Opicaponum
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
Cognitores | |
---|---|
ChemSpider | 24667564 |
PubChem | 15602694 |
DrugBank | DB11632 |
Natura chemica | |
Formula summarum | C 15H 10Cl 2N 4O 6 |
Massa molaris | 413.17 g/mol |
Natura pharmacologica | |
Codex ATC | N04BX04 (WHO) |
Tempus semivitae biologicum | 0.7-3.2 h |
Spatium effectuum | >24 h |
Excretio | renibus (13%), faecibus (67%) |
Ad usum therapeuticum | |
Applicatio | per os |
Opicaponum (abbreviatura: OPC) est medicamentum pharmaceuticum imprimis neurologiae ad morbum Parkinson tractandum adhibitum. Substantia gregi inhibitorum COMT attribuitur, quod significat, ut enzymum COMT (catechol-O-methyltransferasis) inhiberetur. Effectus Opicaponi longiores aliorum substantiorum huius gregis sunt.
Adhuc aliqui hepatotoxici effectus Tolcaponi incogniti sunt[1].
Natura Opicaponi
[recensere | fontem recensere]Natura chemica
[recensere | fontem recensere]Opicaponum est derivatum chemicum oxadiazoli. Nomen chemicum (IUPAC) est (4E)-4-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-pyridin-1-ium-3-yl)-2H-1,2,4-oxadiazol-5-ylidum]-2-hydroxy-6-nitrocyclohexa-2,5-dien-1-onum. Massa molaris est 413.17 g/mol.
Solubilitas in aqua 1,2,4-oxadiazoli causa bene est, et ob appendicem N-oxidi pyridini toxicitas cellularum (prae Tolcapono) parva et obsessio enzymi COMT magna[2].
-
1,2,4-oxadiazolum
Natura pharmacologica
[recensere | fontem recensere]Opicaponum est inhibitor enzymi COMT. Propterea in morbo Parkinson tractando adhibetur. Codex ATC est N04BX04 (WHO).
Pharmacodynamica
[recensere | fontem recensere]Opicaponum enzymum inhibit. Effectus Opicaponi simul selectivi et reversibiles sunt. Spatium effectuum dosis singularis plus quam 24 horas est.
Pharmacocinetica
[recensere | fontem recensere]Tempus semivitae biologicum Opicaponi est circiter sesquihora (0.7-3.2 h).
Effectus Opicaponi
[recensere | fontem recensere]Effectus pharmacologici
[recensere | fontem recensere]Ut supra scriptum Opicaponum enzymum COMT inhibet. Deminutionis degradationis neurotransmissoris DOPA causa incrementum neurotransmissoris praesynaptici fit.
Effectus secundarii
[recensere | fontem recensere]Interactiones
[recensere | fontem recensere]Usus medicinus
[recensere | fontem recensere]Quamquam tempus semivitae biologicum eius valde breve est, prae aliis inhibitoribus COMT ut Entacapono vel Tolcapono spatium effectuum longius sustinetur, paene viginti quattuor horae[3].
Dosis 50 mg Opicaponi vespere[1] cum intervallo minimo unius horae ab L-DOPA commendata est.
Notae
[recensere | fontem recensere]- ↑ 1.0 1.1 Scott L. J. (Sep 2016). "Opicapone: A Review in Parkinson's Disease". Drugs 76 (13): 1293-1300
- ↑ Kiss L. E., Ferreira H. S., Torrão L., Bonifácio M. J., Palma P. N., Soares-da-Silva P., Learmonth D. A. (Apr 2010). "Discovery of a long-acting, peripherally selective inhibitor of catechol-O-methyltransferase". Journal of medicinal chemistry 53 (8): 3396-411
- ↑ Rocha J. F., Almeida L., Falcão A., Palma P. N., Loureiro A. I., Pinto R., Bonifácio M. J., Wright L. C., Nunes T., Soares-da-Silva P. (Nov 2013). "Opicapone: a short lived and very long acting novel catechol-O-methyltransferase inhibitor following multiple dose administration in healthy subjects". British journal of clinical pharmacology 76 (5): 763-75