1.

Les principes actifs pouvant traversés la membrane biologique : Les formes non
ionisables liposolubles.
2. Le site d'absorption d'un médicament
- Acide faible : l'estomac (PH : 1-4)
- Base faible : l'intestin (Absorption est importante PH : 5-7)
3. Les conséquences de la modification de la vidange gastrique sur l'absorption
des médicaments
- Augmentation de l'absorption par Augmentation de la vidange gastrique
- Diminution de l'absorption par ralentissement de la vidange gastrique
4. Concernant les récepteurs transmembranaires couplés à la protéine G
- Les protéines G se distinguent entre elles par la sous-unité alpha qui peut être
stimulante ou inhibitrice
- Leur effecteur peut être une enzyme ou un canal ionique ou un transporteur C-
- La dégradation du GTP en GDP entraine une réassociation des sous-unités de
la protéine G
- La protéine Gi inhibe l'adénylate-cyclase
5. Concernant la biodisponibilité
- C’est la concentration de médicaments qui est disponible dans le sang
- Est un paramètre qui reflète l'importance de la diffusion d'un médicament
- Est réduit par l'effet de premier passage
- La biodisponibilité relative compare la résorption du principe actif entre 2 voies
d'administration extravasculaire
- La biodisponibilité absolue compare la résorption du principe actif entre une
voie d'administration extravasculaire à une voie d'administration
intraveineuse.
6. Les récepteurs nicotiniques :
- L’acétylcholine se fixe sur les récepteurs présents à la surface du neurone post
synaptique ou de l’effecteur (du côté extracellulaire).
- Les curares entraînent une paralysie des muscles striés
7. Les récepteurs membranaires
- Changent de conformation après liaison à l'agoniste
- Regroupent entre autres les enzymes des voies métaboliques
- Le récepteur de l'insuline (agoniste) est de type récepteur à activité tyrosine-
kinase
 - Le récepteur nicotinique (canaux cationiques) activés par l'acétylcholine
entraîne comme réponse une dépolarisation et une excitation rapide.
- Le récepteur muscariniques (couplés au protéine G), entraîne des réponses
excitatrices ou inhibitrices lentes.
8. Concernant la forme libre (étape plasmatique) des médicaments est
- Une forme pharmacologiquement active
- Une forme diffusible vers les tissus
9. Les récepteurs à activités cationiques
- Leur activation entraîne une dépolarisation membranaire
- Sont dites excitateurs
- Sont perméables aux cations
10. Concernant l'inhibition enzymatique
- Peut conduire à une augmentation (effets indésirables) ou diminution de l'effet
pharmacologique
11. La fixation des médicaments sur l'albumine est caractérisée par
- Une préférence pour le médicament à caractère acide
- Une affinité élevée OU faible selon le PA
12. Les médicaments et leurs cibles
- Tous les médicaments agissent par fixation sur leurs cibles spécifiques
- Les agents pathogènes peuvent constituer des cibles médicamenteuses
- Un médicament qui se fixe sur un site récepteur et qui empêche l'effet du ligand
naturel est un antagoniste
13. La forme pharmacologiquement active dépend :
- De la forme liée aux protéines plasmatiques (albumine)
- De la forme liée aux éléments figurés du sang

14. Suite à un traitement initial, l'administration d'une molécule

- Inductrice conduit à : Une accélération la dégradation de l’autre mdct
provoquant ainsi un échec thérapeutique (diminution de leur concentration
plasmatique et de sa demi-vie).
- Inhibitrice conduit à : augmentation de leur concentration plasmatique (effets
secondaires voir toxicité)
15. Concernant la phase I du métabolisme du médicament
- N’est pas obligatoire pour tous les médicaments
- Aboutit à la formation de métabolites polaires
 - Réactions de fonctionnalisation ou de dégradation :
o Oxydations
o Réductions
o Hydrolyses
16. Les mécanismes de la phase II (biotransformations) sont
- La glucuroconjuguaison
- La sulfoconjuguaison
- Glycine-conjugaison
- La glutatchion -conjugaison
- L’acétylation
17. L’activité enzymatique des récepteurs- enzymes est portée par la partie
intracellulaire du récepteur
18. La pharmacocinétique (ADME) étudie :
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme (biotransformation)
- Excrétion du PA
19. Une substance pharmacologique devient médicament par :
- La présentation (forme galénique)
- Sa fonction (curative ou préventive)
- Sa loi (AMM)
20. Le principe actif
- A une action pharmacologique
- Accompagné par l'excipient
- Est une substance chimique dotée de groupement fonctionnel
- Est le support de l'activité pharmacologique
21. Concernant la phase de distribution
- Elle comprend 2 étapes : la distribution plasmatique et la diffusion tissulaire
- La distribution tissulaire se fait des tissus les plus vascularisés vers les moins
vascularisés
- C’est la répartition du principe actif depuis le secteur vasculaire vers les tissus
cibles
- Le volume apparent de distribution est un paramètre caractérisant la
distribution de la substance active dans le corps.
 - Les médicaments sous formes libre qui sont diffusibles, bio transformable,
éliminable et qui sont porteurs de l'activité pharmacologique
22. L’effet du premier passage
- Est une perte de médicament par métabolisme avant son arrivée dans la
circulation générale
- Est uniquement hépatique pour la voie orale
- Nécessite un contact du médicament avec un organe de biotransformation
- Diminue la biodisponibilité des médicaments
23. Concernant la voie orale
- Peuvent avoir une cinétique variable
24. La synergie additive parfaite
- Effet produit par l’association de deux produits supérieurs à celui obtenu avec
un seul des produits
- Se produit lorsque les deux molécules ciblent les mêmes récepteurs
- Les médicaments de l'association entrent en compétition
25. Un effet indésirable peu visible
- N’est pas lié aux propriétés pharmacologiques
- Ne dépend pas de la dose
- Présente une létalité faible
- Est détecté pendant le développement

26. Les réactions immuno-allergiques

- Nécessitent un contact préalable avec le médicament
- Sont en rapport avec les propriétés pharmacologiques du médicament
27. Les médicaments de la liste I
- Leur boîte porte un cadre rouge
- L’ordonnance n'est renouvelable que si le médecin l'a mentionné
- Sont considérés comme toxiques
28. Les médicaments stupéfiants ont une durée de vie de prescription de 7 jours.
29. Concernant la posologie : c'est le nombre d'unité de prises et le nombre de prises
par 24h appelée durer de traitement.
30. L'autorisation de Mise sur le Marché (AMM)et décidée : après la phase III
31. Concernant les médicaments de la liste II
- Sont des médicaments contenant une substance dangereuse
 - Leurs boîtes portent un cadre vert
- Sont des médicaments soumis à la prescription d'une ordonnance
- Leur l'ordonnance est renouvelable sauf avis contraire du prescripteur.
32. Le métabolisme des médicaments est influencé par :
- L’insuffisance rénale
- La constitution génétique
33. Concernant les critères de tolérance bénéfice-risque
- Qualité
- Sa sécurité
- Efficacité
34. Les formes galéniques destinées à la voie rectal
- Mousse
- Pommade
- Capsule rectale
- Suppositoire
35. Le temps de demi-vie (t/2) d'élimination est : le temps nécessaire pour que la
concentration plasmatique du médicament diminue de 50%.
36. Concernant les critères d'évaluation en vue d'une AMM
- Qualité pharmaceutique
- Sécurité
- Efficacité
37. Étape clinique post AMM (pharmacovigilance)
- Surveillance du médicament dans l'environnement réel d'utilisation
- Évaluation continue de la balance bénéfice-risque du médicament sur le
marché.
38. Les médicaments nécessitant un mode de diffusion passive :
- Doivent être toujours liposolubles
- Doivent être toujours sous forme non ionisées
- Passent du milieu le plus concentré vers le milieu le moins concentré
39. Concernant les excipients
- Le sodium est un excipient à effet notoire
- Ils sont indispensables à la stabilité du principe actif
- Les excipients à effets notoire ont des effets indésirables
40. Concernant le développement clinique
 - Les études de la phase III sont des études comparatives
- Les études de la phase III permettent d'étudier l'efficacité thérapeutique
- Il comprend 3 phases
41. Concernant l'étape préclinique
- Son but est de déterminer les effets espérés du futur médicament
42. Concernant la phase I du développement clinique du mdct
- A une durée de 6-18 mois
- Permet de déterminer l'éventail des doses utilisables chez l'homme
43. Concernant la phase de l'efficacité pharmacologique (phase II)
- Vise à déterminer l'activité pharmacologique du médicament
- Compare l'effet de différents dosages à celui d'un placebo
- A une durée de 1-2ans
44. Concernant la pharmacodynamique : C’est l'ensemble des données sur
l'interaction
45. Les voies d'administration permettent d'échapper à l'effet de premier passage
hépatique
- La sublinguale
- La voie rectale
46. La pharmacocinétique est la partie de la pharmacologie qui s'intéresse à : la
distribution des principes actifs dans l'organisme
- Absorption/distribution/métabolisation/ élimination
- Ces étapes sont responsables de variabilité inter et intra-individuelle
- Ces étapes permettent d'optimiser le schéma posologie
- Les voies principales d'élimination sont rénales et hépatiques
47. Définitions des mécanismes de passage à travers les membranes
- Diffusion facilitée se fait selon un gradient de concentration
- Transport actif agit avec une dépense d'énergie
- Filtration se fait selon un gradient de pression pour les substances de faibles
poids moléculaires
- Diffusion simple Agit sans dépense d'énergie
48. La présence d'un même pharmacophore chez deux médicaments implique : un
même type d'activité pharmacologique
49. La diffusion dans le système nerveux central est plus intense
- Pour les substances liposolubles
 - Pour les formes ionisées
50. Les voies d'administration sans effraction
- La voie rectale
- La voie orale
- Voie locale
51. On parle de marge thérapeutique étroite lorsque : le seuil de toxicité est proche
du seuil d'efficacité
52. Concernant la métabolisation
- L’âge est un facteur modifiant le métabolisme
- Elle correspond à la modification du principe actif par des réactions
enzymatiques
- Le principal système enzymatique impliqué est le Cytochrome P450
53. L'absorption
- Nécessite le franchissement des membranes biologiques
- Correspond à l'étape du passage du principe actif dans le sang
54. À propos de l'élimination rénale du médicament, il est exact que :
- Seule la fraction libre du médicament peut être filtrée
- La réabsorption tubulaire passive du médicament est facilitée par sa
liposolubilité
- Le caractère hydrosoluble du médicament retarde son élimination
- L’alcalinisation de l'urine facilite l'excrétion des médicaments acides faibles
55. Le phénomène de fixation des protéines plasmatiques
- Met en jeu le plus souvent l'albumine
- Peut expliquer des modifications d'activité lors d'associations médicamenteuses
(car peu nombreux)
56. Une activité intrinsèque
- a : inférieure ou égale à zéro peut concerner un : agoniste partiel
- a = 0 : antagoniste
- a = 1 : agoniste entier
57. Citer pour chacune des étapes de la pharmacocinétique définition et ce qu’il
détermine et 2 facteurs influençant
- Absorption :
- Distribution
- Biotransformation
- Élimination
58. Expliquez le mécanisme d'action et l'utilité thérapeutique d'un :
- Agoniste cholinergique
- Antagoniste cholinergique
59. Définitions :
- Biodisponibilité
- Volume apparent de distribution
- Demi-vie plasmatique
- Effet de premier passage

60. RCPG possède trois sous-unités

61. L’absorption digestive d’un PA depend :
62. Conséquences pharmacologique et thérapeutique d’une bonne distribution
63. Facteurs modifiant la distribution en pharmacocinétique, avec un exemple pour
chaque facteur
64. Description simplifiée du fonctionnement d’un récepteur canal au cours d’une
transmission cholinergique
65. Résumé du circuit d’un mdct par voie orale
66. Voies de synthèses et de dégradation de l’acétylcholine
67. Étape de développement d’un mdct