Biotransformación Fac

FARMACOCINÉTICA
Dr. Vázquez Silva Javier

BIOTRANSFORMACIÓN
• + Hidrosoluble
• + polar
• + Iónico
HFO Hidrosoluble
Interactúan receptores Precisan de
Eliminación D AB transportadores
Gra
¿En dónde se produce?
➔Excreción.
• Disminuir su liposolubilidad
• Ionizados, polaridad, hidrofílicos --- + solubles --- más fáciles de
excretar orina
• + Hidrosolubles
• * + 300 peso molecular, liposolubles ---- bilis --- heces
La finalidad es excretar una sustancia extraña (fármaco ---- xenobiótico)
Sin este proceso el fármaco se acumularía en la grasa o en otros tejidos,

aumentando las concentraciones ---- concentraciones tóxicas
P
R
O
F
Á
R
M
A
C
O
B IOT RA N S FO R MAC IÓ N
B ACTIVO/
ACTIVO/ MÁS
MÁS ACTIVO
ACTIVO
I
O
T
R
FÁRMACO
FÁRMACO A
N INACTIVO
INACTIVO
S
F
O
R
M
A
C
I CAMBIO
CAMBIO DE
DE ACTIVIDAD
ACTIVIDAD
Ó
N
● Profármaco ------ inactivo/metabolito activo
• Ejemplo: Enalapril ------- enalaprilat diácido
Tamoxifeno ----- 4- hidroxitamoxifeno
● Fármaco ---------- se inactiva
● Fármaco ----------- se activa más

•Ejemplo: Morfina
Losartán
●Fármaco ------------ metabolito tóxico Se produce un

metabolito muy reactivo hacia los componentes celulares
•Ejemplo: Acetaminofen --------- N-acetilbenzoiminoquinona
Después de administrar un fármaco por vía oral, gran parte de la dosis sufre desactivación
metabólica antes de llegar a la circulación general.
➔primer
Si medicamento pasa por efecto del
paso —- Evaluar que tanto la
biodisponibilidad se ve afectada —-
• Provoca que no haya
concentración mínima
efectiva en sitios de acción
➔donde
Buscar otras vía de administración en
se puedan alcanzar la
concentración mínima efectiva
BIOTRANSFORMACIÓN, EXCRECIÓN Y
CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA.
FASE I FASE 2
Conjugación
Funcionalización
*Glucuronidación
*Oxidación
*Acetliación
*Reducción
*Metilación
*Hidrólisis
*Sulfatación
*Conjugación con glutatión
METABOLITOS METABOLITOS
*Activos *Inactivos
*Inactivos
*Tóxicos
NS S
El hígado es el principal órgano transformador, que con reacciones de fase 1 y/o 2
inactivara y originara un producto más hidrosoluble.
FASE 1
•Reacciones no sintéticas, que producen un cambio en la estructura molecular del fármaco
 Reacciones de oxidación- reducción+
• Ciclooxigenasas
• Endoperóxidasas
• Hidroperóxidasa
• Deshidrogenasas
• Oxidasas
Hidrólisis -
- - -NH2
OH
•El fin es introducir o exponer COOH SH
un grupo funcional polar

diazepam, morfina
enalapril,
ácido acetilsalicílico
paracetamol
paracetamol
CITOCROMO P450
● El citocromo P450 (CYP) es una superfamilia de enzimas que catalizan la
mayoría de las reacciones de tipo I
● Está integrado en el retículo endoplasmático liso (microsomas) de

los hepatocitos y en la membrana de los enterocitos del intestino delgado.
También existe a nivel de los pulmones, de los riñones y de la piel.
CYP 3 A 4
•Localización: Microsoma, citosol
•Catalización rápida
• Fármaco + grupo glucurónico ----- Conjugados farmacológicos

UGT: UDP- glucoronosiltransferasa
SULT : Sulfotransferasa
GST: Transferasa de glutatión
NAT: N- acetiltransferasa
TPMT: Metiltransferasa de
tiopurina
Factores que modifican la
biotransformación
Farmacogenéticos Fisiológicos Patológicos
Farmacológicos: Farmacológicos:
Inhibición Inducción
enzimática enzimática
Inducción enzimática
omeprazol, fenobarbital
Carbamazepina, rifampicina, hiperforina
Hypericum perforatum
Inhibición enzimática
Naringina
CYP3A4
CYP3A4 Furanocumarina
(Jugo de Toronja)
Itraconazol, ritonavir
Jugo de toronja
Fisiológicos
• Edad:
• Neonatos, Lactantes
• Adultos mayores
• Genero:
• Hormonas
• Actividad enzimática
• Ejem. Etanol
• Peso
Embarazo
Patológicos
● Hepatopatías : Hepatitis, Cirrosis, Hígado graso
➔Cambiar dosificación
● Alteración en la circulación ------ sistema portal, irrigación hepática
● Hipertiroidismo ---- + biotransformación
Síndrome de Gilbert
Hay una reducción en la capacidad de UGT1A1 para metabolizar los

fármacos.
UGT 1 A1 conjuga a la bilirrubina -
Eliminación
Algunos fármacos compiten e interaccionan.
Ej: Atazanivir
Hiperbilirrubinemia
Ictericia
Polimorfismos genéticos
CYP 2D6
20%
fármacos
Influye en la tasa de biotransformación

Aspectos esenciales del metabolismo
de los fármacos
Cinética de primer orden
Cinética de orden cero
Enzimas biotransformadoras inducibles

1.Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la terapéutica. 14ª ed. New York: McGraw-Hill, 2023.
2.Golan DE, Tashjian AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Principios de Farmacología.
Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico.4 ed. China: Wolters Kluwer 2017.
3.Katzung B, Masters S, Trevor A. Farmacología básica y clínica. 14ª ed. México:

McGraw-Hill-Interamericana, 2019.

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FARMACOCINÉTICA

Dr. Vázquez Silva Javier

La finalidad es excretar una sustancia extraña (fármaco ---- xenobiótico)

Sin este proceso el fármaco se acumularía en la grasa o en otros tejidos,

● Fármaco ---------- se inactiva

● Fármaco ----------- se activa más

●Fármaco ------------ metabolito tóxico Se produce un

un grupo funcional polar

● Está integrado en el retículo endoplasmático liso (microsomas) de

• Fármaco + grupo glucurónico ----- Conjugados farmacológicos

Hay una reducción en la capacidad de UGT1A1 para metabolizar los

Algunos fármacos compiten e interaccionan.

Influye en la tasa de biotransformación

Cinética de primer orden

Cinética de orden cero

Enzimas biotransformadoras inducibles

3.Katzung B, Masters S, Trevor A. Farmacología básica y clínica. 14ª ed. México:

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