes, con excepción de las


    nuevas drogas como buspirona, zopiclona, zolpidem, etc la
    mayoría de los ansiolíticos son Benzodiazepinas (BDZs)
    Etiología
    • Comúnmente usadas para una variedad de situaciones,
    como ser:
    • Convulsiones
    • Insomnio
    • Ansiedad
    • Abstinencia a drogas
    • Agitación asociada a medicamentos
    • Relajante muscular
    • Preanestesia
    Etiología
    • Por su amplia popularidad, estas drogas comúnmente son
    abusadas
    • Frecuentemente las BZDs son usadas en sobredosis
    (tolerancia)
    • También asociadas a otros agentes, Ej. alcohol
    • En nuestro medio es frecuente el uso con fines delictivos:
    “PILDORITA”
    Etiología
    • Drogas introducidas a principios de los 60
    • Involucradas en el 40% de las intoxicaciones medicamentosas
    • Su grado de seguridad es alto
    • La muerte por intoxicación con benzodiazepinas solas es rara
    • Potencian la toxicidad de otros depresores
    Clasificación
    Drogas con diferente estructura
    • Zopiclona
    • Zolpidem

    Su mecanismo de acción, efectos tóxicos,


    y tratamiento similares a las
    benzodiazepinas.
    Toxicodinámica
    • Se unen a los receptores benzodiazepínicos
    • Estos se localizan cerca de los receptores del ácido
    gamaaminobutírico (GABA)
    • Potencian el efecto inhibitorio del GABA
    • Favoreciendo la permeabilidad de los canales de cloro

    HIPERPOLARIZACION DE LA MEMBRANA NEURONAL

    RESISTENCIA A LA EXCITACION
    Mecanismo de acción de las benzodiacepinas
    Toxicodinámica
    • La potenciación del GABA resulta en:
    • Sedación
    • Relajación del músculo estriado
    • Efecto ansiolítico
    • Efecto anticonvulsivante

    • La estimulación periférica de los receptores GABA resulta en:


    • Disminución de la contracción miocárdica
    • Vasodilatación
    • Aumento de la perfusión
    Toxicocinética
    • El inicio de las acciones esta determinada por la velocidad
    de absorción:
    • Las BDZs lipofílicas se absorben mas rápidamente y producen
    rápido comienzo de los efectos
    • La absorción es mas rápida en presencia de etanol y
    estómago vacío
    • Concentraciones pico entre 1 a 3 horas
    Toxicocinética
    • Luego de una dósis única, las BDZs lipofílicas tienen duración de
    acción mas corta que las BDZs solubles en agua, debido a la
    rápida redistribución del SNC a sitios periféricos (Ej. tejido
    adiposo)

    • De esta manera el lorazepam (hidrosoluble) tiene mayor


    duración de acción que el diazepam (lipofílico)
    Toxicocinética
    • Se absorben bien por vía oral, parenteral y rectal, incluso por vía
    nasal
    • En general su Volumen de distribución es bajo y poseen alta unión
    a las proteínas
    • Metabolizadas principálmente en el hígado por oxidación y/o
    conjugación
    • La mayoría de las BDZ son biotransformadas a metabolitos
    farmacológicamente activos, excepto:
    • Alprazolam, clonazepam, nitrazepam, oxazepam y triazolam
    Toxicocinética
    • Principal vía de eliminación: renal
    • Atraviezan la barrera placentaria
    • La mayoría de las BDZs corresponden a la categoria D de
    riesgo fetal
    • Pasan a la leche materna
    • Pacientes geriátricos y con hepatopatías pueden tener Vm de
    eliminación mas prolongada
    Dosis tóxica
    • En general se requieren dosis altas para provocar
    intoxicaciones severas
    • Ingestiones de 2000 mg de diazepam produjeron toxicidad
    menor
    • Las muertes por sobredosis de benzodiazepinas son raras
    • La sobredosis de flunitrazepam tiene el riesgo particular de
    paro respiratorio
    Cuadro clínico
    • El inicio y la duración del cuadro clínico dependen de:
    • Tipo de benzodiazepina
    • La vida media
    • Con la mayoría de las benzodiazepinas el cuadro clínico se inicia
    a los 15 a 45 minutos.
    • La depresión del SNC y la depresión respiratoria son los efectos
    mas serios
    • Con benzodiazepinas solas es raro el coma profundo
    Cuadro clínico
    En principio: En proporción a la dosis
    • Letargo pueden evolucionar a:
    • Somnolencia • Todas las fases
    intermedias entre la
    • Adormecimiento somnolencia y el coma
    • Confusion profundo, bradicardia,
    • Ataxia depresión respiratoria,
    • Disartria hipotensión arterial,
    hipotermia
    • Nistagmus
    Cuadro clínico
    Es frecuente la asociación con otros depresores del SNC.
    Ej. alcohol, llegando a manifestar:

    Coma profundo
    Insuficiencia ventilatoria
    Hipotensión
    Hipotermia
    Neumonía por aspiración
    Diagnóstico

    • Historia de ingestión
    • Las manifestaciones clínicas.
    • Laboratorio
    • Benzodiacepinas en orina
    • Niveles séricos por cromatografia
    • Terapéutico:
    • Administrando el antídoto (Flumazenil)
    Tratamiento

    • ABC de la reanimación
    • La mayoría requiere observación y tratamiento sintomático
    En caso de ingestión:
    • Inducción del vómito
    • Lavado gástrico
    • Administración de carbón activado
    Tratamiento

    Administración del antídoto Flumazenil.


    • Actúa por unión a los receptores de BDZ.
    • Revierte rápidamente la toxicidad por BDZ.
    • Debe ser considerada en intoxicación grave con
    riesgo de depresión respiratoria con Glasgow < 12.
    • Presentación: ampollas de 5 ml con 0.5 mg (0.1
    mg / ml).
    Tratamiento

    Dosis de Flumazenil:

    • Adultos: 0.2 mg EV en 30 segundos, si no responde


    administrar 0.1 mg cada minuto hasta que el paciente
    responda (dosis total 1 a 2 mg).

    • Niños: 0.01 mg/kg. Dosis máxima de 1 mg.


    Tratamiento

    • Vida media de Flumazenil = 53 minutos

    • Puede ocurrir fenómeno de rebote

    • Alternativa: administración en goteo en dosis de 0.1 a 1


    mg/hora, en Sol. G o Sol. Fsl
    Tratamiento
    Contraindicaciones de la administración de Flumazenil:
    Coingestión de:
    •Antidepresivos tricíclicos
    •Cocaína
    •Anfetaminas
    •Carbamazepina
    •Hidrocarburos
    •Antecedente de epilepsia o arritmias

    Pueden ocurrir convulsiones


    Tratamiento
    Precauciones con la administración de Flumazenil:

    • En pacientes con dependencia a BDZs puede ocurrir


    síndrome de abstinencia incluyendo convulsiones
    luego de la administración de flumazenil
    • Gracias………………………

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