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옥시코돈

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체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(5R,9R,13S,14S)-4,5α-Epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
식별 정보
CAS 등록번호 76-42-6
ATC 코드 N02AA05
N02AA55 (in combinations)
PubChem 5284603
드러그뱅크 DB00497
ChemSpider 4447649
화학적 성질
화학식 C18H21NO4 
분자량 315.364 g/mol
유의어 Eukodal, eucodal; dihydrohydroxycodeinone, 7,8-dihydro-14-hydroxycodeinone, 6-deoxy-7,8-dihydro-14-hydroxy-3-O-methyl-6-oxomorphine[1]
물리적 성질
녹는점 219 °C (426 °F)
물에 대한 용해도 HCl: 166 mg/mL (20 °C)
약동학 정보
생체적합성 By mouth: 60–87%[2][3]
단백질 결합 45%[2]
동등생물의약품 ?
약물 대사 : mainly en:CYP3A, and, to a much lesser extent, en:CYP2D6 (~5%);[2] 95% metabolized (i.e., 5% excreted unchanged)[4]
생물학적 반감기 By mouth (IR): 2–3 hrs (same t1/2 for all ROAs)[4][3]
By mouth (CR): 4.5 hrs[5]
배출 오줌 (83%)[2]
처방 주의사항
임부투여안전성 C(오스트레일리아)B(미국)
법적 상태
중독 경향 High
투여 방법 By mouth, sublingual, intramuscular, intravenous, intranasal, subcutaneous, transdermal, rectal, epidural[6]

옥시코돈(oxycodone, 상표명: 옥시콘틴(OxyContin) 등)은 온화한 정도에서부터 심각한 정도에 이르는 통증을 치료하기 위해 사용되는 오피오이드 약물이다.[7] 구강을 통해서 투여되는 것이 보통이며, 즉각 방출(immediate release, IR) 또는 통제된 방출 형태로도 판매된다.[7] 통증 완화는 보통 15분 내에 시작되며 즉각 방출형을 사용하면 최대 6시간까지 지속된다.[7] 영국에서는 주사 형태로 판매된다.[8] 아세트아미노펜이나 아스피린과 더불어 복합약 또한 구매할 수 있다.[7]

일반적인 부작용으로는 변비, 구역질, 졸림, 어지럼증, 가려움, 구강건조증, 이 포함된다.[7] 심각한 부작용으로는 탐닉, 호흡 억제(호흡 노력의 저하), 저혈압이 포함될 수 있다.[7] 코데인에 알레르기 반응이 있는 사람은 옥시코돈에도 알레르기 반응을 보일 수 있다.[7] 임신 초기에 옥시코돈을 복용하는 것은 상대적으로 안전한 것으로 간주된다.[7] 급속도로 중단할 경우 오피오이드 금단이 발생할 수 있다.[7] 옥시코돈은 μ-오피오이드 수용체를 활성화시킴으로써 동작한다.[9] 구강으로 섭취 시 같은 양의 모르핀 대비 대략 1.5배의 효력이 있다.[10]

옥시코돈은 1916년 독일에서 테바인에서 추출하여 처음 개발되었다.[11] 제네릭 의약품으로 구매할 수 있다.[7] 미국의 1도스 당 도매가는 2018년 기준으로 0.30 USD 미만이다.[12] 2016년, 1400만 건 이상의 처방과 더불어 미국에서 54번째로 많이 처방된 약물이었다.[13] 옥시코돈은 일반적인 남용 약물이 되고 있다.[14]

각주

[편집]
  1. O'Neil, Maryadele J., 편집. (2006). 《The Merck index》 14판. Whitehouse Station, NJ: Merck & Co. ISBN 978-0-911910-00-1. 
  2. “Roxicodone, OxyContin (oxycodone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. 《Medscape Reference》. WebMD. 2014년 4월 8일에 확인함. 
  3. Jennifer A. Elliott; Howard S. Smith (2016년 4월 19일). 《Handbook of Acute Pain Management》. CRC Press. 82–쪽. ISBN 978-1-4665-9635-1. 
  4. Howard Smith; Steven Passik (2008년 4월 25일). 《Pain and Chemical Dependency》. Oxford University Press USA. 195–쪽. ISBN 978-0-19-530055-0. 
  5. Richard A. McPherson; Matthew R. Pincus (2016년 3월 31일). 《Henry's Clinical Diagnosis and Management by Laboratory Methods》. Elsevier Health Sciences. 336–쪽. ISBN 978-0-323-41315-2. 
  6. Kalso E (2005). “Oxycodone”. 《Journal of Pain and Symptom Management》 29 (5S): S47–S56. doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010. PMID 15907646. 
  7. “Oxycodone Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》 (영어). AHFS. 2018년 12월 28일에 확인함. 
  8. 《British national formulary : BNF 74》 74판. British Medical Association. 2017. 442쪽. ISBN 978-0857112989. 
  9. Nicholas J Talley; Brad Frankum; David Currow (2015년 2월 10일). 《Essentials of Internal Medicine 3e》. Elsevier Health Sciences. 491–쪽. ISBN 978-0-7295-8081-6. 
  10. “Stanford School of Medicine, Palliative Care, Opioid Conversion / Equivalency Table”. 2013년 4월 20일. 2020년 9월 9일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2019년 3월 1일에 확인함. 
  11. Sneader, W. (2005). 《Drug discovery: a history》. Hoboken, NJ: Wiley. 119쪽. ISBN 978-0-471-89980-8. 
  12. “NADAC as of 2018-12-19”. 《Centers for Medicare and Medicaid Services》 (영어). 2018년 12월 19일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2018년 12월 22일에 확인함. 
  13. “The Top 300 of 2019”. 《clincalc.com》. 2018년 12월 22일에 확인함. 
  14. Pergolizzi JV, Jr; Taylor R, Jr; LeQuang, JA; Raffa, RB (2018). “Managing severe pain and abuse potential: the potential impact of a new abuse-deterrent formulation oxycodone/naltrexone extended-release product.”. 《Journal of Pain Research》 11: 301–311. doi:10.2147/JPR.S127602. PMID 29445297. 

추가 문헌

[편집]
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