Testosteron

Testosteron

Systematisk (IUPAC)-navn
(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Identifikatorer
CAS-nummer		58-22-0
ATC-nummer		G03BA03
PubChem		6013
DrugBank		DB00624
ChemSpider		5791
Kjemiske data
Formel		C₁₉H₂₈O₂
Molmasse		288,209 g/mol
SMILES		CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=O)CCC34C
Farmakokinetiske data
Halveringstid		10-100 min.
Terapeutiske data
Klassifisering		Androgens

Testosteron er et anabolt androgent steroidhormon som produseres primært i testiklene hos menn og i eggstokkene hos kvinner, og i mindre mengder i binyrebarken hos begge kjønn. Som alle andre steroidhormoner er testosteron et derivat av kolesterol. Videre er alle andre anabole androgene steroider (AAS) derivater av testosteron.

Testosteron er det dominerende androgenet hos menn og det primære mannlige kjønnshormonet. Det er sentralt for utviklingen av mannlige kjønnsorganer, stemmeskifte i puberteten, økt muskelmasse, skjeggvekst og øvrig kroppsbehåring. Det er også vesentlig for bl. a. seksualfunksjon, mental helse og beintetthet.

Om testosteron eller testosteronderivater tilføres kunstig slutter kroppen midlertidig å produsere testosteron selv. Ved avsluttet bruk av anabole steroider er det som hovedregel nødvendig med Nolvadex og/eller andre medikamenter mens egenproduksjonen skal opp igjen, ellers kan det få negative konsekvenser for helse og kroppskomposisjon. Ved bruk av anabole steroider er risikoen for permanent nedsatt egenproduksjon uansett også til stede hvilket kan nødvendiggjøre testosteronbruk resten av livet og bruk av HCG ved ønske om reproduksjon.

Syntetisk testosteron

Syntetisk testosteron er tilgjengelig i flere former. Det kan blant annet injisereres (oljebasert eller vannbasert), tas oralt som kapsler eller gnis inn i huden som gel. De mest vanlige esterne til oljebasert testosteron er propionat, enantat og cypionat. I tillegg finnes det blandingsprodukter som Sustanon, Andropen og Omnadren med forskjellige estere. Vannbasert testosteron kalles testosteron suspension. Det er populært blant idrettsutøvere fordi det har sporingstid på bare noen timer hvilket gjør det lett å bestå uannonserte dopingtester. Det har kort halveringstid hvilket nødvendiggjør daglige injeksjoner for å holde testosteronnivåene stabile, i motsetning til de fleste oljebaserte testosteron som injiseres med noen dagers mellomrom. Injeksjon av testosteron suspension gjøres subkutant og er mer smertefullt sammenlignet med oljer som injiseres intramuskulært.

Testosteron undekanoat i kapsler er mest kjent som Andriol. Det er oralt aktivt steroid, men siden det er innkapslet og ikke C17-alfa alkylkert går det via tynntarmen og lymfesystemet, og er ikke giftig for leveren. Andriol oppfører seg veldig annerledes enn øvrig syntetisk testosteron. Av ukjente årsaker ser det ikke ut til å øke østrogennivåene eller å gi vannretensjon. Andriol er svært mildt for blodfettprofilen, blodtrykket og prostata, og ser ikke ut til å øke antallet røde blodlegemer. Det etterlater ingen metabolitter, og 1-2 dager etter siste inntak vil man bestå en dopingprøve. Andriol er dermed populært blant idrettsutøvere, hvorav den mest kjente brukeren er Lance Armstrong. Det er imidlertid dyrt og vanskelig å få tak i sammenlignet med oljebasert testosteron, samt at det er svakere per mg. For å holde testosteronnivåene stabile bør inntaket spres utover dagen og tas sammen med mat.

Virkning og bivirkninger av testosterontilførsel

I studier ser man muskelvekst og reduksjon av kroppsfett uten å trene allerede ved doser på mellom 125 og 300 mg/uke for friske, unge menn med gjennomsnittlig testosteronnivå på 600 ng/dl. Merk at dette er apoteksvarer og at det som omsettes ulovlig som regel er av lavere kvalitet, hvilket vil nødvendiggjøre høyere doser for tilsvarende resultat. 600 mg/uke av ekte testosteron enantat skal gi testosteronnivåer på 2500-3000 ng/dl på blodprøver. Ved dobling av dosene ser man om lag 50 % raskere muskelvekst. Ved doser under gjennomsnittlig egenproduksjon (tilsvarende om lag 100 mg/uke testosteron enantat hvorav 70 mg er testosteron) ser man negative resultater ettersom kroppens egenproduksjon er undertrykt. Det ble ikke observert noen bivirkninger ved 600 mg/uke annet enn kviser og ømme brystvorter hos noen få. Hemoglobinverdiene øker proporsjonalt med dosen. HDL-kolesterolet kan påvirkes negativt ved høye doser, men svært lite sammenlignet med enkelte andre anabole steroider. Blodfettprofilen forøvrig, prostata og leverenzymene ser også ut til å påvirkes i liten grad.

Testosteron kan omdannes til det primære kvinnelige kjønnshormonet østrogen via aromatase. Konsekvensen av det kan bli at menn utvikler bryster. Dette kan imidlertid lett unngås ved bruk av f. eks. aromatasehemmere (AI) som Aromasin eller selektive østrogenreseptor modulatorer (SERM) som Nolvadex. Høyt østrogennivå er også forbundet med økt vannretensjon hvilket er vanlig ved testosteronbruk, og vannretensjon kan gi økt blodtrykk. For lavt østrogennivå kan imidlertid gi problemer med HDL-kolesterol og beinmineralisering. Testikkelkrymp forekommer (midlertidig) hos om lag en fjerdedel av de som bruker anabole steroider, men dette reverseres også ofte av Nolvadex.

En av primærmekanismene som gjør at testosteron og andre AAS gir muskelvekst er binding til androgenreseptorene inni muskelcellene hvilket frigir IGF-1 og øker proteinsyntesen. Trenbolon og Nandrolon har veldig sterk affinitet for androgenreseptorene, Winstrol, Halotestin, Dianabol og Anadrol har lav affinitet, mens testosteron ligger imellom ytterpunktene.Testosteron reduserer også nivåene av seksualhormonbindende globulin (SHBG) hvilket gir mer fritt testosteron.

Økt muskelmasse, eksplosivitet og styrke, redusert fettmasse, økt treningskapasitet og utholdenhet er sentrale grunner til at testosteron brukes i prestasjonsfremmende øyemed, mens økt seksualdrift kan være motivasjonen for andre. Testosteronbruk for damer vil sannsynligvis gi virilisering, og lavandrogene medikamenter som Anavar eller Primobolan vil dermed være å foretrekke. Testosteronnivået varierer normalt mellom 200 og 1200 ng/dl for menn og mellom 15 og 70 ng/dl for kvinner, og kvinner vil følgelig se effekt ved langt lavere doser enn menn.