Antipsicóticos,

antidepresivos y
ansiolíticos

MARTÍNEZ PÉREZ DAYRA EDÉN

Docente:
Dr. Alejandro Cruz Rosas

Psiquiatría
10° G

01/04/2023
 Antipsicóticos
Neurolépticos o tranquilizantes mayores (síntomas catalépticos). Son
antagonistas de receptores postsinápticos de los sistemas de
neurotransmisión clásicos: las catecolaminas e indolaminas.
Crean una disminución en la transmisión sináptica.

Clasificación:
Selectividad anatómica: conocer cuán selectivos son los fármacos
entre las vías neurotransmisoras: vía nigroestriatal (A9) y vías
mesolímbicas (A10)
Selectividad neuroquímica
Clozapina
1. Bloqueo de un rango amplio de sistemas de neurotransmisión
2. Mayor selectividad por áreas mesolímbicas que por las
nigroestriatales. Y como consecuencia de ello:
3. Escasos o nulos efectos adversos tipo SEP.
4. No incremento de prolactina en tratamientos crónicos, debido al
escaso potencial antagonista sobre la dopamina combinado con el
bloqueo serotoninérgico.
5. No inducción de síntomas negativos o depresivos secundarios a su
uso.

Uso clínico:
Indicaciones
Esquizofrenia y otros trastornos psicóticos.
40% de los pacientes con primer episodio no responden
favorablemente tras 6-8 semanas de tratamiento.
Agitación psicomotriz.
Haloperidol 5-25 mg/día VO, 2.5-5 mg IM
Manía.
Depresión psicótica.
Tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar.
Neurolépticos durante las fases maníacas y más de la mitad siguen
tratamiento de mantenimiento con antipsicóticos durante 6 meses
después del alta.
Psicosis tóxica.
Trastornos de conducta.
Neurolepto-anestesia.
Náuseas y vómitos.
Recomendaciones generales
1. Debe seleccionarse el fármaco según la indicación, perfil de efectos
adversos, estimación de la duración del tratamiento y evaluando el
balance riesgo/beneficio.
2. A ser posible, se debe iniciar el tratamiento con dosis moderadas,
aumentando cada 24-48 h hasta alcanzar la dosis que presumiblemente
controlará los síntomas.
3. Preferentemente se emplearán fármacos de segunda generación o
atípicos por su mayor eficiencia y mejor relación actividad
antipsicótica/efectos adversos
4. Si se emplean fármacos de primera generación, es aconsejable el empleo
de medicación anticolinérgica si aparecen SEP. La dosis de mantenimiento
debe conseguirse también de forma muy progresiva. Siempre que sea
posible, se efectuará el cambio a antipsicóticos atípicos por su
superioridad en tratamientos prolongados: igual efectividad, mejor
tolerabilidad y significativa mejor adherencia al tratamiento.
5. Ante la resistencia terapéutica a cualquier antipsicótico, la mejor opción
es cambiar a clozapina.

Farmacocinética e interacciones farmacológicas

Los antipsicóticos son una familia de fármacos heterogénea con
características farmacocinéticas propias para cada uno de los grupos.
Una buena parte de los fármacos se metabolizan en el hígado,
concretamente en el citocromo P450, a través de una o más de sus
isoenzimas.
Algunos fármacos pueden inhibir de forma potente la actividad de algunos de
estas isoenzimas que, en caso de ser empleadas en la metabolización de los
antipsicóticos, interferirán con ésta.

Efectos adversos
Variados, dependiendo de actividad farmacodinámica y su relación con los
sistemas de neurotransmisión antagonizados.
F. con actividad antagonista dopaminérgica producirán efectos
secundarios de tipo SEP.
Débiles producirán diversos debido al bloqueo adrenérgico,
serotoninérgico, histaminérgico o muscarínico.

Síntomas extrapiramidales
Distonías agudas: Contracciones bruscas o intensas de un grupo
muscular
Hipertonía: Aumento permanente del tono muscular
Acatisia: Imposibilidad de estar quieto o necesidad de moverse.
Discinesias tardías: Aparición tardía en pacientes sometidos a tto
antipsicótico crónico.
Efectos adversos cardiovasculares
El más frecuentes la hipotensión ortostática debida al bloqueo alfa-1-
adrenérgico.
Retrasos en la despolarización ventricular: alargamiento del segmento
QT y PR, más raramente depresión del ST y aplanamiento de la onda
T.
La muerte súbita es rara.
La detección específica del alargamiento del segmento QT durante el
empleo del sertindol aconseja un control previo electrocardiográfico y,
posteriormente, con periodicidad durante primera etapa.
Efectos anticolinérgicos
El bloqueo de los receptores muscarínicos (m1) puede inducir efectos
indeseables muy característicos, que también presentan los
antidepresivos tricíclicos y los antihistamínicos:
Sequedad de boca: caramelos sin azúcar
Estreñimiento: dieta o fibra dietética
Retención de orina: betanecol 25 mg 2 a 3 veces al día
Estados confusionales: identificarlos por el riesgo de atribuir
síntomas delirantes a la enfermedad de base.
Dificultad de acomodación visual o visión borrosa: lentes
correctoras, característico en antipsicótico atípico( clozapina,
olanzapina).
Disfunción sexual e hiperprolactinemia
De acuerdo con los datos actuales, algunos antipsicóticos inducen
disfunción sexual en más de la mitad de los casos. A su vez, estos
fármacos son lo que con mayor frecuencia inducen hiperprolactinemia,
efecto secundario cuya importancia en la salud física de los pacientes
se ha infravalorado hasta la actualidad.
Trastornos metabólicos y aumento de peso
Asociados a problemas importantes como aumento de peso,
dislipemias e hiperglicemia, con riesgo metabólico y cardiovascular.
La obesidad es relevante en pacientes en tratamiento antipsicótico,
asociándose en algunos estudios a hipertensión arterial, diabetes tipo
2, enfermedades coronarias y problemas respiratorios, y por
consiguiente a una reducción en la expectativa de vida.
Los fármacos que inducen este efecto son la clozapina, olanzapina y
quetiapina, por este orden, seguidos por risperidona, paliperidona y
asenapina.
Menor grado se encuentra el sertindol, mientras que ziprasidona,
amisulprida o aripiprazol apenas implican este riesgo.
Medidas más sensatas deben ser preventivas y no excluyentes en
cuanto a la instauración de estos fármacos.
Recomendar un cambio de hábitos en la alimentación y recomendar el
ejercicio físico desde el principio. En síndrome metabólico no
controlable, cambio de antipsicótico a fármacos con bajo riesgo.
 antidepresivos
Antidepresivos
Terapéutica básica de la depresión y diversos trastornos mentales de
etiología muy diversa.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Las crisis de ansiedad
Agorafobia
Fobia social
Trastornos alimentarios: bulimia nerviosa y el trastorno de ansiedad
generalizada
Aunque también son útiles en el tratamiento de dolor crónico, el síndrome de
fatiga crónica, fibromialgia y ciertas adicciones.

Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos.

Tienen efectividad que oscila entre el 60 y el 80% de los px depresivos
correctamente tratados.
Periodo de latencia de respuesta: 2 a 6 semanas.
Aminas terciarias--> Imipramina, amitriptilina, clomipramina.
Aminas secundarias--> Desipramina, notriptilina, protriptilina.
Tetracíclicos--> Amoxapina, maprotolina
Administrados VO, se metabolizan en enzimas microsomales hepáticas, se
fijan a proteínas plasmáticas y son muy liposolubles. No se recomiendan en
embarazo y lactancia. Contraindicación absoluta --> Infarto aguda de
miocardio reciente.
Indicaciones:
Trastorno depresivo mayor
Depresión asociada a enfermedad médica
Trastorno de angustia con agorafobia (Imipramina)
Trastorno obsesivo-compulsivo (Clomipramina)
Trastornos de la alimentación (Imipramina y desipramina)
Trastorno por dolor
Manejo --> Iniciar el tratamiento con dosis bajas e irlas modificando en
función de la respuesta clínica y la toxicidad observadas hasta conseguir
dosis adecuada.
Efectos adversos--> Aparición precoz, 5-40% los presenta.
Neuroendocrinos: Aumento de peso, disminución de líbido, amenorrea
o galactorrea.
Reacciones alérgicas: Exantema, fotosensibilización, anemia,
agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, leucocitosis.
Sobredosis --> Grave, puede ser letal. Consecuencia de arritmias
cardíacas, hipotensión severa o cuadro convulsivo. El paciente puede
entrar en coma y presentar depresión respiratoria. Riesgo de arritmias
cardíacas por 3-4 días, deben ser monitorizados.
Inhibidores de la mono-amino-oxidasa (IMAO)
Acción fundamental--> Inhibición de la enzima MAO, encargada de la
degradación de las mono-aminas, con lo que se produce un aumento de los
neurotransmisores en espacio sináptico.
Administración vía oral, se une a proteínas plasmáticas en un 50%. Se
metaboliza por parte del hígado. No se administra con otros antidepresivos,
contraindicados en hepatopatías, nefropatías, ECG, asma, feocromocitoma y
alcoholismo.
Clasificación:
No selectivos e irreversibles
Selectivos y reversibles de la MAO-A
Irreversibles de la MAO-B
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Menores efectos secundarios que ADT, cuentan con un perfil más favorable.
Toxicidad en caso de sobredosis es menor.
Inhiben la recaptación de 5-HT por la neurona presináptica así aumentando la
concentración de 5-HT en sinapsis.
Administración vía oral, se fija en gran proporción a proteínas, su
metabolización se da a nivel hepático.
Indicaciones:
Trastorno depresivo mayor y tratamiento de los episodios depresivos
en el trastorno bipolar.
Depresión leve o moderada.
Trastorno obsesivo-compulsivo (dosis mayores que las
antidepresivas)
TAG.
TEPT
Tx. de angustia (escalonamiento lento y progresivo de la dosis).
Bulimia.
Fobia social.
Efectos adversos
Gastrointestinales: náuseas, dispepsia, diarrea, flatulencia, anorexia.
Son los más frecuentes y suelen atenuarse con el paso del tiempo.
Extrapiramidales: acatisia y parkinsonismo.
Neuropsiquiátricos: inquietud, ansiedad, irritabilidad, temblor, agitación,
insomnio, somnolencia diurna, cefaleas.
Disfunción sexual: disminución de la libido, impotencia, anorgasmia.
Cuadros hipomaníacos o maníacos: + pacientes bipolares.
Cardiovasculares: riesgo de arritmia cuando se usan en dosis altas,
especialmente en ancianos.
Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina y serotonina
(IRSN)
Bloquean recaptación de 5-HT, NA y en menor medida de dopamina, en el
SNC.
Venlafaxina, desvenlafaxina y duloxetina
 Indicaciones:
Tratamiento de todos los tipos e intensidades de depresión
Ansiedad generalizada
Duloxetina 🡪 Dolor neuropático
Efectos adversos: Náuseas, cefaleas, somnolencia, disfunción sexual,
sudoración, aturdimiento, boca seca, temblor. (Disminuyen en 2-3ra
semana)
Antidepresivos a-adrenérgicos
Mianserina: Tetracíclico con actividad noradrenérgica y antihistaminérgica.
Mirtazapina: Potente antihistaminérgico con poca acción anticolinérgica.
AD's con acción sobre receptores seratoninérgicos
Trazodona: Inhibe recaptación de 5-HT.
AD's melatoninérgico
Agomelatina: Aumenta liberación de dopamina y noradrenalina. Carece de
efectos secundarios
Fármacos psicoestimulantes
Se utilizan principalmente en TDAH. También usados en depresión
refractaria.
Dextranfetamina
Metilfenidato: Estimulante del SNC.
Modafinilo

Ansiolíticos
Su objetivo es reducir la ansiedad cualquiera que sea la causa de ésta.
Betabloqueadores
Antidepresivos
Neurolépticos
Barbitúricos
SSRI+IRNS
Farmacoterapia inicial preferida para el tratamiento del trastorno de ansiedad
generalizada. Se comienza con el rango inferior de la dosis, posteriormente
se aumenta cada 3 a 4 días hasta llegar a la dosis terapéutica.
El tiempo hasta el inicio de la acción clínicamente significativa para un SRI
varía según el paciente, pero tiene un promedio de aproximadamente cuatro
semanas.
Tratamiento con sertralina se puede iniciar a 25 mg por día. Después de
una semana, la sertralina se puede aumentar a una dosis terapéutica de
50 mg/día a 100 mg/día y continuar durante un total de cuatro a seis
semanas.
Efectos adversos: Disfunción sexual, anomalías GI, Insomnio, sedación,
aumento de peso, mareos, sudoración.
TCC adyuvante/Respuesta subóptima
Se sugiere la terapia cognitivo-conductual adyuvante. Ejercicios de
razonamiento o experiencia real para facilitar la reducción de los síntomas y
mejorar el funcionamiento. Sesiones de 10 a 15 horas de duración.
Benzodiacepinas
Su mecanismo de acción principal es potenciar los efectos inhibidores del
neurotransmisor GABA-A.
Alprazolam, Clordiazepóxido, Clonazepam, Clorazepato, Diazepam,
Lorazepam, Oxacepam
Indicaciones: Utilización a periodos cortos de tiempo (4 semanas), iniciar a
dosis bajas y se aumenta según la respuesta.
Ansiedad generalizada
Trastorno de pánico
Ansiedad situacional
Síndrome de abstinencia
Enfermedades musculares
Pre-anestesia
Crisis de angustia
Efectos adversos:
Somnolencia
Ataxia, disartria, descoordinación motora, diplopía, vértigo
Amnesia anterógrada IV
Dificultad en atención y capacidad de aprendizaje, cuadros
confusionales.
Pregabalina
Análogo del GABA, actúa como ligando de la sub unidad alfa-2-delta, da como
resultado disminución en liberación de neurotransmisores excitatorios.
No se une a proteínas plasmáticas
No se metaboliza por hígado
Excreción a través del riñón
Indicación: Epilepsia, neuralgia postherpética, neuropatía diabética dolorosa
y AG.
Antihistamínicos
Personas que no han respondido a múltiples medicamentos. --> Hidroxizina
Agonistas adrenérgicos
Indicada en ansiedad situacional o miedo a hablar en público. --> Propanolol o
nadolol.