ANTIPARASITARIOS

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TEMA: FARMACOS ANTIPARASITARIOS

I. METRONIDAZOL
Es un fármaco antiparasitario, derivado de los NITROIMIDAZOLES.
a. Farmacocinética: Es un fármaco muy efectivo, se administra Vía Oral (VO). Tiene una buena absorción a nivel
intestinal, tiene un volumen de distribución de 0.8 lt/kg, una buena distribución en el liquido intra y
extracelular; pasa muy bien a órganos, tejidos, liquidos del organismo: LCR, saliva, semen, secreciones
vaginales(utilizado para la tricomoniasis vaginalis). Destruye considerablemente los protozoos en el intestino.
La gran ventaja de este medicamento es su gran eficacia en Amebiasis extraintestinal, absceso hepático.
Tiene una combinación con albuminas del 4%, se metaboliza por Oxidación en el Higado, se conjuga con el
ácido glucorónico, se elimina por la orina (se tiñe color rojo), leche materna y bilis.
b. Farmacodinamia: Acción Antibacteriana. Actúa sobre la infección por ENTAMOEBA HYSTOLITICA,
TRICOMONA VAGINALIS.
c. Mecanismo de acción: Es un amebicida, bactericida, y tricomonicida; actúa sobre la formación de
COMPUESTOS INTERMEDIOS REDUCIDOS, al oxidarse forma ANIONES SUPEROXIDOS, los cuales son
sustancias citotóxicas, destruye las amebas.
En su forma reducida INHIBE LA SINTESIS DEL DNA DE LAS TRICOMONAS.
d. Toxicidad: Nivel Gástrico: Náuseas, sequedad de la boca, un sabor metalico en la boca. Nivel neurológico:
Vértigo, parestesias, ataxia, cefalea y convulsiones.
e. Interacciones medicamentosas: Inhibe el metabolismo de los ANTICUAGULANTES, con el ALCOHOL produce
Sindrome de Acetaldehido.
f. Indicaciones terapéuticas: TODAS LAS FORMAS CLINICAS DE AMEBIASIS,
Dosis adultos: 500mg c/8horas (3 veces al día) durante 10 días.
Dosis pediátrica: 20mg/kg-peso/día ( 3 veces al día) durante 10 días.
Buena indicación sobre GIARDIASIS, BALANTIDIASIS,ANAEROBIOS, TRICOMONAS VAGINALIS.
II. DILOXANINA
Deriva de la DEDORAACETAMINA, es un fármaco muy efectivo destruye la amebiasis asintomática. Sus efectos
adversos son las flatulencias, prurito, urticaria.
Dosis adultos: 500mg c/8horas (3 veces al día) durante 10 días.
Dosis pediátrica: 20mg/kg-peso/día ( 3 veces al día) durante 10 días.
III. YODOQUINOL
Derivado de la 8-Hidroxiquinolina. No se absorbe a nivel intestinal. Es muy eficaz sobre QUISTES AMEBIANOS
INTESTINALES, se administra después de un tratamiento de Amebiasis Extraintestinal. Toxicidad con dosis mayores a
los 2gr/día, produce NEUROPATIA MIÉLOÓPTICA.
Dosis adulta: 650 mg c/8h por 20 dias después del desayuno (post prandial)
Dosis pediátrica: 20-40mg/kg/dia c/8h por 20 días después del desayuno (post prandial)
IV. EMETINA- DESHIDROEMETINA
Deriva de Ipecacuana.
Tiene una acción EMETICA (induce al vomito) se lo utiliza en pacientes intoxicados por vía oral.
a. Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas de amebas de los trofozoitos de la E.Coli.
Se administra en casos donde no se pueda administrar el Metronidazol (por intolerancia), no es un
fármaco de elección.
b. Toxicidad: Produce alteraciones cardiovasculares (por eso se debe administrar solamente a paciente
internado, ya que se le debe realizar monitorización cardiaca), alteraciones neuromusculares, alteraciones
a nivel del SNC, alteraciones gastrointestinales.
No administrar a pacientes ambulatorios. No se debe administrar a pacientes con insuficiencia cardiaca,
insuficiencia renal, insuficiencia hepática y pacientes embarazadas.

Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma


Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
c. Dosis de Administración:
Dosis Adulto: Emetina: 1mg/kg/día VIM x 5 dias (no se debe pasar los 60 mg/dia)
Dosis Adulto: Deshidroemetina: 1- 1,5mg/kg/día x 5 dias (no se debe pasar los 90 mg/dia)
Dosis pediátrica: Misma dosis, repartida en 2 dosis c/12h.

V. PARAMOMICINA
Es un Amino glucósido, no se absorbe a nivel intestinal. Es un fármaco alternativo de 2da elección al Yodoquinol y el
Metronidazol.
a) Dosis de administración: 25-30mg/kg/día - c/8h por 7 días
VI. TETRACICLINAS
Es un fármaco de ultima elección, solo se debe administrar en casos de amebiasis extraintestinal asociado con el
yodoquinol, y en casos de paludismo.
VII. CLOROQUINA
Es un fármaco de elección mucho mejor que la tetraciclina. Se lo utiliza Amebiasis Hepatica (extraintestinal)
a) Dosis de administración : 1g/día por 2 dias, al 3er dia administrar solo 500mg/dia durante 3 semanas, el
tratamiento en total duraría 23 dias.
VIII. FÁRMACOS PARA LA GIARDIASIS
Son fármacos que actúan en la GIARDASIS producida por la GIARDIA LAMBIA, produciendo una infección a nivel del
intestino delgado, son de poca sintomatología, se transmite de forma directa e indirecta por alimentos, agua
contaminada.
Los fármacos para la Giardasis son: QUINACRINA, METRONIDAZOL, FLUROZOLIDONA
A. QUINACRINA: NO ES UN FÁRMACO DE PRIMERA ELECCIÓN, actua sobre la giardiasis y también posee una
buena acción sobre el paludismo.
a) Mecanismo de acción: INHIBE LA SINTESIS DEL ADN de la Giarda.
b) Fármacocinetica: Se administra por VO, posee una muy buena absorción, se distribuye muy bien a nivel
del LIC y LEC, se almacena a nivel de los tejidos, se elimina lentamente (> 2 meses)
c) Efectos adversos:
Piel amarilla (ictericia), transtornos gastrointestinales: Anorexia, nauseas, vomitos. Psicosis toxica,
produce el Efecto ANTABUS o Disulfinano (Sindrome del acetaldehído) se produce mayor acetaldehído al
no consumir alcohol.
NO SE DEBE ADMINISTRAR A PACIENTES EMBARAZADAS, NI A PACIENTES QUE TENGAN SORIASIS
(AGRABA EL CUADRO CLINICO)
d) Dosis de administración:
Dosis Adulto: 100mg c/8h x 7 dias
Dosis Pediátrica: 7mg/kg c/8h x 7 dias
B. FLUROZOLIDONA
Actúa sobre la Giarda Lambia, Gram (+): Estaphilococos, enterococos, Gram (-): Salmonella, E. coli.
a) Dosis de administración:
Dosis Adulto: 100mg c/6hrs x 7 dias
Dosis Pediátrica: 5mg/kg c/6hrs x 7 dias
IX. FÁRMACOS LEISHMANICIDA
Producidas por especies del genero Leishmania, transmitido por la picadura del mosquito plebotomus (Trópico y
subtropical).
Formas del parasito: Forma flagelada: En insectos, Forma No flagelada: En mamíferos machos, en humanos.
Tipos de Leishmaniasis y su importancia clínica:
1. Leishmania VICERAL: Leishmania viceral Kalaazari Donovani
2. Leishmania CUTANEA – MUCOSA: Leishmania Brazilensis
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
3. Leishmania CUTANEA: Leishmania cútanea o botón de oriente, leishmania trópica, leishmania mexicana,
leishmania brazilensis.
A. ANTIMONIATOS PENTAVALENTES
1. Estibogluconato de Sodio: Fármaco de 1ra de elección para el tto de la leishmania.
2. Antimoniato de N-Metilglucamina o Antimoniato de Meglumina
a) Mecanismo de acción:
Primero inhiben la reacciones oxidativas en las leishmania, segundo inhibe los procesos glucolíticos
importantes como la GLUCÓLISIS para obtener energía.
b) Farmacocinética: Se administra por via intramuscular (VIM),es de absorción lenta, su concentración
plásmatica recién se da a las 12 horas, se deposita en los tejidos, se elimina completamente por ORINA,
NO HAY PROCESO DE ELIMINACIÓN.
c) Toxicidad: Produce alteraciones hepáticas, renales y cardiovasculares, produce mialgias, artralgias,
cefaleas, alteraciones gatrointestinales como Anorexia, vomitos y diarrea.
d) Indicaciones Terapeuticas:
1. LEISHMANIASIS VICERAL:
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO: 0,1 mg/kg/día x 5 dias VIM
2. LEISHMANIASIS CUTÁNEA: Via intralesional, se debe infiltrar dentro de la lesión.
6ml de ESTIBOGLUCONATO DE SODIO, durante 34 dias, dia por medio.
3. LEISHMANIASIS VICERAL – CUTANEA:
ANTIMONIATO DE MEGLUBINA 60mg/kg/día x 10 dias en dos tandas con intervalo de 15 dias.
1) Primera Tanda: 60mg/kg/día x 6 días
2) Segunda Tanda: 60mg/kg/día x 4 días (a los 18 dias)
3)
FÁRMACOS ALTERNATIVOS PARA LA LEISHMANIA
B. PENTAMIDINA
a. Farmacodinamia: Leishmaniasis, trypasonomiasis
b. Mécanismo de acción: Primero INHIBE LA BIOSINTESIS DE POLIAMIDAS, se producen en las
leishmanias, segundo INHIBE LOS PROCESOS DE REPLICACIÓN DEL PROTOZOO.
c. Farmacocinética: Se administra por VIM o VEV, muy buena absorción, excelente distribución a nivel
LIC y LEC, se deposita a nivel de los tejidos, posee una excreción lenta.
d. Toxicidad: A nivel metabolico produce Hipoglucemia, Insuficiencia Renal, Reacciones
Hematologícas como Neutropenias y Trombocitopenia.
e. Dosis de Administración:
4mg/kg/día, se debe dar 8 dosis a días alternativos (1 día si, 1 día no)
C. HIDROXISTILBAMIDA
Fármaco de 2da elección, se administra por VIM y VE.
a) Dosis de administración: 250mg, 3 dosis con intervalo de 10 dias.
D. ANFOTERICINA B
Es utilizado para la leishmaniasis viceral, es un ATB POLIENICO, antifúngico, antimicótico, antiparasitario
(alternativo).
a. Mecanismo de acción: Altera la permeabilidad de la membrana celular.
b. Toxicidad: Produce fiebre,escalofríos, hipomagnesemia, hipopotasemia,flebitis,
anemia,nefrotoxicidad.
Fleboclisis: Debe ser de 1- 2 horas, se debe administrar muy lentamente, ya que es irritante
por eso se administra por VE.
E. ALOPURINOL
a. Mecanismo: Entra al organismo, da lugar a Analogos del AMP-ADP-ATP.
Inhibe el metabolismo de Glucosa de los Lipidos, de las Purinas, de las Poliaminas,
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
b. Efectos adversos: Durante tratamientos prolongados produce CALCULOS RENALES
c. Dosis de administración:
Alopurinol 7mg/kg c/8h x 2-10 semanas
Ribonúcleosidos de alopurinol 25mg/dia
F. KETACONAZOL E ITRACONAZOL
Antimicótico, es muy toxico produce náuseas, vomitos. Dosis de administración: 600mg/día
X. FÁRMACOS ANTIPALUDICOS
Enfermedad producida por Plasmodium.
Clasificación
1) Fármacos de Acción Proliferativa Causal: ESQUIZONTICIDA TISULAR PRIMARIO ya que actúan sobre las
formas pre-eritrocitarias de los plasmodium, estos fármacos evitan el ingreso del plasmodium al eritocito.
2) Fármaco de Acción Supresiva: ESQUIZONTICIDA SANGUINEO, destruye las formas asexuales de los
plasmodium o esquizontes de la fase eritrocitica. Cuando están dentro de todos los tipos de paludismo:
como resultado producen una acción profiláctica clínica (evita las manifestaciones clínicas del paludismo) y
curación clínica (desaparece los ataques del palusdismo en especial del P.Falciparum) . Actúan sobre todas
las especies de plasmodium.
3) Fármacos de Acción Gametocida: Destruyen las formas sexuales o gametocitos de todas las especies de
Plasmodium (vivax,malarie, ovale, falciparum), evitan la formación de Ooquistes o esporozoitos en el
mosquito (infección del mosquito). Evitan la transmisión de la enfermedad.
4) Fármacos de Acción Esporonticida: Actúa en portadores de Gametocitos, impide la formación de Ooquistes
o esporozoitos en el mosquito. Limitan la infestación del mosquito e impide la transmisión del Paludismo.
5) Fármacos de Acción Curativa Radical o Esquizónticas Tisular Seciundaria o Anteracidivantes: Evitan las
recitivas del paludismo, actuando sobre las formas exoenterocíticas latentes(formas durmientes o
hipozoitos) destruyéndolos, produciendo la CURACIÓN RADICAL del Paludismo producido por: P. MALARIE,
P. OVALE , P. VIVAX, pero no del que es producido por el P.FALCIPARUM(no tiene fase latente, por eso no se
cura).
Acción Curativa solo para el P.Falciparum:
1er Grupo: Acción Supresiva: Deriva de 4 AMINOQUINOLONAS.
Actúan sobre las formas Asexuales, en la FASE ERITOCITARIA.
Producen acción profiláctica y curativa en ataques agudos de P. Falciparum.
2do Grupo: Acción Curativa: Deriva de 8 AMINOQUINOLONAS .Actúa sobre la FASE ERITROCITICA LATENTE,
tiene acción esquizonticidas tisular secundaria y acción gamecitocida. Cura también el paludismo producido
por P. Ovale, P. vivax, P. Malarie.

FÁRMACOS DE ACCIÓN SUPRESIVA :Son derivado de 4 QUINOLINAS

A. CLOROQUINA: Es un fármaco de 1ra elección para el Paludismo por P. Falciparum. Es un antipalúdico de


acción supresiva.
a. Mecanismo de acción: INHIBE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS. Actúa sobre la HEMINA (sustancia que
se libera por la destrucción de hemoglobina y eritrocitos parasitados por Plasmodium) este actúa como
receptor de la Cloroquina formando el COMPLEJO CLOROQUINA-HEMINA.
DESTRUYE LA MEMBRANA CELULAR, produciendo muerte del plasmodium.
b. Farmacocinética: Se administra por VO, posee muy buena absorción por VIM, VSC, se distribuye muy bien
llegá a diferentes tejidos, se metabolisa a nivel del hígado dando lugar al metabolito MONODESETIL
CLOROQUINA con actividad antipalúdica (metabolito activo), se elimina lentamente el 30% por orina sufre
degradación,se elimina en 3 dias, en forma del metabolito MONODESETIL CLOROQUINA, el 70% se elimina
en forma de CLOROQUINA, eliminándose como forma activa sin sufrir degradación.

Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma


Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
c. Toxicidad: Produce alteraciones gastrointestinales (nauseas, vomito, inapetencia), prurito, alteraciones a
nivel de sistema nervioso central (cefalea si se administra rápidamente, vértigo, visión borrosa).
NO PRODUCE NINGUN PROBLEMA SI SE ADMINISTRA DURANTE EL EMBARAZO. NO HAY ACCIÓN
TERATOGÉNICA.
d. Indicaciones Terapéuticas: Durante el ataque agudo de Paludismo por Plasmodium Falciparum se debe
administrar Fosfato de cloroquina.
e. Dosis de administración:
Dosis Adulto: Fosfato de Cloroquina Base 1g=600mg. A las 6hrs 600mg y luego 500 mg/día x 2 días,
luego 300mg. En pacientes comatosos y que presentes vomitos (no toleren VO) se debe administrar
Clorhidrato de Cloroquina: 250- 375 c/6h x 3días VE.
Dosis Pediatrica: 10mg/kg c/6h.. En pacientes comatosos y que presentes vomitos (no toleren VO) se
debe administrar Cloroquina Base: 5ml/kg c/12h en 2 dosis.
El plasmodium falciparum es resistente a la Cloroquina se debe dar el esquema de poli terapia con
Quinina:600mg c/8hrs.
Para profilaxis se debe adminitar 2 semanas antes de viajar a una zona palúdica, se debe tomar 500mg de
Fosfato de Cloroquina x semana (2 tabletas) es decir 1000mg en 2 semanas. Una vez que deja la zona
endémica, se debe seguir tomando Fosfato de Cloroquina x 8 semanas más, cada semana se debe tomar 1
tableta de 500mg.
B. AMODIAQUINA: Es un PROFARMACO, análogo de la cloroquina, posee mejor actividad que la cloroquina, se
lo utiliza con antivirales en pacientes VIH (+). No posee acción antipalúdica.
Cuando ingresa al organismo da lugar al metabolito DESETIL-AMODIAQUINA (metabolito activo).
a. Toxicidad: Al igual que la Cloroquina produce Prurito, Cefalea, Granulocitosis lo cual es el gran problema
de este fármaco y por es alternativo.
b. Dosis de Administración:
Dosis Inicial: 600 mg VO
2da Dosis: 400 mg a las 6 hrs.
3ra Dosis: 400mg a las 24 hrs
Ultima Dosis: 400 mg alas 48 hrs.
En especial para el Plasmodium Falciparum.
C. QUININA : Es un alcoloide de la planta “Chinona”, es un fármaco esquizonticida sanguíneo: actúa en las
formas asexuadas, tiene acción gametocitocida.
a. Mecanismo de acción: INHIBE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS. Actua formando el COMPLEJO
QUININA-HENINA.
b. Farmacocinética: Se administra por VO,tiene una biodisponibilidad del 80%, se distribuye muy bien a nivel
del LEC y LIC, tiene una buena distribución a nivel del LCR, se metaboliza en el hígado y se elimina por la
orina.
c. Efectos toxicas: FARMACO AMARGO,produce acides estomal, a su vez produce nauseas, vomitos y dolor a
nivel del epigastrio. Si es administrado en altas dosis produce el efecto “Cinconismo”(Nauseas, vomitos,
vértigo, cefalea, visión borrosa, hipertensión arterial, arritmias cardiacas, alteración del SNC, delirio y
estado de coma)
d. Indicaciones Terapéuticas: Se lo utiliza cuando el Plasmodium falciparum es resistente a la cloroquina.
e. Dosis Terapeutica:
Dosis Adulto: Quinina: 600mg c/8hrs x 3 días + Prinimetamina + Sulfadicina (para el p.falciparum)
Clorihidrato de Quinina: 600mg c/8hrs (si es que la función renal es normal, si no es normal solo se debe
administrar 1 sola vez al día) x 3 días + Solución fisiológica 0.9% (300cc en 30 minutos).
Dosis Pediátrica: Quinina 25mg/kg/día c/8hrs x 3 dias.
Pirimetamina 250mg c/12hrs x 3 dias
Sulfadicina: 500mg c/6 hrs x 5 dias
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
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D. METIOQUININA
Farmaco de acción esquizonticida, se administra por VO, tiene circulación enterohepatica hace que se elimine
lentamente.
a. Toxicidad: Alteraciones gastrointestinales, dolor, cefalea, vértigo, manifestaciones eritematosas
fotosensibilidad por exposición a la luz, administrada con Pirimetamina y Sulfadicina)

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ACIDO FOLICO

E. PIRIMETAMINA: Actúa también en Paludismo y


Toxoplasmosis.
a. Mecanismo de acción: Inhibe a la ENZIMA
DEHIDROFOSLATO-REDUCTASA (es un inhibidor del
formador de acido fólico “TERIMINA y PABA”
b. Farmacocinetica: Se administra por VO, se distribuye y
se almacena a nivel del Higado, riñon, bazo y pulmones.
Tiene una vida media de 4 días. Tiene una
concentración plasmática terapéutica de 14 días (2
semanas).
c. Toxicidad: A nivel de la piel produce: Sarpullido, prurito,
a nivel hematológico produce disminución de la
hematopoyesis, anemia megaloblastica reversible la cúal desaparece cuando se interrumpe el
tratamiento o se administra Acido Folico 400mg/ dia y Leucoporina Calcica 10mg/ día, Depresión de la
medula oséa por dismución de la hematopoyesis.
paludismo se debe administrar Pirimetamina 25mg , Sulfadicina 500 mg DU o Dapsona también se lo
puede asociar.
F. PROGUANI: Es un profarmaco no produce acción en el organismo se metaboliza y recién produce acción.
Deriva de la Biguanida. Al ingresar al organismo se almacena en los hematíes, se metaboliza y da lugar al
metabolito TRIACINA.
a. Mecanismo de acción: INHIBE LA ENZIMA DEHIDRAFOSLATO REDUCTAZA,es un esquizónticida
sanguíneo, destruye las formas esquizontes.
b. Farmacocínetica Tiene una buena distribución, se elimina a nivel de la orina.
c. Administración: Se asocia con al Atovacuana (dehidrozinatil quinona) el cual actúa sobre el plasmodium ,
toxoplasmosis, pneumocistis, carinini (microorganismo oportunistas sobre pacientes VIH + )
d. Dosis: 200mg/día, se utiliza como fármaco alternativo pars el P. Falciparum, es unos de los fármacos de
acción supresiva.

FARMACOS DE ACCIÓN CURATIVA O ANTIRESIDUALES: Derivan de los 8 AMINOQUINOLINA

G. PRIMAQUINA: Es un fármaco de acción curativa radical, sobre todo para el P. Vivax, no deja residuos de todos
los tipos de plasmodium menos del falciparum.
a. Mecanismo de acción: Destruye las formas exoeritrocitarias lantentes (formas durmientes- hipnozoitos)
también produce acción gametociticida y esporocitocida por esas dos acciones evita la transmisión de la
enfermedad.
b. Farmacocínetica: Se administra por VO, tiene muy buena absorción tiene una vida media corta de 3-6hrs.
c. Toxicidad: Produce trastornos gastrointestinales, Metahemoglobina manifestada por la cianosis,
produce Anemia Hemolitica en personas con deficiencia de Enzima glucosa 6 Fosfato Deshidrogenasa
(Raza Negra) .
d. Indicaciones Terapeuticas:
Dosis Adultos: 15mg/día x 2 semanas
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
Dosis Pediátrica: 0,3mg/kg/día x 2 semanas.
Profilaxis: Asociado con la Cloroquina
XI. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TOXOPLASMOSIS
La toxoplasmosis es una enfermedad que se produce como consecuencia de una infección por el
parásito Toxoplasma gondii, uno de los parásitos más comunes del mundo. La infección suele
contraerse al comer carne contaminada mal cocida, exponerse a d heces de gato infectadas o
mediante la transmisión de madre a hijo durante el embarazo.
Tratamiento:
1. Pirimetamina, Sulfadicina, Espiramicina, Clindamicina (Son de 1ra elección para la
Toxoplasmosis)
No se puede tratar la forma QUISTICA TISULAR y PSEUDOQUISTE con ninguno de
estos fármacos.
No se debe tratar la LINFADENOPATÍA POR TOXOPLASMOSIS con ninguno de estos
fármacos en pacientes INMUNODEPRIMIDOS.
Excepto en la forma VICERAL de toxoplasmosis con manifestación clínica aguda y/o
persistente: Se utiliza estos fármacos por tiempo prolongado de 4 meses.
TOXO OCULAR ( Ceguera es controlada con sulfadicina) y TOXO CONGENITA(SNC y
Sist. Visual) : Pirimetamina + Sulfadicina son de 1ra elección

FARMACOS ALTERNATIVOS: Son poco utlizados


2. ATB Macrolidos: Roxitromicina, Azitromicina (En toxoplasmosis)
3. Antagonistas del Ácido Fólico: Piritroxim - Trimetrexato
4. Antagonistas de las Purinas: Arprinocida
5. Inmunomoduladores: Interferon Gamma: Se administra sola o a veces + Roxitromicina
o Interleucina.
6. Potencialmente activa en estos casos es la Tetraciclina: Doxiciclina (Acción sobre
TOXO)
Dosis
1. Pirimetamina: Actúa sobre el paludismo.
Dosis Adulto: 25-50mg/día o 100mg c/12 hrs x 2 días + Leucovarina Calcica.
Asociada a la Pirimetamina va siempre Sulfadiacina: 100mg/kg/día
No sebe administrar durante el primer trimestre de embarazo ya que produce
Tetatogenisidad, es por eso que se debe utilizar después del 1er Trimestre.
Dosis Pediátrica: Pirimetamina 1mg/kg c/2 + Sulfadiacina 75-100mg/kg/día
2. Espiramicina: 2-4 grs en 2- 4 dosis/día x 2 semanas es un fármaco muy aceptable,
luego de las 2 semanas 2- 4 dosis de descanso (vuelve a comenzar), hasta el final de
embarazo (32-38 semanas)
ES RECOMENTABLE ENFERMARSE DE TOXOPLASMOSIS ANTES DEL EMBARAZO
3. Clindamicina: 1.2 – 2.4grs/día x 14 a 21 días en 2 dosis x día x 14 – 21 días.
OTROS FÁRMACOS
4. Cotrimixazol: Es un fármaco constituidos por dos productos, no es muy utilizado.
5. Trimetoprima: 20mg/kg/día
6. Sulfametoxazol: 100mg/kg/día (relación 1 a 5)
7. Pentamidina: Fármaco más complicado, 4mg/kg/día x Fleboclisis debe entrar 1-2 horas
x 14-21 dias
8. Dapsona: 100mg c/24hrs VO + Trimetoprima 20mg/kg/día x 14- 21días no es muy
utilizado por sus efectos
XII. FÁRMACO PARA EL TRATAMIENTO DE HELMINTIASIS

Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma


Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
Parásitos Helmintos que afectan a los humanos:
NEMATODOS: Vermes redondo
CESTODOS: Vermes planos
TREMATODOS
A. TIABENDAZOL
En caso de Strongyloidiasis tiene acción efectiva que el Mebendazol. Tiene muy buena efectividad en Triquinosis
(Trichinella Spiralis), desaparece toda la signosintomatología, pero no destruye las larvas. Tiene acción Escabiosa:
cura muy bien la Sarna (Sarcoptosis Scabei), actúa sobre las Pediculosis (Piojos) o larvas (liendres).
B. MEBENDAZOL
Actúa sobre Cestodos: Taenia Saginata, Taenia Solium, Hidatidosis o equinococosis.
C. BENZOIMIDAZOLES
LEVAMIZOL
Posee buena acción sobre ascariasis Lumbricoides, pero no se utiliza para parasitosis. Estructuras que defienden
de invasores por infección: aumenta niveles de linfocitos, aumenta acción de macrófagos, aumenta acción sobre
los neutrófilos, se utiliza en pacientes con infecciones graves o recidivantes.
TRATAMIENTO PARA NEMATODOS
a. Mecanismo de acción: INHIBE LA CAPTACIÓN DE GLUCOSA.
b. Farmacocinética: Se administra por VO, tiene una buena distribución.
El TIABENDAZOL: se metaboliza por dos procesos: Oxidacón y Glucoronoconjugación, se elimina atreves de
la orina. MEBENDAZOL se descarboxila en el organismo a través del proceso de DESCARBOXILACIÓN
PARCIAL.
c. Toxicidad: Son pocos tóxicos, producen alteraciones gastrointestinales: Anorexia, Nauseas, Vómitos y
diarrea, A nivel del SNC produce: Cefalea, mareas, somnolencia, vértigo, a nivel del sistema inmunológico
provoca reacciones adversas.
d. Indicaciones Terapéuticas:
 ASCARIASIS
MEBENDAZOL es un fármaco de 1ra elección se debe administrar 100mg c/12 hrs x 3dias, con control
coproparasitologíco a las 2 semanas, si aparece se repite el tratamiento, a las 2 semanas después se debe
volver a repetir el examen coproparasitologíco.
PIRANTEL también es fármaco de primer elección muy efectivo
TIABENDAZOL es un fármaco alternativo, pero más toxico y menos efectivo se debe administrar
25mg/kg/día c/12hrs x 2 días, repetir tratamiento a las 2 semanas.
 OXIURIASIS
MEBENDAZOL es el fármaco de primera elección se debe administrar 100mg c/12hrs x 1 día, se repite a las
2 semanas, se debe realizar controles coproparasitologícos por 2 días. Se debe tomar medidas de higiene:
Bañarse todos los días, cortarse las uñas, lavarse las manos antes de cada comida, desinfectar ,lavar ,
planchar las sabana con frecuencia, no se debe barrer el cuarto si no aspirar, el paciente debe utilizar una
pijama completamente cerrada(mameluco bien apretó) para asi evitar posibles nuevas autoinfecciones es
sumamente importante ya que el oxiuros emigra durante las noches a los bordes del ano y el paciente se
puede rascar , y nuevamente contaminarse de oxiuros la mano.
 ANQUILOSTOMIASIS (UNCINARIA) Anemia: Se debe trata con Hierro, resuelto esto se debe iniciar con
Mebendazol 100mg c/12hrs x 3 dias. El fármaco de 2da elección es el Pirantel, el de ultima elección es el
Tiabendazol.
 TRICHIURIASIS (Tricocéfalo) Mebendazol de 1ra elección se administra 100mg c/12hrs x 3 días, con control
coproparasitologíco a las 2da semana y/o 4ta semana.
 ESTRONGILOIDIASIS Tiabendazol 25 mg/kg c/12 hrs x 2 días, se repite tratamiento a las 2 semanas.
Niños: 1gr c/12hrs x 5-10 días.

Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma


Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
 HIDATIDOSIS Mayor tratamiento quirúrgico, se debe evitar que se rompa el quiste. Mebendazol 500 mg
c/8 hrs x 4 semanas, se repite alas 4 semanas.
 TRIQUINOSIS Tiabendazol 1gr c/12hrs x 5-10 días. Es único fármaco para esta patología, ya que
disminuye la artralgia, la debilidad y la mialgia. No es un tratamiento completo por que no elimina las
larvas.
 TENIASIS La ultima elección es el Mebendazol 100mg c/12 hrs x 3 dias.
D. PIRANTEL Trata la ASCARIASIS, OXIURIASIS, ANQUILOSTOMIASIS, UNCINARIASIS..
a. Mecanismo de Acción: Produce parálisis espástica en gusanos, porque actúa sobre los receptores nicotínicso
del SNA, en el parasimpático actua sobre la Acetilcolina la cual estimula a los músculos esqueléticos (gracias a
la acetilcolina nos movemos), cuando aumenta da lugar a la despolarización de la membranas produciendo
Parálisis.
b. Farmacocinética: Se absorbe muy poco a nivel intestinal, se elimina por bilis y orina.
c. Toxicidad: Ataxia (dificultad en la marcha), visión borrosa, cefalea, insomnio, somnolencia durante el día.
d. Indicaciones Terapéuticas:
Ascariasis: PIRANTEL + MEBENDAZOL: Dosis Adulto: 500mg DU Niño:10mg/kg c/24hrs. Si es necesario se
repite el tratamiento a las 2 semanas.
Oxiuriasis: MEBENDAZOL: Dosis Adulto: 500mg DU Niño:10mg/kg c/24hrs. Realizar control parasitologíco a
la 2da y 4ta semana.
Anquilostomiasis, Uncinariasis: 500mg x 3 días
E. BENZOIMIDAZOLES: PIPERACINAS Y DERIVADOS
Deriva del DIETILCARBAMACINA es una DIETIL LENODIAMINA.
a. Mecanismo de Acción: Buena acción en OXIURIASIS y ASCARIASIS, produce PARÁLISIS ESPASTICA en los
gusanos, son expulsados del organismo.
b. Farmacodinamia: Es utilizado para el tratamiento de FILARIASIS HUMANA destruye las formas adultas de:
WACHERERIA BANCROFTI, BRUJÍA, MALAYI, LOA LOA. Destruye las microfilarias en Sangre. Actua sobre la
ONCOCERCOSIS producido Oncocherca Valvulis, actua bien en larvas, no en forma adultas.
c. Farmacocinética de la Piperacina: Tiene una buena absorción a nivel intestinal, se metaboliza el 80% en
forma libre, se elimina el 20% a nivel de la orina.
d. Farmacocinetica de la Dietil Carbamacina: Se debe administrar 100mg a las 2-3 dosis para obtener una
CPMx de 1ug/ml se mantiene por unas 24hrs por eso destruye las microfilariasis y formas adultas. Se
metaboliza por oxidación, luego se desactiva un 80% y se elimina un 20% por la orina.
e. Toxicidad: PIPERACINA provoca problemas gastrointestinales, anorexia,náuseas, vómitos, cólicos, diarrea, a
nivel de SNC induce a alteraciones visuales, nistagmus, debilidad muscular, confusión mental, incordinación
motora.
DIETIL CARBAMACINA provoca problemas gastrointestinales, anorexia,náuseas, vómitos, cólicos, diarrea, a
nivel de SNC induce a alteraciones visuales, nistagmus, debilidad muscular, confusión mental, incordinación
motora + efectos resultantes. De la liberación de Proteinas de la larva se produce: Fiebre 39° C , Cefalea,
taquicardia, leucocitosis , nódulos cutáneos, en el trayecto de los vasos linfáticos por obstrucción produce
edema y prurito.
f. Indicaciones Terapéuticas:
ASCARIASIS: Piperamicina 75mg/kg en Niños. 3gr x día x 2 dias alternativos en Adultos.
OXIURIASIS:Piperamicina 50mg/kg en niños. 2gr/día x 7 días en ayunas Adultos.
FILARIASIS Dietilcarvamicina 2mg/kg x 3 días, 100mg c/8hrs corresponde por día
Libera proteínas de Filarias, para evitar efectos adversos se debe empezar administrar dosis bajas.
1°día: 50mg 2° día:50mg c/8hrs 3° día 100 mg c/8hrs Los sgtes dias 100mg c/8hrs x 3 semanas
ONCOCERCOSIS Solo destruye las microfilarias en sangre, no las formas adultas. Se debe tener mayor
cuidado, exacerba lesiones, siempre se comienza con dosis muy bajas.
0.5 mg/kg 25mg/día x 3 días + CORTICOIDES (para evitar reacciones alérgicas) durante los primeros 3 días
Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma
Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”
1mg/kg 50mg/día x 5 días + CORTICOIDES apartir del 4to día por 5 días.
2mg/kg 100mg/día x 3 días + CORTICOIDES a partir del 9no día por 3 días
3mg/kg 150mg/día x 12 días + CORTICOIDES a partir de 12vo día durante 12 días
1gr cada semana x 4-5 semanas
COLORANTES ANTIHELMINTICOS
F. CIANINAS: Deriva de la Pirvinio.
Tiene buena acción sobre la OXIURIASIS, con una sola dosis se cura definitivamente.
En el caso de ESTRONGILOIDES se debe administrar dosis prolongadas.
a. Mecanismo de Acción: ALTERA EL METABOLISMO DEL HIDROCARBONADO, PIERDE LA CAPACIDAD DE
CAPTAR GLUCOSA, muere por falta de ENERGÍA.
b. Farmacocinética: No se adsorbe en el intestino, se elimina a nivel intestinal.
c. Toxicidad: Nauseas, vomitos y diarreas.
d. Indicaciones Terapeuticas: Oxiuriasis es alternativo, el colorante tiñe las heces fecales de un color rojo muy
intenso, tiñe la ropa interior, por eso no es fármaco de primera elección. Se administra una dosis única de
300mg, su acción x 2semanas y es preciso se repite el tratamiento.

TEMA: FARMACOS ANTIVIRALES

Docente: Dr. Walter Barriga Univ. Aydeé Zulma


Paniagua Cuéllar
Catedra de Farmacología 3ro “1”

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