ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS
ANTIPARASITARIOS
I. METRONIDAZOL
Es un fármaco antiparasitario, derivado de los NITROIMIDAZOLES.
a. Farmacocinética: Es un fármaco muy efectivo, se administra Vía Oral (VO). Tiene una buena absorción a nivel
intestinal, tiene un volumen de distribución de 0.8 lt/kg, una buena distribución en el liquido intra y
extracelular; pasa muy bien a órganos, tejidos, liquidos del organismo: LCR, saliva, semen, secreciones
vaginales(utilizado para la tricomoniasis vaginalis). Destruye considerablemente los protozoos en el intestino.
La gran ventaja de este medicamento es su gran eficacia en Amebiasis extraintestinal, absceso hepático.
Tiene una combinación con albuminas del 4%, se metaboliza por Oxidación en el Higado, se conjuga con el
ácido glucorónico, se elimina por la orina (se tiñe color rojo), leche materna y bilis.
b. Farmacodinamia: Acción Antibacteriana. Actúa sobre la infección por ENTAMOEBA HYSTOLITICA,
TRICOMONA VAGINALIS.
c. Mecanismo de acción: Es un amebicida, bactericida, y tricomonicida; actúa sobre la formación de
COMPUESTOS INTERMEDIOS REDUCIDOS, al oxidarse forma ANIONES SUPEROXIDOS, los cuales son
sustancias citotóxicas, destruye las amebas.
En su forma reducida INHIBE LA SINTESIS DEL DNA DE LAS TRICOMONAS.
d. Toxicidad: Nivel Gástrico: Náuseas, sequedad de la boca, un sabor metalico en la boca. Nivel neurológico:
Vértigo, parestesias, ataxia, cefalea y convulsiones.
e. Interacciones medicamentosas: Inhibe el metabolismo de los ANTICUAGULANTES, con el ALCOHOL produce
Sindrome de Acetaldehido.
f. Indicaciones terapéuticas: TODAS LAS FORMAS CLINICAS DE AMEBIASIS,
Dosis adultos: 500mg c/8horas (3 veces al día) durante 10 días.
Dosis pediátrica: 20mg/kg-peso/día ( 3 veces al día) durante 10 días.
Buena indicación sobre GIARDIASIS, BALANTIDIASIS,ANAEROBIOS, TRICOMONAS VAGINALIS.
II. DILOXANINA
Deriva de la DEDORAACETAMINA, es un fármaco muy efectivo destruye la amebiasis asintomática. Sus efectos
adversos son las flatulencias, prurito, urticaria.
Dosis adultos: 500mg c/8horas (3 veces al día) durante 10 días.
Dosis pediátrica: 20mg/kg-peso/día ( 3 veces al día) durante 10 días.
III. YODOQUINOL
Derivado de la 8-Hidroxiquinolina. No se absorbe a nivel intestinal. Es muy eficaz sobre QUISTES AMEBIANOS
INTESTINALES, se administra después de un tratamiento de Amebiasis Extraintestinal. Toxicidad con dosis mayores a
los 2gr/día, produce NEUROPATIA MIÉLOÓPTICA.
Dosis adulta: 650 mg c/8h por 20 dias después del desayuno (post prandial)
Dosis pediátrica: 20-40mg/kg/dia c/8h por 20 días después del desayuno (post prandial)
IV. EMETINA- DESHIDROEMETINA
Deriva de Ipecacuana.
Tiene una acción EMETICA (induce al vomito) se lo utiliza en pacientes intoxicados por vía oral.
a. Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas de amebas de los trofozoitos de la E.Coli.
Se administra en casos donde no se pueda administrar el Metronidazol (por intolerancia), no es un
fármaco de elección.
b. Toxicidad: Produce alteraciones cardiovasculares (por eso se debe administrar solamente a paciente
internado, ya que se le debe realizar monitorización cardiaca), alteraciones neuromusculares, alteraciones
a nivel del SNC, alteraciones gastrointestinales.
No administrar a pacientes ambulatorios. No se debe administrar a pacientes con insuficiencia cardiaca,
insuficiencia renal, insuficiencia hepática y pacientes embarazadas.
V. PARAMOMICINA
Es un Amino glucósido, no se absorbe a nivel intestinal. Es un fármaco alternativo de 2da elección al Yodoquinol y el
Metronidazol.
a) Dosis de administración: 25-30mg/kg/día - c/8h por 7 días
VI. TETRACICLINAS
Es un fármaco de ultima elección, solo se debe administrar en casos de amebiasis extraintestinal asociado con el
yodoquinol, y en casos de paludismo.
VII. CLOROQUINA
Es un fármaco de elección mucho mejor que la tetraciclina. Se lo utiliza Amebiasis Hepatica (extraintestinal)
a) Dosis de administración : 1g/día por 2 dias, al 3er dia administrar solo 500mg/dia durante 3 semanas, el
tratamiento en total duraría 23 dias.
VIII. FÁRMACOS PARA LA GIARDIASIS
Son fármacos que actúan en la GIARDASIS producida por la GIARDIA LAMBIA, produciendo una infección a nivel del
intestino delgado, son de poca sintomatología, se transmite de forma directa e indirecta por alimentos, agua
contaminada.
Los fármacos para la Giardasis son: QUINACRINA, METRONIDAZOL, FLUROZOLIDONA
A. QUINACRINA: NO ES UN FÁRMACO DE PRIMERA ELECCIÓN, actua sobre la giardiasis y también posee una
buena acción sobre el paludismo.
a) Mecanismo de acción: INHIBE LA SINTESIS DEL ADN de la Giarda.
b) Fármacocinetica: Se administra por VO, posee una muy buena absorción, se distribuye muy bien a nivel
del LIC y LEC, se almacena a nivel de los tejidos, se elimina lentamente (> 2 meses)
c) Efectos adversos:
Piel amarilla (ictericia), transtornos gastrointestinales: Anorexia, nauseas, vomitos. Psicosis toxica,
produce el Efecto ANTABUS o Disulfinano (Sindrome del acetaldehído) se produce mayor acetaldehído al
no consumir alcohol.
NO SE DEBE ADMINISTRAR A PACIENTES EMBARAZADAS, NI A PACIENTES QUE TENGAN SORIASIS
(AGRABA EL CUADRO CLINICO)
d) Dosis de administración:
Dosis Adulto: 100mg c/8h x 7 dias
Dosis Pediátrica: 7mg/kg c/8h x 7 dias
B. FLUROZOLIDONA
Actúa sobre la Giarda Lambia, Gram (+): Estaphilococos, enterococos, Gram (-): Salmonella, E. coli.
a) Dosis de administración:
Dosis Adulto: 100mg c/6hrs x 7 dias
Dosis Pediátrica: 5mg/kg c/6hrs x 7 dias
IX. FÁRMACOS LEISHMANICIDA
Producidas por especies del genero Leishmania, transmitido por la picadura del mosquito plebotomus (Trópico y
subtropical).
Formas del parasito: Forma flagelada: En insectos, Forma No flagelada: En mamíferos machos, en humanos.
Tipos de Leishmaniasis y su importancia clínica:
1. Leishmania VICERAL: Leishmania viceral Kalaazari Donovani
2. Leishmania CUTANEA – MUCOSA: Leishmania Brazilensis
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
3. Leishmania CUTANEA: Leishmania cútanea o botón de oriente, leishmania trópica, leishmania mexicana,
leishmania brazilensis.
A. ANTIMONIATOS PENTAVALENTES
1. Estibogluconato de Sodio: Fármaco de 1ra de elección para el tto de la leishmania.
2. Antimoniato de N-Metilglucamina o Antimoniato de Meglumina
a) Mecanismo de acción:
Primero inhiben la reacciones oxidativas en las leishmania, segundo inhibe los procesos glucolíticos
importantes como la GLUCÓLISIS para obtener energía.
b) Farmacocinética: Se administra por via intramuscular (VIM),es de absorción lenta, su concentración
plásmatica recién se da a las 12 horas, se deposita en los tejidos, se elimina completamente por ORINA,
NO HAY PROCESO DE ELIMINACIÓN.
c) Toxicidad: Produce alteraciones hepáticas, renales y cardiovasculares, produce mialgias, artralgias,
cefaleas, alteraciones gatrointestinales como Anorexia, vomitos y diarrea.
d) Indicaciones Terapeuticas:
1. LEISHMANIASIS VICERAL:
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO: 0,1 mg/kg/día x 5 dias VIM
2. LEISHMANIASIS CUTÁNEA: Via intralesional, se debe infiltrar dentro de la lesión.
6ml de ESTIBOGLUCONATO DE SODIO, durante 34 dias, dia por medio.
3. LEISHMANIASIS VICERAL – CUTANEA:
ANTIMONIATO DE MEGLUBINA 60mg/kg/día x 10 dias en dos tandas con intervalo de 15 dias.
1) Primera Tanda: 60mg/kg/día x 6 días
2) Segunda Tanda: 60mg/kg/día x 4 días (a los 18 dias)
3)
FÁRMACOS ALTERNATIVOS PARA LA LEISHMANIA
B. PENTAMIDINA
a. Farmacodinamia: Leishmaniasis, trypasonomiasis
b. Mécanismo de acción: Primero INHIBE LA BIOSINTESIS DE POLIAMIDAS, se producen en las
leishmanias, segundo INHIBE LOS PROCESOS DE REPLICACIÓN DEL PROTOZOO.
c. Farmacocinética: Se administra por VIM o VEV, muy buena absorción, excelente distribución a nivel
LIC y LEC, se deposita a nivel de los tejidos, posee una excreción lenta.
d. Toxicidad: A nivel metabolico produce Hipoglucemia, Insuficiencia Renal, Reacciones
Hematologícas como Neutropenias y Trombocitopenia.
e. Dosis de Administración:
4mg/kg/día, se debe dar 8 dosis a días alternativos (1 día si, 1 día no)
C. HIDROXISTILBAMIDA
Fármaco de 2da elección, se administra por VIM y VE.
a) Dosis de administración: 250mg, 3 dosis con intervalo de 10 dias.
D. ANFOTERICINA B
Es utilizado para la leishmaniasis viceral, es un ATB POLIENICO, antifúngico, antimicótico, antiparasitario
(alternativo).
a. Mecanismo de acción: Altera la permeabilidad de la membrana celular.
b. Toxicidad: Produce fiebre,escalofríos, hipomagnesemia, hipopotasemia,flebitis,
anemia,nefrotoxicidad.
Fleboclisis: Debe ser de 1- 2 horas, se debe administrar muy lentamente, ya que es irritante
por eso se administra por VE.
E. ALOPURINOL
a. Mecanismo: Entra al organismo, da lugar a Analogos del AMP-ADP-ATP.
Inhibe el metabolismo de Glucosa de los Lipidos, de las Purinas, de las Poliaminas,
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
b. Efectos adversos: Durante tratamientos prolongados produce CALCULOS RENALES
c. Dosis de administración:
Alopurinol 7mg/kg c/8h x 2-10 semanas
Ribonúcleosidos de alopurinol 25mg/dia
F. KETACONAZOL E ITRACONAZOL
Antimicótico, es muy toxico produce náuseas, vomitos. Dosis de administración: 600mg/día
X. FÁRMACOS ANTIPALUDICOS
Enfermedad producida por Plasmodium.
Clasificación
1) Fármacos de Acción Proliferativa Causal: ESQUIZONTICIDA TISULAR PRIMARIO ya que actúan sobre las
formas pre-eritrocitarias de los plasmodium, estos fármacos evitan el ingreso del plasmodium al eritocito.
2) Fármaco de Acción Supresiva: ESQUIZONTICIDA SANGUINEO, destruye las formas asexuales de los
plasmodium o esquizontes de la fase eritrocitica. Cuando están dentro de todos los tipos de paludismo:
como resultado producen una acción profiláctica clínica (evita las manifestaciones clínicas del paludismo) y
curación clínica (desaparece los ataques del palusdismo en especial del P.Falciparum) . Actúan sobre todas
las especies de plasmodium.
3) Fármacos de Acción Gametocida: Destruyen las formas sexuales o gametocitos de todas las especies de
Plasmodium (vivax,malarie, ovale, falciparum), evitan la formación de Ooquistes o esporozoitos en el
mosquito (infección del mosquito). Evitan la transmisión de la enfermedad.
4) Fármacos de Acción Esporonticida: Actúa en portadores de Gametocitos, impide la formación de Ooquistes
o esporozoitos en el mosquito. Limitan la infestación del mosquito e impide la transmisión del Paludismo.
5) Fármacos de Acción Curativa Radical o Esquizónticas Tisular Seciundaria o Anteracidivantes: Evitan las
recitivas del paludismo, actuando sobre las formas exoenterocíticas latentes(formas durmientes o
hipozoitos) destruyéndolos, produciendo la CURACIÓN RADICAL del Paludismo producido por: P. MALARIE,
P. OVALE , P. VIVAX, pero no del que es producido por el P.FALCIPARUM(no tiene fase latente, por eso no se
cura).
Acción Curativa solo para el P.Falciparum:
1er Grupo: Acción Supresiva: Deriva de 4 AMINOQUINOLONAS.
Actúan sobre las formas Asexuales, en la FASE ERITOCITARIA.
Producen acción profiláctica y curativa en ataques agudos de P. Falciparum.
2do Grupo: Acción Curativa: Deriva de 8 AMINOQUINOLONAS .Actúa sobre la FASE ERITROCITICA LATENTE,
tiene acción esquizonticidas tisular secundaria y acción gamecitocida. Cura también el paludismo producido
por P. Ovale, P. vivax, P. Malarie.
G. PRIMAQUINA: Es un fármaco de acción curativa radical, sobre todo para el P. Vivax, no deja residuos de todos
los tipos de plasmodium menos del falciparum.
a. Mecanismo de acción: Destruye las formas exoeritrocitarias lantentes (formas durmientes- hipnozoitos)
también produce acción gametociticida y esporocitocida por esas dos acciones evita la transmisión de la
enfermedad.
b. Farmacocínetica: Se administra por VO, tiene muy buena absorción tiene una vida media corta de 3-6hrs.
c. Toxicidad: Produce trastornos gastrointestinales, Metahemoglobina manifestada por la cianosis,
produce Anemia Hemolitica en personas con deficiencia de Enzima glucosa 6 Fosfato Deshidrogenasa
(Raza Negra) .
d. Indicaciones Terapeuticas:
Dosis Adultos: 15mg/día x 2 semanas
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
Dosis Pediátrica: 0,3mg/kg/día x 2 semanas.
Profilaxis: Asociado con la Cloroquina
XI. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TOXOPLASMOSIS
La toxoplasmosis es una enfermedad que se produce como consecuencia de una infección por el
parásito Toxoplasma gondii, uno de los parásitos más comunes del mundo. La infección suele
contraerse al comer carne contaminada mal cocida, exponerse a d heces de gato infectadas o
mediante la transmisión de madre a hijo durante el embarazo.
Tratamiento:
1. Pirimetamina, Sulfadicina, Espiramicina, Clindamicina (Son de 1ra elección para la
Toxoplasmosis)
No se puede tratar la forma QUISTICA TISULAR y PSEUDOQUISTE con ninguno de
estos fármacos.
No se debe tratar la LINFADENOPATÍA POR TOXOPLASMOSIS con ninguno de estos
fármacos en pacientes INMUNODEPRIMIDOS.
Excepto en la forma VICERAL de toxoplasmosis con manifestación clínica aguda y/o
persistente: Se utiliza estos fármacos por tiempo prolongado de 4 meses.
TOXO OCULAR ( Ceguera es controlada con sulfadicina) y TOXO CONGENITA(SNC y
Sist. Visual) : Pirimetamina + Sulfadicina son de 1ra elección