FARMACOLOGÍA

DEL SISTEMA
GASTROINTESTIN
AL
• Mariana Ardila Marín
• Daniel Ricardo Calpa Játiva
• Carlos Daniel Coral Cuarán
• Carlos Alberto Guayacán
• Laura Mina Montoya
• Valentina Cárdenas Garzón
• Tatiana Escobar López
• Yorman Guancha Calpa
• Luis Alejandro Zamora López
• Valentina Posso Holguín
• Yiscel Acosta
 TABLA DE CONTENIDO
• Generalidades de la fisiología básica
gastrointestinal (secreción)
• Modulación farmacológica de la secreción
gástrica, pancreática y biliar
• Patologías asociadas y su fisiopatología
• Generalidades de la fisiología básica de la
motilidad intestinal
• Farmacología de los trastornos motores
esofágicos
• Farmacología de la enfermedad inflamatoria
intestinal
• Farmacología de la Diabetes Mellitus
(componente endocrino)
FISIOLOGÍA DE LA
SECRECIÓN ÁCIDO
GÁSTRICA
 Modulación farmacológica de
la secreción ácida gástrica

• Antisecretores
• Antiácidos
• Protectores de la mucosa
 ANTISECRETORES
Presentan en común la capacidad de disminuir la secreción de
hidrogeniones por parte de la célula parietal.
Esta disminución se consigue principalmente a través de dos mecanismos:
a) Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
b) El bloqueo de los receptores H2 de histamina localizados en la
membrana B
 FISIOPATOLOGÍA DE
LA ÚLCERA PÉPTICA
Zona de excoriación de la mucosa por
acción del jugo digestivo

DESEQUILIBRIO

Exceso de ácido y Incapacidad o disminución

pepsina por la de la misma para la
mucosa protección del complejo
ácido pepsina

SE TIENEN DOS HIPÓTESIS SOBRE LA ETIOLOGÍA

QUE EXPLICA EL MECANISMO FISIOPATOLÓGICO
FISIOPATOLOGÍA DE LA
ÚLCERA PÉPTICA

OTROS: Tabaquismo y factor genético

 EA:

ANTIMICRIBIANOS
1. Diarrea
2. Nauseas
3. Vómito
4. Dolor abdominal
5. Erupciones cutáneas

PARA H. PYLORI

Reduce la sintomatología,
impide recidivas y erradica la
bacteria
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES DE H+ /K+ -ATPASA
ACCIONES: El recubrimiento se
elimina en el duodeno que es
alcalino y el profármaco, una
base débil, se absorbe y
transporta a las células
parietales. Ahí, se convierte en
el fármaco activo y forma un
enlace covalente estable con la
enzima H + /K + -ATPasa.
 Acciones farmacológicas
Los IBP inhiben de forma dosis-dependiente la
secreción ácida gástrica basal y la inducida por
cualquier clase de estímulo, incluidos los alimentos.

los IBP se combinan con

esquemas
antimicrobianos usados
para erradicar H. pylori.
 Farmacocinética
• Se inactivan con rapidez en el medio ácido del
estómago , siendo necesaria para la
administración oral su formulación con cubierta
entérica .
• Se metabolizan en el hígado , siendo de especial
importancia para la mayoría de los IBP el sistema
citocromo P-450, principalmente las isoenzimas
CYP2Cl9 y CYP3A4.
 Interacciones farmacológicas
Como consecuencia del incremento del pH
intragástrico, los IBP disminuyen la absorción de
algunos fármacos, como el ketoconazol, la tiroxina y
los inhibidores de las proteasas, y aumentan la de
fármacos sensibles al ácido, como las penicilinas, la
digoxina o el ácido acetilsalicílico .
 Usos terapéuticos

Los IBP también se usan

para la profilaxis de las
son los fármacos preferidos úlceras por estrés y su
para el tratamiento de ERGE, manejo
esofagitis erosiva, úlcera
duodenal activa y
condiciones hipersecretoras
patológicas como síndrome
de Zollinger-Ellison.
Efectos adversos del tratamiento con
bombas de protones
 ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES H2
FÁRMACO

1. CIMETIDINA

2. FAMOTIDINA
Ach y Gastrina

3. NAZITIDINA
Incremento de la
Histamina
4. RANITIDINA
 ANTAGONISTAS DE Interfiere en el
mecanismo del

RECEPTORES H2
clopidogrel, Warfarina
y teofilina

1. Son competitivos REVERSIBLES

NOTAS
2. Sufren un primer paso hepático
IMPORTANTES
importante (inactivan P-450)

EFECTOS ADVERSOS

USOS

1. Úlcera péptica
2. Úlceras por estrés
Diarrea
agudas
Fatiga
3. RGE Debilidad muscular
Estreñimiento
FACTOR EDAD Síntomas centrales
IMPORTANTE
 Prostaglandinas
Prostaglandina E,
producida por la
mucosa gástrica, inhibe
la secreción de ácido y
estimula la secreción de
moco y bicarbonato
(efecto citoprotector)
 Antiácidos
Los podemos dividir en:
• Absorbibles:
➔ Bicarbonato sódico
➔ Carbonato cálcico

Fármaco Dosis inicial Frecuencia Vida Media

Carbonatos 250 mg 1/ día 2h

 • No absorbibles
➔ Hidróxido de Al Efectos adversos:

➔ Hidróxido de Mg •Mg(OH)2 : Diarrea

•Al(OH)3 : Estreñimiento

Fármacos que contienen ambos hidróxidos:

Fármaco Dosis inicial Dosis máx Frecuencia Vida Media Administrar

Magaldrato 450mg 900mg 1/día 2 horas 1-2h después

Almagato 1- 1,5 g 8g 3/día 1 hora 30 min – 1 h

después
 Protectores de la mucosa
Dividido en dos:
● Sucralfato ● Sal de Bismuto
Sal básica de Al y sacarosa ➔ Subcitrato de Bismuto

Fármaco Dosis inicial Dosis máx Frecuencia Vida Media Administrar

Sucralfato 1g 4g 3-4/día 6 horas 1h antes

Bismuto 120mg 240mg 3-4/día 5 horas 30 min antes

 Secreción pancreática
El páncreas es una glándula mixta que produce secreción endocrina y exocrina.
Componentes de la secreción exocrina
● enzimas digestivas
● Grandes volúmenes de bicarbonato sódico
deficiencia de lipasa administración
de pancreatina
insuficiencia en la secreción pancreática exocrina
( menos del 10% de la capacidad exocrina normal),
puede producir problemas de maldigestión y
malabsorción de nutrientes, con pérdida de grasa y
de proteínas por las heces.
 Secreción biliar
● Principal función del hígado
● Está constituida por
-Ácidos biliares
-colesterol
-lecitinas
-pigmentos biliares
● Ácido cólico y ácido quenodesoxicólico

formacion de calculos de colesterol(colelitiasis)

-Administración de ácidos biliares
 OTRAS ALTERACIONES
DEL AGI
IBP y erradicación de H.
1. Dispepsia funcional pylori
2. Gastropatía inducida por
IBP como primera
el uso crónico de AINES elección
3. Úlceras por estrés

Antagonistas de los
receptores H2 y sucralfato
 Farmacología de la motilidad
gastrointestinal, del vómito y de la
enfermedad inflamatoria intestinal
Fisiología de la motilidad
intestinal
FÁRMACOS PROCINÉTICOS
Incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por tanto
aumentando la velocidad del vaciado gástrico. Facilitan la motilidad
gastrointestinal.

USOS
• Dispepsia
• Reflujo gastroesofágico
• Antieméticos
• Hipomotilidad gástrica
 ● Metoclopramida (Primperan)
● Cleboprida (Cleboril)
BENZAMIDAS: ● Cisaprida (Fisiogastrol)

BUTÍROFENONAS ● Domperidiona

● Eritromicina
● Azitromicina
MACRÓLIDOS ● Claritromicina
● Oleandomicina
 Mecanismo de acción
Antagonista de
receptores
dopaminérgicos

Efectos adversos
Contraindicaciones
Somnolencia,
Hipersensibilidad.
diarrea, astenia,
Hemorragia
trastornos
gastrointestinal
extrapiramidales

Vía de administración Indicación terapéutica

IM, IV, VO Prevención de
DOSIS INICIAL: 10 mg náuseas y vómitos
 Mecanismo de acción
Incrementa o restaura la
motilidad del
tracto
gastrointestinal

Indicación terapéutica
Contraindicaciones
REFLUJO,
Hipersensibilidad
REGURGITACIONES
al principio activo;
Y VÓMITOS
Embarazo y Lactancia
EXCESIVO

Efectos adversos
Vía de administración Cólicos abdominales,
VO diarrea, cefalea,
DOSIS INICIAL: 5 mg mareos y
DOSIS MAX: 40 mg/kg borborigmos
 Mecanismo de acción
Antagonista
dopaminérgico
con propiedades
antieméticas

Indicación terapéutica
Alivio de los síntomas de
Hipersensibilidad;
náuseas y vómitos
Tumor
Gastroparesia diabética
hipofisario
secretor de
prolactina

Vía de administración Efectos adversos

VO Boca seca
DOSIS INICIAL: 10 mg
DOSIS MAX:30 mg
 EFECTOS ADVERSOS Convulsiones,
ritmo cardiaco rápido, con
INDICACIONES palpitaciones o lento, diarrea
intensa
Gastroparesia

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral. parenteraL

DOSIS INICIAL: 250- 500 mg

 ANTIDIARREICOS

El intestino delgado es el órgano donde

se absorbe la mayor cantidad de agua.
Contenido total sólo 0.1 litros (100 ml) se
excretan en las heces.
 DIARREA

La diarrea se produce cuando varios factores

interfieren con este proceso normal, dando
lugar a disminución de la absorción, aumento de
la secreción de fluidos y electrólitos, o aumento
de la motilidad intestinal.
LOS FÁRMACOS ANTIDIARREICOS INCLUYEN:

● Agentes antimotilidad
● Adsorbentes
● Agentes que modifican el transporte de líquidos
y electrólitos
 AGENTES ANTIMOTILIDAD
Su efecto directo sobre la motilidad la secreción y la absorción de agua en el
intestino
● Dinefoxilato
● Lorepidamida
REACCIONES ADVERSAS
● Dolor abdominal
● Estreñimiento acusado
● Pueden aparecer efectos
centrales -especialmente
en niños- como mareo,
desorientación.
Fármaco Dosis inicial Dosis máx Vida Media

Lorepidamida 4mg 16mg 10-8 horas

Dinefoxilato 5-10 mg 25mg 2-5 horas ● No deben prescribirse en

niños menores de dos años
● Pacientes con colitis grave
 ADSORBENTES

● Hidróxido De Aluminio
● Metilcelulosa

AGENTES QUE MODIFICAN EL TRANSPORTE DE LÍQUIDOS Y ELECTRÓLITOS

● Subsalicilato de Bismuto
 LAXANTES
Los laxantes se utilizan para acelerar el tiempo de tránsito intestinal y favorecer la defecación.
Se emplean para aliviar el estreñimiento (defecación infrecuente o difícil) y para limpiar el
intestino antes de determinados procedimientos médicos y quirúrgicos.

• Laxantes formadores de masa.

• Laxantes osmóticos.
• Laxantes estimulantes.
• Laxantes emolientes.
 LAXANTES FORMADORES DE
MASA
Aumentan el volumen del residuo sólido no absorbible del intestino, distendiendo el colon y
estimulando la actividad peristáltica.
•Contraindicaciones. Disfagia, obstrucción intestinal, atonía colónica e impactación fecal.
•Efectos adversos. Flatulencia, distensión abdominal y obstrucción digestiva.
•Notas terapéuticas. Se debe alentar la ingesta adecuada de líquidos y los efectos clínicos
pueden tardar varios días en aparecer.
 LAXANTES FORMADORES DE
MASA
Las principales sustancias son el salvado de trigo , las semillas de Plantago ovata, los
preparados de psilio y los preparados de metilcelulosa, se administran por vía oral, y su efecto
completo se observa después de varios días del inicio del tratamiento hasta 3 semanas.

1.La metilcelulosa se administra en forma de cápsulas de 500 mg, en dosis de 3 cápsulas (1,5 g de
metilcelulosa) 3 veces al día.

-Una vez regularizado el hábito intestinal, 3 cápsulas (1,5 g de metilcelulosa) una vez al día o
menos en función de la necesidad del paciente.

-El efecto laxante se alcanza generalmente 24 h después de la toma.

No tomar más de 12 cápsulas (6 g de metilcelulosa) al día.
PLANTAGO OVATA: Se administra en vía oral en Sbr 3,5 g (polvo efervescente)
Iniciar con 1 sobre por las mañanas, pudiendo incrementarse la dosis en función de la
respuesta clínica, hasta un máximo de 3 sobres/24 horas.
- Niños menores 12 años: Mitad de la dosis de adultos.
Efectos adversos: Flatulencia (al inicio del tratamiento), distensión abdominal y
obstrucción intestinal o esofágica (especialmente si se ingiere con poco líquido).
Contraindicaciones: Obstrucción intestinal, sintomatología de apendicitis,
atonía de colon, impactación fecal.
PSILIO: Puede unirse a los dicumarínicos, por lo que se recomienda espaciar la
administración de ambos
 LAXANTES OSMÓTICOS
Son compuestos que se absorben mal y aumentan el contenido de agua del intestino por
ósmosis, estos fármacos atrapan volúmenes elevados de líquido en la luz intestinal y aceleran
el tránsito del contenido intestinal por el intestino delgado.
•Contraindicaciones. Obstrucción intestinal.
•Efectos adversos. Flatulencia, dolor cólico, molestias abdominales, trastornos electrolíticos.
LACTITOL Sbr 10 g - y se administra por vía oral.
Adultos: Dosis inicial: 20 g/24 horas. Si no resulta eficaz puede incrementarse la
dosis hasta 30 g/24 horas.
Dosis mantenimiento: 10 g/24 horas.
Administrar en una sola toma.
- Niños <1 año: 0,25 g/Kg/día. - Niños 1-6 años: 2,5-5 g/día. - Niños 6-12 años: 5-
10 g/día.
- Niños 12-16 años: 10-20 g/día.
Contraindicaciones: Galactosemia. Tr‡nsito intestinal interrumpido (obstrucción
intestinal, ileostomía, colostomía). Impactación fecal.
 LAXANTES ESTIMULANTES
Los laxantes estimulantes aumentan el peristaltismo gastrointestinal y la secreción de agua y
electrolitos desde la mucosa, posiblemente por estimulación de los nervios entéricos
llevando los estímulos a través del nervio vago como vía eferente,el dantrón está indicado
exclusivamente en la enfermedad terminal.
•Contraindicaciones. Obstrucción intestinal.
•Efectos adversos. A corto plazo, los efectos secundarios de laxantes estimulantes consisten,
principalmente, en retorcijones. Su uso prolongado puede provocar daños en los plexos
nerviosos, deteriorando la función intestinal y provocando atonía del colon
 LAXANTES EMOLIENTES
Los laxantes emolientes favorecen la defecación, ablandando (p. ej., docusato de sodio) o
lubricando (p. ej., parafina líquida) las heces para facilitar el tránsito intestinal.
•Contraindicaciones. No deben administrarse a niños menores de 3 años.
•Efectos adversos. El uso prolongado de la parafina líquida puede alterar la absorción de las
vitaminas liposolubles A y D, y puede causar «parafinomas». Sin embargo, actualmente se
usa poco en la práctica clínica.
•Notas terapéuticas. No se recomienda el uso prolongado de los emolientes fecales.
INDICACIONES PARA LOS
DISTINTOS TIPOS DE
LAXANTES
 FÁRMACOS
ESPASMOLÍTICOS
fármaco dosis mínima dosis máxima vida media efectos
secundarios

papaverina 2 ml. via IM 4ml via IM 0,5h estreñimiento y

arritmias
mebeverina 135 mg 405mg 2.5h reacciones
cutáneas
pitofenona 1ml 10ml 8h hipertension,
reacciones
cutaneas
 TRASTORNOS MOTORES
ESOFÁGICOS
CLASIFICACION CLASICA
● el EEI hipertonico
● la peristalsis esofágica sintomática
● el espasmo esofágico difuso,
● la acalasia
● los trastornos motores inespecíficos

TRASTORNOS MOTORES SECUNDARIOS

● enfermedades
● enfermedad por reflujo
● carcinoma de cardias,
● esclerodermia
● amiloidosis
● enfermedad de Chagas.
 EFECTOS ADVERSOS: cefalea,
hipotensión y taquifilaxia

dosis de 5-1O mg por vía

dosis de 10-30mg sublingual antes de las
sublingual comidas
-cuando aparece dolor
torácico o en dosis de 20 mg
cada 12 horas por vía oral
TOXINA BOTULÍNICA
“La toxina se une a receptores
colinérgicos presinápticos, se
internaliza en el botón sináptico e
interfiere de manera irreversible en
la liberación de acetilcolina ,
bloqueando la unión de las vesículas
del neurotransmisor a la membrana
axonal; con ello se compensa la
disminución de la inervación
inhibitoria de la contracción motora
esofágica característica de la
acalasia”
FISIOPATOLOGÍA DEL VÓMITO
CITOTÓXICOS:
-L-DOPA

TOXINAS

FÁRMACOS:
-OPIODES
-GLUCÓSIDOS
-CARDIACOS

DOSIS ALTAS DE FARMACOS

MECANISMOS
ESTIMULANTES

SENSORIALES:
-DOLOR
-OLFATO
-IMÁGENES
-EMOCIONES

CENTROS SUPERIORES:
-MEMORIA
-MIEDO
-MENINGES
 EMESIS POR
QUIMIOTERAPIA
Factores que influyen:
➔ fármaco
quimioterapéutico
➔ via de administracion
➔ variables del paciente
ACCIONES EMÉTICA DE AGENTES
QUIMIOTERAPÉUTICOS

zona gatillo
quimiorreceptora
-receptores para
dopamina D2
-receptores para
serotonina 5-HT3
 BENZAMIDAS
Mecanismo de acción
es antiemético por
bloqueo del receptor
de dopamina
 METOCLOPRAMIDA
• Antagonista 5-5HT3
• Antagonista D2
• FARMACOCINÉTICA:
Buena absorción VO
Vida media de 4-6 horas
• Via de administracion:parenteral, oral e IV
• Dosis 10 mg
• Reacciones adversas:
Digestivas: boca seca, diarrea poco frecuente
SNC 10-15% de pts: extrapiramidales, ansiedad, nerviosismo, inquietud
 FENOTIAZINAS
• Fármacos neurolépticos
• Propiedades antieméticas: inhibición de los receptores
de dopamina y muscarínicos
• Propiedades sedantes : propiedad antihistamínica
• El fármaco que más suelen utilizar como antiemético es
la proclorperazina
 CLORPROMAZINA
• IM: Dosis de 25 mg si no produce hipotensión se
puede dar de 25-50 mg c/ 3-4 hrs hasta que
cesan los vómitos
• VO: DE 10-25 mg C/ 4-6 hrs
EFECTOS ADVERSOS
• Extrapiramidalismo
• efectos anticolinérgicos: visión borrosa,
taquicardia, estreñimiento, retención urinaria
• mareos, sedación hipotensión
 BUTIROFENONAS

• Antiemético por bloqueo central dopaminérgico

• Los más utilizados son el droperidol y el
haloperidol
 HALOPERIDOL
MECANISMO DE ACCIÓN
• potente antagonista de los receptores dopaminérgicos
DOSIS
• vómito de origen central: IM 5 mg
• profilaxis del vómito postoperatorio: IM 2,5-5 mg al finalizar intervención
EFECTOS ADVERSOS
• Extrapiramidalismo: temblor hipersalivación, bradicinesia
• sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento
• mareos, sedación, hipotensión
 DROPERIDOL
MECANISMO DE ACCIÓN
• Bloqueante dopaminérgico en zona quimiorreceptora en área postrema
DOSIS
• prevención de vómitos y náuseas postoperatorios: IV 0,625- 1,25 mg se
administra 30 min antes de la hora que finalice la cx
EVENTOS ADVERSOS
• somnolencia
• sedación
• hipotensión
 BENZODIACEPINAS
• Lorazepam y alprazolam
• Útil por efectos sedantes, amnésicos y ansiolíticos
• Reduce componente anticipatorio de náuseas y
vómitos
• Pacientes con emesis por ansiedad
DOSIS
VO: 1-2 mg, 2 a 3 veces al dia
IV: 0,01-0,02 mg/kg
 CORTICOESTEROIDES
• Dexametasona y metilprednisolona
• Aumentan la eficacia de los antagonistas 5-HT3
• Previenen náuseas y vómitos agudos y tardíos en
pacientes sometidos a quimioterapia moderada e
intensa
DOSIS
IV: 5-10 mg antes de la inducción
Síndrome de intestino irritable
(SII)
-Dolor abdominal crónico
-Hábitos intestinales alterados

clasificación
-Predominio de estreñimiento (SII-E), -
Predominio de diarrea (SII-D) o una combinación
de ambos
Enfermedad intestinal inflamatoria
Fisiopatología y manifestaciones clínicas
 AMINOSALICILATOS
Ácido 5-aminosalicílico (5-ASA,
Administrarse con alimentos,
● dosis mínima 40-
mesalamina) dosificación baja 0,5 g por vía 60 mg/kg/día
oral 2 veces al día
● dosis máxima
• Sulfasalazina (5-ASA está unido 4g/día
a sulfapiridina)

La dosis de 1.000 mg por vía

• Olsalazina (un dímero de 5‑ASA) oral 2 veces al día ● Dosis máxima 3g/dia

• Balsalazida (5-ASA está unido a

4-aminobenzoil-β-alanina)
Dosis de 2,25 g por vía oral 3
veces al día (en cápsulas) o 3,3
g por vía oral 2 veces al día (en ● Dosis máxima 4g/dia
comprimidos)
 Efectos adversos:

● náuseas
● vómitos
● anorexia
● cefalea
● mialgias
 GLUCOCORTICOIDE
S

● Hidrocortisona: Enemas o espuma se administran 100 mg en

60 mL de solución isotónica 1 o 2 veces al día
 INMUNOSUPRESORES
Tiopurinas

Fármaco Dosis inicial Dosis máx Vida Media

azatioprina 0.5mg/kg/dia 2-3mg/kg/dia 2 horas

6-mercaptopurina 1-1.5 mg/kg/d 75mg/dia 2 horas

metotrexato 10-15mg/m2 50mg/semana 10-11h

Efectos adversos:
● náuseas
● vómito
● hepatotoxicidad
● depresión de la médula ósea
● leucopenia
● trombocitopenia
● anemia
INHIBIDORES DE
TNF
Efectos adversos:
● reacciones
inflamatorias
● fiebre
● escalofríos
● náuseas
● eritema
● prurito
DIABETES MELLITUS
 FARMACOLOGÍA DE LA
DIABETES

TIPO 1 TIPO 2
INSULINA
 INSULINA
1. Efectos adversos: Mareos
Confusión
HIPOGLUCEMIA Temblores
Sudoración
Escalofríos
 ALERGIAS LOCALES FOCALIZADAS
 GENERACIÓN DE ANTICUERPOS
ANTIINSULINA (Muy poco
frecuente)
INTERACCIONES
1. Favorecen hipoglucemia (Ant. B
adrenérgicos, inhibidores de la
monoaminooxidasa, algunos IECAS y ARA
II)
2. Favorecen la hiperglucemia
(glucocorticoides y hormonas tiroideas)
FARMACOLOGÍA DE LA
DIABETES TIPO 2
GENERALIDADES DE LOS
MAF
 METFORMINA
 Primera línea de elección para la DM2

• LIMITA LA GLUCONEOGÉNESIS
y AUEMNTA LA SENSIBILIDAD
A LA INSULINA

EA: Acción en la cadena

 Riesgo de acidosis respiratoria mitocondrial,
láctica que reduce el ATP y
 Diarrea aumenta el AMP
 Indigestión
 Inflamación
DOSIS abdominal Aumenta AMPK
• 2 dosis/d de 0.5 – 1 mg  Descenso en abs. dependiente de AMP
• DM (2550 mg) Vit B12
• Dosis inicial de 500 mg y  Anorexia
puede aumentar hasta
2000 mg
 ESTIMULANTES DE LA
SECRECIÓN DE
INSULINA EA:
Glibenclamida HIPOGLUCEMIA
1. SULFONILUREAS Glipizida
Aumento del peso
Molestias
Gliclazida gastrointestinales
Glimeripina Hipersensibilidad

Se unen a unos receptores específicos (SUR-1)

asociados a los canales de K sensibles a ATP de las
células B del páncreas, lo que provoca el cierre de
dichos canales . Como consecuencia se produce una
despolarización, que facilita la entrada de calcio y de
este modo se estimula la secreción de insulina
 Repaglidina (1)
2. NO SULFONILUREAS Nateglidina

Tienen el mismo
mecanismo de acción de las
sulfonilureas

 Absorción principalmente
 Abs. Más rápida pero menos en TGI
 USOS PREPRANDIALES
sostenida
 REDUCE AUMENTOS  NMS 1h
 Precaución en Insuf.
GLUCEMICOS
POSPRANDIALES EN DM2 Hepática
 > efectividad en dosis de 120  EA HIPOGLUCEMIA
mg/3v/d (1-10 min antes de
cada comida)
 HIPOGLUCEMIA si se combina
con 1.
 INHIBIDORES DE LAS A-
GLUCOSIDASAS
ACARBOSA Y MIGLITOL Al inhibir la acción enzimática,
se retrasa la absorción de
hidratos de carbono.
REDUCEN HIPERGLUCEMIA
POSPRANDIAL

ADMINISTRACIÓN
ORAL
Principal efecto adverso es la
FLATULENCIA
Por si solos no causan SOLO USAR PARA TERAPIA
HIPOGLUCEMIA COMBINADA
 ANÁLOGOS DEL PÉPTIDO
ANÁLOGO DEL GLUCAGÓN
TIPO 1
EXENATIDA, LIRAGLUTIDA Y LIXISENATIDA NO SE USA EN
MONOTERAPIA

Son agonistas del receptor del

GLP-1 situado en las células
pancreáticas, aumentando los
niveles de insulina y
disminuyendo al glucagón

EA:
1. Diarrea
2. Nauseas
VÍA SUBCUTANEA 3. Vómitos
RIESGO DE PANCREATITIS
 INHIBIDORES DE LA
DIPEPTIDILPEPTIDASA 4
SITAGLIPTINA, VILDAGLIPTINA, SAXAGLIPTINA Y
LINAGLIPTINA
Aumenta las incretinas
endógenas (GLP-1 y GIP)

FÁRMACO DOSIS
RECOMENDADA
SITAGLIPTINA 100 mg/d Aumenta su vida media
(aumentando la insulina
VILDAGLIPTINA 50 mg/12h dependiente de glucosa)
 Disminuyen el vaciamiento
SAXAGLIPTINA 5 mg/d gástrico
 Disminuye la secreción de
LINAGLIPTINA 5 mg/d glucagón
 INHIBIDORES DEL
TRANSPORTADOR 2 DE GLUCOSA-
SODIO

 Responsable de reabsorber la glucosa Canaglifozina

filtrada en la luz tubular del riñón (100 – 300 mg)
 Disminuyen la reabsorción de glucosa Dapaglifozina
 Diuresis osmótica (5 – 10 mg)
Empaglifozina
 Disminuye la reabsorción de sodio (10 – 25 mg)

EFECTOS ADVERSOS
• Aumento de infecciones del TUB e infecciones
micóticas genitales
• Diuresis ligera (hipotensión)
• NO CAUSAN HIPOGLUCEMIA
• Cetoacidosis
ALGORITMO DM2
 DOSIFICACIÓN DE
LOS ANTIDIABÉTICOS
MUCHAS GRACIAS!