FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS

Objetivos

Conocer la importancia clínica de

los ANTIPROTOZOARIOS

Identificar los mecanismos de

acción de los antiprotozoarios
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¿Que es un antiparasitario?

Agente farmacológico, utilizado

para el tratamiento de
enfermedades producidas por
protozoarios
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Parásitos comunes
protozoos
1 Intestinales
helmintos

2 Malaria

3 Chagas

4 Toxoplasmosis

5 leishmaniasis
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AMEBIASIS
• Infección producida por e. histolytica
• 90% asintomática
• 10 % sintomática
• Causa disenterías, abscesos tisulares
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AMEBIASIS

• Prevalente en norte América, sur América,

Indonesia, india y África
• Mas frecuente en zonas tropicales y
subtropicales
• Hacinamiento, ↓sanidad, nutrición deficiente
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Tratamiento de la amebiasis
Metronidazol
Cinética Mecanismo de acción Indicaciones

Vía oral Destruye G. Lamblia

500mg c/8h x 10 días trofozoitos pero NO E. Histolytica
2g MD (pareja) quistes T. Vaginalis
Placenta, leche C. Difficile
Buena distribución, LCR Anaerobios
Metabolismo hepático
Excreción renal
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Tratamiento de la amebiasis
Metronidazol
Efectos adversos Contraindicaciones

Nauseas, cefalea, sequedad Discrasia sanguínea

bucal, sabor metálico Disfunción hepática
Embarazo y lactancia???
Raro: mareos, vértigo, Uso conjunto con alcohol
diarrea, exantema
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Tratamiento de la amebiasis
Furoato de Diloxanida

Mecanismo de acción Usos clínicos Efectos

adversos

¿?¿¿?¿¿¿ Amebicida luminal Flatulencia

Posible interferencia con el 500 mg c/8 h x 10 días Nauseas
metabolismo de los 20mg/kg/día Vómitos
fosfolípidos de pared quística Rush (escasos)
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Tratamiento de la amebiasis
Emetina - dihidroemetina
Cinética Uso clínico

MA: Inhibe síntesis de proteínas Disentería amebiana por 3 a 5 días

en el trofozoito alternativo a MTZ

Vía parenteral (SC - IM) Asociado a amebicida intraluminal

para absceso hepático, amebiasis
Acumulación tisular (hígado, tisulares (1 – 1.5 mg/kg/dia BID)
bazo, pulmón, riñón)
Fasciola hepática
Eliminación renal
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Tratamiento de la amebiasis
Emetina - dihidroemetina

Reacciones adversas Contraindicado

Diarrea (tardío) 1. IC y renal

2. Niños
Síntomas gastrointestinales 3. Embarazadas
Toxico (> a 10 días)
Cambios menores en:
1. ECG
2. Arritmias
3. IC
4. Hipotensión
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Otros antiprotozoarios
Nitazoxanida

Cinética MA Dosis

Absorción oral Inhibe la enzima 200 – 500 mg BID x 3 días

Metabolitos activos piruvato 7,5 mg/kg BID x 3 días
Excreción orina y ferrodoxina oxido
heces reductasa
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Otros antiprotozoarios
Nitazoxanida

Usos clínicos Efectos adversos

g. Lamblia Trastornos gastrointestinales leves

e. Histolitica Orina verde
c. Parvum Precaución en enfermedad hepática y renal
Vermes No usar en menores de 1 año
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Paludismo en Bolivia
MALARIA 2017
35000
32452
53335
30000

25000

20000

2019 – 37417
15000

10000 9169

6173
5000 4131

1246
118 46
0
BENI CHUQUISACASANTA CRUZ TARIJA PANDO LA PAZ COCHABAMBA
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Tratamiento del paludismo

Cuatro especies:
Plasmodium vivax
Plasmodium malarie
Plasmodium ovale
Plasmodium falciparum (grave)
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Ciclo vital de los parásitos

merozoito

merozoito
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Tratamiento del paludismo

Clasificación de fármacos

Esquizonticidas Gametocidas Esporonticidas

Tisulares Sanguíneos
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Tratamiento del paludismo

Cloroquina
Cinética Mecanismo de acción Usos clínicos

Absorción: oral Esquizonticida Ataques agudos de

Placenta sanguíneo (inhibe la paludismo
Excreción: renal síntesis de DNA
Dosis de carga parasitario) quimioprofilaxis
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Tratamiento del paludismo

Cloroquina
Efectos adversos Contraindicaciones

Síntomas gastrointestinales Psoriasis

Cefalea leve Porfiria
Prurito Alteración de la visión
Hemolisis (deficiencia G6PD) Alteración hepática,
Alteración neurológica neurológicas y
Hipotensión y PCR en infusión EV o IM hematológicas
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Tratamiento del paludismo

Primaquina
Cinética Mecanismo de acción

Absorción: oral Esquizonticida tisular en P. vivax y

Llega a LCR ovale
Metabolismo hepático Profilaxis P. vivax y ovale
Excreción renal Gametocida para las 4
Dosis de carga Débil esquizonticida sanguineo
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Tratamiento del paludismo

Primaquina

Usos clínicos Efectos adversos

Tratamiento agudo + cloroquina Nauseas

Profilaxis terminal en P. vivax y Epigastralgia
ovale Cefalea
Interrupción de transmisión en P. Alt. Hematológicas en
falciparum deficiencia de G6FD
Arritmias
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Tratamiento del paludismo

Primaquina
Contraindicaciones

Granulocitopenia
Metahemoglobinemia
Junto a quinidina
Embarazo (el feto tiene deficiencia de G6FD)
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Esquema de tratamiento por edades:

Cloroquina - primaquina
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Esquema de tratamiento por edades:

Cloroquina - primaquina
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Tratamiento del paludismo

Mefloquina
Cinética Mecanismo de Usos clínicos
acción

Absorción: oral Esquizonticida Tratamiento en cepas

Neuropsiquiatrica a sanguíneo resistentes a
altas dosis cloroquina, en
especial falciparum
Mayor toxicidad
No administrar con Quimioprofilaxis
quinina
25 mg/kg dosis total,
repartida en 3 días
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Tratamiento del paludismo

Quinina - quinidina

Cinética Mecanismo de acción

Absorción: oral Esquizonticida sanguíneo para las 4

Llega a LCR especies
Metabolismo hepático Gametocida para P. vivax y ovale
Excreción renal
Dosis de carga 10 mg/kg c/8hrs x 7 dias
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Tratamiento del paludismo

Quinina - quinidina
Usos clínicos Efectos adversos

Tratamiento parenteral en P. Gastrointestinales

falciparum Cinconismo
Tratamiento oral en resistencia Hematológicos
a cloroquina Toxicidad cardiovascular por via IV
Embarazo paludismo Quinidina: tromboflebitis
(precaución)
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Tratamiento del paludismo

Quinina - quinidina

Contraindicaciones

Hemolisis
Hipersensibilidad
No administrar con mefloquina
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Chagas en Bolivia
CHAGAS 2017 15911
9000
7777
8000

7000

6000
4794
5000

4000 2019 – 13950

3000

2000 1457

1000 722 672

300 159 19 11
0
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Chagas (tripanosomiasis americana)

Adulto Niño
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Chagas (tripanosomiasis americana)

Nifurtimox

Cinética:
Nitrofurano
Buena absorción oral
8 a 10 mg/kg/día por 60 a 120 días

Efecto:
Disminuye la gravedad de la enfermedad y los parásitos
detectables
No erradica la infección
No evita las complicaciones cardiacas y digestivas
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Chagas (tripanosomiasis americana)

Nifurtimox

Efectos adversos:
Nauseas, vómitos
Dolor abdominal
Fiebre, exantema, inquietud
Insomnio
Neuropatía y convulsiones
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Chagas (tripanosomiasis americana)

Benznidazol

Cinetica:
Nitroimidazol
Administración oral
5 – 10 mg/kg/dia por 60 días
Chagas agudo y cronico
Efectos tóxicos:
Neuropatia periférica
Exantema
Síntomas gastrointestinales
mielo supresión
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Leishmania en Bolivia 4386

LEISHMANIA 2017
2500

2000 1920

1500

2019 – 3360
1000 865
682

500 395
242
129 84 50 19
0
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leishmaniosis
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leishmaniosis
Estibogluconato sodico

Cinética:
Compuestos de antimonio pentavalente, (glucantime)
Buena absorción y distribución por vía parenteral IV
V ½ inicial: 2 hrs / v ½ terminal: > 24 hrs
20 mg/ kg/día por 20 (cutánea) a 28 días
(mucocutanea)
Alternativa es anfotericina B
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leishmaniosis
Estibogluconato sódico

efectos adversos:
Gastrointestinales, fiebre, cefalea, artralgia,
mialgias, exantema.
IM muy dolorosa y produce abscesos esteriles
Cambios electrocardiograficos
Cambios en onda T, prolongacion QT
Arritmias con tratamiento crónico
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toxoplasmosis
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toxoplasmosis

INMUNODEPRIMIDOS:
Dosis de carga: PIRIMETAMINA 100 mg/dia DU
Dosis de mantenimiento: pirimetamina 25 mg/dia
Sulfadiazina 100 mg/kg/dia QID 2 – 4 sem
Alterantivo: clindamicina 300 mg QID
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toxoplasmosis

Congénito:
Pirimetamina:
Dosis de carga: 2mg/kg/dia (2 dias)
1 mg/kg/dia (2 a 6 meses)
1 mg/kg/ 3 veces por semana (hasta completar 1 año)
Sulfadiazina: 100 mg/kg/dia VO BID
Leucovorin: 5 – 10 mg VO 3 veces por semana
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toxoplasmosis

Embarazada:
Espiramicina: 1g/cada8 h/VO (sospecha y 1er trimestre)
Pirimetamina: 50 mg/1 ves al dia /VO
Sulfadiazina: 2 g dos veces al dia VO
Leucovorin 10 mg una vez al dia VO
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Metronidazol
aguda Furoato de diloxanida
Mtz / entina(absceso hepático)
amebiasis
Metronidazol
Crónica
furoato de diloxanida

tricomoniasis metronidazol

Giardiasis metronidazol
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Quinina / mefloquina
Esquizonticidas Cloroquina
sanguineos Sulfamidas y sulfonas
pirimetamina

Esquzonticida
Primaquina
tisular

Malaria
Cloroquina / Pirimetamina
Profilaxis
Sulfadoxima/mefloquina
causal
doxiciclina

Profilaxis
Gametocida; primaquina
transmisión
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Pirimetamina / sulfadiacina
toxoplasmosis
Espiramicina / leucovorin

Tripanosomiasis americana Nifurtimox

(Chagas) benznidazol

Estibogluconato de sodio
Antimoniatos (glucantime)
Leishmaniosis
Anfotericina B
Ketoconazol / itraconazol
II
II CURSO
CURSO DE
DE USO
USO RACIONAL
RACIONAL DE
DE ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
EN
EN LA
LA PRACTICA
PRACTICA MEDICA
MEDICA