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    Colinergicos y Anticolinergicos

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    Jaime Gamboa Andrade
    Este documento describe los colinérgicos y anticolinérgicos. Los colinérgicos se dividen en de acción directa como la pilocarpina y de acción indirecta como la neostigmina que inhibe la acetilcolinesterasa. Los anticolinérgicos incluyen antagonistas muscarínicos como la atropina y bloqueadores neuromusculares como el atracurio. Se explican las propiedades farmacológicas, efectos, mecanismos de acción, aplicaciones clínicas, contraindicaciones y presentaciones de estos fá

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    Colinergicos y Anticolinergicos

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    Jaime Gamboa Andrade
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    Este documento describe los colinérgicos y anticolinérgicos. Los colinérgicos se dividen en de acción directa como la pilocarpina y de acción indirecta como la neostigmina que inhibe la acetilcolinesterasa. Los anticolinérgicos incluyen antagonistas muscarínicos como la atropina y bloqueadores neuromusculares como el atracurio. Se explican las propiedades farmacológicas, efectos, mecanismos de acción, aplicaciones clínicas, contraindicaciones y presentaciones de estos fá

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    Colinergicos y Anticolinergicos

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    Este documento describe los colinérgicos y anticolinérgicos. Los colinérgicos se dividen en de acción directa como la pilocarpina y de acción indirecta como la neostigmina que inhibe la acetilcolinesterasa. Los anticolinérgicos incluyen antagonistas muscarínicos como la atropina y bloqueadores neuromusculares como el atracurio. Se explican las propiedades farmacológicas, efectos, mecanismos de acción, aplicaciones clínicas, contraindicaciones y presentaciones de estos fá

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    UNIDAD DE FARMACOLOGIA

    CLINICA

    Colinérgicos y
    anticolinérgicos
    INVENTARIO
    1.Colinérgicos
    a. De acción directa: ej: pilocarpina
    b. De acción indirecta (inhib Achasa):
    ej: neostigmina

    2. Anticolinérgicos
    a. Antagonistas muscarínicos: atropina
    b. Bloqueadores neuromusculares:
    atracurio
    COLINÉRGICOS
    DE ACCIÓN DIRECTA

    1. Esteres sintéticos de colina


     betanecol
     carbacol
     metacolina

    2. Alcaloides colinomiméticos
     pilocarpina
    PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
    EFECTOS
    EFECTOS
    EFECTOS
    APLICACIONES CLÍNICAS
    Glaucoma: pilocarpina, carbacol

    Dx asma: metacolina

    Ileo postqx: betanecol

    Retención urinaria, vejiga neurógena:


    betanecol

    Xerostomia: pilocarpina
    MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA
    INHIBIDORES AChasa
    1. Alcoholes con amonio 4º
    edrofonio

    2. Esteres de ácido carbámico


    fisostigmina, neostigmina, piridostigmina,
    rivastigmina

    3. Organofosforados
    insecticidas: malation, paration

    4. Otros: donepezilo
    MECANISMO DE ACCIÓN
    MECANISMO DE ACCIÓN
    EFECTOS
    Similar a los directos

    SNC: convulsiones en dosis altas

    CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares


    muscarínicos
    INO(-), CRONO (-), DROMO (-)
    Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA

    Unión neuromusc: fuerza de contracción


    PK
    Liposolubles (donepezilo, fisostigmina,
    rivastigmina, organofosforados):
    biodisp vo, atraviesan bhe, acción
    central y periférica

    Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina):


    biodisp oral, SNC, acción
    neuromuscular
    APLICACIONES CLÍNICAS
    Enfermedad de Alzheimer: donepezilo,
    rivastigmina

    Intoxicación por anticolinérgicos cuáles?

    Miastenia gravis: Dxedrofonio


    Tto  cuáles?

    Reversión bloqueo neuromusc competitivo


    CONTRAINDICACIONES

    Asma

    Bradiarritmias

    Ulcera péptica

    Obstrucción mecánica GI, GU

    RAMs??
    PRESENTACIONES
    Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4%
    tab 5mg; 5mg c/8h

    Donepezilotab 5, 10mg
    Do: 5-10mg/d

    Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg

    Neostigmina sln 0,5mg/ml


    ANTICOLINÉRGICOS
    ANTIMUSCARÍNICOS
    1. Aminas terciarias
    atropina, escopolamina
    biperideno
    oxibutinina

    2. Aminas cuaternarias
    B. hioscina
    B. ipratropio
    B. tiotropio tropicamida
    EFECTOS
    SNC: somnolencia, amnesia
    Do altas: agitación, alucinaciones, coma
     temblor (Parkinson)
     actividad vestibular

    Ojo: midriasis, cicloplejia

    CV: CRONO (+), DROMO (+)PR


     PA si ha por colinérgicos
    EFECTOS

    Respiratorio: broncodilatación

    GI: tono y propulsión

    GU: relaja uréter y detrusor

    Glándulas:  secreción, temperatura


    PK

    Aminas 3ª: liposolubles


    biodisp vo, distribución SNC, acción
    central y periférica

    Aminas 4ª: menos liposolubles


    biodisp vo,  paso bhe,  acción central

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