Tratsodoni

Tratsodoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-[3-[4-(3-kloorifenyyli)piperatain-1-yyli]propyyli]-[1,2,4]triatsolo[4,3-a]pyridin-3-oni
Tunnisteet
CAS-numero	19794-93-5
ATC-koodi	N06AX05
PubChem CID	5533
DrugBank	DB00656
Kemialliset tiedot
Kaava	C19H22N5ClO
Moolimassa	371,864 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	231–234 °C
Kiehumispiste	528,5 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	89–95 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	3–6 tuntia
Ekskreetio	virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Tratsodoni on toisen polven tetrasyklinen masennuslääke (TeCA). Se on triatsolopyridiinin johdannainen sekä SARI-lääke (serotonin antagonist and re-uptake inhibitor). Suomessa tratsodonia myydään valmistenimellä Azona., jonka valmistaja on Orion Pharma. 80-luvulla lääkettä on myös myyty nimellä Tramensan.

Lääke kehiteltiin hyvän antidepressiivisen hoitovaikutuksen saamiseksi pienemmin sivuoirein. Erityisesti vanhemmat trisykliset masennuslääkkeet (TCA) ovat tunnettuja kapeasta terapeuttisesta ikkunastaan^lähde?. Se tarkoittaa sitä, että sektori, jolla lääkettä käytetään on hyvin kapea suhteessa ilmeneviin haittavaikutuksiin, käytettävän lääkeainemäärän kohotessa. Melko läheistä sukua tratsodonille on nefatsodoni, jota sen molekyylirakenne osaksi muistuttaa.

Myös tratsodoni saattaa aiheuttaa antikolinergisiä haittavaikutuksia, niitä pidetään kuitenkin trisyklisten antidepressanttien vastaaviin verrattuna jonkin verran lievempinä. Myöskään yliannostuksen ei pitäisi koitua kohtalokkaaksi yhtä herkästi.^lähde? Suun kuivuminen ja asentohuimaus sekä verenpaineen lasku (etenkin pystyyn noustessa, tila saattaa tuntua äkillisenä huimauksen tunteena) voivat olla eräitä oireita. Ne yleensä lievittyvät hoidon alkuvaiheen jälkeen.

Käyttö

Vaikka tratsodoni kehitettiin alun perin masennustilojen hoitoon sen käytön kuten monien muidenkin tetrasyklisten masennuslääkkeiden tapaan tässä tarkoituksessa ovat melkein kokonaan korvanneet SSRI-lääkkeet. Niinpä nykyään tratsodonia määrätään Suomessa lähinnä unettomuuden ja nukahtamisvaikeuden hoitoon pienillä eli 50 mg:n annoksina. Se on myös laajasti käytössä Yhdysvalloissa unettomuuden ja masennuslääkkeiden aiheuttaman unettomuuden hoidossa. Mikään näistä ei ole kuitenkaan EU:n lääkeviraston tai Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA:n hyväksymiä hoitoindikaatioita, nämä ovat hyväksyneet tratsodonin vain masennuksen hoitoon.

Siitä huolimatta Duodecimin ylläpitämän Käypä hoidon lääketutkimuskatsauksen vuodelta 2015 mukaan tratsodonin käyttö pienillä annoksilla unettomuuden hoitoon on turvallista ja melko tehokasta. Katsauksessa kuitenkin todetaan että viitatussa tutkimuksessa unettavuus yli viikon käytettynä katosi ja että tästä voidaan päätellä että tratsodoni ei ehkä sovellu pitkäaikaisesti unettomuuden käyttöön yhtäjaksoisesti.

Monista muista lääkkeistä poiketen sen vaikuttava lääkeaine tratsodoni on jauheena liivatekuorisen kapselin sisällä. Kapselia ei pitäisi purra rikki taikka sulattaa sitä suussa. Kapseli kulkeutuu ruuansulatukseen parhaiten ottamalla lääkkeenoton yhteydessä lasillinen nestettä, esimerkiksi vettä. Greippimehua ei sen kanssa saa käyttää. Suomessa myydään nykyään vain yhtä tratsodonivalmistetta ja se on Orion Pharman valmistama Azona. Azonaa on saatavilla vain 50 milligramman kapseleina.

Tratsodoni salpaa histamiini-reseptoreita (H1).

Sivuvaikutukset

Pahoinvointi, ruuansulatushäiriöt, huimaus, sydämen sykkeen alentuminen (bradykardia), suun kuivuminen sekä lähelle näkemisen vaikeutuminen (silmän akkommodaatiokyky heikkenee). Sillä voi olla yhteisvaikutuksia muiden samanaikaisesti käytettävien lääkkeiden kanssa. Lääke saattaa myös aiheuttaa kivuliasta pitkittynyttä siittimen erektiota, priapismia. Tila on mahdollista aiheutua myös naisille, jolloin puhutaan klitorismista.

Vasta-aiheet

Sydämen hidaslyöntisyyttä sairastaville tratsodonin käyttöä ei suositella. Jos potilas käyttää jo MAO-estäjälääkitystä (moklobemidi, selegiliini) täytyy se joko lopettaa tai tratsodonia ei serotoniinioireyhtymän vaaran takia voida käyttää. Käytön lopetuksesta ennen toisen lääkkeen käytön aloitusta tulee kulua 2 viikkoa. Ketiapiinin samanaikaiskäyttö on sekin vasta-aiheista.

Katso myös

• Masennuslääke

Lähteet

• Achté & Tamminen, Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 62, 64, 420)
• Pelkonen & Ruskoaho (toim.): Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, Lääkäriseura Duodecim, 2003
• Siimes: SSRI – onnenpilleri vai aikapommi?, Mielikirjat, 2003 (s. 80)
• Oulun omahoito (Luettu 21.11.2010)

Aiheesta muualla

• PubChem: Trazodone (englanniksi)
• DrugBank: Trazodone (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Trazodone (englanniksi)
• ChemBlink: Trazodone (englanniksi)

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami fluoksetiini fluvoksamiini paroksetiini sertraliini sitalopraami tsimelidiini‡
SNRI:t	desvenlafaksiini* duloksetiini levomilnasipraani* milnasipraani tofenasiini* venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini reboksetiini viloksatsiini*
SARI:t	etoperidoni‡ nefatsodoni‡ tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni vortioksetiini
Muut	agomelatiini alfaetyylitryptamiini‡ alfametyylitryptamiini‡ amisulpridi bupropioni dekstrometorfaani/bupropioni* esketamiini† flupentiksoli indeloksaksiini* ketamiini† medifoksamiini‡ nomifensiini‡ pivagabiini‡ tandospironi* teniloksaksiini*

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amineptiini‡ amitriptyliini amitriptyliiniioksidi butriptyliini desipramiini dibentsepiini dosulepiini doksepiini imipramiini imipramiinioksidi‡ iprindoli‡ klomipramiini lofepramiini melitraseeni metapramiini‡ nortriptyliini noksiptiliini opipramoli pipofetsiini propitsepiini protriptyliini tianeptiini tiatsesiimi‡ trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini* maprotiliini‡ mianseriini mirtatsapiini setiptiliini*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini* iproniatsidi‡ isokarboksatsidi isoniatsidi‡ linetsolidi nialamidi teditsolidi tranyylisypromiini*
MAOA-selektiiviset	bifemelaani eprobemidi metralindoli† minapriini‡ moklobemidi pirlindoli* tetrindoli† toloksatooni
MAOB-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa

Unilääkkeet

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^* ei myynnissä Suomessa