Medazepam
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Rudotel |
| AHFS/Drugs.com | Tên thuốc quốc tế |
| Dược đồ sử dụng | Oral |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | 50–75% (Сmax = 1–2 hours) |
| Liên kết protein huyết tương | >99% |
| Chuyển hóa dược phẩm | Gan |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 2 hours, 36–150 hours (terminal) |
| Bài tiết | Thận (63–85%), Biliary 15–37% |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.018.895 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C16H15ClN2 |
| Khối lượng phân tử | 270.8 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Medazepam là một loại thuốc là một dẫn xuất của benzodiazepine. Nó có tính chất giải lo âu, chống co giật, an thần và làm giãn cơ xương. Nó được biết đến bởi các tên thương hiệu sau: Azepamid, Nobrium, Tranquirax (trộn với bevonium), Rudotel, Raporan, Ansilan và Mezapam.[1] Medazepam là một loại thuốc có tác dụng lâu dài. Thời gian bán hủy của medazepam là 36 giờ200 giờ.[2]
Dược lý
[sửa | sửa mã nguồn]Medazepam hoạt động như một tiền chất của diazepam, cũng như nordazepam, temazepam và oxazepam. Các thuốc Benzodiazepine bao gồm medazepam làm tăng các quá trình ức chế ở vỏ não bằng cách điều chế allosteric của thụ thể GABA.[3] Các thuốc benzodiazepin cũng có thể hoạt động thông qua các vị trí gắn micromol với các chất ức chế kênh Ca2+ và ức chế đáng kể sự hấp thu calci nhạy cảm khử cực trong các thí nghiệm với các thành phần tế bào từ não chuột. Điều này đã được phỏng đoán như là một cơ chế cho tác dụng liều cao chống lại cơn động kinh trong một nghiên cứu.[4] Nó có các chất chuyển hóa chính hoạt động của benzodiazepine, mang lại hiệu quả điều trị kéo dài hơn sau khi dùng.[5]
Xem thêm
[sửa | sửa mã nguồn]- Benzodiazepin
- Sự phụ thuộc của Benzodiazepine
- Hội chứng cai thuốc Benzodiazepine
- Tác dụng lâu dài của các loại thuốc benzodiazepin
Tham khảo
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ Encyclopedia of Drugs: Benzodiazepines
- ^ Professor heather Ashton (tháng 4 năm 2007). “BENZODIAZEPINE EQUIVALENCY TABLE”. Bản gốc lưu trữ ngày 28 tháng 9 năm 2007. Truy cập ngày 23 tháng 9 năm 2007.
- ^ Zakusov VV; Ostrovskaya RU; Kozhechkin SN; Markovich VV; Molodavkin GM; Voronina TA. (tháng 10 năm 1977). “Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.
- ^ Taft WC; DeLorenzo RJ (tháng 5 năm 1984). “Micromolar-affinity benzodiazepine receptors regulate voltage-sensitive calcium channels in nerve terminal preparations” (PDF). Proc Natl Acad Sci USA (PDF). 81 (10): 3118–22. doi:10.1073/pnas.81.10.3118. PMC 345232. PMID 6328498. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 25 tháng 6 năm 2008. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2019.
- ^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). “Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles”. Curr Med Res Opin. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.