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FARMACOLOGIA
Andrés Cádiz Barrera.
Lic. Kinesiología. • Licenciado en Kinesiología – Universidad Gabriela Mistral. • Diplomado Iberoamericano Políticas de Cuidado - ONU • Diplomatura en Herramientas Gerontológicas - Universidad Nacional del Comahue Argentina. • Diplomado en envejecimiento saludable - Instituto nacional de geriatría INGER México. • Diplomado Gerontología Comunitaria - Universidad de Santiago de Chile.
• Dudas y consultas por correo o plataforma, serán respondidas en un plazo de 24 horas hábiles. Objetivo general del modulo
• Describir los principales conceptos utilizados en farmacología y definir la teoría del
receptor y sus interacciones que permiten la acción de los fármacos. CONCEPTOS BÁSICOS Historia • La farmacología es una ciencia relativamente nueva, sus inicios son de finales del siglo XIX, pero la búsqueda de remedios naturales que sean efectivos para tratar enfermedades se documentó hace 4600 años en la medicina tradicional china, posteriormente evoluciono gracias a los aportes de la medicina india y japonesa. • Previo a esto Pedanio Dioscórides en el imperio Romano realizo un compendio de 5 volúmenes describiendo las propiedades medicinales de 600 plantas, Claudio Galeno es el personaje Romano más importante de la medicina moderna, quien creo la polifarmacia y gran defensor de la medicina natural. • En la era moderna en Suizo Paracelso fue el primero en buscar el medicamento exacto para cada enfermedad, además genero las primeras descripciones del principio activo (ens) y la existencia de una característica especifica de cada fármaco (spicula). Farmacología como ciencia • La farmacología es la encargada de estudiar las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos. • Este estudio llevo con el tiempo no solo al descubrimiento de nuevos principios activos naturales y sintéticos para tratar enfermedades, sino que también a estudiar los diferentes receptores que existen en el organismo y como estos principios activos actúan sobre el mismo y que respuesta generan en los organismos vivos. Ramas de la farmacología • Posología • Farmacología clínica • Farmacia galénica • Química farmacéutica • Farmacognosia • Biofarmacia • Farmacodinámica • Farmacovigilancia • Farmacocinética • Toxicología Terminología relevante • Medicamento: Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que posee efecto terapéutico, preventivo o rehabilitador, que se presente en forma farmacéutica e identificado como tal por su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas. Cuando un producto contiene nutrimentos, es considerado como medicamento en tanto se trate de un preparado que contenga de manera individual o asociada: vitaminas, minerales, electrólitos, aminoácidos o ácidos grasos en concentraciones superiores a las de los alimentos naturales, se presente en alguna forma farmacéutica definida y, además, la indicación de uso contemple efectos terapéuticos, preventivos o rehabilitadores. • Fármaco: Toda sustancia natural, sintética o biotecnológica que posea alguna actividad farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas o acciones biológicas, que no se presente en forma farmacéutica y que reúna condiciones para ser empleada como medicamento o componente de un medicamento. • Excipiente: Sustancia inerte a las dosis usadas, contenida en una forma farmacéutica con el fin de otorgarle una forma definida, características físico-químicas y biofarmacéuticas específicas. Suele ser sólida y, en las concentraciones presentes, carece de actividad farmacológica. En las formas galénicas, asociadas con las sustancias medicamentosas, les sirve como vehículo, posibilita su preparación y estabilidad, modifica sus propiedades organolépticas o determina las propiedades físico-químicas y su biodisponibilidad. • Vehículo: Sustancia inerte usada como un medio para sus pender o disolver el ingrediente activo que proporciona determinadas características físicas y biofarmacéuticas. Suele ser una sustancia líquida utilizada para disolver la sustancia activa que requiere el empleo de agua destilada estéril (vehículo acuoso) o bien un aceite vegetal como el aceite de algodón, cacahuate, almendra o de sésamo (vehículo acuoso). También puede utilizarse alcohol o propilenglicol. • Principio o sustancia activa: Es la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento. En un principio eran hierbas y sustancias naturales, recientemente se han aislado componentes o sustancias activas de plantas, microorganismos, etcétera. • Biodisponibilidad: Es la cantidad, velocidad y magnitud con la que un principio activo se absorbe a partir de una forma farmacéutica, llega a circulación sistémica y finalmente al sitio de acción, para ello se evalúan parámetros medidos en sangre como son área bajo la curva (ABC), concentración máxima alcanzada (Cmáx ) y tiempo en que alcanza la concentración máxima (Tmáx ). • Acción farmacológica: la modificación de una función orgánica inducida por un fármaco. • Efecto terapéutico: es aquella acción benéfica del medicamento en el organismo. • Efecto adverso: es un término muy amplio que se utiliza para referirse a los efectos no deseados de un fármaco y drogas que provocan malestar o resultan peligrosos. • Efecto toxico: suele aplicarse con más frecuencia a los efectos de las sobredosis (accidentales o intencionales) o a la presencia de altas concentraciones sanguíneas o de efectos farmacológicos exacerbados que aparecen durante la utilización correcta del fármaco. • Contraindicación: es una situación específica en la cual no se debe utilizar un fármaco, un procedimiento o una cirugía ya que puede ser dañino para la persona. • Existen dos tipos de contraindicaciones: • La contraindicación relativa significa que se debe tener cautela cuando se utilizan dos fármacos o procedimientos juntos. (Es aceptable hacerlo si los beneficios superan a los riesgos). • La contraindicación absoluta significa que el evento o sustancia podría ocasionar una situación potencialmente mortal. Un procedimiento o un medicamento que esté incluido dentro de esta categoría se debe evitar. • Posología: es un esquema de dosificación de un medicamento: DOSIS + INTERVALO DE DOSIFICACIÓN + TIEMPO DE TRATAMIENTO. • Medicamento genérico: es aquel medicamento en la cual su composición tanto de principio activo y excipientes imitan al medicamento original o de marca. • Medicamento bioequivalente: es aquel medicamento genérico que pasa por rigurosos estudios demostrando que su composición, acción terapéutica, biodisponibilidad, seguridad y calidad son exactamente las mismas que el medicamento original. Nombre de los medicamentos • Nombre químico: para esto se aplica la norma Unión Internacional de Química Pura y Aplicada (IUPAC) e informa la estructura química del principio activo del medicamento. • Nombre genérico o denotación común internacional (DCI): es el nombre homologado por la OMS a un principio activo, esto para diferenciarlo de otros compuestos. Esto se realiza para identificar el compuesto activo sin nombre comercial. • Especialidad farmacéutica (nombre comercial): esta denominación es el nombre comercial del medicamento bajo marca registrada. FORMA FARMACÉUTICA Características • Forma Farmacéutica: es el aspecto físico de un medicamento (presentación). • En la forma farmacéutica existen tres presentaciones para los medicamentos: • Solida. • Liquida. • Semisólidos. Solida • Polvos: Forma farmacéutica sólida que contiene los principios activos y aditivos finamente molidos y mezclados para asegurar su homogeneidad. Existen polvos para administración tópica, oral o inyectable. Es indispensable que sean disueltos para su administración oral o inyectable. Este sistema puede ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como comprimidos, tabletas, granulados o cápsulas. Su fabricación sólo requiere de pesar las materias primas y mezclar. • Granulado: Sistema farmacéutico sólido que contiene los principios activos en conglomerados de polvos. Las partículas sólidas individuales difieren en forma, tamaño y masa dentro de ciertos límites. Existen efervescentes, recubiertos con azúcar y de liberación controlada; se les administra por vía oral. Puede ser intermedio de algún otro sistema farmacéutico sólido, como tabletas o cápsulas. • Comprimidos y tabletas (comprimidos por moldeado): Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación que contienen fármacos, con diluyentes adecuados o sin ellos, que se preparan mediante métodos de compresión (comprimidos) o moldeado (tabletas). Se presentan en forma redonda, ovalada, oblonga, cilíndrica, cuadrada o triangular. • Efervescentes: Incluyen en su formulación carbonatos o bicarbonatos con ácidos (a menudo tartárico), que en presencia de agua ocurre efervescencia y, por ende, la disgregación instantánea, lo que incrementa la absorción de los principios activos. • Bucales: Se disgregan en forma lenta en la boca, la acción farmacológica es local, a menudo antiséptica y anestésica e incluso en algunas ocasiones puede ser sistémica. Se adiciona sacarosa como diluyente y para aumentar el tiempo de disgregación se utiliza goma arábiga, tragacanto y metilcelulosa. • Sublinguales: Son aquellos comprimidos formulados por moldeado y que tienen como objetivo aumentar el tiempo de liberación y absorción del fármaco (acción rápida) y evitar el efecto de primer paso. • Trocisco o pastilla: Preparación sólida de forma redonda, cuadrada u oblonga, que contiene el o los principios activos y aditivos; se fabrica por moldeado con azúcar, es destinada a ser disuelta en la boca. El tamaño y morfología es variable, con un peso de entre 1 y 4.5 g; se distinguen pastillas duras, blandas y masticables. • Gragea: Comprimido o tableta, por lo general de superficie convexa, recubierta con una o más sustancias como azúcares, colorantes y saborizantes. La capa o cubierta también puede contener los principios activos. En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su desintegración en el fluido intestinal. • Cápsulas: Cuerpo hueco (pequeño receptáculo) que se obtiene por moldeo de gelatina, que puede ser de textura blanda o dura, dentro de la cual se dosifican los principios activos en formas sólida (polvo o microgránulos) o líquida. Liquidas • Soluciones: Preparado líquido, claro, homogéneo, obtenido por la disolución de los principios activos y aditivos en agua. Se administra o aplica de forma interna o externa mediante la presentación para productos vía oral, inyectable, oftálmica, para enema, ótica, nasal y tópica. Cabe mencionar que las soluciones inyectables, oftálmicas y óticas deben ser estériles. • Linimento: Forma farmacéutica líquida a base de una solución o emulsión que contiene los principios activos y aditivos solubles en un medio acuoso, alcohólico u oleoso. Su administración es vía tópica. • Loción: Forma farmacéutica líquida que puede ser una solución, suspensión o emulsión que contiene el o los principios activos y aditivos solubles en un medio acuoso, alcohólico u oleoso. Su administración es vía tópica. • Jarabe: Forma farmacéutica líquida de consistencia viscosa con alta concentración de carbohidratos (sacarosa, sorbitol, dextrosa, entre otros), con los que se forma un jarabe simple y en el que se añaden los principios activos y otros aditivos. Es administrado vía oral. • Suspensión: Forma farmacéutica líquida que se define como un sistema disperso heterogéneo, que se compone por dos fases: la fase continua o externa en la que estarán dispersos los sólidos (principio activo) que forman la parte discontinua o interna. Existen formulaciones vía oral, inyectable, para enema, tópico y oftálmico. Las suspensiones inyectables y oftálmicas deben ser estériles. • Emulsión: Sistema disperso heterogéneo constituido por dos líquidos inmiscibles entre sí, los cuales forman la fase externa o continua y la fase interna o discontinua; esta última se compone por glóbulos distribuidos en el vehículo, donde son inmiscibles y se encuentra el principio activo. Existen emulsiones bifásicas (tipo agua/aceite, aceite/agua) o trifásicas (tipo agua/aceite/agua o aceite/agua/aceite). Hay formulaciones para administrar vía oral, inyectable o tópica. Las suspensiones inyectables deben ser estériles. Semisólidos • Crema: Preparación líquida o semisólida que se formula con los aditivos de una emulsión en donde se añaden los principios activos. La emulsión por lo general es aceite en agua en una proporción mayor de 20%. Su uso es vía tópica. • Espuma: Es una preparación semisólida constituida por dos fases. Una de ellas contiene los principios activos y aditivos; la otra es el gas propulsor que funciona como vehículo para que el producto salga en forma de espuma. Su aplicación es vía vaginal. • Gel: Preparación semisólida que consiste en una suspensión acuosa de fármacos insolubles en agua que se mantienen suspendidas en una red coloidal, lo que le da una característica viscosa. El principio activo y algunos aditivos pueden ser disueltos en alcoholes o aceites. Es factible administrarlos vía tópica y oral. • Jalea: Es un preparado coloidal a base de gomas naturales (tragacanto, pectina, alginatos, compuesto boroglicerinados) y algunos derivados sintéticos (carboximetilcelulosa y metilcelulosa) cuyo medio de dispersión es el agua. Se administra vía tópica. Ahora Norma APA…….
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