FARMACOLOGIA de

DROGAS
ANTIPARASITARIAS

UCES
Cursada 2023
 Impacto de las Parasitosis

SALUD PUBLICA SALUD ANIMAL Producción Animal

Tratamiento farmacológico
 Clasificación ATP
•ATP internos o Endoparasiticidas
•ATP externos o Ectoparasiticidas
•ATP Endectocidas
•ATP ambientales
•Antihelmínticos:
•Antinematodes
•Anticestodes
•Antitrematodes
•Antiprotozoarios
•Insecticidas (pulguicidas)
•Acaricidas / Garrapaticidas
•Adulticidas
•Larvicidas
•Ovicidas
 Mecanismo/Modo de Acción
•Inhibición de la producción de energía
•Inhibición de mecanismos neuromusculares
•Alteraciones estructurales
•Alteraciones de la permeabilidad
•(Desconocidos)

Efectos Resistencia ATP Uso Racional

colaterales/tóxicos (Rotación ATP)
 Selectividad de los ATP

Elevada toxicidad sobre Baja toxicidad sobre el

el parásito huésped

•Mecanismo de acción (Especifica sobre estructuras parasitarias)

•Factores farmacocinéticos
Resistencia ATP

•Inevitable e Irreversible
•Cruzada (grupo y drogas con = MA)

•Minimizar el impacto
•Disminuir la frecuencia

•Rotación del los ATP (con ≠ MA)

•No subdosificar
•Rotación de especies en el potrero
•Pastoreo previo con adultos
 Vías de Administración
ENTERAL INYECTABLE
(suspensiones, pastas, granulados, (de liberación rápida o sostenida)
comprimidos, con la ración, etc.)
•Subcutánea
•Oral
•Intravenosa
•Intrarruminal
•Intramuscular
•Formulaciones de liberación sostenida

TÓPICA
(sin absorción y percutánea)
•Spot-on / Pour-on
•Baños
•Aspersión
•Collares, caravanas
Vías enterales
 Caravanas
Collar

Baño de aspersión
Baño de inmersión
 Pour on Spot on

Aerosol
Shampoo
Talco
Spray
 Residuos

NOEL (Nivel de dosis sin efecto) / MRL

(máximo nivel de residuo)

Período de Retirada
 Fármacos Antinematodes
 Benzimidazoles
o Tiazoles
 Tiabendazol
o Metilcarbamatos  Tetrahidropirimidinas (sales de
 Albendazol pamoato y de tartrato)
 Fenbendazol  Pirantel
 Mebendazol  Morantel
 Ricobendazol (Albendazol sulfóxido)  Oxantel
 Oxfendazol
 Oxibendazol
o Pro-benzimidazoles  Imidazotiazoles
 Netobimin (Albendazol)  Levamisol (l-tetramisol)
 Febantel (Fenbendazol)  Tetramisol

 Lactonas Macrocíclicas  Organofosforados

o Avermectinas  Triclorfón (DDVP)
 Ivermectina  Diclorvós (DDVP)
 Abamectina  Naftalofos
 Doramectina
 Eprinomectina  Piperazina
 Selamectina  Closantel
o Milbemicinas  Emodepside
 Milbemicina Oxima  Monepantel
 Moxidectina  Melarsomina
 FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA:
Mecanismo/modo de acción Vía de Administración
Espectro Metabolismo
Efectos colaterales/Toxicidad Excreción
Posología Período de retirada
 Mecanismos/Modo/Efectos de
Antinematodes

Monepantel, agonista de los receptores nicotínicos del parásito

Farmacodinamia: Mecanismo de acción

Lactonas M.
Piperazina

Órgano Selectividad THP

Fosforados Levamisol
Toxicidad

BZD Resistencia
Closantel Cruzada
Emodepside
Melarsomina
 ESPECTRO ANTINEMATODES EN CANINOS Y FELINOS

Ancylostom Larvas
Droga Áscaris Trichuris Observaciones
as somáticas
Benzimidazoles SI SI SI ND ND = No determinado
ENDECTOCIDA
Ovicida
Lactonas Filarias 
SI SI SI SI
Macrocíclicas Microfilaricida
(Tratamiento y
Preventivo)
Tetrahidropirim (*) únicamente contra
SI SI Oxantel (*) NO
idinas Trichuris
(Ancylosto
Levamisol SI SI NO
mas)
Emodepside SI SI NO SI Solo Gatos
Piperazina SI(*) NO NO NO Ascarífugo
Filarias  Adulticida
Melarsomina - - - -
(Tratamiento)
ESPECTRO ANTINEMATODES EN RUMIANTES

Gastroenteriti Dictyocaulus
L4 Ostertagia
Droga s Verminosa spp. Observaciones
spp.
(GEV) (Pulmón)
(1) Amayores dosis
-Ovicidas
Benzimidazoles SI SI (1) SI
-Trichuris = menor
efectividad
Lactonas ENDECTOCIDA
SI SI SI
Macrocíclicas Ovicidas
Tetrahidropirimidi
SI NO NO
nas
Levamisol SI NO SI
(*) Sólo Haemonchus,
Oesophagostomum y
Closantel (*) NO NO
Bunostomum
ENDECTOCIDA
 ESPECTRO ANTINEMATODES EN EQUINOS

Grandes Pequeños
Droga Gasterófilos Larvas Oxiuros Áscaris Observaciones
estróngilos estróngilos
S.vulgaris L4 (*) mayor dosis
Benzimidazoles NO SI SI SI SI
(arterial) (*) Ovicida
Lactonas ENDECTOCIDA
SI SI SI SI SI SI
Macrocíclicas Ovicida
Tetrahidropirimi
NO SI SI NO SI SI
dinas
Organofosforad
SI NO NO NO SI SI ENDECTOCIDA
os
Piperazina NO NO NO NO SI SI
S.vulgaris L4
Closantel SI S.vulgaris NO NO NO ENDECTOCIDA
(arterial)
 ESPECTRO ANTINEMATODES EN PORCINOS

Strongiloid Metastrón
Hyostrongilus Oesophagost
Droga Áscaris es Trichuris gilos Observaciones
(Estómago) omum
ransomi (Pulmón)
Benzimidazol SI SI SI SI SI SI
(1) actividad
variable
Lactonas
SI SI SI SI SI(1) SI ENDECTOCIDA
Macrocíclicas
Ovicida
Tetrahidropirimi
SI(2) SI ND SI SI(2) NO (2) Menor actividad
dinas
Levamisol SI SI SI SI SI SI
Piperazina NO SI NO SI NO NO Ascarífugo
Farmacodinamia: Espectro

Amplio
Lactonas Macrocíclicas
-Nematodicidas Levamisol
BZM
-Ascarífugos Emodepside

Reducido
Piperazina
DDVP
Melarsomina
Closantel

OTROS
Farmacodinamia: Espectro

Pulmonares
-Lactonas Macrocíclicas
-Levamisol
-BZD

Corazón
-Melarsomina

Parásitos problema?

Gastrointestinales
Todas
Farmacodinamia: Espectro

ADULTICIDAS
todas

LARVICIDAS
BZD – Emodepside - Lactonas M.
Levamisol - Closantel

OVICIDAS
BZD –
Lactonas macrocílicas
Farmacodinamia: Toxicidad

• OrganoFosforados
• Melarsomina
• Lactonas M. • Equinos (Levamisol)
• Piperazina • Razas susceptibles, cachorros
• Benzimidazoles • Levamisol (Ivermectina)
• Tetrahidropirimidinas • Closantel • Preñadas (Albendazol)

Drogas Toxicidad Índice Terapéutico

Seguras Moderada Estrecho
Farmacodinamia: Posología

Lactonas
Piperazina

Adulticida
Org.Fosforados THP
Larvicida
Levamisol
Ovicida

BZD
Closantel
Emodepside
Melarsomida
Farmacocinética: Vía de adm Levamisol,
RICOBENDAZOL
Ivermectina,
LEVAMISOL, IVERMECTINA,
Eprinomectina
Closantel

BZD, THP

OF,THP
BZD, PIPERAZINA
LEVAMISOL,
Closantel

THP, BZD
PIPERAZINA
Levamisol, Ivm
Farmacocinética: Vía de administración

EMODEPSIDE, Selamectina

THP, BZD,
Piperazina
Farmacocinética

•THP
Droga base sal •PIPERAZINA
•LEVAMISOL

Droga base Excipiente no acuoso

Farmacocinética

METABOLISMO
HEPATICO TGI
BZD
Org. Fosforados BZD: Metabolito activo: sulfóxido
Piperazina Metabolito incativo: sulfona
Levamisol
THP: Sales de Tartrato:
caninos y cerdos
Emodepside

-Lactonas
Macrocíclicas
-Closantel
 Esquema de los procesos metabólicos y de distribución del Albendazol y sus
metabolitos en Rumiantes

Tracto
Gastrointestinal

NTB NTB Rumen (pH=5.5-6.5)

ABZSO ABZSO2 Abomaso (pH=1-3) RBZ

(ABZSO)
ABZ ABZ Intestino (pH=6.5-7.5)

ABZ

ABZSO ABZSO RBZ

(ABZSO)

ABZSO2 ABZSO2

Subcutáneo
Hígado Plasma (pH=7.4)

Adaptado de Lanusse et al. Drug Metab Rev, 1993; 25: 235-279

Farmacocinética

EXCRECION

MATERIA FECAL LECHE

BILIS – ciclo enterohepático
ORINA

IMPACTO
AMBIENTAL
Farmacocinética: Excreción

Período de retirada

1a2
Lactonas Macrocíclicas: Ivermectina 1%, Closantel meses
Ivermectina 3.5 %
Doramectina

1-3
Benzimidazoles semanas

Levamisol Menor 1
semana
Eprinomectina
THP sin
RECREO !!!!!!!!!
 ATP 1: Antiparasitarios contra Nematodes
Bibliografía básica
-“Farmacología Veterinaria”, 2ª Edición. Rubio y Boggio. Capítulos 54, 55 y 56.

Actividades Grupales
1-Usted trabaja en un campo y debe hacer un tratamiento pueda utilizarse para un grupo de animales por el cual
se le consulta.
La situación es la siguiente: Campo 500 ha ubicado en Cañuelas, Provincia de Buenos Aires, rodeo bovino (100
animales), tratado con Levamisol en las últimas tres desparasitaciones programadas. El último control de
ganancia de peso del rodeo arrojó una disminución importante de la misma, lo que le ha traído perjuicios
económicos al establecimiento. Se observó en los controles un aumento significativo del conteo de huevos de
nematodes gastrointestinales en materia fecal (H.P.G).
a-Elegir un producto como alternativa a la previamente administrada, y completar la información que se le pide
en los siguientes ítems:
Nombre del Producto:
Composición (Principio activo)
Forma farmacéutica:
Vías de administración:
Mecanismo / modo de acción:
Indicaciones (espectro, estadios sensibles):
Posibles efectos adversos / toxicidad:
Contraindicaciones:
Precauciones:
b- Si el establecimiento para el cual usted indica el producto, contara también con un rodeo lechero en período
de producción. ¿Elegiría usted la misma opción terapéutica? Justifique
2-El albendazol es un compuesto con baja solubilidad en agua, que se comporta como una base débil
con un pKa entre 6,8-7,8.
a-¿En qué porciones del tubo digestivo tenderán a secuestrarse (atrapamiento iónico) el albendazol y
sus metabolitos, en el rumen (pH 5,5-6,5), el abomaso (pH 1-3) o el intestino (pH 6,5-7,5)? Justifique.
¿Cómo influye en su actividad antiparasitaria?
b-Para una eficaz terapia antihelmíntica el albendazol se administra por 3-5 días consecutivos en
caninos, mientras que en rumiantes una administración única es suficiente. ¿Cuál es el fundamento de
esta diferencia en la posología entre rumiantes y monogástricos?

3- Si tuvieras que recomendar un esquema terapéutico a una canina preñada que tiene áscaris,
ancylostomas y trichuris. Qué drogas recomendarías? Cuales estarían contraindicadas?

4-Demuestre gráficamente que el uso de la avermectina en el canino (DE50: 400 ug/kg, DL50: 40
mg/kg) es más seguro que el DICLORVOS (DE50: 8 mg/kg, DL50: 10 mg/kg).
 Conclusiones
Para el estudio de los ATP es importante relacionar

Clasificación Farmacocinética
Estructura Química Residuos
Sales (tejidos, ambiente)

Indicaciones
Espectro
Posología

EC/Toxicidad
Mecanismo/Modo/
Contraindicaciones
Efecto
Resistencia
Posología