Unidad N°1: Farmacología

La farmacología (del griego pharmakon), fármaco, medicamento y logos,

tratado) es la parte de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades de
los fármacos sus acciones sobre el organismo.

Existen tres términos que a menudo se utilizan como sinónimos, aunque tienen
significados distintos: fármaco, medicamento y droga.

■ Fármaco: Es toda sustancia química que al interactuar con un organismo

vivo da lugar a una respuesta, sea esta beneficiosa o tóxica.

■ Medicamento: Toda sustancia química que es útil en el diagnóstico,

tratamiento y prevención de enfermedades o de síntomas o signos patológicos
o que es capaz de modificar los ritmos biológicos. El medicamento sería un
fármaco útil con fines médicos.

■ Droga: Se refiere a una sustancia generalmente de origen vegetal u obtenido

a partir de sencillas manipulaciones, siendo el principio activo la sustancia
responsable de la actividad farmacológica de la droga.

Otros conceptos a tener en cuenta:

■ Especialidad Farmacéutica: Es el medicamento de composición definida

,de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparadas para su uso
medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al
público, con denominación, embalaje, envase y etiquetado uniforme con la
autorización de la ANMAT( Administración Nacional de Medicamentos,
Alimentos y Tecnología) e inscripta en el Registro de especialidades
farmacéuticas.

■ Fórmula Magistral: Es el medicamento destinado a un paciente, preparado

por un farmacéutico, o bajo su dirección, para cumplimentar expresamente la
prescripción facultativa detallada de los principios activos que incluye, según
las normas de correcta elaboración y control de calidad establecidas al efecto,
dispensado en oficina de farmacia o servicio farmacéutico y con la debida
información al usuario.

Clasificación de la Farmacología

■ Farmacognosia: Estudia el origen y las características botánicas,

fisicoquímicas, organolépticas y otras, que las identifiquen, de las drogas
generalmente de origen vegetal.
■ Farmacotécnia: Se ocupa de la preparación de los medicamentos para su
utilización terapéutica.

■ Farmacocinética: Estudia los procesos de absorción, metabolismo o

Biotransformación y excreción en el organismo del medicamento liberado de la
forma farmacéutica, es decir, la farmacocinética estudia qué hace el organismo
sobre los fármacos después de su administración.

■ Farmacodinamia: Estudia las acciones y los efectos de los fármacos sobre

los distintos aparatos, órganos y sistemas y también su mecanismo de acción
bioquímico o molecular.

■ Farmacogenética: Se ocupa de la influencia de la herencia sobre los efectos

de los fármacos.

■ Farmacología Clínica: Estudia las acciones y los efectos de los fármacos en

el hombre sano y enfermo y se ocupa también de la investigación para el uso
racional de medicamentos.

■Farmacoterapia: Como consecuencia de la farmacología clínica, se ocupa

del estudio de la utilización de los fármacos en la modificación de las funciones
fisiológicas, diagnóstico y tratamiento de las enfermedades, sus indicaciones,
contraindicaciones, interacciones farmacológicas, pautas posológicas,
evaluación de la relación beneficio- riesgo y, en definitiva, el uso racional de los
fármacos en terapéutica.

■ Toxicología: Como ciencia propia, se ocupa del estudio de la toxicidad de

las sustancias o productos químicos en general. Desde el punto de vista de la
farmacología terapéutica, la toxicología medicamentosa se ocupa del estudio
de las reacciones adversas y de las enfermedades ocasionadas por los
medicamentos.

■ Farmacoepidemiología: Se ocupa del estudio del impacto de los fármacos

en cuanto a sus efectos beneficiosos y adversos en grandes poblaciones
humanas.
Formas Farmacéuticas

Son el producto resultante del proceso tecnológico que confiere a los

medicamentos características adecuadas:

- Dosificación

- Eficacia

- Estabilidad en el tiempo

La forma farmacéutica consta de:

●Excipiente: Es la sustancia añadida a las formas medicamentosas sólidas o

semisólidas para darles masa y forma.

●Vehículo: Es la sustancia añadida a las formas medicamentosas líquidas.

Clasificación

De acuerdo a su estado físico las formas farmacéuticas se clasifican en:

a) Sólidas: Polvos, Granulados, Cápsulas, Comprimidos, Tabletas,

Supositorios o óvulos, Implantes.
b) Semi- sólidas: Pomadas, Pastas, Cremas, Geles.
c) Líquidas: Soluciones, Suspensiones, Emulsiones, Jarabes, Elixires,
Lociones, Linimentos, Inyectables.

De acuerdo a su vía de administración se clasifican:

-Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones,

emulsiones.

-Rectal y Vaginal: supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales,

dispositivos intrauterinos.

-Tópica y Subcutánea: pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes.

-Oftálmica y Óticas: colirios, pomadas, emulsiones, injertos oftálmicos, gotas.

- Parenteral: Inyectables

- Inhalatoria: gases medicinales, aerosoles.

Formas Farmacéuticas Líquidas

Los líquidos para administración oral contienen uno o más principios activos
disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos pueden ser:

■Acuosos: Sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Ej .Jarabes que

contienen una alta concentración de azúcar.

■Mucilagos: Líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias

gomosas en agua. Se usan para preparar suspensiones y emulsiones.

■Hidroalcoholicas: Los elixires son soluciones hidroalcoholicas (25% alcohol)

edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua ya alcohol.

Estas formas líquidas (jarabes, elixires) pueden contener sustancias auxiliares

para la conservación, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del
preparado farmacéutico (conservantes, antioxidantes, solubilizantes,
aromatizantes, edulcorantes y colorantes).

Otras formas líquidas: colirios, gotas nasales y óticas, lociones, linimientos

Formas Farmacéuticas Sólidas

Comprimidos: Se obtienen aglomerando por compresión uno o varios

principios activos. Se administran por deglución, aunque algunos de ellos
deben disolverse previamente en agua como los comprimidos efervescentes.
También hay comprimidos que permiten el tránsito directo del principio activo a
la circulación sistémica.

Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en:

Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de

sales efervescentes, generalmente de un ácido (ácido cítrico) y un álcali
(bicarbonato sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan
anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y
liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgésicos
(aspirina efervescente), preparados antigripales y complejos vitamínicos.

Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse

íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la
mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos
(clorhexidina), antiinflamatorios (hidrocortisona).
Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas
por un receptáculo duro o blando que tienen una unidad posológica de
medicamento (contenido). En la mayoría de los casos la base del receptáculo
suele ser de gelatina aunque, en algunos casos, se añaden sustancias como
glicerol o sorbitol para ajustar su consistencia. El contenido puede ser de
consistencia sólida, líquida y está constituido por uno o más principios activos,
acompañados o no de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro
del receptáculo, el cual se alterará por la acción de los jugos digestivos,
produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las capsulas
gastrorresistentes). En la mayoría de los casos, las capsulas se administran por
vía oral, se distinguen las siguientes categorías:

♦ Cápsulas duras: formadas por el cuerpo y la tapa que se cierran por encajado
de ambas.

♦ Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza que se utilizan para
administrar líquidos oleosos.

♦ Cápsulas de cubierta gastrorresistentes: se obtienen recubriendo cápsulas

duras o blandas con una película gastrorresistentes.

Otras formas sólidas de administración oral: polvos, granulados, sellos,

píldoras, tabletas, etc.

Formas sólidas de administración rectal: Supositorios

Son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un

extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de 1-3 g. Cada unidad
incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que debe
tener un punto de fusión inferior a 37°C. Los excipientes pueden ser
triglicéridos o polietilenglicoles.

Formas semisólidas de administración tópica:

_ Ungüentos: Pomada en suspensión de elevada consistencia y, por lo tanto,

reducida extensibilidad.

_Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia.

_Crema: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.

_Gel: Fácilmente extensible

 Unidad N°2

Farmacocinética

La farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y

permite conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y el
tiempo transcurrido desde su administración. Se denomina biofase al medio en
el cual el fármaco está en condiciones de interactuar con sus receptores para
ejercer su efecto biológico, sea este terapéutico o toxico.
Para que un fármaco alcance una concentración crítica en la biofase es preciso
primero que se libere desde su formulación farmacéutica que después penetre
en su organismo, sea transportado en el plasma y se distribuya por los tejidos.
Tan pronto como el fármaco se incorpora al organismo sufre, además,
procesos de eliminación que conduce a su progresiva desaparición de él. La
eliminación ocurre por los mecanismos de metabolización, que convierten los
fármacos en productos más fáciles de eliminar, y por mecanismos de
excreción. La concentración alcanzada en la biofase está, por lo tanto,
condicionada por la liberación del fármaco desde su forma farmacéutica y varia
a lo largo del tiempo como resultado de un equilibrio dinámico entre los
siguientes cuatro procesos; absorción, distribución, metabolismo y excreción.
La farmacocinética estudia todos estos procesos, que pueden resumirse con
las siglas LADME (liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción)

Liberación: Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en

el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco
debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado,
comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución. Al ser el
estómago un ambiente acuoso es el primer lugar donde el fármaco se disuelve.
La velocidad de disolución depende del tipo de forma farmacéutica, del tamaño
de la partícula, de su solubilidad, etc. y es un elemento clave en el control de la
duración del efecto del fármaco.
 Absorción

La absorción estudia la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar

donde se administran. Estudia el paso de los fármacos desde el exterior al
medio interno es decir a la circulación sistémica. Para que esto ocurra es
necesario que el fármaco atraviese las membranas biológicas

Mecanismos por los cuales los fármacos atraviesan las membranas:

● Filtración a través de poros: La filtración es el paso de moléculas a

través de canales acuosos localizados en la membrana. Puede considerarse
un proceso de difusión pasiva, siendo el tamaño molecular el único regulador
del paso por los poros cuando la molécula es neutra

● Difusión Pasiva: El sistema más utilizado por los fármacos para

atravesar las membranas biológicas es la difusión pasiva directa por disolución
en la bicapa, lipídica. Este proceso está condicionado por la lipófila de las
sustancias, por el tamaño de la molécula y por su grado de ionización. La
forma ionizada no difunde a través de la membrana, mientras que la forma no
ionizada difundirá hasta que se equilibre la concentración a ambos lados de
ella.

● Difusión Facilitada: Es un transporte especializado que requiere de una

proteína transportadora de la membrana que se fija a la molécula en cuestión y
modifica su conformación, formando un complejo que puede atravesar la
membrana por ser más liposoluble que el sustrato original.

● Transporte Activo: Se denomina transporte activo al paso de un

sustancia a través de un membrana biológica en contra de un gradiente
electroquímico. Para ello se requiere consumo energético y la utilización de
una o varias proteínas de membrana con función, transportadoras algunas de
las cuales suele tener función enzimática.
 Ionización

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moléculas

ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y
liposolubles. El ph ácido del estómago y la posterior alcalización del mismo en
el intestino, modifican los grados de ionización de ácidos y bases débiles,
dependiendo de su pKa que es la fuerza que tienen las moléculas de
disociarse. Es el logaritmo negativo de la constante de disociación de un ácido
débil.

pKa = - log. Ka

Un ácido será más fuerte cuanto menor es su pKa y en una base ocurre al
revés, que es más fuerte cuanto mayor es su pKa.

Cuando la membrana separa dos medios con distinto pH, se producirá una
acumulación del fármaco en el lado en que haya mayor grado de ionización: las
bases en el medio ácido y los ácidos en el medio básico.

Biodisponibilidad

Cuando se administra un fármaco, la cantidad de principio activo y la velocidad

con la que éste llega al organismo y desaparece de él están condicionadas por
distintos factores, fundamentalmente, la forma farmacéutica, la vía de
administración y las condiciones fisio-patológicas del paciente. La
biodisponibilidad es un concepto que indica la cantidad y la forma en que un
fármaco llega a la circulación sistémica y por lo tanto, está disponible para
acceder a los tejidos y producir el efecto. Este parámetro depende no solo de la
absorción sino también de la distribución y eliminación, pero cuando estos dos
últimos procesos se mantienen constantes, la biodisponibilidad refleja
diferencias en la absorción y expresa más concretamente la cantidad y la
velocidad con la que se produce la absorción del principio activo.
 Distribución

La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del compartimento

sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos. Las moléculas de los
fármacos en la sangre pueden ir disueltas en el plasma, incorporadas a las
células (particularmente hematíes, en los que algunos penetran y se acumulan)
y los fármacos que son ácidos débiles en general se unen en el plasma a la
albúmina. En cambio las moléculas de drogas que son bases débiles, se
transportan generalmente unidas a la glicoproteína ácida alfa-1.
El grado o proporción de fijación a las proteínas depende de cada fármaco y
constituye una característica del mismo. Generalmente el porcentaje de las
moléculas que circulan como fracción ligada a proteínas es mucho mayor que
el correspondiente a la fracción libre. Por ejemplo el Tiopental se fija en un 65%
a las proteínas plasmáticas. Existe un equilibrio entre dinámico entre estas tres
formas de transporte. Solo el fármaco libre difunde a los tejidos diana y a los
órganos de metabolismo y excreción, ya que la fracción unida no atraviesa el
endotelio capilar con facilidad. El fármaco unido se va liberando paulativamente
para alcanzar un equilibrio con la fracción libre. El paso de los fármacos a los
distintos tejidos es muy variable. Los fármacos pasan desde la sangre al líquido
intersticial a través de los capilares por difusión pasiva, si son sustancias
liposolubles, o por filtración si se trata de sustancias hidrosolubles.

Vías de Administración de los fármacos

Para que los fármacos se pongan en contacto con los tejidos y órganos sobre
los que actúan deben atravesar la piel y las mucosas (administración
mediata) o bien ha de producirse una efracción de estos revestimientos
(administración inmediata).
Vías mediatas o inmediatas

■Vía Oral: Las vías más utilizadas son las mediatas o indirectas y, dentro de
éstas, la oral es la más frecuente. La absorción acontece en la mucosa del
estómago y del intestino. Usualmente, por un proceso de difusión pasiva. En
principio, los ácidos débiles encuentran en el jugo gástrico, un medio adecuado
para su absorción. En el estómago se absorben también las sustancias
liposolubles como el alcohol. La mayoría de los fármacos son bases y se
absorben se absorben allí. Hay que tener en cuenta que las venas que drenan
la mucosa gastrointestinal son afluentes de la vena porta y, por ello, los
fármacos llegan al hígado y sufren un proceso de metabolización hepática
antes de alcanzar la circulación sistémica y los tejidos. Este fenómeno se
conoce como efecto del primer paso. Algunos compuestos se excretan por la
bilis y vuelven a absorberse en el intestino, es decir, sufren recirculación
enterohepática.

■Vía bucal o sublingual: La mucosa bucal posee un epitelio que está muy
vascularizado, a través del cual los fármacos pueden absorberse. Las zonas
más selectivas están localizadas en la mucosa sublingual, la base de la lengua
y la pared interna de las mejillas. Por esta razón los fármacos deben colocarse
debajo de la lengua o entre la mejilla y la encía. El sistema venoso de la boca
drena en la vena cava superior y no en la porta, de forma que los
medicamentos administrados de esta manera eluden el paso por el hígado y la
inactivación que en él se produce. También eluden la inactivación que en él se
produce. La absorción se produce por difusión pasiva y es rápida. Como el pH
de la saliva es ácido se absorben ácidos débiles y bases muy débiles. En
general, se administran sustancias liposolubles.

■Vía Rectal: La absorción es irregular e incompleta, pues el medicamento se

mezcla con el contenido rectal y no contacta directamente con la mucosa. Se
utilizan supositorios que llevan como vehículo gelatina, glicerina o manteca de
cacao y también enemas que tienen una mejor absorción. Los fármacos
administrados por esta vía eluden parcialmente el paso por el hígado, ya que
las venas hemorroidales inferiores y medias desembocan directamente en la
vena cava. Se recurre a esta vía para administrar fármacos que se destruyen
por el pH o por enzimas, o que irritan la mucosa gástrica o porque tienen mal
olor o sabor. Resulta útil en pacientes inconscientes o en niños.
 Vías Inmediatas o directas (Inyectables o parenterales)

Permiten que el fármaco alcance el medio interno sin necesidad de atravesar

ninguna barrera epitelial. La absorción es regular y los fármacos llegan sin
sufrir alteraciones a su lugar de acción. Estas vías posibilitan efectos rápidos
en situaciones de emergencia, pero presentan también inconvenientes.
Suelen ser caras, dolorosas y requieren técnicas especiales de administración
que implican el uso de asepsia y conocimientos anatómicos y además resulta
difícil retirar el fármaco en caso de sobredosis.

■Vía Intradérmica: Se introduce una dosis pequeña en el interior de la piel y la

absorción es prácticamente nula. La zona de elección es la cara anterior del
antebrazo. Se administran soluciones de histamina, tuberculina y extractos
antigénicos para pruebas de hipersensibilidad.

■Vía Subcutánea: El fármaco se inyecta debajo de la piel, desde donde

difunde a través del tejido conectivo y penetra en el torrente circulatorio. La
administración suele realizarse en la cara externa del brazo o del muslo o en la
cara anterior del abdomen. La absorción puede llevarse a cabo a través de los
poros de la membrana del endotelio capilar. Las soluciones deben ser neutras
o isotónicas. La absorción es la más lenta que con la vía intramuscular aunque
más rápida que con la vía oral y la velocidad es constante y asegura un efecto
sostenido. La velocidad de entrada a la circulación puede reducirse provocando
vasoconstricción mediante la aplicación de frio o incorporando un agente
vasoconstrictor como adrenalina o epinefrina y puede acelerarse provocando
vasodilatación y aumento de flujo mediante calor, masaje o ejercicio. Existen
además formas de depósito, que son preparaciones liquidas o solidas que se
inyectan o implantan de forma subcutánea y liberan lentamente el producto
activo.

■Vía Intramuscular: En este caso, el líquido se disemina a lo largo del tejido

conectivo entre las fibras musculares. La absorción es más rápida que la vía
subcutánea y produce menos dolor. Los lugares clásicos para la inyección son
la región glútea y deltoidea, la absorción para las sustancias solubles oscila
entre 10 y 30 minutos
■Vía Intravascular: El fármaco se administra en el torrente circulatorio y
alcanza el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Es por lo tanto útil
para emergencias. Se inyecta en la vena cubital, aunque puede utilizarse otras.
El efecto aparece a los 15 seg.. Por esta vía no se pueden administrar
fármacos en suspensión ni soluciones oleosas porque existe el riesgo de
embolia.

b) Características de la formulación farmacéutica del fármaco

Para que el fármaco se absorba debe estar disuelto .La preparación

farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega
y se disuelve. Algunas características son: la formulación (solución, polvo,
cápsulas o comprimidos), el tamaño de las partículas, la presencia de aditivos y
excipientes, y el propio proceso de fabricación.

c) Caracteristicas fisicoquimícas del fármaco

Comprenden el peso molecular que condiciona el tamaño de la molécula, la

liposolubilidad y su carácter ácido o alcalino, que junto con su pKa, condicionan
el grado de ionización. Es necesario que la sustancia sea lo suficientemente
liposoluble para que atraviese las membranas celulares. Los fármacos muy
polares o iónicos que no sean reconocidos por uno de los sistemas de
transporte específico, deben ser administrados por inyección. De estos factores
depende el mecanismo por el cual se produce la absorción y la velocidad a la
que se realiza.

d) Caracteristicas del lugar de absorción

En general, la absorción será tanto más rápida cuanto mayor y más prolongado
sea el contacto con la superficie de absorción. Algunas de estas características
son: la superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguíneo que mantiene
el gradiente de concentración, en la administración oral, el pH del medio y la
motilidad gastrointestinal, y en la administración intramuscular o subcutánea,
los espacios intracelulares. La mayor parte de la absorción a partir del TGI
tiene lugar en el intestino delgado, ya que el intestino presenta mayor superficie
de absorción y la presencia de microvellos en el epitelio determinan un área de
120 m2disponible para la absorción. Además la presencia de bilis y la gran
irrigación sanguínea son factores que favorecen la absorción intestinal.

e) Eliminación Presistémica: Fenómeno o Efecto del “Primer Paso”

Por cualquier vía que no sea la intravenosa puede haber absorción incompleta
porque parte del fármaco administrado puede ser eliminado o destruido antes
de llegar a la circulación sistémica. Se entiende por efecto del primer paso
hepático la metabolización del fármaco que llega al hígado a través de la vena
porta y que se metaboliza antes de llegar a la circulación sistémica.

Metabolismo y Excreción de los fármacos

Se denomina eliminación al proceso por el que una sustancia pasa desde el

medio interno al exterior. La eliminación de los fármacos se lleva a cabo, a su
vez, mediante los procesos de metabolismo y excreción.

Metabolismo

Los fármacos y sustancias hidrosolubles pueden eliminarse sin sufrir

transformación alguna. Hay, sin embargo, sustancias poco ionizadas que se
eliminan previa transformación en compuestos más polares denominados
metabolitos .Así, se denomina metabolismo o Biotransformación a los
cambios bioquímicos que las sustancias extrañas sufren en el organismo para
poder eliminarse mejor. En general, el proceso de Biotransformación se lleva a
cabo de forma secuencial en dos fases o etapas que ocurren en el hígado.
En la fase I se añaden sustituyentes a la molécula o se liberan en ella grupos
funcionales, que aumentan su ionización e hidrosolubilidad.
Las reacciones de esta fase son reacciones no sintéticas que pueden
producir activación, cambio de actividad o inactivación del compuesto original.
Al producto resultante se acoplan en la fase II compuestos endógenos poco
liposolubles, como ácido glucurónico, ácido acético o ácido sulfúrico, que
aumentan el tamaño de la molécula. Con ello, se inactiva el fármaco y
también se incrementa su hidrosolubilidad, facilitándose su excreción.
Así, en la fase II solo se producen reacciones de síntesis o conjugación
sobre los metabolitos formados en la primera fase. Aunque lo más usual es que
los fármacos pasen por las fases I y II también es posible que solo pasen por la
fase I o por la fase II.

Reacciones de Fase I Reacciones de Fase II

Oxidación Metilación
Reducción Conjugación
Hidrólisis Acilación
Reacciones de Oxidación: Constituyen la vía de transformación metabólica
más frecuente en la especie humana. Estas reacciones se desarrollan sobre
todo en el sistema microsomal hepático.

Reacciones de Hidrólisis: Se producen por hidrolasas, que se encuentran en

los microsomas hepáticos, hematíes, plasma sanguíneo y diversos tejidos.

Reacciones de Conjugación: Las enzimas necesarias para la conjugación

son transferasas, la más frecuente reacción es la glucuronoconjugación.

Factores que modifican el metabolismo de los fármacos

1) Factores fisiológicos: Especie o raza, edad, sexo y hormonas,

2) Factores farmacológicos: Inducción enzimática e Inhibición enzimática.
3) Factores patológicos: Como algunas enfermedades hereditarias en las
que se alteran determinadas vías metabólicas.

Excreción

Se denomina excreción de fármacos a la salida de éstos y de sus metabolitos

desde el sistema circulatorio al exterior del organismo.
Las vías de excreción principales son el riñan, el pulmón y el sistema
hepatobilliar. El riñón es el órgano más importante para la excreción de la
mayoría de los fármacos, el pulmón lo es para los gases y fármacos volátiles.
Vías de menor importancia son las glándulas salivales, el estómago, el
intestino, las glándulas sudoríparas, la mama, las glándulas lagrimales.
En la excreción renal la cantidad final de fármaco que se excreta por la orina es
la resultante de la filtración glomerular y la secreción tubular menos la
reabsorción tubular. La eliminación renal de los fármacos se expresa en forma
de Clearence o Aclaración o Depuración (Cl).
Se define el Cl como la capacidad del organismo en “eliminar” o “aclarar” un
fármaco del plasma. El Cl de un fármaco por un órgano indica la capacidad de
ese órgano para eliminarlo, o sea son los ml. de plasma que resultan “libres de
fármaco” por unidad de tiempo, se expresa en unidades de volumen/tiempo y
generalmente es constante dentro de las concentraciones terapéuticas.
La excreción renal de los ácidos débiles aumenta en orina alcalina, y las de las
bases débiles en orina ácida. La excreción por el estómago, el intestino y el
colon es bastante lenta, y los fármacos pueden reabsorberse de nuevo.
La excreción por la saliva, el sudor, las lágrimas, el pelo y la piel es
cuantitativamente poco importante. La excreción por la leche solo es importante
cuando se trata de un medicamento tóxico para el niño que la madre ingiere en
grandes cantidades.