ANTIBIÓTICOS

BIOQUÍMICA Y FARMACIA
SEXTO CICLO

KATZUNG. 2016
VELASQUEZ. 2019
ARISTIL. 2015
GENERALIDADES Y DEFINICIONES

ANTIBIÓTICO
ANTIINFECCIOSO Sustancia usada para
Medicamento eficaz en eliminar o inhibir el
procesos infecciosos crecimiento de
microorganismos

QUIMIOTERÁPICO
Compuestos sintéticos que
tienen actividad
antimicrobiana
ANTIMICROBIANOS
Son moléculas naturales (producidas por un organismo
vivo, hongo o bacteria), sintéticas o semisintéticas,
capaz de inducir la muerte o la detención del
crecimiento de bacterias, virus u hongos.

ANTIBIÓTICOS

El término antibiótico se emplea para referirnos al

subgrupo de antimicrobianos con actividad
antibacteriana.
 ANTIBIÓTICOS

Son un grupo heterogéneo de sustancias con diferente

comportamiento farmacocinético y farmacodinámico

Ejercen una acción específica sobre alguna estructura o

función del microorganismo.

Tienen elevada potencia biológica actuando a bajas

concentraciones y la toxicidad es selectiva, con una
mínima toxicidad para las células de nuestro
organismo.
Clasificación de los antibióticos

1) Por el efecto de su acción

2) Por su espectro de actividad

3) Según su mecanismo de acción.

 MULTIPLICACIÓN
BACTERIANA

BACTERIOSTÁTICOS
Tetraciclinas, Cloranfenicol,
Macrólidos,
Lincosamidas,Sulfamidas,
Trimetropim

SEGÚN SU
EFECTO

LISIS BACTERIANA

BACTERICIDAS Betalactámicos ,
Aminoglucosidos,
Rifampicina, Vancomicina,
Polimixiina, Fosofomicina
Quinolonas y
Nitrofurantoínas
Según su espectro de actividad
Antibióticos de amplio espectro
Bacterias aerobios y anaerobios, gram + y -
Tetraciclinas y Cloranfenicol

Antibióticos de intermedio espectro

Macrólidos

Antibióticos de espectro reducido

Dicloxacilina actúa contra Staphylococcus epidermidis
 SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN

1) Acción sobre la pared celular

• Inhiben la síntesis de la pared bacteriana y afectan la formación

de peptidoglucano.
• penicilinas, cefalosporinas, carbapenem, cicloserina, vancomicina y
bacitracina

2) Acción sobre la síntesis proteica

• Inhiben la síntesis de proteínas a nivel ribosomal

• Actúan sobre la subunidad 30S (aminoglucósidos y tetraciclinas)
• Actúan sobre la subunidad 50S (macrólidos y cloranfenicol).
 SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN

3) Acción sobre los Ac. Nucleicos

• Afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos

• quinolonas y rifampicinas

4) Inhiben las vías metabólicas

• sulfonamidas y trimetoprim

5) Acción sobre la membrana celular

• nistatina y anfotericina B
 FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA

El efecto antibiótico, solo se da a partir de cierta concentración,

llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM).

Los antibióticos pueden clasificarse en tiempo dependientes y

concentración dependientes

Tiempo dependientes (betalactámicos y macrólidos): mantener las

concentraciones por encima de la CIM por el mayor tiempo posible
entre las dosis administradas

Concentración dependientes (aminoglucósidos y quinolonas)

La concentración máxima alcanzada ya que su efecto es irreversible.
 RESISTENCIA

Cuando la concentración de un
antibacteriano es demasiado baja o muy
variable
La resistencia implica un cambio
genético que puede ser por mutación o
adquirido desde otras bacterias ya
resistentes.
USO DE ATB

Uso profiláctico

Uso terapéutico

Asociación de ATB
USO PROFILÁCTICO

Quirúrgico

Prevención
primaria y Clínico
secundaria
USO TERAPÉUTICO

Infección
sospechad
Uso a
medicinal Infección
definida
ASOCIACIÓN DE ATB

Reducir cepas resistentes

Efecto sinérgico

Disminuir toxicidad individual

Infecciones polimicrobianas
β- LACTÁMICOS
 GENERALIDADES

Son un grupo de ATB

de origen natural o
Actúan inhibiendo la
semisintético que se
última etapa de la Muy utilizados en la
caracterizan por
síntesis de la pared práctica clínica
poseer en su
celular bacteriana
estructura un anillo
Betalactámico
 ESTRUCTURA
• Antibióticos de origen natural y semisintético que contienen el núcleo de
ácido 6-aminopenicilánico, que consiste en un anillo Betalactámico
unido a un anillo tiazolidínico
 Acción
bactericida

Penicilinas, Bacterias
cefalosporinas, grampositivas,
Monobactámicos y gramnegativas y
carbapenemes espiroquetas
 Clasificación de los antibióticos
β-lactámicos
• PENICILINAS
- Penicilinas naturales:
Penicilina G, Penicilina G sódica, Penicilina V
- Penicilinas resistentes a las penicilinasas:
Meticilina, Nafcilina, Oxacilinas, cloxacilina, dicloxacilina
- Aminopenicilinas:
Ampicilina, Amoxicilina
(Antipesudomonas)
- Carboxipenicilinas :
Carbenicilina, Ticarcilina
- Ureídopenicilinas:
Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina
 Clasificación de los antibióticos
β-lactámicos
• CEFALOSPORINAS
- Cefalosporinas de 1º generación:

Cefalotina, Cefalexina, Cefradina, Cefazolina, Cefaloridina,

- Cefalosporinas de 2º generación:

Cefaclor, Cefuroxima, Cefamandol, cefonicid, cefoxitina

- Cefalosporinas de 3º generación:

Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefixima, ceftibuteno, Cefditoren,

Cefpodoxima, ceftazidima
- Cefalosporinas de 4º generación:
Cefepime, Cefpirome
- Cefalosporinas de 5 generación:
Ceftarolina
 Clasificación de los antibióticos
β-lactámicos
MONOBACTÁMICOS Aztreonam

INHIBIDORES DE ß-LACTAMASAS Ácido clavulánico

Sulbactam
Tazobactam

CARBAPENEMES Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Doripenem
 PENICILINAS
Producidos por diferentes especies de Penicillum spp

Alexander Fleming

Núcleo de penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad

biológica; la alteración química de esta parte de la molécula hace que se
pierda toda acción antibacteriana

Cadena lateral (R) es variable y esta en función de cada penicilina: la

estructura le confiere, Incremento espectro de acción, susceptibilidad
betalactamasas y variaciones farmacológicas
MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana

Fijan a los receptores de la pared celular bacteriana por

transpeptidasas
(Proteínas fijadoras de penicilina PBPs)

Activación de sistemas autolíticos endógenos

Inhiben la transpeptidación e impiden la síntesis de

peptidoglucano

Pared celular desaparece y se produce lisis bacteriana

La mayoría de las penicilinas
resultan inactivadas por las
penicilinasas (Betalactamasas),
enzimas que abren el anillo
Betalactámico, produciendo
desactivación de su efecto
antibacteriano.
FARMACOCINÉTICA
Absorción Niveles en
muscular sangre 15-30
rápida min

C. máxima 20 Vía venosa 5

mg/l min
 FARMACOCINÉTICA
Atraviesan con Atraviesan la Metabolismo
dificultad BHE barrera placentaria hepático 25%

Eliminación renal
Cuidado en IR Vida media 30 min
70%

Sales de sodio o
potasio, cuidado
pacientes IC o renal
Efectos Adversos
• Las penicilinas son poco tóxicas. Sin embargo,
pueden inducir reacciones alérgicas, incluso
shock anafiláctico sobre todo cuando son
administradas por vía intramuscular o vía
intravenosa.

Administración
• Algunas penicilinas se desintegran por los
ácidos gástricos, lo cual disminuye su
biodisponibilidad VO. La ingesta de alimentos
disminuye aún más la biodisponibilidad de
ampicilina y de oxacilina.
REACCIONES ADVERSAS
PENICILINAS
 REACCIONES ADVERSAS
PENICILINAS

• Reacciones de hipersensibilidad, mediadas por IgE o IgG

• Reacciones se relacionan con la dosis y vía de administración

• CLASIFICACIÓN
• Reacción aparición inmediata o anafiláctica 2-30 min

• Reacción de urticaria acelerada 1-72 h

• Reacción de aparición tardías > 72 h hasta 14 días

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Inhiben la secreción tubular de las
penicilinas y duplica su VM
 INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
• AMINOGLUCÓSIDOS  inactivación
PENICILINAS NATURALES
Son poco activas contra enterococos y
Haemophilus influenzae y no presentan
ningún efecto contra Bacteroides fragilis.

La mayoría de los estafilococos son

resistentes a las penicilinas por la producción
de una penicilinasa (Betalactamasas) 
TIPOS DE PENICILINA G
Penicilinas
G sódica
Penicilina
TIPOS G
procaínica
Penicilina
G
benzatínica
PRESENTACIÓN
• PENICILINA G SODICA PENICILINA G PROCAÍNICA
PRESENTACIÓN
• AMPOLLA Ampollas 1000000UI
Ampollas 4000000UI
• 1 000 000 UI Ampollas 8000000UI
• 5 000 000 UI
 DOSIS
Infecciones graves causadas por microorganismos sensibles
como la pericarditis, infecciones de las vías respiratorias bajas
(neumonía, empiema), infecciones de piel y estructuras de la
piel, gangrena gaseosa, bacteriemia o septicemia e infecciones
intra abdominales.

• Administración parenteral (penicilina G sódica): 

• Adultos y adolescentes:
• 6-24 millones de unidades /día IM o IV administrada en dosis
divididas cada 4 horas o por infusión intravenosa continua.
• Niños y bebés:
• 100,000-400,000 unidades/kg /día IM o IV administrada en dosis
divididas cada 4-6 horas.

• La dosis máxima es de 24 millones de unidades al día.

PENICILINA G CLEMIZOL
PRESENTACIÓN DOSIS
MEGACILINA Ampollas
BICONCILINA C 1 000 000 UI
4 000 000 UI

20 000 – 60 000 UI/kg peso/día

Vía IM
 PENICILINA G BENZATINÍCA

Faringitis Aguda:

• 1’200000 U.I. IM, dosis única.

Sífilis primaria y secundaria:

• 2’400000 U.I. IM, dosis única. Si los títulos

PRESENTACIÓN de anticuerpos no disminuyen, administrar
una vez por semana por tres semanas.
Ampollas
600000 UI
1200000 UI Sífilis terciaria:
2400000 UI
• 2400000 U.I. IM, una vez por semana por 3
semanas.
 FENOXIMETILPENICILINA (Penicilina V) 

• Bactericida
• Penicilina hidrosoluble
• Resistente a la hidrólisis estomacal
• Medicamento de elección en el tratamiento de
faringoamigdalitis aguda en niños

• Uso oral
• Manejo infecciones purulentas agudas localizadas
• Infecciones de glándulas salivales
FENOXIMETILPENICILINA
PRESENTACIÓN DOSIS
VÍA ORAL 1 comprimido 3 veces al día. Una hora antes
Comprimidos de las comidas.
650 mg Para Estreptococos Beta-hemolíticos del
grupo A, la duración del tratamiento no
debe ser inferior a 10 días.

Adultos:
JARABE 2.000.000 a 4.000.000 UI/día
300 000 UI/ 5ml 30-50 mg/kg/día dividido en cuatro dosis.
Equivale Niños:
196,5 mg/5ml 25000 UI/Kg/día, VO, dividido en cuatro
dosis.
Penicilinas resistentes a las penicilinasas
(Betalactamasas)

Meticilina

Nafcilina

Oxacilinas

Cloxacilina
Dicloxacilina
 Espectro de acción
• Penicilina semisintética
• Bactericida espectro reducido

Para Staphylococcus aureus y epidermidis

productores de penicilinasa, son los medicamentos
de elección.

No son útiles contra bacterias Gramnegativas

Indicaciones
Infecciones de piel (celulitis, abscesos)
causadas por estafilococos productores de
penicilinasas.
Su absorción se ve disminuida por la
presencia de alimentos

Efectos Adversos

• Desarrollo hepatitis e ictericia

• Reacciones alérgicas
Oxacilina
Presentación

• Polvo para inyección 1g

Dosis

• Adultos: 0,5 - 1g c/4 - 6h IV

• Niños: Menos de 40kg, 100 -
150 mg/día en 4 dosis IV
Tiempo de tratamiento varía de acuerdo al
problema y a la evolución clínica.
Dicloxacilina

Presentación

• Comprimido 100 – 250 – 500 mg

• Solución oral 125 mg/5 ml - 250 mg/5 ml

Dosis

• Adultos125 - 500 mg VO c/6h

• Niños 25 - 50 mg/kg/d VO c/6h
• El tratamiento puede ser por 7 a 14 días
 AMINOPENICILINAS
Vía
Fármaco Espectro
Admin
Ampicilina IM, IV, • Haemophilus influenzae no
VO
productoras de beta lactamasa
• Helicobacter pylori
Amoxicilina VO • Neumococo (EMPÍRICO)
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella
• Shigella
• Listeria
Aminopenicilinas
Son muy sensibles a las beta
lactamasas y por lo tanto no actúan
contra:
Estafilococos

Haemophilus infuenzae

Escherichia coli.

Productores de Beta lactamasa

Aminopenicilinas

Reacciones adversas
• Gastrointestinales y diarrea (oral)
• Colitis seudomembranosa
• Prurito, urticaria, edema,
• Neutropenia.
• Los alérgicos a las penicilinas,
también son alérgicos a las
aminopenicilinas.
Aminopenicilinas
• INTERACCIONES
Tratamiento con alopurinol, aumenta probabilidad de
erupción maculo papulosa
AMINOPENICILINAS
AMPICILINA
PRESENTACIÓN

• Cap. 250, 500 y 1000 mg

• Amp. 500 mg, 1 gr
• Susp. 125-250 mg/5ml

DOSIS

• Adultos:
• 250 mg - 1 g por VO cada 6 h por 7 a 10 días
• 500 mg IM c/6h.
• Niños: 
• 100 a 200 mg/kg de peso dividida en 4 tomas por un
lapso no menor de 7 días

30minutos antes o 2 horas después de las comidas

AMINOPENICILINAS

AMOXICILINA

Presentación

• Comp. 250 – 500 – 750 -1000 mg

• Susp. Oral: 125 – 250 – 500 mg /5ml

Dosis

• Adultos: 500 mg cada 8 horas

• Máximo 4.5 g/día
• Niños: 40 a 90 mg/kg/d, dividido c/8h.
AMOXICILINA
 PENICILINAS
SEMISINTÉTICAS ESPECTRO
AMPLIADO
ANTIPSEUDOMÓNICAS

Carboxipenicilinas Ureido-Penicilinas

Cabernicilina Mezlocilina

Ticarcilina Piperacilina
 PENICILINAS
SEMISINTÉTICAS ESPECTRO
AMPLIADO
ANTIPSEUDOMÓNICAS

Carboxi penicilinas
 PENICILINAS
SEMISINTÉTICAS ESPECTRO
AMPLIADO
ANTIPSEUDOMÓNICAS

Ureido penicilinas
INHIBIDORES DE B-
LACTAMASAS

• ÁCIDO CLAVULÁNICO
• SULBACTAM
• TAZOBACTAM
Tienen poca actividad antibacteriana y su
principal acción es proteger a las penicilinas de
la inactivación por betalactamasas

También incrementan la actividad

antibacteriana de las penicilinas sobre los
microorganismos que producen betalactamasa,
mediante la inactivación de esta enzima

PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

 PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

AMOXICILINA + A. CLAVULÁNICO
Espectro Indicaciones

• S. aureus • Otitis media

• M. catarrhalis • Sinusitis
• N. Gonorrhoeae • Bronquitis
• H. influenza • Infecciones del tracto
• E. Coli urinario
• Klebsiella • Infecciones de la piel
• Proteus y tejidos blandos
• Salmonella
• Enterobacter
 PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

AMOXICILINA + A. CLAVULÁNICO

Efectos Adversos
Contraindicaciones

• Gastrointestinales
• Hipersensibilidad a • Urticaria
penicilina
• Embarazo
• Cefalea
• Usar con precaución • Flatulencia
durante la lactancia. • Ictericia
 PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

AMOXICILINA + A. CLAVULÁNICO

Presentación

• Com. 500/125mg
• Com. 875/125 mg
• Susp. Oral: 250 / 62,5 mg / 5ml
• Susp. Oral: 125 / 31,25 / 5ml

Dosis

• 500 mg + 125 mg c/8 h

• 875 mg + 125 mg c/12hs
AMOXICILINA + A. CLAVULÁNICO
AMOXICILINA + SULBACTAM
ESPECTRO AB
Aerobios Gram +
Streptococo
Entercoco fecalis
S. aureus
Aerobios Gram -
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella
Proteus mirabilis
P. vulgaris
Salmonella y Shigella
AMOXICILINA + SULBACTAM
Presentación

• Comp. 250/250 mg
• Comp. 500/500 mg
• Comp. 875/125 mg
• Sol. Oral. 125/125 mg / 5ml
• Sol. Oral. 250/250 mg / 5ml
• Sol. Inyec. 500/250 mg
• Sol. Inyec. 1000/500 mg

Dosis

• Adultos: 25-100 mg/kg/día c/12 h

• Niños: 25 a 50 mg/kg/día c/12 h
• Durante 5 a 10 días
AMOXICILINA + SULBACTAM
AMOXICILINA + SULBACTAM
AMPICILINA + SULBACTAM

Espectro Indicaciones

• S. Aureus • Infecciones:
• N. Gonorrhoeae • Piel y tejidos
• H. Influenzae blandos
• E. Coli • Intra abdominales
• Klebsiella • Vías urinarias
• Proteus mirabilis • Tracto respiratorio
• P. Vulgaris • Articulares y oses
• Salmonella
• Shigella
• Acinetobacter
AMPICILINA + SULBACTAM

Presentación

• Comp. 375 mg (220/147)

• Comp. 750 mg (440/294)
• Amp. 1,5 g (1000/500)

Dosis
• Adultos: Vía parenteral 1.5 a 3 g c/6 h.
• Niños: Peso < 30 kg
• 25 a 50 mg/kg/día dividida en dos dosis
AMPICILINA + SULBACTAM
 PIPERACILINA + TAZOBACTAM
Espectro

• Gram negativos
• Pseudomonas
• Anaerobios
• Enterobacter
• Klebsiella
• Serratia
• Bacteroides
• Estafilococos
• E. coli 
• H. influenzae
PIPERACILINA + TAZOBACTAM

Presentación

• Amp. 4 g / 0,5 g

Dosis
• Adultos: 4,5g IV c/8 horas

• Niños: 50 mg/kg/dosis IV c/6 h

CEFALOSPORINAS
Tienen, al igual que las penicilinas, un anillo betalactámico y su
mecanismo de acción es similar, pero son mas estables ante muchas
betalactamasas, por lo tanto, tienen un espectro de actividad mas
amplio

Son bactericidas, de segunda elección en numerosas infecciones,

actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana

Se pueden utilizar para infecciones durante el embarazo.

 CEFALOSPORINAS
• En 1948, Giuseppe Brotzu aisló al microorganismo
Cephalosporium acremonium, un hongo de aguas
negras, dicho hongo inhibió la proliferación in vitro de
S. aureus y Salmonella

Actividad bacteriana
____________________________________________________
Generación Gram positivos Gram negativos
____________________________________________________
Primera ++++ +
Segunda +++ ++
Tercer + +++
Cuarta ++ ++++
______________________________________________________________
CEFALOSPORINAS

• Profilaxis en cirugía ortopédica,

Indicaciones

abdominal y pelviana
• Infecciones por bacilos
gramnegativos y cocos
grampositivos.
CEFALOSPORINAS
Reacciones adversas
• Colitis
• Leucopenia, trombocitopenia
• Eritema, urticaria, prurito
• Anemia hemolítica
• Dolor en el sitio de la inyección IM
• Tromboflebitis tras la administración IV
• Reacciones alérgicas (incluso shock
anafiláctico)
 CEFALOSPORINAS
INTERACCIONES
Aminoglucósidos Aumenta nefrotoxicidad

Ciclosporina Aumenta nivel de

ciclosporina

Furosemida Aumenta nefrotoxicidad

Probenecid Aumenta niveles de

cefalosporinas
 Cefalosporinas
Primera Generación
Cefalosporina Espectro

Cefazolina • Muy activos contra cocos gram

positivos como neumococos,
Cefradina estreptococos y estafilococos.
(Excepto cepas resistentes a
Cefadroxilo meticilina)
Cefalexina • Gram negativos:
• Escherichia coli 
Cefalotina • Klebsiella
• Proteus mirabilis
Cefapirina
 Cefalosporinas
Primera Generación
Indicaciones

• Cefazolina
• profilaxis quirúrgica pre-post
operatoria.
• infecciones menores de piel y partes
blandas producidas por estafilococos
• Infecciones del tracto urinario
 Cefadroxilo
Presentación

• Comprimidos 500 – 1000 mg
• Sol. Oral 125 – 250 mg / 5ml

Dosis

• Adultos: 1 a 2 g/d VO divididos c/8 -12h.

• Niños: 25 - 30 mg/kg/día VO divididos c/8 -
12h.
 Cefalexina

Presentación

• Capsulas 250 – 500 -1000 mg

• Sol. Oral. 250 mg / 5 ml

Dosis

• Adultos 1 a 2 g/d divididos c/6-8h

• Niños 25 a 50 mg/kg/d c/6-8h.
Cefazolina
Presentación

• Solución Inyectable 1 g

Dosis

• Adultos 500 a 1000mg IV c/6-12h. 

• Niños 25 a 50 mg/kg/d IV divididos
c/6-8h.
 Cefradina

Presentación

• Capsulas 500 – 1000 mg

• Ampollas 1 g

Dosis

• Adultos 2 a 4 g/d divididos en 4 dosis

• Niños 50 a 100 mg/kg/d divididos en 4
dosis. 
 Cefalosporinas
Segunda Generación
Mejoran el espectro y la actividad frente a microorganismos Gram-
Negativos, con respecto a las de primera generación, aunque pierde cierta
actividad frente a los Gram-Positivos.

Cefalosporina Espectro
Cefuroxima Gram-Negativas.
Klebsiella.
Cefaclor Haemophilus Influenzae.
Cefprozil Serratia
Enterobacter
Cefoxitina E. coli
Moraxella
Neisseria
 Cefalosporinas
Segunda Generación

• Sinusitis.
Indicaciones

• Otitis.
• Epiglotitis
• Infecciones de las vías respiratorias bajas
(Bronquitis Aguda).
• Gangrena Gaseosa.
• Infecciones de las vías genitourinarias.
• Peritonitis.
• Meningitis (Cefuroxima, cruza la BHE).
 Cefuroxima
Presentación

• Cápsulas 250 - 500 mg

• Sup. 125 - 250 mg / 5 ml
• Sol. Inyectable 3 ml / 750 mg

Dosis

• Adulto: 250 a 500 mg c/12h.

• Niños: 30 – 50 mg/kg/d VO en 2 tomas
 Cefaclor
Presentación

• Capsulas 750 mg

Dosis

• Adulto: 750 mg a 1,5 g/día en 3

administraciones.
• Niños: 20 a 40 mg/kg/d. en 3
administraciones
 Cefprozil
Presentación

• Comprimido 250 - 500 mg

• Sol. Oral 125 y 250 mg / 5 ml

Dosis

• Adultos 250 a 500 mg cada 12h

• Niños 15 a 30 mg/kg/d cda 12 h
 Cefoxitina

Presentación

• Ampollas 500 y 1000 mg

Dosis

• Adultos: 50 a 100 mg/kg/d cada 6

h, V.I.  
 Cefalosporinas
Tercera Generación
Resistencia a las beta lactamasas en comparación con
las cefalosporinas de primera y segunda generación.

Gran actividad contra bacterias gram negativas

(enterobacterias) y son menos activas contra cocos
gram positivos.

infecciones severas que requieren

 Cefalosporinas
Tercera Generación

Cefotaxima N. gonorrhoeae

Ceftriaxona N. meningitidis

Cefixime Enterobacteriaceas

Ceftibuteno Pseudomona

Ceftazidima H. Influenzae
 Cefotaxima
Presentación

• Solución Inyectable 1 g

Dosis

• Adulto: 1 a 2 g cada 6 a 12 h
 Ceftriaxona
Presentación

• Solución Inyectable 500 y 1000 mg

Dosis

• Adultos 1 a 4 g cada 24 h
• Niños 50 a 75 mg/kg/d

Tratamiento de infecciones de transmisión sexual

producidas por N. gonorrhoeae
Ceftazidima
Presentación

• Solución Inyectable1 g

Dosis

• Adultos 1 a 2 g cada 8 a 12 h
• Niños 50 a 100 mg/kg/d divididos en
4 dosis. 
Cefixima

Presentación

• Cápsulas 400 mg

Dosis

• Adultos: 400 mg/d

Ceftibuteno

Presentación

• Cápsulas 400 mg

Dosis

• Adultos 400 mg/día

 Cefalosporinas
Cuarta Generación

Poseen amplio espectro de acción, comparable a las de

3ª generación, tienen mayor actividad contra Gram +

Activos contra Gram – , resistentes a cefalosporinas de

3° generación

Mayor resistencia a las betalactamasas

Cefepime

Presentación

• Solución Inyectable 1 y 2 g

Dosis
• Adultos 1 a 2 g cada 12 h IV, IM
CARBAPENÉMICO
S
Carbapenémicos

Antibióticos β-lactámicos sintéticos

de amplio espectro y
extremadamente eficaces.

Útiles para el tratamiento frente a

microorganismos gram positivos y gram
negativos productores de penicilinasa,
anaerobios y P. aeruginosa
 Mecanismo de
acción
Son agentes bactericidas que
inhiben la síntesis de la pared
celular bacteriana en la última
etapa de la síntesis del
peptidoglicano e inducen además
un efecto autolítico.
 Carbapenémicos

Imipenem

Meropenem Ertapenem
 Carbapenémicos
Indicaciones
Por su amplio espectro están indicados
para:
Infecciones intra-abdominal
Infecciones del SNC
Infecciones urinarias
Infecciones ginecológicas
Infecciones de las vías respiratorias
Infecciones de la piel y anexos
 Carbapenémicos
Reacciones adversas
Convulsiones, más frecuente con imipenem

Hipersensibilidad inmediata

Náuseas y vómitos

Diarrea

Tromboflebitis cuando se aplica I.V.

Imipenem

Antibiótico de gran espectro con gran actividad

bactericida, sin embargo es inactivado por las
enzimas deshidropeptidasas en los tubulos
renales, con el resultado de bajas
concentraciones urinarias.

Con el objetivo de impedir la inactivación

renal, el imipenem se lo asocia con cilastatina
(500mg) que es un inhibidor de la enzima
deshidropeptidasa
Imipenem / Espectro
Imipenem

Presentación
• Solución Inyectable 500 mg

Dosis
• Adultos: 250 a 500 mg cada 6 a 8 h IV.

• Niños: 5 mg/kg, 4 veces al día.

Meropenem / Espectro

No se hidroliza por la enzima

dihidropeptidadasa por lo que no es
administrado con cilastatina.

Actividad similar al imipenem pero debido

a su gran capacidad de penetración dentro
de la célula bacteriana, le confiere una
ligera ventaja dentro de este grupo.
Meropenem

Presentación

• Solución Inyectable 500 y 1000 mg

Dosis

• Adultos: 500 a 1000 mg cada 8 h, IV

• Niños: 10-20mg/kg cda/8h.

Ertapenem / Espectro
• S. aureus sensibles a meticilina
Aerobios • Streptococcus pyogens, agalactiae y
grampositivos pneumoniae sensibles a penicilina

• E. Coli
• K. Pneumoniae
Gramnegativos • M. Catarrhalis
• H. influenzae no productor de ß-lactamasas

• Bacteroides
Anaerobios • Clostridium
Ertapenem

Presentación

• Solución Inyectable 1 g

Dosis

• Adultos: 1 g / día IV o IM

• Niños: 15mg/kg dos veces al día.

 MONOBACTÁMICOS

AZTREONAM

Bactericida

Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana

 MONOBACTAMICOS

• AZTREONAM
• Es un antibiótico monocíclico beta lactámico.
• Su espectro de actividad se limita a bacterias aerobias
gramnegativos (P. aeruginosa, N. meningitides, H.
influenzae).
• No tienen actividad contra bacterias grampositivas o
microorganismos anaerobios
• Los pacientes alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam
sin reacción.
 AZTREONAM

Presentación
-Solución inyectable
Ampollas
• 500 - 1000 mg

Dosis
- Adultos: 1 a 2 g cada 8 h, I.V.

- Niños: 50 mg/kg, cada 8 h, I.V.

LINCOSAMINAS

CLINDAMICINA

Streptomyces lincolnensis

Bacteriostático
 CLINDAMICINA
Mecanismo de acción

• Se liga en forma exclusiva a la subunidad

50S de los ribosomas bacterianos y
suprime la síntesis de proteína.
 CLINDAMICINA

Espectro y uso clínico

Espectro de acción contra cocos gram positivos

Indicada para el tratamiento de infecciones de la piel y tejidos

blandos causadas por estreptococos y estafilococos.

Tratamiento de la infección por microorganismos anaerobios

provocada por Bacteroides

Se combina con aminoglucósidos o cefalosporinas, para el

tratamiento de heridas penetrantes del abdomen y el intestino;
infecciones en el aparato genital femenino y abscesos pulmonares.
 CLINDAMICINA

Efectos adversos

Diarrea

Náusea

Erupción de la piel acompañada fiebre

Alteración de la función hepática

Neutropenia

Colitis por proliferación de C. difficile

Presentación

• Capsulas 300 mg
• Solución Inyectable 600 mg/4ml

Dosis

• Adultos: 150 - 300mg VO cada 6 horas

• Niños: 8 a 12 mg/kg al día, en 3 o 4 fracciones

Trimetoprim-sulfametoxazol

Cotrimoxazol

Bactericida
Trimetoprim-sulfametoxazol

Mecanismo de acción
Interfiere con la síntesis bacteriana
de ácido tetrahidrofólico, elemento
fundamental en la producción de
timidina, purinas y, más tarde, a
ácidos nucleicos.
 Trimetoprim-sulfametoxazol

Espectro de acción
Útil contra bacterias gram positivas y negativas, además de Chlamydias.

Tratamiento de las infecciones causadas por Salmonella, Shigella

Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis jiroveci

Alta resistencia a E. coli y neumococos, ya no son tan

utilizadas para el tratamiento de infecciones de vías urinarias
altas o neumonía.
 Trimetoprim-sulfametoxazol

Reacciones adversas
Erupción cutánea

Náuseas y Vómito

Diarrea

Anorexia

Hepatitis

Alteraciones hematológicas

No usar en el embarazo
 Trimetoprim-sulfametoxazol
Presentación Trimetoprim Sulfametoxazol
Comprimidos 80 mg 400 mg
Comprimidos 160 mg 800 mg
Solución oral / 5ml 40 mg 200 mg
Solución oral / 5ml 80 mg 400 mg

Dosis

• Adultos:160 mg de trimetoprim + 800 mg de

sulfametoxazol cada 12 h
GLICOPÉPTIDOS

VANCOMICINA

Streptomyces orientalis

Bactericida
VANCOMICINA

Mecanismo de acción

Inhibe la síntesis
de la pared celular
 VANCOMICINA

Espectro de acción

Actúa contra microorganismos gram positivos, principalmente

estafilococos, estreptococos y Clostridium difficile

Se emplean cuando no se pueden utilizar B-lactámicos

Indicada en el tratamiento de infecciones severas incluyen

septicemia, endocarditis y meningitis.
Reacciones adversas
Sensación de calor, comezón y náusea durante la
administración del fármaco.

Reacciones alérgicas (fiebre, erupciones cutáneas).

Nefrotoxicidad, ototoxicidad.

Neutropenia.

Tromboflebitis en el lugar de la inyección.

VANCOMICINA

Presentación

• Solución Inyectable 500 y 1000 mg

Dosis

• Adultos: 30 a 60 mg/kg/día en dos a tres

dosis
MACRÓLIDOS
Afectan a la subunidad ribosomal 50S
Grupo de antibióticos que
comparten estructura química,
espectro antimicrobiano,
farmacocinética y toxicidad.
• Derivado Género Estreptomyces
• Poco solubles en agua
• Se inactivan en medio ácido
• Sales y ésteres con cubierta entérica
• Alimentos dificultan la absorción
• No atraviesan BHE, distribuyen
todos los tejidos
• Legionella Anillo lactónico macrocíclico
• Chlamydia unido por un enlace glucosídico a
desoxizúcares aminados
• MECANISMO DE ACCIÓN
• Bacteriostáticos
• Actúan en la síntesis de proteínas
• Fracción ribosomal 50s

ESTRUCTURA QUÍMICA
 Constituidos de anillo de 14,15 o 16
átomos de C que se unen mediante
enlaces glucósidos a uno o varios azúcares
 MACRÓLIDO 14-15 C  impide reacción
de translocación ARNr
 MACRÓLIDO 16 C  Impide la
transpeptidación compuestos N
 CLASIFICACIÓN

MACRÓLIDO MACRÓLIDO MACRÓLIDO

LACTONICO DE LACTONICO DE LACTONICO DE
14 ATOMOS 15 ATOMOS 16 ATOMOS

ERITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA

CLARITROMICINA
Streptococcus A, B Moraxella catarrhalis
Streptococcus pneumoniae H. Influenzae
(alternativa en N. gonorrhoeae
alergia a penicilina)
Campylobacter jejuni
Staphylococcus aureus
Bordetella pertussis
Corynebacterium diphteriae
H. ducrey
Bacillus antrhracis
Legionella migdadei
Clostridium haemolyticum
Cl. Perfringes y tetani
 ESPECTRO DE ACCIÓN
ANAEROBIOS
• Mycoplasma pneumoniae
• Ureaplasma urealiticum
• Chlamydia trachomatis y
pneumoniae
• Borrelia burgdorferi
• Treponema pallidum
• Micobacterias atipicas: kansaii
 INTERACCIONES

ALCOHOL Carbamazepina Inhibe

aumento
Metilprednisona metabolismo
concentración
Ciclosporina hepático
40%

Cafeína, Xantinas
Penicilinas Clorafenicol
aumenta
interfiere efecto antagonista de
concentración de
ATM MC
los mismos
 ERITROMICINA
• FARMACOCINETICA
• Se absorbe bien por vía digestiva
• Difunde mayoría de los tejidos.
• Atraviesa la barrera placentaria y esta
presente en la leche materna
• No BHE
• BD (25%)
• VM 1,5-2 h
• Usado como alternativa a Penicilinas
• Similar espectro de acción
• Hipersensibilidad Penicilinas
 ERITROMICINA
INDICACIONES INDICACIONES PRESENTACIÓN

Infecciones COMO ALTERNATIVA: Tabletas

respiratorias 250-500 mg
B-lactámicos en
Otitis media infecciones gram (+), en
caso de alergia o Suspensión
Faringitis resistencias. 125- 250 mg/5 ml

Infecciones de partes Tetraciclinas, en

blandas - piel embarazadas o niños en
infecciones Chlamydia
Infecciones genitales
PRESENTACIONES
• Niños:
• 50 mg/kg/día en 3 dosis.

• Adultos:
• 1,5 a 2,0 g en 3 dosis
 ERITROMICINA

• EFECTOS ADVERSOS
• Relativamente atóxica
• Trastornos digestivos
• Nauseas
• Vomitos
• Anorexia
• Meteorismo
• Dolor epigastrico
• Diarreas
 CLARITROMICINA
 FARMACOCINETICA
 Absorción digestiva
 Metaboliza en el hígado por citocromo P450
 Eliminación renal
 Excrecion renal 30% y bilis
 No interfiere con los alimentos
 VM 4.7 h
 BD 60%
 UP 70%
 > Concentración en los tejidos
 Efecto pos antibiótico 3 veces más que la
eritromicina
 PRESENTACIONES
INDICACIONES PRESENTACIÓN DOSIS

Pericoronitis COMPRIMIDOS ADULTOS

250-500 mg
Pericoronaritis 15-20 mg/kg/ cada 12 h
SUSPENSIÓN
Peptostreptococcus 125-250 mg/5 ml 500 mg / 12 h

Porphyromonas gingivalis. GOTAS 5 a 10 días

50 mg/ml
Fusobacterium spp. AMPOLLAS NIÑOS
500 mg
Eubacterium spp. 7.5 a 15 mg / kg / 12 h
Helicobacter pylori
Bifidobacterium spp. Claritromicina+metronidazol 5 a 10 días
Amoxicilina+Omeprazol
Actinomyces spp.
PRESENTACIONES
 AZITROMICINA
• FARMACOCINETICA
• Absorbe TGI
• BD 40-50%
• Buena distribución tejidos
• UP 10-50%
• Vol. Distribución 23 l/kg
• El fármaco no se metaboliza
y es eliminado sobre todo
por las heces
• Excreción biliar y renal 6 %
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Infecciones localizadas en el tracto respiratorio tanto
superior como inferior: Sinusitis, faringitis, amigdalitis,
bronquitis, neumonía.
• Otitis media, en infecciones de la piel y de tejidos blandos.
• Infecciones causados por anaerobios tanto gram + gram –
• Procesos infecciosos periodontales. Abscesos periapicales
• Infecciones post quirúrgicas.
• Enfermedades de transmisión sexual: Chlamydia
trachomatis, Haemophilus ducrey (chancro blando) y
Neisseria gonorrhoeae (gonorrea).
 AZITROMICINA
PRESENTACIONES
• TABLETAS 500 mg – 1 gr
• SUSPENSIÓN 200 mg/5ml
DOSIS
• ADULTOS
• 500 mg (en una sola toma) al día
durante 3-5 días consecutivos
NIÑOS
• 10 mg/kg/día, administrados en una
sola toma, durante 3-5 días
consecutivos
 BIBLIOGRAFÍA

• Goodman, L. & Gilman, A. (2012). Las bases farmacológicas de

la terapéutica. México: McGraw-Hill.
• Velázquez, B.L. (2009). Farmacología Básica y Clínica. Buenos
Aires: Médica-Panamericana.
• Battista, E. (2013). Lo esencial en Farmacología. Barcelona:
Elsevier España, S.L.
• Katzung, B.G. (2010). Farmacología Básica y Clínica. México:
McGraw-Hill.