Corticosteroides

Farmacología Aplicada
Universidad de Manizales
2015
Juan Manuel Pérez Agudelo MD – MSc
Docente - Investigador
ESTEROIDES – CORTICOIDES
• Las hormonas esteroideas se producen en la suprarrenal
(corteza).
• Sintetizadas a partir del COLESTEROL.
• Son reguladas por la ACTH (FEEDBACK NEGATIVO).
• Estos fármacos derivan del CORTISOL (Hidrocortisona).
CICLOPROPANO-PER-HIDRO-FENANTRENO
Otras hormonas ESTEROIDEAS
CLASIFICACION
Naturales: Sintéticos:
PREDNISONA,
PREDNISOLONA,
CORTISONA TRIAMCINOLONA,
HIDROCORTISONA METILPREDNISOLONA,
BETAMETASONA Y
DEXAMETASONA.
INHALADOS: Beclometasona – Budesonida.
TOPICOS: Mometasona
MECANISMO DE ACCION
• Se unen a su receptor citoplasmático (intracelular) y juntos
se desplazan al núcleo para unirse a fragmentos específicos
del genoma denominados GRE (elementos de respuesta a
glucocorticoides)
• Modulación genética.
• Fenómeno: “Vida biológica de los corticoides”
MECANISMO DE ACCION
• Leucocitos: aumentan el recuento total de leucocitos y de
neutrófilos.
• Disminución del número y alteración de funciones de
linfocitos y macrófagos.
• Inhibición de la fosfolipasa A2 y COX: POTENTE EFECTO ANTI-
INFLAMATORIO.
• Reducción de la
respuesta a las
reacciones de
hipersensibilidad.
• Supresión de las
inmunoglobulinas
séricas
CONCLUSION
• INMUNOMODULADORES
• INMUNODEPRESORES
• ANTI-INFLAMATORIOS
• ANTI-ALERGICOS
VENTAJA: Pueden utilizarse por cualquier vía.

RAM
Lesión – úlceras gastrointestinales
HTA
Cataratas
Atrofia cutánea por sobreuso
Dificulta los procesos de cicatrización
Hiperglicemia
Alteración del crecimiento óseo
Inmunodepresión  Predisposición a infecciones
Supresión de ACTH  Insuficiencia suprarrenal
CUSHING MEDICAMENTOSO
INDICACIONES
• Terapia anti-inflamatoria
• Inmunosupresor: en casos de trasplante de
órganos.
• Dermatología: en reacciones inflamatorias o
alérgicas.
• Anti-alérgica en general: cuando los
antihistamínicos solos no han controlado los
síntomas.
INDICACIONES
• Asma (manejo crónico y crisis)
• Shock anafiláctico
• Maduración pulmonar y vascular cerebral
fetal
• Coadyuvantes analgésicos y antieméticos en
ciertos tipos de dolor crónico y en casos de
quimioterapia antineoplásica.
¿DIAGNÓSTICO?
PAUTAS PRÁCTICAS DE UTILIZACIÓN
• Periodos no superiores a 10 días presentan menor riesgo de
complicaciones metabólicas.
• El uso de AINES y corticosteroides se utiliza con precaución.
• En caso de quemaduras por exposición solar se ha utilizado la
pauta de PREDNISOLONA 50 mg DOSIS ÚNICA con buenos
resultados  Evaluar antecedentes del paciente.
• En el manejo de condiciones alérgicas tipo RINITIS se aconseja el
uso de corticosteroides tópicos.
PAUTAS PRÁCTICAS DE UTILIZACIÓN
http://www.globalrph.com/steroid.cgi
• Intercambiabilidad de
corticoides:
• ¿Si tengo un paciente
consumiendo prednisolona 5
mg día y deseo que cambie su
manejo a dexametasona IM,
cuál es la dosis?
TESTOSTERONA
• Hormona “masculinizante”.
• El efecto farmacológico principal es el
androgénico, aunque el más utilizado es el
ANABÓLICO.
• Debe administrarse por vía parenteral dada su
degradación importante por fenómeno de
primer paso.
TESTOSTERONA
• RAM:
• Prolongaciones de la actividad androgénica y
dependen del sexo, la edad y el tiempo de uso.
• Priapismo o la estimulación sexual excesiva (inicial)
• El uso continuado  AZOOSPERMIA, IMPOTENCIA,
fibrosis testicular, hiperplasia prostática benigna y
CÁNCER DE PRÓSTATA.
• Alteraciones del HDL y ↑LDL
TESTOSTERONA
• INDICACIONES:
• Hipogonadismo masculino.
• En crecimiento retardado (casos específicos)
• ABUSO: Testosterona: TESTOVIRON-DEPOT, amp. 250 mg.
Nandrolona: DECADURABOLIN, amp. De depósito
• Dopaje 50 mg.
• Fisicoculturistas
REGULADORES HORMONALES
• Sin tener actividad directa como hormonas, interactúan con
estas o con sus receptores.
• Tienen especial impacto en condiciones como Ca. Mama.
• Ampliamente utilizados.
• Ventaja: Uso enteral en monodosis.
CLASIFICACIÓN GENERAL:
• Reguladores androgénicos:
• Danazol
• Finasteride
• Reguladores estrogénicos:
• Tamoxifeno
• Clomifeno
• Anastrozole
DANAZOL
• Inhibe la producción de gonadotropinas por la hipófisis
suprimiendo el eje hipofisario-ovárico.
• Disminuye la producción de estrógenos ováricos.
• Actividad: antiprogestagénica, antiestrogénica y androgénica.
• Efecto clínico  Atrofia endometrial, Anovulación y

Amenorrea.
DANAZOL
• Administración oral 100 – 400 mg
día.
• Alimentos disminuyen el 50 % de la
absorción.
• T ½: 24 h
• Metabolismo hepático 
inactivación
DANAZOL
• INDICACIONES:
– Endometriosis
– Enfermedad Fibroquística de
mama
– Profilaxis de angioedema
hereditario
• RAM: 1 – 10%
– Aumento de peso, alopecia y
amenorrea.
FINASTERIDE – DUTASTERIDE
• Inhibidor de la 5-alfa-reductasa, una enzima
intracelular que metaboliza la testosterona
para convertirla en un andrógeno más
potente, la dihidrotestosterona (DHT) 
Antiandrogénico.
• La DHT se asocia a:
– HPB
– Alopecia androgénica
FINASTERIDE – DUTASTERIDE
• RAM:
• 1 – 10%:
– Disfunción sexual
– Molestias mamarias
– Erupción cutánea
TAMOXIFENO
• Medicamento con potentes acciones antiestrogénicas y
agonistas estrogénicas parciales, dependiendo de los tejidos
donde actúe.
• En cáncer de mama actúa principalmente como un
antiestrógeno.
• En útero actúa como agonista.
• Categoría D de riesgo (FDA).
TAMOXIFENO
• FC:
– PROFÁRMACO
– Presenta rápida absorción oral.
– Alta unión a proteínas plasmáticas: > 99%
– Metabolito activo: ENDOXIFENO (vía CYP2D6)
TAMOXIFENO
• RAM:
• Derivadas de la modificación hormonal.
• Sofocos, hemorragia vaginal, flujo
vaginal (hiperplasia endometrial), prurito
vulvar y alopecia.
• Dosis: 20 mg día/5 años.

CASO CLÍNICO
• Paciente sometida a cuadrantectomía asociada a Ca.
Mama ER+. Se inicia manejo con TAMOXIFENO, 6 meses
después de su inicio se detecta reincidencia del Ca. Mama .
• Consume ocasionalmente IBUPROFENO 400 mg por
cefalea.
• No tiene otros antecedentes.
• ¿Cuál es la posible causa de la reincidencia del Ca. Mama?
The cumulative evidence suggests that genotyping for CYP2D6 is
clinically relevant in post-menopausal women.
CLOMIFENO
• Estimulante de ovulación.
• Incrementa la estimulación
de FSH y LH con la
consiguiente estimulación
ovárica.
• Adecuada absorción oral.
• Periodo de latencia: 5 – 10
días.
CLOMIFENO
• RAM
• Dosis dependientes
• Frecuentes (1 -10%):
– Gastrointestinales
– Ovulación múltiple
– Quistes ováricos
– Depresión
ANASTROZOLE
• Inhibidor de aromatasa (estrógeno sintasa).
• Reduce los niveles circulantes de estradiol.
https://www.youtube.com/watch?v=Vuf9l0jD92M
• Impacto  Mujeres posmenopáusicas con Ca. Mama ER+

ANASTROZOLE
• Adecuada absorción oral.
• Unión a proteínas: 40%
• T ½: 40 h
• Precauciones  Riesgo de osteopenia

• RAM: > 10 % “sofocos” 1 – 10%: Sequedad vaginal.

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VENTAJA: Pueden utilizarse por cualquier vía.

• Efecto clínico  Atrofia endometrial, Anovulación y

• Dosis: 20 mg día/5 años.

• Impacto  Mujeres posmenopáusicas con Ca. Mama ER+

• Precauciones  Riesgo de osteopenia

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