Tipos de Insulina

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INSULINA COMO FÁRMACO HIPOGLICEMIANTE

La insulina es parte fundamental en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus tipo 1
(DM1) y en muchos de los de tipo 2 (DM2) cuando no se alcanza el control glucémico con
antidiabéticos orales (ADO) en combinación, o en el momento del diagnóstico si la hiperglucemia
es severa. Puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea

Los preparados de insulina son producidos por tecnología de ADN recombinante y su secuencia de
aminoácidos es la de la insulina humana o sus variantes.

CLASIFICACION DE LA INSULINA

Según su origen:

- Insulinas humanas
o NPH
o Insulina regular
- Análogos de insulina humana. Con el objetivo de mejorar la farmacocinética de la insulina, se
han efectuado modificaciones de su molécula para sintetizar análogos de insulina:
o Lispro
o Aspart
o Glulisina
o Detemir
o Glargina

Según su farmacocinética

- De acción rápida (prandiales)


o Ultra-rapida: Inicio de efecto 5-15min. Efecto máximo 45min-1h.30min. Duracion
efectiva 3-4h
 Lispro
 Aspart
 Glulisina
o Rapida: Inicio de efecto 30min aprox. Efecto máximo 2-3h. Duración efectiva 4-6h
 Regular o Cristalina.
- De acción intermedia (Basales): Inicio de efecto 1-4h. Efecto máximo 6-10h. Duración efectiva
10-16h.
o NPH
- De acción prolongada (basales): Inicio de efecto 1-4h. Duracion efectiva hasta 24h. Destacar
que Detemir ha sido comprobado por estudios que tiene un mejor régimen 2 veces al día.
o Glargina
o Detemir
- Insulinas premezcladas: contienen mezclas de insulina de acción rápida con insulina de acción
intermedia en diferentes proporciones.
o NPH/Regular 70/30: tiene un comportamiento cinético similar a insulina cristalina en
su inicio y pico. Se diferencia en que tiene un pico doble, repitiéndolo horas
posteriores y una duración efectiva similar a NPH.
o Lispro 50/50
o Lispro 75/25
o Aspart 70/30

Los análogos de acción lenta frente a NPH presentan una duración de acción más prolongada,
menor variabilidad, más predictibilidad y menos hipoglucemias nocturnas.

Insulina regular de acción corta. Las moléculas de insulina natural o regular se asocian con
hexámeros en solución acuosa a pH neutro y esta agregación reduce la absorción después de la
inyección subcutánea. Debe inyectarse insulina regular 30 a 45 min antes de los alimentos. Puede
administrarse vía endovenosa, intramuscular y subcutánea que es la más usada.

La insulina lispro, Aspartica y glulisina: A diferencia de la insulina regular, estas insulinas se


disocian en monómeros de manera casi instantánea después de la inyección. Esta propiedad
ocasiona la absorción rápida que la caracteriza y duración de acción más breve en comparación
con la insulina regular.

Ventajas en relación a la insulina regular:

1. Se reduce la prevalencia de hipoglucemia con la insulina lispro


2. Se logra una mejoría pequeña, pero significativa en el control de la glucosa.

Insulina de acción basal. Cabe hacer notar que el uso de insulina basal de acción prolongada sola
no controla las elevaciones posprandiales de glucosa en individuos diabéticos

La insulina neutral protamina hagedorn (NPH; insulina isophana) es una suspensión de complejos
de insulina natural con cinc y protamina en un amortiguador de fosfato. Esto produce una solución
turbia o blanquecina, a diferencia del aspecto claro de las otras soluciones de insulina. En esta
formulación la insulina se disuelve de manera más gradual cuando se inyecta por vía subcutánea y
por tanto su duración de acción es prolongada.

La insulina glargina es un análogo de insulina humana de acción prolongada que se produce con
dos alteraciones de la insulina humana. Es una solución acida, por lo que cuando se inyecta en el
pH neutro del tejido subcutáneo, ocurre agregación ocasionando absorción prolongada, pero
predecible desde el sitio de inyección. En estudios clínicos la insulina glargina ha mantenido un
perfil de absorción uniforme y proporciona una mejor protección de insulina por 24 h con una
dosis al día en comparación con la insulina NPH.

La insulina detemir: Análogo de la insulina. Estudios clínicos en pacientes con diabetes tipo 1 han
demostrado que cuando la insulina detemir se administra dos veces al día, tiene un perfil de
tiempo/acción más plano y produce una menor prevalencia de hipoglucemia que la insulina NPH.
Los perfiles de absorción de las insulinas glargina y detemir son similares, pero esta última a
menudo requiere la administración dos veces al día.

ADMINISTRACIÓN DE LA INSULINA

La mayor parte de la insulina se inyecta por vía subcutánea. La administración de insulina


intravenosa es útil en pacientes con cetoacidosis o cuando las necesidades de insulina cambian
con rapidez, por ejemplo, en el periodo perioperatorio, durante el trabajo de parto y en
situaciones que requieren atención en la unidad de cuidados intensivos.
Los factores que determinan la velocidad de absorción de insulina después de la administración
subcutánea incluyen el sitio de inyección, tipo de insulina, flujo sanguíneo subcutáneo,
tabaquismo, actividad muscular regional en el sitio de la inyección, volumen y concentración de la
insulina inyectada, profundidad de la inyección (la insulina tiene un inicio de acción más rápido si
se administra por vía intramuscular en lugar de subcutánea). Incremento del flujo sanguíneo
subcutáneo (por masajes, baños calientes o ejercicio) que incrementa la velocidad de absorción.

La insulina por lo general se inyecta en los tejidos subcutáneos del abdomen, región de las nalgas,
cara anterior de los muslos o cara dorsal del brazo. La absorción por lo común es más rápida en la
pared abdominal seguida por los brazos, nalgas y muslos.

En forma tradicional se recomienda la rotación de los sitios de inyección de insulina para evitar la
hipertrofia o atrofia del tejido adiposo, aunque estas afecciones son poco frecuentes con las
preparaciones actuales de insulina.

En la mayor parte de los pacientes, el tratamiento de sustitución de insulina incluye insulina de


acción prolongada (basal) e insulina de acción corta para satisfacer las necesidades posprandiales.
En una población mixta de pacientes con diabetes tipo 1, la dosis promedio de insulina por lo
general se encontró entre 0.6 y 0.7 UI/kg de peso corporal por día, con un intervalo de 0.2 a 1
UI/kg por día.

EFECTOS ADVERSOS

- La reacción adversa más común es la hipoglucemia.


- Incremento leve de peso.
- Atrofia grasa en el sitio de inyección (lipoatrofia)
- Hipertrofia del tejido adiposo se ha atribuido a la acción lipógena de las altas concentraciones
locales de insulina.

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