1.

NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

AMOXICILINA - ACIDO CLAVULANICO 600 MG

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antibacterianos betalactámicos, penicilinas

Código ATC: J01CR.02

3.1. Farmacodinamia
La Amoxicilina es un antibiótico betalactámico del grupo de las amino penicilinas con
actividad bactericida. Actúa inhibiendo la síntesis de la barrera de peptidoglicano de la
pared celular bacteriana al unirse e inactivar a la enzima transpeptidasa involucrada
en el proceso. Dicha interferencia genera una estructura defectuosa y osmóticamente
inestable que provoca la muerte del microorganismo mediada por autolisinas
endógenas.
El ácido clavulánico es un antibiótico betalactámico con actividad antimicrobiana
intrínseca insignificante y elevada afinidad por enzimas betalactamasas producidas
por algunas bacterias que degradan por hidrólisis a la Amoxicilina. Actúa uniéndose
irreversiblemente al sitio activo de dichas enzimas inactivándolas e impidiendo así su
acción sobre la Amoxicilina. Como resultado, el espectro de acción de la Amoxicilina
se amplía incluyendo ahora a microorganismos productores de betalactamasa,
usualmente resistentes a la Amoxicilina sola.

La combinación ha demostrado actividad in vitro y en infecciones clínicas frente a

bacterias Gram (+) y Gram (-) productoras y no productoras de betalactamasa, como:

Gram (+): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis y Streptococcus spp.

(incluyendo S. pneumoniae y S. pyogenes) y Corynebacterium spp.

Gram (-): Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis,

Klebsiella spp., Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella mutocida,
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp. y Shigella spp.

3.2. Farmacocinética
Ambos fármacos se absorben bien y casi completamente en el tracto gastrointestinal,
alcanzando concentraciones plasmáticas pico a las 1-2.5 horas de su administración
oral. La presencia de alimentos no afecta la absorción.
 La Amoxicilina se une a proteínas plasmáticas en un 17-20% y el ácido clavulánico en
un 22-30%. Se distribuyen ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, excepto al
sistema nervioso central donde sólo ocurre penetración (parcial) en presencia de
meninges inflamadas. Ambos principios se distribuyen en la leche materna y
atraviesan la placenta.

La Amoxicilina se metaboliza parcialmente por hidrólisis a ácido penicilóico (metabolito

inactivo) que se excreta, junto a un 50-75% de fármaco inalterado, por la orina
mediante secreción tubular y filtración glomerular y en muy escasa proporción por las
heces. El ácido clavulánico se metaboliza a, por lo menos, un producto inactivo que se
excreta, junto a un 25-45% de fármaco inalterado, por la orina mediante filtración
glomerular principalmente y el resto con las heces y por expiración.

La vida media de eliminación de la Amoxicilina es de 1hora y la del ácido clavulánico

de 0.8-1.2 horas, prolongándose ambas en pacientes con insuficiencia renal.
Edad
La semivida de eliminación de Amoxicilina es similar en niños de 3 meses a 2 años y
adultos. Para niños muy pequeños en la primera semana de vida el intervalo de
administracion no debe exceder la administracion de dos veces al dia (cada 12 horas)
debido a la inmadurez de la via de eliminación renal.
Dado que es mas probable que los pacientes de edad avanzada tengan alteraciones
de la función renal, se debe tener precaución al seleccionar la dosis, y monitorizar la
funcion renal.
Insuficiencia renal
El aclaramiento serico total de Amoxicilina – acido clavulanico disminuye
proporcionalmente cuando disminuye la funcion renal. La reducción en el aclaramiento
del farmaco es mas pronunciado de Amoxicilina que para ácido clavulánico, ya que se
excreta una mayor cantidad de Amoxicilina por vía renal.
La dosis en casos de insuficiencia renal debe por tanto prevenir la acumulación
indebida de Amoxicilina mientras que se mantienen unos niveles adecuados de ácido
clavulánico.
Insuficiencia hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y se
debe monitorizar la función hepática a intervalos regulares.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

No existen estudios que evalúen el potencial carcinogénico de la Amoxicilina y el ácido
clavulánico. En ensayos de mutagenicidad con la combinación los resultados fueron
negativos. En estudios de reproducción con animales no se evidenció teratogénesis.
 4. INDICACIONES

Concentración de 600mg - 42,9 mg/ 5mL.

Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes productores de betalactamasa
sensibles a la combinación de Amoxicilina y ácido clavulánico y de la otitis media aguda
causada por H. influenzae, S. pneumoniae o M. catarrhalis

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis
Vía oral:
Niños mayores de 3 meses con peso > de 5 kg y < 40 kg: 90 mg-6,4 mg/kg/día
divididos en 2 dosis (una cada 12 horas).

5.2. Dosis máxima diaria

Niños mayores de 3 meses con peso > de 5 kg y < 40 kg: 3 g/día.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia hepática: No se requieren ajustes de dosificación.
Ancianos: No aplica, por tratarse de un producto de uso pediátrico.
Insuficiencia renal: Se debe ajustar la dosificación con base en la tasa de depuración
de creatinina del paciente cuando ésta es menor de 30 mL/min.
Para valores de depuración de creatinina de 15-30 mL/min administrar la dosis usual
recomendada (250-500 mg) cada 12-18 horas y para valores de 5-15 mL/min
administrarla cada 20-36 horas.
Cuando solo se dispone de la concentración sérica de creatinina, las siguientes
fórmulas (basadas en el sexo, peso y edad del paciente) permiten calcular
aproximadamente la tasa de depuración de creatinina a partir de dicho valor:

Depuración (mL/min) en hombres = ____ Peso (kg) x (140 - edad)_____

(72) x creatinina sérica (mg/100 mL)

Depuración (mL/min) en mujeres = (0.85) x (depuración en hombres).

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Polvo para suspensión oral: Reconstituir con agua y comenzar a usar de inmediato.
Agitar antes de usar para homogeneizar la suspensión.
Se pueden administrar con o sin las comidas. No exceder la dosis prescrita.
6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

- Muy frecuentes (≥1/10)
- Frecuentes (≥1/100, <1/10)
- Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100)
- Raras (≥1/10.000, <1/1.000)
- Muy raras (<1/10.000)
- Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en
datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Raras: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Frecuencia no conocida: Agranulocitosis, anemia hemolítica, prolongación del tiempo
de sangrado y del tiempo de protrombina.

Trastornos gastrointestinales
Muy frecuentes: Diarrea.
Frecuentes, Malestar abdominal.
Poco frecuentes: Náuseas, vómitos, indigestión.
Frecuencia no conocida: Colitis pseudomembranosa, lengua pilosa negra.

Trastornos hepato-biliares
Poco frecuentes: Aumentos moderados de las transaminasas.
Frecuencia no conocida: Hepatitis, ictericia colestática.

Trastornos renales y urinarios

Frecuencia no conocida: Nefritis intersticial, cristaluria.

Trastornos cardiovasculares
Raras: Tromboflebitis.

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes: Cefaleas, mareo.
Frecuencia no conocida: Hiperquinesia, convulsiones.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Exantema, prurito, urticaria.
Raras: Eritema multiforme.
Frecuencia no conocida: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica,
pustulosis exantemática generalizada aguda, dermatitis exfoliativa bulosa.
 Trastornos del sistema inmunológico
Frecuencia no conocida: Angioedema, síndrome similar a enfermedad del suero
(erupción cutánea acompañada de artralgia, mialgia y fiebre), vasculitis alérgica,
anafilaxia.

Trastornos generales
Frecuencia no conocida: Candidiasis mucocutánea, vaginitis, sobrecrecimiento de
microorganismos no susceptibles.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Con anticonceptivos orales la Amoxicilina podría disminuir la flora bacteriana intestinal
que interviene en el proceso de reabsorción de los estrógenos y, con ello, comprometer
la eficacia del anticonceptivo y aumentar el riesgo de un embarazo no deseado.
El probenecid podría reducir la secreción tubular de la Amoxicilina y generar aumento
de sus concentraciones plasmáticas y enlentecimiento de su eliminación.
La Amoxicilina podría reducir la excreción renal de metotrexato e incrementar su
concentración plasmática y riesgo de toxicidad.
El alopurinol incrementa el riesgo de reacciones adversas cutáneas asociado a la
Amoxicilina. No se conoce el mecanismo.
La Amoxicilina podría alterar los valores del Cociente Internacional Normalizado (INR)
en pacientes que reciben Warfarina u otros anticoagulantes orales.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

La combinación de Amoxicilina y ácido clavulánico puede generar falsos positivos en
las determinaciones de glucosa en orina cuando se usan métodos basados en la
reducción de las sales de cobre.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales
En terapias con penicilinas se han reportado casos graves y ocasionalmente fatales
de anafilaxia. Por lo tanto, antes de iniciar un tratamiento con Amoxicilina debe
investigarse cuidadosamente en el paciente la ocurrencia previa de manifestaciones
de hipersensibilidad a antibióticos betalactámicos o a otros medicamentos.
Durante tratamientos prolongados, y en especial con dosis elevadas. Se debe vigilar
periódicamente el funcionamiento renal, hepático y hematológico de los pacientes;
especialmente en ancianos.
 Dado que se han reportado casos graves de diarrea y colitis pseudomembranosa
asociados a Clostridium difficile con el uso de Amoxicilina, se debe considerar dicha
posibilidad ante la ocurrencia de diarrea intensa y persistente con náuseas, dolor
abdominal y fiebre durante el tratamiento o hasta 2 meses después de finalizado el
mismo.
Los pacientes con mononucleosis infecciosa y otras infecciones virales como
citomegalovirus o virus sincitial respiratorio presentan una elevada predisposición a
desarrollar erupciones generalizadas (principalmente de tipo maculopapular) con el
uso de amino penicilinas.
Se han descrito casos de disfunción hepática (colestática, hepatocelular o mixta)
severa cuyos signos y los síntomas pueden presentarse hasta 6 semanas después de
finalizado el tratamiento. Se recomienda vigilancia post-tratamiento.
En pacientes con terapia anticoagulante que reciben Amoxicilina se han observado
incrementos del Cociente Internacional Normalizado (INR). Si la coadministración de
Amoxicilina y anticoagulantes (como la Warfarina) es necesaria, se debe vigilar en
estos pacientes el tiempo de protrombina o el INR ante la posibilidad de algún cambio
al iniciar o al finalizar el tratamiento con el antibiótico. Podría resultar necesario ajustar
la dosis del anticoagulante.
En pacientes con gasto urinario reducido se han reportado casos aislados de
cristaluria, sobre todo en tratamientos con dosis elevadas. Para evitarlo se recomienda
mantener durante la terapia una ingesta de líquidos y diuresis adecuadas
El uso prolongado puede ocasionar sobrecrecimiento de organismos no susceptibles,
incluyendo hongos patógenos.
Se debe advertir a los pacientes la importancia de no alterar la dosificación ni
interrumpir el tratamiento antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los
síntomas de la infección.
Se debe instruir a los pacientes a suspender de inmediato el tratamiento y buscar
asistencia médica en caso de manifestación repentina de: erupción generalizada u
otras reacciones cutáneas, inflamación de los párpados, la nariz, la boca o la garganta
y dificultad respiratoria, dado que podría constituir el inicio de una reacción de
hipersensibilidad. Igual proceder debe seguirse ante la ocurrencia de una diarrea
intensa y persistente con náuseas, dolor abdominal y fiebre, por la posibilidad de una
infección causada por Clostridium difficile.
Usar con precaución en pacientes con disfunción renal, terapia anticoagulante, historia
de alergia a medicamentos y en ancianos.

8.2. Embarazo
No aplica, por tratarse de un producto de uso pediátrico.

8.3. Lactancia
No aplica, por tratarse de un producto de uso pediátrico.

9. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a las penicilinas o a otros antibióticos betalactámicos.
Infecciones virales; en especial mononucleosis.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

Con dosis muy elevadas se puede presentar somnolencia, malestar abdominal,
náuseas, vómitos y diarrea. Podría ocurrir falla renal debida a cristaluria. Se han
descrito convulsiones.

10.2. Tratamiento
En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se deben practicar medidas
orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la
condición del paciente, más carbón activado). El tratamiento debe dirigirse al control
de la sintomatología y estabilización del paciente, con énfasis en el balance hidro-
electrolítico. Se recomienda mantener una adecuada hidratación y diuresis para evitar
la posibilidad de cristaluria. La combinación Amoxicilina y ácido clavulánico es
removible por hemodiálisis.

11. TEXTO DE EMPAQUES Y ETIQUETAS

USO PEDIATRICO
VIA DE ADMINISTRACION: Oral.
INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.
ADVERTENCIAS:
Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.
El uso prolongado o indiscriminado de este producto puede ocasionar la aparición de
gérmenes resistentes.
Suspenda el tratamiento e informe inmediatamente al médico si se presentan síntomas
de alergia o diarrea intensa y persistente con náuseas, dolor abdominal y fiebre.
No exceda la dosis prescrita ni interrumpa el tratamiento antes del tiempo previsto,
aunque hayan desaparecido los síntomas de la infección.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.
CONTRAINDICACIONES:
Alergia a los componentes de la fórmula, a las cefalosporinas o a la penicilina y a
cualquiera de sus derivados.
AGITE ANTES DE USAR

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA