UNIVERSIDAD NACIONAL DE

CHIMBORAZO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE TERAPIA FISICA Y DEPORTIVA
MATERIA:
FARMACOLOGÍA

TEMA:
BRONCODILATADORES
Dra. MsC. Rosa Vélez
OCTAVO SEMESTRE

Estudiantes:
• Galán Cristina
• Guerrero Cristian
• Guevara Karla
• Herrera Gustavo
• Jiménez Pamela
• Morales Diego
• Moreira Valentino

FECHA: 09 de enero del 2019

BRONCODILATADORES

Son fármacos que

causan la dilatación de
los bronquios y los
bronquiolos de los
pulmones, provocando
una disminución en la
resistencia aérea y
permitiendo así el flujo
de aire.
 Existen tres grupos de fármacos usados
como broncodilatadores
1. Agonistas adrenérgicos
Según su vida media se pueden clasificar en:
a)Vida media corta: Salbutamol y Terbutalina.
b)Vida media larga: Salmeterol, Formoterol.

2. Anticolinérgicos (antimuscarínicos)
Bromuro de ipratropio y bromuro de tiotropio

3. Metilxantinas
Teofilina
Agonistas adrenérgicos
Vida media corta
Salbutamol
Mecanismo de acción
Agonista selectivo ß2 -adrenérgico del músculo
liso bronquial, proporciona broncodilatación de
corta duración actúa relajando la musculatura
lisa bronquial, estimula el movimiento ciliar causa
una vasodilatación
 Farmacocinética y farmacodinamia
 Relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al
estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos.
 Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios. Disminuye la
secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares

 Por vía oral, se absorbe en la parte alta del tubo digestivo ---- ► 5 a 15 minutos
después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas
prolongándose su acción de 4-6 horas.
 Se excrecta en orina y heces en 75% después de las 72 horas.
 Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, ---- ► 5-15 minutos, con un
efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la
duración de la acción es de 3-4 horas
 Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

 Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial,

broncospasmo reversible y otros procesos asociados
a obstrucción reversible de las vías respiratorias como
bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e
infecciones pulmonares.
 Alivio de la crisis de disnea aguda debido a
broncoconstricción.

Reacciones adversas
Salbutamol
 Temblor, cefalea, taquicardia, palpitaciones, calambres musculares.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
JARABE
 Adultos: 4 mg, 3 ó 4 veces al día, de no obtenerse broncodilatación
adecuada ---► 8 mg.
 Niños: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 años: 2.5 ml.
De 6 a 12 años: 5 ml.
Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.

SUSPENSIÓN EN AEROSOL
 Adultos:1 inhalación (100-114 mcg) en dosis única pudiendo
incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario, cada 4-6 horas.
 Niños: 1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada.
No se deben superar 4 inhalaciones diarias.
Agonistas adrenérgicos
Vida media corta
Terbutalina
Agonistas adrenérgicos
Vida media larga
Salmeterol
 Mecanismo de acción

Agonista selectivo de acción prolongada de

los receptores ß2 -adrenérgicos, es un aerosol

Farmacocinética

Es de administración oral, produciendo una

cantidad mínima de droga que es de 0,1 a
0,2mg/L en sujetos sanos

Fuente :
Vademecum, V. (2015). Vademecum. Madrid - España: Panamericana.
 Farmacodinamia

Farmacológicamente el salmeterol confieren una

protección más eficaz frente a la broncoconstricción
inducida por histamina y una broncodilatación más
prolongada que dura por lo menos 12 horas

Indicaciones

Se aplica regularmente a largo plazo de la obstrucción

reversible de vías respiratorias por asma y bronquitis crónica
(EPOC). Asma: pacientes tratados con corticoides que
requieran además un agonista-ß de larga duración.

Fuente: IQB, E. d. (2012). Centro Colaborador de la Administracion Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnologia Médica. Argentina: ANMAT.
Vademecum, V. (2015). Vademecum. Madrid - España: Panamericana .
 Cefalea, temblor,
palpitaciones,
Reacciones
Puede presentar calambres
adversas
musculares y
molestia en la nariz

Fuente
Vademecum, V. (2015). Vademecum. Madrid - España: Panamericana.
Vía de Por asma crónica
administración

Administración por inhalación de un aerosol presurizado

Adultos y niños > 12 años: 42 mg (2 inhalaciones orales) de salmeterol dos veces al
día, mañana y tarde, con aproximadamente 12 horas de diferencia.
Administración por inhalación de polvo oral para inhalación
Adultos y niños > 4 años: 50 microgramos (1 inhalación oral) de salmeterol dos
veces al día, mañana y tarde, aproximadamente con 12 horas de diferencia.

Vía de Prevención del broncoespasmo asociado a la enfermedad pulmonar obstructiva

crónica (EPOC) incluyendo bronquitis crónica y enfisema
administración

Administración por inhalación de un aerosol presurizado

Adultos y niños > 12 años: 42 mg (2 inhalaciones orales) de salmeterol dos veces al
día, mañana y tarde, con aproximadamente 12 horas de diferencia.
Administración por inhalación de polvo oral para inhalación
Adultos y niños > 4 años: 50 microgramos (1 inhalación oral) de salmeterol dos
veces al día, mañana y tarde, aproximadamente con 12 horas de diferencia .
Vía de Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio
administración

Administración por inhalación de un aerosol presurizado:

Adultos y niños > 12 años: se recomiendan dos inhalaciones (42
mg) de salmeterol por lo menos 30-60 minutos antes del ejercicio.

Administración de polvo para inhalación:

Adultos y niños > 4 años: 50 microgramos (1 inhalación oral) de
salmeterol 30 a 60 minutos antes del ejercicio

IQB, E. d. (2012). Centro Colaborador de la Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y

Tecnología Médica. Argentina: ANMAT.
Agonistas adrenérgicos
Vida media larga
FORMOTEROL
 FORMOTEROL
MECANISMO DE ACCIÓN
 FORMOTEROL
FARMACOCINETICA
 FORMOTEROL
FARMACODINAMIA
 FORMOTEROL
INDICACIONES
 FORMOTEROL
EFECTOS ADVERSOS
 FORMOTEROL

DOSIFICACIÓN
Anticolinérgicos (antimuscarínicos)

 Bromuro de ipratropio
BROMURO DE
IPRATROPIO
 MECANISMO DE ACCIÓN:
 Este antagoniza los efectos los efectos de
la acetilcolina al bloquear los receptores
muscarinos colinérgicos
 Este ocasiona una reducción en la síntesis
de la guanosina monofosfato cíclica,
esto ayuda que las vías aéreas reduzcan
la contractibilidad.
Farmacocinética Farmacodinamica

Este es un antagonista
Se administra por
competitivo de
inhalación oral o por
receptores muscarinos
aplicación intranasal
de acetilcolina.

Después de la Este muestra gran

inhalación la mayor potencia de efecto en
parte del la dosis sobre los receptores
ingerida es excretada bronquiales(tanto vía
en las heces sin alterar intravenosa,
ninguna necesidad inhalación)
 Indicaciones Efectos Adversos

Mas comunes: tos o sequedad

Broncoespasmos asociados a
de la boca. (sabor
EPOC
desagradable)

Menos comunes: visión borrosa

Administradas en adultos y
o cualquier cambio en la
niños mayores a 6 años
visión, quemazón del ojo.
Dosificación
 Anticolinérgicos (antimuscarínicos)

Bromuro de tiotropio
Mecanismo de acción
Antagonista de receptores muscarínicos de acción
prolongada. Inhibe efectos broncoconstrictores de
acetilcolina por unión a receptores muscarínicos en
musculatura lisa bronquial.
 FARMACOCINÉTICA:
 El bromuro de tiotropio es un compuesto de amonio cuaternario no
quiral y escasamente soluble en agua. El bromuro de tiotropio se
administra por inhalación del polvo seco. Generalmente cuando se
administra por vía inhalatoria, la mayor parte de la dosis liberada se
deposita en el tracto gastrointestinal y, en menor grado, se deposita
en el pulmón
 Propiedades farmacodinámicas
El bromuro de tiotropio es un antagonista específico de los receptores
muscarínicos de acción prolongada, denominado con frecuencia
anticolinérgico en la práctica clínica. El bromuro de tiotropio inhibe
los efectos colinérgicos (broncoconstrictores) de la acetilcolina,
liberada de las terminaciones nerviosas parasimpáticas, uniéndose a
los receptores muscarínicos de la musculatura lisa bronquial.
 INDICACION:
 está indicado para el tratamiento de mantenimiento de la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica
 EFECTOS ADVERSOS :
 En los estudios frente a placebo, la sequedad de boca fue la
reacción adversa que apareció con mayor frecuencia (16% y 2,7%
respectivamente), aunque en la mayoría de los casos es leve y
desaparece al continuar el tratamiento. Otros efectos adversos son
sinusitis, faringitis, taquicardia, estreñimiento, retención urinaria,
glaucoma.
 DOSIFICACION:
 La dosis recomendada es la inhalación del contenido de una
cápsula de 18 mcg de TI mediante dispositivo HandiHaler (inhalador
de polvo seco), una vez al día y a la misma hora. Sólo debe
inhalarse con este dispositivo. No debe superarse la dosis
recomendada.
Metilxantinas

Teofilina
Mecanismo de Acción
Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares
por acción directa sobre los mismos, aumenta el
aclaramiento mucociliar. Otras acciones:
vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral,
cardíaco y del músculo esquelético.
 INDICACIONES

Profilaxis y tto. del broncoespasmo reversible

asociado a la bronquitis crónica o el
enfisema y asma bronquial. iv: tto.
coadyuvante de disnea paroxística, edema
pulmonar agudo y otras manifestaciones de
insuf. cardíaca. no se debe utilizar teofilina
como tto. de primera elección para el tto.
del asma en niños.
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA

La teofilina es una xantina. Como todas las metilxantinas, produce una

relajación de la musculatura lisa; en este sentido es la xantina más
potente. Por su mecanismo de acción, su efecto farmacológico más
importante es la relajación del músculo liso bronquial, en especial
cuando ha sido contraído en forma experimental o debido a cuadros
clínicos de asma.
Existen evidencias de que la liberación de catecolaminas interviene en la
broncodilatación, pero es improbable que un fenómeno semejante opere
en el tratamiento prolongado de asma.
En el sistema musculosquelético la teofilina mejora la contractilidad del
diafragma contribuyendo a la mejoría de la función respiratoria.
También produce un aumento en el volumen de orina con un patrón de
incremento de agua y electrólitos semejantes a las tiazidas.
La teofilina se absorbe con rapidez después de su administración,
distribuyéndose en todos los compartimentos corporales.
Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 60%. Su vida
media plasmática es de 3 a 7 horas y hasta 8.7 horas en adultos no
fumadores; en los bebés prematuros la vida media puede aumentar
cerca de 50 horas. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía
renal.
 REACCIONES ADVERSAS
Taquicardia y arritmia, palpitaciones, hipotensión; náuseas, vómitos,
diarrea, debilidad del tono muscular en el esfínter esofágico inferior;
hipocalemia, aumento del Ca sérico, hiperglucemia e hiperuricemia,
cambios en electrolitos séricos; dolor de cabeza, agitación, temblor,
nerviosismo, insomnio; aumento de diuresis y de creatinina sérica.
 DOSIFICACION
La dosis se ajusta de manera individualizada con el fin de mantener la
concentración plasmática dentro del intervalo terapéutico (10-20
µg/ml). De forma orientativa, la dosis máxima recomendada sin
valorar los niveles plasmáticos sería la indicada en la siguiente tabla.
En caso de requerir dosis superiores, no alcanzar un grado de control
satisfactorio o sospechar la existencia de sobredosificación es
conveniente ajustar la dosis mediante monitorización de los niveles
plasmáticos.