IECA y ARA II

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IECA/ARA II

Dra. Taveras R2 MI
Generalidades: Hipertensión Arterial

Es el resultado de un aumento en el tono del músculo liso arteriolar vascular periférico, que conduce a una mayor
resistencia arteriolar y una reducción en la capacitancia del sistema venoso.

Ocurre cuando la presión arterial


sistólica es mayor de 130 mm Hg
o la presión arterial diastólica
supera los 80 mm Hg al menos en
dos ocasiones.

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


Etiología de la Hipertensión

Más de 90% de los pacientes tienen hipertensión esencial

La prevalencia de hipertensión aumenta con la edad pero


disminuye con la educación y el nivel de ingresos

Además de factores heredofamiliares, factores


ambientales, pueden predisponer

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


Mecanismos para controlar la Presión Arterial

La presión arterial se regula dentro de un estrecho rango que


proporciona una perfusión adecuada de los tejidos sin causar
daño al sistema vascular

El gasto cardiaco y la resistencia periférica, a su vez, se


controlan por dos mecanismos que se superponen:
1. Los barorreflejos
2. Sistema de renina-angiotensina-aldosterona

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


Barorreceptores y el sistema nervioso
periférico

Los barorreceptores actúan al cambiar la actividad del sistema


nervioso simpático y parasimpático

Responsables de la regulación rápida, momento a momento, de


la presión arterial.

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16
Sistema de Renina-angiotensina-aldosterona
El riñón proporciona control a largo plazo de la presión arterial al alterar el volumen sanguíneo.

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


Estrategias De Tratamiento
El objetivo del tratamiento antihipertensivo es reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular y renal

La opción inicial para la farmacoterapia puede variar dependiendo de las guías y de las enfermedades concomitantes.

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


IECA / ARA II
Bloqueadores del Receptor De Angiotensina II:
bloquean los receptores AT1, disminuyendo la
activación de los receptores AT1 por
Angiotensina II.
Inhibidores de la ECA: tratamiento de primera
línea de la hipertensión en pacientes con una
variedad de indicaciones.

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Son inhibidores del sistema renina-angiotensina utilizados para tratar la hipertensión arterial.

Eficacia: tanto de ARA-II y los IECA es similar en cuanto a:

1. Reducción de la presión arterial


2. Mortalidad por cualquier causa
3. Mortalidad por causa cardiovascular, etc.

Seguridad: Los ARA-II: riesgo menor de tos, angioedema,


pancreatitis y hemorragia digestiva que los IECA4 y se asocian
a una menor tasa de interrupción del tratamiento.

Montes Gómez et al.6 y de las fichas técnicas de los


medicamentos (Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios).
INHIBIDORES DE LA ECA

Reducen la TA al reducir la resistencia vascular periférica sin


aumentar de forma refleja el gasto cardiaco, la frecuencia
cardiaca o la contractilidad.

Bloquean la Enzima Convertidora de Angiotensina, que disocia


la angiotensina I para formar angiotensina II

Al reducir la angiotensina II, también disminuyen la secreción


de aldosterona, por lo que disminuyen la retención de sodio y
agua.

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Farmacocinética

Todos excepto Captoprilo y Lisinoprilo pasan por conversión


hepática a metabolitos activos, pueden preferirse en pacientes
con afección hepática grave.

Fosinoprilo es el único que no se elimina por los riñones, no


requiere de ajuste de la dosis en pacientes con afección renal.

Enalaprilato es el único por vía intravenosa

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Efectos adversos

Ocurre en hasta 10% de los pacientes, por grandes concentraciones de


bradicinina y sustancia P en el árbol pulmonar y ocurre con mayor
frecuencia en mujeres.

El angioedema es una reacción rara pero peligrosa y que puede


deberse a las mayores concentraciones de bradicinina.

El potasio y creatinina deben vigilarse mientras se tomen


inhibidores de la ECA y los diuréticos ahorradores de potasio
deben usarse con: riesgo de hiperpotasiemia.

No deben usarse en embarazadas.

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BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II
Bloquean los receptores AT1, disminuyendo la activación de los
receptores AT1 por angiotensina II

Sus efectos farmacológicos son similares a los de los IECA.

Pueden usarse como agentes de primera línea, en especial en


pacientes con indicaciones poderosas de diabetes, insuficiencia
cardiaca o nefropatía crónica

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


Acciones:

Aunque tienen un mecanismo de acción diferente a los


inhibidores de la ECA, sus acciones sobre la precarga y la
poscarga son similares

Su uso en la IC es sobre todo como un sustituto en pacientes


que no pueden tolerar los inhibidores de la ECA debido a
tos o angioedema.

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


Farmacocinética:

Tienen actividad oral y se dosifican una vez al día, con la excepción de valsartán, que se dosifica dos veces al día.

Tienen una fuerte unión a proteínas plasmáticas.

Losartán difiere en que pasa por un metabolismo hepático de primer paso extenso,
incluyendo la conversión a un metabolito activo.

La eliminación de los metabolitos y compuestos originales


ocurren en orina y heces.

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Efectos adversos:

Tienen un efecto adverso y un perfil de interacción similar al de


los IECA. Sin embargo, tienen una menor incidencia de tos y
angioedema.

Al igual que los IECA, están contraindicados en el


embarazo.

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16


¿Cuál clase de fármacos debiéramos preferir?

A pesas de tener igual eficacia clínica, las Guías de manejo


recomiendan la utilización de los IECA como primera elección y
dejan a los ARA II como una alternativa para los pacientes con
intolerancia a los IECA.

Lippincott’s Illustrated Reviews. Pharmacology, Cap 16 /


Sociedad Interamericana de Cardiologia

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