Jeyson Vargas

Carmen Flores
Nicolas Bazoaldo
 Carbapenemes y Monobactamios
Historia:
El desarrollo de los carbapenémicos inicia en 1976 cuando Alberts-Shonberg y colaboradores
descubren la estructura de la tienamicina, producto del metabolismo del microorganismo
Streptomyces cattleya este primer carbapenémico con ventajosas características antibacterianas,
presenta el inconveniente de ser inestable en soluciones acuosas, ser sensible a hidrólisis en
medios de pH superiores a 8.0 y ser altamente reactivo a sustancias nucleofílicas tales como la
hidroxilamina y cisteína entre otras estas circunstancias impulsaron el desarrollo de un derivado
con propiedades más estables denominado: N-forminidoil tienamicina o Imipenem.
los monobactamicos se descubren en la decada de los 70 en los laboratorios de investigacion
medica Squibb de princenton cuando abandonaron la investigacion de antibioticos producidos
porel hongo streptomyces y se dieron a la tarea de estudiar microorganismos
Clasificacion Farmacodinamia
Inhiben la síntesis de la pared
Imipenem bacteriana
Carbapenems Meropenem Penetran dentro de los macrófagos
mayor espectro Ertapenem y granulocitos consiguiendo buenas
Doripenem concentraciones intracelulares, los
otros beta lactámicos no penetran
Aztreonam
Monobactamicos
Carumonam Farmacocinetica
menor espectro
Pirazonam
se administra via parenteral y
Oximonam
atraviesan todos los tejidos y
tienen efecto post-antibiotico un
20% se absorbe en el higado y 80%
se elimina via renal
 Usos clinicos Mecanismo de resistenca
Neumonia No son hidrolizados por la
meningitis mayoria de las betalactamasas
bacteremia habituales sólo por algunas
osteomelitis tanto cromosómicas como
infecciones de piel y tejidos plasmídicas producidas por
blandosgraves algunas cepas de klebsiella y
neutropenia pseudomona aeruginosa
infecciones urinarias cambios en proteínas de la
membrana externa, bombas de
eflujo inespecíficas, producción
de enzimas tipo β-lactamasa y
modificaciones del sitio blanco
Reacciones adversas Antibioticos que inhiben
la sintesis de proteinas
Erupsiones
transtornos de cuagulacion Cloranfenicol
nauseas clindamicina
vomitos linezolid
diarrea azitromicina
colitis claritromicina
neutropenia eritromicina
quinotripsinas
dalfotripsinas
Fue aislado en 1947 a CARACTERÍSTICAS
partir de una cepa de
Es una sustancia blanca y cristalina,
Streptomyces venezuelae.
neutra con un sabor muy amargo,
poco soluble en agua.
En presente el Cm no se usa como antibiótico de
primera elección, debido a su toxicidad sobre células
sanguíneas y médula ósea .
Para eliminar la característica de sabor se creo una
técnica de esterificación con ácido palmítico para
Antibiótico bacteriostático producir palmitato de cloranfenicol que es una
del grupo de los Staphylococcus sustancia sin sabor sin perder la eficacia terapéutica
anfenicoles que interfiere
en la síntesis proteica
bacteriana.
 CARACTERÍSTICAS USOS CLÍNICOS
El cloranfenicol es estable en
soluciones neutras y ácidas, pero Indicado para el tratamiento de
al llegar al pH 10 el fármaco es fiebre tifoidea y paratifoidea, tos
inactivado ferina, brucelosis, rickettsiosis,
infecciones broncopulmonares,
infecciones quirúrgicas, tracoma y
en algunas infecciones del ojo y de
sus anexos.

Cápsulas de 250 mg y 500 mg.

Suspensión: Conteniendo 150 mg por cada
5 mL.
Solución (farmacéutica): que contiene
cloranfenicol al 0.5%
Ungüento oftálmico: con cloranfenicol en
concentraciones del 1%.
Solución ótica: Presentación para
instilación en el oído con 0.5% de fármaco.
 USO SISTÉMICO: USOS CLÍNICOS
Tratamiento de infecciones graves por
microrganismos resistentes a otros antibióticos
menos tóxicos o cuando su penetración en el
USO TÓPICO:
lugar de la infección es clínicamente mayor que Infecciones del polo anterior del ojo
la de otros antibióticos a los que el germen es (conjuntiva y/o córnea), producidas
sensible. por microrganismos sensibles
útil en infecciones causadas por Bacteroides, H.
influenzae, Neisseria meningitidis, S.
pneumoniae, Salmonella y Rickettsia. Es activo
contra muchos enterococos vancomicina-
resistentes

debe reservarse para infecciones potencialmente

mortales, incluyendo la fiebre tifoidea, septicemia,
meningitis, epiglotitis, neumonía, absceso cerebral,
mastoiditis, rickettsiosis, listeriosis, enfermedad de
Whipple, fiebre Q y psitacosis
 2 FARMACODINAMIA El Cloranfenicol por ser una
sustancia liposoluble, difunde a
donde evita la transferencia
de aminoácidos a las
1 través de la membrana celular
bacteriana y se une
cadenas peptídicas en reversiblemente a la unidad 50S de
formación los ribosomas bacterianos

Se cree que el
mecanismo de la
(quizás por supresión de depresión reversible
la peptidiltrasferasa, de la médula ósea
inhibiendo de este modo relacionada con la
la formación del enlace dosis, durante y
peptídico y la síntesis después del uso del
de proteína cloranfenicol, es la
subsiguiente) inhibición de la
síntesis proteica
mitocondrial en las
células de la médula
ósea.
 ABSORCIÓN FARMACOCINÉTICA DISTRIBUCIÓN
El cloranfenicol se distribuye en la
Administración oral, el cloranfenicol mayor parte de los tejidos y líquidos
en forma de palmitato, se absorbe del cuerpo, incluyendo el líquido
bien desde el tracto gastrointestinal. cefalorraquídeo, hígado y riñones.
Cerca del 60% del fármaco se una a
proteínas plasmáticas.
Las sales de palmitato y succinato
sódico se hidrolizan rápidamente a
cloranfenicol libre y las
concentraciones en suero se elevan a
su punto máximo en 3 horas
aproximadamente. METABOLISMO
El compuesto de origen se metaboliza
principalmente por la glucuronil
trasferasa hepática en metabolitos
inactivos.
ELIMINACIÓN
Cerca del 10 - 12% de la dosis se
excreta por los riñones como fármaco
sin cambio. El resto se elimina en
forma de metabolitos sin actividad
farmacológica.
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Cloranfenicol fue el primer
Es muy eficaz en la meningitis por
antibacteriano de amplio espectro
Haemophilus influenzae y en los
descubierto.
abscesos cerebrales por
Es efectivo frente a bacterias gram anaerobios como Bacteroides
positivas y gram negativas, fragilis (es de segunda elección
incluyendo microorganismos en estas patologías).
anaerobios, espiroquetas,
Chlamydophila, Mycoplasma y
Rickettsia.

Los preparados tópicos oftálmicos

son usados con frecuencia en el
tratamiento de la conjuntivitis
bacteriana

Treponema pallidum
 REACCIONES ADVERSAS
Existen dos tipos de depresión de la médula ósea: El otro tipo de depresion medular si depende de la dosis
una que no depende de la dosis administrada ni del y se relaciona con concentraciones plasmáticas del
tiempo de uso. fármaco que exceden los 25 mg/mL.
Puede conducir a anemia aplásica y es irreversible

Sistema Nervioso Central:

Cefalea, depresión leve,
confusión, delirio,
neuropatía periférica.

Gastrointestinales:
Náuseas, vómitos, diarrea,
estomatitis.

Hemáticas: anemia
aplásica, anemia
hipoplástica,
granulocitopenia y
Dérmicas: Comezón,
trombocitopenia.
edema angioneurótico
 CARACTERISTICAS

Se utiliza para el tratamiento de enfermedades producidas

ANTIBIOTICOS por bacterias (mata o impide el crecimiento de ciertos
microorganismos)

No produce muerte solo impide su reproduccion atravez

BACTERIOSTATICOS del bloqueo del crecimiento y la multiplicacion de la
bacteria aunque en grandes concentraciones puede ser
bactericida.

espectro medio o unicamente actua en determinadas familias de bacterias

reducido
en microorganismos sensibles a este farmaco.
CLASIFICACION.- Las licosamidas se clasifican en dos
grandes medicamentos:
LINCOMICINA CLINDAMICINA

Estos son inhibidores de la sintesis de proteinas que se da en los ribosomas

 La clindamicina es un derivado de la lincomicina por lo tanto tendran el
mismo mecanismo de accion, ambas son inhibidores de la sintesis de
proteinas bacterianas al antagonisar la peptil transferasa esta enzima es la
encargada de añadir un resto peptidico unida al ARN de transferencia al
siguiente aminoacido (forma enlaces peptidicos entre aminoacidos
adyacente durante la traduccion de ARN mensajero)

La lincomicina y la clindamicina evitan la disociacion del ribosoma

bacteriano alunirse reversiblemente al punto P de la sub unidad 50s del
ribosoma
 FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION: Alcanzan concentraciones
ABVSORCION: En forma de
clinicamente utiles en muchos tejidos y fluidos
clorhidrato (sal) o ester de
corporales como el hueso, liquido sinovial.
palmitato se absorbe en un 90%
atraviesa la barrera placentaria pero no la
por via digestiva. (los alimentos
barrera hematoencefalica aun con las meninges
no disminuyen su absorcion solo
inflamadas, es transportada activamente al
la pueden retrasar)
interior de polimorfonucleares y macrofagos
donde alcanzan altas concentraciones.

METABOLIZACION: Es ELIMINACION: La clindamicina y sus

metabolizado en el higado y los metabolitos se eliminan por via
productos resultantes tienen biliar y en menor grado por via
una actividad variable renal, no es eliminado por
hemodialisis, ni dialisis peritoneal .
 FARMACODINAMIA res a gram - y enterococos

Estos antibioticos soninhibidores de los ribosomas bacterianos (un tipo de organelos

que produce proteinas,

las lincosamidas se une a la sub unidad 50s.

estos antibioticos son bacterioestaticos
pero en altas dosis puede ser bactericida
esto depemde de : la concentracion-
microorganismo(anaerobias y gram+)-sitio
de infeccion

sitios de accion: estos difunden bien en

todos los tejidos y liquidos del organismo
traspasan la barrera placentaria, una
excepcion es el liquido cefalorraquideo en el
cual penetran pero no logran muy alta
concentracion.
 ESPECTRO ANBTIMICROBIANOI.
Lincosamidas (ej. lincomicina, clindamicina) son una clase de
antibióticos que se unen a la porción 23s de la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano​inhibiendo la replicación temprana de la cadena
peptídica a través de la inhibición de la reacción de la transpeptidasa.

REACCIOINES ADVERESAS:

Diarrea persistente e intensa, náuseas, vómitos, erupción cutánea,

urticaria, inflamación de mucosas rectal y vaginal, elevación de
transaminasas, leucopenia o neutropenia reversible, hipotensión. Vía
intramuscular: irritación, dolor, induración y absceso estéril.
Vía intravenosa: tromboflebitis.
 USOS CLINICOS:
Tratamiento de infecciones debidas a microorganismos
sensibles: Exacerbación aguda de la sinusitis bacteriana
crónica en niños menor a 1 mes (presentación intravenosa)
y en adolescentes >12 años (presentación oral)

MACROLIDOS
Los antibioticos macrolidos son un grupo de antibioticos
que se administran habitualmente para tratar infecciones
agudas y cronicas.
Los cuatro macrolidos administrados mayormente son :
azitromicina, claritromicina, eritromicina, roxitromicina