CASO CLINICO

EL ASMA

Paciente hombre de 47 años y 64.5 Kg de peso y con una talla de 1.55 metros con P/A
90/60 mm Hg, con saturación de 85 %, natural de Sartimbamba, con tos persistente,
dolor en el espaldas y parte frontal del tórax con tos persistente sin expectoración por
las noches, con sibilancias leves, disnea y acude a la clínica en la ciudad de Trujillo, Un
centro de diagnóstico por imágenes hace una radiografía de tórax concluyendo en
opacidades perihiliares bilaterales sugestivo de bronconeumonía. Otro centro que
hace diagnóstico por imágenes hace un TEM con diagnostico en su TEM DE TORAX
ALTA RESOLUCION S/C, el cual concluye: Escasas Bronquiectasias, Atelectasias
Laminares Bibasales, Tractos Fibrosos en LSD sugerente de hallazgo secular, Nódulo
pulmonar en LSD, Linfonodos de aspecto reactivos en regiones mediastinicas,
Espondilosis Dorsal. También se hizo un análisis de BAAR con resultado negativo,
también un TAC pulmonar.

Refiere haber recibido un tratamiento de acuerdo al diagnóstico y análisis realizados

consistente en:

 ZAMOCLAV (Amoxicilina 500mg/Ac. Clavulánico 125mg)

2 veces al día x 10 días.
 NYSOPRES Jarabe 5mg/5ml (Prednisona)
1 cucharada cada 8 horas x 10 días
 FLUIMAX Jarabe 100mg/5ml (Acetilcisteina), Mucolitico
10 ml cada 8 horas x 10 días

No obteniendo el resultado esperado, ya que posteriormente se le complico con una

disnea moderada a grave, cansancio, sudoración y dificultad para dormir con disnea
y
apnea, con dolor de espalda más intenso y no podía mantenerse acostado, teniendo
que optar por una posición trendelenburg, pérdida de apetito y baja de peso por la
sudoración y como estuviera con gases y edematizado las manos.
Al haber concluido con el tratamiento dado y al no ver el resultado esperado, el
paciente descontinua su tratamiento por un periodo de tr4es meses,
 Luego el acude a la Botica presentado los síntomas ya mencionados, donde se evalúa
nuevamente, en base también a sus análisis y los síntomas y signos de su cuadro clínico
que presenta se opta por prescribirle los siguientes medicamentos:

 LEVOFART Tableta de 750 mg (Levofloxacino)

1 diaria x 10 días
 OXOBRON Jarabe (Antitusivo-Antiestaminico)
(50 mg Citrato de oxalamina, 2mg Maleato de Clorfenamina, Vehiculo
sabor)/5ml
10 ml diario x 10 dias.
 NISOMED de 50 mg (Prednisona de 50mg)
1 diaria después de almuerzo x 5 días
 Suplemento vitamínico ENSURE, 6 cucharadas en un vaso agua tibia
 SE le recomendó dejar de consumir líquidos fríos, gaseosas, evitar polvo, aserrín
humo, evitar lanas, ropa algodón.
 no café ni bebidas alcohólicas.

El paciente fue evaluado nuevamente a los 20 días donde refiere una mejora
considerable en un 80% donde se le avaluó nuevamente saturando 92 y se sentía más
confortable sin sudoración.

FUNDAMENTO TEORICO DE LOS MEDICAMENTOS USADOS:

 LEVOFART (Levofloxacino tableta de 750 mg)

FARMACOLOGIA

TITULO: Revisión de los Tratamientos Breves con Altas Dosis de Levofloxacina

AUTOR: Anderson V, Perry C

TITULO ORIGINAL: Levofloxacin: A Review of its Use as a High-Dose, Short-Course
Treatment for Bacterial Infection

CITA: Drugs 68(4):535-565, 2008

MICRO: Los tratam ientos con 750 mg de levofloxacina durante 5 días para las
infecciones respiratorias y urinarias graves son al menos tan seguros y eficaces como
los esquemas terapéuticos habituales con 500 mg diarios por períodos más
prolongados.

Introducción

La levofloxacina es una fluoroquinolona con actividad sobre algunas bacterias

resistentes a la penicilina y a los macrólidos, como Streptococcus pneumoniae. Los
esquemas terapéuticos con 750 mg de levofloxacina, administrados cada 24 horas
durante 5 días, están aprobados en los EE.UU. para el tratamiento de la neumonía
adquirida en la comunidad (NAC), la sinusitis bacteriana aguda, la infección urinaria
complicada (IUC) y la pielonefritis aguda. En este trabajo, los autores efectuaron una
revisión de esta modalidad de tratamiento en los pacientes adultos.

Farmacodinamia

La levofloxacina es el L-isómero de la ofloxacina racémica, que actúa por inhibición

de la topoisomerasa tipo IV (en los gérmenes grampositivos) y de la girasa de ADN de
las bacterias gramnegativas. Estas enzimas son necesarias para la replicación, la
trascripción, la reparación y la recombinación del ADN.

La actividad in vitro de la levofloxacina se mide a través de la concentración

inhibitoria mínima necesaria para inhibir el crecimiento del 90% de las colonias
(CIM90). En general, este antibiótico tiene buena actividad in vitro sobre las bacterias
grampositivas, como S. pneumoniae (incluidas las cepas resistentes a penicilina). De
todos modos, la sensibilidad de gérmenes como Staphylococcus
aureus y Enterococcus faecalis es variable. La CIM90para S. pneumoniae fue de 1
mg/l
y el 97% de las cepas aisladas fueron sensibles a este fármaco. Además, en general,
la levofloxacina resulta activa contra las variedades de neumococo resistentes tanto
a la penicilina como a los macrólidos.
En relación con S. aureus, la actividad de este antibiótico es variable, ya que, para las
cepas sensibles a meticilina, la CIM90 de la levofloxacina es de 0.25 a 4 mg/l,
mientras
que para las formas resistentes a oxacilina y meticilina, la CIM90 puede superar los 64
mg/l. Sólo el 18.5% a 23.1% de estas cepas son sensibles a la levofloxacina. Del mismo
modo, esta droga tiene actividad limitada contra E. faecalis (CIM90 entre 8 y más de
32 mg/l, aun en formas susceptibles a la vancomicina), con una sensibilidad de
aproximadamente el 65%. Por el contrario, se observa buena actividad in vitro frente
a otros gérmenes grampositivos como S. pyogenes y los estreptococos beta
hemolíticos.
Asimismo, en numerosos estudios, la levofloxacina resultó eficaz in vitro contra las
bacterias gramnegativas, como Haemophilus influenzae, H.
parainfluenzae y Moraxella catarrhalis (CIM90 ≤ 0.06 mg/l para los 3
microorganismos), así como contra Proteus mirabilis (susceptibilidad del 91.6%)
y Escherichia coli (rango de susceptibilidad del 80.4% a 94.5%). Si bien en general esta
fluoroquinolona tiene actividad contra Klebsiella pneumoniae, existen formas con
altas tasas de resistencia, que incluyen a algunas cepas productoras de beta
lactamasas de espectro extendido. En relación con otros gramnegativos, la
levofloxacina es menos activa contra Pseudomonas aeruginosa (CIM90de 0.5 mg/l a
64 mg/l, sensibilidad de 71% a 94%), Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter
spp
y Acinetobacter spp (sensibilidad del 19.6%). Por el contrario, este fármaco tiene
buena actividad in vitro contra organismos atípicos como Chlamydophila
pneumoniae, Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae.
En otro orden, los autores señalan que la actividad bactericida de la levofloxacina
depende de sus niveles. De esta manera, la concentración bactericida mínima para el
90% es en general hasta 4 veces mayor que la CIM90 para la mayoría de las bacterias
sensibles. Además, este fármaco presenta un efecto posantibiótico de 2 a 4.5 horas
para gérmenes como el neumococo, S. aureus, K. pneumoniae y los anaerobios. Para
las cepas de L. pneumophila, el efecto es de 2.1 horas a concentraciones 4 veces más
elevadas que la CIM.
En cuanto a la resistencia, la incidencia mundial de esta complicación es menor al 1%
para S. pneumoniae. La causa principal de la disminución de la sensibilidad de las
bacterias es una mutación en los genes que codifican a la topoisomerasa y a la girasa
de ADN. De acuerdo con los resultados de los programas epidemiológicos, otro
mecanismo involucrado es la salida activa de la droga de las células como
consecuencia de una mutación en algunos genes reguladores como mexR y nfxB.
Por otra parte, la actividad in vivo se calcula a partir de parámetros
farmacodinámicos de laboratorio como el cociente entre el área bajo la curva y la
CIM. En general, una proporción de 100 a 250 se relaciona con el efecto bactericida,
aunque se ha descrito que un cociente de 30 es suficiente para S. pneumoniae.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la levofloxacina se absorbe rápidamente con

farmacocinética lineal de una manera bioequivalente a la formulación intravenosa.
Los parámetros cinéticos obtenidos en estudios con voluntarios sanos son similares
a los mencionados por el fabricante. La concentración plasmática máxima se alcanza
1 o 2 horas después de la dosis y la biodisponibilidad absoluta es del 99%. La
exposición sistémica es similar para ambas formas de administración.

La unión a proteínas plasmáticas es independiente de la concentración del fármaco y

varía entre el 24% y 38%. La levofloxacina se distribuye extensamente en los tejidos
y se acumula en los macrófagos. La media de concentración de este antibiótico es
superior a la plasmática en los pulmones, la mucosa de los senos paranasales, la
orina, los leucocitos polimorfonucleares y el líquido epitelial.

El metabolismo hepático es menor del 5%, por lo que el fármaco es eliminado

fundamentalmente por excreción renal como molécula intacta. La vida media
plasmática es de 7.5 a 8.8 horas. En los pacientes con insuficiencia renal, el tiempo
medio de eliminación se prolonga, por lo cual se recomienda ajustar la dosis. La
levofloxacina no se remueve con la hemodiálisis y con la diálisis peritoneal, si bien la
hemofiltración puede eliminar esta droga de la circulación de los pacientes críticos.
En cambio, la farmacocinética de este antibiótico no parece modificarse con la edad,
el sexo, la raza o la infección por VIH.

La absorción de este fármaco disminuye en presencia de cationes bivalentes, por lo

que no debe administrarse junto con hierro, sucralfato, antiácidos que contengan
magnesio o aluminio y multivitamínicos que incluyen cinc. Por el contrario, no se han
descrito efectos farmacocinéticos significativos por interacción con teofilina,
ciclosporina o digoxina.
Eficacia terapéutica

La eficacia de la administración por vía oral o intravenosa de un tratamiento de 5 días

con 750 mg diarios de levofloxacina ha sido evaluada en numerosos trabajos
aleatorizados, comparativos y multicéntricos en los EE.UU. En estas publicaciones se
definió como criterio de valoración principal la tasa de curación clínica o la
erradicación microbiológica del agente causal de la infección.
En un ensayo bien diseñado realizado en 2003 se aplicó este esquema terapéutico
para el tratamiento de la NAC grave en comparación con la administración de 500 mg
diarios de levofloxacina durante 10 días. Se efectuaron subanálisis para los pacientes
infectados por gérmenes atípicos y para la población de más de 65 años. Se
determinó que la terapia con 750 mg diarios de levofloxacina por 5 días no fue menos
eficaz que el esquema convencional de 10 días, incluso en las poblaciones especiales
antes mencionadas. La tasa de eficacia clínica fue del 90% al final del tratamiento y
la erradicación microbiológica, similar para ambos grupos. En análisis posteriores del
mismo trabajo se observó que el esquema de 5 días con altas dosis se asoció con
mayor resolución de la fiebre (p = 0.001) y de la producción de esputo (p = 0.01). De
acuerdo con los resultados de otras publicaciones, esta forma de administración fue
al menos tan eficaz como el tratamiento con 500 mg diarios durante 10 días en los
pacientes infectados por bacterias atípicas, en los ancianos y en los sujetos con NAC
grave.

En relación con la sinusitis bacteriana aguda, en un estudio aleatorizado se comparó

el esquema terapéutico de dosis elevadas durante 5 días con la administración de
500 mg de levofloxacina durante 10 días. Tanto la tasa de curación clínica como la
erradicación microbiológica fueron elevadas en ambos grupos.
De la misma manera, en al menos 2 ensayos aleatorizados se comparó el esquema
terapéutico con altas dosis de levofloxacina con la administración de ciprofloxacina
durante 10 días para el tratamiento de las IUC, con la inclusión de la pielonefritis
aguda. En ambos estudios, la terapia con 750 mg de levofloxacina durante 5 días
resultó al menos tan eficaz como un tratamiento convencional con ciprofloxacina en
el análisis por intención de tratar.

Tolerancia
Los datos sobre la tolerancia a la administración de 750 mg diarios de levofloxacina
durante 5 días proceden del análisis conjunto de los distintos estudios clínicos. Entre
los efectos adversos atribuidos al tratamiento, sólo la diarrea y el dolor abdominal
fueron significativamente más frecuentes entre los pacientes que recibieron dosis
elevadas al compararlos con los sujetos tratados con 500 mg diarios (p < 0.05 para
ambas complicaciones). Las quinolonas se asocian con fotosensibilidad moderada a
grave, así como con diarrea por Clostridium difficile y otros efectos adversos menos
frecuentes, como polineuropatía, convulsiones, hipersensibilidad y prolongación del
intervalo QT en el electrocardiograma.

Dosis

La dosis de 750 mg diarios de levofloxacina durante 5 días se encuentra aprobada en

sus formas oral e intravenosa para el tratamiento de la NAC, la sinusitis bacteriana
aguda y las IUC en pacientes con función renal normal. Los sujetos con
un clearance de creatinina entre 20 y 49 ml/min deben recibir 750 mg cada 48 horas,
mientras que para los pacientes con cifras entre 10 y 19 ml/min o en hemodiálisis se
recomienda una primera dosis de 750 mg, sucedida por la administración de 500 mg
cada 48 horas.

En los pacientes ancianos se sugiere precaución ante el uso simultáneo de otras

drogas que pueden prolongar el intervalo QT, como los antiarrítmicos de clases IA y
III. Asimismo, no se recomienda su administración simultánea con los corticoides, por
el mayor riesgo de lesiones tendinosas.

Según la información disponible, la levofloxacina puede prolongar el tiempo de

protrombina de los pacientes que recibieron anticoagulación con warfarina, por lo
que se propone mayor vigilancia por la posibilidad de hemorragia. Por otra parte, la
levofloxacina no se utiliza en pacientes menores de 18 años debido a la incidencia de
alteraciones musculoesqueléticas.
Conclusiones

El tratamiento de la NAC, las IUC y la sinusitis bacteriana con 750 mg diarios de

levofloxacina durante 5 días es al menos tan eficaz y bien tolerado como la terapia
con 500 mg durante 10 días de la misma droga. Por lo tanto, este antibiótico
constituye una valiosa herramienta contra gran cantidad de gérmenes resistentes a
la penicilina y los macrólidos, pero debe considerarse cuidadosamente su uso para
minimizar la aparición de resistencia.

Resumen objetivo elaborado por el

Comité de Redacción Científica de SIIC
en base al artículo original completo
publicado por la fuente editorial.

Sociedad Iberoamericana de Información Científica (SIIC)

2002

 OXOBRON jarabe

MECANISMO DE ACCION

1. Inhibe la inflamación de la mucosa respiratoria y sus consecuencias como son: La

congestión, exudación y el espasmo bronquial.
2. Insensibiliza las terminaciones nerviosas aferentes del árbol respiratorio donde
nace el estímulo tusígeno.
3. Disminuye y fluidifica la expectoración.
4. Aumenta los mecanismos de defensa celulares, ya que inhibe la neuraminidasa,
enzima que poseen muchas bacterias y virus incluyendo el de la influenza.
5. Su acción analgésica es notoria en resultados, en el tratamiento de afecciones
dolorosas de las vías respiratorias como faringitis, laringitis, traqueitis, etc.
6. Por su acción antihistamínica OXOBRON® JARABE actúa aliviando la tos incluso en
manifestaciones alérgicas de las vías respiratorias.

Indicaciones:

* Tos ya sea de tipo inflamatorio o alérgico.

* Afecciones inflamatorias de las vías respiratorias de cualquier etiología: rinitis,
faringitis, laringitis, traqueitis, bronquitis, neumonía, tos de fumador, asma
bronquial y el resfriado común.

Contraindicaciones
Personas sujetas a medicación con anticoagulantes deberán emplearlo bajo
indicación médica.

Dosis :

EDAD DOSIS FRECUENCIA

Niños menores de 2 años ½ a 1 cucharadita Cada 4 – 6 horas

Niños de 2 a 10 años 1 a 2 cucharaditas Cada 4 – 6 horas

Niños mayores de 10 años y

1 cucharada (15 ml) Cada 4 – 6 horas
adultos

En niños, también puede dosificarse de 10-15 mg / kg de peso corporal / día (en

base a Oxolamina) dividido en 4 ó 6 dosis.

 NISOMED DE 50mg (PREDNISONA 50 mg)

Acción terapéutica.

Glucocorticoide.
Propiedades.

Es un potente glucocorticoide sintético con escasa acción mineralocorticoide. Para una

equivalencia oral en mg (5) posee una potencia antiinflamatoria de 4 y una retención
sódica de 0,8. Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con
receptores citoplasmáticos específicos que penetran en el núcleo de la célula, se unen
al DNA (cromatina) y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de
varias enzimas, que son las responsables, en última instancia, de los efectos
sistémicos. Pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (por
ejemplo, linfocitos). Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos
inflamatorios, lo que reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa
subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias (macrófagos y leucocitos),
en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas
lisosómicas, y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la
inflamación. El mecanismo inmunosupresor no se conoce por completo, pero puede
implicar la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células
(hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten la
respuesta inmune. Por vía oral se absorbe en forma rápida y completa, y su
biodisponibilidad es elevada (80%). Por vía parenteral (IV-IM) el comienzo de la acción
es rápido y el efecto máximo aparece en una hora. Su unión a las proteínas es muy alta
(70%-90%). Su vida media biológica es de 18-36 horas. La mayor parte del fármaco se
metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos y se elimina por
excreción renal.

Indicaciones.

Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crónica, síndrome adrenogenital,

enfermedades alérgicas, enfermedades del colágeno, anemia hemolítica adquirida,
anemia hipoplásica congénita, trombocitopenia secundaria en adultos, enfermedades
reumáticas, enfermedades oftálmicas, tratamiento del shock, enfermedades
respiratorias, enfermedades neoplásicas (manejo paliativo de leucemias y linfomas en
adultos, y de leucemia aguda en la niñez), estados edematosos, enfermedades
gastrointestinales (para ayudar al paciente a superar períodos críticos en colitis
ulcerosa y enteritis regional), triquinosis con compromiso miocárdico.

Dosificación.

Comprimidos/suspensión oral: dosis inicial de 5mg a 60mg/día en una dosis única o

fraccionada en varias tomas. Estas dosis se pueden mantener o ajustar en función de
la respuesta terapéutica. En esclerosis múltiple: en la exacerbación aguda de la
esclerosis múltiple la administración de 200mg diarios de prednisona durante una
semana, seguidos por 80mg día por medio durante un mes, ha resultado efectiva. La
administración con el esquema ADT (tratamiento en días alternados) se utiliza para
disminuir la aparición de efectos indeseables de los glucocorticoides en los
tratamientos prolongados; el esquema ADT incluye la administración día por medio,
durante la mañana, del doble de la dosis diaria prescripta.

Reacciones adversas.

Aumentan con la duración del tratamiento o con la frecuencia de administración y, en

menor grado, con la dosificación. Puede producir: úlcera péptica, pancreatitis, acné o
problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual,
debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales,
heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o
disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed,
escozor, adormecimiento, alucinaciones, depresiones u otros cambios de estado
anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire, sofoco en cara o mejillas.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos durante la

corticoterapia ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna. Puede
ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento de largo
plazo. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección en pacientes pediátricos
o geriátricos o inmunocomprometidos. Se recomienda la dosis mínima eficaz durante
el tratamiento más corto posible. En pacientes de edad avanzada el uso prolongado
de corticoides puede elevar la presión arterial. En mujeres añosas puede presentarse
osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol incrementa la formación de un metabolito

hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Con
analgésicos no esteroides (AINE) puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia
gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia
severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o
esteroides anabólicos. Disminuye los efectos de los anticoagulantes derivados de la
cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no
alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por los corticoides.
Puede producir hiperglucemia, por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina
o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las
dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con ésta) pueden requerir un ajuste
en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de
los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo aumentado. Los
anticonceptivos orales o los estrógenos incrementan la vida media de los corticoides
y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de
arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de
corticoides puede aumentar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de
linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Pueden acelerar el metabolismo de la
mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Infección fúngica sistémica, hipersensibilidad a los componentes. Para todas las

indicaciones, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida,
cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus,
glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo,
osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.