FARMACOLOGIA

Dr. ANTONIO PARDO NOVAK

Historia de la farmacología
¿DESDE CUÁNDO?
• Las civilizaciones antiguas recurrían a una mezcla de
magia, religión y medicinas para tratar las
enfermedades, y a los fármacos se les solía tribuir una
naturaleza mágica.
• La mayoría de las medicinas de la antigüedad
procedían de plantas y de partes o líquidos de origen
animal.
• El conocimiento de los fármacos aumentó a la vez que
el de las funciones del cuerpo.
BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al
helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).
EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos
del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y
“Natura morbum medicatrix” postula que la naturaleza misma es el
medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.
Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.
TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica,
realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas
Medicinales.
CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y
antídotos.
ROMA : AULO CORNELIO (100 a. C) en “Medicina” realiza la
primera clasificación farmacodinámica de sustancias animales y
vegetales en sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrífugos.
CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a. C) sostiene que la curación se
logra administrando sustancias que provoquen efectos contrarios a
los de la enfermedad.
Plantea la polifarmacia, dando extractos que poseen hasta 60
vegetales (LA TRIACA).
EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).
RHAZES : Árabe ( 860-930 d. C. ) escribe “Continente” 200
volúmenes.
AVICENA : Arabe ( 980-1036 d. C. ) “Canon de la Medicina” :
Considerado el Príncipe de los Médicos.
EDAD MODERNA :
Siglo XVI :
VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de “Dispensatorius” :
Primera farmacopea.
PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un Medicamento
para cada enfermedad : se le considera el padre de la Farmacología
Molecular.
Siglo XVII :
SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.
JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica: hito de la
Inmunología.
Siglo XVIII :
WILLIAM BITERIN : Fundador de la Farmacología Clínica
SIGLO XIX :
Se aíslan alcaloides de Opio.
BOHLER: Sintetiza la Urea
ALEXANDER WOOD: Aporta la aguja hipodérmica.
Siglo XX: Se aíslan las hormonas y se descubren los
antibióticos.
CLARK : Farmacología molecular
VOGEL : Farmacología genética (1,959)
PERÚ : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra y
Farmacólogo - Independizó la Farmacología de la
Materia Médica (1,940)
FIGURAS IMPORTANTES
• Dioscórides (57 d.c.), griego, recopiló “materia
médica” sobre 500 plantas y remedios.
• Galeno (130-201 d.c), griego, vivió en Roma, elaboró
una Teoría de la Enfermedad.
• Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor
itinerante, considerado el “patriarca de la
farmacología.
• Sertürner (1805), farmacéutico alemán que aisló la
morfina, el primer fármaco puro.
FIGURAS IMPORTANTES
• Ehrlich (1909), patólogo y Premio Nobel alemán,
desarrolló la quimioterapia.
• Domagk (1935), patólogo y Premio Nobel alemán,
observó efecto antibacteriano de una sulfa.
• Beyer (1950) farmacólogo de USA, estudió, tiacidas,
sulfas y otros.
• Black (1960- 2010) farmacólogo y Premio Nobel
británico, desarrolló el propanolol y la cimetidina.
Farmacología – Definición
y DIVISIÓN
Es la ciencia que estudia las modificaciones que
producen las sustancias en los organismos vivos.

Estas sustancias que pueden provocar efectos

benéficos o deletéreos, pueden ser de 2 tipos .
* Compuestos biológicos : animales o vegetales
* Compuestos químicos : orgánicos e inorgánicos
DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO
• “Ciencia que estudia la interacción de los fármacos o
medicamentos en los seres vivos” o
• “Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades
físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y
fisiológicos, mecanismos de acción, absorción,
distribución, biotransformación y excreción, así como
el uso terapéutico y de otra índole de los fármacos,
entendiéndose como tales a las sustancias o agentes
químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas
enfermedades”.
Partes de la Farmacología
• FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia los
efectos que ejercen los fármacos sobre animales de
experimentación, lo que permite estimar como sería
su comportamiento en el hombre.
• FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica) Estudia el uso
terapéutico de los fármacos en el Humano. Es un
estudio científico racional que adapta los
conocimientos suministrados por la Farmacología
Experimental.
A manera de Síntesis
• Farmacología es el estudio de la acción que ejercen los
fármacos y cómo la efectúan.
• Un fármaco es un producto químico que suele
emplearse parar tratar enfermedades.
• Los fármacos están concebidos para tener una acción
selectiva, pero este ideal se logra raras veces.
• Existe siempre un riesgo de efectos adversos, así como
de beneficios asociados con el empleo de cualquier
fármaco.
Breve Glosario
OMS : pautas para la correcta aplicación de términos
“droga”, “fármaco” y “medicamento”.

DROGA : “Drug” : son sustancias naturales obtenidas de

animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad
confusamente para designar a los estupefacientes o
narcóticos.

FARMACO : término que se recomienda como sinónimo de

medicamento, para referirse al principio activo.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO

EJEMPLO :
Nombre químico : alfa aminobencil
penicilina
Trihidrato
Nombre genérico : Ampicilina
Nombre de Fábrica :
Penbritin.Omnipen.
Amplibin.Magmapen
NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener
varios nombres Comerciales, pero sólo puede
tener un nombre químico y un sólo nombre
genérico.
Medicamentos esenciales : son los básicos
indispensables para satisfacer las necesidades
de atención de salud en la mayor parte de la
población: propuesto por la OMS para los
Sistemas con limitados recursos financieros.
Medicamento similar : el que cuya estructura
química es similar al medicamento de
referencia, y cuyo perfil farmacológico y
terapéutico no difiere significativamente.
• Para que una sustancia biológicamente activa se
clasifique como fármaco, debe administrarse al
cuerpo de manera exógena y con fines médicos.
• Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la
actividad farmacológica.
• Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para
incorporar el principio activo, NO tiene efecto
farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y
sabor del fármaco.
• Tóxico. Es toda sustancia química que, administrada
a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

• Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que puede

producir efectos nocivos a un organismo vivo.
• Estupefacientes o fármacos alucinógenos , mal llamados drogas. Son
sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad
clínica o médica y que son medios para alcanzar distintos estados de
conciencia. Algunas de estas generan adicción o dependencia física;
otras no generan dependencia física pero si psicológica o emocional.
NOMENCLATURA DE
LOS MEDICAMENTOS
• NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente,
siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPAC
Denota la composición, estructura y estereoquímica
del medicamento.
• MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con
el nombre común del principio activo (nombre
genérico) , es decir sin ser identificado con marcas de
fábrica,
• ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento
producido por un fabricante y rotulado con nombre
de marca (nombre comercial)
Áreas de la Farmacología
• FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y
métodos de extracción de principios activos a partir de
productos naturales (animales y vegetales) : es rama
importante de la Medicina Tradicional y Químico-farmacia.
• FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente entre la
estructura química del fármaco y sus acciones, lo que permite
anticipar sus efectos de los nuevos fármacos, modificándoles
la estructura y agregando o sustrayendo radicales.
• FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los
fármacos dentro del organismo y las modificaciones que
sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace al
fármaco): Cómo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza
y excreta los fármacos.
• FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y
fisiológicos que provoca el medicamento en el organismo y
sus mecanismos de acción: cómo actúan los fármacos
modificando funciones orgánicas.
• FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del
fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo:
Farmacología aplicada.
• La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos
para resolver el problema mórbido : medicamentos,
nutrientes y Fisioterapia.
• FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de
los fármacos para su administración al paciente
( presentación, envase, embalaje, etc.)
• FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos que
producen los fármacos en el organismo.
• FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en
el uso del fármaco ( precauciones y contraindicaciones).
• FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración
de los efectos del uso agudo y crónico de los tratamientos
farmacológicos en el conjunto de la población o en grupos
de pacientes que reciben un tratamiento específico.
• FARMACOTERAPIA es el empleo de fármacos para tratar
trastornos.
• FARMACOEPIDEMIOLOGÍA es el estudio del efecto de los
fármacos sobre las poblaciones.
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
CAMPOS DE ACCIÓN DE LA
FARMACOLOGÍA
• Farmacología Básica
• Farmacoterapéutica.
• Farmacología Clínica
• Farmacología Experimental
• Farmacoepidemiología.
• Farmacoeconomía.
FARMACOCINETICA
• Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a
través de su paso por el organismo.
Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento en
el que es administrado hasta su total eliminación del
cuerpo.
 LADME
“Pasos que atraviesa el fármaco en el
organismo”

Liberación del producto activo,

Absorción del mismo,
Distribución por el organismo,
Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al
ser reconocido por el organismo como una sustancia
extraña al mismo, y
Eliminación del fármaco o los residuos que queden
del mismo.
• Liberación. Es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido
del principio activo administrado.
• Absorción. Significa atravesar algún tipo de barrera,
diferente según la vía de administración usada, pero
que en último término se puede reducir al paso de
barreras celulares; es la interacción de la molécula
con una membrana biológica.
• Distribución: Puede definirse como la llegada y
disposición de un fármaco en los diferentes tejidos
del organismo. Es un proceso muy importante, toda
vez que, según su naturaleza, cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual,
además, pasará allí tiempos variables.
• Abarca todos aquellos procesos que involucran el
transporte de este por el organismo hasta el espacio
intersticial e intracelular.
• Metabolismo (biotransformación) o inactivación:
Muchos fármacos son transformados en el organismo
debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la
degradación, donde el fármaco pierde parte de su
estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el
fármaco como parte de la nueva molécula.
• Excreción. Los fármacos son eliminados del organismo
inalterados (moléculas de la fracción libre) o
modificados como metabolitos a través de distintas
vías.
 IV ORAL PULMONAR OTRAS

UNION A ABSORCION
CIRCULACION
PROTEINAS SISTEMICA
PLASMA
UNION A HIGADO
TEJIDOS METABOLISMO
METABOLITOS

SITIO DE
ACCION ELIMINACION
REABSORCION
 BIODISPONIBILIDAD
• La fracción del fármaco que alcanza la circulación
sistémica del paciente; es el porcentaje de fármaco
que aparece en plasma.

• De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la

biodisponibilidad y Da la dosis administrada).
• Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0.8
(o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la
ecuación se resolvería:
De = 0,8 x 100 mg = 80 mg
• Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados,
solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto
FARMACODINAMIA

¿Qué es?
 FARMACODINAMI
A
• Es el estudio del mecanismo de acción de los
fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos
sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede
al organismo por la acción de un fármaco.
• Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos
que generan una modificación molecular al unirse un
fármaco, tóxico o medicamento con su estructura
blanco (sitio de acción
• Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es
clínicamente apreciable y a veces cuantificable.
• Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el
mecanismo de acción con el efecto
 EFECTOS EN EL
ORGANISMO
• Efecto primario: Es el efecto fundamental
terapéutico deseado de la droga.
• Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen
relación con alguna acción realmente farmacológica.
• Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce
otros efectos que pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.
◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la
acción principal del medicamento.
◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la acción
principal del fármaco.
◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en
exceso.
DOSIS
• Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente
un efecto determinado.

• El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de

administración del fármaco se le llama dosificación.
LA DOSIS SE CLASIFICA EN

• Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que no produce

efecto farmacológico apreciable.

• Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a

producir un efecto farmacológico evidente.
• Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la

dosis mínima y la dosis máxima
• Dosis tóxica: Constituye una concentración que
produce efectos indeseados.
• Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la
muerte.
• DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%,
es la dosis que produce la muerte en 50% de la
población que recibe la droga.

• DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que

produce un efecto terapéutico en el 50% de la
población que recibe la droga.
Desarrollo de fármacos
 DESARROLLO DE FARMACOS

Síntesis del fármaco Farmacología experimental

FARMACOLOGIA ENSAYO ENSAYO MERCADEO

CLINICO CLINICO
EN HUMANOS INICIAL COMPARATIVO CONTROLADO

FASE I
FASE II FASE III
FASE IV

MERCADEO SIN RESTRICCIONES

• FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la
etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en
Humanos.
• Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis
hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los
efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.
• FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.
• Administración de Fármacos a un grupo de pacientes
seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco
• Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
• Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales,
toxicidad y rangos terapéuticos
• Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos
comparándolos con otros.
FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar del
medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II
sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos
pero sin tratamiento : placebo.
Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al

Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a
autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños, gestantes,
adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM (Reacciones adversas al
medicamento)
Sistemas terapéuticos
SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma cura la
enfermedad : “natura morbum medicatrix”) : recomienda dieta, ejercicios,
reposo y uso de productos naturales.
SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar sustancias
que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la Polifarmacia :
“contraria contraris curatum”. Usa la Triaca.
SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el
tratamiento heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que
provoca la enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y
sangrías, con lo que se abolía el síntoma, generalmente por colapso, que podía
llevar a la muerte.
SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de
dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los mismos síntomas que
quiere curar.
La geneterapia utiliza la reposición de genes con
intentos de reparación estructural o funcional o para
el tratamiento de enf.. La reposición de citoblastos
entraña la introducción de células renovables
pluripotentes en órganos dañados irreversiblemente
por la enfermedad. En la actualidad, las disciplinas de
la geneterapia y la citoterapia están convergiendo y
ofrecen una oportunidad extraordinaria para aplicar
en seres humanos los nuevos conocimientos de
genética y biología de células troncales.
•No se ha aprobado el uso clínico sistemático de la
geneterapia.
• Se están evaluando varias estrategias, entre ellas el uso
de virus que no se pueden replicar para expresar genes
que permiten la acción de fármacos o que inhiben
directamente el crecimiento de la célula cancerosa; los
virus que en realidad pueden replicarse pero sólo en el
contexto de la célula tumoral; o los virus que pueden
expresar antígenos en el contexto del tumor, de modo
que desencadenan una respuesta inmunitaria mediada
por el hospedero
Puntualizando
Farmacología
• Ciencia biológica que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en los organismos
vivos.

Farmacología Clínica
Estudio de los fármacos en el ser humano
Fármaco
• a) Toda sustancia química capaz de interactuar con
un organismo vivo
• b) Toda sustancia química utilizada CON FINES
TERAPÉUTICOS ()

Medicamento
Fármaco (principio activo) o sus
combinaciones elaborado por la tecnología
farmacéutica destinados a ser utilizadas
terapéuticamente en personas y animales.
Droga
• Toda sustancia, de origen natural o sintético, con
efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada
con fines no terapéuticos.
Forma farmacéutica
(forma galénica)
• Forma de preparación de un medicamento con el
fin de posibilitar su administración

PRINCIPIO EXCIPIENTES/
+
ACTIVO VEHÍCULOS
TERAPÉUTICA:

1. PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES

2. TRATAR ENFERMEDADES
• ETIOLÓGICO

• SINTOMÁTICO

3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES
Especialidad farmacéutica registrada

• Es el preparado concreto que se

adquiere en la farmacia, al que la
Administración del Estado otorga
autorización sanitaria e inscribe en el
Registro de Especialidades
Farmacéuticas.

composición e información definida

forma farmacéutica y dosificación determinadas
preparada para su uso medicinal inmediato
Especialidad farmacéutica publicitaria (EFP)

• Son aquellos medicamentos que pueden

adquirirse sin receta y cuentan con autorización
para ser publicitados directamente al consumidor.
• Están indicadas para el alivio de síntomas
menores.
Especialidad farmacéutica Genérica
• Identificados en el etiquetado con las siglas EFG
(especialidad farmacéutica genérica).

Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le

denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)
Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en
principio activo y la misma forma farmacéutica que el
medicamento original.
Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
Ser su precio menor que el medicamento original (existen
precios de referencia).
Origen de los Fármacos
 Fuentes Naturales :
 plantas, bacterias, animales
 Genético
 DNA recombinante (r-DNA)
 Anticuerpos monoclonales
 Terapia génica
 Síntesis Química
 Objetivo terapéutico
Beneficiar al paciente de un modo tan
racional y estricto como sea posible
(máximo beneficio con el mínimo riesgo)

Dosis prescrita
Farmacología
Administración

Concentración en el sitio de Farmacocinética

acción

Intensidad de la respuesta Farmacodinamia

En ocasiones la respuesta
obtenida no es la esperada

Errores en la dosis/administración
No cumplimiento del paciente
Variabilidad individual
Factores fisiológicos
Presencia de enfermedades
Variables genéticas
Otros fármacos
Referencias
• Ángel Arango , J. D. (s.f.). Farmacología. Recuperado el 27 de
Enero de 2013, de
http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa-4575693
(Sep 27/12)
• Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28 de
Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo:
http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia-1571052
Gracias por su
atención